Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ненаркотический , блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, ТC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Показания

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

— жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

— болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Дозировка

Ректально.

Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал - не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);

от 1 года до 3 лет - 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);

от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);

от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);

от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

Побочные действия

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) - повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение , внутривенное введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие

Большое беспокойство у каждого родителя вызывает любое повышение температуры у малыша. Когда она превышает отметку в 38°C, многие и вовсе впадают в панику, не зная, что делать и как себя вести. В первую очередь необходимо вызвать медицинскую помощь: скорую или участкового педиатра, чтобы квалифицированный специалист помог разобраться с причинами возникновения лихорадки и назначить лечение. Использование для детей свечей с парацетамолом — поможет до приезда врача сбить температуру.

В нашей стране к применению у детей разрешены жаропонижающие препараты: Парацетамол, Ибупрофен, Нимулид и Анальгин. Однако самым безопасным из этого списка является парацетамол. ВОЗ определяет его, как препарат первого применения при жаре и боли, в том числе у новорожденных, поскольку его побочные эффекты менее опасны, чем у других жаропонижающих препаратов.

Ранее считалось, парацетамол обладает противовоспалительными свойствами, поэтому его назначали, как системный препарат при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях. Однако на сегодняшний день доказана ничтожная противовоспалительная деятельность.

Как ненаркотический анальгетик парацетамол оказывает действие на центры боли и терморегуляции и теплоотдачи. Он повышает болевой порог, увеличивает теплоотдачу, понижает температуру.

Как выбрать форму жаропонижающего

Все жаропонижающие средства представлены в нескольких формах, удобных к приему:

• Таблетки — пероральный прием;
• Сироп — пероральный прием детьми;
• Свечи (суппозитории) — ректальный прием.

Выбор той или иной формы зависит от возраста ребенка. У новорожденных парацетамол применяется в форме жидкого сиропа и свечей. При этом второй вариант является наиболее приемлемым, поскольку исключено воздействие на ЖКТ. Использование свечей снижает риск возникновения побочных эффектов, по части аллергических реакций. Связано с тем, что состав сиропов имеет сахар, ароматизаторы, усилители вкуса, стабилизаторы и некоторые другие компоненты, вызывающие аллергическую реакцию у детей.

Однако по скорости наступления эффекта суппозитории немного уступают сиропам, поскольку всасывание через ЖКТ происходит быстрее. Так, температура снижается после приема сиропа в течение 20-40 минут, свечи же облегчат состояние через 40-60 минут. Их применение нежелательным при лихорадках с температурой выше 39,1°С.

Дозировка

Парацетамол следует применять только по необходимости.

Залог получения ожидаемого эффекта с минимальным риском побочных эффектов, в том точном следовании инструкции в части дозировки по весу и регулярности приемов. Наибольшее количество вреда от парацетамола зафиксировано именно, как следствие пренебрежения инструкцией.

Парацетамол применяется симптоматически. Значит, принимать его профилактично или пить курсом — недопустимо. Некоторыми педиатрами рекомендовано использование свечки на ночь при температуре около 38°С у новорожденных с целью перестраховки на случай усиления жара, появления лихорадки и судорог ночью.

В общем случае превентивный прием нежелателен. Детские свечи с Парацетамолом применяются с первого месяца жизни при инфекционной или вирусной лихорадке с температурой выше 38,5°С. За один прием возможно использование лишь 1 свечи. Кратность приема:

• Малышам 1-3 месяца жизни 1-2 свечки, но не более 4 за сутки;
• В 3-6 месяцев — 2-3 штуки, не более 4 приемов за сутки;
• Старше 6 месяцев по 4 штуки за сутки.

Свечи с парацетамолом выпускаются в следующих дозировках: 0,08 г (детям до 6 месяцев), 0,17 г (до трех лет), 0,33 г (детям старше 3 лет). При использовании не в указанной возрастной категории рекомендуется внимательно изучить инструкцию и рассчитать дозировку, опираясь на вес малыша. Так, свечка 0,33 г новорожденному должна разделяться на 4 приема.

Общее правило приема препаратов, содержащих парацетамол, — перерыв между приемами должен составлять не менее 4 часов.

При подъеме температуры выше безопасной границы с меньшими интервалами рекомендуется чередовать парацетамол с другими жаропонижающими средствами.

В качестве анальгетика парацетамол в виде свеч применяется симптоматически. Обычно его назначают детям на период прорезывания зубов на отдых ночью. Здесь преимущество опять у такого вида лекарства, поскольку его рассасывание в толстой кишке происходит значительно медленнее, нежели в ЖКТ.

Подведем итог

• Использование парацетамола в качестве жаропонижающего и анальгезирующего препарата считается наиболее безопасным у новорожденных.
• Прием должен носить только симптоматический характер, нельзя заблаговременно принимать лекарственное средство в качестве профилактики.
• Нельзя самостоятельно вставлять свечи с компонентами парацетамола ребенку более 3 дней. Если температура сохраняется за пределами допустимой дольше – необходимо обратиться к участковому врачу.

Хоть парацетамол и считается одним из безопасных лекарственных средств и его применение разрешено у младенцев, предварительно стоит проконсультироваться с участковым педиатром. Суппозиториям стоит отдавать предпочтение у новорожденных и детей младше 1 года. Крайне не рекомендуется превышать указанных дозировок! Даже свечи имеют разную дозировку препарата, поэтому при покупке уточняйте фармацевту возраст ребенка.

«Парацетамол» можно назвать одним из самых популярных жаропонижающих средств, если речь идет о снижении температуры у ребенка. Врачи называют такой медикамент безопасным для детей и часто выписывают как при лихорадке, так и при болевом синдроме. Самым маленьким нередко назначаются свечи.

Форма выпуска и состав

Суппозитории «Парацетамол» производятся разными фармацевтическими компаниями – «Альтфарм», «Алтайвитамины», «Биохимик» и другими. Все они в качестве основного компонента, обеспечивающего свечам лечебный эффект, содержат Paracetamolum. В зависимости от его количества в одном суппозитории различают такие дозировки:

• 50 мг
• 100 мг
• 250 мг
• 500 мг

Помимо Paracetamolum, в таком лекарстве есть только один вспомогательный ингредиент, представленный жировой основой. Благодаря такой основе у свечи торпедообразная форма, бело-кремовая или белая окраска, препарат легко входит в анальное отверстие и довольно быстро растворяется внутри кишечника.

Принцип действия

«Парацетамол» воздействует на ткани головного мозга (в частности – на центры боли и регуляции температуры) за счет блокирования циклооксигеназы. Влияя на работу такого фермента, препарат понижает температуру тела и устраняет боли, если они средней или слабой интенсивности. Выраженного противовоспалительного эффекта у суппозиториев не отмечают.

Показания

Наиболее часто «Парацетамол» в свечах используют, чтобы сбить температуру, причиной которой выступает ОРВИ, ветряная оспа, корь, грипп, паротит, герпес или другая вирусная инфекция. Лекарство эффективно борется с лихорадкой, возникающей при воспалительных процессах , вызванных бактериями, например, при ангине, пиелонефрите или ангине. Кроме того, такой медикамент может применяться и при температурной реакции на прививку. Так как у суппозиториев имеется болеутоляющее действие , их также можно использовать при зубной боли, болях в суставах, в горле, в ухе и другой локализации.

С какого возраста назначают детям?

Свечи «Парацетамол» нельзя применять в периоде новорожденности. Если младенцу уже исполнился 1 месяц, то врач может назначить такой медикамент при высокой температуре, но с некоторыми оговорками. Таким маленьким пациентам «Парацетамол» показан только при повышении температуры, которое является реакцией на вакцинацию. Кроме того, препарат используют однократно.

Если крохе уже исполнилось 3 месяца, применять свечи можно без опаски. Такую форму «Парацетамола» допустимо использовать до 12-летнего возраста, подбирая нужную дозировку для конкретного ребенка.

Хотя пациентам старше 6 лет уже можно давать таблетки, а детям с 3 месяцев до 12 лет разрешен также «Парацетамол» в суспензии, применение суппозиториев иногда предпочтительнее:

• Во-первых, если у ребенка возникла тошнота, и любые препараты, принятые через рот, провоцируют приступ рвоты.
• Во-вторых, если маленький пациент не переносит какие-то химические добавки, присутствующие в жидкой или таблетированной форме.

Противопоказания

Суппозитории не применяют не только при гиперчувствительности к «Парацетамолу», но также противопоказаниями могут быть следующие ситуации:

• Появление эрозивных или язвенных изменений стенки пищеварительного тракта.
• Желудочное или кишечное кровотечение.
• Отсутствие глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
• Воспаление прямой кишки.

Повышенного внимания со стороны врача при назначении «Парацетамола» в свечах требуют маленькие пациенты с болезнями почек, бронхиальной астмой, патологиями крови, поражениями печени и некоторыми другими заболеваниями.

Побочные действия

При лечении «Парацетамолом» могут появляться аллергические реакции или другие негативные симптомы, например, тошнота или спазм бронхов. В таком случае лекарство сразу же отменяется, а ребенка следует показать врачу.

Инструкция по применению

Можно привести следующий порядок действий при пользовании суппозиториями «Парацетамол»:

• Ребенка нужно уложить, а руки – вымыть. Раздвинув ягодицы и осторожно вставив в анальное отверстие освобожденную от упаковки свечку, нужно протолкнуть ее внутрь пальцем.
• Чтобы применение суппозитория не спровоцировало опорожнение кишечника, вставлять препарат рекомендуют либо после клизмы, либо после естественной дефекации.
• При необходимости свечу можно разрезать на половинки, но образовавшиеся при этом острые края растирают пальцами, чтобы они сгладились.

• «Парацетамол» в суппозиториях используют от 2 до 4 раз в сутки. Интервал между применением лекарства должен быть минимум 4 часа.
• Для определения дозировки препарата для конкретного малыша нужно знать его возраст и вес тела. Врачи рассчитывают разовую дозу, умножая массу тела пациента на 10-12 мг, при этом в сутки ребенок не должен получать больше 60 мг/кг «Парацетамола».
• Средней разовой дозировкой «Парацетамола» в свечах для малышей до года является 50-100 мг. Детям от 1 до 3 лет ставят свечу с дозировкой 100 мг или половинку свечи 250 мг. Детям 3-5 лет такой медикамент назначают в дозе 150-200 мг. Ребенку 5-10 лет выписывают свечи по 250 мг «Парацетамола», а в 10-12-летнем возрасте лечебный эффект будет лишь от применения лекарства с самой большой дозировкой (500 мг в одном суппозитории).
• Длительность использования свечей рекомендуют ограничить 5 днями, если медикамент назначен при болях, либо 3 днями, если «Парацетамол» применяется в качестве жаропонижающего средства. Более длительное лечение должно быть согласовано с врачом

Говорят, хорошие мамы разбираются в детских болезнях не хуже квалифицированных педиатров. Конечно, это – шутка, но каждая родительница обязана знать все о средствах первой помощи: что конкретно и в какой дозировке давать до прибытия медиков.

Так, наиболее действенным и доступным анальгетиком-антипиретиком является парацетамол. Его можно приобрести в виде сиропа, ректальных суппозиторий. До 12 летнего возраста рекомендуют использовать первый и последний варианты. Мы же предлагаем небольшой ликбез, в котором подробно рассказывается о применении свечей детям.

Преимущества и недостатки свечей

Главные преимущества рассматриваемой лекарственной формы:

• отсутствие красителей и ароматизаторов, что особенно важно, если существует склонность к аллергии;
• более продолжительный, по сравнению с сиропом, эффект (но учтите, что всасывается суппозиторий дольше, поэтому и действовать начинает на 20-40 минут позже);
• длительный срок хранения – 2 года (препарат в жидком виде после открытия крышки годен всего 30 дней).

Основные недостатки:

• сложность титрования (отделения необходимой дозы);
• относительные неудобства использования, хотя когда больной карапуз капризничает и выплевывает все лекарства, ректальный способ введения – единственное спасение.

Свечи Парацетамол для детей: инструкция, цена

Показания:

• температура (от 38,5° и выше), возникающая при простуде или после вакцинации;
• боли различной этиологии (в случае с малышами, как правило, зубная или головная, травмы, ожоги), легкие или средней интенсивности.

Важно понимать, что данное средство не лечит, а только устраняет указанные симптомы.

Состав: парацетамол в концентрации, которая соответствует обозначенной маркировке, твердый жир.

Ограничения к использованию:

• повышенная чувствительность к основному компоненту;
• дисфункции печени и почек;
• понос или проблемы с кишечником (касается именно свечек).

Если вы давали другие лекарства на основе парацетамола в каком-либо виде (Эффералган, Цефекон, ), суппозитории разрешается вводить только спустя 4 часа.

При правильном применении вероятность возникновения серьезных побочных эффектов минимальна. Редко, но встречаются жалобы на появление кожных реакций (зуд, крапивница, покраснение), тошноту или раздражение ануса.

Для детей обычно покупают расфасовки по 125 и 250 мг, которые лучше всего соответствуют рекомендуемым дозировкам. Цены: 0,5 и 0,7$, соответственно. В продаже представлены также варианты: 80, 170 и 330 мг.

В аптеках можно приобрести более дорогие свечи на основе парацетамола для детей. Торговые названия: Цеффекон – Д (1,5$), Эффералган (3$), (1$). Альтернативные жаропонижающие средства: Вибуркол (гомеопатический препарат), Виферон, Генферон, Нурофен.

В каких случаях используется Парацетамол 125 мг (свечи детям)

• Такая форма выпуска рекомендуется малышам от 3-х месяцев до 6-ти лет. В сложных ситуациях под контролем врача – с месячного возраста.
• По правилам, лекарство титруется по весу: до 10-15 мг / 1 кг – разовая доза. Но когда дитё горит или страдает от боли, до взвешивания дело не доходит.

Если температура не снижается или боль не проходит после первого использования, манипуляцию повторяют с интервалом в 6 часов (в тяжелых ситуациях – 4).

Парацетамол 250 мг свечи: инструкция по применению детям

Применяются по достижению 6-ти летнего возраста. Нюансы и кратность использования аналогичны ранее описанным пунктам.

Целесообразность использования свечей для детей каждый определяет сам. Отзывы именно об этой форме выпуска препарата в большей части положительные. Многие родители выбирают для своих чад именно это лекарство.