Hoje em dia, a terapia medicamentosa é realizada de forma eficaz com todos os tipos de medicamentos, inclusive medicamentos completamente novos. Os betabloqueadores são bons para hipertensão e doenças cardíacas. São os medicamentos desta categoria os mais frequentemente utilizados para restaurar a função cardíaca normal, sistema vascular, diminuindo a pressão arterial.

É extremamente importante escolher os medicamentos certos, levando em consideração as características distintivas dos betabloqueadores dos diferentes grupos. Além disso, possíveis efeitos colaterais devem ser levados em consideração. Se você fornecer abordagem individual ao tratar cada paciente, é possível alcançar excelentes resultados. Hoje veremos as principais diferenças, características, princípios de ação e vantagens de vários betabloqueadores.

A principal tarefa dessas drogas é prevenir os efeitos negativos da adrenalina no coração. O fato é que devido à influência da adrenalina, o músculo cardíaco sofre, a pressão aumenta e a carga geral no sistema cardiovascular aumenta significativamente.

Os betabloqueadores são usados ​​ativamente na prática moderna para tratamento medicamentoso taquicardia, insuficiência cardíaca e síndrome metabólica, doença cardíaca corações.

Consideremos os princípios básicos do tratamento com medicamentos desta categoria.

• Os bloqueadores beta modernos permitem que você evite complicações graves, que pode se desenvolver devido a danos aos órgãos internos. Normalmente, os órgãos-alvo vitais suscetíveis aos efeitos negativos da hipertensão são imediatamente afetados.
• Os medicamentos reduzem a pressão arterial a um nível aceitável. A pressão pode permanecer um pouco elevada, mas o paciente não sofre mais desconforto, sente-se melhor e a ameaça à sua vida e saúde passou.
• Com a ajuda desses medicamentos, o risco de desenvolver diversas complicações é minimizado. Em particular, você pode evitar crise de hipertensão e acidente vascular cerebral, eliminando a ameaça à vida do paciente.

Os especialistas observam que a hipertensão nem sempre requer tratamento ao longo da vida do paciente. Em alguns casos, o problema pode ser resolvido. Isso se deve ao fato da pressão ter aumentado devido a uma patologia específica. Se você conseguir se livrar dele, pare completamente, a pressão também volta ao normal, sem necessidade de mais terapia.

Tratamento com um medicamento

Existe um princípio importante terapia medicamentosa usando betabloqueadores. Os médicos usam apenas um medicamento na fase inicial do tratamento. Isso minimiza o risco de efeitos colaterais. Isso também tem um efeito positivo no estado psicológico do paciente.

Quando um medicamento é selecionado, sua dosagem é aumentada gradativamente até o nível máximo.

Se for observada baixa eficiência, a dinâmica positiva está completamente ausente, é necessário adicionar novos medicamentos, substituir medicamento para outros.

O fato é que às vezes as drogas simplesmente não funcionam o impacto desejado no corpo do paciente. Eles podem ser eficazes, mas um determinado paciente não é receptivo a eles. Tudo aqui é estritamente individual, dependendo das inúmeras características do corpo. Portanto, a terapia deve ser realizada com cuidados especiais, levando em consideração todas as características individuais do paciente.

Tratamento profissional

É muito importante lembrar: se você tem hipertensão ou pressão alta, nunca deve tomar medicamentos ou prescrever betabloqueadores para si mesmo. Não é estritamente recomendado se automedicar ou limitar-se apenas ao uso de remédios populares.

Existe uma grande variedade de tipos de betabloqueadores. Todos esses remédios têm um efeito positivo no coração e nos vasos sanguíneos. O nível de eficácia em cada caso específico dependerá de muitos fatores.

Leia aqui o que é uma solução hipertônica.

Veremos as principais categorias de medicamentos, falaremos sobre suas vantagens e características. Porém, na prescrição da terapia medicamentosa, a última palavra fica com o médico, pois é necessária uma abordagem individualizada para cada paciente.

• Existem betabloqueadores hidrofílicos. Eles são usados ​​quando é necessário um efeito efetivo no corpo em um ambiente aquático. Essas drogas praticamente não se transformam no fígado, deixando o corpo ligeiramente alterado. Em primeiro lugar, esses medicamentos são utilizados se houver necessidade de ação prolongada. As substâncias neles contidas permanecem praticamente inalteradas, são liberadas por muito tempo e têm efeito duradouro no corpo. Este grupo incluiu esmolol, atenolol.
• Os betabloqueadores do grupo lipofílico dissolvem-se de forma mais rápida e eficiente em substâncias semelhantes à gordura. Esses medicamentos são mais procurados se for necessário cruzar a barreira entre o sistema nervoso e os vasos sanguíneos. O fígado é onde ocorre o principal processamento das substâncias ativas dos medicamentos. Esta categoria de medicamentos inclui propranolol, metoprolol.
• Existe também um grupo de betabloqueadores não seletivos. Essas drogas atuam em dois receptores beta: beta 1 e beta 2. Entre os medicamentos não seletivos, são conhecidos o carvedilol e o nadolol.
• Os medicamentos seletivos afetam apenas os receptores beta-1. A sua influência é selectiva. Na maioria das vezes, esses medicamentos são chamados de cardiosseletivos, uma vez que muitos receptores beta-1 são encontrados no músculo cardíaco. Se você aumentar gradativamente a dose dos medicamentos desse grupo, eles passam a ter efeito positivo nos dois tipos de receptores: beta-2 e beta-1. Os medicamentos cardiosseletivos incluem metaprolol e bisoprolol.
• O medicamento Concor também é amplamente conhecido, que os especialistas consideram separadamente. O principal ingrediente ativo do medicamento é o bisoprolol. O produto é neutro e tem efeito suave no corpo. Na maioria das vezes, o Concor é recomendado para quem já tem diabetes ou tem suspeita de predisposição a desenvolver a doença. O fato é que o Concor não afeta em nada o nível de glicose no sangue, então a hipoglicemia não se desenvolverá por causa disso.
• Na terapia medicamentosa geral, os alfabloqueadores também podem ser usados ​​como medicamentos auxiliares. Eles são projetados para interromper o efeito dos receptores beta-adrenérgicos no corpo. Os betabloqueadores têm um efeito semelhante. Esses medicamentos ajudam a normalizar o funcionamento do aparelho geniturinário e também são prescritos no tratamento do adenoma da próstata. Este grupo inclui terazosina e doxazosina.
• Os betabloqueadores de nova geração têm efeitos colaterais mínimos, garantem segurança para o corpo e propriedades medicinais medicamentos foram significativamente melhorados. Os betabloqueadores mais modernos, seguros e eficazes são o celiprolol e o carvedilol.

É importante lembrar: é inadmissível a escolha de medicamentos para tratamento da hipertensão presencialmente, sem receita médica.

Quase todos os medicamentos têm contra-indicações graves e podem causar efeitos colaterais imprevisíveis. Apenas ler as instruções não é suficiente. No entanto, estas drogas têm um efeito bastante sério no corpo. Você deve tomar medicamentos somente conforme prescrito por um médico, sob supervisão.

Vamos descobrir como tomar betabloqueadores de maneira adequada para hipertensão. Em primeiro lugar, você precisa verificar com seu médico quais doenças concomitantes você tem. Isso desempenha um papel importante, já que os medicamentos têm muitas contra-indicações.

Você também precisa informar se está grávida, se planeja ter um filho ou conceber em um futuro próximo. Tudo isso é muito importante no tratamento com betabloqueadores. Os níveis hormonais são de grande importância.

Os médicos costumam dar a seguinte recomendação: você precisa monitorar regularmente seus níveis de pressão arterial e registrar as leituras várias vezes ao dia. Esses dados são muito úteis durante o processo de tratamento, pois permitirão criar um quadro clínico mais claro do curso da doença e descobrir até que ponto os medicamentos afetam o corpo.

Caso esteja prevista alguma intervenção cirúrgica, ou uso de anestesia, mesmo para extração dentária, o médico deve ser informado que a pessoa está tomando betabloqueadores.

Medicamentos: como funcionam os bloqueadores alfa?

Na farmacologia moderna, os bloqueadores alfa fazem parte de um grupo separado de medicamentos com o mesmo efeito. O princípio de ação dessas drogas é desacelerar impulso nervoso, passando pelos receptores do coração e veias de sangue. Assim, os medicamentos são amplamente utilizados para tratar patologias associadas à hipertensão arterial.

Esta doença é caracterizada por alta pressão nos vasos sanguíneos e órgãos internos, que sem tratamento adequado pode provocar infarto ou complicações de doenças existentes.

informações gerais

As paredes dos vasos sanguíneos possuem dois tipos de receptores, que podem ser classificados como alfa e beta. Além disso, cada tipo de receptores adrenérgicos é dividido em dois grupos: 1 e 2. No estado livre, os receptores respondem ativamente à adrenalina e à norepinefrina presentes em sistema circulatório pessoa.

Essa interação pode contribuir para o desenvolvimento dos seguintes processos no corpo:

1. Estreitamento de vasos sanguíneos e artérias, o que afeta negativamente o rendimento.
2. Aumento da pressão arterial.
3. Aumento dos níveis de glicose.
4. Expansão da luz dos brônquios.

Quando tais efeitos ocorrem, são prescritos ao paciente bloqueadores adrenérgicos, que neutralizam a ação dos receptores livres. Conseqüentemente, processos reversos começam no corpo: os vasos sanguíneos se dilatam, os níveis de glicose caem e pressão arterial.

De acordo com o princípio de ação, os bloqueadores alfa são divididos em dois grupos:

• Ação seletiva. Estas drogas amortecem a atividade dos receptores alfa1 e são consideradas o tratamento mais eficaz para a hipertensão.
• Ação não seletiva. Medicamentos de ação mais ampla que neutralizam receptores artérias sanguíneas. Vale ressaltar que este grupo farmacológico se diferencia por uma ampla gama de contra-indicações de uso e efeitos colaterais.

O uso de alfabloqueadores seletivos exige adesão a uma dosagem rigorosa, que depende diretamente da duração do medicamento. Além disso, alguns betabloqueadores podem atuar nos receptores alfa1 e alfa2. Em particular, carvedilol.

Dados medicamentos estão incluídos no regime terapêutico para o tratamento de muitas doenças. Por exemplo, com prostatite, diabetes, problemas pulmonares, pressão arterial instável. Vejamos as aplicações mais comuns.

Prostatite

A prostatite é considerada a doença masculina mais comum. Processos inflamatórios em próstata pode ser desencadeada por muitos fatores, portanto qualquer pessoa está em risco. A doença tem sintomas graves. Por exemplo:

1. Dor e queimação ao urinar.
2. Desconforto no trato geniturinário e ânus.
3. Impotência sexual.

Sem tratamento adequado, a doença evolui para um adenoma, que pode provocar o desenvolvimento de um tumor maligno e infertilidade masculina. A doença é tratada metodologia complexa, uma das direções é o uso de bloqueadores alfa.

Nem sempre esses medicamentos são prescritos, apenas nos casos em que os sintomas da doença não podem ser aliviados por outros métodos. Tomar medicamentos bloqueia certos receptores, o que ajuda a eliminar rapidamente o inchaço da glândula e a normalizar o suprimento de sangue ao órgão.

Para adenoma de próstata, o paciente pode receber prescrição dos seguintes bloqueadores alfa:

• Tamsulosina: Flomak e Omnic.
• Prazosina: "Minipress".
• Terazosina: "Hytrin".
• Doxazosina: Cardura.

Esses fundos aumentam Taxa de transferência vasos sanguíneos, melhoram a micção, relaxam os músculos lisos.

Além disso, os bloqueadores da 5 alfa redutase são frequentemente usados ​​​​para tratar patologias. A droga promove a conversão da testosterona em diidrotestosterona, o que causa redução da próstata. Este processo leva a uma diminuição desconforto ao urinar. No entanto, pode demorar cerca de 6 meses para alcançar uma dinâmica positiva.

Hipertensão

A pressão alta (hipertensão) é diagnosticada principalmente em pessoas idosas. Embora, em Ultimamente a doença está ficando rapidamente mais jovem e esta patologia ocorre em pacientes relativamente jovens. A hipertensão pode ser determinada se as leituras do tonômetro excederem regularmente a pressão “de trabalho” da pessoa. A pressão arterial normal média varia de 90/140 mmHg. Arte.

A doença pode ser dividida em duas formas, dependendo da gravidade da doença. Se parece com isso:

1. Moderado. Aqui os órgãos internos funcionam normalmente, a pressão raramente ultrapassa 114/179 mm Hg. Arte.
2. Pesado. Aqui a pressão pode ultrapassar o limite de 129/300 mmHg. Arte. Esta forma é caracterizada por alterações patológicas cérebro, vasos sanguíneos, fundo e músculo cardíaco.

Tomar bloqueadores alfa para hipertensão ajuda a prevenir o risco de ataque cardíaco ou derrame. Os medicamentos podem ser tomados ao longo da vida, o médico apenas altera a dosagem. A recusa dos bloqueadores adrenérgicos só é possível após a eliminação das causas da hipertensão, porém esses casos na medicina são extremamente raros.

Os bloqueadores alfa prescritos para hipertensão fornecem os seguintes resultados:

• Efeito antiespasmódico.
• Promove a expansão dos vasos sanguíneos.
• A pressão é rapidamente “reduzida” à norma de trabalho.

Vale ressaltar que o tratamento da hipertensão com alfabloqueadores estabiliza quase 50% dos pacientes. Em alguns casos, a dinâmica positiva é observada 30 dias após o início do tratamento.

Os seguintes medicamentos são geralmente usados ​​​​para tratar patologias:

1. Troféno.
2. Fentolamina.
3. Diidroergotamina.
4. Nicergolina.

Contra-indicações e efeitos colaterais

No início do artigo foi mencionado que os alfabloqueadores não seletivos apresentam algumas contra-indicações de uso. Em particular, podem ser identificadas as seguintes restrições:

• Esclerose das artérias coronárias.
• Insuficiência cardíaca aguda.
• Doenças hepáticas e renais graves.
• Período de gravidez e amamentação.
• Taquicardia.

Além disso, tomar medicamentos pode ter efeitos colaterais. Na maioria dos casos, esses fenômenos são inofensivos e desaparecem quando você para de tomar os medicamentos. Dependendo das características individuais do corpo, podem ser observadas as seguintes consequências indesejáveis:

1. Mudanças repentinas na pressão arterial quando o paciente muda a posição do corpo. Por exemplo, ele se levanta abruptamente da posição deitada.
2. Pode ocorrer insuficiência cardíaca.
3. Dilatação excessiva das artérias sanguíneas. Esse fenômeno se manifesta por congestão nasal, tontura e inchaço das extremidades.
4. O uso prolongado de bloqueadores alfa pode causar fraqueza geral do corpo.

Diante dessas características, os bloqueadores adrenérgicos são prescritos em dosagens mínimas para testar a resposta do organismo ao medicamento. Gradualmente a dose pode ser aumentada. Vale ressaltar que o uso prolongado de medicamentos desse grupo pode afetar negativamente a eficácia.

Drogas que aumentam a potência são grupo extenso drogas. O mecanismo de sua ação pode diferir um pouco, mas o resultado é sempre o mesmo - fortalecimento desejo sexual e alcançar uma ereção completa. A potência é influenciada por muitos fatores. Eles podem ser externos ou relacionados a razões internas, por exemplo, resultante de uma doença. Apesar de a farmácia oferecer uma ampla seleção desses medicamentos, na hora de escolher um medicamento para potência é necessário consultar um médico e fazer o exame recomendado.

Classificação

Todos os meios para melhorar a potência são divididos nos seguintes grupos:

• Medicamentos que aumentam os níveis de óxido nítrico (inibidores da fosfodiesterase tipo 5 e ativadores da óxido nítrico sintetase).
• Bloqueadores alfa (bloqueadores seletivos dos receptores alfa2 e bloqueadores não seletivos).
• Análogos da prostaglandina E.
• Produto potente com composição combinada e complexa.
• Andrógenos.
• Antiespasmódicos miotrópicos.

Inibidores da fosfodiesterase tipo 5

Este grupo consiste nos seguintes ingredientes ativos:

• sildenafila (Viagra);
• tadalafila (Cialis);
• vardenafila (Levitra).

Esses remédios têm o efeito mais eficaz para melhorar poder masculino. Além disso, os medicamentos deste grupo pertencem aos medicamentos ação rapida. Os homens têm um início ação terapêutica observado já 20–30 minutos após a aplicação.

O mecanismo de ação é suprimir a atividade da fosfodiesterase específica. Como resultado da inibição desta enzima, uma cascata é desencadeada processos bioquímicos em células musculares lisas de vasos sanguíneos periféricos e corpos cavernosos. Como resultado, o lúmen dos vasos sanguíneos se expande e o fluxo sanguíneo para eles aumenta. E a expansão dos corpos cavernosos e o fluxo sanguíneo maciço para eles garantem uma ereção completa nos homens.

Todos os três medicamentos para restaurar a potência são medicamentos de primeira linha, o que garante sua alta classificação. A diferença entre eles é a duração da ação. Por exemplo, o sildenafil e o vardenafil são eficazes durante 5 horas, e o tadalfil é capaz de fornecer eficácia durante 36 horas. Esta diferença deve-se às características e propriedades farmacocinéticas do tadalafil.

Os inibidores da fosfodiesterase devem ser usados ​​30–60 minutos antes da relação sexual pretendida. Ao mesmo tempo, para alcançar efeitos terapêuticos, é necessária a presença de fatores estimulantes.

Ativadores de óxido nítrico sintetase

Este grupo inclui os conhecidos remédio homeopático- Impaza. A droga pertence às drogas endoteliotrópicas, ou seja, como as anteriores, afeta os vasos e corpos cavernosos do órgão genital masculino. Mas, diferentemente dos primeiros, o Impaza afeta diretamente o endotélio vascular. Baseia-se em anticorpos contra a sintetase do óxido nítrico localizados nas células endoteliais. Como resultado da restauração da produção de óxido nítrico, ocorre relaxamento e aumento do suprimento sanguíneo aos corpos cavernosos.

Um produto relativamente novo com efeito estável e duradouro.
É importante ressaltar que não se pode esperar um efeito rápido após tomar o medicamento. Mas também existem vantagens. Por exemplo, há uma quase completa ausência de efeitos colaterais.

Bloqueadores alfa2 seletivos

Neste grupo, destaca-se o medicamento Ioimbina. Contém ingredientes naturais e o principal substância ativa representa um alcalóide obtido da casca da árvore africana de ioimba e extratos de raízes de rauwolfia que aumentam a potência. Devido ao bloqueio dos receptores pré-sinápticos, a droga causa dilatação das artérias pélvicas. Como resultado, há eliminação da disfunção erétil, aumento da duração da relação sexual, bem como estimulação da espermatogênese.

A ioimbina deve ser tomada em cursos com duração de até 10 semanas. A eficiência se manifesta contra a forma psicogênica da disfunção erétil.

Alfa-bloqueadores não seletivos

Um dos representantes é o Fentanil. A ação visa bloquear a transmissão dos impulsos vasoconstritores. No tratamento de problemas de potência em homens, geralmente é usado como parte de injeções intracavernosas. É frequentemente usado em combinação com antiespasmódicos miotrópicos.

Análogos da prostaglandina E

Alprostadil é usado para aumentar o poder masculino. Esta ferramenta para potência é usado topicamente, por administração intracavernosa ou intrauretral. A droga é capaz de se ligar a receptores celulares específicos e alterar a atividade da adenilato ciclase, o que provoca diminuição dos níveis de cálcio intracelular. Como resultado, os músculos lisos dos corpos cavernosos relaxam, a microcirculação aumenta e fica mais fácil conseguir uma ereção.

Produtos com composição complexa

Meios semelhantes para aumentar e melhorar a potência nos homens são biologicamente complexos aditivos ativos. Seus componentes podem ser de origem vegetal e animal. É necessário tomar esses medicamentos naturais em cursos. Via de regra, esses medicamentos são baratos e os efeitos desse tipo de tratamento são muitos:

• efeito de fortalecimento geral;
• efeito tônico;
• estimulação da síntese de andrógenos;
• estimulação da espermatogênese;
• melhorar as características de qualidade do fluido seminal;
• aumento da libido;
• aumento da ereção.

Andrógenos

Esse drogas hormonais para melhorar a potência nos homens, que são utilizados em caso de secreção insuficiente dos próprios andrógenos. A principal indicação para seu uso são sinais de disfunção hormonal, acompanhada de hipofunção das gônadas nos homens. Os andrógenos podem ser usados ​​tanto na forma de injeção quanto em comprimidos.

Antiespasmódicos miotrópicos

Mais frequentemente usado topicamente, em forma de injeção. Com base no nome desse grupo, fica claro o mecanismo de ação da droga no corpo masculino - eliminação do espasmo dos elementos musculares lisos e, consequentemente, dilatação dos vasos sanguíneos. Neste caso, observa-se dilatação das artérias e algum estreitamento das veias. Assim, há um maior fluxo de sangue para os corpos cavernosos e um leve escoamento.

Como as coisas ficam complicadas

Falando em efeitos colaterais, Atenção especial devem ser administrados a medicamentos que afetam o tônus ​​vascular periférico. Com efeito, na presença de patologia do sistema cardiovascular, a sua utilização é limitada e, em algumas situações, contra-indicada. Os inibidores da fosfodiesterase podem causar comprometimento da visão das cores em curto prazo. Se a dosagem e as recomendações do médico não forem seguidas, tomar o medicamento pode causar uma ereção dolorosa persistente. PARA contra-indicações gerais Ao uso de medicamentos para potência se soma a presença das seguintes doenças nos homens:

• arritmia;
• isquemia cardíaca;
• condições convulsivas;
• distúrbios hemorrágicos;
• história de reação alérgica aos componentes do produto.

Nas farmácias, os produtos para aumentar a potência são apresentados numa vasta gama. Você também pode escolher ingredientes naturais. A política de preços também é variada, se desejar pode retirar na farmácia remédio barato. Mas é importante lembrar que cada medicamento tem suas indicações e contraindicações. Portanto, antes de adquirir qualquer medicamento para restaurar o poder masculino, você deve consultar o seu médico. E somente após um exame e exame detalhados, o médico determinará qual remédio, embora barato, será mais útil.

A base do curso de medicação, que ajuda no enfrentamento da hipertensão, são os anti-hipertensivos. Eles são prescritos para pacientes cuja pressão arterial sobe sistematicamente acima de 160 por 100 mmHg. Arte. Você pode encontrá-lo à venda Grande quantidade medicamentos que reduzem a pressão arterial. Todos eles são divididos em vários grupos de acordo com sua composição e mecanismo de ação.

Durante muitas décadas, os médicos realizaram estudos clínicos que os ajudaram a formular as principais características do tratamento medicamentoso e sua prescrição para pacientes com hipertensão. Eles derivaram os seguintes princípios:

1. Os medicamentos prescritos pelo cardiologista devem ser iniciados com dose mínima. Deve-se dar preferência aos medicamentos que apresentam uma pequena lista de efeitos colaterais;
2. Se uma pessoa tolera bem a dosagem mínima do medicamento, mas sua pressão arterial ainda permanece elevada, a quantidade do medicamento aumenta;
3. Para obter um resultado positivo, é necessário tomar simultaneamente vários grupos de medicamentos que ajudem a diminuir os valores de pressão superior e inferior;
4. Se um dos medicamentos prescritos pelo seu médico não funcionar efeito desejado ou causa sérios reações adversas, então ele é substituído por outro meio.

Os cardiologistas recomendam que pessoas com hipertensão tomem medicamentos anti-hipertensivos de efeito duradouro. Eles são capazes de manter a pressão arterial normal por muito tempo. É assim que se evita o desenvolvimento de complicações devido a problemas de pressão arterial.

Classificação

Todos os medicamentos com efeito hipotensor desenvolvidos para pacientes com hipertensão são geralmente divididos em 2 grandes grupos.

Medicamentos de primeira linha

1. Inibidores da enzima conversora de angiotensina;
2. Diuréticos;
3. Inibidores do receptor da angiotensina P;
4. Betabloqueadores ou betabloqueadores;
5. Antagonistas do cálcio.

Esses fundos geralmente são usados ​​em combinação entre si.

Normalmente, vários medicamentos de grupos diferentes são prescritos ao mesmo tempo.

Medicamentos de segunda linha

Esses medicamentos destinam-se à terapia de longo prazo para suprimir a hipertensão essencial. Eles são adequados para determinadas classes de pacientes. Por exemplo, os medicamentos de segunda linha são geralmente prescritos para mulheres grávidas ou para aqueles pacientes que não podem gastar dinheiro em medicamentos caros.

1. Bloqueadores alfa;
2. Alcaloides de Rauwolfia;
3. Agonistas alfa-2 de ação central;
4. Vasodilatadores de ação direta.

A classificação também contém medicamentos anti-hipertensivos neurotrópicos tipo combinado. Eles combinam a ação de diferentes grupos de medicamentos para suprimir os sinais de hipertensão.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs)

Esse grupo de medicamentos para hipertensão ocupa posição de liderança na classificação.

Os medicamentos reduzem eficazmente a pressão arterial devido ao facto de substâncias ativas dilatar os vasos sanguíneos. Como resultado desta ação, a resistência periférica global diminui e, portanto, a pressão arterial diminui.

Ao mesmo tempo, os inibidores da ECA não afetam a frequência cardíaca e a magnitude de sua ejeção. Portanto, são relevantes para pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

É observada uma diminuição da pressão arterial após a administração da primeira dose do medicamento. Se você tomar um inibidor da ECA por um longo período, poderá obter uma estabilização sustentável da pressão arterial.

Os inibidores da enzima conversora de angiotensina mais populares são:

• "Enalapril";
• "Captopril";
• "Quinapril";
• "Moexipril";
• "Lisinopril";
• "Fosinopril".

É extremamente raro os pacientes reclamarem de efeitos colaterais após tomarem medicamentos desta categoria. Na maioria das vezes, as reações negativas limitam-se ao desenvolvimento de tosse seca obsessiva, alterações no paladar e sintomas de hipercalemia. Medicamentos deste tipo não são indicados para gestantes e pacientes com estenose bilateral artérias renais. A hipercalemia também é uma contra-indicação.

Enalapril não deve ser tomado durante a gravidez ou se a gravidez estiver apenas começando

Bloqueadores dos receptores da angiotensina (BRA)

Os médicos sugerem que os pacientes com hipertensão tomem medicamentos anti-hipertensivos de nova geração, que pertencem ao grupo dos bloqueadores dos receptores da angiotensina.

Esses medicamentos têm quase o mesmo efeito que os inibidores da ECA. Somente em nesse caso a droga tem um efeito mais amplo, em vez de focar em uma enzima.

Os BRA proporcionam um poderoso efeito hipotensor devido ao fato de interromperem a ligação da angiotensina aos receptores localizados nas células dos órgãos internos. Com isso, é possível conseguir o relaxamento das paredes dos vasos sanguíneos e aumentar ainda mais a excreção renal de líquidos e sais desnecessários que se acumularam no corpo de um paciente hipertenso.

Para hipertensão, geralmente são prescritos os seguintes representantes dos bloqueadores dos receptores da angiotensina:

• "Irbesartana";
• "Losartana";
• "Valsartana".

Os BRA apresentam alta eficácia no combate à hipertensão. Eles funcionam bem se você tiver doenças cardíacas ou renais. Eles também não têm praticamente nenhum efeito colateral, então esses medicamentos podem ser tomados longo período. Quanto às contraindicações, os BRA são proibidos para gestantes, pessoas com hipercalemia, estenose de artéria renal e alergia aos componentes do medicamento.

A vantagem dos medicamentos deste grupo é o mínimo de efeitos colaterais

Antagonistas do cálcio

As fibras musculares se contraem com a participação do cálcio. A mesma coisa pode acontecer com paredes vasculares. Portanto, para o tratamento da hipertensão, foram desenvolvidos medicamentos que reduzem várias vezes a penetração dos íons cálcio nas células musculares vasculares. Isto reduz a sua sensibilidade aos elementos vasopressores, que levam ao vasoespasmo.

Os medicamentos mais populares com efeito anti-hipertensivo, que pertencem ao grupo dos antagonistas do cálcio, estão incluídos nesta lista:

• "Verapamil";
• "Diltiazem";
• "Felodipina";
• "Amlodipina."

Os antagonistas do cálcio não têm efeito na condução processos metabólicos. Ao mesmo tempo, reduzem o nível de hipertrofia ventricular esquerda na hipertensão e reduzem a probabilidade de desenvolver um acidente vascular cerebral.

Bloqueadores beta

Os betabloqueadores geralmente são prescritos para pacientes com hipertensão e taquicardia.

Meios modernos última geração com efeito hipotensor, diminuem os valores da pressão arterial superior e inferior, bloqueando a influência dos receptores beta-adrenérgicos.

Existem vários tipos de betabloqueadores. Eles podem ser cardiosseletivos ou não cardiosseletivos. Os representantes da primeira classe são os seguintes medicamentos:

• "Bisoprolol";
• "Atenolol";
• "Betaxolol";
• "Metoprolol";
• "Cileprolol."

Os medicamentos não cardiosseletivos entre os betabloqueadores são:

• "Propranolol";
• "Labetalol";
• "Carvedilol".

Como os betabloqueadores levam à diminuição da freqüência cardíaca, tais medicamentos não devem ser tomados por pacientes com bradicardia.

Os betabloqueadores não são prescritos para frequências cardíacas baixas

Diuréticos

Os cardiologistas prometem aos hipertensos uma melhora em seu quadro após o uso de diuréticos, devido ao seu efeito hipotensor no sistema cardiovascular. O mecanismo de ação dessas drogas é estudado há muito tempo. Os diuréticos foram os primeiros a serem usados ​​no tratamento da hipertensão. Com a ajuda deles, é possível remover rapidamente do corpo excesso de líquido, o que coloca muito estresse no coração e nos vasos sanguíneos.

Existem vários tipos de diuréticos, cada um com sua função específica. Os diuréticos tiazídicos não são de forma alguma inferiores em eficácia a outros grupos de medicamentos anti-hipertensivos. Seus representantes são:

• "Clortalidona";
• "Hipotiazil";
• "Indapamida".

Concentrações aumentadas de diuréticos tiazídicos levam a alterações na metabolismo eletrolítico e metabolismo, que envolve carboidratos e lipídios. Embora os médicos geralmente prescrevam uma dose baixa desses medicamentos, pois neste caso eles podem ser tomados por um longo período.

Os medicamentos tiazídicos são geralmente combinados com inibidores da ECA e antagonistas dos receptores da angiotensina. Eles são adequados para pacientes que sofrem de vários distúrbios metabólicos e diabetes. A gota é uma contra-indicação absoluta ao seu uso.

Os diuréticos poupadores de potássio têm um efeito mais suave do que outros tipos desses medicamentos. Eles bloqueiam o efeito que a aldosterona proporciona. Um diurético remove sais e líquidos do corpo, reduzindo assim a pressão arterial.

Os medicamentos poupadores de potássio populares nesta categoria são:

• "Amilorida";
• "Eplerenona";
• "Espironolactona".

Eles são adequados até mesmo para pacientes com diagnóstico de insuficiência cardíaca crônica. Mas estes medicamentos são contra-indicados em pessoas com insuficiência renal ou hipercalemia.

A droga remove água e sódio, mas retém potássio

Os diuréticos de alça são considerados os mais agressivos. Ao mesmo tempo, ajudam a reduzir a pressão arterial em um curto período de tempo. Mais frequentemente prescrito:

• "edcrino";
• "Lasix."

Vasodilatadores de ação direta

Hipotensivo medicamentos A ação central é caracterizada por um efeito moderado nos vasos sanguíneos. Portanto, eles realizam suas expansão moderada. Os mais benéficos para o corpo são os medicamentos administrados por injeção.

Entre os vasodilatadores de ação direta estão:

• "Hidralazina";
• "Bendazol"

A principal desvantagem dos vasodilatadores é que causam a síndrome do roubo. Por causa disso, eles interrompem o fornecimento de sangue ao cérebro. Portanto, tais medicamentos são estritamente proibidos para pacientes com aterosclerose.

Bloqueadores alfa

Hoje, os alfa-bloqueadores são cada vez menos mencionados nas prescrições para pacientes com hipertensão. Isso ocorre porque seu uso a longo prazo pode causar insuficiência cardíaca, bem como acidentes cerebrovasculares agudos. A morte súbita também é uma complicação.

O grupo de alfa-bloqueadores inclui:

• "Terazosina";
• "Doxazosina";
• "Fentolamina."

A principal vantagem dos alfa-bloqueadores é a sua propriedade principal. Eles melhoram significativamente o metabolismo de lipídios e carboidratos. Portanto, esses medicamentos são indicados para pessoas com diabetes e dislipidemia.

Medicamentos antiespasmódicos

Um lugar especial na terapia medicamentosa da hipertensão é dado aos antiespasmódicos. Esses vasodilatadores miotrópicos hipotensores ajudam a relaxar a musculatura lisa vascular. Eles reduzem a carga no coração e a viscosidade do sangue, fazendo com que as plaquetas parem de se unir.

Os antiespasmódicos mais populares recomendados para pressão alta, são:

• "Eufilina";
• "Dibazol";
• "Fenicaberano";
• "Teofilina."

Os medicamentos antiespasmódicos são tomados apenas em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Para hipertensão, os diuréticos não são prescritos como monoterapia

Agonistas do receptor alfa-2 central

Depois da recepção medicamento anti-hipertensivo Esta categoria provoca uma diminuição da pressão arterial. Isso ocorre porque afeta o sistema nervoso central e reduz a hiperatividade simpática.

Os principais representantes dos agonistas dos receptores alfa-2 centrais são:

• "Metildopa";
• "Clonidina."

Deve ser lembrado que os medicamentos causam efeitos colaterais. Na maioria das vezes, depois de tomá-los, os pacientes queixam-se de fadiga e sonolência.

Preparações de Rauwolfia

Os medicamentos têm um efeito hipotensor pronunciado. Após cerca de 1 semana de uso regular, os problemas do paciente com alterações na pressão arterial desaparecem.

Os representantes desta categoria são:

• "Raunatin";
• "Reserpina".

Esses medicamentos são frequentemente tomados por pacientes idosos, pois estão satisfeitos com o baixo custo da rauwolfia.

Medicamentos combinados

Entre drogas combinadas os mais populares permanecem:

• "Enap-N";
• "Tonorma";
• "Vazar-N";
• "Ziak";
• "Captopress".

Ao escolher um regime de tratamento, o cardiologista leva em consideração as contraindicações e os efeitos colaterais dos anti-hipertensivos, que podem ajudar um determinado paciente a lidar com os sinais de hipertensão. Os medicamentos escolhidos devem ser os mais eficazes e seguros possíveis para a pessoa, pois ela deverá tomá-los por muito tempo.

Clínica de Terapia Experimental do Instituto de Pesquisa Científica da Academia Russa de Ciências em homenagem a N.N. Blokhin RAMS com Clínica veterinária"Biocontrol", Sociedade Veterinária Anestesiológica - VITAR.
IA Gimelfarb, D.A. Evdokimov, D.A. Vdovina, E.A. Kornyushenkov

Os agonistas dos receptores alfa2-adrenérgicos (agonistas alfa2-adrenérgicos, agonistas alfa2) têm muitos efeitos no corpo, entre os quais os mais significativos são a sedação e a analgesia. Um dos primeiros medicamentos do grupo dos agonistas alfa2 é a clonidina, que ainda é utilizada na medicina humana como agente anti-hipertensivo. Xilazina como anti-hipertensivo não se enraizou na medicina humana devido à pronunciada propriedades sedativas, mas graças a essas propriedades ganhou grande popularidade na medicina veterinária. Então, no final da década de 1960. seu mecanismo de ação era desconhecido; mais tarde descobriu-se que se tratava de um agonista específico do receptor alfa2-adrenérgico. Um pouco mais tarde, médicos especialistas chamaram a atenção para as novas propriedades dos agonistas alfa2 e começaram os estudos ativos dessas drogas em humanos. Na anestesiologia médica, apenas um medicamento desse grupo está atualmente aprovado para uso - a dexmedetomidina, mas na anestesia veterinária vários medicamentos do grupo dos agonistas alfa2 encontraram o uso mais amplo. Além da xilazina Medicina veterinária São utilizados agonistas alfa2, como detomidina, medetomidina, dexmedetomidina e romifidina. A medetomidina é uma mistura de dois isômeros - levomedetomidina e dexmedetomidina, dos quais apenas o segundo possui atividade contra os receptores alfa2-adrenérgicos. A medetomidina e a dexmedetomidina são consideradas as mais drogas promissoras e atualmente estão sendo estudados mais ativamente.

Os principais efeitos dos agonistas alfa2-adrenérgicos são ansiólise, sedação, simpatólise e analgesia. Os agonistas alfa2 não são anestésicos no verdadeiro sentido da palavra e têm uso limitado como componente único para anestesia e analgesia, mas seu uso em combinação com outros sedativos, analgésicos e anestésicos em alguns casos melhoram a qualidade da anestesia e reduzem significativamente a necessidade desta. Os receptores alfa2 adrenérgicos estão localizados em várias partes o corpo tanto no sistema nervoso central como fora dele. Eles podem estar localizados pré-sinápticamente e pós-sinápticamente; também são conhecidos receptores alfa2-adrenérgicos extra-sinápticos. O ligante natural dos receptores alfa2-adrenérgicos é a norepinefrina. A ansiólise e a sedação estão associadas principalmente à estimulação dos receptores alfa2-adrenérgicos pós-sinápticos no locus coeruleus do tronco cerebral (Lemke, 2004). O efeito analgésico é mediado principalmente pela ativação dos receptores pré-sinápticos noradrenérgicos alfa2 no corno dorsal da medula espinhal. A ativação dos receptores alfa2-adrenérgicos do centro vasomotor medular leva à diminuição da liberação de noradrenalina e à diminuição da atividade simpática central, que se manifesta por uma diminuição da frequência cardíaca e uma diminuição da pressão arterial (Mizobe e Maze, 1995). Vários agonistas alfa2 diferem entre si principalmente na duração da ação, bem como na especificidade e seletividade de ação em relação aos receptores alfa2-adrenérgicos. Assim, a especificidade relativa da xilazina para os receptores alfa2/alfa1 é 160, enquanto as especificidades da clonidina, detomidina e dexmedetomidina são 220, 260 e 1620, respectivamente (Virtanen, 1989). Por outro lado, tenha tipos diferentes os animais mostram diferenças significativas na sensibilidade a diferentes agonistas alfa2. Por exemplo, os bovinos são 10 vezes mais sensíveis à xilazina do que os cavalos e os cães, mas têm a mesma sensibilidade à medetomidina que os cães e quase igual ou menos sensibilidade à detomidina em comparação com os cavalos. Ao mesmo tempo, os porcos são muito resistentes aos efeitos dos agonistas alfa2 (Adams, 2001). É possível que diferentes respostas em diferentes espécies animais estejam associadas à expressão e função de diferentes subtipos de receptores alfa2-adrenérgicos, bem como à especificidade várias drogas em relação aos receptores adrenérgicos alfa2 e alfa1.

O efeito analgésico dos agonistas alfa2 é mais pronunciado quando administrados por via epidural ou subaracnoidal (Sabbe et al., 1994). Quando administrados sistemicamente, os agonistas alfa2 também exibem atividade analgésica, mas muitas vezes é difícil distinguir a analgesia verdadeira de uma incapacidade de responder a um estímulo doloroso.

Os agonistas alfa2 têm um efeito bifásico no sistema cardiovascular, que é especialmente pronunciado após a administração do medicamento em bolus. A primeira fase é caracterizada por um aumento temporário da pressão arterial imediatamente após a administração de um agonista alfa2 como resultado da vasoconstrição e um aumento da resistência vascular periférica, que está associado à ativação de receptores alfa2-adrenérgicos pós-sinápticos das células musculares lisas do sangue. embarcações. O aumento da pressão arterial, por sua vez, aumenta a atividade dos barorreceptores, o que causa bradicardia vagal reflexa. Então, à medida que a droga atravessa a BHE e os efeitos centrais se desenvolvem, há uma diminuição gradual da pressão arterial, embora a resistência vascular periférica permaneça elevada (Pypendop e Verstegen, 1998; Kuusela et al., 2000); permanece a bradicardia, considerada consequência da simpatólise. Curiosamente, à medida que a dose de medetomidina é aumentada de 1 μg/kg para 5 μg/kg, a bradicardia torna-se mais grave, e à medida que a dose aumenta de 5 μg/kg para 20 μg/kg, há pouca alteração na frequência cardíaca (Pypendop e Verstegen, 1998). Estudos recentes sugerem que mesmo no início da ação, os efeitos centrais dos agonistas alfa2 podem contribuir para o desenvolvimento de bradicardia (Hankavaara, 2009).

O débito cardíaco durante a ação dos agonistas alfa2 é reduzido devido à diminuição da contratilidade e à frequência cardíaca mais lenta. Num estudo em cães, com uma diminuição de 10% na contratilidade e uma diminuição de 33% na frequência cardíaca, o débito cardíaco diminuiu 50%, e com uma diminuição de 20% na contratilidade e uma diminuição de 60% na frequência cardíaca, o CO diminuiu 70%. % (Carter et al., 2010). Acredita-se que os agonistas alfa2 não tenham efeito inotrópico negativo direto no miocárdio, e a diminuição da contratilidade seja mediada pela simpatólise, por um lado, e pelo aumento da resistência vascular periférica, por outro. Quando pequenas doses de agonistas alfa2 são infundidas sem bolus introdutório do medicamento antes do início da infusão, a bifasicidade é menos pronunciada. Já no início da infusão em cães, ocorre uma diminuição gradual da frequência cardíaca e uma diminuição da débito cardíaco, que continuam a diminuir à medida que a concentração da droga no sangue aumenta. A pressão arterial aumenta ligeiramente ou permanece inalterada no início da infusão, após o que começa a diminuir gradualmente, enquanto a resistência vascular periférica continua a aumentar e permanece elevada durante todo o período de infusão (Carter et al., 2010). Isto não é consistente com a suposição anteriormente afirmada de que a diminuição da pressão está associada ao desenvolvimento de vasodilatação na segunda fase.

O aumento da resistência periférica aumenta a pós-carga miocárdica e pode agravar a regurgitação em animais com endocardiose. válvula mitral(Pascoe, 2009). Além disso, os agonistas alfa2 adrenérgicos frequentemente causam bloqueio atrioventricular de primeiro e segundo grau em cães (Haskins et al., 1986), e casos também foram relatados extra-sístole ventricular(Moens e Fargetton, 1990). Em gatos, segundo Lamont et al. (2001), a medetomidina leva à diminuição da contratilidade e do débito cardíaco, e ao aumento simultâneo da resistência vascular periférica e da pressão venosa central; ao mesmo tempo, a pressão arterial, o pH, a tensão de oxigênio e dióxido de carbono não mudam. Segundo os mesmos autores, o uso de agonistas alfa2 pode desempenhar um papel positivo em animais com cardiomiopatia hipertrófica e obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (Lamont et al., 2002).

Os agonistas alfa2 podem causar depressão respiratória, cujo grau é altamente variável e depende tanto da dose do medicamento quanto do uso concomitante de outros medicamentos. Em alguns casos, a hipoventilação pode tornar-se grave. Em cães, após administração intravenosa em bolus de medetomidina ou dexmedetomidina, pode ocorrer apnéia transitória e cianose leve, mas geralmente não é acompanhada por hipoxemia significativa (Kuusela et al., 2000). A administração de cetamina a cães previamente tratados com xilazina pode levar à hipoventilação grave e à diminuição do pH do sangue arterial devido à acidose respiratória (Haskins et al., 1986). A hipoxemia durante o uso de agonistas alfa2 é uma complicação comum em ovinos e é especialmente grave quando o medicamento é administrado rapidamente por via intravenosa; O edema pulmonar também é comum nesta espécie animal quando são utilizados agonistas alfa2 (Kästner, 2006).

Haskins et al. (1989), entre outros efeitos dos agonistas alfa2, uma diminuição na espaço morto, diminuição da resistência pulmonar e aumento do volume corrente; entretanto, o transporte de O2 para os tecidos, segundo esses autores, é reduzido. Benson et al. (1985), analisando as causas de morte inexplicável em cães após anestesia com xilazina-cetamina, sugeriram que a diminuição da perfusão tecidual está por trás das alterações fatais.

Outros efeitos colaterais dos agonistas alfa-2 adrenérgicos incluem: hiperglicemia, hipotermia, vômito, poliúria, diminuição da função motora e secretora do trato gastrointestinal, diminuição da salivação, diminuição pressão intraocular, midríase, aumento da agregação plaquetária, diminuição da síntese de hormônios esteróides. A hiperglicemia é consequência da inibição direta da produção de insulina pelas células beta das ilhotas de Langerhans do pâncreas, seu grau depende da dose. A poliúria está associada à supressão da produção de hormônio antidiurético e ao aumento da taxa de filtração glomerular (Adams 1). Segundo Pascoe (2009), este efeito pode desempenhar um papel negativo em animais hipovolêmicos, mas ainda não há dados suficientes sobre isso. O vômito é uma complicação comum em cães e principalmente em gatos, geralmente observada após injeção intramuscular agonista alfa2 (Vainio, 1989; Haskins et al., 1986;). Os cães podem desenvolver dilatação gástrica aguda poucas horas após o uso de xilazina; algumas raças são especialmente propensas a isso, incluindo basset hounds, Dogues Alemães e Setters. O aumento do acúmulo de gases no estômago e intestinos pode interferir na interpretação dos resultados de diversos testes diagnósticos (Adams, 2001).

Os agonistas alfa2-adrenérgicos são usados ​​tanto como medicamentos isolados para fornecer sedação e analgesia, quanto em combinação com outros medicamentos para pré-medicação, indução e/ou manutenção da anestesia. Quando usados ​​sistemicamente, os medicamentos são administrados por via intravenosa em bolus ou em infusão contínua. A infusão intravenosa contínua de agonistas alfa2 em doses muito baixas pode ser usada para fornecer sedação, analgesia e efeitos ansiolíticos a longo prazo. Em gatos, uma única injeção intramuscular de medetomidina na dose de 80 mcg/kg ou dexmedetomidina 40 mcg/kg permite procedimentos minimamente invasivos como radiografia, radioterapia, abertura de abscesso, corte, etc.; O mesmo estudo demonstrou que, quando usados ​​isoladamente, mesmo em altas doses, os agonistas alfa2 não são adequados para procedimentos mais invasivos como castração, laringoscopia ou mesmo limpeza dentária (Granholm, 2006). Kuo et al. (2004) mostraram que a adição de butorfanol ou hidromorfona à medetomidina aumentou o grau de analgesia e sedação sem aumentar os efeitos colaterais cardiovasculares em cães. Aumento significante efeito sedativo com alterações relativamente pequenas no sistema cardiovascular também foram demonstradas com a administração concomitante doses mínimas medetomidina (1 μg/kg) com butorfanol (0,1 mg/kg) (Girar et al., 2010). Doses ultrabaixas de agonistas alfa2 altamente seletivos podem ser usadas para alívio da dor pós-operatória em combinação com opioides, bem como para alívio da agitação e disforia em cães e gatos (Lemke, 2004). Reduções nas concentrações alveolares mínimas de isoflurano de 18% e 59% foram demonstradas com infusão de dexmedetomidina em doses de 0,5 μg/kg/h e 3 μg/kg/h, respectivamente (Pascoe et al., 2006). Durante a anestesia com isoflurano em cães com infusão de dexmedetomidina, os efeitos cardiorrespiratórios da dexmedetomidina são menos pronunciados do que durante a anestesia com propofol (Lin, 2008). A anestesia com agonista alfa2 com cetamina é caracterizada por indução rápida e geralmente silenciosa, bom relaxamento muscular e analgesia, permitindo procedimentos altamente invasivos. Vários estudos demonstraram que a cetamina reverte parcialmente a bradicardia e as alterações no ECG resultantes da ação de agonistas alfa2 em cães (Haskins et al., 1986; Moens e Fargetton (1990), reduz de forma dependente da dose a probabilidade de vômito quando administrada agonistas alfa2 em cães e gatos (Verstegen et al., 1990). O mesmo estudo confirmou achados anteriores de aumento da depressão respiratória com doses crescentes de cetamina na presença de agonistas alfa2.

Com a administração peridural e subaracnóidea de agonistas alfa2, desenvolve-se analgesia, mediada pela ativação de receptores alfa2-adrenérgicos pré-sinápticos e pós-sinápticos localizados nos cornos dorsais da medula espinhal. Segundo Campagnol et al. (2007), a administração peridural de dexmedetomidina em cães proporciona um efeito analgésico adicional, resultando em diminuição do mínimo concentração alveolar isoflurano. Reitor e outros. (1997) mostraram que a administração epidural de xilazina em cães reduz a resposta à estimulação dolorosa somática em maior extensão do que a resposta à estimulação visceral. No entanto, os mesmos efeitos cardiorrespiratórios negativos são frequentemente observados com a administração epidural de agonistas alfa2 e com a administração sistémica. Vesal et al. (1996) mostraram que em cães, a analgesia pós-operatória após administração peridural de medetomidina é comparável àquela após administração peridural de oximorfona, mas é acompanhada de bradicardia; em alguns animais, é observado bloqueio atrioventricular de 2º grau. Num outro estudo em cães, a adição de medetomidina à morfina melhorou apenas modestamente a qualidade da analgesia epidural após cirurgia ao joelho, em comparação com a morfina isoladamente (Pacharinsak, 2003). Assim, o lugar dos agonistas alfa2 como medicamentos para anestesia/analgesia peridural/subaracnoidea ainda não foi determinado.

A duração da ação dos diferentes agonistas alfa2 varia, no entanto, todos eles têm um efeito bastante duradouro. Entretanto, os efeitos dos agonistas alfa2 podem ser revertidos pela administração de antagonistas alfa2-adrenérgicos específicos, como o atipamezol e a ioimbina, que levam à rápida reversão dos efeitos cardiorrespiratórios, mas também eliminam a sedação e a analgesia. A ioimbina é um antagonista alfa2 menos seletivo e menos específico e seu uso costuma causar agitação, portanto o uso do atipamezol, mais seletivo e altamente específico, é considerado preferível (Lammintausta, 1991). É possível que em breve prática clínica Surgirá uma nova geração de antagonistas alfa2 que não penetram na BHE e têm apenas efeito periférico. Um estudo recente demonstrou que estes medicamentos foram capazes de reduzir os efeitos cardiovasculares adversos da dexmedetomidina sem afetar significativamente o nível de sedação (Honkavaara et al., 2009).

De acordo com as instruções dos medicamentos pertencentes ao grupo dos agonistas alfa2-adrenérgicos, seu uso em animais com doenças do aparelho cardiovascular é contraindicado. Isto, no entanto, não concorda com o facto de na medicina humana estes medicamentos terem sido estudados especificamente em pacientes cardíacos. Três medicamentos foram ativamente estudados em humanos: clonidina, mivaserol e dexmedetomidina. A principal atenção foi dada às propriedades cardioprotetoras dos agonistas alfa2. Assim, vários estudos demonstraram que os pacientes que tomam período pré-operatório clonidina, eram menos propensos a sofrer isquemia miocárdica. Outro estudo, no qual os pacientes continuaram a receber o medicamento durante a cirurgia e por vários dias após, as taxas de sobrevida em 30 dias e 2 anos foram maiores no grupo da clonidina em comparação com o placebo. Vários estudos demonstraram que a infusão perioperatória de mevaserol em pacientes com doença arterial coronariana não apenas reduz a incidência de isquemia miocárdica, mas também reduz o número de complicações e melhora o resultado em período pós-operatório. Infusão de dexmedetomidina durante intervenção cirúrgica ajuda a evitar episódios de taquicardia e aumento da pressão arterial, mas geralmente aumenta o volume de infusão e o número de vasopressores (Fleisher, 2009). Devido à ambiguidade dos efeitos dos agonistas alfa2, acredita-se que eles não devem ser utilizados (ou utilizados com cautela) em animais com doenças graves. doenças sistêmicas. É possível que com o advento de novos dados científicos esta posição seja revista.

BIBLIOGRAFIA

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3. Campagnol D., Teixeira N., Giordano T., et al. Efeitos da administração peridural de dexmedetomidina na concentração alveolar mínima de isoflurano em cães. Sou J Vet Res 2007; 68(12):1308-1318.

4. Carter JE, Campbell NB, Posner LP, Swanson C. Os efeitos hemodinâmicos das infusões de taxa contínua de medetomidina no cão. Vet Anaest Analg, Vol 37, Edição 3, p.197–206, maio de 2010

5. Fleisher L.A. Prática de Anestesiologia Baseada em Evidências, 2ª Edição. Elsevier Ciências da Saúde, p.240-243, 2009

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7. Granholm M., McKusick BC, Westerholm F.C., Aspegrén J.C. Avaliação da eficácia clínica e segurança da dexmedetomidina ou medetomidina em gatos e sua reversão com atipamezol. Veterinária Anaest Analg, Vol 33, 214–223, 2006

Verão:

As características gerais dos medicamentos alfa2-adrenérgicos utilizados em anestesia veterinária

Agonistas alfa2-adrenérgicos, como xilazina, medetomidina e outros, são amplamente utilizados em anestesia veterinária devido às suas propriedades ansiolíticas, sedativas e antinociceptivas. Eles são usados ​​isoladamente como agentes sedativos/analgésicos, combinados com outros agentes anestésicos ou administrados como infusões de taxa constante. Embora o uso de agonistas alfa2 pareça ser muito benéfico, eles apresentam efeitos cardiovasculares adversos dose-dependentes, que incluem aumento da resistência vascular sistêmica, bradicardia, diminuição do débito cardíaco, hiper e hipotensão. Por outro lado, o alfa2-adrenoagonista mais seletivo, a dexmedetomidina, é explorado em pacientes humanos para sedação na unidade de terapia intensiva e no perioperatório, com raros efeitos adversos. A dexmedetomidina já está disponível para pequenos animais, mas ainda há muitas dúvidas sobre a administração segura de agonistas alfa2 na prática veterinária. Na presente revisão tentamos resumir o conhecimento antigo e os resultados dos estudos mais recentes sobre agonistas alhpa2, a fim de otimizar a exploração destes medicamentos.

Os medicamentos utilizados em cardiologia e neurologia também são de interesse para a psiquiatria: clonidina, guanfacina, tizanidina são agonistas (substâncias que aumentam a resposta do receptor) dos receptores alfa-adrenérgicos. Os receptores alfa-adrenérgicos são divididos em receptores α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -, β 3 -, α c -adrenérgicos, que também são divididos em grupos.

A clonidina é um α 2 -agonista e tem afinidade pelos receptores α 2 -, β 2 -, α c -adrenérgicos. Esses receptores são encontrados principalmente no sistema nervoso central. Assim, α 2 - e α c - - no cérebro, β 2 - nos órgãos periféricos (coração, fígado, pulmões, rins). Ao estimular os receptores adrenérgicos pré-simpáticos α 2 - e α c -, a clonidina inibe (suprime) simultaneamente a secreção de norepinefrina. Ao mesmo tempo, o tônus ​​do sistema nervoso autônomo simpático diminui, a pressão arterial diminui e a freqüência cardíaca diminui. Calma (sedação) e alívio da dor (analgesia) ocorrem quando atuam nos receptores α 2. Como a clonitidina também atua nos receptores β 2 -adrenérgicos, ocorre vasoconstrição (vasoconstrição).

Já que este medicamento pode reduzir o nível de renina (enzima que regula a pressão arterial produzida pelos glomérulos) e aumentar a liberação (excreção) de catecolaminas.

Mas a hipertensão e os sintomas de abstinência diminuem dentro de duas horas após tomar este medicamento, a síndrome das pernas inquietas após alguns dias e a síndrome de Gilles de la Tourette dentro de semanas e meses.

Os efeitos colaterais da clonidina são: hipotensão (pressão arterial baixa) e sedação (estado semelhante ao sono), raramente observados: fraqueza, tontura, pesadelos, depressão, náusea. As doses médias do medicamento são: 0,1-0,8 mg por dia. Eles são divididos em duas etapas. A clonidina também está disponível na forma de adesivo transdérmico na dosagem de 0,1-0 mg.

O tratamento da hipertensão geralmente começa com uma dose inicial de 0,05-0,1 mg, duas vezes ao dia, aumentando 0,1 mg por dia e 0,1 mg por semana.

A clonidina pode reduzir o efeito da levodopa. Não deve ser prescrito junto com betabloqueadores e preparações digitálicas (digitais).

A clonidina está contra-indicada em pacientes com doenças do aparelho cardiovascular, após infarto do miocárdio e com acidentes cerebrovasculares de diversas origens.

A clonidina (Dixarit, Krolpres, Catapres) também é usada em cardiologia para tratar hipertensão arterial. Ou seja, para declínio rápido pressão arterial. Medicamentos clássicos - diuréticos (diuréticos) e anti-hipertensivos - podem causar colapso ortostático (um declínio acentuado pressão arterial, caracterizada por fraqueza, tontura, desmaios).

Na psiquiatria, a clonidina é usada para tratar a síndrome de hipersensibilidade. Atividade motora em crianças, para aliviar os sintomas de abstinência em toxicodependentes, bem como para o tratamento do tabagismo.

A clonidina também é usada no tratamento de síndrome da dor em pacientes com câncer.

EM prática neurológicaé prescrito para dores neuropáticas, síndrome de Gilles de la Tourette, tiques nervosos e síndrome das pernas inquietas. Nessas doenças, os agonistas da dopamina são mais eficazes, por isso a clonidina é utilizada como agente adicional.

A clonidina é usada para retardo de crescimento na prática endocrinológica, com colite ulcerativa, ascite (acúmulo de líquido na cavidade abdominal), hiperidrose - em gastroenterologia.

Os ginecologistas prescrevem clonidina durante a menopausa, os anestesiologistas - como meio de medicação (preparação preliminar do paciente para anestesia geral e operações).

Guanfacina (ou Tenex) também é um agonista central do receptor α2-adrenérgico; reduz atividade simpática e pressão arterial, reduz a frequência cardíaca e o tônus ​​vascular periférico.

Na psiquiatria é utilizado no tratamento da síndrome de hiperatividade e falta de concentração. Este medicamento também é usado para aliviar e tratar sintomas de abstinência na dependência de opiáceos em viciados em drogas. Eles também tratam o transtorno de estresse pós-traumático. EM prática terapêutica usado para hipertensão.

A droga guanfacina tem os seguintes efeitos colaterais:

hipotensão (pressão arterial baixa);

· síncope (perda de consciência);

· bradicardia.

Ao tratar a dependência de opiáceos com este medicamento, a retirada rápida dos opiáceos pode levar a um efeito rebote com hipertensão e a um aumento de catecolaminas no sangue.

O medicamento é prescrito na dose de 0,5-2 mg duas vezes ao dia.

A tizanidina (Zanaflex, Sirdalut) também é um agonista α2-adrenérgico. Atua nos receptores α 2 -adrenérgicos e tem efeito de relaxamento muscular.

O medicamento é utilizado para aumento do tônus ​​​​intermitente, espasmos musculares, prevenção de enxaquecas, redução da dor miofascial, no tratamento da neuralgia do trigêmeo, síndrome dolorosa na osteocondrose cervical.

Os receptores α2 e os receptores de imidazolina estão envolvidos no efeito inibitório supraespinhal nos reflexos mono ou polissinápticos. Isso alivia espasmos musculares. Portanto, os agonistas dos receptores α 2 -adrenérgicos são usados ​​para as seguintes patologias:

· esclerose lateral amiotrófica;

· esclerose múltipla;

esclerose lateral primária;

· lesões na medula espinhal.

Como agonista do receptor α2-adrenérgico, a tizanidina aumenta a inibição pré-sináptica na substância cinzenta do trato periaquedutal e nos núcleos parabraquiais, o que leva a um efeito anestésico.

A tizanidina atua em horas ou semanas.

Ao usá-lo, é necessária uma seleção cuidadosa da dose.

Como todos os agonistas α2, a tizanidina causa efeitos colaterais, a saber:

· bradicardia (diminuição da frequência cardíaca);

· Prolongamento do intervalo QT (no ECG manifesta-se pelo aumento da distância do início do complexo QRS ao final da onda T);

· sedação, com pico de sedação aparecendo após algumas semanas;

· ligeiro ganho de peso.

A dose habitual do medicamento é de 6-24 mg por dia, é dividida em 3-4 doses, o tratamento é prescrito com 2 mg, aumentando gradativamente a dose a cada 3-4 dias em 2-4 mg.

O tratamento com medicamentos agonistas dos receptores alfa-adrenérgicos é utilizado para doenças que incluem o sistema nervoso central.