Кверцетин с Бромелаином QUERCETIN WITH BROMELAIN - состав

Две капсулы содержат:

Кверцетин (Кветецина Дигидрат) 800 мг

Бромелаин (2000 GDU) 200 мг

Кверцетин с Бромелаином QUERCETIN WITH BROMELAIN - описание

Кверцетин – самый универсальный биофлавоноид, мощный антиоксидант, одно из лучших натуральных антигистаминных и протововоспалительных средств.

Открытие биофлавоноидов произошло в 1936 году венгерским учёным Сент-Дьёрди, за что он был удостоен Нобелевской премии. Несколько позже среди них был идентифицирован кверцетин. А 1996 год можно по праву назвать датой второго рождения кверцетина, особенно в отношении терапии рака. Именно в 1996 году в журнале Clin. Cancer Res. (1996, 2, 659) была опубликована статья Д.Р. Ферри и соавторов "Первая фаза клинических испытаний флавоноида кверцетина: фармакокинетика и доказательство ингибиции тирозинкиназы in vivo", в которой было показано, что кверцетин обладает поистине уникальным свойством восстановления в раковых клетках функции гена р53. Именно мутации гена р53, который в норме заставляет клетки, "свернувшие" на раковый путь, покончить жизнь самоубийством (апоптозом), ответственны за возникновение 50 - 60% случаев новообразований.

Реабилитируя ген р53, кверцетин помогает в лечении рака молочной железы, предстательной железы, толстого кишечника, лёгкого, мозга, лимфосаркомы, лимфогранулематоза.

Кверцетин с Бромелаином QUERCETIN WITH BROMELAIN - функциональное действие

• - эффективно защищает от окисления все клетки и ткани организма, кровеносные сосуды, липопротеиды низкой плотности (ЛНП-холестерин), таким образом, предотвращая развитие атеросклероза и других болезней цивилизации;
• - укрепляет стенки сосудов и соединительную ткань, на долю которой приходится более 60% от массы организма, регулируя вместе с витамином С синтез коллагена и препятствуя его разрушению;
• - уменьшает вязкость крови и склонность к тромбообразованию;
• - укрепляет противоинфекционный и противораковый иммунитет;
• - стабилизирует мембраны гранул тучных клеток, препятствуя выбросу медиаторов аллергических и воспалительных реакций (гистамин, серотонин и др.).

Бромелаин - это протеолитический фермент из ананаса, который улучшает усвоение кверцетина и синергично усиливает его полезные свойства. При приёме натощак до 40% бромелаина всасывается в кровь и оказывает на организм мощное системное действие (противовоспалительное, противоотёчное, иммуномодулирующее, фибринолитическое). Основные эффекты бромелаина на иммунную систему обусловлены:

• - стимуляцией моноцитов-макрофагов, естественных киллеров, цитотоксических Т-лимфоцитов;
• - регуляцией уровней цитокинов;
• - устранением из крови и тканей патогенных иммунных комплексов, подавляющих иммунитет;
• - регуляцией уровня адгезивных молекул.

Особо следует отметить, что бромелайн усиливает противоопухолевый иммунитет и облегчает контакт клеток-киллеров с раковыми клетками.

Кверцетин с Бромелаином QUERCETIN WITH BROMELAIN - показания к применению

• - Укрепление иммунитета.
• - Терапия аллергических и воспалительных заболеваний.
• - Профилактика и терапия онкологических заболеваний.
• - Болезни сердечно-сосудистой системы.
• - Повышенная свёртываемость крови, тромбофлебит.
• - Варикозное расширение вен.
• - Для замедления процессов старения.

Противовоспалительный, антиоксидантный, антигистаминный эффекты и более 6 тысяч исследований по всему миру - это портрет данного вещества в натуропатии и медицине долголетия. В природе оно содержится во многих растительных продуктах.

Когда имеет ли смысл уповать на прием пищевой добавки с кверцетином в лечебных целях? В какой дозе принимать? Какие препараты оптимальны по отзывам? Где их можно купить? Противопоказания к приему по инструкции.

Узнаем обо всем по порядку, начиная со списка пищевых источников.

Быстрая навигация по статье:

Продукты, где содержится больше всего

Согласно биохимии рассматриваемое вещество относится к флавоноидам. Это самая изученная группа полифенолов, в которую входят тысячи любопытных биосоединений.

Что такое кверцетин с точки зрения ботаники? Это растительный пигмент. Большинство источников флавоноида - красочные дары природы. Зеленый и красный, почти багровый цвет мякоти и/или шкурки - хороший признак, что в продукте заметное количество ценного помощника.

Ищите его в следующих продуктовых группах.

• Среди фруктов и ягод: малина, черника, темная вишня, яблоки, красный виноград.
• В натуральных напитках: красное вино, черный и зеленый чай.
• В овощах и крупах: гречка, луковая и чесночная шелуха, лук (особенно красный), помидоры болгарский перец (зеленый и красный), перец чили, брокколи, салат Ромэн, шпинат, капусты цветная и кале.
• А также орехи, оливковое масло и консервированные. Последние - мощный кверцетиновый источник, обожаемый в странах Средиземноморья.

Таблица описывает кверцетин в продуктах питания с примерной концентрацией на 100 граммов. Источники расположены по убыванию.

Важно! Главные запасы флавоноида - в шкурке плодов и сразу под ней. Вот почему лучше не чистить яблоки, если вы уверены, что их не обрабатывали вредным воском для долгого хранения.

Как видите, больше всего кверцетина содержится в легко доступных продуктах: гречневая крупа (), чай и чесночная шелуха.

Итак, получать некоторое количество флавоноида из пищи вполне реально, если не игнорировать растительные продукты. Но чем полезен кверцетин для организма?

Польза кверцетина для организма

1) Обладает выраженными антиоксидантными свойствами.

Молекулы нашего помощника делятся электронами с молекулами свободных радикалов, прерывая вредную цепочку окислительных реакций. Сильный окислительный стресс ухудшает здоровье многих людей. Он прямое последствие недостатка сна, психических и физических перегрузок, однообразного рациона питания, где много промышленно переработанной еды, а также хронического отравления токсинами из внешней среды.

2) Сдерживает патологические реакции при аллергии.

Наш герой помогает стабилизировать высвобождение гистамина из иммунных клеток, что приводит к уменьшению всех симптомов аллергии - кашель, конъюнктивит, насморк, крапивница, отек губ и языка, расстройство желудка. Лечебный потенциал флавоноида для аллергиков сочетается с малым числом побочных эффектов. ()

Полезное свойство кверцетина при аллергии особенно выраженно в паре с бромелайном. БАДы из двух веществ уже закрепились в перечне победных шансов при всех аллергических состояниях - от атопического ринита и дерматита до бронхиальной астмы.

3) Защищает кожу от аллергии, сдерживает аутоиммунные кожные проявления.

Этот эффект заслуживает отдельного акцента. Блокировка «тучных клеток» при избыточном иммунном ответе помогает при крапивнице, атопическом дерматите и аутоиммунных заболеваниях с ведущим поражением кожи.

Кверцетин также блокируют выделение многих провоспалительных цитокинов, таких как IL-8 и TNF. Это снижает воспаление, что проявляется в случаях с кожей даже эффективнее, чем в ответ на традиционные лекарства.

4) Яркий представитель противовоспалительных нутриентов.

Современная наука пришла к согласию, что тлеющие воспалительные процессы в тканях прокладывают дорогу старению и смертельным недугам. Для молодости и долголетия нужно замедлить системное старческое воспаление.

Таким образом, кверцетин полезен при онкологии, атеросклерозе, подагре, катаракте, простатите и варикозе. Все болезни, которые чаще всего появляются с возрастом, могут положительно ответить на целевое поступление этого флавоноида.

5) Угнетает злокачественное перерождение клеток.

Дополнительно к уже перечисленным бонусам изучено участие героя обзора в иммунных реакциях на любые внешние стрессоры. Он гармонизирует процессы на клеточном уровне, помогая киназам и фосфатазам - важным мембранным белкам (). Стабилизация мембран вносит вклад в профилактику рака.

Есть наблюдения и о других целебных эффектах.

• Уменьшает боль при подагре, ревматоидном артрите, простатите и язвенной болезни желудка.
• Повышает выносливость у спортсменов и худеющих, которые впервые занялись фитнесом.
• Способствует развитию сосудистой капиллярной сетки.
• Замедляет развитие атеросклероза. Это хорошо сказывается и в лечении гипертонии. А также удаляет от любого человека сосудистые катастрофы (инфаркт, инсульт, тромбозы вен нижних конечностей и легочных артерий).
• Помогает при цистите, особенно в комплексе с качественным экстрактом клюквы и/или D-Манноза (если цистит заурядный и вызван кишечной палочкой).

Дозировки при разных состояниях мы перечислим чуть ниже.

Кверцетин и рутин: в чем разница

Интересный момент, в чем oтличиe квepцeтинa oт pутинa, ведь оба соединения определены наукой под общее название «витамин P». Кверцетин - производное рутина с выигрышным молекулярным строением. Он быстро усваивается и быстро выводится. В то время, как рутин дешевле, но усваивается медленнее.

Кверцетин можно получать из рутина. Биодоступность подтверждена. Рандомизированное простое слепое плацебо-контролируемое исследование на людях показало, что 500 мг рутина значительно повышало уровень кверцетина в плазме. ()

Это дает нам еще один бюджетный способ для системного оздоровления - принимать рутин, например, NOW Foods, Рутин, 450 мг, 100 капсул.

Согласно исследованиям в медицине долголетия рутин имеет смысл принимать

• по 5 мг на 1 кг веса тела всего 1 раз в неделю.

Для человека весом 80 кг - это 400 мг, в один прием вместе с яблоками, которые содержат пектин, усиливающий биодоступность рутина.

Возможный вред и противопоказания

Абсолютных противопоказаний для приема пищевой добавки мало.

1. Возраст до 12 лет.
2. Беременность, особенно 1 и 2 триместры.
3. Гломерулонефрит и почечная недостаточность.

Риск индивидуальной непереносимости тоже не велик. Это вещество постоянно попадает в организм с пищей и редко вызывает аллергию. Тем не менее, отнеситесь к нему с опаской при известной непереносимости одного из самых насыщенных продуктов. Сверяйтесь со списком выше, в каких продуктах содержится кверцетин больше всего.

Принимая добавку впервые, ограничьтесь малой дозой и в течение 24 часов наблюдайте за реакцией кожи, слизистых и желудочно-кишечного тракта.

Герой обзора увеличивает биодоступность многих лекарств. Среди них разжижающие кровь аспирин и клопидогрель, кортикостероиды, дигоксин и циклоспорина. Начиная прием добавки, консультируйтесь со своим лечащим врачом!

Суточные дозы для разных целей

Вещество не относится к перечню доказательной медицины. О нем не накоплено достаточно масштабных исследований. Это накладывает отпечаток на информацию о дозировке.

Встречаются разные дозы кверцетина: от 300 до 1200 мг в сутки.

• Для профилактики эффективная доза колеблется в пределах 300-500 мг. Например, курсовой прием флавоноида по 150-250 мг 2 р/день с едой. Длительность приема - от 4 до 12 недель.
• На первых стадиях гипертонической болезни стойкий эффект показывает 730 мг/сутки.
• При астме и поллинозе (аллергия на пыльцу сезонных растений) пищевые добавки с кверцетином имеет смысл принимать весь период обострения - от 250 до 600 мг ежедневно.
• Ослабление боли при ревматоидном артрите - по 250 мг 3 р/день.
• При цистите в период острых болей и 2 недели после рекомендуют принимать по 500 мг ежедневно (по 250 мг 2 р/день). Аналогичная дозировка актуальна для мужчин при остром простатите. При хроническом возможен прием до 1000 мг в сутки.

Кверцетин: инструкция по применению

В аптеках России легче всего купить Дигидрокверцетин от Эвалар, в виде таблеток. Это доступный вариант для пробы, если вы доверяете отечественному производителю. Согласно инструкции по применению:

• препарат получен из сибирской и даурской лиственницы;
• в 1 таблетке - 25 мг.

Цена упаковки из 20 таблеток в районе 180 рублей, из 60 таблеток - около 430 рублей (2017 год)

Интересной формой являются гранулы, которые можно растворять в воде. Их применяют как внутрь, так и наружно, чтобы смазывать воспаления на коже, особенно при аллергии.

• Местное применение препарата в гранулах. Растворяем 1 г в 5 мл чистой воды, чтобы получилась гелеобразная смазка.
• Как принимать гранулы внутрь. ½ чайной ложки растворяем в 1 стакане воды. Пьем за 30 минут до еды.

Встречаются утверждения, что кверцетин в двойной дозе в жидком виде защищает слизистую желудка от вреда из-за нестероидных противовоспалительных препаратов. Но мы бы не стали уповать только на этот БАД при долгом приеме НПВП.

Кверцетин - флавонол, обладающий противоотечным, спазмолитическим, антигистаминным, противовоспалительным действиями; антиоксидант, диуретик. Входит в группу «витамин P ». Почти нерастворим в воде; раствор в этаноле является очень горьким.

Производителем заявляется антиоксидантный эффект данного препарата. Утверждается наличие у препарата радиопротективного и противоопухолевого эффекта.

Производятся лекарственные препараты с кверцетином в виде таблеток, капсул, водных растворов.

Реакции

Источники

• Золотой ус (каллизия душистая) - кверцетин (рус.) . - Информационный сайт по каллизии душистой. Архивировано
• Эдуард Экмекчи Кверцетин, уменьшая воспаление, способен защитить от рака толстой кишки (рус.) (24/02/2009). - Сайт о средствах, должных помогать жить дольше. Архивировано из первоисточника 5 апреля 2012. Проверено 13 августа 2009.
• (англ.) О веществах растений
• (англ.) Медицинский центр университета Мэрилэнд
• (англ.) Компания Chengdu Okay Plant & Chemical Co., Ltd.
• Желудь (рус.) (11 февраля 2012). - Портал о здоровом образе жизни. Архивировано из первоисточника 11 февраля 2012. Проверено 5 ноября 2012.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Кверцетин" в других словарях:

- (Quercetinum). 3,5,7,3 4 Пентаоксифлавон. Синонимы: Flavin, Меletin, Quercetol, Quertinе, Sophoretin. Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Назначают внутрь взрослым по … Словарь медицинских препаратов

Хочу обратить ваше внимание на целый спектр ценных свойств луковой шелухи, которую мы так необдуманно выбрасываем. Знали бы, что вы выбрасываете, никогда так бы не поступали! У моей бабушки были прекрасные волосы, которые густой шапкой украшали ее голову, и не было никогда никакой перхоти, потому что она мыла голову отваром луковой шелухи. И красить не надо. Отвар готовится очень просто: горсть шелухи залить стаканом воды, прокипятить 5-10 минут и остудить до приятной температуры. Мама же варила суп, используя при этом лук только в шелухе. Мало того, что суп приобретает аппетитный оттенок, он становится значительно полезнее благодаря луковой шелухе. Очень полезно добавлять щепотку луковой или чесночной шелухи в чайник при заваривании черного или зеленого чая.

Работая в Институте биоорганической химии, я узнал, сколько всего полезного содержится в этом "бросовом" продукте. Например, вещества, которые тонизируют сердечную деятельность, повышают иммунитет, не говоря уж об отхаркивающих, слабительных, мочегонных, желчегонных, спазмолитических, антисептических противораковых и многих других свойствах. Гипертоникам можно каждый день пить чай из луковой шелухи, чтобы значительно поправить свое здоровье. Это тоже проверено на моих знакомых, которые так спасается от гипертонии. Есть еще одно чудесное свойство у луковой шелухи: отвар из нее способствует выведению из организма избытка натрия и хлора, а это очень важно для сердечников. Мама, когда ей рассказывают про разные очистительные методики, всегда смеется: зачем, мол, мучиться, когда можно попить отвар из луковой шелухи, что уже веками использует народная медицина. Вот уже шесть лет, как я избавился от судорог в ноге. Мучился, особенно по ночам, страшно. Спасла меня шелуха от репчатого лука. Вот что надо делать. В стакан кипятка положить щепотку луковой шелухи и дать настояться 10 минут. Затем вынуть шелуху и выпить на ночь получившийся золотистый напиток. Когда проснулся утром, не мог поверить в то, что спал спокойно, нога не беспокоила. С тех пор каждый вечер я пью луковый чай.

Так чем же луковая шелуха так полезна? Какие целебные вещества там присутствуют? Исследования показали, в чесночной и луковой шелухе содержится 4% антиоксиданта, бифлавоноида – кверцетинина.

Натуральное биологически активное вещество, относится к группе витамина Р. Действующее вещество - Кверцетин: 3,5,7,3"4" - Пентаоксифлавон. Является агликоном рутина. Химическая формула С15H10O7 Молярная масса 302,236 г/моль, жёлтые кристаллы Плотность 1,799 г/см?

Это замечательное и шумно знаменитое сегодня вещество тоже связано с яблоками. Они, наряду с луком, чесноком и зеленым чаем, считаются основным источником кверцетина. А поскольку кверцетин по тем или иным причинам большинству из нас нужен в повышенных дозах, то получать его надо из всех этих источников и по возможности ежедневно. Известный доктор Аткинс считал кверцетин лучшим антигистаминным средством и прописывал его своим пациентам, страдающим разными формами аллергии. Однако большинству врачей он известен как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У людей, потребляющих много кверцетина, значительно ниже риск инфарктов и инсультов и вероятность образования тромбов.

Если взять кусочек чешуи чеснока и посмотреть под микроскопом, то можно обнаружить кубические кристаллики кверцетина уложенных рядами.

У луковой чешуи, кристаллы игольчатые, бледно-желтые, выложенные рядами вдоль жилок чешуи. Это очень важно. Так как кверцетин является антиоксидантом, в таком кристаллическом виде он более эффективен. На этом основана его роль биологических часов. Пока он активен и не пропускает кислород к точке роста зубка чеснока или лука, они не прорастает. Находятся в покое. Поэтому отвар чешуи лука и чеснока долго хранить не следует. Лучше использовать сразу. Я уже не говорю о препаратах, которые предлагают в аптеках.

1996 год можно по праву назвать датой второго рождения кверцетина, особенно, наибольший интерес представляет кверцетин как противораковое средство, причем не только профилактическое, но и лечебное. Согласно некоторым научным исследованиям, он останавливает развитие лейкемии и сдерживает рост опухолей молочной железы. Именно в 1996 году в журнале Clin. Cancer Res. (1996, 2, 659) была опубликована статья Д.Р. Ферри и соавторов "Первая фаза клинических испытаний флавоноида кверцетина: фармакокинетика и доказательство ингибиции тирозинкиназы in vivo", в которой было показано, что кверцетин обладает поистине уникальным свойством восстановления в раковых клетках функции гена р53. Именно мутации гена р53, который в норме заставляет клетки, "свернувшие" на раковый путь, покончить жизнь самоубийством (апоптозом), ответственны за возникновение 50 - 60% случаев новообразований. Реабилитируя ген р53, кверцетин помогает в лечении рака молочной железы, предстательной железы, толстого кишечника, лёгкого, мозга, лимфосаркомы, лимфогранулематоза.

Положительное воздействие антиоксидантов доказано многими исследованиями и многолетними клиническими испытаниями. Антиоксиданты обладают сосудорасширяющим, противоопухолевым, противовоспалительным, бактерицидным, иммуностимулирующим и противоаллергическим эффектами. Доказана противовирусная активность кверцетина, что позволяет применять его для профилактики и комплексной терапии ряда вирусных инфекций. При определенных уровнях поступления в кровь кверцетин снижает скорость высвобождения гистамина и других биологически активных веществ из тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и макрофагов, оказывая тем самым противовоспалительный эффект. Кверцетин также замедляет образование многих продуктов, сопровождающих воспаление, через участие в метаболизме жирных кислот, образуя определенные ферменты. В результате снижается образование лейкотриенов, которые обладают в 1000 раз более сильным воспалительным действием, чем гистамин, и могут провоцировать развитие бронхиальной астмы, язвенного колита, ряда кожных заболеваний, таких как атопический дерматит, псориаз и пр.

Свойство эффективно связывать гистамин и гистаминоподобные вещества позволяет успешно применять антиоксидант в комплексной терапии различных артритов, ревматизма, системной красной волчанки, язвенного колита, сенной лихорадки и других аллергических заболеваний. Антиоксидант препятствует образованию язв и кровоизлияний на стенках желудка и кишечника, вызываемых внешними раздражителями; нормализует функционирование нервной, иммунной и эндокринной систем.

Фармакологическое действие

Кверцетин понижает проницаемость капилляров и увеличивает резистентность сосудистой стенки, расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры, обладает спазмолитическим свойством.

Кверцетин применяется:

Повышенная проницаемость и хрупкость капилляров при гипертонической болезни, атеросклерозе, ревматизме, гематологических, инфекционных и других заболеваниях; повреждение капилляров при лечении антикоагулянтами, мышьяком, висмутом, тиоционатами; как вспомогательное и профилактическое средство при сосудистых осложнениях атеросклероза (инфаркт миокарда, инсульт, ретинопатия), при лучевой терапии и радиохирургическом методе лечения злокачественных новообразований.

Кверцетин - средство, с помощью которого Вы избавитесь и от своих заболеваний, и от причин, их вызывающих.

Основное действие:

Антиоксидантное - кверцетин защищает мембраны клеток, блокируя действие фермента альдозоредуктазы, ответственного за развитие поздних стадий целого ряда заболеваний, и свободных радикалов экзогенного и эндогенного происхождения, тормозит процесс старения клеток кожи, роговицы глаза, миокарда.

Повышающее тонус сосудов (вен, артерий, капилляров) - кверцетин, обладая антиоксидантным и мембраностабилизирующим воздействием на соединительную ткань сосудов, стабилизирует клеточные мембраны, снижает проницаемость их стенки.

Противоаллергическое - кверцетин препятствует выработке гистамина и серотонина (медиаторов аллергии), снижает отеки при сенной лихорадке и других аллергий.

Антиатеросклеротическое - кверцетин более эффективно, чем витамин Е, ликвидирует потенциальную угрозу сердцу, исходящую от холестерина. Он предохраняет липопротеиды низкой плотности от окисления, снижая вероятность их накопления в стенках артерий и всей сосудистой системы. Регулярное потребление кверцетина значительно снизит риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Кардиопротекторное - кверцетин улучшает работу миокарда, так как повышает энергетическое обеспечение кардиомиоцитов, благодаря антиоксидантному действию и улучшению кровообращения, так как препятствует сгущению крови, снижая вероятность образования тромбов, угнетает синтез тромбоксана.

Гипотензивное - кверцетин нормализует артериальное давление при нейроциркуляторной дистонии, при ишемической болезни сердца, стенокардии.

Иммуностимулирующее - кверцетин увеличивает активность фагоцитов, Т- и В-лимфоцитов, повышает продукцию антител, что снижает проявления вторичного иммунодефицита, заболеваемость острыми респираторными вирусными инфекциями: облегчает адаптацию к гипоксии детей, часто болеющих ОРВИ.

Противовоспалительное - кверцетин блокирует липооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, препятствует выработке лейкотриенов, снижая риск развития воспалительных процессов. Кверцетин препятствует образованию в организме воспалительных веществ, вызывающих боль, при ревматоидном артрите, колите.

Регенеративное - кверцетин способствует ускоренному заживлению ран при пародонтозе, эрозивно-язвенных заболеваний слизистой оболочки ротовой полости и верхних отделов пищеварительного канала; гнойно-воспалительных заболеваний мягких тканей, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств; влияет на процессы ремоделирования костной ткани.

Онкопротекторное - кверцетин, укрепляя иммунную систему и ускоряя выработку дезинтоксикационных ферментов, которые избавляют организм от потенциальных канцерогенов, противодействует злокачественному росту клеток при лейкемии и опухоли молочной железы, рака толстой кишки, яичников и эндометрия.

Комбинированное лечение воспалительных заболеваний, в том числе артрозов и артритов;

Ожоговая болезнь и обморожения;

Катаракта;

Косметологические программы омоложения, уменьшение морщин.

Укрепление иммунитета.

Варикозное расширение вен.

Для замедления процессов старения.

Вывод: прежде чем выбрасывать луковую или чесночную шелуху – подумайте! Стоит ли!

Кверцетин является наиболее изученным из всех биофлавоноидов. Как добавка, кверцетин не является особо эффективным, но представляется достаточно интересным предметом для исследования. Он хорошо взаимодействует и синергичен с другими биофлавоноидами, а также увеличивает абсорбцию ресвератрола и катехинов зеленого чая. Основная информация Кверцетин является биофлавоноидом, который содержится во фруктах и овощах, но наибольшее его количество обнаружено в яблоках и луке. Как и многие другие биофлавоноиды, кверцетин обладает антиоксидантными, анти-атерогенными, и анти-канцерогенными свойствами. Кверцетин также нейроактивен и проявляет некоторые свойства , но они слабо выражены. Существуют различия в воздействии на организм кверцетина, выращенного в клеточной культуре (клеточно-культуральный метод исследования), и в естественных условиях (физиологический метод исследования). Клеточные исследования показали отличные результаты, которые не настолько положительны для человека или животных. В основном это связано с тем, что кверцетин имеет низкий уровень биодоступности при пероральном введении препарата (абсорбируется низкий процент вещества), но также это может быть связано с клеточно-культуральными исследованиями, в которых используется форма кверцетина под названием «кверцетин агликон», при том, что эта особая форма никогда не встречается в составе крови, даже после принятия препарата внутрь, так как она меняется, попадая в печень. Во многих исследованиях также отмечают высокий спектр различий между людьми, которые принимают равные дозы кверцетина, из-за большой степени изменчивости при принятии препарата с добавками. Кверцетин признан безопасным веществом, и никаких побочных эффектов при применении дозы в несколько граммов в день у людей и животных пока не выявлено. Также известен, как: яблочный экстракт; 3,4,5,7- пентагидроксифлавон Кверцетин (в виде дегидратированного порошка) желтого цвета. Является биофлавоноидом. Хорошо сочетается с:

Другими биофлавоноидами, такими как генистеин и , в связи с активацией AMФ-зависимой киназы (в клетке) или за счет увеличения биодоступности (в кишечнике)

Зеленым чаем, за счет ингибирования катехол-O-метилтрансферазы, а также увеличения биодоступности катехинов зеленого чая

Апигенином, в связи с уменьшением транскрипции ароматазы

Кверцетин: инструкция по применению Используемая дозировка кверцетина варьируется от 12,5 до 25 мг на кг массы тела, или 1,136-2,272 мг в день при изоляции. Предполагается использовать с другими биофлавоноидами, такими как ресвератрол, генистеин, или катехинами зеленого чая, для того чтобы синергически увеличить активность действующих веществ и теоретически получить преимущества при более низком уровне потребления. Форма дигидрата имеет лучшую биодоступность после гликозидов, агликона, и, наконец, рутинозида.

Источники и структура

Кверцетин в продуктах

Кверцетин является одним из самых известных соединений биофлавоноидов в растениях и содержится в таких пищевых продуктах, как: Food Chem. (2003))] (а также вино) Биологически активные добавки (фрукты, листья или травяные соединения) могут также обеспечить содержание кверцетина как в свободном виде, так и одним из его гликозидов. Известные и хорошо зарекомендовавшие себя источники кверцетина включают в себя:

Структура

Кверцетин имеет основу флавонолов (гидроксилирование на три атома углерода центрального кольца (цикла)) с двумя другими атомами на наружном кольце. При удалении одной из этих гидроксильных групп создается кемпферол, который является основой для активного метаболита горянки крупноцветковой, икариина. Замещение удаленной группы с метоксильной группой создает метаболит изорамнетин. Гликозид кверцетина, который называется кверцетин 3-О-бетa-рутинод, чаще называют рутин или витамин Р.

Молекулярные мишени

Ксантиноксидаза

Как и некоторые другие Биофлавоноиды, кверцетин обладает способностью ингибировать фермент ксантиноксидазы

Катехол-О-метилтрансфераза

Потенциал антиоксиданта кверцетина уменьшается с помощью апофермента катехол-O-метилтрансферазы , который сильно ингибируется катехинами зеленого чая.

Селективная внутренняя лучевая терапия (СВЛТ)

СВЛТ, по-видимому, является прямой молекулярной мишенью кверцетина, поскольку она непосредственно связывается с белком , где с помощью компьютерного моделирования было отмечено, что кверцетин ингибирует функцию дезацетилазы, хотя при 100 мкМ в клетках DT40 активность кверцетина значительно не изменилась.

Фармакология

Абсорбция

После перорального приема кверцетина, он попадает из кишечника в печень. Конъюгат кверцетина влияет на его уровень абсорбции. Было установлено, что интестинально, гликозид кверцетина (источник, получаемый из пищи) имеет эффективность всасывания 52 +/- 15%, рутинозид кверцетина (чай) - 17 +/- 15%, а дополнительный кверцетин агликон имеет эффективность всасывания 24 +/- 9%. При проведении фармакокинетического исследования было отмечено, что после потребления 500 мг кверцетина (как агликона), средняя максимальная концентрация (ср. макс. конц.) кверцетина при прожевывании составляет 1051,9 +/- 393.1 мкг/ мл, время достижения максимальной концентрации (вр. дост. макс. конц.) - 3,66 часов, а ср. макс. конц. и вр. дост. макс. конц. в виде пищевого концентрата и временная приостановка выделения пищеварительного сока достигают 698,1 +/- 189.5 мкг / л (за 2.3 ч.) и 354,4 +/- 87.6 мкг / л (за 4.7 ч.) соответственно. Это исследование было проведено во всех формах, используя QU995. По результатам данного исследования, каких-либо существенных различий между группами из-за высокой изменчивости (просто разная средняя величина) выявлено не было. Показатели биодоступности: от умеренных до низких, в зависимости от источника. Считается, что образование мицелл от длинноцепочных жирных кислот (LCFAs), по-видимому, может повысить биодоступность кверцетина, по причине повышенной лимфатической секреции кверцетина после введения длинноцепочных жирных кислот (LCFAs). Кверцетин является мощным ингибитором кишечных сульфуротрансфераз, имеет некоторую активность в печеночных сульфуротрансферазах. Этот механизм может увеличить биодоступность соединений, которые подвергаются экстенсивному метаболизму в кишечнике с помощью этого метода, например, ресвератрол. Взаимодействует с кишечной конъюгацией ферментов, которые могут создавать питательную взаимосвязь с кверцетином.

Циркулирование кверцетина

Однократный прием 2000 мг кверцетина агликона (в пищевой матрице) увеличивает циркулирование кверцетина агликона до концентрации 4,76 +/- 2.56 мкг за один час. 250-500 мг агликона было обнаружено в крови в течение 15-30м, с наивысшими показателями в диапазоне 120-180 м, достигая исходных концентраций в течение 24 часов. Было отмечено, что 730 мг агликона увеличивают концентрацию плазмы с 695 + / -103 нМ до 1419 +/- 189 нМ. Добавление 50, 100, и 150 мг кверцетина (как дигидрата) может увеличить концентрации кверцетина в крови на 92.2 нM, 171.8 нM и 316.2 нM соответственно; наибольшая доза также связана с большей концентрацией кверцетина в сыворотке крови, с 240 до 1292 нM. Базальные концентрации кверцетина в крови (от приема пищи) составляют в среднем 53.6 нM, но могут достигать показателей в 30-163 нM.

Метаболизм

Как и в печени, кверцетин существует в крови исключительно в виде глюкуронидов кверцетина. Независимо от исходного источника, все формы кверцетина подвергаются гидролизу и глюкуронидации в печени до попадания в системный кровоток.

Невральная фармакология

Исследования, проводимые на свиньях, показали, что приём 50 мг/кг массы тела кверцетин агликона увеличивает неврологические концентрации до 0.02 мкг, , а в другом исследовании были отмечены показатели 0.22 мкг с дозировкой 500 мг / кг массы тела. Кверцетин - высокополярное (водорастворимое) соединение, которое, вероятно, может проникать через гематоэнцефалический барьер. Смесь флавоноидов лука (из которых состоит кверцетин), вероятно, может проникать через блокаду ножки пучка Гиса с показателем эффективности в 60%.

Неврология

Аденосинергическая нейротрансмиссия

Кверцетин – это антагонист аденозиновых рецепторов (подобный кофеину), со значением Ки примерно 2,5 мкм. Несмотря на то, что он примерно в 10 раз более активен, чем кофеин (25 мкм), эффективность кверцетина не настолько высока при пероральном приеме 200 мкг, по сравнению с кофеином. Считается, что это связано с плохой невральной биодоступностью кверцетина, поскольку доза 50-500 мг / кг массы тела у животных увеличивает невральный уровень кверцетина до 0.02-0.22 мкм.

Нейропротекция

В лабораторных исследованиях доза 25-100 мкм кверцетина проявляет защитный эффект относительно эмбриональных клеток PC-12 нейронов от окислительного стресса, который вызывают токсины и пероксиды , а также ингибировать образование пигментации бета-амилоида. Было отмечено, что защитные эффекты против некоторых реактивных форм кислорода (РФК) проявляются при таких низких дозах, как 0.5 мкм кверцетин-3-глюкуронида. Данные показатели заметны при основных добавках кверцетина из-за низкой биодоступности при пероральном приеме и концентраций в головном мозге. С другой стороны, кверцетин может быть потенциальным нейротоксическим веществом на супрафизиологическом уровне. По результатам некоторых исследований, кверцетин служит защитой для нейрона на начальном этапе, а затем выступает в качестве токсина. Кверцетин, видимо, может быть токсичен при концентрации 1-10 мкг в чистых лабораторных условиях при нейрональной культуре, но в естественных условиях защищает организм благодаря метаболизму глиальных клеток вокруг нейронов. Стимулирование супрафизиологической концентрации кверцетина в пределах 30 -100 мкм в культурах с глиальными клетками не показывает никаких признаков токсичности и увеличения выживания нейронов, однако эффективность кверцетина на единицу уменьшается из-за защитного метаболизма.

Воспаление

Что касается нейровоспаления, кверцетин имеет противовоспалительные свойства в головном мозге (и, таким образом, защищает от болезней Альцгеймера и Паркинсона, для которых воспаление является усугубляющим фактором) за счет увеличения экспрессии гемоксигеназы-1, которая подавляет секрецию окиси азота, индуцированной из реакции на воспаление в таких низких концентрациях, как 10 мкм. Подавление других провоспалительных маркеров, ФНО-альфа и IL-1 альфа, наблюдается при таких низких концентрациях, как 0.1мкм.

Стимуляция

При кормлении крыс в дозах от 10-40 мг / кг массы тела, кверцетин не влияет на движение или стимуляцию больше, чем плацебо.

Процессы обучения

Удалось уменьшить сроки обучения при приёме внутрь кверцетина в дозе 10, 20 или 40 мг/кг массы тела, что было отмечено благодаря в экспериментах с животными. По оценкам Y-образного теста водного лабиринта Морриса , дозозависимости отмечено не было. В другом исследовании, которое было направлено на изучение когнитивности у здоровых животных, было обнаружено, что кверцетин способен ухудшать антероградные когнитивные функции в ингибировании задачи на оборонительную реакцию. Самая низкая используемая доза (10 мг / кг), после корреляции площади поверхности тела, коррелирует с 48.6 мг кверцетина у взрослого человека мужского пола. У исследуемых крыс было отмечено снижение уровня фосфорилированого цАМФ-ответного элемента. Этот белок (цАМФ-ответный элемент) активируется, когда кратковременная память переводится в долговременную память посредством создания белков, которые имеют решающее значение для долговременной памяти. Это может влиять на снижение фосфорилирования протеинкиназы В, которая служит регулятором цАМФ-ответного элемента. Фосфорилирование цАМФ-ответного элемента снизилось на 28%, 37% и 35% при 10,20,40 мг / кг массы тела, а протеинкиназы В - на 29% (20 мг / кг) и 53% (40 мг / кг). Была проведена параллель между фосфорилированием цАМФ-ответного элемента и кальций/кальмодулин-зависимой протеинкиназой, которая оказалась гораздо большей, чем протеинкиназа В. Все результаты были записаны через час после перорального приёма. Авторы исследования предположили, что кверцетин влияет на запоминание. Возможно, кверцетин может отрицательно влиять на память у здоровых людей, что требует более подробных исследований.

Сердечно-сосудистые заболевания

Кровяное давление

У людей с 1 стадией артериальной гипертензии, которые принимали по 730 мг кверцетина (агликон в двух разделенных дозах) в течение месяца, наблюдалось уменьшение проявлений как систолической (-7 +/- 2 мм рт.ст.), так и диастолической (-5 +/- 2 мм рт.ст.) гипертензии, независимо от улучшения окислительного статуса; это положительное действие не наблюдается у людей, не страдающих гипертензией.

Кверцетин в бодибилдинге

Упражнения на выносливость

У мышей митохондриальный биогенез связан с упражнениями и увеличивается с пероральным приемом добавок кверцетина в количестве 12.5-25 мг / кг. Прием 500 мг кверцетина (как 3-O-глюкозида) два раза в день с энергетиком «Gatorade» у спортсменов с учетом 12 забегов на короткую дистанцию (30м) после недели приема добавок не смог повлиять на производительность бега, утомляемость или субъективно воспринимаемую напряженность (СВН). Кратковременный прием 2000 мг кверцетина (агликона с энергетическими батончиками) перед циклическими нагрузками (15м гонки на время на велоэргометре) не влияет на производительность. В исследованиях с использованием кверцетина в изоляции мощности отмечают неудовлетворительные результаты с приемом добавок. В исследовании с использованием 300 мг кверцетина с катехинами зеленого чая (300 мг) и кофеином (45 мг) было зафиксировано повышение физической работоспособности у тренированных велосипедистов. Добавление кверцетина (300 мг два раза в день) к антиоксидантному коктейлю, который был дан контрольной группе, связано с улучшением производительности при 30-километровой гонке на время (улучшенная мощность на финишной прямой без каких-либо изменений в СВН) после шести недель приема добавок. Это последнее исследование в некоторой степени повторили, добавив 500 мг кверцетина (два раза в день) в витаминный напиток, и также дали контрольной группе. После недели исследования было отмечено улучшение максимального потребления кислорода и время до наступления утомляемости при циклических нагрузках. В исследованиях, в которых отмечают преимущества кверцетина, используют его с длительным приемом добавок (больше недели минимум) и, как правило, смешивают с другими антиоксидантами. С другой стороны, добавление кверцетина к антиоксидантам, как правило, превосходит по действию сами антиоксиданты.

Гидратация

При добавлении 2000 мг кверцетина (агликон, посредством употребления энергетических батончиков), не удалось превзойти плацебо относительно сохранения гидратации во время тренировки при жаркой погоде. Видимо, не поддерживает гидратацию во время тренировки.

Ответная реакция на жару

Кверцетин, видимо, является ингибитором реакции теплового шока, реакции на перегрев, которая приводит к активации белков теплового шока и белков, которые создаются при реакции на жару . Это может оказывать огромное влияние на увеличение кишечной проницаемости. В частности, кверцетин показал ингибирование на уровне фосфорилирования и тримеризации в цитозоле , уменьшение воздействия на связывание промотора и результаты генетической сигнализации (экспрессия иРНК и аккумуляция белка) . Это может смягчить противовоспалительные эффекты белка теплового шока размером в 70 кД (семейство hsp-70). Прием 30 мг / кг кверцетина в день (в среднем до 2000 мг кверцетина ежедневно) в совокупности с физическими упражнениями увеличивает мочевую лактулозу на первый день приема, а также увеличивает лактулозу и эндотоксин сыворотки крови на 7-й день после того как произошла тепловая акклиматизация. Эти результаты наглядно демонстрируют нарушение кишечной проницаемости и профилактику полезной адаптации для постоянного воздействия тепла, связанного с добавкой 2 г кверцетина.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

20 мг / кг массы тела кверцетина может предотвратить тестикулярные повреждения от диоксинов и, таким образом, предотвратить снижение уровня тестостерона; Механизм действия состоит в том, что кверцетин является антиоксидантом, присутствующем в яичках , так с помощью этого же механизма кверцетин защищает почки от диоксинов. Кверцетин может также защитить от физических повреждений, о чем свидетельствуют результаты эксперимента, при котором яички крысы вращали на 720 градусов по часовой стрелке. Кверцетин может увеличить активность ароматазы в 4 раза в концентрации 100 мкм, но при более низкой дозировке (0.026 мкм) обладает ингибирующим действием. Он демонстрирует подавляющее воздействие на иРНК транскрипцию ароматазы в желтом теле и в зависимости от дозы, где показатель в 10 мкм является более мощным, чем 100 нМ. Кверцетин показывает синергизм с апигенином. В клетках кишечника, они не влияют на уровень иРНК, но вызывают активность ароматазы. Употребление лукового сока, богатого источника кверцетина, может увеличить уровень тестостерона у крыс после приема 4 г / кг массы тела в сутки в течение 20 дней. Биохимия кверцетина, видимо, соответствует модулятору эстрогена. Он способен регулировать уровни эстрогена и андрогена, в зависимости от концентрации.

Гликозиды кверцетина и производные

Гликозид – это термин, используемый для обозначения молекулы, связанной с молекулой сахара. Гликозиды, как правило, существуют в растениях в виде формы запасания. В зависимости от употребления их человеком, они могут либо гидролизоваться на молекулы и сахара (следует отметить, что это разные понятия), либо остаться связанными друг с другом. Например, цианидин представляет собой молекулу, а цианидин-3-О-глюкозид является гликозидом, который обладает уникальными свойствами, и его можно обнаружить в крови после перорального приема. Гликозид – это термин, который не дифференцирует сахар как понятие, тогда как термин глюкозид может быть использован для обозначения одного и того же понятия, если сахар является глюкозой. Следующий список показывает, что изокверцетин является как гликозидом, связанным с сахаром, так и глюкозидом, если сахар - глюкоза. Рутин же является только гликозидом, а не глюкозидом. Молекулу, которая не конъюгируется сахаром, можно рассматривать как агликон (без сахара), так и аглюкон (без глюкозы).

Кверцетин-3-О-Рутинозид (Рутин)

Кверцетин-3-О-Рутинозид обычно называют Рутином. Он состоит из молекулы кверцетина, связанного с рутинозой сахара. Рутиноза представляет собой дисахарид рамнозы и глюкозы (6-O-L-рамнозил-D-глюкоза). Он содержится в разнообразных растениях наряду с кверцетином, но наибольшее его количество содержится в листьях Зизифуса настоящего.

Кверцетин-3-О-рамнозид

Кверцетин-3-О-рамнозид – это глюкон, где кверцетин конъюгируется сахаром рамнозы, в больших количествах присутствует в Ирвингие габонской.

Кверцетин-3-глюкозид (изокверцетин)

Кверцетин-3-глюкозид – это молекула кверцетина с единой глюкозой сахара, связанной с изотопом углерода С3, и имеет общее название изокверцетин. Обычно сосуществует с кверцетином в пищевых продуктах.

Кверцетин 3-О-β-D-глюкозид

Кверцетин 3-О-β-D-глюкозид структурно подобен изокверцетину, но с изменениями на остатке глюкозы.

Кверцетин-4"-О-глюкозид (спираэозид)

Кверцетин 3-D-галактозид (Гиперин)

Кверцетин связан с молекулой галактозы (один из двух компонентов лактозы), что приводит к образованию гликозида, известного как Гиперин, с другими названиями, включающими гиперозид; этот гликозид находится в относительно больших количествах в листьях боярышника перисто-надрезнолистного.

Кверцетин-3,6-малонилглюкозид

Кверцетин-3,6-малонилглюкозид (Q3MG) – это структура моноглюкозида с конъюгируемым малонилом на остатке глюкозы, содержится в высоких концентрациях в листьях Морус Альба (260 мг / 100 г ), что значительно больше, чем в луке. Считается одним из лучших источников Q3MG на 60-100 мг/ 100 г; Экстракт листьев Морус Альба (чай) обычно употребляют в качестве противодиабетического средства, хотя это в большей степени связано с не-кверцетиновой структурой (иминосахары с 1-деоксиножиримисином, что имеет особо важное значение для Морус Альба).

Кверцетин-3-О-робинобиосид

Кверцетин-3-О-робинобиосид – это гликозид, где кверцетин конъюгируется рубинозой, которая является рамнозой сахара и конъюгируется сахаром галактозы. Рубинозид взаимозаменяем с 6»-O-α-рамнопиранозил-β-галактопиранозидом. Этот гликозид найден в больших количествах в листьях Бурхавии раскидистой.

Кверцетин рамногексосид

Кверцетин рамногексосид – это гликозид, высокое содержание которого было найдено в листьях Гиностеммы пятилистной, наряду с кверцетином диргамногексосидом (дополнительная рамноза сахара). Следующие молекулы являются вариантами кверцетина, со слегка модифицированной структурой, но не по причине того, что молекулы сахара конъюгируются структурой.

Метилированные молекулы кверцетина

Пентаметилкверцетин представляет собой молекулу, где молекула кверцетина была метилированна дополнительно пять раз, и составляет до 0,391% от сухой массы листьев растения Кра-Чай-Дам. 3-O-метилкверцетин – структура, в которой изотоп углерода С3 (где конъюгируется много гликозидов) метилирован, а его биоактивные свойства найдены в растении Rhamnus nakaharai.

Питательные взаимодействия

Парагвайский чай (мате)

Список использованной литературы:

Zhang F, et al. Microwave-assisted extraction of rutin and quercetin from the stalks of Euonymus alatus (Thunb.) Sieb. Phyto * Лук (считается лучшим источник кверцетина [(Yoo KS, Lee EJ, Patil BS. Quantification of quercetin glycosides in 6 onion cultivars and comparisons of hydrolysis-HPLC and spectrophotometric methods in measuring total quercetin concentrations. J Food Sci. (2010)

Careri M, et al. Direct HPLC analysis of quercetin and trans-resveratrol in red wine, grape, and winemaking byproducts. J Agricchem Anal. (2009)

Jeong EJ, et al. Inhibitory constituents of Euonymus alatus leaves and twigs on nitric oxide production in BV2 microglia cells. Food Chem Toxicol. (2011)

Wang FM, Yao TW, Zeng S. Determination of quercetin and kaempferol in human urine after orally administrated tablet of ginkgo biloba extract by HPLC. J Pharm Biomed Anal. (2003)

Murota K, et al. alpha-Oligoglucosylation of a sugar moiety enhances the bioavailability of quercetin glucosides in humans. Arch Biochem Biophys. (2010)