1 cápsula contém 200 mg ou 350 mg teofilina anidro – ingrediente ativo.

Ingredientes auxiliares: copolímero de metacrilato de amônia, povidona, dióxido de silício coloidal, talco, ftalato de dibutila.

Casca: dióxido de titânio, gelatina, corantes - amarelo quinolina e índigo carmim.

Formulário de liberação

Theotard está disponível na forma de cápsulas de ação prolongada, 40 peças por embalagem.

efeito farmacológico

Broncodilatador.

Farmacodinâmica e farmacocinética

O conteúdo da cápsula de liberação prolongada Theotard - os grânulos são essencialmente anidros, puros teofilina (derivado xantina ). Por sua vez teofilina representa inibidor da fosfodiesterase , que aumenta nos tecidos acumulação de c-AMP, reduzindo assim a função contrátil dos músculos lisos.

Theotard exibe pronunciada eficácia broncodilatadora, previne ou elimina completamente obstrução brônquica . A melhoria qualitativa da função pulmonar permite aumentar Suprimento de oxigênio V Sangue arterial, o que leva a uma diminuição Conteúdo de CO2 .

A droga tem um efeito estimulante sobre centro respiratório , reduz resistência vascular pulmões e pressão na circulação pulmonar, tem um efeito benéfico sobre depuração mucociliar , caracterizado por positivo cronotrópico E inotrópico efeito no músculo cardíaco. Ativa, suprime a agregação, dilata os vasos sanguíneos sistema circulatório(principalmente os vasos do cérebro, rins e pele).

Sucção Theotard, em oralmente, passa quase completamente. A liberação lenta (prolongada) do ingrediente ativo das cápsulas cria condições para manter a uniformidade concentrações de teofilina no sangue por 12 horas.

A eficácia do broncodilatador desenvolve-se gradualmente e, portanto, Theotard não é utilizado para alívio de condições agudas .

Com dose única de 350 mg teofilina , dentro de 6,3-8,8 horas é detectado no plasma sanguíneo concentração máxima, igual a 4,4 μg/ml. Após alguns dias, é atingida uma concentração terapêutica do medicamento, de 8 a 20 mcg/ml.

A comunicação com as proteínas plasmáticas é realizada em 60%. Teofilina passa barreira placentária e entra leite materno . O principal metabolismo ocorre no fígado com a participação enzimas microssomais .

Excretado pelos rins (7-13% inalterado em adultos e 50% em crianças). T1/2 varia de 7 a 9 horas (para dependentes de nicotina de 4 a 5 horas). Com insuficiência do músculo cardíaco e dos rins, o T1/2 aumenta. A depuração total é reduzida em pacientes com febre , ARVI, CHF, insuficiência hepática , corações E sistema respiratório, bem como após os 55 anos.

Indicações de uso

Theotard é prescrito para fins de prevenção ou tratamento de:

síndrome bronco-obstrutiva qualquer etiologia (incluindo bronquite obstrutiva e doenças pulmonares crónicas);
distúrbios respiratórios à noite, origem central ();
hipertensão pulmonar (coração “pulmonar” crônico).

Contra-indicações

no período agudo;
pronunciado hipo ou hipertensão arterial ;
hemorrágico ;
pesado;
hemorragias retinianas;
durante o período de exacerbação;
sangramento gastrointestinal;
(no aumento da acidez);
à teofilina (derivados da xantina -, cafeína , pentoxifilina );
idade até 6 anos (para tomar cápsulas de 200 mg) e até 12 anos (para tomar cápsulas de 350 mg).

Com extrema cautela:

pesado e/ou fígado ;
vascular comum;
instável;
hipertrófico obstrutivo cardiomiopatia ;
CHF ;
porfiria ;
extra-sístole ventricular (freqüente);
aumento da prontidão convulsiva;
úlcera péptica na anamnese;
sangramento gastrointestinal recente;
descontrolado ou;
infância;
refluxo gastroesofágico ;
longo prazo hipertermia ;
gravidez;
lactação;
idade avançada.

Efeitos colaterais

Em caso de envenenamento personagem difícil possível desenvolvimento convulsões epileptóides (especialmente em crianças), diminuição da pressão arterial, metabólica, hiperglicemia, hipocalemia, necrose músculos esqueléticos, .

Nestes casos, o medicamento deve ser descontinuado e lavagem gastrica (uma combinação de eletrólitos e polietileno glicol ), prescrever laxantes.

Também mostrado absorção de plasma , forçado diurese , hemossorção , (baixa eficácia), também prescrito para vômitos.

Em caso de convulsões, é necessário monitorar a patência trato respiratório e dar oxigênio. Para interromper um ataque, 0,1-0,3 mg/kg (não mais que 10 mg) são administrados por via intravenosa.

Interação

Teofilina compatível com antiespasmódicos.

Theotard não é prescrito junto com outros derivados da xantina.

A droga aumenta a probabilidade de efeitos colaterais mineralocorticosteróides (hipernatremia), glicocorticóides (hipocalemia), medicamentos (aumenta o risco de desenvolver arritmias ventriculares), drogas que excitam o sistema nervoso central (neurotoxicidade).

Enterosorbentes E antidiarreico agentes reduzem a absorção teofilina .

Combinado com fluoroquinolonas , macrolídeos , requer uma redução da dose de 60%.

Uso paralelo com Fenilbutazona , , , Takrin , Tiabendazol , interferon recombinante alfa, Mexiletina , Tiabendazol , Ticlopidina , Isoprenalina , estrogênio oral

Theotard é um broncodilatador. Relaxante músculo liso brônquios, aumenta o fluxo de ar através dos brônquios e, assim, melhora a respiração.

Indicações e posologia:

Todos os tipos de asma em crianças e adultos, DPOC, enfisema pulmões, hipertensão pulmonar para crônico coração pulmonar, distúrbios centrais respiração durante o sono (apnéia noturna paroxística).

A dose é definida individualmente dependendo da idade, peso corporal e características metabólicas.

A dose habitual para adultos e adolescentes com peso >40 kg é de 350 mg de teofilina duas vezes ao dia.

A dose habitual para crianças com mais de 6 anos e peso >20 kg, para adolescentes é de 200 mg de teofilina 2 vezes ao dia.

Pacientes com hábitos noturnos asma ou problemas respiratórios durante o sono podem levar Dose única Theotard para a noite. Em média, uma dose diária de 400 a 700 mg de Theotard é suficiente. Recomenda-se tomar a primeira dose de Theotard à noite, antes de dormir. O medicamento é usado após as refeições com grande quantiaágua. As cápsulas são engolidas inteiras, sem mastigar.

A eficácia do tratamento e tolerabilidade da teofilina devem ser determinadas no 3º dia de tratamento. Se a eficácia for satisfatória, o tratamento continua com a dose prescrita e, se a eficácia for insatisfatória, a dose é aumentada. Se ocorrerem efeitos colaterais, reduza a dose.

A dose de teofilina é determinada com base em efeito clínico, concentrações séricas de teofilina e possíveis efeitos colaterais. A concentração terapêutica desejada de teofilina no soro sanguíneo é de 55 a 110 µmol/l (10–20 mg/l).

As concentrações séricas terapêuticas de teofilina são determinadas em laboratório. Concentrações precisas de teofilina são obtidas coletando sangue para análise 4 horas após a dose matinal em um paciente que toma Theotard duas vezes ao dia e 12 horas após a dose noturna em um paciente que toma uma dose única. dose diária Theotard. A duração do tratamento depende do curso da doença.

Overdose:

Observa-se se a concentração de teofilina no soro sanguíneo é >110 µmol/l. Sinais clínicos overdoses incluem tremor, náusea, vômito, diarréia, delírio, especialmente Casos severos- também violações frequência cardíaca(taquiarritmia), um declínio acentuado Pressão arterial e cãibras musculares. Podem ocorrer taquiarritmias e convulsões subitamente, sem os sintomas de alerta típicos de uma sobredosagem ligeira (por exemplo, náuseas e vómitos). Na maioria dos casos, é suficiente reduzir a dose ou interromper temporariamente o uso de Theotard. Depois de tomar muitas cápsulas, você pode sentir hipotensão arterial, ansiedade, tremores, delírio, convulsões e muito mais violações graves frequência cardíaca. Nesses casos, as concentrações séricas de teofilina devem ser determinadas imediatamente e a dose de Theotard reduzida adequadamente.

Tratamento: lavagem gástrica e aplicação carvão ativado. É necessário monitorar o estado do paciente, principalmente pressão arterial, frequência cardíaca, respiração e concentração de teofilina e potássio no soro sanguíneo. Em casos graves, a eliminação da teofilina pode ser acelerada por meio de hemoperfusão ou hemodiálise.

Efeitos colaterais:

No início do tratamento, sintomas moderados e temporários efeitos colaterais, como dor de cabeça, excitabilidade aumentada, irritabilidade, tontura, insônia, taquicardia grave e/ou sensação desagradável palpitações (vibração), dor abdominal, náuseas, vómitos, diarreia e reações alérgicas.

Se a concentração de teofilina no soro sanguíneo exceder o nível terapêutico (ainda mais cedo em pacientes hipersensíveis), podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais: distúrbios do sono, grande volume de urina excretada, vômitos repetidos, tremor, hipertermia, delírio, arritmia cardíaca (taquiarritmia ), uma diminuição acentuada da pressão arterial e cãibras musculares.

Durante o tratamento com teofilina, a concentração de potássio no soro sanguíneo pode diminuir (hipocalemia) e a concentração de cálcio, creatinina, glicose e sais pode diminuir. ácido úrico pode aumentar (hipercalcemia, hiperglicemia, hiperuricemia).

Contra-indicações:

Hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento, bem como a xantina (por exemplo, cafeína, teobromina, pentoxifilina)

Período agudo de infarto do miocárdio

Taquiarritmia

Cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva

Hipertensão grave

Epilepsia

Hipertireoidismo

Úlceras estomacais e duodenais

Disfunção hepática grave

Crianças menores de 6 anos ou com sobrepeso<20 кг

A teofilina deve ser evitada no final da gravidez, pois pode inibir as contrações uterinas. As mulheres que amamentam devem monitorar o bebê quanto a reações de hipersensibilidade à teofilina, agitação ou problemas de sono e procurar orientação médica.

Interação com outras drogas e álcool:

Durante o tratamento com Theotard, não se deve consumir álcool, grandes quantidades de alimentos e bebidas que contenham metilxantina (café, chá, cacau, chocolate, Coca-Cola), medicamentos relacionados à teofilina (cafeína, teobromina, pentoxifilina), pois essas substâncias podem aumentar o efeito estimulante da teofilina no sistema nervoso central. O efeito da teofilina pode ser potencializado com o uso simultâneo de alopurinol, cimetidina, dissulfiram, fenilbutazona, fluvoxamina, fluoroquinolonas, furosemida, imipenem, interferon alfa, isoniazida, antagonistas de cálcio, lincomicina, macrolídeos, mexiletina, paracetamol, pentoxifilina, anticoncepcionais orais, probenecida, propafenona, pró pranolol, ranitidina, tacrina, tiabendazol, ticlopidina, viloxazina ou vacina contra influenza. Em pacientes que tomam um ou mais dos medicamentos acima em paralelo com a teofilina, a concentração de teofilina no soro sanguíneo deve ser monitorada e a dose reduzida, se necessário. Ao tomar ciprofloxacina em combinação, a dose de teofilina deve ser reduzida em pelo menos 60% e, ao tomar enoxacina simultaneamente, em 30%. O efeito da teofilina pode ser reduzido pelo uso concomitante de medicamentos antiepilépticos (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, primidona), barbitúricos (especialmente fenobarbital e pentobarbital), isoprenalina, hidróxido de magnésio, moracizina, rifampicina, ritonavir ou sulfinpirazona. O efeito da teofilina também pode ser menor em fumantes. Em pacientes que tomam um ou mais dos medicamentos acima mencionados concomitantemente com teofilina, as concentrações séricas de teofilina devem ser monitoradas e a dose aumentada, se necessário. A teofilina pode aumentar a eficácia dos agonistas β-adrenérgicos, diuréticos e reserpina. A teofilina pode reduzir a eficácia da adenosina, do carbonato de lítio e dos antagonistas beta-adrenérgicos. O uso concomitante de teofilina e antagonistas beta-adrenérgicos deve ser evitado, pois a teofilina pode perder sua eficácia. A anestesia com halotano pode causar arritmias cardíacas graves em pacientes que tomam teofilina. Durante o tratamento com teofilina pode ocorrer hipocalemia, principalmente com tratamento combinado com agonistas dos receptores α-adrenérgicos, diuréticos tiazídicos, furosemida, corticosteróides e também com hipoxemia; Portanto, recomenda-se verificar periodicamente os níveis séricos de potássio.

A automedicação pode ser prejudicial à saúde.
Você deve consultar seu médico e ler as instruções antes de usar.

Theotard: instruções de uso

Forma farmacêutica

Cápsulas de liberação prolongada; para administração oral.

Composto

Ingrediente ativo: uma cápsula contém 200 mg, 350 mg de teofilina anidra.
Excipientes: povidona, talco, copolímero de metacrilato de amônia, dióxido de silício coloidal, ftalato de dibutila.

Descrição. Cápsulas cheias de grânulos brancos. O corpo da cápsula é verde escuro transparente, a tampa da cápsula é verde escuro opaca.

Grupo farmacoterapêutico

broncodilatador.

Propriedades farmacológicas

Theotard é teofilina anidra pura (um derivado da xantina) na forma de grânulos. A teofilina é um inibidor da fosfodiesterase e aumenta o acúmulo de c-AMP nos tecidos, o que reduz a atividade contrátil dos músculos lisos. A droga tem efeito broncodilatador pronunciado, previne ou elimina a obstrução brônquica. A melhoria da função pulmonar permite aumentar o fornecimento de oxigênio ao sangue arterial, o que leva à diminuição da concentração de CO2. Theotard tem efeito estimulante do centro respiratório, reduz a resistência vascular pulmonar, diminui a pressão na circulação pulmonar, melhora a depuração mucociliar; tem um efeito inotrópico e cronotrópico positivo no coração. A droga estimula a diurese. Dilata os vasos sanguíneos (principalmente os do cérebro, pele e rins), inibe a agregação plaquetária. Após administração oral, Theotard é quase completamente absorvido. A liberação lenta da substância ativa das cápsulas retardadas do medicamento Theotard garante a manutenção de um nível uniforme de teofilina no soro sanguíneo por 12 horas. O efeito broncodilatador do Theotard desenvolve-se gradativamente, por isso o medicamento não é prescrito para o alívio de condições de emergência.
Após dose única de 350 mg do medicamento, sua concentração plasmática máxima é atingida em 6,3-8,8 horas, que é de 4,4 μg/ml. A concentração terapêutica é atingida após alguns dias e é de 8-20 μg/ml. Theotard é metabolizado principalmente por enzimas microssomais hepáticas.

Indicações de uso

Tratamento e prevenção da obstrução brônquica reversível na asma brônquica, bronquite obstrutiva crônica, enfisema pulmonar. Hipertensão pulmonar no cor pulmonale crônico. Distúrbios respiratórios noturnos de origem central.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à teofilina, gravidez, amamentação, epilepsia, infarto agudo do miocárdio, extra-sístole, úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda, crianças menores de 3 anos.
São necessárias cautela e redução da dose em caso de comprometimento grave da função hepática e renal, bem como na insuficiência cardíaca aguda.

Modo de uso e doses

As cápsulas do medicamento não devem ser abertas ou mastigadas.
A dosagem do medicamento é individual. É inaceitável exceder a dose diária de 15 mg/kg em adultos e 20 mg/kg em crianças. Para selecionar a dose do medicamento, é necessário determinar a concentração de teofilina no soro sanguíneo. Via de regra, concentrações séricas de teofilina de 10 a 15 dg/ml proporcionam efeitos terapêuticos com risco mínimo de efeitos colaterais. Se a concentração exceder 20 dg/ml, a dose do medicamento deve ser reduzida.
Durante os primeiros três dias, você deve tomar uma cápsula retardada do medicamento a cada 12 horas. No terceiro dia, deve-se avaliar a eficácia da terapia e a tolerabilidade do medicamento. Se a eficácia for insuficiente, a dose pode ser aumentada. Em caso de efeitos colaterais indesejáveis, a dose deve ser reduzida.
Theotard 200 mg é prescrito para crianças com peso corporal superior a 20 kg, bem como para adultos com baixo peso corporal.
Theotard 350 mg é prescrito para adultos e crianças com peso corporal superior a 40 kg. As doses matinais e noturnas do medicamento podem ser diferentes dependendo do horário de ocorrência das crises de dificuldade respiratória, do quadro clínico da doença e da eficácia da terapia.

Efeito colateral

Os distúrbios gastrointestinais são muito raros. Uma overdose do medicamento pode causar em alguns pacientes dores de estômago, náuseas, vômitos, diarréia, dor de cabeça, arritmia cardíaca, taquicardia, diminuição da pressão arterial, aumento da frequência de crises de angina, insônia, tremor, irritabilidade, aumento da diurese, hiperglicemia, hipocalemia . Possível erupção cutânea e coceira. Nestes casos, a dose deve ser reduzida. A incidência de efeitos colaterais aumenta se a concentração do medicamento no soro sanguíneo exceder 20 dg/ml.

Instruções Especiais

O medicamento não é recomendado para uso em casos de hipertensão arterial grave e aterosclerose vascular generalizada. Use com cautela em angina grave, insuficiência cardíaca, arritmias cardíacas graves, cardiomiopatia hipertrófica, hipertireoidismo, disfunção hepática e renal grave.
Nas doenças graves do sistema cardiovascular, fígado, infecções virais, bem como em pacientes idosos, a dose do medicamento deve ser reduzida. Para pessoas que metabolizam rapidamente a teofilina (jovens, fumantes), uma dose única do medicamento por dia não será suficiente.

Interação com outras drogas

A teofilina não é usada em combinação com outros derivados da xantina. Em combinação com fenobarbital, difenina, rifampicina, isoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, fenitoína, observa-se diminuição da eficácia da teofilina, o que pode exigir aumento das doses do medicamento utilizado. Quando usado simultaneamente com antibióticos macrólidos, lincomicina, alopurinol, cimetidina, isoprenalina, contraceptivos orais, epoxacina e com vacinação contra influenza, a intensidade de ação pode aumentar, o que pode exigir redução da dose de teofilina. A droga suprime os efeitos terapêuticos do carbonato de lítio e dos betabloqueadores. A teofilina potencializa o efeito dos diuréticos aumentando a filtração glomerular e diminuindo a reabsorção tubular. A teofilina deve ser usada com cautela concomitantemente com anticoagulantes.