Лекарственная форма

Таблетки 0,5 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза), стеариновая кислота, тальк.

Описание

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики-антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.

Препарат обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия), боль в суставах и мышцах, боль в горле, болезненные менструации, боль при остеоартрите.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с большим количеством жидкости по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1‑2 таблетки (500-1000 мг), суточная – 8 таблеток (4000 мг).

Дети (6-11 лет): 250-500 мг (½-1 таблетка) каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов и суточная доза должна быть уменьшена.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень частые – более ≥ 1/10; частые – (≥ 1/100 - < 1/10); нечастые – (≥ 1/1000 - < 1/100); редкие – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно – частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется.

Аллергические реакции: очень редко – в виде высыпаний на коже, зуда, ангионевротического отека, синдрома Стивенса-Джонсона, анафилаксии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный склероз), необходим контроль крови.

Противопоказания

Печеночная и/или почечная недостаточность

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Анемия, лейкопения

Повышенная чувствительность к парацетамолу

Детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

Особые указания

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

Пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола)

Пациентам с хроническими заболеваниями почек

Пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

В случае, если головная боль становится постоянной

Пациентам при наличии состояний, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск передозировки более вероятен у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печени.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Беременность и период лактации

Эпидемиологические данные по применению парацетамола во время беременности демонстрируют отсутствие отрицательного воздействия при приеме в рекомендуемых дозах, однако перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Парацетамол проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно приема препарата в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола. Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

Продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

Регулярное злоупотребление алкоголем;

Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N‑ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все ).

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа : антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска, цена

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Таблетки	Сироп	Суспензия	Свечи
Основное вещество Парацетамол 500 или 200 мг	120 мг парацетамола в пяти мл сиропа или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	120 мг парацетамола в пяти мл суспензии или 2,4 гр парацетамола на 100 мл препарата.	Парацетамол 100 или 500 мг
Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, кальция стерат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аэросил	Пропиленгликоль, спирт этиловый 96 %, глицерин, сорбитол, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор пищевой малиновый, понсо 4R	Метилпарагидроксибензоат, глицерол, сорбитол жидкий, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный, краситель азорубин, сахароза, вода очищенная	Жировая основа твердая до получения свечи
Физико-химические свойства Таблетки белого или кремового цвета плоские с фаской	Прозрачная жидкость вязкой консистенции, розового цвета, имеющая сладкий вкус и запах малины	Вязкая жидкость розоватого цвета с клубничным вкусом	Суппозитории бело-кремового цвета
Упаковка По десять таблеток в упаковке ячейковой, в картонных пачках № 10, 20	По 50 либо 100 мл во флаконе стеклянном или полимерном с мерной ложечкой, в пачке картонной	По 100, 200 мл суспензии в флаконах или бутылках из темного стекла с мерным шприцем или ложкой, в пачках картонных.	По 5 суппозиториев в полиэтиленовой ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачки картонные
№ 10 по 200 мг: 3 руб; № 10 по 500 мг: 4-7 руб; № 20 по 500 мг: 10-19 руб.	100 мл: 44 руб.	100 мл: 59-63 руб; 200 мл: 130 руб.	№ 10 по 100 мг: 31 руб; № 10 по 500 мг: 44-48 руб.

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

• Лихорадка на фоне инфекций (см. );
• Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
• Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
• Зубная и головная боль;
• Альгодисменорея (см. )

Противопоказания

• эрозии и язвы ЖКТ;
• желудочные кровотечения;
• заболевания ЖКТ воспалительного характера;
• хронический алкоголизм;
• сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
• тяжелая почечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• активные болезни печени;
• реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гиперкалиемия;
• гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
• детский возраст до 1 мес;
• 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

• Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
• Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
• Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
• Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
• Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

• Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
• Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
• Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
• Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

• Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
• Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
• Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
• Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
• Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

Побочное действие

• Пищеварительная система : явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
• Система кроветворения . Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Реакции гиперчувствительности : редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Группы препаратов и некоторые ЛС	Возможные эффекты
Индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства с гепатотоксическим действием	Усиление гепатотоксического эффекта парацетамола
Антихолинергические средства	Уменьшение всасывания парацетамола
Пероральные контрацептивы	Ускорение выведения парацетамола, уменьшение его анальгетического действия
Урикозурические средства	Снижение эффективности данной группы
Сорбенты	Снижение биодоступности парацетамола
Диазепам	Уменьшение экскреции диазепама
Зидовудин	Усиление миелодепрессивного эффекта данного препарата
Изониазид	Усиление токсического эффекта парацетамола
Фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, Примидон	Уменьшение эффективности парацетамола
Ламотриджин	Ускорение выведения из организма данного препарата
Метоклопрамид	Увеличение абсорбции парацетамола
Пробенецид	Уменьшение клиренса парацетамола
Рифампицин, Сульфинпиразон	Повышение клиренса парацетамола
Этинилэстрадиол	Ускорение всасывания парацетамола

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Торговое патентованное название: Парацетамол

Международное непатентованное название:

парацетамол

Химическое название: пара-ацетаминофенол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав препарата:
Активное вещество: парацетамол -200 мг,
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТС: N02BE01

Фармакологические свойства:

Парацетамол - является обезболивающим и жаропонижающим средством. Блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе за счет угнетения циклооксигеназы 1 и циклооксегиназы 2, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не проявляет противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика: парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменном виде с мочой.

Показания:
Применяется для быстрого облегчения головной боли, включая мигренозную боль, зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменореях, боли при травмах, ожогах; для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• детский возраст (до 3 лет)

С осторожностью:
Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, в пожилом возрасте. Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Способ применения и дозы:

Взрослые, включая пожилых и детей старше 12 лет:
По 0,5-1 г, через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости через 4-6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети:
Суточная доза с 3 до 6 лет (от 15 до 22 кг) - 1 г, до 9 лет (до 30 кг) - 1,5 кг, до 12 лет (до 40 кг) - 2 г. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 ч.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.

Не превышайте указанную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочное действие:

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Парацетамол редко вызывает побочные эффекты. Иногда могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), головокружение, тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; бессонница. При длительном применении в больших дозах - повышается вероятность нарушения функции печени и почек, а также кроветворной системы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. При возникновении необычных симптомов следует обратиться к врачу.

Передозировка:

Признаки передозировки парацетамола - тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия. Через сутки или двое определяются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин.

Симптомы:
Бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение:
Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания:

Перед приемом проконсультируйтесь с врачом в случае:

• У Вас тяжелое заболевание печени или почек;
• Вы принимаете препараты против тошноты и рвоты (метоклопрамид, домперидон), а также препараты, понижающие уровень холестерина в крови (холестирамин);
• Вы принимаете антикоагулянты и Вам ежедневно в течение продолжительного времени необходимы обезболивающие препараты. Парацетамол в этом случае можно принимать изредка;

ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ ПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие: препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Совместное использование с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает нефротоксический эффект.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Форма выпуска:

Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку. По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению укладывают в коробки из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель:

ОАО «Марбиофарм»
424006, Россия, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. К. Маркса, 121

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (повидон среднемолекулярный), стеариновая кислота.

Анальгезирующий препарат, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалительных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика. После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. , ; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Особенности применения:

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - , панцитопения, .

Аллергические реакции: редко - , зуд, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Противопоказания:

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу, детский возраст до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма — бледность кожных покровов, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, . Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); , . Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.