Substância ativa

Montelucaste

Forma de liberação, composição e embalagem

Comprimidos mastigáveis pálido cor amarela, oval, biconvexo, com cheiro pronunciado de cereja, são permitidas inclusões de cor mais escura; "R13" gravado num dos lados.

Excipientes: manitol, celulose microcristalina 101, hiprolose, croscarmelose sódica, sabor cereja (pó), aspartame, corante amarelo óxido de ferro (E172), estearato de magnésio.

Comprimidos mastigáveis amarelo claro, redondo, biconvexo, com cheiro pronunciado de cereja, são permitidas inclusões de cor mais escura; de um lado está gravada “R14” (o número “14” está localizado abaixo da letra “R”).

Excipientes: celulose microcristalina 101, hiprolose, croscarmelose sódica, sabor cereja (pó), aspartame, corante amarelo óxido de ferro (E172), estearato de magnésio.

7 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (4) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (8) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Montelucaste é um bloqueador dos receptores de leucotrienos. Os cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) pertencem à classe dos eicosanóides formados a partir do ácido araquidônico e são mediadores inflamatórios formados em células diferentes corpo, incluindo V mastócitos e eosinófilos. Esses importantes mediadores proasmáticos ligam-se aos receptores de cisteinil leucotrieno.

Os receptores de cisteinil leucotrieno tipo 1 (receptores CysLT 1) estão presentes em trato respiratório humano (inclusive em células músculos lisos brônquios, macrófagos) e outras células pró-inflamatórias (incluindo eosinófilos e algumas células-tronco mieloides). Cisteinil leucotrienos se correlacionam com a fisiopatologia asma brônquica E rinite alérgica. Na asma, os efeitos mediados pelos leucotrienos incluem broncoespasmo, aumento da secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular e aumento da contagem de eosinófilos. Na rinite alérgica, após a exposição, os leucotrienos cisteinílicos são liberados das células pró-inflamatórias da mucosa nasal durante as fases inicial e tardia. reação alérgica, que se manifesta como sintomas de rinite alérgica. Um teste intranasal com leucotrienos cisteinílicos demonstrou aumento da resistência das vias aéreas nasais e sintomas de obstrução nasal.

O montelucaste é um medicamento oral eficaz que melhora significativamente a inflamação na asma brônquica. O montelucaste liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores CysLT 1 sem interagir com outros receptores farmacologicamente importantes no trato respiratório (como receptores de prostaglandinas, receptores colinérgicos ou beta-adrenérgicos).

Montelucaste inibe efeito fisiológico cisteinil leucotrienos LTC 4, LTD 4 e LTE 4 ligando-se aos receptores CysL 1, sem exercer efeito estimulante sobre esses receptores. O montelucaste inibe os receptores epiteliais CysLT nas vias aéreas, conforme demonstrado pela sua capacidade de bloquear o desenvolvimento de broncoespasmo em resposta ao LTD 4 inalado em pacientes com asma brônquica. Uma dose de 5 mg é suficiente para aliviar o broncoespasmo induzido pela LTD 4 .

O montelucaste causa broncodilatação 2 horas após a administração oral e pode complementar a broncodilatação causada por agonistas beta 2.

O uso de montelucaste em doses superiores a 10 mg/dia, tomado uma vez, não aumenta a eficácia do medicamento.

Farmacocinética

Sucção

O montelucaste é rápida e quase completamente absorvido após administração oral. Em adultos, quando tomado com o estômago vazio na dose de 10 mg, a Cmax é atingida após 3 horas (Tmax). A biodisponibilidade média quando administrada por via oral é de 64%. A ingestão de alimentos não tem efeito clinicamente significativo com o uso prolongado.

Quando tomado com o estômago vazio, o montelucaste na dose de 5 mg, a Cmax em adultos é atingida após 2 horas. A biodisponibilidade média quando tomado por via oral é de 73%. Em crianças dos 2 aos 5 anos, após tomar montelucaste com o estômago vazio numa dose de 4 mg, a Cmax é atingida após 2 horas.

Distribuição

O montelucaste liga-se em mais de 99% às proteínas do sangue. V d no estado de equilíbrio é em média de 8 a 11 litros. Estudos realizados em ratos com montelucaste radiomarcado indicam penetração mínima na BHE. Além disso, as concentrações do medicamento marcado 24 horas após a administração foram mínimas em todos os outros tecidos.

Metabolismo

O montelucaste é extensamente metabolizado. Ao estudar doses terapêuticas em adultos e crianças, os metabolitos do montelucaste no estado estacionário no plasma sanguíneo não são determinados.

Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos humanos demonstraram que as isoenzimas 3A4, 2C8 e 2C9 do citocromo P450 estão envolvidas no metabolismo do montelucaste. De acordo com resultados adicionais de estudos realizados in vitro em microssomas hepáticos humanos, o montelucaste em concentrações terapêuticas no plasma sanguíneo não inibe as isoenzimas CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2D6.

Remoção

A depuração plasmática do montelucaste em adultos saudáveis ​​é em média de 45 ml/min. Após a administração oral de montelucaste radiomarcado, 86% da sua quantidade é excretada pelos intestinos em 5 dias e menos de 0,2% pelos rins, o que confirma que o montelucaste e os seus metabolitos são excretados quase completamente na bílis.

O T1/2 do montelucaste em adultos jovens saudáveis ​​varia de 2,7 a 5,5 horas.

A farmacocinética do montelucaste permanece quase linear quando administrado por via oral em doses superiores a 50 mg. Ao tomar montelucaste de manhã e à noite, não foram observadas diferenças na farmacocinética. Ao tomar montelucaste numa dose de 10 mg 1 vez/dia, observa-se uma acumulação moderada (cerca de 14%) da substância activa no plasma.

Farmacocinética grupos especiais pacientes

Chão. A farmacocinética do montelucaste é semelhante em mulheres e homens.

Pacientes idosos (acima de 65 anos). Com uma dose oral única de 10 mg de montelucaste, o perfil farmacocinético e a biodisponibilidade são semelhantes em idosos e pacientes jovem. A meia-vida do montelucaste plasmático é ligeiramente mais longa em adultos mais velhos. Não é necessário ajuste de dose em idosos.

Corrida. Não houve diferenças nos efeitos farmacocinéticos clinicamente significativos em pacientes de diferentes raças.

Pacientes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência hepática luz e grau médio peso e manifestações clínicas cirrose hepática, foi observada uma desaceleração no metabolismo do montelucaste, acompanhada por um aumento na AUC em aproximadamente 41% após uma dose única de 10 mg. A eliminação do montelucaste nestes pacientes é ligeiramente aumentada em comparação com participantes saudáveis ​​(T1/2 médio - 7,4 horas). Alterações na dose de montelucaste para pacientes com doença hepática insuficiência leve e gravidade moderada não é necessária. Não existem dados sobre a natureza da farmacocinética do montelucaste em doentes com compromisso hepático grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pugh).

Pacientes com função renal prejudicada. Dado que o montelucaste e os seus metabolitos não são excretados pelos rins, a farmacocinética do montelucaste em doentes com insuficiência renal Não avaliado. Não é necessário ajuste de dose para este grupo de pacientes.

Indicações

Prevenção e tratamento a longo prazo asma brônquica em crianças de 2 a 5 anos - conforme tabela. 4 mg e 6-14 anos - por comprimido. 5 mg, incluindo:

- prevenção dos sintomas diurnos e noturnos da doença;

- tratamento da asma brônquica em pacientes com hipersensibilidade para e outros AINEs;

- prevenção do broncoespasmo causado pela atividade física.

Alívio de ataques diurnos e noturnos de rinite alérgica sazonal e/ou durante todo o ano em crianças de 2 a 5 anos (comprimidos para mastigar 4 mg), em crianças de 6 a 14 anos (comprimidos para mastigar 5 mg).

Contra-indicações

- hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;

- crianças menores de 2 anos (comprimidos para mastigar 4 mg);

- crianças menores de 6 anos (comprimidos para mastigar 5 mg);

- fenilcetonúria.

Dosagem

Via oral 1 vez/dia, independente das refeições. Singlon deve ser usado por crianças sob supervisão de um adulto. Os comprimidos devem ser mastigados antes de serem engolidos.

Para tratamento da asma brônquica Singlon deve ser tomado à noite.

No tratamento da rinite alérgica o medicamento pode ser tomado a qualquer hora do dia.

Para pacientes que sofrem asma brônquica e rinite alérgica, o medicamento Singlon deve ser tomado 1 comprimido 1 vez/dia à noite.

Para crianças de 2 a 5 anos Com asma brônquica e/ou rinite alérgica dose do medicamento - 1 comprimido mastigável 4 mg/dia.

Para crianças de 6 a 14 anos Com asma brônquica dose do medicamento - 1 comprimido mastigável 5 mg/dia.

O efeito terapêutico do medicamento Singlon nos indicadores que refletem o curso da asma brônquica se desenvolve durante o primeiro dia. O paciente deve continuar a tomar Singlon durante o período de controle dos sintomas da asma brônquica e durante os períodos de exacerbação da asma brônquica.

Em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal, pacientes com insuficiência hepática leve a moderada e também dependendo do sexo, não é necessária seleção especial de dose.

Prescrever Singlon simultaneamente com outros tipos de tratamento para asma brônquica

O medicamento Singlen pode ser adicionado à terapia com broncodilatadores e corticosteróides inalados.

Efeitos colaterais

No geral, o montelucaste foi bem tolerado. Os efeitos colaterais são geralmente leves e, via de regra, não requerem a descontinuação do medicamento. A incidência global de efeitos secundários quando se toma montelucaste é comparável à sua frequência quando se toma placebo.

Crianças de 2 a 5 anos com asma brônquica

Os estudos clínicos de montelucaste incluíram 573 pacientes com idades entre 2 e 5 anos. Num ensaio clínico de 12 semanas controlado com placebo, o único acontecimento adverso (EA) avaliado como relacionado com o montelucaste, que ocorreu em> 1% dos doentes tratados com montelucaste e mais frequentemente do que nos doentes tratados com placebo, foi a sede. As diferenças na incidência deste EA entre os dois grupos de tratamento não foram estatisticamente significativas.

Um total de 426 pacientes com idade entre 2 e 5 anos foram tratados com montelucaste por pelo menos 3 meses, 230 por 6 meses ou mais e 63 pacientes por 12 meses ou mais. Com tratamento mais prolongado, o perfil de EA não se alterou.

Crianças de 2 a 14 anos com rinite alérgica sazonal

Um ensaio clínico de 2 semanas, controlado por placebo, com montelucaste para o tratamento da rinite alérgica sazonal incluiu 280 pacientes com idades entre 2 e 14 anos. O montelucaste foi tomado pelos pacientes uma vez ao dia à noite e foi geralmente bem tolerado; o perfil de segurança do montelucaste foi semelhante ao do placebo. Neste estudo clínico, não houve EAs considerados relacionados ao montelucaste, ocorrendo em> 1% dos pacientes tratados com montelucaste e ocorrendo com mais frequência do que no grupo placebo.

Crianças de 6 a 14 anos com asma brônquica

O perfil de segurança do montelucaste em crianças foi geralmente semelhante ao dos adultos e comparável ao do placebo.

Num ensaio clínico de 8 semanas controlado com placebo, o único EA avaliado como relacionado com o montelucaste, que ocorreu em >1% dos doentes tratados com montelucaste e mais frequentemente do que nos doentes tratados com placebo, foi dor de cabeça. A diferença na frequência entre os dois grupos de tratamento não foi estatisticamente significativa.

Em estudos que avaliaram a taxa de crescimento, o perfil de segurança em pacientes deste grupo de idade foi consistente com o perfil de segurança do montelucaste descrito anteriormente.

Com tratamento mais prolongado (mais de 6 meses), o perfil de EA não se alterou.

Adultos e crianças com 15 anos ou mais com asma

Em dois ensaios clínicos de 12 semanas, controlados com placebo, com um desenho semelhante, os únicos EAs avaliados como relacionados com o montelucaste, que ocorreram em >1% dos doentes tratados com montelucaste e com maior frequência do que no grupo placebo, foram dor abdominal e dor de cabeça. . As diferenças na incidência destes EAs entre os dois grupos de tratamento não foram estatisticamente significativas. Com tratamento mais prolongado (durante 2 anos), o perfil de EA não se alterou.

Adultos e crianças com 15 anos ou mais com rinite alérgica sazonal

O montelucaste foi tomado pelos pacientes uma vez ao dia, de manhã ou à noite, e foi geralmente bem tolerado; o perfil de segurança do montelucaste foi semelhante ao do placebo. Em ensaios clínicos controlados por placebo, não houve EAs considerados relacionados ao montelucaste, ocorrendo em> 1% dos pacientes tratados com montelucaste e ocorrendo com mais frequência do que em pacientes tratados com placebo.

Num estudo clínico de 4 semanas controlado por placebo, o perfil de segurança do montelucaste foi semelhante ao dos estudos de 2 semanas. A incidência de sonolência com montelucaste foi a mesma que com placebo em todos os estudos.

Adultos e crianças com 15 anos ou mais com rinite alérgica durante todo o ano

O montelucaste foi tomado pelos pacientes uma vez ao dia e foi geralmente bem tolerado. O perfil de segurança do montelucaste foi semelhante ao observado com o tratamento

pacientes com rinite alérgica sazonal e placebo. Nestes estudos clínicos, não houve EAs considerados relacionados com o montelucaste, observados em >1% dos doentes tratados com montelucaste, ou mais frequentemente do que nos doentes tratados com placebo. A incidência de sonolência com montelucaste foi a mesma que com placebo.

Análise generalizada dos resultados dos ensaios clínicos

Uma análise agrupada de 41 pacientes controlados por placebo ensaio clínico(35 estudos envolvendo pacientes com idade igual ou superior a 15 anos e 6 estudos envolvendo pacientes com idade entre 6 e 14 anos) utilizando métodos validados para avaliar a tendência suicida. Entre os 9.929 pacientes que receberam montelucaste e os 7.780 pacientes que receberam placebo nestes estudos, um paciente foi identificado como suicida no grupo do montelucaste. Não houve suicídios, tentativas de suicídio ou outros atos preparatórios indicativos de comportamento suicida em nenhum dos grupos de tratamento.

Separadamente, foi realizada uma análise conjunta de 46 ensaios clínicos controlados por placebo (35 estudos em doentes com idade igual ou superior a 15 anos e 11 estudos em doentes com idade entre os 3 meses e os 14 anos) para avaliar os efeitos comportamentais adversos (EA). Entre os 11.673 pacientes tratados com montelucaste e os 8.827 pacientes tratados com placebo nestes estudos, a porcentagem de pacientes com pelo menos um EAM foi de 2,73% entre aqueles que tomaram montelucaste e 2,27% entre aqueles que tomaram placebo: uma razão de chances de 1,12 (95% intervalo de confiança).

Mais comum efeitos colaterais dores de cabeça e dor abdominal (comum) foram associadas ao uso de montelucaste.

Durante o uso pós-registro de montelucaste, foram relatadas as seguintes reações adversas identificadas:

Do sistema hematopoiético: raramente - aumento da tendência a sangramento, trombocitopenia.

De fora sistema imunológico: incomum - reações de hipersensibilidade, incl. anafilaxia; muito raramente - infiltração eosinofílica do fígado.

Problemas mentais: raramente - agitação, incl. comportamento agressivo ou hostilidade, ansiedade, depressão, desorientação, sonhos anormais, insónia, actividade psicomotora (incluindo irritabilidade, inquietação e tremor), sonambulismo, tique; raramente - atenção prejudicada, comprometimento da memória; muito raramente - alucinações, pensamentos e comportamento suicida (suicídio).

De fora sistema nervoso: pouco frequentes - tonturas, sonolência, parestesia/hipestesia; muito raramente - convulsões.

De fora do sistema cardiovascular: raramente - batimentos cardíacos acelerados.

De fora sistema respiratório: raramente - hemorragias nasais; muito raramente - eosinofilia pulmonar, síndrome de Churg-Strauss.

Do trato gastrointestinal: muitas vezes - diarréia, náusea, vômito, pancreatite; raramente - secura das membranas mucosas da cavidade oral, dispepsia.

Do fígado e do trato biliar: frequentemente - um aumento na atividade da alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST) no sangue; muito raramente - hepatite (incluindo lesões hepáticas colestáticas, hepatocelulares e mistas).

Para a pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - erupção cutânea; raramente - tendência a formar hematomas, comichão na pele, urticária; raramente - angioedema; muito raramente - eritema nodoso, eritema multiforme.

De fora sistema musculo-esquelético: incomum - artralgia, mialgia, incluindo cãibras musculares.

Do sistema urinário: frequência desconhecida - enurese em crianças.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: frequentemente - pirexia; raramente - astenia (fraqueza)/fadiga, inchaço.

Se algum dos efeitos colaterais indicados nas instruções for agravado ou quaisquer outros sintomas forem observados efeitos colaterais, não especificado nas instruções, o paciente deve informar o médico assistente sobre isso.

Overdose

Não existe informação específica sobre o tratamento da sobredosagem com montelucaste. Não foram observados sintomas de sobredosagem durante estudos clínicos de tratamento a longo prazo (22 semanas) de doentes adultos com asma brônquica com doses diárias de montelucaste até 200 mg, ou durante estudos clínicos de curto prazo (cerca de 1 semana) com doses diárias de até 200 mg. a 900 mg.

Houve casos overdose aguda durante o período pós-registro e durante ensaios clínicos em adultos e crianças - tome pelo menos 1000 mg de montelucaste por dia.

Os dados clínicos e laboratoriais indicaram perfis de segurança comparáveis ​​do montelucaste em crianças, adultos e doentes idosos. Os efeitos colaterais mais comuns foram sede, sonolência, vômito, agitação psicomotora, dor de cabeça e dor de estômago. Estes efeitos secundários são consistentes com o perfil de segurança do montelucaste.

Tratamento: em caso de sobredosagem aguda, o tratamento é sintomático. Não existem dados sobre a eficácia da diálise peritoneal ou da hemodiálise.

Interações medicamentosas

O montelucaste pode ser prescrito em conjunto com outros medicamentos habitualmente utilizados na prevenção e no tratamento a longo prazo da asma brônquica e/ou no tratamento da rinite alérgica. A dose terapêutica recomendada de montelucaste não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética os seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisona, anticoncepcionais orais (etinilestradiol/noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

No administração simultânea Com o fenobarbital, o valor da AUC do montelucaste é reduzido em aproximadamente 40%, mas isso não requer alterações no regime posológico de Singlon.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste inibe a isoenzima CYP2C8 do sistema do citocromo P450, mas em estudos interações medicamentosas in vivo de montelucaste e rosiglitazona (metabolizado pela isoenzima CYP2C8), foi demonstrado que o montelucaste não inibiu a isoenzima CYP2C8. Assim, não se espera que o montelucaste influencie o metabolismo mediado pela isoenzima CYP2C8. medicação(por exemplo, paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida). Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um substrato das isoenzimas CYP2C8, 2C9 e 3A4.

Dados de um estudo clínico de interação medicamentosa entre montelucaste e gemfibrozil (um inibidor do CYP2C8 e 2C9) demonstram que o gemfibrozil aumenta o efeito impacto sistêmico montelucaste 4,4 vezes. A coadministração de itraconazol, um potente inibidor da isoenzima CYP3A4, com gemfibrozil e montelucaste não levou a um aumento adicional no efeito da exposição sistêmica ao montelucaste. O efeito do gemfibrozil na exposição sistémica do montelucaste não pode ser considerado clinicamente significativo com base nos dados de segurança do montelucaste em doses que excedem a dose aprovada de 10 mg em adultos (quando utilizado numa dose de 200 mg/dia em adultos durante 22 semanas e até 900 mg/dia). dias durante aproximadamente uma semana não houve efeitos negativos). Assim, quando coadministrado com genfibrozil, não é necessário ajuste posológico de montelucaste. Com base nos resultados de estudos in vitro, não são esperadas interações medicamentosas clinicamente significativas com outros inibidores conhecidos da isoenzima CYP2C8 (por exemplo, trimetoprim). Além do mais, recepção conjunta o montelucaste com itraconazol isoladamente não aumentou significativamente o efeito da exposição sistémica ao montelucaste.

Tratamento combinado com broncodilatadores

O montelucaste é um complemento razoável à monoterapia com broncodilatador se este não proporcionar controle adequado da asma brônquica. Uma vez alcançado o efeito terapêutico do tratamento com montelucaste, pode-se iniciar uma redução gradual da dose de broncodilatadores.

Tratamento combinado com corticosteróides inalados

O tratamento com montelucaste proporciona efeito terapêutico pacientes em uso de corticosteroides inalatórios. Depois que a condição estiver estabilizada, você poderá começar a reduzir gradualmente a dose de GCS sob a supervisão de um médico. Em alguns casos, a retirada completa dos corticosteróides inalados é aceitável, mas a substituição abrupta dos corticosteróides inalados por montelucaste não é recomendada.

Instruções Especiais

Eficácia do montelucaste oral para alívio ataques agudos a asma brônquica não foi estabelecida, portanto o medicamento Singlon na forma de comprimidos para mastigar não é recomendado para o alívio de crises agudas de asma brônquica. Os pacientes devem ser instruídos a levar medicamentos consigo o tempo todo. assistência emergencial para aliviar ataques de asma brônquica (agonistas beta 2 adrenérgicos inalados de curta ação).

Montelucaste não é recomendado como monoterapia em pacientes com asma persistente moderadamente grave. Uso de montelucaste como opção alternativa O tratamento de crianças com asma persistente ligeira que recebem doses baixas de corticosteróides inalados só deve ser considerado em doentes que não tenham história de doença grave. ataques asmáticos que necessitaram do uso de corticosteróides orais e que demonstraram incapacidade de usar corticosteróides inalados.

Se não for possível obter um controlo satisfatório da asma brônquica (geralmente no prazo de um mês), deve ser avaliada a necessidade de terapêutica anti-inflamatória adicional baseada num sistema gradual para o tratamento da asma brônquica. Os pacientes devem ser avaliados periodicamente quanto ao controle da asma.

Você não deve parar de tomar montelucaste durante uma exacerbação da asma e a necessidade de usar medicamentos de emergência para aliviar as crises (beta 2-agonistas inalados de ação curta).

Pacientes com alergia confirmada a ácido acetilsalicílico e outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) não devem tomar estes medicamentos durante o tratamento com montelucaste, uma vez que o montelucaste, ao mesmo tempo que melhora função respiratória em pacientes com asma brônquica alérgica, entretanto, não pode prevenir completamente a broncoconstrição causada pelos AINEs.

A dose de corticosteróides inalatórios utilizados simultaneamente com montelucaste pode ser reduzida gradualmente sob supervisão de um médico, no entanto, uma substituição abrupta de corticosteróides inalados ou orais por montelucaste não pode ser realizada.

Distúrbios neuropsiquiátricos foram descritos em pacientes em uso de montelucaste. Dado que estes sintomas podem ser causados ​​por outros factores, desconhece-se se estão relacionados com o montelucaste. O médico deve discutir esses EAs com os pacientes e/ou seus pais/responsáveis. Os pacientes e/ou seus cuidadores devem ser avisados ​​de que, se sintomas semelhantes você deve informar seu médico sobre isso.

EM em casos raros pacientes recebendo medicamentos antiasmáticos, incluindo antagonistas dos receptores de leucotrienos, apresentaram um ou mais dos seguintes efeitos adversos: eosinofilia, erupção cutânea, deterioração sintomas pulmonares, complicações cardíacas e/ou neuropatia, às vezes diagnosticadas como síndrome de Churg-Strauss, vasculite eosinofílica sistêmica. Estes casos foram por vezes associados à redução da dose ou à descontinuação da terapêutica com corticosteróides orais. Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal destes acontecimentos adversos com a terapêutica com antagonistas dos receptores de leucotrienos, deve ter-se precaução em doentes a tomar montelucaste; Nestes pacientes, deve ser realizada monitorização clínica adequada.

O medicamento Singlon contém aspartame, uma fonte de fenilalanina. O médico deve ter em mente que cada comprimido para mastigar de 4 mg contém aspartame numa quantidade equivalente a 0,674 mg de fenilalanina, cada comprimido para mastigar de 5 mg contém aspartame numa quantidade equivalente a 0,842 mg de fenilalanina, portanto Singlon não é recomendado para uso em pacientes. com fenilcetonúria.

Uso em pediatria

A segurança e eficácia do medicamento Singlon 4 mg comprimidos para mastigar em crianças menores de 2 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso em pacientes idosos

Não houve diferenças nos perfis de eficácia e segurança do montelucaste associados à idade do paciente.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se espera que tomar Singlon afete a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com máquinas. No entanto, reações individuais para o medicamento pode ser diferente. Alguns efeitos secundários (tais como tonturas e sonolência), que foram notificados como ocorrendo muito raramente com montelucaste, podem afectar a capacidade de alguns doentes para conduzir e utilizar máquinas. Se ocorrerem os eventos adversos descritos, você deve abster-se de realizar essas atividades.

Gravidez e lactação

Esta seção não se aplica ao medicamento Singlon 4 mg, comprimidos para mastigar, porque destina-se ao tratamento de crianças de 2 a 5 anos.

Não houve estudos clínicos de montelucaste em mulheres grávidas. Singlon deve ser utilizado durante a gravidez e lactação apenas se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto ou a criança. Durante a utilização pós-comercialização do montelucaste, o desenvolvimento de defeitos de nascença membros em recém-nascidos cujas mães tomaram montelucaste durante a gravidez. A maioria dessas mulheres também tomou outros medicamentos para tratar a asma durante a gravidez. Não foi estabelecida uma relação de causa e efeito entre a toma de montelucaste e o desenvolvimento de defeitos congénitos nos membros.

Use na velhice

Em pacientes idosos, não é necessária seleção especial de dose.

Condições de dispensa nas farmácias

O medicamento está disponível mediante receita médica.

Condições e períodos de armazenamento

O medicamento deve ser conservado fora do alcance das crianças, em sua embalagem original, em temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade - 2 anos. Não use após o prazo de validade indicado na embalagem.

Montelucaste é um antagonista específico do receptor de leucotrienos para administração oral. O montelucaste tem a capacidade de inibir o broncoespasmo causado pelo LTD4 inalado em doses muito baixas (5 mg). A broncodilatação é observada 2 horas após a administração do medicamento por via oral. O efeito broncodilatador causado pelo beta-agonista é complementado pela ação do montelucaste. O montelucaste inibe precocemente e fase tardia broncoespasmo causado pela introdução de um antígeno. Montelucaste reduz o número de eosinófilos em sangue periférico, no trato respiratório (na expectoração) de pacientes adultos e crianças e melhora o controle da evolução da asma brônquica.

O montelucaste melhora significativamente o VEF (volume expiratório forçado) matinal em 1 s, o MEF (fluxo de volume expiratório máximo) e reduz significativamente a necessidade de beta-agonistas.

Montelucaste aumenta o efeito dos glicocorticosteróides inalados. O montelucaste enfraquece significativamente o broncoespasmo que ocorre no contexto atividade física. Em doentes com asma brônquica que são sensíveis ao ácido acetilsalicílico e que tomam concomitantemente corticosteróides inalados e/ou orais, o tratamento com montelucaste conduz a uma melhoria significativa no controlo dos sintomas da asma.

Farmacocinética

Absorção. O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. Em adultos, quando tomado com o estômago vazio, a Cmax de 10 mg de montelucaste no plasma é atingida após 3 horas. Em média, a biodisponibilidade após administração oral é de 64%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade e a Cmax do montelucaste.

Distribuição. O montelucaste liga-se em mais de 99% às proteínas plasmáticas. O Vd do montelucaste no estado estacionário é em média de 8 a 11 litros. A droga não penetra bem na barreira hematoencefálica. As concentrações de montelucaste 24 horas após a administração do medicamento foram mínimas em todos os tecidos do corpo.

Biotransformação. O montelucaste é extensamente metabolizado. Ao utilizar doses terapêuticas, a concentração de metabolitos de montelucaste no plasma no estado estacionário em adultos e crianças não é determinada. Presume-se que as isoenzimas 3A4, 2A6 e 2C9 do citocromo P450 estejam envolvidas no metabolismo do montelucaste, enquanto em concentrações terapêuticas o montelucaste não inibe as isoenzimas 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2D6 do citocromo P450. A contribuição dos metabolitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.

Excreção. A depuração plasmática do montelucaste em adultos saudáveis ​​é em média de 45 ml/min. Depois de tomar montelucaste por via oral, 86% do medicamento é excretado pelo intestino e menos de 0,2% pelos rins. A droga e seus metabólitos são excretados principalmente na bile.

Farmacocinética vários grupos pacientes

Para idosos e pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não é necessário ajuste de dose. Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal. Dado que o montelucaste e os seus metabolitos são excretados na bílis, não é necessário ajuste posológico em doentes com compromisso renal. Não existem dados sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com compromisso hepático grave (pontuação de Child-Pugh >9).

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos revestidos com película amarelo, redondo, biconvexo, de um lado há a gravação “R” e o número “15” abaixo da letra “R”; na seção transversal - o núcleo é branco.

Excipientes: lactose monohidratada - 89,3 mg, celulose microcristalina 101 - 89,3 mg, hiprolose - 4 mg, croscarmelose sódica - 6 mg, estearato de magnésio - 1 mg.

Composição da casca: opadry amarelo 20B32427 - 5 mg (hipromelose 3cP - 1,75 mg, hiprolose - 1,5 mg, dióxido de titânio - 0,925 mg, macrogol 400 - 0,5 mg, hipromelose 50cP - 0,25 mg, corante de ferro óxido amarelo - 0,075 mg).

7 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (4) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (8) - embalagens de papelão.

Dosagem

Para o tratamento da asma brônquica, adultos e adolescentes com 15 anos ou mais tomam um comprimido de Singlon 10 mg por via oral diariamente à noite, independentemente das refeições.

O efeito terapêutico do medicamento Singlon nos sintomas associados à asma brônquica se manifesta em um dia. Recomenda-se que o paciente continue tomando Singlon tanto durante os períodos de asma brônquica controlada quanto durante os períodos de agravamento da doença.

O medicamento Singlon não deve ser tomado junto com outros medicamentos que contenham o mesmo substância ativa- montelucaste.

Em pacientes idosos com insuficiência renal ou hepática leve ou moderada, não é necessário ajuste posológico. Não existem dados disponíveis para doentes com compromisso hepático grave.

A dose do medicamento é a mesma para pacientes do sexo feminino e masculino.

O medicamento Singlon pode ser incluído nos regimes de tratamento existentes para asma brônquica.

Glicocorticosteróides inalados: o medicamento Singlon é prescrito para o tratamento da asma brônquica como terapia complementar pacientes nos quais glicocorticosteroides inalados e beta-agonistas de ação curta usados ​​conforme necessário não proporcionam o controle clínico necessário da doença. O montelucaste não deve substituir os corticosteróides inalados.

Overdose

Não há informações específicas sobre o tratamento da sobredosagem com Singlon. Não existem dados sobre sintomas de sobredosagem ao tomar o medicamento em pacientes adultos com asma brônquica numa dose superior a 200 mg/dia durante 22 semanas e numa dose de 900 mg/dia durante 1 semana.

Foram observados casos de sobredosagem aguda de montelucaste em adultos e crianças com doses superiores a 1000 mg (aproximadamente 61 mg/kg para uma criança com 42 meses de idade). Os resultados clínicos e laboratoriais obtidos foram consistentes com o perfil de segurança para adultos e pacientes infância. Os eventos adversos mais comumente relatados foram consistentes com o perfil de segurança do montelucaste e incluíram dor abdominal, sonolência, midríase, sede, dor de cabeça, vômito e hiperatividade psicomotora.

Não existem dados sobre a possibilidade de remoção do montelucaste durante diálise peritoneal ou hemodiálise.

Interação

O medicamento Singlon pode ser prescrito em conjunto com outros medicamentos tradicionalmente prescritos para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica. O medicamento nas doses recomendadas não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética dos seguintes medicação: teofilina, prednisona, prednisolona, ​​anticoncepcionais orais (etinilestradiol/noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

A AUC plasmática do montelucaste diminuiu aproximadamente 40% em pacientes que receberam montelucaste e fenobarbital. Dado que o CYP3A4 está envolvido no metabolismo do montelucaste, deve ter-se precaução, especialmente em crianças, quando se utiliza montelucaste com indutores do CYP3A4, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP2C8. No entanto, os resultados do estudo interação clínica O montelucaste e a rosiglitazona (um exemplo de substratos marcadores para medicamentos cujo metabolismo principal é realizado pela enzima CYP2C8) não revelaram o efeito inibitório do montelucaste no CYP2C8 in vivo. Portanto, espera-se que o montelucaste não altere significativamente a conversão de medicamentos que são metabolizados por esta enzima (por exemplo, paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida). Ao tomar doses elevadas de montelucaste (20 e 60 vezes a dose recomendada para adultos), é observada uma diminuição nas concentrações plasmáticas de teofilina. Este efeito não é observado quando se toma o medicamento nas doses recomendadas - 10 mg/dia.

Efeitos colaterais

Distúrbios sanguíneos e sistema linfático: aumento da tendência a sangrar.

Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia; infiltrados hepáticos eosinofílicos.

Transtornos mentais: distúrbios do sono, incluindo pesadelos, alucinações, insônia; irritabilidade, ansiedade, agitação, incluindo comportamento agressivo, tremores, depressão, pensamentos suicidas e comportamento suicida (suicídio).

Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia/hipoestesia, convulsões.

Distúrbios cardíacos: palpitações.

Distúrbios gastrointestinais: dor abdominal, diarréia, boca seca, dispepsia, náusea, vômito.

Distúrbios do sistema hepatobiliar: aumento da atividade das transaminases no soro sanguíneo (alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase), hepatite colestática.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: angioedema, aparecimento de equimoses, urticária, coceira, erupção cutânea, eritema nodoso.

Distúrbios do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: artralgia, mialgia, incluindo espasmos musculares.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: sede, astenia/fadiga, desconforto, inchaço.

Foram relatados casos de desenvolvimento da síndrome de Churg-Strauss (vasculite eosinofílica sistêmica) em pacientes que sofrem de asma brônquica enquanto tomavam montelucaste.

Indicações

• tratamento a longo prazo e prevenção da asma brônquica (incluindo prevenção dos sintomas diurnos e noturnos da doença);
• tratamento da asma “aspirina” e prevenção do broncoespasmo do esforço físico.

Contra-indicações

• hipersensibilidade a substância ativa ou a qualquer um dos excipientes;
• crianças menores de 15 anos;
• intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose.

Com cautela: gravidez e lactação.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

O medicamento Singlon pode ser usado durante a gravidez e a amamentação se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto e a criança.

Uso em crianças

Contraindicado em crianças e adolescência até 15 anos.

Para crianças de 6 a 14 anos de uso comprimidos mastigáveis 5mg cada.

Uso em pacientes idosos

Instruções Especiais

Singlon não deve substituir os glicocorticosteróides inalados ou orais.

Não há dados que indiquem a possibilidade de redução da dose de glicocorticosteroides orais com o uso concomitante do medicamento Singlon.

Em casos raros, pode ocorrer eosinofilia sistêmica em pacientes que tomam medicamentos para o tratamento da asma brônquica, incluindo Singlon, às vezes acompanhada de manifestações clínicas de vasculite e síndrome de Churg-Strauss; esta condição geralmente é tratada com corticosteróides sistêmicos. Tais casos estão geralmente, mas nem sempre, associados à redução da dose ou à descontinuação dos corticosteróides orais. A possibilidade de o uso de antagonistas dos receptores de leucotrienos estar associado à ocorrência da síndrome de Churg-Strauss não pode ser excluída ou confirmada. Os médicos devem estar cientes da possibilidade de os pacientes apresentarem eosinofilia, erupção cutânea vasculítica, piora dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e/ou neuropatia. Os pacientes que apresentarem os sintomas acima devem ser reavaliados e seu regime de tratamento deve ser revisto.

Tomar Singlon não afeta a ingestão de ácido acetilsalicílico e outros antiinflamatórios não esteróides por pacientes com asma brônquica com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

O medicamento contém lactose, por isso não deve ser tomado por pacientes com doenças tão raras doenças hereditárias, como intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose.

O efeito da droga na capacidade de dirigir veículos e máquinas

Supõe-se que o medicamento Singlon não afete a capacidade de dirigir um carro ou usar outros mecanismos. No entanto, em casos muito raros, os pacientes sentiram sonolência.

As informações são atuais a partir de 2011 e são fornecidas apenas para fins informativos. Consulte o seu médico para escolher um regime de tratamento e leia primeiro as instruções do medicamento.

Nome latino: SINGLON

Proprietário certificado de Registro: registrada GEDEON RICHTER Plc. (Hungria) produzido por GEDEON RICHTER POLAND Co. Ltda. (Polônia)

A foto do medicamento “SINGLON” tem caráter meramente informativo. O fabricante não nos notifica sobre alterações no design da embalagem.

Instruções de uso do medicamento SINGLON

SINGLON - forma de liberação, composição e embalagem

Comprimidos revestidos por película amarelo, redondo, biconvexo, de um lado há a gravação “R” e o número “15” abaixo da letra “R”; na seção transversal - o núcleo é branco.

Lactose monohidratada - 89,3 mg, celulose microcristalina 101 - 89,3 mg, hiprolose - 4 mg, croscarmelose sódica - 6 mg, estearato de magnésio - 1 mg.

Composição da casca: opadry amarelo 20B32427 - 5 mg (hipromelose 3cP - 1,75 mg, hiprolose - 1,5 mg, dióxido de titânio - 0,925 mg, macrogol 400 - 0,5 mg, hipromelose 50cP - 0,25 mg, corante de ferro óxido amarelo - 0,075 mg).

Comprimidos mastigáveis de cor amarelo pálido, formato lenticular, biconvexo, com pronunciado cheiro de cereja, são permitidas inclusões de cor mais escura; "R13" gravado num dos lados.

Manitol - 161,34 mg, celulose microcristalina 101 - 52,8 mg, hiprolose - 7,2 mg, croscarmelose sódica - 7,2 mg, sabor cereja (pó) - 3,6 mg, aspartame - 1,2 mg, corante de ferro óxido amarelo (E172) - 0,1 mg, estearato de magnésio - 2,4mg.

7 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (4) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (8) - embalagens de papelão.

Comprimidos mastigáveis amarelo claro, redondo, biconvexo, com cheiro pronunciado de cereja, são permitidas inclusões de cor mais escura; de um lado está gravada “R14” (o número “14” está localizado abaixo da letra “R”).

Manitol - 201,675 mg, celulose microcristalina 101 - 66 mg, hiprolose - 9 mg, croscarmelose sódica - 9 mg, sabor cereja (pó) - 4,5 mg, aspartame - 1,5 mg, corante de ferro óxido amarelo (E172) - 0,125 mg, estearato de magnésio - 3mg.

7 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (4) - embalagens de papelão.
7 peças. - blisters (8) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Montelucaste é um antagonista específico do receptor de leucotrienos para administração oral. O montelucaste tem a capacidade de inibir o broncoespasmo causado pelo LTD4 inalado em doses muito baixas (5 mg). A broncodilatação é observada 2 horas após a administração do medicamento por via oral. O efeito broncodilatador causado pelo beta-agonista é complementado pela ação do montelucaste. O montelucaste inibe as fases inicial e tardia do broncoespasmo causado pela administração de antígeno. O montelucaste reduz o número de eosinófilos no sangue periférico e no trato respiratório (expectoração) de pacientes adultos e crianças e melhora o controle da evolução da asma brônquica.

O montelucaste melhora significativamente o VEF (volume expiratório forçado) matinal em 1 s, o MEF (fluxo de volume expiratório máximo) e reduz significativamente a necessidade de beta-agonistas.

Montelucaste aumenta o efeito dos glicocorticosteróides inalados. O montelucaste reduz significativamente o broncoespasmo que ocorre durante a atividade física. Em doentes com asma brônquica que são sensíveis ao ácido acetilsalicílico e que tomam concomitantemente corticosteróides inalados e/ou orais, o tratamento com montelucaste conduz a uma melhoria significativa no controlo dos sintomas da asma.

Farmacocinética

Absorção. O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. Em adultos, quando tomado com o estômago vazio, a Cmax de 10 mg de montelucaste no plasma é atingida após 3 horas. Em média, a biodisponibilidade após administração oral é de 64%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade e a Cmax do montelucaste.

Distribuição. O montelucaste liga-se em mais de 99% às proteínas plasmáticas. O Vd do montelucaste no estado estacionário é em média de 8 a 11 litros. A droga não penetra bem na barreira hematoencefálica. As concentrações de montelucaste 24 horas após a administração do medicamento foram mínimas em todos os tecidos do corpo.

Biotransformação. O montelucaste é extensamente metabolizado. Ao utilizar doses terapêuticas, a concentração de metabolitos de montelucaste no plasma no estado estacionário em adultos e crianças não é determinada. Presume-se que as isoenzimas 3A4, 2A6 e 2C9 do citocromo P450 estejam envolvidas no metabolismo do montelucaste, enquanto em concentrações terapêuticas o montelucaste não inibe as isoenzimas 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 e 2D6 do citocromo P450. A contribuição dos metabolitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.

Excreção. A depuração plasmática do montelucaste em adultos saudáveis ​​é em média de 45 ml/min. Depois de tomar montelucaste por via oral, 86% do medicamento é excretado pelo intestino e menos de 0,2% pelos rins. A droga e seus metabólitos são excretados principalmente na bile.

Farmacocinética em diferentes grupos de pacientes

Para idosos e pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não é necessário ajuste de dose. Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal. Dado que o montelucaste e os seus metabolitos são excretados na bílis, não é necessário ajuste posológico em doentes com compromisso renal. Não existem dados sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com compromisso hepático grave (pontuação de Child-Pugh >9).

Dosagem do medicamento SINGLON

Para o tratamento da asma brônquica, adultos e adolescentes com 15 anos ou mais tomam um comprimido de Singlon 10 mg por via oral diariamente à noite, independentemente das refeições.

O efeito terapêutico do medicamento Singlon nos sintomas associados à asma brônquica se manifesta em um dia. Recomenda-se que o paciente continue tomando Singlon tanto durante os períodos de asma brônquica controlada quanto durante os períodos de agravamento da doença.

O medicamento Singlon não deve ser tomado em conjunto com outros medicamentos que contenham a mesma substância ativa - montelucaste.

Em pacientes idosos com insuficiência renal ou hepática leve ou moderada, não é necessário ajuste posológico. Não existem dados disponíveis para doentes com compromisso hepático grave.

A dose do medicamento é a mesma para pacientes do sexo feminino e masculino.

O medicamento Singlon pode ser incluído nos regimes de tratamento existentes para asma brônquica.

Glicocorticosteroides inalados: Singlon é prescrito para o tratamento da asma brônquica como terapia adicional para pacientes nos quais os glicocorticosteroides inalados e os beta-agonistas de ação curta usados ​​conforme necessário não fornecem o controle clínico necessário da doença. O montelucaste não deve substituir os corticosteróides inalados.

Para crianças de 6 a 14 anos, são utilizados comprimidos mastigáveis ​​de 5 mg.

Interações medicamentosas

O medicamento Singlon pode ser prescrito em conjunto com outros medicamentos tradicionalmente prescritos para a prevenção e tratamento a longo prazo da asma brônquica. O medicamento nas doses recomendadas não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, ​​​​contraceptivos orais (etinilestradiol/noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

A AUC plasmática do montelucaste diminuiu aproximadamente 40% em pacientes que receberam montelucaste e fenobarbital. Dado que o CYP3A4 está envolvido no metabolismo do montelucaste, deve ter-se precaução, especialmente em crianças, quando se utiliza montelucaste com indutores do CYP3A4, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP2C8. No entanto, os resultados de um estudo de interação clínica entre montelucaste e rosiglitazona (um exemplo de substratos marcadores para medicamentos cujo metabolismo principal é realizado pela enzima CYP2C8) não revelaram um efeito inibitório do montelucaste no CYP2C8 in vivo. Portanto, espera-se que o montelucaste não altere significativamente a conversão de medicamentos que são metabolizados por esta enzima (por exemplo, paclitaxel, rosiglitazona e repaglinida). Ao tomar doses elevadas de montelucaste (20 e 60 vezes a dose recomendada para adultos), é observada uma diminuição nas concentrações plasmáticas de teofilina. Este efeito não é observado quando se toma o medicamento nas doses recomendadas - 10 mg/dia.

Uso de SINGLON durante a gravidez

O medicamento Singlon pode ser usado durante a gravidez e a amamentação se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto e a criança.

SINGLON – efeitos colaterais

Distúrbios do sangue e do sistema linfático: aumento da tendência a sangrar.

Distúrbios do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia; infiltrados hepáticos eosinofílicos.

Problemas mentais: distúrbios do sono, incluindo pesadelos, alucinações, insônia; irritabilidade, ansiedade, agitação, incluindo comportamento agressivo, tremores, depressão, pensamentos suicidas e comportamento suicida (suicídio).

Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia/hipoestesia, convulsões.

Distúrbios cardíacos: cardiopalmo.

Problemas gastrointestinais: dor abdominal, diarréia, boca seca, dispepsia, náusea, vômito.

Distúrbios do sistema hepatobiliar: aumento da atividade das transaminases no soro sanguíneo (alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase), hepatite colestática.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos: angioedema, aparecimento de equimoses, urticária, coceira, erupção cutânea, eritema nodoso.

Distúrbios musculoesqueléticos e dos tecidos conjuntivos: artralgia, mialgia, incluindo espasmos musculares.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: sede, astenia/fadiga, desconforto, inchaço.

Foram relatados casos de desenvolvimento da síndrome de Churg-Strauss (vasculite eosinofílica sistêmica) em pacientes que sofrem de asma brônquica enquanto tomavam montelucaste.

Condições e períodos de armazenamento do medicamento SINGLON

Conservar o medicamento fora do alcance das crianças, em local seco e protegido da luz, com temperatura não superior a 25°C.

Prazo de validade - 2 anos. Não utilize após o prazo de validade indicado na embalagem.

Indicações de uso SINGLON

- tratamento a longo prazo e prevenção da asma brônquica (incluindo prevenção dos sintomas diurnos e noturnos da doença);

- tratamento da asma “aspirina” e prevenção do broncoespasmo do esforço físico.

Instruções especiais ao tomar SINGLON

Singlon não deve substituir os glicocorticosteróides inalados ou orais.

Não há dados que indiquem a possibilidade de redução da dose de glicocorticosteroides orais com o uso concomitante do medicamento Singlon.

Em casos raros, pode ocorrer eosinofilia sistêmica em pacientes que tomam medicamentos para o tratamento da asma brônquica, incluindo Singlon, às vezes acompanhada de manifestações clínicas de vasculite e síndrome de Churg-Strauss; esta condição geralmente é tratada com corticosteróides sistêmicos. Tais casos estão geralmente, mas nem sempre, associados à redução da dose ou à descontinuação dos corticosteróides orais. A possibilidade de o uso de antagonistas dos receptores de leucotrienos estar associado à ocorrência da síndrome de Churg-Strauss não pode ser excluída ou confirmada. Os médicos devem estar cientes da possibilidade de os pacientes apresentarem eosinofilia, erupção cutânea vasculítica, piora dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas e/ou neuropatia. Os pacientes que apresentarem os sintomas acima devem ser reavaliados e seu regime de tratamento deve ser revisto.