Пипольфен (P ipolphen ) - противоаллергическое лекарственное средство, обладающее выраженной антигистаминной активностью, а также оказывающее антипсихотический,

противорвотный, седативный, гипотермический эффект.

Пипольфен, по отзывам экспертов Минздравсоцразвития России, относится к эффективным противоаллергическим препаратам, преимущественно назначаемым при стационарном лечении (IV Всероссийская конференция «Практическая медицина: аллергология и иммунология», 10 ноября 2012 года).

Производитель лекарства - венгерская фармацевтическая фирма «EGIS Pharmaceuticals Plc.». Форма выпуска: драже №20 (0,25 г), инъекционный раствор в ампулах 2 мл (50 мг), №10.

Фармакологическое действие Пипольфена

Производное фенотиазина, блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Стабилизирует тучные клетки, ограничивает выброс в кровоток серотонина, гистамина, брадикинина. Предупреждает развитие аллергических реакций (крапивница, кожный зуд, отек Квинке).

Оказывает влияние на ЦНС: седативное (успокаивающее), гипотермическое (понижающее температуру тела), умеренное антипсихотическое (применяется в психиатрической практике), противорвотное (уменьшение возбудимости вестибулярной системы) воздействие. Назначается для предупреждения икоты. Применение Пипольфена в терапевтических дозировках не оказывает влияния на сердечнососудистую систему.

Действие лекарства проявляется спустя 30 мин после приема внутрь, при в/в применении - спустя 2 мин., а при в/м введении через 5 мин. Длительность терапевтического воздействия до 6 часов. Проникает через плацентарный барьер, ГЭБ. Выводится преимущественно через почки. Т-полувыведения составляет 8-15 ч.

Показания к применению Пипольфена

Как назначают Пипольфен?

Способ применения: назначается внутрь (драже), в/м или в/в (ампулы).

Максимально суточная дозировка для взрослых - 150 mg. Взрослым вводят в/м 25 mg Пипольфена 1 раз/сут. По показаниям возможно увеличение дозы: назначают каждые 4-6 часов по 12,5-25 mg.

Для лечения аллергии лекарство назначают внутрь: 25 mg Пипольфена 1-2 раза/сут. При профилактике тошноты, рвоты рекомендуется в/м или внутрь 25 mg (однократно). При кинетозе: по 25 mg внутрь 2 раза/сут. Перед операциями рекомендуется в/м или внутрь на ночь в дозе 25-50 mg.

Детям старше 2 мес. назначают в/м 3-5 раз/сут (0,5-1 mg/кг веса). Детям 6-14 лет дают внутрь 25 mg (1 драже) до 3-4 раз/сут. Делить драже не рекомендуется.

Побочные действия и противопоказания

При лечении Пипольфеном возможны побочные действия: сонливость, нарушение остроты зрения, головокружения, возбуждение, тревожность, дезориентация, учащение ночных апноэ. Также пациентов может беспокоить понижение АД, брадикардия, тахикардия, тошнота, рвота, холестаз, сухость во рту, запор. В анализах крови редко отмечается лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции могут проявляться бронхоспазмом, дерматитом, крапивницей.

Назначение Пипольфена противопоказано:

  • При глубоком угнетении ЦНС, коматозных состояниях;
  • Не рекомендуется одновременно принимать с ингибиторами МАО;
  • При закрытоугольной глаукоме;
  • Не назначают при алкогольной интоксикации, передозировке опиоидных анальгетиков, снотворных лекарств;
  • Рвота неуточненной причины у детей;
  • Период беременности и лактации;
  • Не назначают детям до 2 мес. в инъекциях, а также до 6 лет в драже;
  • Непереносимость компонентов препарата;
  • Осторожно применяют при нарушениях функции почек, печени, у пациентов пожилого возраста.

Передозировка

Симптомами передозировки у детей являются: галлюцинации, тревожность, возбуждение, сужение зрачков, судороги, покраснение кожи лица. У взрослых симптомы передозировки сопровождаются заторможенностью, возбуждением, судорогами. При острой передозировке возможно угнетение дыхания, снижение АД, кома.

Назначается симптоматическое лечение, промывание желудка, прием внутрь сорбирующих средств: Полисорб, Энтеросгель, Активированный уголь, Лактофильтрум.

При наличии показаний применяют противоэпилептические средства, при снижении АД - мезатон или норадреналин. Адреналин не назначают - возможно усиление артериальной гипотензии.

Можно ли назначать Пипольфен при лактации, беременности?

Во время беременности препарат противопоказан. При лактации возможно назначение Пипольфена по жизненным показаниям после консультации врача. На время терапии требуется отмена грудного вскармливания.

Аналоги Пипольфена

Аналогичным антигистаминным эффектом обладают Супрастин , Тавегил, Димедрол. Эти лекарственные средства оказывают меньше побочных эффектов на ЦНС. Цена Димедрола значительно ниже, чем стоимость Пипольфена.

В настоящее время широко используются современные противоаллергические препараты, имеющие минимальные побочные действия: Цетрин, Лоратадин, Кларитин, Эриус, Зиртек. Наиболее доступный из них - Лоратадин (25-30 руб.)

Хранение лекарства

Список Б. Хранят в условиях низкой влажности, при комнатной температуре. Беречь от детей. Срок годности 5 лет.

Цена Пипольфена

Лекарство относится к списку Б, отпускается только по рецепту доктора. Средняя стоимость в аптеках:

  • Пипольфен (ампулы) 50 mg/2 мл, р-р для инъекций, №5х2 - 560 - 575 рублей;
  • Пипольфен 25 mg (драже), №20 (упаковка) - 310 - 325 рублей.


Пипольфен является противоаллергическим препаратом общего действия, оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, седативное.
В основе его действия лежит способность блокировать гистаминовые рецепторы первого типа, расположенные в ЦНС и на периферии. Биологически активные компоненты не провоцируют повышение проницаемости сосудистой стенки. Таким образом, Пипольфен препятствует расстройству микроциркуляции и всех вытекающих из этого последствий. Это его прямой антигистаминный эффект.
Подавляя возбудимость вестибулярного аппарата и лабиринта, оказывает антиэметическое действие.
Ингибируя активность ретикулярной формации головного мозга, Пипольфен способствует седации, антипсихотическому и снотворному действию.
Благодаря своему свойству увеличивать концентрацию ацететилхолина в пресинаптических нервных окончаниях подавляет работу желез внутренней секреции.

Показания к применению

Пипольфен обладает комплексным действием, применяется по следующим показаниям:
- аллергические реакции местного и генерализованного характера (сенная лихорадка, анафилаксия, отек гортани, крапивница);
- в качестве седативного компонента премедикации в схеме наркоза, для предупреждения аллергических реакций при операционном вмешательстве, инфузионной терапии, в совокупности литических смесей;
- для купирования послеоперационной боли, наряду с другими обезболивающими;
- для предупреждения дисфункции вестибулярного аппарата при укачивании на транспорте.

Способ применения

Взрослым и подросткам при пероральном приеме показано по 75-100 мг Пипольфена 3-4 раза за сутки, суточная доза не более 500 мг. Парэнтеральное введение (мышечное или по вене) - 1-2 мл раствора три — четыре раза в день. В схеме премедикации наркоза перед операцией - 25 мг Пипольфена дают пациенту накануне вечером и столько же за 2-3 часа до предполагаемой инвазии.
При приготовлении литических смесей Пипольфен вводят в одном шприце с остальными составляющими.
Детский возраст предполагает следующие дозировки: 1-2 года - по 5-10 мг препарата дважды в сутки; от двух до пяти лет дозу увеличивают до 30 мг за суточный троекратный прием; дети 5-10 лет принимают по 45 мг препарата, разделенного на три приема за сутки.
Внутримышечные дозировки зависят от фактической массы тела ребенка. Дозу 0,5-1 мг/кг делят на 3-5 введений за сутки. В острых случаях дозу повышают до 1-2 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС возможны сонливость, тревога, возбуждение, возникновение галлюцинаций, расстройство сознания, у детей - судорожная готовность.
Расстройства деятельности сердечно-сосудистой системы проявляются в учащенном или замедленном сердечном ритме, снижении артериального давления, ортостатическом коллапсе.
Нежелательные реакции со стороны пищеварительного канала характеризуются тошнотой, сухостью слизистых, нарушением стула, застоем желчи.
В формуле крови под действием Пипольфена снижается количество лимфоцитов, белых кровяных телец, гранулоцитов.
При подкожном попадании может вызвать некроз подлежащих тканей.

Противопоказания

:
Избыточная чувствительность к препаратам фенотиазинового ряда является прямым противопоказанием к применению Пипольфена .
Препарат запрещен у детей до трех месяцев для парентеральной формы и до 6 лет при приеме в виде драже.
Особую осторожность проявить при таких состояниях, как нарушение уродинамики с обструкцией мочевыделительного тракта, увеличенное внутриглазное давление при глаукоме, угнетение костного мозга, почечно-печеночной недостаточности, декомпенсации болезней сердечно-сосудистой системы.

Беременность

:
Объективных данных об использовании Пипольфена у беременных нет. Поэтому у беременных женщин он вовсе не применяется.
При использовании Пипольфена на фоне лактации грудное вскармливание прекращают для предотвращения появления экстрапирамидных расстройств у ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует эффекты наркотических обезболивающих, гипнотиков, транквилизаторов и нейролептиков, общих и местных наркозных средств, М-холиноблокаторов и антигипертензивных средств.
Препарат Пипольфен подавляет активность холиномиметических средств, антихолинэстеразной группы веществ.
Прием бета-адреноблокаторов на фоне лечения Пипольфеном способствуют избыточной вазодилятации, возникновению аритмий.
Совместный прием Пипольфена с барбитуратами ускоряет его выведение, снижает эффективность.
Онкогематологические препараты усиливают токсическое влияние Пипольфена на кроветворную систему.

Передозировка

:
При передозировке Пипольфена у детей наблюдается тревожность, психическое возбуждение, галлюцинаторный синдром, расширение зрачков, генерализованная гиперемия, лихорадка.
Избыточное введение Пипольфена у взрослых грозит психомоторным возбуждением, судорогами. Острое отравление препаратом может вызвать резкое падение системного артериального давления, нарушения внешнего дыхания, его остановку, расстройства сознания вплоть до комы.
Терапия состояния передозировки подразумевает посимптомный подход. Острую дыхательную недостаточность нивелируют обеспечением адекватной проходимости дыхательных путей с возможным замещением функций дыхания посредством аппарата ИВЛ. Проводят дезинтоксикационные мероприятия, стимуляцию сосудистого тонуса. При судорожной готовности используют противоэпилептические препараты.
В качестве препаратов, повышающих сосудистый тонус, используют мезатон или норадреналин.
Особое внимание в терапии передозировки Пипольфеном уделяют нормализации электролитного баланса, кислотно-основного равновесия.

Условия хранения

Оптимальной считается комнатная температура хранения.
Не допускать влияния солнечного излучения.
Срок годности 5 лет.

Форма выпуска

Пипольфен — драже ; в упаковке 20 шт.;
Пипольфен - раствор для инъекций ; в ампулах по 2 мл; в блистере 5 ампул; в коробке 2 блистера.

Состав

:
1 драже Пипольфен содержит прометазина гидрохлорид 25 мг;
2 мл раствора Пипольфен содержит прометазина гидрохлорид 50 мг.

Основные параметры

Название: ПИПОЛЬФЕН
Код АТХ: R06AD02 -

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ПИПОЛЬФЕН®

Торговое название

Пипольфен ®

Международное непатентованное название

Прометазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл, 2 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество - прометазина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества : гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Фенотиазина производные. Прометазин

Код ATХ R06A D02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения - 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H 1 , противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, дермографизм, ангионевротический отек)

В качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например адреналином

В качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве

Кратковременная седация у детей и взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Препарат для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

Пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать препарат внутрь;

В качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств);

В качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств.

Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить для индукции наркоза.

При внутримышечном (в/м) введении максимальная суточная доза для взрослых - 250мг (10мл), разовая - 50мг (2мл).

При необходимости можно вводить в/м по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов.

При аллергических состояниях - 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

В качестве седативного средства в предоперационный период : за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Раствор для инъекций нельзя применять у детей в возрасте до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания)

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: применение в данной возврастой группе не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям в возрасте 5-10 лет: внутримышечно 6,25 мг - 12,5 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

Лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия

Анорексия

Спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость, ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации)

Экстрапирамидные симптомы, например, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентральных и пероральных доз), тремор, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, конвульсии. Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

Размытость зрения, диплопия

Звон или шум в ушах

Сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

Повышение или снижение артериального давления, обмороки

Астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

Сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

Желтуха (обусловленная холестазом)

Кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

Задержка мочи

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

Коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

Период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

Детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью: детям с 5 лет, подросткам, пожилым пациентам

Лекарственные взаимодействия

Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.

Особые указания

Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения. Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами. Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена. При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом. К симптомам ЗНС относятся: гипирексия, мышечная ригидность, измененный психический статус, вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс, нестабильное артериальное давление, тахикардия, нарушение сердечного ритма. При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен. Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена.

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.

Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.

Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.

У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.

Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко. Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность периода ограничения определяются индивидуально. В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Передозировка

Симптомы : у детей возможны симптомы возбуждения, атаксии, нарушения координации движений, атетоза и галлюцинации. У взрослых возможны симптомы сонливости с переходом в кому. Как у взрослых, так и у детей наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или перевозбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.

Лечение : в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности. Можно назначить активированный уголь и/или промывание желудка. Судороги следует устранять введением диазепама или других подходящих антиконвульсивных препаратов. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего цвета.

В состав препарата входит активное действующее вещество – прометазина гидрохлорид в количестве 25 мг и ряд вспомогательных элементов.

драже : стеариновая кислота, стеарат магния, желатин, тальк, картофельный крахмал, моногидрат лактозы. Оболочка состоит из: ариавита синего, , желатина, диоксида титана, макрогола 35 000, талька, сахарозы.

Вспомогательные вещества в составе раствора : 0,4 миллиграмма гидрохлорида, 1,5 миллиграмма калия дисульфита, 2 миллиграмма безводного сульфита натрия, 14 миллиграмм хлорида натрия, вода д/и — до 2 мл.

Форма выпуска

  • Драже , практически не имеющие запаха, светлого цвета в форме чечевицы. Поверхность внешней оболочки блестящая. Препарат выпускается в блистерах по 1 или 25 штук в картонной упаковке.
  • Прозрачный раствор для в/в и в/м введения , практически не имеющий запаха. Препарат выпускается в ампулах из бесцветного стекла объемом 2 миллилитра в пластиковой упаковке. В одной упаковке 5 ампул. Упаковки помещены в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Пипольфен (Pipolphen) является конкурентным блокатором гистаминовых H1-рецепторов и не влияет на производство и секрецию гистамина . Препарат относится к группе препаратов под названием фенотиазины .

Проходя через гематоэнцефалический барьер, он также действует как седативное средство проявляет анти-рвотное и антихолинергическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

(действующее вещество) является производным продуктом фенотиазина, оказывающим блокирующее действие на гистаминовые Н1-рецепторы. Вещество имеет высокую антигистаминную активность и воздействует на центральную нервную систему. При правильном применении Пипольфен действует как седативное средство , успокаивает позывы к рвоте и действует как жаропонижающее.

Клинический эффект наблюдается примерно через 15-20 минут после приема или введения и продолжается на протяжении минимум 6 часов. В некоторых случаях клинический эффект может длиться до 12 часов.

При внутримышечном или внутривенном применении действующее вещество препарата проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, на 60 — 90% связываясь с белками. Метаболизируется в печени, образуя при этом сульфоксиды и N-деметилированные производные прометазина. Период полувыведения примерно 7 — 12 часов. Выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению Пипольфена

Препарат назначают к применению в следующих случаях:

  • при ;
  • при ;
  • при анафилаксии ;
  • при простуде с ярко выраженной симптоматикой;
  • седация после операции;
  • для профилактики тошноты и рвоты после операции;
  • для лечения укачивания.

Противопоказания

Пипольфен противопоказан при:

  • аллергии на какие-либо препараты или продукты питания;
  • детском возрасте;
  • или других аналогичных состояниях;
  • воспалении предстательной железы;
  • язве желудка;
  • закупорке желудка и кишечника;
  • болезни легких;
  • онкологических заболеваниях;
  • нарушениях работы почек, печени, сердца;
  • дисфункции костного мозга;
  • в ;

Побочные действия

При лечении с использованием Пипольфена возможно проявление побочных действий.

Внимание: препарат действует на каждого человека по-разному, поэтому проявление побочных эффектов наблюдается не во всех случаях.
Побочные эффекты включают в себя:

  • симптомы простуды ;
  • ночные кошмары;
  • звон в ушах и ухудшение зрения ;
  • проблемы брюшной полости: тошнота, рвота, боли и т.д.;
  • нервозность ;
  • гиперактивность;
  • частая смена настроения;

Наиболее серьезные и часто встречающиеся побочные эффекты:

  • проблемы с дыханием;
  • скованность и боли в мышцах;
  • изменение частоты сердцебиения;
  • путаница сознания;
  • эпилептические припадки;
  • галлюцинации;
  • синяки и кровотечения;
  • тяжелые симптомы простуды;
  • желтуха;

Инструкция по применению Пипольфена

Пипольфен назначают внутрь (после еды), а также внутримышечно или внутривенно. Следует заметить, что внутримышечное введение Пипольфена назначается крайне редко из-за часто возникающего раздражения или проявления других нежелательных реакций.

Инструкция по применению Пипольфена для взрослых

Препарат назначается для приема внутрь в дозировке 25 мг до трех раз в день. Внутримышечно – в дозировке 1 — 2 2 мл, с 5%-м раствором. Внутривенное введение смеси назначается по схеме от 5 до 10 мл 0,5% или 2 2 мл, с 5%-м раствором.

Детям назначают препарат в минимальной дозировке, определяемой в зависимости от возраста пациента. Однократная дозировка внутрь для детей в возрасте от одного до двух лет, как правило, в дозировке 2,5 мг в сутки.

В возрасте от трех до четырех лет от 0,5 мг до 1,5 г в сутки. В возрасте от пяти до шести лет один раз в сутки в дозировке 7,5 мг или три раза в сутки в дозировке 25 мг. В возрасте от семи до девяти лет по 1,5 мг три раза в день, суточная дозировка – 4,5 мг.

Для предотвращения тошноты и рвотных позывов (против морской и воздушной болезни) Пипольфен назначают однократно в дозировке: взрослым 25 мг перорально или 50 мг внутривенно/внутримышечно, детям — 20 мг.

Максимально высокие дозировки для взрослых (при приеме внутрь): однократная 0,075 г в день.

Внутримышечно: однократная дозировка 50 мг (2 мл 2, 5% раствора). В сутки максимальная дозировка составляет 250 мг (10 мл 2, 5%-го раствора).

Передозировка

Прием Пипольфена в неумеренных количествах может спровоцировать проявление симптомов передозировки.

У детей передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:

  • состояние возбуждения;
  • ощущение тревожности;
  • регулярные ;
  • мышечные спазмы;
  • судороги;
  • повышение температуры тела;
  • мидриаз и неподвижность зрачков.

Симптоматика передозировки у взрослых следующая:

  • регулярные судороги верхних и нижних конечностей;
  • психомоторное возбуждение;
  • заторможенность, снижение концентрации внимания;
  • снижение уровня артериального давления;
  • сосудистый коллапс ;
  • нарушение дыхательной функции;

Лечение передозировки: антидоты данного препарата в настоящее время отсутствуют, в связи с чем при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

В первую очередь проводится промывание желудка путем обильных вливаний жидкости, после чего назначается прием сорбентов ( и т.п.). При необходимости в зависимости от тяжести состояния назначаются противоэпилептические препараты. Диализ не окажет необходимого эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пипольфен не всегда оказывает ожидаемый эффект при взаимодействии с некоторыми лекарственными препаратами, в том числе и гомеопатическими.

Особенно осторожно следует принимать препарат в сочетании с лекарственными средствами, относящимися к следующим группам:

  • антидепрессанты;
  • антигистаминные препараты;
  • препараты для лечения онкологических заболеваний;

    • Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    • Авомин;
    • Фарган;
    • Фенерган;
    • Прометеган ;
    • Протиазин ;
    • Ринатиол.

Каждая ампула ёмкостью 2 мл содержит 50 мг прометазина гидрохлорида. Раствор также содержит гидрохинон, калия метабисульфит, натрия сульфит, натрия хлорид, воду для инъекций.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (например, ринит, конъюнктивит, крапивница, ангионевротический отек и дермографизм).

Адъювантная терапия анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например, адреналином.

Препарат можно применять как седативное средство до и после операций, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве.

Анестезиология и хирургия: профилактика и лечение тошноты и рвоты, связанных с анестезией или возникающих в послеоперационном периоде.

Потенцирование наркоза: при совместном применении с наркотиками и аналгетиками.

Препарат может оказывать положительный эффект совместно с аналгетиками для снятия боли после операций.

Профилактика и лечение кинетозов: головокружение и "болезнь движения" при поездках на транспорте можно предотвратить и/или лечить препаратом Пипольфен®.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам;

Коматозное состояние или сильное торможение функций центральной нервной системы (ЦНС);

Период менее 14 дней после приема ингибиторов МАО;

Возраст до 2 месяцев;

Беременность и лактация.

Способ применения и дозы

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

Пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать внутрь препарат Пипольфен® драже;

В качестве адъювантной терапии анафилактических реакций;

Для достижения седативного эффекта до и после хирургических операций, для достижения седативного эффекта в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркотиков.

Внутривенно препарат (0,15 - 0,30 мг/кг веса тела) следует применять:

Для индукции наркоза и аналгезии при специальных видах хирургических вмешательств, как например, при повторной бронхоскопии и офтальмологических операциях.

Обычные дозы

Взрослым

При аллергии: можно давать по 12,5 мг 3 - 4 раза в день или 25 мг вечером. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Для профилактики тошноты и рвоты: обычно эффективна однократная доза 25 мг, если пациент не переносит пероральное введение. При необходимости можно вводить по 12,5 - 25 мг каждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения головокружения и болезни движения при поездках: обычная доза составляет- по 25 мг 2 раза в день. Эту дозу рекомендуется применять за ½ - 1 час до поездки, после чего при необходимости дозу можно повторить через 8-12 часов.

Для достижения седативного эффекта до и после хирургических операций, для достижения седативного эффекта в акушерстве, а также для потенцирования эффектов наркотиков и аналгетиков: за 2,5 часа до операции можно применять коктейль с содержанием 50 мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых составляет 150 мг.

Детям старше 2 месяцев можно внутримышечно вводить 0,5 - 1 мг/кг веса тела 3-5 раз в день.

В тяжелых случаях однократную дозу можно увеличить до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Неврологические: седативный эффект, сонливость, нарушение остроты зрения, сухость во рту, головокружение, спутанное сознание, дезориентация, а также - в основном после приема высоких доз или парентерального введения - экстрапирамидальные симптомы (окулогирный криз, кривошея, выпадение языка).

Сердечно-сосудистая система: возможно снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, запор, сухость во рту.

Кроветворная система: редко наблюдаются тромбоцитопения и/или лейкопения.

Прочие: кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы : сонливость, дезориентация, ортостатическая гипотензия, коллапс, экстрапирамидные симптомы, судороги, угнетение дыхания и кома.

Лечение : в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно дать активированный уголь и/или промыть желудок. Выраженную гипотензию можно устранить введением норадреналина или фенилэфрина. Адреналин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Судороги следует устранять введением бензодиазепинов.

Диализ бесполезен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативные, наркотики, снотворные, трициклические антидепрессанты и транквилизаторы потенцируют тормозный эффект препарата Пипольфен® на ЦНС. Поэтому рекомендуется снижать дозу этих препаратов;

Препараты с антихолинергическим действием (Пипольфен® его усиливает);

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (прометазин может блокировать альфа- адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина);

Антигипертензивные средства (Пипольфен® усиливает их действие);

Препараты, вызывающие экстрапирамидальные симптомы (Пипольфен® повышает риск развития побочных эффектов на ЦНС).

Меры предосторожности

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пожилых пациентов из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов.

У детей Пипольфен® следует применять с осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно расценены как проявления побочных эффектов препарата Пипольфен.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и печени.

Прометазин может вызвать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.