противоподагрическое средство – ксантиноксидазы ингибитор

Фирмакодинамика
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией. большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика
Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 ч. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводятся через кишечник, 10 % – почками. В печени под влиянием ксантинооксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. Период полувыведения для аллопуринола составляет 1-2 ч, т.к. он быстро метаболизируется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. Период полувыведения для оксипуринола – около 15 ч. В почечных канальцах аллопуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс аллопуринола и оксипуринола может в значительной степени снижаться, в связи с чем повышаются их концентрации в плазме крови. Поэтому у пациентов с почечной недостаточностью требуется соответствующее снижение дозы. У пожилых пациентов не наблюдается значительного возрастного изменения фармакокинетики аллопуринола при отсутствии снижения функции почек.

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Найхана), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому другому компоненту препарата; печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (стадия азотемии); первичный (идиопатический) гемохроматоз; бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

Достоверных исследований о применении аллопуринола во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Аллопуринол во время беременности следует принимать только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем прием аллопуринола. При необходимости применения аллопуринола в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от назначения препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Большинство симптомов передозировки аллопуринола могут ослабляться за счет повышения его почечной экскреции при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза.
Лечение: форсированный диурез; аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе и перитонеальном диализе.

очень редкие: фурункулез.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов.
Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.
Нарушения со стороны иммунной системы:

нечастые: реакции гиперчувствительности;
редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей»). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и, в очень редких случаях, судороги. Кроме того, очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять. При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности /DRESS/) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепато-спленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков). При развитии таких реакций в любой период лечения, Аллопуринол следует немедленно отменить и никогда не возобновлять.
Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход;
очень редкие: ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию очень редко диагностировали после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии. Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редкие: сахарный диабет, гиперлипидемия.
Нарушения психики:

очень редкие: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:

очень редкие: кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения:

очень редкие: катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства:

очень редкие: головокружение (вертиго).
Нарушения со стороны сердца:

очень редкие: стенокардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:

очень редкие: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечастые: рвота, тошнота, диарея;
В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды.
очень редкие: рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации.
Частота неизвестна: боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечастые: бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови);
редкие: гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы).
Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частые: сыпь;
редкие: тяжелые реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН);
очень редкие: ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.
У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН). При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки).
Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуринолом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).
Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редкие: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редкие: гематурия, почечная недостаточность, уремия;
частота неизвестна: мочекаменная болезнь.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных железы:

очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата:

очень редкие: отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.
Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).
Сообщения о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства.
В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях , поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

6-меркаптопурин и азатиоприн
Азатиоприн метабол из ируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.
Видарабин (аденина арабинозид)
В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.
Салицилаты и урикозурические средства
Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов. могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.
Хлорпропамид
При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.
Антикоагулянты производные кумарина
При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.
Фенитоин
Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
Теофиллин
Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом. а также при увеличении дозы последнего.
Ампициллин и амоксициллин
У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.
Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)
У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.
Циклоспорин
Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.
Диданозин
У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Сmax (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Ингибиторы АПФ
Одновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.
Тиазидные диуретики
Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Аллопуринол с осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определить для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата

Аллопуринол применяется для лечения подагры. Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

Ознакомьтесь с полезной информацией о полезных свойствах препарата и об особенностях применения при подагрическом артрите.

Характеристика препарата

Препарат относится к противоподагрическим урикостатическим средствам. Основная его функция — снижение синтеза молочной кислоты, что позволяет ослабить проявление симптомов болезни, уменьшить число обострений и вернуть потерянную трудоспособность.

Данный препарат не способен выводить молочную кислоту, то есть он предупреждает будущие обострения, но не оказывает текущий терапевтический эффект. При терапии подагры другими средствами, прием Аллопуринола ускоряет ремиссию.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках по 100 и 300 мг.

100 мг:

• Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал (картофельный), сахароза, пищевой желатин.

300 мг:

• Действующее вещество: аллопуринол.
• Вспомогательные вещества: молочный сахар (моногидрат лактозы), стеарат магния, диоксид кремния (аэросил), карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза), пищевой желатин.

Узнайте о том, что такое у детей и взрослых и о методах лечения заболевания.

Как лечить шишку на большом пальце ноги при помощи народных средств? Подборку рецептов посмотрите странице.

Фармакологические свойства

При приеме внутрь (перорально), препарат растворяется желудочным соком и всасывается, попадая в кровь. Максимальная концентрация достигается через 90 минут после приема. После этого происходит постепенное снижения уровня и абсорбция активных компонентов в 12-перстной и тонкой кишке.

В первые 3 дня выводится всего около 20% лекарства через почки. Поэтому, при долгом употреблении, наблюдается накопление препарата в организме, особенно, если нарушены функции почек.

Основные свойства:

• снижение выработки молочной кислоты;
• блокировка синтеза некоторых ферментов, способных образовать молочную кислоту в будущем;
• уменьшение отеков;
• ускорение растворения (ураты мочевой кислоты);
• предотвращение возникновения мочекаменной болезни;
• улучшение функций почек и выделительной системы в целом.

Показания к применению

Для назначения врачом Аллопуринола могут быть следующие причины, связанные с подагрой:

• частые (более 3-х раз в год);
• поражение почек (из-за подагры);
• нефролитиаз (камни в почках);
• повышенная концентрация мочевой кислоты и наличие (крупных подагрических узлов);
• (мочевая кислота в крови);
• острый приступ подагры (купирование);
• в качестве профилактического средства возможных рецидивов или обострений.

Особенности использования

Препарат обладает свойством стабилизировать ход болезни, то есть при обострении он не оказывает нужный эффект, а даже способен увеличивать время приступа. К тому же, обострение вызывает сильные боли, а препарат не обладает обезболивающим эффектом и не способен выводить избыток молочной кислоты в краткосрочной перспективе. Его действие направлено на будущий эффект, то есть контроль над болезнью, а не мгновенный эффект. Его применение целесообразно уже после устранения последствий острого приступа другими средствами, особенно это касается ни разу не употреблявших данный препарат.

Обратите внимание! Наблюдение за пациентами, принимавшими Аллопуринол во время терапии, показали низкое количество побочных симптомов при хорошем терапевтическом эффекте. Прием лучше начинать с малых доз, чтобы не вызвать аллергию. При резкой отмене, наблюдается скачок уровня мочевой кислоты, поэтому заканчивать курс следует постепенно.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды. Во время приема препарата, суточное выделение мочи должно быть более 2 л, в ином случае, возможны нарушения работы органов выделения, в первую очередь почек.

Таблетки 100 г (50 шт. в упаковке)

Количество приемов зависит от степени тяжести заболевания: от 100 до 900 мг (1-9 таблеток). Дозировка подбирается индивидуально и только врачом. На ранних этапах приема должен проводиться регулярный контроль за уровнем мочевой кислоты. Снижение должно начаться через 1-2 суток.

Для детей и пациентов с заболеваниями почек и печени дозировка меньше.

Таблетки 300 г (30 шт. в упаковке)

По причине высокой дозировки, применяются только в самых тяжелых случаях. Максимальная доза в сутки — 900 мг (3 таблетки). Прием начинается с 1 таблетки в сутки и количество постепенно увеличивается, чтобы организму было легче адаптироваться.

Прием детьми и пациентами, страдающими острыми заболеваниями почек и печени, не рекомендуется.

Противопоказания

Препарат запрещен к применению в следующих случаях:

• Беременность и кормление грудью.
• Нарушение работы печени.
• Гемохроматоз (генетическое заболевание, связанное с накоплением железа в тканях).
• Употребление алкоголя.
• Детям (по решению врача).

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможны:

• аллергия или индивидуальная непереносимость;
• нарушение функций почек и печени;
• лихорадка;
• кожный зуд;
• нарушение потенции (у мужчин);
• боль в суставах;
• нарушение обмена веществ;
• аритмия сердца;
• повышение или понижение кровяного давления;
• головная боль;
• временное ухудшение зрения;
• бессонница;
• сонливость.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Узнайте об общих правилах и методах лечения голеностопного сустава.

О характерных признаках и симптомах туннельного синдрома запястья написано странице.

Стоимость и аналоги

Стоимость Аллопуринола составляет:

• 100 г (50 шт.) — 90 руб.
• 300 г (30 шт.) — 120 руб.

Аналоги:

• Зилорик;
• Аллозим;
• Санфипурол;
• Милурит;
• Пуринол;
• Аллопин;
• Ремид;
• Аллапоруниол-Эгис.

Цена на аналоги зависит от формы выпуска и дозировки.

Отзывы пациентов

Несколько мнений:

• Михаил. Я принимаю Аллопуринол, когда обостряется подагра или подагрический артрит, хотя написано в инструкции, что во время обострений нельзя. Мне помогает и очень хорошо. Побочных эффектов не заметил, кроме частого мочеиспускания. Еще, когда только начинаешь принимать, может появится легкая слабость и вялость, но через пару дней проходит. Дозу тоже лучше сначала принимать минимальную и постепенно повышать, а то дурно может стать. В общем, хороший препарат, по крайней мере мне помогает лучше других.
• Людмила. Уже не сколько лет принимаю Аллопуринол, врач прописал. Пью по одной таблетке в день (100 мг). Периодически делаю перерывы где-то через месяц. Правда, приходится постоянно соблюдать диету, иначе могут быть обострения и лекарство не спасет. За все время приема лекарства не было ни одного ощутимого обострения подагры. Постоянно сдаю анализ на мочевую кислоту и он всегда на одном уровне. Болезнь почти не тревожит. Побочных эффектов не замечала.
• Елена. Принимала несколько месяцев Аллопуринол по назначению врача и мне не помогло. Уровень мочевой кислоты вообще не изменился. Не знаю, что делать. Перепробовала уже много лекарств, а симптомы как были, так и остались. Первое время как только начала принимать голова кружилась и ноги подкашивались, потом привыкла.

Аллопуринол — эффективный препарат для лечения подагрического артрита. Не принимайте медикамент самостоятельно, консультируйтесь со специалистом, не нарушайте правила приёма и дозировки, будьте здоровы!

Видео. Елена Малышева об особенностях лечения подагры и о правилах приема Аллопуринола:

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Аллопуринол: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 100 мг аллопуринола в пересчете на 100 % сухое вещество; таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Показания к применению

Для взрослых: гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различной этиологии; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме); цитостатическая и лучевая терапия опухолей; псориаз; терапия глюкокортикостероидами.

Для детей: уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии; вторичная гиперурикемия (различной этиологии); врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша - Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата; выраженные нарушения функций печени или почек; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 3 лет. Предостережения при применении. Перед началом лечения Аллопуринолом следует посоветоваться с врачом/ Без консультации с врачом не применяйте препарат дольше установленного срока. Если признаки заболевания не начнут исчезать, или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Аллопуринол не применяется у детей до 3 лет.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл). Детям в возрасте 3 - 6 пет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет - по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100 - 300 мг/сутки. При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1 - 3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200 - 600 мг/сутки. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600 - 800 мг/сутки. Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2 - 4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сутки. Препарат следует принимать за 2 - 3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения. Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ. При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочное действие

Со стороны процессов обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни. Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла. Другие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. В случаях проявления неблагоприятного действия или других необычных реакций пациенту необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу! Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50 - 75%. Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина. При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена. При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще. При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности. Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно. При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.