Метопролол Органика – лекарственный препарат из группы бета1-адреноблокаторов.

Какой у медикамента Метопролол Органика состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит Метопролол Органика в бело-желтоватых таблетках, они с фаской, плоскоцилиндрические. Активное вещество - метопролола тартрат 25 мг и 50 мг. Вспомогательные компоненты следующие: кальция гидрофосфата дигидрат, примогель, целлюлоза микрокристаллическая, пласдон К90, магния стеарат.

Медикамент выпускается в небольших банках, изготовленных из светозащитного стекла, а также из полимерного материала, где присутствует 60, 50, 30 и 20 лекарственных форм, емкости размещены в пачки из картона. Годность - три года. Продается по рецепту.

Какое у таблеток Метопролол Органика действие?

Кардиоселективным блокатор β1-адренорецепторов Метопролол Органика оказывает антигипертензивное, противоаритмическое, антиангинальное действие. Кровяное давление понижается в покое, а также при физнагрузке, а также происходит уменьшение сердечного выброса. Кроме того, медикамент предупреждает возникновение мигрени.

После приема Метопролол Органика внутрь, лекарство абсорбируется на 95%. По прошествии примерно пары часов наблюдается максимальная концентрация в кровяном русле. Связывание с белками - 10%. Медикамент интенсивно биотрансформируется в гепатоцитах. Период полувыведения составляет три с половиной часа. Выводится с мочой на 95 процентов.

Какие у препарата Метопролол Органика показания к применению?

Медикаментозный препарат Метопролол Органика (таблетки) инструкция по применению разрешает использовать в нижеследующих ситуациях:

Артериальная гипертензия;

Аритмия;

Гипертиреоз.

Используют таблетки в качестве профилактики мигрени.

Какие у средства Метопролол Органика противопоказания к применению?

Существуют противопоказания, когда средство Метопролол Органика инструкция по применению не разрешает использовать:

Стенокардия Принцметалла;

Кардиогенный шок;

AV-блокада;

Брадикардия;

Синоатриальная блокада;

До 18 лет;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Инфаркт миокарда;

Лактационный период;

Феохромоцитома;

Одновременный прием так называемых ингибиторов МАО, а также верапамила, дилтиазема;

Тяжело протекающая астма.

Кроме того, лекарство Метопролол Органика не используют лицам с повышенной чувствительностью.

Какие у лекарства Метопролол Органика применение и дозировка?

Таблетки Метопролол Органика принимают внутрь, при необходимости можно поделить их пополам, не рекомендуется их размельчать, можно запить медикамент половиной стакана воды. При гипертензии назначают обычно 50-100 мг в два приема в день, если терапевтический эффект будет не достаточным, тогда дозировку медикамента увеличивают до 100 или 200 миллиграммов.

Для вторичной профилактики инфаркта лекарство Метопролол Органика назначают в два приема в количестве 200 мг в сутки. В качестве профилактики мигрени используют средство в дозе от 100 до 200 миллиграммов. Предварительно следует проконсультироваться с лечащим специалистом.

Передозировка от Метопролол Органика

Симптомы передозировки Метопролол Органика: синусовая брадикардия, возможна головокружение, характерна AV-блокада, давление понижается, наблюдается обморок, может быть аритмия и даже остановка сердца, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, кроме того, сердечная недостаточность, отмечается кардиогенный шок, судороги, бронхоспазм, кома, гипогликемия, тошнота, рвота, а также цианоз.

На ранних стадиях передозировки важно промыть больному желудок, затем пациенту назначают адсорбирующие лекарственные препараты. После чего, при необходимости осуществляют симптоматическую терапию.

Какие у Метопролол Органика побочные эффекты?

Перечислю, какие Метопролол Органика вызывает побочные действия: слабость, головокружение, возможна головная боль, понижение концентрации внимания, характерна сонливость, бессонница, миастения, депрессия, наблюдаются мышечные судороги, нервозность, парестезии в конечностях, тревога, тремор, астеническое состояние, вялость, беспокойство, кроме того, потеря памяти, а также не исключены галлюцинации.

Среди прочих негативных реакций на прием таблеток Метопролол Органика можно отметить: снижение зрения, слуха, присоединяется сухость глаз, конъюнктивит, синусовая брадикардия, шум в ушах, возникает снижение слуха, ортостатическая гипотензия, снижение давления, похолодание конечностей, кардиалгия, сердечная недостаточность, аритмия, AV-блокада, кроме того, отечный синдром, ангиоспазм, а также тошнота, нарушение перистальтики кишечника в виде жидкого стула или запора.

Прочие побочные реакции: сыпь, одышка, дистрофические изменения кожи, характерна обратимая алопеция, гипергидроз, фотосенсибилизация, бронхоспазм, обострение псориаза, зуд, эритема, возникает крапивница, диспноэ, гипергликемия, гипотиреоз, аллергические реакции, тромбоцитопения, брадикардия, агранулоцитоз, лейкопения, задержка роста внутриутробная, повышение печеночных ферментов, кроме того, гипербилирубинемия.

Особые указания

С осторожностью Метопролол Органика, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, назначают в следующих ситуациях: сахарный диабет, эмфизема, метаболический ацидоз, астма, обструктивная болезнь легких, тиреотоксикоз, депрессия, пожилой и детский возраст.

Чем заменить Метопролол Органика, аналоги какие использовать?

Эгилок, Метокард, Беталок, Эгилок Ретард, Корвитол 100, Метолол, Корвитол 50, Метозок, Метопролол Зентива, Беталол, Метопролол, Сердол, Метопролола тартрат, Атеналол, Вазокардин, Метопролол-Акрихин, Вазокардин ретард, Эгилок С, Эмзок, Метопролол-ратиофарм, а также Метокор Адифарм.

Заключение

Назначать таблетки Метопролол Органика может только квалифицированный доктор.

Регистрационный номер ЛС-002581 - 290711
Торговое (патентованное) название - АЛПРАЗОЛАМ
Международное непатентованное название - Алпразолам
Лекарственная форма: таблетки

Состав
Активное вещество:
Алпразолам - 0,25 мг или 1 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).
Описание
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитическое средство (транквилизатор).
КОД ATX:
Фармакологическое действие
Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002).

Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптичекого торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.
Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизируется в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) - 11-16 ч. Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения - быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.
С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения - 4-12 недель. Прекращение приема препарат следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5 - 1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения - до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных пациентов следует использовать меньшие дозы: начальная - 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.
Ингибиторы микросомального окисления - повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность алпразолама.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, дилтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Активные вещества: метопролола тартрат;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат;

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

Показания к применению Метопролол Органика

• артериальная гипертензия, артериальная гипертония I и II степени (возможна монотерапия, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
• стенокардия напряжения, профилактика приступов стенокардии;
• нарушение ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия);
• острый инфаркт миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
• гиперкинетический кардиальный синдром, эссенциальный сердечно-сосудистый гиперкинез, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением;
• идиопатическая дилатационная кардиомиопатия;
• пролапс митрального клапана;
• для снижения заболеваемости и риска летального исхода при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и ишемической болезни (включая внезапные смерти);
• профилактика приступов мигрени;
• тиреотоксикоз (комплексная терапия);
• лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания к применению Метопролол Органика

• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• синоаурикулярная блокада;
• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 в минуту);
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
• хроническая сердечная недостаточность II и III стадии, некомпенсированная сердечная недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок (метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда);
• метаболический ацидоз;
• предрасположенность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, бронхиальная гиперреакция);
• лабильная форма сахарного диабета, гипогликемия;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием с ингибиторами МАО;
• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) метопролола.

Ограничения к применению:
Отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.

Внутрь, с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия Метопролол Органика

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижение АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бата-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 1 -адренорецепторов. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для наркоза; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетения атриовентрикулярной проводимости при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 3°С, в сухом месте. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Метопролол Органика, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: Органика

Действующие вещества

• Метопролол

• Мигрень
• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия
• Стенокардия [грудная жаба]
• Острый инфаркт миокарда
• Хроническая ишемическая болезнь сердца
• Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• Митральная (клапанная) недостаточность
• Пролапс [пролабирование] митрального клапана
• Кардиомиопатия
• Наджелудочковая тахикардия
• Желудочковая тахикардия
• Пароксизмальная тахикардия неуточненная
• Фибрилляция и трепетание предсердий
• Другая и неуточненная деполяризация
• Нарушение сердечного ритма неуточненное

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиангинальное
• Антигипертензивное

• Бета-адреноблокаторы

Показания к применению препарата Метопролол Органика

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Форма выпуска препарата Метопролол Органика

таблетки 25 мг; банка (баночка) темного стекла 20,30,50 или 60 шт.пачка картонная 1;

Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2,3,5,6;

Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 20,30,50,60 шт. пачка картонная 1;

Таблетки 50 мг; банка (баночка) темного стекла 20,30,50,60 шт. пачка картонная 1;

Таблетки 50 мг; банка (баночка) полимерная 20,30,50,60 шт. пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Использование препарата Метопролол Органика во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол Органика

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Источник информации портал: www.eurolab.ua