Кавинтон является современным, действенным средством, стимулирующим мозговое кровообращение. При применении этого средства активизируется кровоток, происходит расширение сосудов мозга. При приеме Кавинтона улучшается снабжение тканей мозга кислородом, усиливается процесс утилизации глюкозы.

Вследствие применения этого лекарства происходит умеренное снижение артериального давления. Препарат расслабляет гладкие мышцы, от чего происходит расширение кровеносных сосудов. Помимо перечисленных эффектов, препарат активизирует обмен серотонина и норадреналина в клетках мозга, а кроме того, Кавинтон снижает повышенную густоту, вязкость крови.

Кавинтон можно купить в аптеках, где данное средство представлено в виде таблеток или раствора для капельного введения. В каких случаях назначают препарат кавинтон, инструкция по применению что о нем говорит, чем его можно заменить? Если вы не располагаете оригинальной инструкцией к этому средству, предлагаем вам ознакомиться с описанием препарата, которое создано на ее основе.

Данный текст предназначен лишь для ознакомления с препаратом и не является руководством к применению. Поэтому перед тем, как осуществлять назначенное врачом лечение, обязательно самостоятельно и очень внимательно изучите инструкцию. Ее вы найдете в фабричной упаковке.

Есть ли у препарата Кавинтон аналоги?

Кавинтон имеет довольно много аналогов, обладающих подобным структурным веществом (винпоцетин). Это препараты: Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Винпотон. Хорошим эффектом обладают Винпоцетин, Винпоцетин-АКОС. При необходимости можно заменить препарат лекарственными средствами: Винпоцетин-САР, Винцетин и Телектол.

Какие у Кавинтон показания к применению?

Согласно инструкции, препарат назначают при различных психических и неврологических нарушениях, когда они являются следствием патологий кровообращения мозга (атеросклероз, травмы, последствия инсульта). Препарат включают в состав лечения расстройств памяти и речевых нарушений. Он эффективен при головокружении, гипертонии, а также при изменении тонуса сосудов крови при климаксе.

Препарат применяют в офтальмологии. Например, его могут назначить при лечении ангиоспастических, либо атеросклеротических изменений, происходящих в сетчатке, сосудистой оболочке глаз. Назначают при вторичной глаукоме, которая связана закупоркой сосудов. Кавинтон эффективен при дегенеративных, патологических изменениях желтого пятна.

Кавинтон эффективен при ухудшении качества слуха, когда это нарушение имеет медикаментозное, либо сосудистое происхождение. Препарат применяют для устранения головокружений, когда они вызваны нарушениями вестибулярного аппарата.

Какое у Кавинтон применение, дозировка?

Таблетированная форма:

Таблетки принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), трижды за сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим - 1 таблетка трижды за день. Лечение препаратом длительное - от двух месяцев и более. Эффект от лечения проявляется на первой - второй недели приема.

Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Лучше принимать после еды. Длительность приема: 3-4 мес. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.

Раствор :

Данная форма обычно применяется в неврологии. Капельное введение назначают при ишемии, когда нарушено кровообращение мозга, но только в отсутствие кровоизлияния. Раствор Кавинтона вводят, начиная с 10-20 мг (это количество препарата растворяют в 500-1000 мл изотонического раствора хлорида натрия). При необходимости возможно повторное введение раствора (до 3 раз за день). После этого пациента переводят на таблетки.

Препарат назначают с целью профилактики детского судорожного синдрома, который случается после травмы мозга. В этом случае Кавинтон вводят внутривенно (капельно). Суточная дозировка рассчитывается: 8-10 мг/кг массы тела. Раствор готовят на 5% глюкозе. Такое лечение осуществляется две-три недели. После чего больного переводят на таблетки - 0,5-1 мг/кг за сутки.

Какие у Кавинтон побочные действия?

Нужно отметить, что препарат способен вызывать негативные реакции организма. Например, при приеме Кавинтона и Кавинтона форте возможно появление экстрасистолии, тахикардии. Может возникнуть флебит, изменения ЭКГ. Пациенты иногда жалуются на головную боль, аллергические проявления. У них наблюдается слабость, головокружение, тошнота. Может беспокоить сонливость, или, наоборот мучает бессонница. Иногда наблюдаются скачки артериального давления, изжога, сухость слизистых рта. Может усилиться потоотделение.

Какие у Кавинтон противопоказания к применению?

Препарат имеет свои противопоказания. К ним относится наличие у пациента тяжелой аритмии, либо некоторых других болезней сердца, в частности, тяжелой ишемии. Нельзя принимать его при беременности, перепадах артериального давления, а также при сниженном сосудистом тонусе. Нужно знать, что препарат не применяется для подкожного введения. Его нельзя совмещать с гепарином.

В заключении необходимо напомнить, что, несмотря на высокую эффективность Кавинтона, он не является абсолютно безопасным препаратом. Лекарство имеет ряд противопоказаний и достаточно побочных эффектов. Поэтому никогда не принимайте его бесконтрольно и без назначения врача. Будьте здоровы!

Нередко заболевания являются серьезной проблемой, особенно, если не проводить соответствующего лечения. Для того, чтобы не усугублять ситуацию, необходимо строго соблюдать все предписания врача и принимать назначенные лекарственные средства.
Для того, чтобы понять, эффективен тот или иной препарат, необходимо ознакомиться с его свойствами и показаниями у применению.

Таблетки Кавинтон

Кавинтон, уколы внутривенно, является лекарственным средством, которое можно приобрести без рецепта. Однако, следует помнить, что назначать препарат самостоятельно не рекомендуется из-за возможных противопоказаний и содержащихся в нем активных веществ. Оказывает активное влияние на улучшение мозгового кровообращения и метаболизма.

В состав входит такое активное вещество как винпоцетин, а также другие вспомогательные компоненты.

Показания к применению

Существует несколько заболеваний, при которых назначают Кавинтон:

Неврологические заболевания, к которым относят различные виды инсульта (ишемический, геморрагический) в восстановительных стадиях, сосудистую деменцию, атеросклероз сосудов головного мозга, энцефалопатия и другие проявления недостаточности кровообращения головного мозга

При определенных проблемах со слухом. Таких как: снижение уровня слуха перцептивного типа, появление идиопатического шума в ушах.

Хронические заболевания различного типа с повреждением сосудов оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз центральной вены сетчатки глаза).

Дозировка

Стоит помнить о том, что любое лекарственное средство будет оказывать нужный эффект лишь в том случае, если врачу удалось подобрать правильную дозу лекарства. Несоблюдение каких-либо предписаний может привести к нежелательным последствиям.

Суточная доза может составить до двадцати пяти миллиграмм в пятистах миллилитрах инфузионного раствора.

Инструкция к применению

Данное лекарственное средство рассчитано для внутривенной капельной инфузии. Стоит помнить о том, что вводить раствор необходимо медленно, соблюдая определенную разрешенную скорость инфузии.

Очень важным моментом является и то, что препарат нуждается в разведении, без этого строго противопоказанно вводить его внутривенно или внутримышечно. Несоблюдение данного условия может привести к очень тяжелым последствиям.

Формы выпуска данного препарата

Кавинтон выпускается в нескольких формах:

1. Таблетки по пять миллиграмм.
2. Концентрат в ампулах для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Существуют таблетки кавинтон форте, содержащие таблетки по 30 милиграмм.

Кавинтон, уколы внутривенно, противопоказания

Перед применением данного лекарственного средства необходима профессиональная консультация специалистов. Самыми распространенными запретами на использование Кавинтона считают:

• Период беременности, осуществление кормления грудью.
• Возраст до восемнадцати лет (с осторожностью, не выявлены побочные эффекты в связи с недостатком необходимых данных).
• Непереносимость активного вещества, а также проявления аллергии по отношению к отдельным компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
• Острые фазы сердечных заболеваний.

Если какие-то состояния вызывают у вас сомнения и вы думаете, стоит ли принимать препарат, то лучше посоветоваться с врачом.

Передозировка

В случае передозировки, необходимо срочно обратиться в специализированное медицинское учреждение. Пациенту промывают желудок, назначается прием активированного угля, также возможно симптоматическое лечение проявлений передозировки

Кавинтон, уколы внутривенно, побочные действия

Следует помнить, что при приеме многих лекарственных средств, могут наблюдаются определенные побочные эффекты. Самыми популярными при приеме Кавинтона являются:

1. Аллергические проявления на коже.
2. Сухость во рту, изжога, тошнота.
3. Повышенное потоотделение.
4. Бессонница, головная боль.
5. Общая слабость.
6. Изменение артериального давления.

Обычно инструкция содержит довольно обширный перечень противопоказаний. Не стоит впадать в панику. Лучше обговорить эти нюансы с лечащим врачом.

Взаимодействие Кавинтона с другими лекарственными средствами

Людям, страдающим такими серьезными неврологическими заболеваниями, необходимо принимать другие препараты, поэтому очень важно знать о взаимодействии принимаемых средств.

Не следует использовать растворы, содержащие аминокислоту, так как концентрат Кавинтона несовместим с такими инфузиями.

Применение вместе с альфа-метилдопой может вызвать усиленный эффект гипотензии. В период приема необходимо тщательно следить за малейшими изменениями артериального давления.

С осторожностью следует применять со средствами противоаритмического действия, а также лекарственными формами, предназначенными для поддержания благоприятного состояния центральной нервной системы.

Аналоги

Препарат Кавинтон, уколы внутривенно, имеет ряд аналогов. При выборе средств, необходимо знать, что все препараты отличаются по составу и эффективности действия. Желательно использовать именно тот препарат, который назначил доктор, так как аналог может оказать несколько иное действие.

Стоимость препарата не превышает четырехсот рублей.

Самыми популярными аналогами Кавинтона принято считать:

1. Винпотропил.
2. Бравинтон.
3. Кавинтон форте.
4. Винпоцетин.

Большинство данных аналоговых средств обойдутся дешевле в несколько раз, самым дорогим в данном списке можно считать Кавинтон форте, стоимость которого близка к оригиналу. При выборе лекарственного средства, необходимо тщательно ознакомиться с инструкциями, со всеми возможными противопоказаниями и побочными эффектами. Очень важно понимать, что назначать данный препарат самостоятельно крайне нежелательно, это касается и самостоятельного расчета необходимой дозы. Для обеспечения собственной безопасности, рекомендуется обратиться за консультацией к специалисту.

Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.

На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.

Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.

Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.

Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.

Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.

Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.

Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.

• Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
• Снижение слуха по перцептивному типу.
• Идиопатический .
• Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).

Противопоказания

Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).

Способ применения

Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!

Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.

В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.

Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).

При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.

Побочные эффекты

Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.

Передозировка

При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.

Особые указания

Имеется важных особых указаний.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.

При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.

Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.

Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.

Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.

Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.

Отзыв врача

Условия хранения

Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.

Аналоги

Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.

Цена

Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):

• Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
• Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
• Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.

Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.

Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!

Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин - действующее вещество кавинтона - представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса - 1-3 месяца.

Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T 1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Показания

• уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
• хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
• для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.

В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.

Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .

Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.

Механизм действия

Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.

Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.

ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.

Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.

Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.

Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.

Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.

Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.

Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.

Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.

Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.

Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.

Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).

Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.

Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).

По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.

Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.

Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.

Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.

Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).

Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).

Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.

Немного истории

Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.

Технология синтеза

Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.

Формы выпуска

• Таблетки 5 мг;
• Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.

Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.

Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:

• Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
• Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
• Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.

Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.

Показания

• Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
• Состояние после перенесенной ЧМТ;
• Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
• Вегето-сосудистая дистония;
• Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
• Дисциркуляторные энцефалопатии;
• Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
• Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
• Некоторые виды нарушения слуха;
• Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.

Дозировки

Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.

В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток

Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
• ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
• ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
• Острая стадия геморрагического инсульта;
• Нарушения сердечного ритма;
• Тяжело протекающая ИБС;
• Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.

Беременность и лактация

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.