Este é um dos medicamentos mais populares que representam as cefalosporinas de 3ª geração. Neste caso, as cefalosporinas de 4ª geração são administradas apenas por via parenteral.

As cefalosporinas têm um espectro de ação bastante amplo, razão pela qual são usadas ativamente para tratar infecções (bacterianas) da parte superior trato respiratório, geniturinário, sistema digestivo.

Além disso, as cefalosporinas de 3ª geração produzem um efeito menos inibitório no sistema imunológico, a reação do sistema de defesa praticamente não é reduzida, o interferon é liberado em quantidades normais.

Mas na luta contra os estafilococos, as cefalosporinas praticamente não são utilizadas. Os comprimidos têm um espectro de ação bastante amplo. Graças a isso, praticamente não há efeitos colaterais com o uso de comprimidos.

Além disso, as cefalosporinas praticamente não têm efeito sobre a função intestinal.

O medicamento é apresentado na forma de comprimidos revestidos revestidos com película. Na maioria das vezes, os comprimidos são usados ​​​​para processos inflamatórios. sistema respiratório. Se considerarmos as cefalosporinas de 3ª geração para crianças, vale a pena lembrar primeiro o medicamento “Pancef”.

Algumas cefalosporinas de 3ª geração são usadas em para fins preventivos depois da cirurgia. Os comprimidos Zedex têm um excelente efeito sobre microrganismos que desenvolveram resistência às penicilinas.

Os comprimidos de Cedex são prescritos a crianças com mais de 12 anos de idade para tratar infecções bacterianas do sistema respiratório. Mas para pacientes alérgicos às penicilinas, os comprimidos são contra-indicados.

Antibióticos cefalosporínicos de terceira geração são usados ​​para tratar infecções do sistema respiratório, bem como infecções simples da pele e tecido subcutâneo. Os comprimidos Spectracef fazem um excelente trabalho no tratamento da furunculose e da foliculite.

Cefalosporinas de 3ª geração

Os comprimidos podem ser prescritos para idosos, bem como para mulheres durante a lactação. Muitos pacientes, devido à sua características fisiológicas, não posso tomar comprimidos.

Para idosos, as cefalosporinas podem ser prescritas na forma de solução injetável.

Cefalosporinas de terceira geração - classificação ATC de medicamentos

Outro antibiótico cefalosporina amplo espectro de ação, que é oferecido nas farmácias em pó. As cefalosporinas em comprimidos são frequentemente utilizadas para tratar doenças de etiologia bacteriana. O primeiro medicamento desse grupo foi obtido em 1964 (cefalotina).

Desde então, foi sintetizado com sucesso um grande número de cefalosporinas. Os antibióticos cefalosporínicos estão atualmente divididos em várias gerações. Existem 4 gerações dessas drogas.

Antibióticos do grupo das cefalosporinas, uso

Segue-se que as formas de comprimidos são representadas por apenas três gerações.

A segunda geração inclui comprimidos de Cefuroxima axetil e Cefaclor. Quanto à 3ª geração, este grupo inclui Cefixima e Ceftibuten. Cada geração tem suas próprias características.

Os comprimidos de cefalosporina de 1ª geração matam estafilococos, estreptococos, Neisseria, E. coli, Shigella e Salmonella. Na maioria das vezes, medicamentos de 3ª geração são usados ​​para tratar pacientes. Ao contrário das cefalosporinas parenterais (Cefotaxima e Ceftriaxona), os comprimidos são menos eficazes.

Medicamentos de grupo: Cefalosporinas de terceira geração

Este remédio é tomado por via oral em forma de comprimido. O medicamento não é prescrito para crianças menores de 3 anos ou se houver intolerância ao medicamento. Como a maioria das outras cefalosporinas, os comprimidos de Cefalexina podem causar várias reações indesejáveis.

Preparações de cefalosporina de 3ª geração em ampolas injetáveis

Dos medicamentos em comprimidos de 2ª geração, Zinnat e seus análogos podem ser tomados.

Grupo farmacológico – Cefalosporinas

Das formas de comprimidos de terceira geração, os pacientes geralmente recebem Suprax ou Tsemidexor. Os comprimidos Suprax são de cor laranja claro e têm aroma de morango.

Vale a pena notar que a estrutura molecular melhorada destes antibióticos sintéticos permite alcançar quantidade mínima efeitos colaterais no corpo.

Contra estreptococos e pneumococos, são as cefalosporinas de 3ª geração (em comprimidos ou outra forma) que apresentam maior atividade. forma farmacêutica).

A terapia antibiótica mudou a essência da luta contra doenças infecciosas perigosas. Anteriormente, os médicos não tinham métodos para influenciar os patógenos patogênicos, e todos os esforços visavam manter condição geral doente.

Após a descoberta da penicilina por Alexander Fleming, foi possível destruir microrganismos que antes provocavam o desenvolvimento de epidemias que ceifaram a vida de milhares e milhões de pessoas. E as cefalosporinas em comprimidos desempenham um papel muito importante nesta luta bem sucedida.

O grupo das cefalosporinas são medicamentos que desempenham um papel prático muito importante no tratamento hospitalar e ambulatorial de patologias bacterianas. As estatísticas mostram que este grupo de antibióticos é mais frequentemente prescrito em hospitais nacionais. Isso se deve à grande lista de patologias para as quais é utilizado, à baixa toxicidade geral e ao amplo espectro de ação.

Além disso, ao longo de décadas de uso, as cefalosporinas receberam uma boa base de evidências e boa experiência em prescrição. Novos estudos são realizados regularmente para confirmar a eficácia desses medicamentos.

Características farmacológicas da droga

As cefalosporinas são medicamentos antibacterianos beta-lactâmicos. Eles têm uma estrutura química comum, que determina sua características farmacológicas. As cefalosporinas têm efeito bactericida.

O mecanismo de ação dos medicamentos é o seguinte - os compostos antibióticos atuam nos componentes parede celular, e desta forma sua integridade é violada.

Como resultado, há uma morte massiva de patógenos patogênicos.

As características farmacológicas dos medicamentos determinam as características de seu uso. A maioria das cefalosporinas é pouco absorvida pelo trato digestivo, portanto a maioria está disponível na forma de ampolas para uso intravenoso ou intramuscular. Eles também passam bem pela barreira hematoencefálica, especialmente com inflamação das membranas meníngeas.

Os antibióticos cefalosporínicos são distribuídos de maneira bastante uniforme no corpo do paciente. As maiores concentrações de drogas são observadas na bile, urina, epitélio respiratório e trato digestivo. A concentração terapêutica é mantida por 5-6 horas após a ingestão do medicamento.

Quando administrados por via oral, os antibióticos cefalosporínicos passam pelo metabolismo hepático. Do corpo estes preparações bacterianas excretado predominantemente inalterado pelos rins. Portanto, se a função desse órgão estiver prejudicada, observa-se o acúmulo de antibióticos no organismo do paciente. O espectro de ação das cefalosporinas é bastante amplo, principalmente em gerações recentes. A maioria das drogas atua em:

• estreptococos;
• estafilococos;
• Haemophilus influenzae;
• Neisseria;
• infecção enterobacteriana;
• Klebsiela;
• Moraxela;
• E. coli;
• shigela;
• salmonela.

Classificação das cefalosporinas

Atualmente, existem cinco gerações de cefalosporinas. Eles diferem em algumas características. Os primeiros representantes desse grupo de medicamentos têm efeito mais eficaz sobre bactérias gram-positivas.

Além disso, os medicamentos cefalosporínicos mais recentes atuam sobre um grande número de micróbios e penetram melhor na barreira hematoencefálica.

Um problema importante é o desenvolvimento de resistência aos antibióticos nas primeiras gerações, que já são utilizados há muitas décadas. Esta situação leva a uma diminuição da eficácia dos medicamentos utilizados.

As cefalosporinas são divididas nas seguintes gerações:

Regras para o uso de medicamentos antibacterianos

Os antibióticos são medicamentos potentes que têm efeito sistêmico no corpo. Portanto, medicamentos antibacterianos não devem ser usados ​​de forma independente, sem consultar um médico. É muito difícil para o paciente escolher melhor opção tratamento da doença em você e em seus parentes. O uso descontrolado de antibióticos também leva mais frequentemente ao desenvolvimento de efeitos colaterais e à diminuição do efeito do medicamento.

Durante a terapia, você deve seguir algumas regras simples de administração. O curso do tratamento geralmente dura pelo menos 3 dias.

Não é recomendado que o paciente cancele ou recuse a terapia de forma independente após os primeiros sinais de melhora do estado geral.

Muitas vezes isso leva à recaída da patologia.

Os antibióticos devem ser usados ​​na mesma hora do dia. Isso permite manter uma boa concentração do medicamento no sangue periférico, o que proporciona um efeito terapêutico ideal.

Se você esquecer de uma dose de antibiótico, não deve entrar em pânico, mas tome a dose esquecida de cefalosporina o mais rápido possível. No futuro, a terapia deve continuar normalmente.

Ao usar antibióticos, é importante monitorar o desenvolvimento de efeitos colaterais, que devem ser comunicados ao seu médico o mais rápido possível. Só ele é capaz de avaliar com competência a sua gravidade e tomar a decisão de suspender ou continuar a terapêutica com cefalosporinas.

Como prescrever corretamente cefalosporinas em comprimidos

Antes de prescrever cefalosporinas, o médico deve certificar-se da etiologia bacteriana da doença do paciente. Isto é muito importante, uma vez que os medicamentos antibacterianos não atuam sobre vírus, flora fúngica, e nesses casos pode até prejudicar o paciente. Para tanto, o médico deve realizar um exame completo do paciente, que geralmente começa com um histórico médico completo. O paciente ou seus familiares (se ele em estado grave) deveria falar sobre como, quando e depois do aparecimento dos primeiros sintomas da patologia.

Geralmente também são coletadas informações sobre a presença de doença semelhante em parentes próximos e amigos, sobre possível contato com pacientes, bem como distúrbios associados outros órgãos e sistemas. Próxima Etapa - através de exameáreas afetadas, pele ou mucosas, palpação, percussão e ausculta do coração, pulmões e abdômen. Não se surpreenda com perguntas sobre frequência de micção, alterações nas fezes e apetite.

Depois disso, uma série de laboratórios e estudos instrumentais. Uma série de alterações neles com alto grau de probabilidade podem indicar a etiologia bacteriana do processo patológico.

Em primeiro lugar, estamos a falar de alterações análise geral sangue - leucocitose, deslocamento fórmula de leucócitosà esquerda, aumento do número de neutrófilos (bem como de suas formas imaturas) e aumento da VHS (velocidade de hemossedimentação).

Em caso de infecção no aparelho geniturinário, leucócitos e várias bactérias.

Maioria métodos precisos A pesquisa é considerada bacteriológica. Permite não só isolar com precisão o agente causador da patologia, mas também estudar sua sensibilidade a certos antibióticos. Isto faz deste teste o teste de referência para todas as doenças de origem infecciosa.

Neste caso, sangue, um esfregaço com parede de trás faringe, urina, escarro, biópsia ou qualquer outro ambiente biológico em que o microrganismo possa estar presente.

A desvantagem mais significativa método bacteriológico pesquisar - por muito tempo sua implementação em condições em que o médico precise tomar imediatamente uma decisão sobre a escolha das táticas de tratamento. Portanto, este teste tem maior valor prático em situações em que o tratamento inicial não foi suficientemente eficaz. Permite alterar o medicamento utilizado no tratamento.

Um papel muito importante na determinação das indicações para a prescrição de cefalosporinas é desempenhado pelos modernos padrões internacionais e recomendações nacionais, que regulam claramente as situações em que devem ser aplicadas.

A eficácia da antibioticoterapia prescrita é avaliada 48-72 horas após a primeira dose do medicamento.

Para isso, repita pesquisa de laboratório, e também observar a dinâmica dos sintomas clínicos do paciente. Se for positivo, o médico continua o tratamento com o medicamento original. Se não houver melhora, há necessidade de mudar para agentes antibacterianos de segunda linha ou de reserva.

O papel das cefalosporinas em comprimidos no tratamento

As cefalosporinas na prática clínica são utilizadas principalmente na forma injetável. No entanto, isso reduz significativamente a sua capacidade de serem atribuídos a prática ambulatorial, uma vez que nem todos os pacientes conseguem diluir e administrar adequadamente o antibacteriano.

Isso também determina o papel das cefalosporinas em comprimidos. Muitas vezes são utilizados como antibioticoterapia inicial para patologias que não requerem internação, se o estado do paciente for satisfatório e não houver doenças descompensadas de outros órgãos.

Eles também desempenham um papel importante na terapia por etapas. Consiste em duas etapas. Na primeira etapa, a cefalosporina é utilizada na forma injetável para eliminar o processo patológico da forma mais rápida e eficaz possível. Para consolidar o resultado do tratamento e completar o curso da terapia, o mesmo medicamento é prescrito ao paciente em forma de comprimido por vários dias após a alta hospitalar.

Essa estratégia permite reduzir o número de dias que o paciente passa no hospital.

Hoje nas farmácias é possível encontrar apenas medicamentos das três primeiras gerações de cefalosporinas em comprimidos ou suspensões:

• o primeiro é cefalexina;
• o segundo é cefuroxima;
• terceiro - cefixima.

Indicações para uso de cefalosporinas em comprimidos

As cefalosporinas são utilizadas para tratar patologias bacterianas em sistemas onde se acumulam durante o seu metabolismo e criam uma concentração terapêutica suficiente para matar micróbios. Em primeiro lugar, estamos falando de doenças do aparelho respiratório, do aparelho geniturinário e dos órgãos otorrinolaringológicos. Eles também são usados ​​​​para inflamação das vias biliares e algumas patologias do sistema digestivo.

De acordo com as instruções de uso, há uma lista de patologias para as quais se justifica a prescrição de cefalosporinas. Eles são usados ​​para:

• pneumonia;
• bronquite;
• traqueíte;
• laringite;
• amidalite;
• faringite;
• sinusite;
• inflamação na orelha;
• cistite;
• uretrite;
• prostatite;
• inflamação bacteriana do útero e seus anexos;
• prevenção de complicações durante procedimentos ou intervenções cirúrgicas.

Como tomar comprimidos de cefalosporinas

A duração do tratamento com cefalosporinas é de pelo menos 5 dias. Normalmente os comprimidos são tomados 2 vezes ao dia para garantir a concentração necessária do medicamento. Você precisa tomar a pílula quantidade suficienteágua.

Não é recomendado o uso de outras bebidas (refrigerantes, laticínios, chá, café) para esse fim, pois podem alterar propriedades farmacológicas medicamento.

O consumo de álcool durante o tratamento é estritamente proibido, pois pode levar ao desenvolvimento de hepatose aguda e comprometimento da função hepática.

Efeitos colaterais ao usar cefalosporinas

As cefalosporinas são drogas clássicas do grupo dos beta-lactâmicos, portanto se caracterizam pela presença de Reações alérgicas graus variantes gravidade. Tem sido descrito o desenvolvimento de urticária, dermatoses, angioedema e até choque anafilático em pacientes.

A alergia a todos os beta-lactâmicos é reticulada, portanto, se houver reações de hipersensibilidade a qualquer um dos medicamentos de uma série de penicilinas, carbapenêmicos, monobactâmicos, a prescrição de cefalosporinas é estritamente contra-indicada.

Outro condição perigosa- colite pseudomembranosa, que por vezes se desenvolve devido à proliferação descontrolada de infecção clostridial. Na maioria dos casos tem curso leve, manifesta-se apenas por distúrbios fecais e nem sequer é diagnosticado. Mas em alguns casos, o processo patológico segue um cenário desfavorável e é complicado por perfurações, sangramento intestinal e sepse.

O efeito colateral mais comum das cefalosporinas são distúrbios digestivos transitórios.

Manifestam-se por náuseas, vómitos, diarreia, dores abdominais ou flatulência. Estes sintomas desaparecem rapidamente após a descontinuação do medicamento.

Às vezes, há aumentos nas enzimas hepáticas ou efeitos tóxicos nos túbulos renais. Além disso, é descrita a adição de superinfecção ou patologia fúngica (principalmente candidíase) no contexto da antibioticoterapia. Ocorreram casos isolados ação negativa no sistema nervoso central, que se manifestou crises epilépticas, convulsões e labilidade emocional.

Contra-indicações de uso

A principal contra-indicação ao uso de cefalosporinas orais é a presença de alergia a algum dos antibióticos beta-lactâmicos. Antes do primeiro uso do medicamento, deve ser realizado um teste para presença de hipersensibilidade.

Deve-se ter cautela ao prescrever esses medicamentos antibacterianos a pacientes com insuficiência renal, pois essa condição pode levar ao acúmulo do antibiótico no organismo do paciente. Nestes casos, o médico deve calcular individualmente a dose com base na taxa de filtração glomerular.

As cefalosporinas são classificadas como medicamentos de baixa toxicidade aprovados para uso em crianças jovem, bem como durante a gravidez e lactação.

O uso oral desses medicamentos pode levar a exacerbações de doenças crônicas processos inflamatórios sistema digestivo (colite, enterite). Portanto, para essas patologias, recomenda-se dar preferência às formas parenterais de antibióticos.

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Farmacêuticos de todo o mundo trabalham todos os dias para melhorar os medicamentos antibacterianos. Isto se deve ao fato de que bactérias patogênicas podem desenvolver imunidade a medicamentos. As mais utilizadas atualmente são as cefalosporinas de 3ª geração. Os antibióticos desta série têm aumento da atividade e pode ser utilizado no combate às infecções mais complexas.

Cefalosporinas em comprimidos

Contra estreptococos e pneumococos, são as cefalosporinas de 3ª geração (em comprimidos ou outra forma farmacêutica) que apresentam maior atividade. Além disso, os medicamentos deste grupo afetam organismos gram-negativos e enterobactérias. Mas na luta contra os estafilococos, as cefalosporinas praticamente não são utilizadas. Os comprimidos têm um espectro de ação bastante amplo. Eles são usados ​​para tratamento aparelho geniturinário, trato respiratório e gastrointestinal.

As cefalosporinas de 3ª geração são antibióticos sintéticos. Eles têm uma estrutura molecular melhorada. Graças a isso, praticamente não há efeitos colaterais com o uso de comprimidos. O sistema imunológico após a doença funciona em força total, e o interferon é produzido em quantidades normais no corpo. Além disso, as cefalosporinas praticamente não têm efeito sobre a função intestinal. Problemas como disbiose e constipação são excluídos. Os comprimidos não são adequados apenas para pessoas com intolerância individual a determinados componentes.

Medicina "Pancef"

O medicamento é apresentado na forma de comprimidos revestidos por película. O mecanismo de ação baseia-se na interrupção da síntese da parede celular de microrganismos patogênicos. O medicamento "Pancef" é utilizado no tratamento de doenças causadas por microrganismos aeróbios e anaeróbios. Na maioria das vezes, os comprimidos são usados ​​​​para processos inflamatórios do sistema respiratório. O medicamento é prescrito para faringite, laringite, dor de garganta, sinusite, etc. Menos comumente, os comprimidos de Pancef são usados ​​​​para tratamento trato urinário.

Se considerarmos as cefalosporinas de 3ª geração para crianças, vale a pena lembrar primeiro o medicamento “Pancef”. Afinal, pode ser prescrito para crianças maiores de 6 meses. Para bebês que não conseguem mastigar, é preparada uma suspensão de grânulos. As reações adversas praticamente não ocorrem. EM em casos raros urticária ou leve comichão na pele. O medicamento é contra-indicado apenas durante a gravidez e lactação. Não deve ser tomado por pessoas com sensibilidade a determinados elementos do medicamento.

Antibiótico "Suprax"

As cefalosporinas de 3ª geração também estão disponíveis nas farmácias com este medicamento. O medicamento está disponível em forma de cápsula. Principal substância ativaé cefixima. Os componentes auxiliares são estearato de magnésio, dióxido coloidal e carmelose de cálcio. Os grânulos podem ser usados ​​​​internamente ou para preparar uma suspensão. O mecanismo de ação da droga é baseado na inibição da síntese membrana celular bactéria patogênica. efeito positivo de tomar a medicação ocorre dentro de 4 horas.

O medicamento pode ser prescrito para crianças de até um ano. A dosagem é determinada de acordo com o peso corporal. As crianças recebem 9 mg por 1 kg de peso por dia. Adultos, assim como crianças com peso superior a 50 kg, recebem 400 mg do medicamento por dia. No caso de reações adversas Os comprimidos Suprax devem ser substituídos por outro medicamento. Uma erupção cutânea e coceira na pele podem ocorrer no corpo. Alguns pacientes apresentam intolerância individual ao medicamento, que é acompanhada de tonturas e náuseas. Os comprimidos Suprax devem ser prescritos com cautela a idosos, bem como a pacientes que sofrem de doença renal.

Medicação "Cefotaxima"

Algumas cefalosporinas de 3ª geração são usadas profilaticamente após a cirurgia. A droga "Cefotaxima" tem um pequeno número de efeitos colaterais. Portanto, é frequentemente usado como medida preventiva. Raramente, os pacientes apresentam náuseas e dores de cabeça causadas pela intolerância individual a componentes individuais do medicamento.

Medicina "Cedex"

Estas são cefalosporinas populares de 3ª geração em comprimidos. O principal ingrediente ativo é o ceftibuteno. Como excipientes são carboximetilamido sódico, estearato de magnésio e celulose microcristalina. Os comprimidos Zedex têm um excelente efeito sobre microrganismos que desenvolveram resistência às penicilinas. A droga é quase completamente absorvida no estômago. Portanto, na maioria dos casos não há efeitos colaterais.

Os comprimidos de Cedex são prescritos a crianças com mais de 12 anos de idade para tratar infecções bacterianas do sistema respiratório. Para alcançar o bem efeito terapêutico o medicamento é usado por pelo menos 5 dias. Em casos raros, o curso deve ser repetido. Infecções bacterianas leves podem ser tratadas em casa com Cedex. O medicamento pode ser prescrito durante a gravidez. Mas os pacientes que tomam comprimidos são contra-indicados. Para pacientes com insuficiência renal, o medicamento é prescrito em dosagem reduzida.

Medicamento "Spectracef"

Agente antibacteriano medicinal, cujo principal ingrediente ativo é o cefditoreno. Além disso, são utilizados tripolifosfato de croscarmelose, estearato de magnésio e antibióticos cefalosporínicos de 3ª geração para tratar infecções do sistema respiratório, bem como infecções simples da pele e do tecido subcutâneo. Os comprimidos Spectracef fazem um excelente trabalho no tratamento da furunculose e da foliculite.

Cefalosporinas orais Spectracef de 3ª geração é prescrito para pacientes com mais de 12 anos de idade, 200 mg duas vezes ao dia. Nos casos mais difíceis, a dosagem é duplicada. Neste caso, o período de tratamento não deve ultrapassar 14 dias. Na maioria das vezes, os comprimidos Spectracef são prescritos para tratamento em um hospital. As contra-indicações incluem apenas uma reação alérgica grave às penicilinas. Os comprimidos podem ser prescritos para idosos, bem como para mulheres durante a lactação.

Cefalosporinas de 3ª geração em pó

Muitos pacientes, devido às suas características fisiológicas, não conseguem tomar comprimidos. Em primeiro lugar, trata-se de idosos e crianças em idade pré-escolar. As crianças geralmente recebem cefalosporinas de 3ª geração na forma de suspensão. O preço desses medicamentos é bastante alto. Eles são aromatizados, facilitando a ingestão do antibiótico.

Para idosos, as cefalosporinas podem ser prescritas na forma de solução injetável. Esses remédios são mais eficazes e apresentam bons resultados muito mais rapidamente.

Medicina "Fortum"

Medicamento antibacteriano pertencente ao grupo das cefalosporinas de 3ª geração. O principal ingrediente ativo é a ceftazidima. Os excipientes são dióxido de carbono e carbonato de sódio. O medicamento é apresentado na forma de pó para preparação de solução. Na maioria das vezes, o antibiótico Fortum é prescrito para o tratamento de infecções graves em ambiente hospitalar. Máximo dose diáriaé 6g.

O medicamento pode ser prescrito para crianças com mais de dois meses. A dosagem é determinada com base no peso corporal (30 mg por 1 kg). O antibiótico é administrado três vezes ao dia. Dependendo da forma e complexidade da doença, o curso do tratamento pode ser de 5 a 14 dias.

O agente antibacteriano "Fortum" não é prescrito para pacientes com insuficiência renal. Se ocorrer uma reação alérgica, o medicamento é substituído. O medicamento pode ser prescrito para mulheres grávidas e lactantes. Mas deve-se dar preferência a um tratamento mais suave.

Significa "Tizim"

Outro antibiótico cefalosporina de amplo espectro, oferecido nas farmácias em pó. O medicamento é indicado para doenças infecciosas graves e a terapia geralmente é realizada em ambiente hospitalar. O medicamento ajuda a combater a peritonite e a sepse. Tizim não é usado para tratar infecções leves do trato respiratório.

A dosagem do antibacteriano é determinada individualmente por um especialista, de acordo com a forma e localização da infecção. Norma diária para adultos não deve ultrapassar 4 G. O medicamento também pode ser prescrito para bebês de até um ano. Neste caso, a dosagem é determinada pelo peso corporal da criança. As crianças recebem 30 mg por 1 kg de peso corporal por dia. O medicamento pode ser usado durante a gravidez. O antibiótico "Tizim" é prescrito com cautela para pessoas com diabetes mellitus e insuficiência renal.

Não existem tantas cefalosporinas de 3ª geração disponíveis em comprimidos quanto existem pós para preparar suspensões ou líquidos para injeção. Mas dificilmente alguém contestará a sua eficácia. Estas são drogas antibacterianas insubstituíveis. Eles são capazes de destruir até mesmo os patógenos que conseguiram desenvolver resistência à maioria dos outros medicamentos.

É impossível dizer que se trata de medicamentos de nova geração. Eles foram descobertos no século XX, no final dos anos quarenta. Quanto maior o número de gerações, mais novo é o medicamento e, consequentemente, mais eficaz. A principal vantagem dos medicamentos mais jovens é que eles são ativos contra um número muito maior de bactérias diferentes.

De acordo com as instruções, a maioria das cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos são capazes de combater bactérias gram-negativas aeróbicas perigosas. Sua popularidade também é explicada pelo fato de os antibióticos serem fortes o suficiente para resistir aos três principais patógenos que causam a meningite. Do que as drogas mais antigas, infelizmente, não podem se orgulhar.

Existem duas cefalosporinas principais de terceira geração, com base nas quais todos os antibióticos existentes do grupo são produzidos em comprimidos:

1. Cefixima popular devido ao fato de afetar quase toda a lista de microrganismos patogênicos. É ativo contra estreptococos, meningococos, estafilococos, bacilo gonorréico, serrilhado, citobacter, Escherichia, Klebsiella, condução, hemófilo, infecções cócicas anaeróbicas. A biodisponibilidade do medicamento é de aproximadamente 50%. Você pode tomar Cefixima independentemente das refeições. Ótimo dosagem diária para um adulto é considerado 400 mg. A droga é excretada na bile.
2. Ceftibuteno– outra cefalosporina de terceira geração em comprimidos. De todos os antibióticos do seu grupo, é considerado o mais resistente às β-lactamases - substâncias que os microrganismos patogênicos produzem para sua própria proteção. Ao mesmo tempo, as β-lactamases de espectro estendido continuam a representar um perigo para a droga. Comparado à Cefixima, o Ceftibuten tem uma biodisponibilidade superior - cerca de 65%. Portanto, é prescrito com mais frequência como parte da terapia escalonada após o tratamento parenteral.

Lista de cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos, principais substância ativa em que aparece Cefixima ou Ceftibuten, é o seguinte:

1. Calçasef Destinado ao uso por adultos e crianças com mais de doze anos. Você pode tomar este medicamento antibacteriano uma ou duas vezes ao dia na quantidade de 400 mg ou 200 mg, respectivamente. O tratamento com Pancef deve ser continuado durante pelo menos uma semana.
2. Suprax em cápsulas é prescrito para otite média, faringite, amigdalite, simples lesões infecciosas trato urinário e formas leves de gonorreia. Tomar estes antibióticos cefalosporínicos em comprimidos não é estritamente recomendado para pacientes que sofrem de insuficiência renal. Não é bom tomar Suprax em paralelo com diuréticos.
3. Suprax Solutab atua de forma semelhante ao medicamento descrito acima, mas possui um espectro de ação um pouco mais ampliado.
4. Cemidexor atua quase de forma idêntica aos antibióticos apresentados nos dois parágrafos anteriores.
5. Outra cefalosporina de terceira geração para administração oral – Ceforal Solutab.

É importante lembrar que você não pode interromper a antibioticoterapia ao observar as primeiras mudanças positivas!

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As cefalosporinas de 3ª geração são um grupo de antibióticos que são em muitos aspectos superiores às cefalosporinas das duas gerações anteriores. As cefalosporinas de 3ª geração são caracterizadas por atividade aumentada contra bactérias gram-negativas pertencentes à família Enterobacteriaceae. Além disso, os antibióticos de 3ª geração têm influência ativa para Pseudomonas aeruginosa. As cefalosporinas parenterais de 3ª geração foram originalmente usadas para tratar doenças infecciosas em condições estacionárias.

Os principais antimicrobianos das cefalosporinas de terceira geração são a Ceftriaxona e a Cefotaxima. Esses antibióticos têm alto grau de atividade contra estreptococos, meningococos, gonococos, Haemophilus influenzae, etc.

O antibiótico "Ceftriaxona" é usado em combinação para tratar muitas doenças, tanto em adultos como em crianças.

As cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos são usadas para tratar uma ampla variedade de infecções causadas por bactérias. As cefalosporinas orais são convenientes de usar porque são adequadas para terapia complexa doenças em casa, bem como prescrevê-las às crianças, ajudará a evitar emoções negativas, que ocorrem frequentemente durante o uso de drogas injetáveis.

Muitas vezes, no tratamento de doenças, utiliza-se um esquema passo a passo, no qual primeiro são utilizados antibióticos parenterais e, em seguida, são prescritos antibióticos orais, que são convenientes para uso em casa, quando o tratamento pode ser realizado em regime ambulatorial. base. Este esquema é conveniente tanto para o paciente quanto para o próprio hospital - a pessoa economiza dinheiro em seringas, álcool, etc., e o hospital tem a oportunidade de economizar espaço no hospital para pacientes mais graves.

As cefalosporinas de 3ª geração têm pouco efeito sobre as bifidobactérias e lactobacilos que vivem no intestino, portanto o risco de desenvolver vários distúrbios típicos da antibioticoterapia é mínimo. E ainda, para não desenvolver disbacteriose, recomenda-se o uso de medicamentos com lacto e bifidobactérias junto com antibióticos.

Antibióticos de 3ª geração não têm nenhum efeito Influência negativa sobre sistema imunológico corpo, como resultado do qual o interferon é liberado em quantidades normais, e funções de proteção não estão diminuindo. As cefalosporinas de 3ª geração são medicamentos seguros e eficazes, portanto podem ser utilizadas para tratamento doenças endócrinas, pâncreas, etc.

Grupo oral três cefalosporinas em comprimidos:

• Cefsulodina;
• Cefpocashproxetil;
• Ceftazidima;
• Spectracef;
• Cefixima;
• Pancef et al.

As cefalosporinas de 3ª geração, em casos raros, podem causar tais efeitos colaterais, como uma reação alérgica na forma de erupção na pele ou urticária, calafrios, sangramento, etc. Você não pode usar antibióticos por conta própria, pois isso pode causar sérios danos ao corpo.

Gestantes podem usar antibióticos desse grupo se houver risco de vida da mãe ou do filho que exceda o risco de desenvolver possíveis efeitos colaterais.

Ao amamentar enquanto toma antibióticos, podem ocorrer consequências indesejáveis, como disbiose em crianças, candidíase, uma vez que parte do medicamento entra no leite materno. Crianças e pessoas idade madura deve tomar o medicamento em dosagem menor, devido à funcionalidade insuficiente dos órgãos internos, principalmente dos rins.

No várias violações funcionamento dos rins ou fígado, o uso do medicamento, a dosagem e seus efeitos devem ser rigorosamente controlados, pois há risco de desenvolver violações graves, na forma de sangramento ou efeito nefrotóxico.

Na cavidade oral como resultado uso a longo prazo antibióticos podem causar estomatite. Se ocorrer algum efeito colateral, você deve informar imediatamente o seu médico.

Os comprimidos de antibióticos devem ser tomados às refeições com bastante líquido. O medicamento deve ser tomado estritamente ao mesmo tempo, obedecendo dosagem correta. Você não deve deixar de tomar antibióticos, mas não deve tomar uma dose dupla se tiver esquecido uma dose anterior. Durante o tratamento com antibióticos e após três dias, você deve parar completamente de beber álcool.

O uso de antibióticos depende das características de seu efeito sobre diversas bactérias. Na maioria das vezes eles são prescritos para pacientes com Infecções bacterianas, como:

1. Amigdalite causada por bactérias estreptocócicas (antibióticos são usados ​​para tratar amigdalite ou dor de garganta não só em adultos, mas também em crianças). Os medicamentos mais comumente prescritos são Ceftriaxona ou Cefalexina.
2. Pneumonia.
3. Bronquite aguda ou otite média.
4. Pielonefrite.
5. Bacteriúria, assintomática.
6. Sinusite.
7. Diarréia.
8. Febre tifóide.
9. Cistite aguda.
10. Infecções estafilocócicas, etc.

Os antibióticos atuam sobre as bactérias gram-negativas no nível celular, o que as ajuda em processos relativamente tempo curto lidar com microflora patogênica no corpo humano.

A ceftriaxona pertence ao grupo de antibióticos das cefalosporinas. Este medicamento é prescrito com sucesso para crianças e adultos devido à sua eficácia, segurança e preço barato. A ceftriaxona está disponível na forma de pó para a preparação de uma solução utilizada para injeções intramusculares. Como a droga tem efeito duradouro efeitos nas bactérias, é prescrito uma vez ao dia.

As instruções do medicamento indicam que, dependendo da gravidade da doença e da melhora do quadro durante a antibioticoterapia, o medicamento é prescrito para 4 a 12 dias de uso. Se os sintomas melhorarem após um ou dois dias, o antibiótico não deve ser interrompido durante pelo menos 4 dias a partir do início do uso. Isso é necessário para garantir que as bactérias do corpo sejam completamente destruídas. Há casos em que os pacientes pararam de tomar antibióticos sem completar o tratamento completo, fazendo com que um determinado grupo de bactérias desenvolvesse imunidade ao medicamento e, na próxima vez, não tivesse efeito sobre eles.

O medicamento "Ceftriaxona" é usado para fins profiláticos uma vez antes intervenção cirúrgica para prevenir possíveis infecções durante a cirurgia ou durante o período de reabilitação.

Para injeção intramuscular o medicamento "Ceftriaxona" é pré-diluído com lidocaína e, para uso intravenoso, é diluído em água destilada estéril, que é vendida na farmácia em ampolas especiais.

Para abrir corretamente uma ampola de antibiótico, você precisa esfregar ao longo da linha pretendida ou na parte mais estreita da ampola com uma lima especial ou lixa de unha, depois bater com a unha na parte superior da ampola e quebrá-la com cuidado.

"Cefotaxima" é um antibiótico, pertence às cefalosporinas de 3ª geração. Classificado entre os mais medicamentos eficazes, usado contra bactérias gram-negativas, incluindo E. coli. Usado para tratar meningite, amigdalite, várias doenças sistema urinário. Também é prescrito para várias infecções pele, para peritonite, sepse, gonorreia, etc. O medicamento é frequentemente usado para eliminar processos inflamatórios negativos após operações no trato gastrointestinal e após o parto.

Disponível na forma de pó em ampolas para preparação de solução. O medicamento é administrado por via intramuscular ou intravenosa (conta-gotas).

Possíveis efeitos colaterais: dores de cabeça, fraqueza, distúrbios gastrointestinais, arritmia, flebite, calafrios, broncoespasmo, reações alérgicas, etc. O medicamento não deve ser usado durante a gravidez, crianças pequenas ou com intolerância individual aos componentes.

Qualquer antibiótico que não seja impacto negativo bactérias, têm um efeito negativo sobre microorganismos benéficos. Para evitar o aparecimento de diarreia, que muitas vezes ocorre nos primeiros dias de uso do medicamento, é necessário começar a tomar Iogurte, Lactobacterina, Bifidumbacterina, etc.

Se durante o tratamento com antibiótico você precisar testar o açúcar na urina, deve relatar o uso do medicamento, pois durante o uso o nível de glicose na urina pode não corresponder à realidade. Não se deve beber álcool junto com um antibiótico, pois existe o risco de desenvolver vários distúrbios, como náuseas, vômitos e diminuição da pressão arterial, forte dor de cabeça, falta de ar, etc.

Análogos da droga: “Kefotex”, “Spirozin”, “Talcef”, “Cephabol”, “Cefotoxima Sandoz”, etc.

A "Cefotoxima" difere do antibiótico "Ceftriaxona" principalmente por ser menos dolorosa quando administrada, o que é um fator importante, dado o longo curso de uso de antibióticos.

Após a primeira administração do medicamento "Cefotoxima", pode ser observado um ligeiro aumento da temperatura corporal. Não tenha medo disso, pois esse sintoma ocorre como uma reação do corpo à morte de bactérias, cujos resíduos e partículas entram no sangue, causando aumento da temperatura. Depois de 5 dias sintomas desagradáveis vai deixar.

Se o medicamento for prescrito durante a amamentação, é melhor trocar a criança pela fórmula durante a administração do antibiótico e tirar o leite para não provocar vários distúrbios na casa do bebê. Após a última injeção, após 2 horas, a amamentação pode ser retomada, pois o medicamento é eliminado do organismo muito rapidamente.

O tratamento com antibióticos é o mais o melhor remédio no combate a muitas bactérias, mas o resultado só é alcançado se todas as regras e dosagens do medicamento forem seguidas.

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As cefalosporinas em comprimidos são uma das mais grandes grupos agentes antibacterianos amplamente utilizados no tratamento de adultos e crianças. Os medicamentos deste grupo são muito populares devido à sua eficácia, baixa toxicidade e forma conveniente de administração.

Características gerais das cefalosporinas

As cefalosporinas apresentam as seguintes características:

• contribuir para proporcionar um efeito bactericida;
• têm uma ampla gama de efeitos terapêuticos;
• em aproximadamente 7-11% causam o desenvolvimento de alergia cruzada. Pacientes com intolerância à penicilina estão em risco;
• os medicamentos não contribuem para o efeito contra enterococos e listeria.

Os medicamentos deste grupo só podem ser tomados conforme prescrição médica e sob supervisão de um médico. Os antibióticos não se destinam à automedicação.

O uso de cefalosporinas pode contribuir para os seguintes efeitos colaterais indesejáveis:

• Reações alérgicas;
• distúrbios dispépticos;
• flebite;
• reações hematológicas.

Classificação de drogas

Os antibióticos cefalosporínicos são geralmente classificados por geração. Lista de medicamentos por geração e forma farmacêutica:

As principais diferenças entre gerações: o espectro de efeitos antibacterianos e o grau de resistência às beta-lactamases (enzimas bacterianas cuja atividade é dirigida contra os antibióticos beta-lactâmicos).

Medicamentos de 1ª geração

O uso desses medicamentos ajuda a fornecer espectro estreito ação antibacteriana.

A cefazolina é um dos medicamentos mais populares que ajuda a atuar contra estreptococos, estafilococos e gonococos. Após administração parenteral, penetra na área afetada. Uma concentração estável da substância ativa é alcançada se o medicamento for administrado três vezes ao longo de 24 horas.

As indicações para o uso do medicamento são: o efeito dos estreptococos, estafilococos em tecidos macios, articulações, ossos, pele.

Deve-se levar em consideração: A cefazolina foi anteriormente amplamente utilizada para terapia número grande patologias infecciosas. No entanto, após o surgimento de medicamentos mais modernos de 3-4 gerações, a Cefazolina não é mais usada no tratamento de infecções intra-abdominais.

Medicamentos de 2ª geração

Os medicamentos de 2ª geração são caracterizados por maior atividade contra patógenos gram-negativos. As cefalosporinas de 2ª geração para administração parenteral à base de cefuroxima (Kimacef, Zinacef) são ativas contra:

• patógenos gram-negativos, Proteus, Klebsiella;
• infecções causadas por estreptococos e estafilococos.

A cefuroxima, substância do segundo grupo das cefalosporinas, não é ativa contra Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence e a maioria dos microrganismos anaeróbios.

Após administração parenteral, penetra na maioria dos órgãos e tecidos, incluindo a barreira hematoencefálica. Isso possibilita o uso do medicamento durante a terapia patologias inflamatórias membranas do cérebro.

As indicações para a utilização deste grupo de recursos são:

• exacerbação de sinusite e otite média;
• forma crônica de bronquite na fase aguda, desenvolvimento de pneumonia adquirida na comunidade;
• tratamento de condições pós-operatórias;
• infecção pele, articulações, ossos.

A posologia para crianças e adultos é selecionada individualmente, dependendo das indicações de uso.

Para medicamentos para recepção interna incluir:

• comprimidos e grânulos para preparação de suspensão de Zinnat;
• Suspensão Ceklor - este medicamento pode ser tomado por uma criança, a suspensão tem sabor agradável. Não é recomendado o uso de Ceclor durante o tratamento da exacerbação da otite média. O medicamento também está disponível na forma de comprimidos, cápsulas e xarope seco.

As cefalosporinas orais podem ser usadas independentemente da ingestão alimentar, o componente ativo é excretado pelos rins.

Medicamentos de 3ª geração

O terceiro tipo de cefalosporinas foi inicialmente utilizado em ambientes hospitalares para o tratamento de patologias infecciosas graves. Hoje, esses medicamentos também podem ser utilizados em ambulatórios devido ao aumento da resistência dos patógenos aos antibióticos. Os medicamentos de 3ª geração possuem recursos próprios de aplicação:

• as formas parenterais são utilizadas para lesões infecciosas graves, bem como para a detecção de infecções mistas. Para uma terapia mais bem-sucedida, as cefalosporinas são combinadas com antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos de 2ª a 3ª geração;
• medicamentos de uso interno são utilizados para eliminar infecções hospitalares moderadas.

As cefalosporinas de 3ª geração destinadas à administração oral têm as seguintes indicações de uso:

• terapia complexa de exacerbações de bronquite crônica;
• desenvolvimento de gonorreia, shigilose;
• tratamento gradual, se necessário, administração interna de comprimidos após tratamento parenteral.

Em comparação com os medicamentos de 2ª geração, as cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos demonstram maior eficácia contra patógenos gram-negativos e enterobactérias.

Ao mesmo tempo, a atividade da Cefuroxima (medicamento de 2ª geração) no tratamento de infecções pneumocócicas e estafilocócicas é superior à da Cefixima.

Indicações de uso formas parenterais cefalosporinas (Cefatoxima) são:

• desenvolvimento de formas agudas e crônicas de sinusite;
• desenvolvimento de infecções intra-abdominais e pélvicas;
• impacto infecção intestinal(shigela, salmonela);
• condições graves em que a pele, tecidos moles, articulações e ossos são afetados;
• detecção de meningite bacteriana;
• terapia complexa de gonorreia;
• desenvolvimento de sepse.

Os medicamentos têm alto grau de penetração em tecidos e órgãos, incluindo a barreira hematoencefálica. A cefatoxima pode ser o medicamento de escolha no tratamento de recém-nascidos. Quando a meningite se desenvolve em um recém-nascido, a cefatoxima é combinada com ampicilina.

A ceftriaxona é semelhante à cefatoxima no seu espectro de ação. As principais diferenças são:

• a possibilidade de usar Ceftriaxona uma vez ao dia. No tratamento da meningite – 1-2 vezes a cada 24 horas;
• eliminação dupla, portanto não é necessário ajuste de dose para pacientes com disfunção renal;
• indicações adicionais de uso são: tratamento complexo endocardite bacteriana, doença de Lyme.

A ceftriaxona não deve ser utilizada em neonatos.

Medicamentos de 4ª geração

As cefalosporinas de 4ª geração são caracterizadas por um maior grau de resistência e demonstram maior eficácia contra os seguintes patógenos: cocos gram-positivos, enterococos, enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa (incluindo cepas resistentes à Ceftazidima). As indicações para o uso de formas parenterais são o tratamento de:

• pneumonia nosocomial;
• infecções intra-abdominais e pélvicas - possível combinação com medicamentos à base de metronidazol;
• infecções da pele, tecidos moles, articulações, ossos;
• sepse;
• febre neutropênica.

Ao utilizar o Imipenem, que pertence à quarta geração, é importante levar em consideração que a Pseudomonas aeruginosa desenvolve rapidamente resistência a essa substância. Antes de usar medicação com essa substância ativa, deve ser realizado um estudo para determinar a sensibilidade do patógeno ao imipenem. O medicamento é utilizado para administração intravenosa e intramuscular.

Meronem tem características semelhantes ao imipenem. As instruções de uso afirmam que entre características distintivas destaque:

• maior atividade contra patógenos gram-negativos;
• menos atividade contra estafilococos e infecções estreptocócicas;
• o medicamento não contribui para o fornecimento de ação anticonvulsivante, portanto pode ser utilizado durante tratamento complexo meningite;
• Adequado para gotejamento intravenoso e infusão a jato; a administração intramuscular deve ser evitada.

Uso agente antibacteriano cefalosporina grupo 4 geração Azactam ajuda a fornecer um espectro de ação menor. O medicamento tem efeito bactericida, inclusive contra Pseudomonas aeruginosa. O uso de Azactam pode contribuir para o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais indesejados:

• manifestações locais na forma de flebite e tromboflebite;
• distúrbios dispépticos;
• hepatite, icterícia;
• reações de neurotoxicidade.

Principal tarefa clinicamente significativa esta ferramenta– influenciar os processos vitais de patógenos aeróbios gram-negativos. EM nesse caso Azactam é uma alternativa aos medicamentos do grupo dos aminoglicosídeos.

Medicamentos de 5ª geração

Os meios pertencentes à 5ª geração contribuem para proporcionar um efeito bactericida, destruindo as paredes dos patógenos. Ativo contra microrganismos que demonstram resistência às cefalosporinas de 3ª geração e medicamentos do grupo dos aminoglicosídeos.

As cefalosporinas de 5ª geração são apresentadas no mercado farmacêutico na forma de medicamentos à base das seguintes substâncias:

• O ceftobiprol medocaril é um medicamento com o nome comercial Zinforo. Usado no tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, bem como infecções complicadas da pele e tecidos moles. Na maioria das vezes, os pacientes queixaram-se de reações adversas na forma de diarreia, dor de cabeça, náusea e coceira. As reações adversas são de natureza leve; seu desenvolvimento deve ser relatado ao seu médico. É necessário cuidado especial no tratamento de pacientes com histórico de convulsões;
• Ceftobiprol – nome comercial Zeftera. Disponível em pó para preparação de solução para perfusão. As indicações de uso são infecções complicadas da pele e anexos, bem como infecções pé diabético sem osteomielite concomitante. Antes da utilização, o pó é dissolvido em solução de glicose, água para preparações injetáveis ​​ou solução salina. O produto não deve ser utilizado no tratamento de pacientes menores de 18 anos.

Agentes de 5ª geração são ativos contra Staphylococcus aureus, demonstrando um espectro mais amplo de atividade farmacológica do que as gerações anteriores de cefalosporinas.

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Hoje nossa história é sobre medicamentos. Ou melhor, não sobre as drogas em geral, mas sobre aquelas que suscitam muitas questões e polêmicas. Claro, conversaremos sobre antibióticos. E falaremos sobre uma variedade como as cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos.

As cefalosporinas pertencem a um grupo de antibióticos beta-lactâmicos semissintéticos derivados da “cefalosporina C”, produzida pelo fungo Cephalosporium Acremonium. Quimicamente são semelhantes às penicilinas. Efeito bactericida os antibióticos beta-lactâmicos baseiam-se na inibição da síntese da parede celular bacteriana. Eles se ligam a proteínas celulares específicas e resultam em uma membrana celular osmoticamente instável.

Tradicionalmente, as cefalosporinas são classificadas em gerações, da primeira à quinta, que correspondem às datas de lançamento e, em certa medida, ao seu âmbito de ação. Contudo, é mais apropriado distinguir tais fármacos de acordo com suas propriedades cinéticas e espectro de atividade.

As cefalosporinas orais, independentemente da geração a que pertencem, apresentam muitas características comuns. Vamos dar uma olhada neles.

Embora os parâmetros cinéticos, como absorção e meia-vida plasmática, variem um pouco de uma substância para outra, todas as cefalosporinas permanecem as mesmas e são eliminadas principalmente pelos rins. Portanto, na insuficiência renal grave, recomenda-se reduzir a dose desses medicamentos.

As principais indicações são as mesmas para todas as cefalosporinas orais. Na prática ambulatorial, são utilizados principalmente no tratamento de infecções do trato respiratório, incluindo otite média. Esses medicamentos também são usados ​​para infecções geniturinárias.

Uma das classes mais comuns de medicamentos antibacterianos são as cefalosporinas. De acordo com seu mecanismo de ação, são inibidores da síntese da parede celular e possuem poderoso efeito bactericida. Juntamente com penicilinas, carbapenêmicos e monobactâmicos, formam um grupo de antibióticos beta-lactâmicos.

Graças a ampla variedade ação, alta atividade, baixa toxicidade e boa tolerância pelos pacientes - esses medicamentos lideram na frequência de prescrições para tratamento de pacientes internados e representam cerca de 85% do volume total de antibacterianos.

Por conveniência, a lista de medicamentos é apresentada em grupos de cinco gerações.

Primeira geração

História da descoberta e mecanismo de produção

Em 1945, o professor italiano Giuseppe Brotzu, ao estudar a capacidade de autopurificação das águas residuais, isolou uma cepa de fungo capaz de produzir substâncias que suprimem o crescimento e a reprodução da flora gram-positiva e gram-negativa. Durante pesquisas adicionais, um medicamento da cultura de Cephalosporium acremonium foi testado em pacientes com formas graves febre tifóide, o que levou a uma rápida dinâmica positiva da doença e recuperação rápida pacientes.

O primeiro antibiótico cefalosporina, a cefalotina ®, foi criado em 1964 pela empresa farmacêutica americana Eli Lilly .

A fonte de produção foi a cefalosporina C ® - um produtor natural Bolores e uma fonte de ácido 7-aminocefalosporânico. EM prática médica Eles usam antibióticos semissintéticos obtidos por acilação no grupo amino do 7-ACC.

Em 1971, a cefazolina foi sintetizada e tornou-se o principal droga antibacteriana uma década inteira.

O primeiro medicamento e fundador da segunda geração foi a cefuroxima ®, obtida em 1977. O antibiótico mais utilizado na prática médica, a ceftriaxona ®, foi criado em 1982, é utilizado ativamente e “não perde terreno” até hoje.

Um avanço no tratamento da infecção por Pseudomonas aeruginosa pode ser chamado de produção de ceftazidima ® em 1983.

Apesar da presença de semelhanças estruturais com as penicilinas, o que determina um mecanismo semelhante de ação antibacteriana e a presença alergias cruzadas, as cefalosporinas têm um amplo espectro de efeitos sobre flora patogênica, alta resistência à ação das beta-lactamases (enzimas de origem bacteriana que destroem a estrutura de um agente antimicrobiano com ciclo beta-lactâmico).

A síntese dessas enzimas determina a resistência natural dos microrganismos às penicilinas e cefalosporinas.

Características gerais e farmacocinética das cefalosporinas

Todos os medicamentos desta classe são diferentes:

• efeito bactericida sobre microrganismos patogênicos;
• fácil tolerabilidade e número relativamente baixo de reações adversas em comparação com outros agentes antimicrobianos;
• a presença de reações alérgicas cruzadas com outros betalactâmicos;
• alto sinergismo com aminoglicosídeos;
• perturbação mínima da microflora intestinal.

A vantagem das cefalosporinas também inclui a boa biodisponibilidade. Antibióticos cefalosporínicos em comprimidos têm alto grau digestibilidade no trato digestivo. A absorção dos medicamentos aumenta quando utilizados durante ou imediatamente após as refeições (com exceção do cefaclor ®). As cefalosporinas parenterais são eficazes nas vias de administração intravenosa e intramuscular. Possuem alto índice de distribuição nos tecidos e órgãos internos. Concentrações máximas Os medicamentos são criados nas estruturas dos pulmões, rins e fígado.

Altos níveis da droga na bile são fornecidos pela ceftriaxona ® e pela cefoperazona ® . A presença de dupla via de eliminação (fígado e rins) permite seu uso eficaz em pacientes com insuficiência renal aguda ou crônica.

Cefotaxima ® , cefepima ® , ceftazidima ® e ceftriaxona ® são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, criando níveis clinicamente significativos em líquido cefalorraquidiano e são prescritos para inflamação das membranas do cérebro.

Resistência de patógenos à terapia antibacteriana

Medicamentos com mecanismo bactericida as ações são mais ativas contra organismos nas fases de crescimento e reprodução. Como a parede de um organismo microbiano é formada por peptidoglicanos altamente poliméricos, eles atuam no nível da síntese de seus monômeros e interrompem a síntese de pontes cruzadas polipeptídicas. No entanto, devido à especificidade biológica do patógeno, são possíveis novas estruturas e modos de funcionamento diferentes entre diferentes espécies e classes.

Micoplasmas e protozoários não contêm casca e alguns tipos de fungos contêm parede quitinosa. Devido a esta estrutura específica, os grupos de patógenos listados não são sensíveis à ação dos betalactâmicos.

A resistência natural dos vírus verdadeiros a agentes antimicrobianosé causada pela ausência de um alvo molecular (parede, membrana) para sua ação.

Resistência a agentes quimioterápicos

Além da resistência natural, determinada pelas características morfofisiológicas específicas da espécie, a resistência pode ser adquirida.

Maioria razão significativa a formação de tolerância é uma terapia antibiótica irracional.

Autoprescrição caótica e irracional de medicamentos, descontinuação frequente e mudança para outro medicamento, uso de um medicamento por curtos períodos de tempo, violação e subestimação das dosagens prescritas nas instruções, bem como descontinuação prematura de um antibiótico - levam ao aparecimento de mutações e o surgimento de cepas resistentes que não respondem aos regimes clássicos de tratamento.

Estudos clínicos comprovaram que longos intervalos de tempo entre a administração de um antibiótico restauram completamente a sensibilidade das bactérias aos seus efeitos.

A natureza da tolerância adquirida

Seleção de mutação

• Resistência rápida, tipo estreptomicina. Desenvolve-se em rifampicina ®, ácido nalidíxico.
• Lento, tipo penicilina. Específico para cefalosporinas.

Mecanismo de transmissão

As bactérias produzem enzimas que inativam os medicamentos quimioterápicos. A síntese de beta-lactamases por microrganismos destrói a estrutura do medicamento, causando resistência às penicilinas (mais frequentemente) e às cefalosporinas (menos frequentemente).

Resistência e microrganismos

Na maioria das vezes, a resistência é característica de:

• - e enterococos;
• coli;
• Klebsiela;
• Mycobacterium tuberculose;
• shigela;
• Pseudomonas.

Cefuroxima ®

1. Recomendado para o tratamento de sintomas moderados e agudos.
2. Não usado se afetado sistema nervoso e meninges.
3. Usado para profilaxia antibiótica pré-operatória e cobertura médica de intervenção cirúrgica.
4. Prescrito para doenças inflamatórias leves da pele e tecidos moles.
5. Incluído no complexo tratamento de infecções.

Usado com frequência terapia passo a passo, com administração de Cefuroxima ® sódica parenteral, seguida de transição para administração oral Cefuroxima ® axetil.

Cefaclor®

Não é prescrito para otite média aguda, devido às baixas concentrações no líquido. orelha. Eficaz no tratamento de processos infecciosos e inflamatórios dos ossos e.

Antibióticos cefalosporínicos de 3ª geração

Eles penetram bem na barreira hematoencefálica e podem ser usados ​​​​para lesões inflamatórias e bacterianas do sistema nervoso.

Ceftriaxona ® e Cefoperazona ®

São os medicamentos de escolha para o tratamento de pacientes com insuficiência renal. Excretado pelos rins e fígado. Alterações e ajustes de dose são necessários apenas para insuficiência renal e hepática combinada.

A cefoperazona ® praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto não é utilizada para meningite.

Cefoperazona/sulbactam ®

É a única cefalosporina protegida por inibidor.

Consiste na combinação de cefoperazona ® com o inibidor de beta-lactamases sulbactam.

Eficaz em processos anaeróbicos, pode ser prescrito como terapia monocomponente para doenças inflamatórias pélvicas e cavidade abdominal. Além disso, usado ativamente para infecções hospitalares forte, independentemente da localização.

Os antibióticos cefalosporínicos funcionam bem com o metronidazol ® no tratamento de infecções intra-abdominais e pélvicas. São os medicamentos de escolha para infecções graves e complicadas. trato urinário. Usado para sepse, lesões infecciosas de tecido ósseo, pele e gordura subcutânea.

Prescrito para febre neutropênica.

Medicamentos de quinta geração

Cobre todo o espectro de atividade do 4º e atua na flora resistente à penicilina e no MRSA.

Não atribuído:

• até 18 anos;
• pacientes com convulsões história de epilepsia e insuficiência renal.

Ceftobiprole ® (Zeftera ®) é o mais Meios eficazes para o tratamento de infecções do pé diabético.

Dosagens e frequência de uso dos principais representantes do grupo

Uso parenteral

A administração IV e IM é usada.

Quais antibióticos são classificados como cefalosporinas para uso oral?

Efeitos indesejáveis ​​e combinações de medicamentos

1. A prescrição de antiácidos reduz significativamente a eficácia da terapia antibiótica.
2. As cefalosporinas não são recomendadas para serem combinadas com anticoagulantes e antiplaquetários, trombolíticos - isso aumenta o risco de sangramento intestinal.
3. Não combinado com diuréticos de alça devido ao risco de efeito nefrotóxico.
4. Cefoperazona ® apresenta alto risco de efeitos semelhantes ao dissulfiram quando consumido com álcool. Dura vários dias após a descontinuação completa do medicamento. Pode causar hipoprotrombinemia.

Via de regra são bem tolerados pelos pacientes, porém deve-se levar em consideração alta frequência reações alérgicas cruzadas com penicilinas.

Os distúrbios dispépticos são os mais comuns e a colite pseudomembranosa é rara.

Menos comumente, pode ocorrer anemia hemolítica.

Ceftriaxona ® não é prescrita para recém-nascidos devido a alto risco o desenvolvimento de kernicterus (devido ao deslocamento da bilirrubina da conexão com a albumina do plasma sanguíneo) não é prescrito para pacientes com infecções do trato biliar.

Várias faixas etárias

As cefalosporinas de 1ª a 4ª geração são utilizadas no tratamento de mulheres durante a gravidez, sem restrições e sem risco de efeito teratogênico.

Quinto - prescrito nos casos em que o efeito positivo para a mãe é maior possível risco para o nascituro. Pouca penetração no leite materno, porém, a administração durante a lactação pode causar disbacteriose da mucosa oral e intestinal da criança. Além disso, não é recomendado o uso de quinta geração, Cefixime ®, Ceftibuten ®.
Em recém-nascidos, são recomendadas dosagens mais elevadas devido à excreção renal lenta. É importante lembrar que Cefipime ® só é permitido a partir dos dois meses de idade e Cefipime ® a partir dos seis meses.
Em pacientes idosos, os ajustes posológicos devem ser feitos com base nos resultados dos testes de função renal e análise bioquímica sangue. Isto se deve a uma desaceleração relacionada à idade na excreção de cefalosporinas.

Em caso de patologia da função hepática, é necessário reduzir a posologia utilizada e monitorar exames hepáticos (ALAT, ASAT, teste de timol, níveis de bilirrubina total, direta e indireta).

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