Fórmula estrutural

Nome russo

Nome latino da substância Somatostatina

Nome químico

L-Alanilglicil-L-cisteinil-L-lisil-L-asparaginil-L-fenilalanil-L-fenilalanil-L-triptofil-L-lisil-L-treonil-L-fenilalanil-L-treonil-L-seril-L- Dissulfeto cíclico de cisteína (1"14)

Fórmula bruta

Grupo farmacológico da substância Somatostatina

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

Farmacologia

Interfere na liberação do hormônio do crescimento. Quando administrado por via intravenosa no plasma sanguíneo, sofre clivagem enzimática sob a ação de amino e endopeptidases. T 1/2 - 2-3 minutos. Numerosos efeitos são devidos à ligação de receptores teciduais alvo apropriados. Reduz o volume do fluxo sanguíneo nos órgãos internos sem causar flutuações significativas na pressão arterial sistêmica. Inibe a liberação de gastrina, suco gástrico, pepsina, reduz a endo- (incluindo glucagon) e a exocreção do pâncreas. Enfraquece o peristaltismo do estômago e intestinos. Ajuda a parar o sangramento de seções superiores Trato gastrointestinal (estômago, duodeno, varizes do esôfago) devido a uma diminuição significativa no fluxo sanguíneo nas artérias celíacas. Eficaz para prevenir complicações após intervenções cirúrgicas no pâncreas, no tratamento de fístulas biliares e intestinais.

Aplicação da substância Somatostatina

Sangramento agudo do trato gastrointestinal superior (incluindo varizes esofágicas), fístulas pancreáticas, fístulas biliares e intestinais ( tratamento auxiliar), cetoacidose diabética (terapia adicional), prevenção complicações pós-operatórias no operações cirúrgicas no pâncreas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, pós-parto precoce, amamentação.

Efeitos colaterais da substância Somatostatina

Tonturas, sensação de rubor (muito raro), bradicardia, náuseas e vómitos (apenas com taxas de injeção superiores a 50 mcg/min).

Interação

Aumenta o efeito dos bloqueadores H2 da histamina (diminuição da secreção de ácido clorídrico), hexobarbital e pentetrazol (aceleração do adormecimento e prolongamento do sono). Farmaceuticamente incompatível (em uma seringa) com outras medicação.

Rotas de administração

Precauções da substância Somatostatina

No início do tratamento, pode ocorrer hiper ou hipoglicemia temporária (bloqueio da secreção de insulina e glucagon) e, portanto, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados a cada 3-4 horas, especialmente em pacientes diabetes mellitus. Cursos repetidos devem ser evitados (a sensibilização é possível).

O hipotálamo secreta hormônios liberadores. Uma dessas substâncias é a somatostatina. Este hormônio do sistema endócrino inibe a síntese do hormônio do crescimento e reduz todos os seus efeitos. A somatostatina não é liberada apenas no cérebro. Outro local de sua produção são as ilhotas pancreáticas (células delta).

O hormônio tem múltiplos efeitos no trato gastrointestinal. Em geral, atua de forma supressiva na secreção de proteínas e outras substâncias ativas.

A somatostatina inibe a secreção de:

• glucagon;
• gastrina;
• insulina;
• fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1);
• colecistoquinina;
• peptídeo intestinal vasoativo.

Além de hormônios e peptídeos, a somatostatina também suprime as células do estômago e do pâncreas. Como resultado, a quantidade de suco gástrico e pancreático diminui.

Os farmacêuticos sintetizaram esse hormônio para utilizar suas propriedades no tratamento de certas doenças. O medicamento é utilizado no tratamento de comas diabéticos, sangramento gastrointestinal e em para fins preventivos após cirurgia pancreática.

Em endocrinologia maior aplicação encontraram análogos da somatostatina que têm mais ação de longo prazo. Eles são usados ​​para tratar acromegalia e gigantismo. Este tratamento não substitui uma intervenção radical (cirurgia ou radioterapia), mas o complementa.

Somatostatina: indicações, contra-indicações, modo de aplicação

O medicamento é liberado em ampolas para preparo de solução. A embalagem de vidro contém pó (250 mcg ou 3000 mcg). Para dissolver o medicamento, use 2 ml de solução salina.

Indicações de uso:

• sangramento durante úlcera péptica estômago e intestinos;
• sangramento das veias do esôfago;
• gastrite erosiva;
• gastrite hemorrágica;
• fístula pancreática;
• fístula intestinal;
• fístula do ducto biliar;
• cirurgia no pâncreas;
• coma diabético (hiperosmolar ou cetoacidose).

O hormônio não pode ser usado se você for alérgico a esse medicamento, durante a gravidez ou imediatamente após o parto.

Modo de administração: por via intravenosa. Em cada caso específico, a dose do medicamento é calculada de acordo com as instruções, levando em consideração o peso do paciente, quadro clínico, doenças associadas.

Análogos hormonais

Os análogos da somatostatina estão disponíveis em ampolas. 1 ml de solução contém 50 mcg ou 100 mcg de substância ativa.

Indicações de uso:

• fase ativa da acromegalia;
• tumores endócrinos do pâncreas e outros órgãos trato digestivo;
• carcinoides;
• diarreia grave em pacientes com diagnóstico de AIDS;
• sangramento das veias do esôfago;
• sangramento ulcerativo;
• pancreatite aguda;
• prevenção de complicações após cirurgia pancreática.

Os análogos da somatostatina não são aconselháveis ​​durante a gravidez. amamentação, colelitíase e diabetes mellitus. Além disso, o medicamento deve ser descontinuado em caso de hipersensibilidade aos seus componentes.

Os análogos da somatostatina são prescritos de acordo com as instruções. A acromegalia e o gigantismo geralmente requerem administração subcutânea. Dose máxima 1,5 mg/kg. Para monitorar o tratamento, recomenda-se examinar o nível de hormônio do crescimento e IGF-1 uma vez por mês.

Para sangramento, análogos hormonais são prescritos por via intravenosa. A infusão é administrada contínua e lentamente durante vários dias.

Prevenção de complicações em período pós-operatório(intervenções no pâncreas) é realizada de acordo com o esquema: injeções subcutâneas três vezes ao dia durante uma semana.

A dosagem e via de administração são escolhidas pelo médico assistente em cada caso específico. A automedicação com somatostatina é absolutamente inaceitável. A medicação é liberada estritamente de acordo com a prescrição.

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A somatostatina é um dos hormônios peptídicos cuja presença foi registrada pela primeira vez nas células hipotalâmicas. E só depois de algum tempo esse elemento foi identificado em outros tecidos do corpo.

Pelo nome, as somatostatinas são semelhantes. No entanto, este não é o mesmo conceito, e entre estas substâncias existem linha inteira diferenças. Que tipo de substância é essa e por que é importante para a saúde humana?

Características e funções do hormônio somatostatina

A somatostatina é um elemento hormonal produzido principalmente pelo pâncreas, células de Langers. Se o seu trabalho for interrompido, ocorre intensa ou, inversamente, diminuição da secreção da substância, o que acarreta consequências sérias para todo o corpo.

Composição, local de produção

O hormônio somatostatina é um composto proteico bastante complexo. Contém mais de 50 aminoácidos e seu mecanismo de ação afeta não só o sistema digestivo, mas também sistema hematopoiético.

A produção de somatostatina não ocorre apenas nas células do pâncreas, embora este seja o principal local de sua síntese. Além do órgão pancreático, são responsáveis ​​​​pela secreção desse elemento:

• hipotálamo;
• algumas partes do trato digestivo;
• tecidos sistema nervoso.

Mas o facto de a somatostatina também ser produzida pelas células destas partes do corpo foi significativamente documentado. mais tarde que isso, como sua secreção de líquido pancreático foi detectada.

Principais funções da substância

As funções da somatostatina são bastante diversas e extensas. Em primeiro lugar, são eles:

• diminuir;
• retardando o fluxo sanguíneo nos órgãos cavidade abdominal;
• inibição da motilidade intestinal.

Isso não é tudo. As funções do hormônio somatostatina também visam inibir a produção e supressão atividade excessiva algumas outras substâncias biologicamente ativas:

• insulina;
• somatomedina-C;
• colecistoquinina;
• peptídeo intestinal vasoativo.

A somatostatina afeta o hormônio do crescimento somatotropina. Em particular, inibe (suprime) a sua produção, devido à qual ocorre a formação normal e completa do corpo.

Notável. Entre outras coisas, a somatostatina tem a função de regular seletivamente o funcionamento do sistema nervoso central. Em particular, esta substância promove a formação características comportamentais humano, afeta a memória e Atividade motora. Além disso, o elemento hormonal pode influenciar os sistemas endócrino e autonômico.

Esta é a bioquímica da somatostatina. Esse hormônio protéico amplamente utilizado em prática médica para tratamento várias doenças. A partir dele são fabricados medicamentos que são utilizados tanto na prática gastroenterológica quanto na endócrina.

O que é somatostatinoma?

Nível aumentado a somatostatina pode levar ao desenvolvimento de tal doença perigosa, como somatostatinoma. Este é um tumor hormonalmente ativo do pâncreas, que causa redução significativa níveis de insulina e glucagon.

Aparecem os primeiros sintomas da doença:

• dispepsia;
• diarréia;
• anemia;
• perda de peso repentina e sem causa;
• hipocloridria;
• a chamada síndrome inibitória.

O somatostatinoma raramente ocorre isoladamente - geralmente é acompanhado por:

• diabetes mellitus;
• colelitíase;
• esteatorreia.

O perigo desse tumor reside no fato de ser diagnosticado, via de regra, já em forma avançada. Então quando tiver tamanhos grandes e metastatiza para outros órgãos internos. Via de regra, as metástases afetam o fígado.

O prognóstico de vida com somatostatinoma é relativamente favorável. Na presença de metástases, em 30–60% dos casos, os pacientes conseguem viver mais 5 anos. Na ausência de metástases, a taxa de sobrevivência é de quase 100%.

O único tratamento para esse tipo de tumor é remoção cirúrgica. Às vezes, os médicos conseguem a regressão das metástases usando o medicamento Estreptozotocina e medicamentos similares.

Medicamentos de somatostatina e seus análogos

A somatostatina é usada na prática médica para tratar diversas doenças. Os cientistas conseguiram sintetizá-lo para uso em gastroenterologia e endocrinologia.

O medicamento somatostatina é utilizado no primeiro caso no tratamento de sangramentos em órgãos trato gastrointestinal. Além disso, seu uso é aconselhável quando o paciente sofreu intervenções cirúrgicas ah, no pâncreas. E isso é compreensível, já que a operação provoca uma interrupção temporária na liberação hormonal em este corpo. E se estamos falando em retirar parte do pâncreas, então o remédio pode ser prescrito por um longo período de tempo, ou até para o resto da vida.

Na prática endocrinológica, são utilizados principalmente análogos da somatostatina. Essa abordagem terapêutica é explicada pelo fato de tais medicamentos terem efeito prolongado no organismo. É aconselhável prescrevê-los para o tratamento de gigantismo, acromegalia e coma diabético.

Formulário de liberação, recursos do aplicativo

Preparações baseadas em somatostatina sintética são produzidos em pó para preparar uma solução. O medicamento é preparado misturando o pó com uma solução de cloreto de sódio 0,9% (soro fisiológico).

Medicamento destinado exclusivamente a uso de injeção. É administrado principalmente por via intravenosa.

Tais medicamentos não devem ser utilizados por mulheres durante a gestação ou com suspeita de gravidez, com hipersensibilidade aos componentes da solução e tendência a reações alérgicas a drogas hormonais deste tipo. Além disso, a solução não é administrada a mães que amamentam e a pacientes em período pós-parto.

Indicações de uso

A somatostatina e seus genéricos (análogos), além das patologias citadas anteriormente, podem ser utilizados no tratamento de:

• neoplasias do pâncreas e outros órgãos do trato gastrointestinal;
• carcinoides;
• diarreia grave em pacientes com Infecção pelo VIH;
• sangramento arterial esôfago;
• úlcera péptica;
• inflamação aguda pâncreas.

No pós-operatório, além da TRH, a somatostatina é utilizada para prevenir o desenvolvimento de complicações. Isto é especialmente importante se a intervenção for extremamente séria ou se surgirem dificuldades durante a mesma.

Os análogos da somatostatina são medicamentos da lista abaixo:

• Octreodita;
• Modustatina;
• Estilamina.

Importante! Deve-se ter em mente que nem a Somatostatina nem seus análogos podem ser utilizados para automedicação! Mesmo que o paciente consiga “obter” o medicamento apesar da proibição de sua venda sem prescrição médica, não se deve deixar levar pelo seu uso. O uso descontrolado de tais medicamentos pode causar uma série de efeitos colaterais, e se dosado incorretamente, leva a distúrbios graves atividade de todo o organismo!

A somatostatina é um hormônio produzido em dois órgãos ao mesmo tempo - o hipotálamo e o pâncreas. Afeta a maioria dos processos corporais, especialmente aqueles do trato gastrointestinal. Este hormônio está disponível na forma sintética e é usado para tratar muitas doenças.

Descrição da Somatostatina

O medicamento Somatostatina possui composição e estrutura do hormônio de mesmo nome, portanto substitui completamente e desempenha as mesmas funções. O principal objetivo da Somatostatina é regular e inibir a produção de outros hormônios. Suprime a secreção de somatropina no hipotálamo, bem como as produzidas na glândula pituitária, somatotrópica e hormônio estimulador da tireoide.

No nível normal somatostatina no corpo, substâncias que afetam a digestão são produzidas em quantidade requerida. Esses incluem:

• glucagon;
• insulina;
• enzimas digestivas;
• ácido clorídrico.

Este hormônio retarda a circulação sanguínea na cavidade abdominal, o que permite que os alimentos sejam digeridos adequadamente, evitando a absorção excesso de açúcar da comida. Também inibe a produção, o que permite que o corpo se forme corretamente. Assim, o hormônio tem um efeito significativo desenvolvimento geral e atividade vital do corpo.

O medicamento somatostatina está disponível em ampolas de 250 e 3.000 mg, o kit inclui solução salina para diluição da matéria seca. As ampolas devem ser armazenadas em local seco e com temperatura não superior a 25°C.

A somatostatina possui análogos que têm efeito somatostatina. A octreotida é um análogo sintético que pode substituir o medicamento somatostatina em caso de intolerância.

Lanreotida e Somatulina são utilizadas para suprimir a produção do hormônio do crescimento em casos de tumores e após cirurgias. O efeito destes medicamentos é mais longo do que o da somatostatina, pelo que é necessário um tratamento mais prolongado.

Indicações e contra-indicações

Como qualquer medicamento que contenha hormônio, a somatostatina é prescrita somente se houver indicações sérias, após um exame minucioso. O medicamento é usado ativamente no tratamento de lesões das membranas mucosas do trato gastrointestinal: úlceras gástricas e duodenais, gastrite erosiva, bem como fístulas intestinais, pâncreas e vias biliares.

Esse hormônio é prescrito antes de exames que exigem diminuição do nível de hormônios produzidos no pâncreas.

Outras indicações de uso:

• sangramento do trato gastrointestinal;
• tumores endócrinos do trato gastrointestinal;
• trombose da veia esofágica;
• gastrite hemorrágica;

• coma diabético;
• acromegalia;
• diarreia refratária em pacientes com AIDS;
• tumores que hiperproduzem os neuro-hormônios somatrelina, somatoliberina, somatotropina;
• prevenção de sangramento antes de operações nos órgãos digestivos.

A somatostatina raramente é prescrita em ciclos repetidos, uma vez que alta probabilidade desenvolvimento de hipersensibilidade ao medicamento e a ocorrência Reações alérgicas. O medicamento é estritamente contra-indicado durante a gravidez e na primeira vez após o parto.

Caso seja necessário o uso do medicamento durante a lactação, a criança deve ser trocada para alimentação artificial. Em caso de intolerância aos componentes, esta substância é substituída por medicamentos de efeito semelhante.

Como usar?

O hormônio somatostatina sintético é usado para administração intravenosa e somente em ambiente hospitalar sob supervisão de especialistas. Para preparar um conta-gotas, tome uma ampola contendo 3.000 mcg substância ativa e diluído com cloreto de sódio ou solução de glicose a 5%.

indica que para cada condição existe um regime de tratamento específico:

• No sangramento agudo Trato gastrointestinal e varizes do esôfago no início do tratamento, um medicamento somatostatina na dosagem de 250 mcg é administrado por seringa e depois trocado para administração de gotejamento. A taxa de administração é de 3,5 mcg/hora. O sangramento geralmente cessa dentro de 12 a 24 horas, seguido de terapia de manutenção por até 72 horas.
• No coma diabético o hormônio é administrado junto (sem mistura) a uma taxa de 100–500 mcg/hora. Até que os níveis de açúcar se normalizem.
• Para o tratamento de fístulas, a Somatostatina é administrada na dose de 250 mg/hora. O tratamento é continuado até que a fístula esteja completamente curada e, durante mais 2-3 dias, a dosagem é gradualmente reduzida para prevenir a “síndrome de abstinência”.
• Após cirurgia no pâncreas, o medicamento é administrado na dosagem de 250 mcg/hora durante 5 dias.

É terminantemente proibido fazer tratamento com Somatostatina sem receita médica, alterar você mesmo a dosagem ou descontinuar o medicamento. A somatostatina é geralmente bem tolerada e, como o hormônio é usado apenas para tratamento hospitalar, então praticamente não ocorrem casos de overdose.

A overdose é expressa na ocorrência reações adversas, o que geralmente acontece quando o medicamento é administrado muito rapidamente. Possíveis efeitos colaterais:

• tonturas e dores de cabeça;
• Distúrbios gastrointestinais: dor abdominal, náusea, vômito, diarreia e anorexia;
• diminuição da produção do hormônio estimulador da tireoide e da tiroxina;
• reações alérgicas: coceira, erupção cutânea e edema de Quincke;
• violações frequência cardíaca: taquicardia, bradicardia, arritmia e falta de ar;
• sensação de sangue no rosto;
• extremamente raros: pancreatite, hepatite colestática, colestase e icterícia.

Durante o tratamento, os níveis de açúcar no sangue podem flutuar significativamente e pode ocorrer hipoglicemia ou hiperglicemia. Portanto, um paciente com diabetes deve fazer testes de açúcar regularmente.

Quando a dosagem é excedida, foram observados casos isolados em pacientes adultos:

• diminuição crítica da pressão arterial;
• letargia;
• degeneração hepática gordurosa;
• falta de oxigênio no cérebro;
• insuficiência cardíaca.

Exceder a dose em infância Expresso em grau leve hiperglicemia.

A somatostatina é um hormônio peptídico produzido principalmente no pâncreas, nas células de Langerhans.

Foi descoberto pela primeira vez nas células do hipotálamo e depois sua presença foi estabelecida em outros tecidos.

Esse substância ativa atua como um inibidor de alguns outros compostos peptídicos sistema endócrino pessoa.

O órgão do sistema endócrino, o pâncreas, consiste em vários tipos de células que participam das atividades exócrinas e endócrinas do corpo.

Responsável pela produção de substâncias responsáveis ​​pela qualidade da digestão o máximo de pâncreas. Quantidade tecido endócrino constitui apenas um por cento do volume total do parênquima e é chamado de ilhotas de Langers. Eles consistem em quatro tipos de células:

1. A-educação produzir glucagon.
2. Educação B são responsáveis ​​pela concentração de insulina.
3. EM Formações D a somatostatina é secretada.
4. EM Células PP O polipeptídeo pancreático está sendo produzido.

Na prática da endocrinologia, são conhecidas doenças que surgem em decorrência de violações trabalho celular, produzindo vários hormônios. Um aumento na síntese de somatostatina pertence à subclasse IV da CID-10.

Somatostatina

Um composto proteico complexo que consiste em mais de 50 resíduos de aminoácidos é produzido formações celulares os seguintes sistemas corporais:

• hipotálamo;
• pâncreas;
• seções digestivas;
• nos tecidos do sistema nervoso.

Sua ação se estende à corrente sanguínea e ao trato digestivo.

Funções hormonais

A substância ativa atua principalmente no trato gastrointestinal. Tem efeito inibitório sobre os seguintes peptídeos:

• glucagon;
• gastrina;
• insulina;
• somatomedina-S;
• colecistoquinina;
• peptídeo intestinal vasoativo.

A somatostatina não se comporta menos ativamente em relação ao hormônio do crescimento, assim como à insulina.

Interação com glucagon

A substância glucagon é produzida pelas células do fígado e é responsável por aumentar a concentração de açúcar no sangue. Quando um sinal de hipoglicemia é recebido, o glucagon começa a decompor ativamente os carboidratos acumulados no estado de glicose.

Esta substância activa torna-se um antagonista da insulina. A sua actividade destina-se a parar a somatostatina.

Interação com gastrina e insulina

A gastrina é uma substância ativa produzida pelas células do estômago e do pâncreas e sua quantidade afeta o processo de digestão.

Seu aumento afeta a quantidade de ácido clorídrico no estômago. Somatostatina em aumento patológico a concentração de gastrina começa a inibir sua síntese. Neste caso, a interação ocorre no trato gastrointestinal.

A somatostatina reduz a concentração de insulina no pâncreas e na corrente sanguínea.

Interação com somatomedina-C

O mediador do hormônio do crescimento, somatomedina-C, ou como também é chamado IGF-1, produzido na glândula pituitária, possui reguladores próprios.

Trata-se da somatoliberina, que aumenta sua concentração, e da somatostatina, que a diminui. Além disso, ao aumentar a concentração deste hormônio na influência do sangue:

• estresse;
• quantidade de sono;
• alimentos proteicos.

Todos esses fatores aumentam a síntese da somatomedina-C e seu efeito no corpo através do fígado e do tecido cartilaginoso.

Interação com hormônio do crescimento

A somatostatina, produzida nas células do hipotálamo, interage com a somatotropina, também chamada somatocrinina. O hormônio do crescimento é responsável pelos seguintes processos no corpo:

• altura ossos tubulares em comprimento;
• aumento na quantidade de glicose no sangue;
• queima de gordura subcutânea.

O hormônio do crescimento é um esteróide anabolizante natural.

A somatocrinina é responsável pela produção de somatotropina no hipotálamo e a somatostatina é responsável pela inibição.

Além da influência desses hormônios na secreção da somatotropina, sua produção é potencializada pela influência dos seguintes fatores:

1. Sono longo.
2. Uso de grelina.
3. Atividade física.
4. Tratamento de doenças autoimunes com glicocorticosteroides.
5. Uso de medicamentos ou produtos com aumento de conteúdo estrogênio.
6. Doenças do hipertireoidismo.
7. Hipoglicemia.

Aumenta o nível do hormônio do crescimento também usado em nutrição adicional os seguintes aminoácidos estimulantes:

• arginina;
• ornitina;
• lisina;
• glutamina.

Outras condições complementam a função da somatostatina em relação ao hormônio do crescimento:

1. Aumento dos níveis de açúcar no sangue.
2. Subir de nível ácidos graxos na corrente sanguínea.
3. Feedback de um aumento na quantidade de IGF-1 no sangue.

O paciente também deve receber a quantia correta substâncias úteis, que será fornecido a ele por via parenteral, ou seja, por meio de conta-gotas.

Os métodos de administração de medicamentos dependem cada vez da doença para a qual são usados. São utilizadas as seguintes táticas de tratamento com somatostatina:

1. Em caso de sangramento, sua administração inicia-se lentamente, aumentando gradativamente a velocidade.
2. Para o tratamento são utilizadas injeções subcutâneas, a dosagem não deve ultrapassar 1,5 mg/kg.
3. Para prevenir complicações do diabetes, a injeção na veia é usada paralelamente às injeções subcutâneas de insulina.

Este medicamento ajuda a resolver o problema de complicações pós-operatórias associadas à produção prejudicada de certos hormônios. Nesse caso, basta administrá-lo ao paciente três vezes ao dia por via subcutânea, conforme instruções.

Propriedades laterais

A medicação hormonal causa o seguinte:

• enxaqueca;
• marés;
• estado de desmaio;
• distúrbios dispépticos;
• os níveis de açúcar no sangue podem cair;
• alergias de pele;
• distúrbios no funcionamento do músculo cardíaco.

A julgar pelas revisões do medicamento à base de somatostatina, na maioria das vezes é bem tolerado e raramente provoca efeitos colaterais.