A galantamina é um comprimido revestido por película azul, redondo, biconvexo. Quase branco na seção transversal.

Ingredientes ativos

Formulário de liberação

Comprimidos

Composto

Bromidrato de galantamina, hidrogenofosfato de cálcio, dióxido de silício coloidal, croscarmelose sódica, lactose anidra, estearato de magnésio, povidona, celulose microcristalina.

Efeito farmacológico

Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restaura a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio por relaxantes musculares de ação não despolarizante. Aumenta o tônus ​​​​do músculo liso, aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas e causa miose. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não tem efeito no desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética

A farmacocinética da galantâmia é linear no intervalo de doses de 4-16 mg 2 vezes ao dia.

Indicações

Tratamento sintomático da demência do tipo Alzheimer leve a moderada

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento, asma brônquica, bradicardia, bloqueio atrioventricular, hipertensão arterial, angina de peito, insuficiência cardíaca crônica, epilepsia, hipercinesia, renal grave (depuração de creatinina - menos de 9 ml/min) e hepática (mais de 9 pontos na escala Criança). Pugh) distúrbios, obstrução intestinal mecânica, doença pulmonar obstrutiva crônica, doenças obstrutivas ou cirurgia recente no trato gastrointestinal, doenças obstrutivas ou cirurgia recente no trato urinário ou próstata, crianças menores de 18 anos de idade, gravidez e lactação.

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado

Modo de uso e doses

No interior, durante as refeições, com água. Adultos: a dose diária é de 8-32 mg, dividida em 2-4 doses. Na miastenia gravis, a dose diária é dividida em 3 doses. Para a doença de Alzheimer, recomenda-se que o tratamento comece com comprimidos de 4 mg 2 vezes ao dia. Ao longo de 4 semanas, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 16 mg - 1 comprimido de 8 mg 2 vezes ao dia - de manhã e à noite. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário garantir a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido. Se durante o tratamento for necessário interromper o uso do medicamento, o restabelecimento do tratamento deve começar com a dose mais baixa e aumentar gradativamente. Para pacientes com insuficiência hepática e renal moderadamente grave: a dose inicial é de 4 mg 1 vez ao dia, tomada pela manhã durante pelo menos 1 semana, após a qual a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes ao dia e tomada durante 4 semanas. A dose diária total não deve exceder 12 mg.

Efeitos colaterais

Doenças do sistema imunitário: pouco frequentes: hipersensibilidade. Distúrbios metabólicos e nutricionais - frequentemente: perda de apetite, anorexia, raramente - desidratação (em casos raros levando ao desenvolvimento de insuficiência renal). Transtornos mentais - frequentemente: alucinações, depressão (muito raramente com suicídio), raramente: alucinações visuais, agressão, agitação. Distúrbios do sistema nervoso - comuns: desmaios, tonturas, tremores, dor de cabeça, sonolência, letargia, insônia, febre, incomuns: parestesia, alteração do paladar, hipersonia, convulsões (medicamentos colinomiméticos podem potencialmente causar convulsões), doença cerebrovascular, distúrbio circulatório transitório tipo isquêmico, muito raramente: exacerbação da doença de Parkinson, convulsões. Violações do órgão de visão - raramente: percepção visual turva. Distúrbios auditivos e labirínticos - incomuns: zumbido. Distúrbios cardíacos - frequentemente: bradicardia, raramente: extra-sístole supraventricular, bloqueio atrioventricular de 1º grau, bradicardia sinusal, palpitações, arritmia, infarto agudo do miocárdio, doença coronariana, taquicardia. Distúrbios vasculares - frequentemente: hipertensão arterial, raramente - hipotensão arterial, sensação de "ondas de calor". Distúrbios gastrointestinais - muito comuns: vômitos, náuseas, comuns: dor abdominal, dor abdominal superior, diarréia, dispepsia, desconforto estomacal, desconforto abdominal, incomuns: náusea, muito raros: disfagia, sangramento gastrointestinal. Distúrbios do fígado e das vias biliares - raramente: hepatite. Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos - frequentemente: hiperidrose, raramente: erupção cutânea. Afecções músculo-esqueléticas e dos tecidos conjuntivos - frequentes: espasmos musculares, pouco frequentes: fraqueza muscular. Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção - frequentemente: aumento da fadiga, astenia, mal-estar, fraqueza. Dados laboratoriais e instrumentais - frequentemente: perda de peso corporal, raramente: aumento da atividade das enzimas hepáticas. Lesões, intoxicações e complicações de manipulações - muitas vezes: quedas, lesões.

Overdose

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade dos efeitos colaterais, fraqueza muscular grave em combinação com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo podem levar ao bloqueio legal do trato respiratório. É descrito um caso de uso de galantamina na dose de 40 mg (vômito) com recuperação completa. Um paciente (que recebeu prescrição de 16 mg/dia de galantamina, solução oral) desenvolveu sudorese excessiva, vômitos, bradicardia e quase síncope uma hora após administração acidental de galantamina 160 mg (40 ml de solução oral), o que exigiu internação do paciente. Os sintomas de sobredosagem desapareceram em 24 horas Tratamento: lavagem gástrica, terapêutica sintomática. Como antídoto - administração intravenosa de atropina em doses de 0,5-1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

Interação com outras drogas

O uso concomitante com outros medicamentos colinomiméticos (cloreto de ambenônio, donepezila, metilsulfato de neostigmina, brometo de piridostigmina, rivastigmina ou pilocarpina sistêmica) é contraindicado. A galantamia é um antagonista de medicamentos anticolinérgicos. Se um medicamento anticolinérgico, como a atropina, for interrompido repentinamente, o efeito da galantamina poderá ser potencializado. Tal como acontece com o tratamento de outros medicamentos colinomiméticos, a interação farmacodinâmica é possível com medicamentos que ajudam a reduzir a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores), alguns bloqueadores lentos dos canais de cálcio (SCBCs) e amidarona. Deve-se ter cautela durante o uso simultâneo de medicamentos que tenham potencial para causar taquicardia ventricular polimórfica, mas não torsade de pointes. Nestes casos, é necessário realizar o tratamento sob monitorização por ECG. A galantamina, que é um colinomimético, pode potencializar o bloqueio da transmissão neuromuscular do tipo despolarizante (relaxamento muscular) causado pela anestesia geral (quando utilizada como relaxante muscular periférico, suxametônio), principalmente nos casos de deficiência de pseudocolinesterase. Com o uso simultâneo, a galantamina potencializa o efeito dos relaxantes musculares despolarizantes, enfraquece o efeito dos relaxantes musculares não despolarizantes e é um antagonista fraco da morfina e seus análogos estruturais em relação ao efeito inibitório no centro respiratório. Aumenta o efeito do etanol e de medicamentos sedativos. Restaura a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes (brometo de tubocuranina, etc.). Os bloqueadores M-anticolinérgicos (atropina, etc.) eliminam os efeitos periféricos do tipo muscarínico da galantamina, os relaxantes musculares não despolarizantes e os bloqueadores ganglionares eliminam os efeitos semelhantes à nicotina da galantamina.

Instruções Especiais

O medicamento Galantamina Canon é indicado para o tratamento de demências leves a moderadas do tipo Alzheimer. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e outros distúrbios de memória não foi estabelecida. Além disso, nenhum efeito positivo do uso de galantamina (por 2 anos) na desaceleração do comprometimento cognitivo e na desaceleração da transição para demência clinicamente significativa em pacientes com a síndrome de declínio cognitivo “leve” tipos de comprometimento de memória “leve” que não atendem os critérios para demência do tipo Alzheimer) foram estabelecidos). A mortalidade foi significativamente maior no grupo da galantamina do que no grupo do placebo, 14/1.026 (1,4%) dos pacientes que receberam galantamina e 3/1.022 (0,3%) dos pacientes que receberam placebo. As causas da morte variaram. Cerca de metade das mortes no grupo da galantamina foram devidas a diversas causas vasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). O significado destes resultados para o tratamento de pacientes com demência do tipo Alzheimer é desconhecido. Estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer foram realizados durante apenas 6 meses. Nestes estudos, a mortalidade não aumentou no grupo da galantamina. O tratamento com Galantamina Canon só deve ser realizado sob a supervisão de um médico e sob a supervisão de uma pessoa que cuida do paciente. Os pacientes com doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com medicamentos colinomiméticos, incluindo a galantamina, é acompanhado por diminuição do peso corporal, portanto este indicador deve ser monitorado durante a terapia.

A galantamina é um medicamento destinado ao tratamento da doença de Alzheimer e da demência. A droga elimina a barreira hematoencefálica, melhora o efeito estimulante nas zonas reflexogênicas do cérebro da cabeça e das costas.

O medicamento galantamina, cujas instruções de uso estão sempre anexadas a ele, mantém o funcionamento da musculatura esquelética e lisa em estado ativo, aumenta seu tônus, normaliza a secreção das glândulas, promove boa condutividade do sistema neuromuscular, reduz a pressão ocular.

Em contato com

Os principais componentes do medicamento e seu criador

O fabricante do produto farmacêutico “Galantamina” é a empresa farmacológica russa CJSC “Canonpharma Production”.

O principal ingrediente ativo deste produto farmacêutico é substância ativa bromidrato de galantamina.

Ingredientes auxiliares incluídos no produto apresentado: aerosil, cálcio, hidrogenofosfato di-hidratado, copovidona, estearita de magnésio, primelose, celulose constituída por microcristais.

A parte externa do tablet é coberta por um invólucro semelhante a um filme, que também consiste em vários componentes:

• AdventiaTM Prima 319974RC09,
• dióxido de titânio,
• macrogol,
• triglicerídeo caprílico,
• verniz de alumínio.

Formulários de liberação

O medicamento apresentado está disponível em três tipos:

1. Cápsulas de ação prolongada. Dosagem do medicamento: 8 mg, 16 mg, 24 mg.
2. Comprimidos nas seguintes dosagens: 4 mg, 8 mg, 12 mg. As embalagens contêm 10, 15, 28, 30, 56 e 60 comprimidos. A parte externa do comprimido é coberta por um filme especial;
3. Injeção. O medicamento pode ser adquirido nas dosagens: 1 mg – ampola de 10 ml, 10 peças; Ampola de 5 mg -2 ml 10 peças.

Mecanismo de ação

O medicamento apresentado possui mecanismo de ação próprio no corpo humano. Um inibidor reversível da colinesterase melhora a percepção dos impulsos nervosos na área das sinapses neuromusculares, aumenta os processos de excitação nas zonas reflexas do cérebro da cabeça e das costas, destrói rapidamente a barreira hematoencefálica, melhora o tom e estimula ativamente a contração dos músculos lisos e esqueléticos, promove a secreção normal das glândulas digestivas e sudoríparas. A galantamina é bem absorvida após administração subcutânea do medicamento.

Importante! O conteúdo da quantidade necessária do medicamento no plasma sanguíneo necessária para a terapia é alcançado após meia hora.

Um único uso do medicamento na dosagem de 10 miligramas leva a uma concentração plasmática máxima de 1,20 miligramas.

Este resultado é observado após algumas horas. O período de distribuição da Galantamina é de 10 minutos.

Ao administrar o medicamento por via parenteral, esse período aumenta, ao contrário de outros medicamentos como neostigmina, sulfato de metila e piridostigmina.

Por isso, começa a agir muito mais tarde que outros inibidores. A meia-vida da galantamina é de 8 horas. 97% da droga é excretada pelos rins, 2,8% pelos intestinos e 0,2% pela bile.

Quando é eficaz?

O medicamento apresentado é utilizado no tratamento de diversas doenças. Galantamina tem o seguinte indicações de uso:

• doença de Alzheimer em estágio moderado;
• poliomielite;
• distrofia muscular;
• paralisia espástica;
• distúrbios inflamatórios vasculares;
• AVC;
• meningite;
• miastenia grave;
• diminuição da pressão intraocular;
• radiculite;
• neurite;
• miopatia.

Importante! Recomenda-se tratar a doença com este produto farmacológico somente após consulta com um médico qualificado.

Contra-indicações de uso

A galantamina é um poderoso produto farmacológico que possui uma série de contra-indicações:

• asma tipo brônquica, bronquite;
• doença cardíaca;
• distúrbios renais e hepáticos;
• obstrução intestinal;
• Doenças do sistema respiratório;
• patologias do trato gastrointestinal que surgiram após a cirurgia;
• limite de idade - até 9 anos;
• sensibilidade aumentada;
• período de tempo para gerar um filho e alimentar;
• tomar vários medicamentos ao mesmo tempo;
• úlceras pépticas (úlceras intestinais, úlceras estomacais, erosão).

Importante! Você não deve usar Galantamina se tiver uma das seguintes doenças.

Efeitos colaterais

Em caso de uso indevido medicamentos ou ignorando as contra-indicações, o medicamento pode causar uma série de efeitos colaterais em vários sistemas do corpo humano.

Cardiovascular

Os seguintes problemas associados ao uso de drogas podem aparecer no sistema cardiovascular:

• pressão arterial alta e baixa;
• Problemas cardíacos;
• fibrilação atrial;
• batimento cardíaco acelerado;
• bradicardia;
• isquemia;
• ataque cardíaco

Digestivo

Além disso, durante o uso do medicamento, você pode sentir as seguintes doenças relacionado ao sistema digestivo:

• inchaço da região abdominal;
• exaustão do corpo;
• boca seca;
• problemas intestinais;
• salivação excessiva;
• gastrite;
• problemas de fígado;
• desconforto do sistema gastrointestinal.

Musculoesquelético

Tomar o medicamento pode causar as seguintes patologias:

• fraqueza e espasmos musculares;
• febre;
• anemia.

Urinário

O uso incorreto da medicina tradicional pode levar a uma série de consequências negativas, relacionado ao sistema urinário corpo humano:

• incontinencia urinaria;
• hematúria;
• micção frequente;
• doenças infecciosas do sistema urinário;
• cólica na região dos rins.

Nervoso

Muitos medicamentos afetam negativamente o sistema nervoso do corpo humano. A galantamina não é exceção. Efeitos colaterais produtos farmacêuticos relacionados ao sistema nervoso:

• tremor;
• movimentos e fala inibidos;
• perversão das sensações gustativas;
• alucinações;
• agressão;
• tontura;
• dor na região da cabeça.

Importante! O cumprimento estrito das instruções pode permitir que uma pessoa evite efeitos colaterais.

Modo de aplicação

Oferecemos uma receita de preparo do produto para uso. Este medicamento é tomado por via oral durante as refeições, regado com água corrente suficiente. A dosagem para adultos e crianças é apresentada na tabela.

É necessário iniciar o processo de tratamento com uma pequena dosagem, gradualmente trazendo-o ao nível recomendado. Os comprimidos devem ser tomados estritamente de acordo com a prescrição do médico. Somente neste caso os resultados positivos podem ser alcançados.

Análogos

A droga Galantamina tem seus próprios análogos.

Esses medicamentos têm propriedades semelhantes e podem ser usados ​​para tratar doenças semelhantes.

Os análogos podem ser diretos, quando a substância ativa é absolutamente idêntica à original, e indiretos, quando algumas substâncias da composição podem diferir do medicamento farmacêutico de controle.

A principal diferença é a dosagem do medicamento e o país de fabricação. Os mais conhecidos e de mais alta qualidade são apresentados na tabela.

Nome da droga	Dosagem, mg	País do fabricante	Propósito
Nivalina	10-40mg	Bulgária	Poliomielite, miopatia, neurite, radiculite, paralisia cerebral, doença de Alzheimer
Reminil	4-24mg	Itália	Distúrbios circulatórios crônicos no cérebro, doença de Alzheimer
Neuromidina	5-20mg	Letônia	Poliomielite, miopatia, neurite, radiculite, paralisia cerebral, doença de Alzheimer, doenças do sistema nervoso central.
Prozerina	0,5-15mg	Ucrânia	Atrofia do nervo óptico, paralisia muscular, atonia intestinal, meningite, encefalite.
Kalimin	60mg	Alemanha	Atonia intestinal, fraqueza muscular, doença renal
Fistigmina	0,5 – 1mg	EUA, Rússia	Ataques de glaucoma, doenças neuromusculares, atonia dos intestinos e do sistema urinário.
Surgiu	5-10mg	EUA	Doença de Alzheimer.

O que determina a qualidade do tratamento?

1. Não é recomendado realizar trabalhos que exijam maior concentração, pois o medicamento bloqueia essa função corporal.
2. É necessário monitorar o peso corporal, pois o medicamento apresentado leva a uma diminuição acentuada do peso. E nas doenças de Alzheimer, o peso normal é de grande importância.
3. Você precisa ter certeza de beber muitos líquidos. A galantamina absorve toda a umidade que entra no corpo humano.
4. É necessário controlar a pressão arterial, que irá diminuir e aumentar constantemente. Será muito difícil normalizá-lo.
5. O medicamento não se destina ao tratamento de pacientes com comprometimento leve da memória cognitiva.

Galantamina – tudo sobre a droga

Forma de liberação: Formas farmacêuticas sólidas. Comprimidos.

Características gerais. Composto:

A substância ativa é o bromidrato de galantamina 5,127 mg, 10,254 mg e 15,380 mg em termos de galantamina 4,00 mg, 8,00 mg e 12,00 mg;

excipientes - hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, dióxido de silício coloidal (Aerosil), copovidona (plasdon Es-630 ou colidon VA-64), estearato de magnésio, croscarmelose sódica (primellose), celulose microcristalina;

composição do invólucro do filme - AdvantiaTM Prima 319974RC09 [hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), macrogol (polietilenoglicol), triglicerídeo caprino/caprílico (gliceril caprilocaprato), dióxido de titânio, verniz de alumínio à base de corante amarelo de quinolina, verniz de alumínio à base de corante azul brilhante, verniz de alumínio à base de corante índigo carmim.

Descrição

Comprimidos revestidos por película azuis, redondos, biconvexos, de secção transversal branca.

Propriedades farmacológicas:

Farmacodinâmica. Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restaura a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio por relaxantes musculares de ação não despolarizante. Aumenta o tônus ​​​​dos músculos lisos, aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas, causa. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não tem efeito no desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética. Após administração oral, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é alta - até 90%. A concentração terapêutica é alcançada 30 minutos após a administração. A concentração plasmática máxima após tomar uma dose de 8 mg é observada na 2ª hora e é de 1,2 mg/ml.

A meia-vida é de 5 horas. Após doses repetidas, é estabelecida uma concentração de equilíbrio.

Liga-se ligeiramente às proteínas do sangue. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Em pequena extensão (cerca de 10%) é metabolizado no fígado por desmetilação.

É excretado (na forma inalterada e na forma de metabólitos), principalmente na urina (até 74%). A depuração renal é de aproximadamente 100 ml/min. Em pacientes com doença de Alzheimer, as concentrações plasmáticas de galantamina podem estar aumentadas. Com comprometimento moderado e grave da função hepática e renal, as concentrações plasmáticas de galantamina aumentam.

Indicações de uso:

Modo de uso e dosagem:

No interior, durante as refeições, com água.

Adultos:

A dose diária é de 8 a 32 mg, dividida em 2 a 4 doses.

Na miastenia gravis, a dose diária é dividida em 3 doses.

Para a doença de Alzheimer, recomenda-se que o tratamento comece com comprimidos de 4 mg
2 vezes ao dia. Ao longo de 4 semanas, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 16 mg - de acordo com
1 mesa 8 mg 2 vezes ao dia - de manhã e à noite. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário garantir a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido. Se durante o tratamento for necessário interromper o uso do medicamento, o restabelecimento do tratamento deve começar com a dose mais baixa e aumentá-la gradativamente.

Para pacientes com comprometimento moderadamente grave da função hepática e renal:

A dose inicial é de 4 mg 1 vez ao dia, tomada pela manhã durante pelo menos
1 semana, após a qual a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes ao dia e tomada por
4 semanas.

A dose diária total não deve exceder 12 mg.

Crianças (a partir dos 9 anos)

Tratamento da poliomielite, paralisia cerebral:

dos 9 aos 11 anos a dose diária é de 4-12 mg, dividida em 2-3 doses;

dos 12 aos 15 anos a dose diária é de 4 a 16 mg, dividida em 2 a 4 doses.

Recursos do aplicativo:

Durante o período de tratamento, você deve evitar realizar trabalhos que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.
O tratamento com inibidores da acetilcolinesterase é acompanhado por uma diminuição do peso corporal. É especialmente importante ter isso em mente ao tratar pacientes com doença de Alzheimer, que normalmente apresentam perda de peso. Nesse sentido, é necessário monitorar o peso corporal desses pacientes.

Durante o período de tratamento, é necessário garantir uma ingestão suficiente de líquidos.
Assim como outros colinomiméticos, o medicamento pode causar efeitos vagotônicos no sistema cardiovascular (incluindo bradicardia), que devem ser levados em consideração em pacientes com síndrome do nó sinusal e outros distúrbios de condução, bem como quando usado simultaneamente com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina ou betabloqueadores).

No tratamento com Galantamina existe o risco de síncope e por isso é necessário monitorar a pressão arterial com mais frequência, principalmente quando se toma o medicamento em doses mais elevadas (dose diária de 40 mg). Para prevenir tais efeitos colaterais, é necessário selecionar cuidadosamente a dose do medicamento no início do tratamento.
A eficácia do medicamento em pacientes com outros tipos de demência e comprometimento da memória não foi estabelecida.

O medicamento não se destina ao tratamento de pacientes com comprometimento cognitivo leve, ou seja, com comprometimento isolado da memória excedendo o nível esperado para sua idade e escolaridade, mas não atendendo aos critérios para doença de Alzheimer.

Efeitos colaterais:

Do sistema cardiovascular: diminuição ou aumento da pressão arterial, bloqueio ortostático, atrioventricular, flutter ou fibrilação atrial, prolongamento
Intervalo QT, ventricular e supraventricular, ondas de calor, isquemia ou infarto do miocárdio.

Do sistema digestivo: distensão abdominal, desconforto gastrointestinal, dor abdominal, boca seca, aumento da salivação, perfuração da mucosa esofágica, sangramento do trato gastrointestinal superior e inferior.

Do sistema músculo-esquelético: espasmos musculares, fraqueza muscular, febre.

Indicadores laboratoriais: aumento da atividade das enzimas hepáticas, aumento dos níveis de açúcar ou fosfatase alcalina no sangue.

Do sistema nervoso: frequentemente, síncope, retardo, alteração do paladar, reações visuais e auditivas, comportamentais, incluindo agitação/agressão; acidente cerebrovascular transitório ou; , espasmos musculares, parestesia, hipo ou, anorexia, sonolência, insônia.

Dos sentidos: rinite, deficiência visual, raramente -.

Geral: dor no peito, aumento da sudorese, perda de peso, sensação de cansaço, desidratação (em casos raros, com desenvolvimento).

Interação com outras drogas:

É um antagonista opioide em seu efeito no centro respiratório.
Apresenta antagonismo farmacodinâmico aos m-anticolinérgicos (atropina, brometo de metila de homatropina, etc.), bloqueadores ganglionares, relaxantes musculares não despolarizantes, quinina, procainamida.

Os antibióticos aminoglicosídeos podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina.
A galantamina aumenta o bloqueio neuromuscular durante a anestesia geral (inclusive quando o suxametônio é usado como relaxante muscular periférico).

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores) correm o risco de agravar a bradicardia.

A cimetidina pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

Todos os medicamentos que inibem as isoenzimas do citocromo P450 (CYP2D6 e CYP3A4) podem aumentar as concentrações plasmáticas de galantamina quando administrados concomitantemente, o que pode resultar num aumento da incidência de efeitos secundários colinérgicos (principalmente náuseas e vómitos). Neste caso, dependendo da tolerabilidade da terapia por um determinado paciente, pode ser necessária uma redução na dose de manutenção de galantamina.

Os inibidores da isoenzima CYP2D6 (amitriptilina, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, quinidina) reduzem a depuração da galantamina em 25-30%. Por este motivo, não é recomendado prescrever simultaneamente com cetoconazol, zidovudina, eritromicina.
Fortalece o efeito inibitório do etanol e dos sedativos no sistema nervoso central.

Contra-indicações:

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento; ; bradicardia; bloqueio atrioventricular;

hipertensão arterial, ; ; ; hipercinesia;

distúrbios renais graves (depuração de creatinina inferior a 9 ml/min) e hepáticos (mais de 9 pontos na escala de Child-Pugh); mecânico; doença pulmonar obstrutiva crônica; doenças obstrutivas ou cirurgia recente no trato gastrointestinal;

doenças obstrutivas ou tratamento cirúrgico recente do trato urinário ou da próstata; crianças menores de 9 anos; período de gravidez e lactação.

Com cuidado:

comprometimento leve a moderado da função renal ou hepática;

síndrome do nó sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular;

uso simultâneo de medicamentos que diminuem a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores); em geral ; e duodeno, risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal.

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Overdose:

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade dos efeitos colaterais, fraqueza muscular grave em combinação com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo podem levar ao bloqueio fatal do trato respiratório.

Tratamento: terapia sintomática. Como antídoto - administração intravenosa de atropina em doses de 0,5-1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

Condições de armazenamento:

Em local seco, protegido da luz, com temperatura não superior a 25°C. Mantenha fora do alcance das crianças. Prazo de validade: 2 anos. Não use após a data de validade.

Condições de férias:

Com receita

Pacote:

Comprimidos revestidos por película, 4 mg, 8 mg e 12 mg.

7, 10, 15 ou 30 comprimidos em blister feito de filme de policloreto de vinila e folha de alumínio envernizada impressa.

1, 2, 4, 8 blisters de 7 comprimidos cada ou 1, 3, 6 blisters de 10 comprimidos cada ou 1, 2, 4 blisters de 15 comprimidos cada ou 1, 2, 3 blisters de 15 comprimidos cada 30 os comprimidos juntamente com as instruções de uso são colocados em uma embalagem de papelão.

Inibidor seletivo da acetilcolinesterase

Substância ativa

Forma de liberação, composição e embalagem

10 peças. - embalagens celulares de contorno (1) - embalagens de papelão.
14 peças. - embalagens de células de contorno (2) - embalagens de papelão.
14 peças. - embalagens de células de contorno (4) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (6) - embalagens de papelão.
15 peças. - embalagens celulares de contorno (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restaura a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio de ação não despolarizante. Aumenta o tônus ​​​​do músculo liso, aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas e causa miose. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não tem efeito no desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética

Após administração oral, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é alta - até 90%. A concentração terapêutica é alcançada 30 minutos após a administração. A C max após tomar uma dose de 8 mg é observada na 2ª hora e é de 1,2 mg/ml.

T 1/2 - 5 horas Após doses repetidas, uma concentração de equilíbrio é estabelecida.

Liga-se ligeiramente às proteínas do sangue. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Em pequena extensão (cerca de 10%) é metabolizado no fígado por desmetilação.

É excretado (na forma inalterada e na forma de metabólitos), principalmente na urina (até 74%). A depuração renal é de aproximadamente 100 ml/min.

Em pacientes com doença de Alzheimer, as concentrações plasmáticas de galantamina podem estar aumentadas. Com comprometimento moderado e grave da função hepática e renal, as concentrações plasmáticas de galantamina aumentam.

Indicações

• demência do tipo Alzheimer leve a moderada;
• poliomielite (imediatamente após o término do período febril, bem como no período de recuperação e no período de efeitos residuais);
• miastenia gravis, distrofia muscular progressiva, paralisia cerebral, neurite, radiculite, miopatia.

Contra-indicações

• asma brônquica;
• bradicardia;
• bloqueio atrioventricular;
• hipertensão arterial;
• angina de peito;
• insuficiência crônica;
• epilepsia;
• hipercinesia;
• distúrbios renais graves (depuração de creatinina inferior a 9 ml/min) e hepáticos (mais de 9 pontos: na escala de Child-Pugh);
• obstrução intestinal mecânica;
• doença pulmonar obstrutiva crônica;
• doenças obstrutivas ou cirurgia recente no trato gastrointestinal;
• doenças obstrutivas ou tratamento cirúrgico recente do trato urinário ou da próstata;
• crianças menores de 9 anos;
• gravidez e lactação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.

COM Cuidado:

• comprometimento leve a moderado da função renal ou hepática;
• síndrome do nó sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular;
• uso simultâneo de medicamentos que diminuem a frequência cardíaca (betabloqueadores);
• anestesia geral;
• úlcera péptica do estômago e duodeno, risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal.

Dosagem

No interior, durante as refeições, com água.

Adultos:

A dose diária é de 8 a 32 mg, dividida em 2 a 4 doses.

No miastenia grave A dose diária é dividida em 3 doses.

No doença de Alzheimer Recomenda-se iniciar o tratamento tomando comprimidos de 4 mg 2 vezes ao dia. Ao longo de 4 semanas, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 16 mg - 1 comprimido, 8 mg 2 vezes ao dia - de manhã e à noite. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário garantir a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido. Se durante o tratamento for necessário interromper o uso do medicamento, o restabelecimento do tratamento deve começar com a dose mais baixa e aumentá-la gradativamente.

Pacientes com comprometimento moderadamente grave da função hepática e renal:

A dose inicial é de 4 mg 1 vez/dia, que é tomada pela manhã, durante pelo menos 1 semana, após o que a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes/dia e tomada durante 4 semanas.

A dose diária total não deve exceder 12 mg.

Crianças (a partir dos 9 anos):

Tratamento da poliomielite, paralisia cerebral:

de 9 a 11 anos- dose diária - 4-12 mg, dividida em 2-3 doses;

de 12 a 15 anos- a dose diária é de 4-16 mg, dividida em 2-4 doses.

Efeitos colaterais

Do sistema cardiovascular: diminuição ou aumento da pressão arterial, colapso ortostático, insuficiência cardíaca, edema, bloqueio atrioventricular, flutter ou fibrilação atrial, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e supraventricular, extra-sístole supraventricular, ondas de calor, bradicardia, isquemia ou infarto do miocárdio.

Do sistema digestivo: distensão abdominal, dispepsia, desconforto gastrointestinal, anorexia, diarreia, dor abdominal, náuseas, vómitos, gastrite, disfagia, boca seca, aumento da salivação, diverticulite, gastroenterite, duodenite, hepatite, perfuração da mucosa esofágica, hemorragia das partes superior e inferior do o trato gastrointestinal.

Do sistema músculo-esquelético: espasmos musculares, fraqueza muscular, febre.

Indicadores laboratoriais: aumento da atividade das enzimas hepáticas, anemia, hipocalemia, aumento dos níveis de açúcar ou fosfatase alcalina no sangue.

Hematológico: trombocitopenia, púrpura.

Do sistema urinário: incontinência urinária, hematúria, micção frequente, infecções do trato urinário, retenção urinária, cálculo, cólica renal.

Do sistema nervoso: frequentemente tremor, síncope, letargia, alteração do paladar, alucinações visuais e auditivas, reações comportamentais, incluindo agitação/agressão; acidente cerebrovascular transitório ou acidente vascular cerebral; dor de cabeça, tontura, convulsões, espasmos musculares, parestesia, ataxia, hipo ou hipercinesia, apraxia, afasia, anorexia, sonolência, insônia.

Dos sentidos: rinite, sangramento nasal, distúrbios visuais, espasmo de acomodação, raramente - zumbido.

Do lado mental: depressão (muito raramente com suicídio), apatia, reações paranóicas, aumento da libido, delírio.

São comuns: dor no peito, aumento da sudorese, perda de peso, fadiga, desidratação (em casos raros com desenvolvimento de insuficiência renal), broncoespasmo.

Overdose

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade dos efeitos colaterais, fraqueza muscular grave em combinação com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo podem levar ao bloqueio fatal do trato respiratório.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia sintomática. Como antídoto - administração intravenosa em doses de 0,5-1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

Interações medicamentosas

É um antagonista opioide em seu efeito no centro respiratório. Apresenta antagonismo farmacodinâmico aos m-anticolinérgicos (atropina, brometo de metila de homatropina, etc.), bloqueadores ganglionares, relaxantes musculares não despolarizantes, quinina, procainamida.

Os antibióticos aminoglicosídeos podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina. A galantamina aumenta o bloqueio neuromuscular durante a anestesia geral (inclusive quando o suxametônio é usado como relaxante muscular periférico). Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores) aumentam o risco de agravamento da bradicardia. pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

Todos os medicamentos que inibem as isoenzimas do citocromo P450 (CYP2D6 e CYP3A4) podem aumentar as concentrações plasmáticas de galantamina quando administrados concomitantemente, o que pode resultar num aumento da incidência de efeitos secundários colinérgicos (principalmente náuseas e vómitos). Neste caso, dependendo da tolerabilidade da terapia por um determinado paciente, pode ser necessária uma redução na dose de manutenção de galantamina.

Os inibidores da isoenzima CYP2D6 (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, quinidina) reduzem a depuração da galantamina em 25-30%. Por este motivo, não é recomendado prescrever simultaneamente com cetoconazol, zidovudina, eritromicina. Fortalece o efeito inibitório do etanol e dos sedativos no sistema nervoso central.

Instruções Especiais

O tratamento com inibidores da acetilcolinesterase é acompanhado por uma diminuição do peso corporal. É especialmente importante ter isso em mente ao tratar pacientes com doença de Alzheimer, que geralmente apresentam perda de peso. Nesse sentido, é necessário monitorar o peso corporal desses pacientes.

Durante o período de tratamento, é necessário garantir uma ingestão suficiente de líquidos. Assim como outros colinomiméticos, o medicamento pode causar efeitos vagotônicos no sistema cardiovascular (incluindo bradicardia), que devem ser levados em consideração em pacientes com síndrome do nó sinusal e outros distúrbios de condução, bem como quando usado simultaneamente com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina ou betabloqueadores).

No tratamento com Galantamina existe o risco de síncope e por isso é necessário monitorar a pressão arterial com maior frequência, principalmente quando se toma o medicamento em doses mais elevadas (dose diária de 40 mg). Para prevenir tais efeitos colaterais, é necessário selecionar cuidadosamente a dose do medicamento no início do tratamento. A eficácia do medicamento em pacientes com outros tipos de demência e comprometimento da memória não foi estabelecida.

O medicamento não se destina ao tratamento de pacientes com comprometimento cognitivo leve, ou seja, com comprometimento isolado da memória excedendo o nível esperado para sua idade e escolaridade, mas não atendendo aos critérios para doença de Alzheimer.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o período de tratamento, você deve evitar realizar trabalhos que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras, incluindo dirigir.

Gravidez e lactação

Contra-indicado durante a gravidez. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Sistema nervoso

Agente anticolinesterásico de ação reversível.

Formulários de liberação

• 14 - blisters (1) - embalagens de papelão 14 comprimidos por pacote 56 comprimidos por pacote 14 comprimidos pacote 56 comprimidos

Descrição da forma farmacêutica

• Comprimidos redondos, biconvexos, com ranhura numa das faces, revestidos por película, brancos ou quase brancos. Uma seção transversal do comprimido mostra duas camadas: um núcleo quase branco e um invólucro de filme. Comprimidos redondos, biconvexos, revestidos por película, brancos ou quase brancos. Uma seção transversal do comprimido mostra duas camadas: um núcleo quase branco e um invólucro de filme. Comprimidos revestidos por película Os comprimidos revestidos por película são azuis, redondos, biconvexos e de secção transversal branca.

efeito farmacológico

Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restaura a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio por relaxantes musculares de ação não despolarizante. Aumenta o tônus ​​​​do músculo liso, aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas e causa miose. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não tem efeito no desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética

A galantamina é um composto básico com uma única constante de dissociação (pKa 8,2). Possui lipofilicidade fraca com coeficiente de partição (LogP) entre n-octanol e solução tampão (pH 12) de 1,09. A solubilidade em água (pH 6) é de 31 mg/ml. A galantamina possui 3 centros quirais. A configuração S, R, S é natural (natural). A galantamina é parcialmente metabolizada por vários citocromos, principalmente pelas isoenzimas CYP2D6 e CYP3A4. Alguns dos metabolitos formados durante a degradação da galantamina são activos in vitro, mas não desempenham um papel significativo em condições in vivo. Características gerais da galantamina Absorção A taxa de absorção é alta, o tempo para atingir a concentração máxima (TCmax) é de cerca de 1 hora A biodisponibilidade absoluta da galantamina é alta - 88,5 ± 5,4%. A alimentação reduz a taxa de absorção e reduz a concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 25%, sem afectar a extensão da absorção (AUC) Distribuição O volume médio de distribuição (Vd) é de 175 l. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa, 18%. Metabolismo Estudos in vitro demonstraram que as principais isoenzimas do sistema do citocromo P450 envolvidas na biotransformação da galantamina são CYP2D6 e CYP3A4. A isoenzima CYP2D6 está envolvida na formação de O-desmetilgalantamina e a isoenzima CYP3A4 está envolvida na formação de N-óxido-galantamina. A excreção da dose radioativa pelos rins e intestinos não difere em pacientes com metabolismo “lento” e “rápido” (atividade baixa e alta da isoenzima CYP2D6, respectivamente). No plasma de pacientes com metabolismo “rápido” e “lento”, a parte principal das substâncias radioativas consiste em galantamina inalterada e seu glicuronídeo. Após uma dose única de galantamina, nenhum dos metabólitos ativos da galantamina (norgalantamina, O-desmetilgalantamina e O-desmetilnorgalantamina) foi detectado na forma não conjugada no plasma de pacientes com metabolizadores “rápidos” e “lentos”. A norgalantamina foi detectada no plasma de pacientes após uso prolongado da droga, e sua concentração não ultrapassou 10% da concentração de galantamina. Estudos in vitro indicam uma capacidade muito baixa das principais isoenzimas do sistema do citocromo P450 humano para inibir a galantamina. A eliminação da galantamina é biexponencial. A semi-vida terminal (T1/2) em voluntários saudáveis ​​é de 7-8 horas. Com base em estudos de galantamina de libertação imediata em estudos populacionais, a depuração oral da galantamina na população alvo é tipicamente de aproximadamente 200 ml/min com uma variabilidade interindividual. de 30%. 7 dias após uma dose oral única de 4 mg de 3H-galantamina, 90-97% da dose radioativa é excretada pelos rins na forma de galantamina inalterada e 2,2-6,3% pelos intestinos. Após administração intravenosa e oral, 18-22% da dose foi excretada pelos rins como galantamina inalterada em 24 horas.A depuração renal foi de 68,4 ± 22 ml/min (20-25% da depuração plasmática total). Linearidade da farmacocinética A farmacocinética é linear no intervalo de 4-16 mg quando tomada 2 vezes ao dia. Em pacientes em uso de galantamina na dose de 12 ou 16 mg 2 vezes ao dia, não foi observado acúmulo no intervalo de 2 a 6 meses. Farmacocinética de grupos especiais de pacientes Os resultados de estudos clínicos demonstraram que em pacientes com doença de Alzheimer, a concentração plasmática de galantamina é 30-40% maior do que em indivíduos jovens saudáveis. Com base numa análise dos dados farmacocinéticos populacionais, a depuração nas mulheres é 20% inferior em comparação com os homens. A depuração da galantamina em pacientes com baixa atividade da isoenzima CYP2D6 é 25% menor em comparação com pacientes com metabolismo “rápido”, enquanto a bimodalidade não é observada na população. Assim, o estado metabólico do paciente não é considerado clinicamente significativo na população geral. Compromisso hepático: Em doentes com compromisso hepático ligeiro (pontuação de Child-Pugh 5-6), os parâmetros farmacocinéticos da galantamina foram semelhantes aos de indivíduos saudáveis. Em pacientes com insuficiência hepática moderada (escore de Child-Pugh 7-9), a área sob a curva concentração-tempo farmacocinética (AUC) e o T1/2 da galantamina aumentaram em aproximadamente 30% (ver seção "Posologia e Administração" doses " ). Insuficiência renal: A eliminação da galantamina é reduzida juntamente com uma diminuição na depuração da creatinina (CC) (resultado de um estudo em indivíduos com função renal comprometida). Em comparação com pacientes com doença de Alzheimer, quais são as concentrações plasmáticas máximas e mínimas em pacientes com CC? 9 ml/min não aumentou. Portanto, não é esperado um aumento na frequência de eventos adversos e não é necessário ajuste de dose. Relação farmacocinética-farmacodinâmica Em grandes estudos de fase III com regimes posológicos de galantamina 12 mg e 16 mg duas vezes ao dia, não houve correlação aparente entre as concentrações plasmáticas médias e as medidas de eficácia (alterações nas escalas ADAS-cog11 e CIBIC-plus aos 6 meses de terapia) . As concentrações plasmáticas em pacientes com síncope estiveram na mesma faixa que em outros pacientes que tomaram a mesma dose. A ocorrência de náusea está correlacionada com o aumento das concentrações plasmáticas máximas.

Condições especiais

A galantamina é indicada para o tratamento da demência do tipo Alzheimer leve a moderada. A eficácia da galantamina em pacientes com outros tipos de demência e outros distúrbios de memória não foi estabelecida. Além disso, nenhum efeito positivo do uso de galantamina (por 2 anos) na desaceleração do comprometimento cognitivo e na desaceleração da transição para demência clinicamente significativa em pacientes com a síndrome de declínio cognitivo “leve” tipos de comprometimento de memória “leve” que não atendem os critérios para a demência do tipo Alzheimer). A mortalidade foi significativamente maior no grupo da galantamina do que no grupo do placebo, 14/1.026 (1,4%) dos pacientes que receberam galantamina e 3/1.022 (0,3%) dos pacientes que receberam placebo. As causas da morte variaram. Cerca de metade das mortes no grupo da galantamina foram devidas a diversas complicações vasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). O significado destes resultados para o tratamento de pacientes com demência do tipo Alzheimer é desconhecido. Estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer foram realizados durante apenas 6 meses. Nestes estudos, a mortalidade não aumentou no grupo da galantamina. O diagnóstico da demência de Alzheimer deve ser feito de acordo com as diretrizes atuais. O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de um médico com experiência no diagnóstico e tratamento da demência do tipo Alzheimer. A terapia só deve ser iniciada se houver um cuidador que monitore regularmente a ingestão de medicamentos do paciente. Pacientes com doença de Alzheimer perdem peso. O tratamento com colinomiméticos, incluindo galantamina, é acompanhado por diminuição do peso corporal, portanto este indicador deve ser monitorado durante a terapia. Tal como outros colinomiméticos, a galantamina deve ser utilizada com precaução nas seguintes situações: Doenças cardíacas Devido às suas ações farmacológicas, os colinomiméticos podem causar efeitos vagotónicos (por exemplo, bradicardia). Como resultado, a galantamina deve ser usada com cautela em pacientes com síndrome do nódulo sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular, durante terapia concomitante com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina e betabloqueadores) e em pacientes com distúrbios eletrolíticos (hipercalemia, hipocalemia). . ), no período pós-infarto agudo do miocárdio; com fibrilação atrial recentemente diagnosticada; em pacientes com bloqueio atrioventricular grau II-III, angina instável ou insuficiência cardíaca crônica, principalmente classe funcional III-IV de acordo com a classificação da NYHA. Durante a terapia com galantamina para demência do tipo Alzheimer, aumenta o risco de desenvolver certas reações adversas do sistema cardiovascular (ver seção "Efeitos colaterais"). Distúrbios do trato gastrointestinal Em pacientes com risco aumentado de desenvolver lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (por exemplo, história de úlceras gástricas e duodenais, terapia com antiinflamatórios não esteróides), é necessário monitorar o condição, a fim de identificar precocemente os sintomas patológicos correspondentes. A galantamina não é recomendada para uso em pacientes com obstrução gastrointestinal ou que foram submetidos recentemente a cirurgia gastrointestinal. Doenças do sistema nervoso A utilização de colinomiméticos pode causar convulsões. Deve-se lembrar que a atividade convulsiva pode ser uma manifestação da própria doença de Alzheimer. Em casos raros, o aumento do tônus ​​colinérgico pode piorar a doença de Parkinson. Uma análise conjunta de estudos controlados por placebo em pacientes com demência do tipo Alzheimer usando galantamina mostrou um desenvolvimento infrequente de complicações cerebrovasculares (ver seção “Efeitos colaterais”). Isto deve ser levado em consideração ao prescrever galantamina a pacientes com patologia cerebrovascular. Doenças renais e do trato urinário A galantamina não é recomendada para utilização em doentes com obstrução do trato urinário ou que tenham sido recentemente submetidos a cirurgia da bexiga. Intervenções cirúrgicas e médicas A galantamina, por ser um colinomimético, pode potencializar o bloqueio da transmissão neuromuscular do tipo despolarizante durante a anestesia (quando utilizada como relaxante muscular periférico suxametônio), principalmente em casos de deficiência de pseudocolinesterase. Se o tratamento for interrompido repentinamente (por exemplo, antes da cirurgia), a síndrome de abstinência não se desenvolve. Impacto na capacidade de dirigir veículos. qua e peles.: A galantamina tem um efeito fraco ou moderado na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Isto deve-se, entre outras coisas, a tonturas e sonolência, especialmente nas primeiras semanas após o início da terapia. Durante o período de tratamento, você deve abster-se de dirigir veículos e operar máquinas.

Composto

• Galantamina 12 mg; Ingredientes auxiliares: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, dióxido de silício coloidal, copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, MCC Galantamina 4 mg; Ingredientes auxiliares: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, dióxido de silício coloidal, copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, MCC Galantamina 4 mg; Ingredientes auxiliares: lactose monohidratada, MCC, crospovidona, dióxido de silício coloidal, estearato de mcagnio Galantamina 8 mg; Ingredientes auxiliares: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, dióxido de silício coloidal, copovidona, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, MCC

Indicações de uso de galantamina

• Poliomielite, neurite, radiculite, radiculoneurite, polineurite, paralisia espástica, efeitos residuais após sofrer distúrbios de origem vascular-inflamatória, tóxica e traumática (acidente vascular cerebral, meningite, meningoencefalite, mielite), miastenia gravis, distrofia muscular progressiva, atrofia muscular espinhal e neural ; como antagonista de relaxantes musculares não despolarizantes. Para diminuir a pressão intraocular (colírio).

Contra-indicações de galantamina

• - asma brônquica; - bradicardia; - bloqueio atrioventricular; - hipertensão arterial; - angina de peito; - falha crônica do coração; - epilepsia; - hipercinesia; - distúrbios renais graves (depuração de creatinina - menos de 9 ml/min) e hepáticos (mais de 9 pontos: na escala de Child-Pugh); - obstrução intestinal mecânica; - doença pulmonar obstrutiva crônica; - doenças obstrutivas ou cirurgia recente no trato gastrointestinal; - doenças obstrutivas ou tratamento cirúrgico recente do trato urinário ou da próstata; - crianças menores de 9 anos; - período de gravidez e lactação; - hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento. Com cautela: - comprometimento leve a moderado da função renal ou hepática; - síndrome do nó sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular; - uso simultâneo de drogas

Dosagem de galantamina

• 1 mg/ml 12 mg 4 mg 5 mg/ml 8 mg

Efeitos colaterais da galantamina

• Os resultados de sete estudos clínicos duplo-cegos, controlados por placebo (N = 4.457), cinco estudos clínicos abertos (N = 1.454) e notificações espontâneas pós-comercialização estão resumidos abaixo. As reações adversas mais comuns foram náuseas (25%) e vômitos (13%). Em geral, as reações adversas foram episódicas, observadas durante a seleção da dose de galantamina e duraram, na maioria dos casos, menos de uma semana. Nestes casos, é aconselhável o uso de antieméticos e garantir a ingestão adequada de líquidos. Classificação da Organização Mundial da Saúde (OMS) da incidência de efeitos colaterais: muito frequentemente (?1/10), frequentemente (?1/100 a

Interações medicamentosas

Interações farmacodinâmicas O uso concomitante com outros colinomiméticos (cloreto de ambenônio, donepezil, metilsulfato de neostigmina, brometo de piridostigmina, rivastigmina ou pilocarpina sistêmica) é contraindicado. A galantamina é um antagonista de medicamentos anticolinérgicos. Se um medicamento anticolinérgico, como a atropina, for interrompido repentinamente, o efeito da galantamina poderá ser potencializado. Tal como acontece com o tratamento com outros colinomiméticos, a interação farmacodinâmica é possível com medicamentos que ajudam a reduzir a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores), alguns bloqueadores lentos dos canais de cálcio (SCBCs) e amiodarona. Deve-se ter cautela no uso simultâneo de medicamentos com potencial de causar taquicardia ventricular polimórfica do tipo "pirueta". Nestes casos, é necessário realizar o tratamento sob monitorização por ECG. A galantamina, por ser um colinomimético, pode potencializar o bloqueio da transmissão neuromuscular do tipo despolarizante durante a anestesia (quando o suxametônio é utilizado como relaxante muscular periférico), principalmente nos casos de deficiência de pseudocolinesterase. Interações farmacocinéticas A eliminação da galantamina ocorre através de reações metabólicas e excreção renal. O risco de desenvolver interações farmacocinéticas clinicamente significativas é baixo. Contudo, em alguns casos, não pode ser excluída uma interação clinicamente significativa. Comer retarda a absorção da galantamina, mas não afeta o grau de absorção. Recomenda-se que a galantamina seja tomada com alimentos para reduzir possíveis reações adversas colinérgicas. Outros medicamentos que afetam o metabolismo da galantamina A biodisponibilidade da galantamina aumenta em aproximadamente 40% quando usada simultaneamente com paroxetina (um potente inibidor da isoenzima CYP2D6) e em 30% e 12%, respectivamente, quando usada simultaneamente com cetoconazol e eritromicina (inibidores de a isoenzima CYP3A4). Portanto, no início do tratamento com inibidores potentes da isoenzima CYP2D6 (por exemplo, quinidina, paroxetina ou fluoxetina) ou inibidores da isoenzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou ritonavir), pode haver um aumento na incidência de efeitos adversos colinérgicos. reações, principalmente náuseas e vômitos. Nestes casos, é aconselhável reduzir a dose de manutenção do medicamento (ver seção “Modo de administração e posologia”). A coadministração do antagonista do receptor N-metil-O-aspartato (NMDA), memantina, 10 mg uma vez ao dia durante 2 dias, seguida de 10 mg duas vezes ao dia durante 12 dias, não afetou a farmacocinética do estado estacionário da galantamina após a dosagem de 16 mg de galantamina na forma de cápsulas de liberação prolongada uma vez ao dia. O efeito da galantamina no metabolismo de outros medicamentos A galantamina em doses terapêuticas (24 mg/dia) não afetou a farmacocinética da digoxina e não pode ser excluída uma interação farmacodinâmica. A galantamina em doses terapêuticas (24 mg/dia) também não afetou a farmacocinética da varfarina e o prolongamento do tempo de protrombina.

Overdose

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade dos efeitos colaterais, fraqueza muscular grave em combinação com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo podem levar ao bloqueio fatal do trato respiratório. Tratamento: lavagem gástrica, terapia sintomática. Como antídoto - administração intravenosa de atropina em doses de 0,5–1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

Condições de armazenamento

• armazenar em local seco
• mantenha longe das crianças
• armazenar em local protegido da luz

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