1. Irritantes fitoterápicos:

a) óleo de terebintina purificado (terebintina);

b) medicamentos contendo óleo essencial de hortelã-pimenta (mentol): validol, pomada "Gevkamen", aerossóis "Kameton", "Camphomen" e etc.;

c) medicamentos contendo óleo essencial de eucalipto: tab. Pomada "Pectusin" "Efkamon", bálsamo "Bronchicum", aerossol "Ingalipt", "Ingakamf" e etc.;

d) medicamentos combinados: bálsamo “Golden Star”, linimento “Alorom” e etc.;

e) medicamentos contendo capsaicina proveniente de frutos de capsicum: Capsitrin, creme Nicoflex, pomada Capsicam, Espol, adesivo de pimenta e etc.;

f) medicamentos contendo semente de mostarda: emplastros de mostarda; pacote de emplastros de mostarda;

g) preparações de cânfora: álcool de cânfora, pomada de cânfora, óleo de cânfora

2. Irritantes de origem animal:

a) baseado em veneno de cobra: Viprosal, Vipraxina, Nayaksin e etc.;

b) baseado em veneno de abelha: Apizartron, Apifor, Ungapiven e etc.

3. Irritantes sintéticos: solução de amônia, álcool fórmico, pomadas Finalgon e Psoriasin, linimento complexo de clorofórmio e etc.

Area de aplicação drogas irritantes é bastante grande. São utilizados para estimulação reflexa da respiração (solução de amônia), dilatação reflexa dos vasos coronários (validol), tratamento de artrite, artrose, osteoartrose, miosite, neurite e algumas doenças ginecológicas. Os medicamentos desse grupo são amplamente utilizados no tratamento de doenças infecciosas do aparelho respiratório.

Além disso, as drogas irritantes de ação reflexa incluem alguns expectorantes, eméticos, coleréticos e laxantes.

Os irritantes são variados tanto na estrutura química quanto na aplicação.

Solução de amônia(Amônia) – usado por inalação para desmaios. Com esta aplicação, irrita os receptores da cavidade nasal e estimula reflexivamente o córtex cerebral e o centro respiratório. A solução é aplicada em um cotonete e levada com cuidado até o nariz a uma distância não inferior a 5 cm, pois ao inalar uma grande quantidade de vapor de solução de amônia, pode ocorrer queimadura na membrana mucosa e interrupção reflexa da respiração. Além disso, uma solução de amônia é usada como emético em caso de intoxicação alcoólica aguda (5 gotas de solução de amônia por 1 copo de água), ao mesmo tempo que irrita os receptores do estômago e estimula sua motilidade. A solução de amônia está incluída em gotas de amônia-anis e elixir de peito e é usado como expectorante. Incluído em linimento de amônia e é usado para neuralgia e miosite.

Mentol– usado para várias doenças inflamatórias dos músculos, articulações, nervos e órgãos torácicos. Quando aplicado na pele, provoca uma sensação de resfriamento, que “distrai” o paciente da dor. Ao inalar o vapor de mentol, os receptores brônquicos ficam irritados e ocorre um efeito expectorante. Quando tomado debaixo da língua como parte da droga Validol dilata reflexivamente os vasos sanguíneos do coração e tem um efeito calmante. Incluído em muitos medicamentos combinados: pomada "Boromenthol", "Evkamon", "Doctor MOM", gotas "Evkatol", guia. "Pectusina, droga "Menovazin" etc. Contra-indicado para crianças menores de 2 anos.

Também utilizado para doenças inflamatórias do trato respiratório superior. pomada de terebintina, bálsamo Golden Star, emplastros de mostarda(contra-indicado para crianças menores de 4 anos).

Além disso, para doenças inflamatórias dos músculos, articulações e nervos, são utilizados medicamentos contendo capsoicina (o princípio ativo do capsicum), que têm um efeito de aquecimento pronunciado: Tintura de Capsicum, patch de pimenta, Capsitrin, Capsicam, Espol, Nicoflex etc. Devido ao seu pronunciado efeito irritante, recomenda-se aplicá-los com espátula e evitar o contato com mucosas. Tem um efeito semelhante pomada "Finalgon".

As preparações de veneno de cobra têm um efeito irritante e antiinflamatório pronunciado ( pomada "Viprosal") e veneno de abelha ( Pomada "Apizartron"). Tem um efeito trófico pronunciado na pele e nos tecidos subjacentes álcool de cânfora, que é usado para prevenir escaras. Soluções de óleo de cânfora são usados ​​como anti-inflamatórios.

Cânfora

Efeito farmacológico:

A cânfora é um dos principais representantes das drogas analépticas.

Quando injetadas sob a pele, soluções de cânfora em óleo tonificam o centro respiratório e estimulam o centro vasomotor. A cânfora também tem efeito direto no músculo cardíaco, potencializando os processos metabólicos do mesmo e aumentando sua sensibilidade à influência dos “nervos simpáticos”. Sob a influência da cânfora, os vasos sanguíneos periféricos se estreitam

Excretada do corpo pelo trato respiratório, a cânfora promove a separação do escarro. Há indícios de que a cânfora inibe a agregação plaquetária e, portanto, pode ser recomendada para uso para melhorar a microcirculação.

Indicações:

As soluções de cânfora são usadas em terapia complexa para insuficiência cardíaca aguda e crônica, colapso, depressão respiratória em pneumonia e outras doenças infecciosas, e para envenenamento com pílulas para dormir e narcóticos.

As gotas Denta são produzidas como analgésicos para dor de dente. Contém hidrato de cloral e cânfora 33,3 g cada, álcool 95% até 100 ml.

A cânfora faz parte da droga bromocânfora.

Efeito colateral:

Em casos raros, após a administração do medicamento, é possível a formação de um infiltrado (oleoma), para acelerar a reabsorção do qual são utilizados procedimentos fisioterapêuticos; Às vezes, são possíveis reações alérgicas.

Contra-indicações:

O uso de cânfora é contraindicado em caso de epilepsia e tendência a reações convulsivas.

Validol

Ação.

Tem efeito calmante no sistema nervoso central e efeito vasodilatador.

Indicações.

Angina de peito, neuroses, histeria; enjôo (como antiemético).

Instruções de uso e dosagem.

4-6 gotas são aplicadas em um pedaço de açúcar e mantidas na boca até completa absorção. Os comprimidos ou cápsulas são mantidos na boca até dissolverem completamente. Dose única para adultos: 1-2 cápsulas (0,1 g), dose diária - 2-4 cápsulas (0,2 g).

Efeitos colaterais.

Náuseas leves, lacrimejamento e tontura são possíveis.

Apizartron

Indicações:

doenças do sistema nervoso periférico, acompanhadas de sensação de dor: neuralgia, neurite, radiculite, dores na região lombar (ciática);

dores musculares (mialgia) e lesões nos tecidos moles, incluindo as causadas por lesões;

aquecer os músculos antes, durante e depois da atividade física e esportiva;

lesões/distensões nos tendões acompanhadas de dor e inchaço;

doenças do sistema músculo-esquelético (osteoartrose, lesões reumáticas de tecidos moles), lesões degenerativas e dores articulares.

Contra-indicações:

hipersensibilidade ao veneno de abelha, salicilatos, isotiocianato;

insuficiência renal crônica grave;

insuficiência hepática;

doenças de pele;

neoplasias;

danos à pele;

artrite aguda;

doenças infecciosas;

inibição da hematopoiese da medula óssea;

doença mental;

gravidez;

período de lactação;

idade das crianças (até 6 anos).

Com cautela: insuficiência renal, crianças de 6 a 12 anos.

Efeitos colaterais:

Em casos raros, são possíveis reações alérgicas na pele e irritação no local da aplicação.

Modo de uso e dosagem:

Distribua uniformemente sobre a pele uma tira de pomada com 3–5 cm de comprimento (espessura da camada de aproximadamente 1 mm) até aparecer vermelhidão e sensação de calor (2–3 min). Depois disso, esfregue lenta e intensamente a pomada na pele. Para potencializar o efeito terapêutico, recomenda-se manter as áreas tratadas aquecidas. Use 2 a 3 vezes ao dia até que os sintomas desapareçam (não mais que 10 dias).

Viprosal

Indicações:

neuralgia;

artralgia;

Contra-indicações:

aumento da sensibilidade da pele aos componentes da pomada;

danos à pele;

tuberculose pulmonar;

distúrbios da circulação cerebral e coronária;

tendência a vasoespasmos;

disfunção grave do fígado e dos rins;

gravidez;

período de amamentação.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Contra-indicado durante a gravidez. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Efeitos colaterais:

Se a pele for hipersensível aos componentes da pomada, pode ocorrer coceira, inchaço ou urticária.

Modo de uso e dosagem:

Localmente. Aplique 5–10 g nas áreas doloridas e esfregue 1–2 vezes ao dia até que a dor desapareça. A duração do tratamento depende da natureza e gravidade da doença.

Etanol

Indicações:

Produção de tinturas, extratos e formas farmacêuticas para uso externo - massagens, compressas.

Contra-indicações:

Hipersensibilidade.

Efeitos colaterais:

Depressão do SNC (efeito reabsortivo).

Medidas de precaução:

Para compressas (para evitar queimaduras), o etanol deve ser diluído em água na proporção de 1:1.

Informação relacionada.

Irritantes, causando despolarização de terminações nervosas sensíveis, têm um efeito irritante local, que é acompanhado por reações reflexas (melhoram o suprimento sanguíneo e o trofismo tecidual, a dor é reduzida).

As drogas deste grupo são caracterizadas por efeitos locais, reflexos e neuro-humorais.

TIPOS DE AÇÃO

Ação local

A irritação local se manifesta por dor, hiperemia e inchaço no local de aplicação dos medicamentos. Os irritantes excitam diretamente as terminações nervosas e também liberam histamina, serotonina, bradicinina e prostaglandinas. Esses autacóides têm efeito irritante e dilatam os vasos sanguíneos. A hiperemia se desenvolve não apenas na área de aplicação de irritantes, mas também se espalha para áreas adjacentes da pele através do mecanismo reflexo do axônio.

Com o contato prolongado de irritantes fortes com a pele, contato com membranas mucosas e áreas danificadas da pele, surgem dores intensas e uma reação inflamatória.

Irritantes são usados para neuralgia, radiculite, lombalgia, ciática, artrite, miosite, bursite, tendovaginite, lesões musculares e ligamentares, distúrbios da circulação periférica, traqueíte, bronquite. Às vezes, irritantes são aplicados na pele para aquecer os músculos antes de exercícios e competições esportivas.

Os irritantes são de origem vegetal e sintética.

IRRITANTES DE ORIGEM VEGETAL

MENTHOL é um álcool terpeno derivado da hortelã-pimenta. Tem efeito estimulante seletivo nos receptores do frio, causando sensação de frio, seguida de anestesia local. A irritação dos receptores de frio na cavidade oral pelo mentol é acompanhada por efeitos sedativos, antieméticos e dilatação reflexa dos vasos coronários durante a angina de peito. O medicamento mentolado VALIDOL (solução de mentol a 25% no éster mentílico do ácido isovalérico) é usado para neurose, histeria, enjôo do mar e do ar, para aliviar um leve ataque de angina.

O mentol está incluído em pomadas com efeito irritante (BOMBENGE, BOROMENTHOL, EFKAMON), o medicamento MENOVAZIN.

MOSTARDA - papel revestido com uma fina camada de mostarda desnatada contendo o glicosídeo sinigrina. Após umedecer o emplastro de mostarda com água a uma temperatura de 37 - 40 ° C, é ativada a enzima mirosina, que decompõe a sinigrina e libera o irritante ativo - óleo essencial de mostarda (isotiocianato de alila).

FRUTOS DE PIMENTA, contendo capsaicina, são utilizados na composição de CAPPIPER TINTURA, PEPPER PATCH, creme NICOFLEX. A capsaicina, assim como os mediadores do sistema antinociceptivo canabinóide (anandamida, 2-araquidonilglicerol), é um agonista dos citorreceptores vanilóides (VR]) no sistema nervoso central.

ÓLEO DE TERPENTINA PURIFICADO - produto da destilação da resina do pinheiro silvestre, contém uma substância lipofílica com estrutura terpênica - a-pineno; faz parte da POMADA TURPENAL, linimento SANITAS.

Quando grandes superfícies da pele estão irritadas, bem como quando o estímulo é muito forte, ocorre uma excitação reflexa da respiração, aumento da pressão arterial e alterações no ritmo cardíaco. Esses reflexos são centrais, porque fechar nos centros vitais da medula oblonga (centro respiratório, vasomotor, n. vago). Os reflexos centrais na aplicação de substâncias irritantes são utilizados para excitar o sistema nervoso central (em caso de desmaios; banhos de mostarda, embrulho de mostarda em pediatria para pneumonia; esfregar todo o corpo do paciente com substâncias irritantes quando exposto a baixas temperaturas).

Quando substâncias irritantes são aplicadas na pele, também podem ocorrer reflexos tróficos, ou seja, influências nervosas que alteram os processos metabólicos em certos tecidos. A medula espinhal é caracterizada pela segmentação.

Classificação de receptores colinérgicos e drogas colinérgicas. Colinomiméticos. Mecanismo de ação, efeitos farmacológicos. Indicações de uso. Complicações e medidas de assistência.Toxicologia da nicotina.

Classificação.

Medicamentos que afetam os receptores colinérgicos m e n:

M-,n-colinomiméticos: - carbacholina.

M-,n-anticolinérgicos: - ciclodol.

2.Medicamentos anticolinesterásicos:

Ação reversível: - salicilato de fisostigmina; - prozerina; - bromidrato de galantamina; - brometo de piridostigmina.

Ação irreversível: - armin.

3. Reagentes de colinesterase:- dipiroxima; - isonitrosina; - aloxima

4. Medicamentos que afetam os receptores m-colinérgicos:

M-colinomiméticos: - cloridrato de pilocarpina; - aceclidina

M-anticolinérgicos: -sulfato de atropina; -bromidrato de escopolamina; -hidrotartarato de platifilina; -metacina; -bromidrato de homatropina; - extrato de beladona; -pirenzepina; - brometo de ipratrópio.

5.Medicamentos que afetam os receptores n-colinérgicos:

N-colinomiméticos: -cytiton; -cloridrato de lobelina.

N-anticolinérgicos:

Agentes bloqueadores ganglionares: - benzohexônio; -pentamina; -higrônio; -pirileno; -arfonad.

Curarepodes (relaxantes musculares): - cloreto de tubocurarina; -brometo de pancurônio; -brometo de pipecurônio; -ditilina; -melictina.

Nas sinapses colinérgicas (nervos parassimpáticos, fibras simpáticas pré-ganglionares, gânglios, todos somáticos) a transmissão da excitação é realizada pelo mediador acetilcolina. A acetilcolina é formada a partir da colina e da acetilcoenzima A no citoplasma das terminações dos nervos colinérgicos.

Os receptores colinérgicos excitados pela acetilcolina apresentam sensibilidade desigual a certos agentes farmacológicos. Esta é a base para a identificação dos chamados: 1) receptores colinérgicos sensíveis à muscarina e 2) sensíveis à nicotina, ou seja, receptores colinérgicos M e N. Os receptores M-colinérgicos estão localizados na membrana pós-sináptica das células dos órgãos efetores nas terminações das fibras colinérgicas pós-ganglionares (parassimpáticas), bem como no sistema nervoso central (córtex, formação reticular).

Os receptores H-colinérgicos estão localizados na membrana pós-sináptica das células ganglionares nas terminações de todas as fibras pré-ganglionares (nos gânglios simpáticos e parassimpáticos), na medula adrenal, na zona sinocarótida, nas placas terminais dos músculos esqueléticos e no sistema nervoso central (em a neuro-hipófise, células de Renshaw, etc.). A sensibilidade dos diferentes receptores H-colinérgicos às substâncias farmacológicas não é a mesma, o que permite isolar os receptores H-colinérgicos dos gânglios e os receptores H-colinérgicos dos músculos esqueléticos.

MECANISMO DE AÇÃO DA ACETILCOLINA

Ao interagir com os receptores colinérgicos e alterar sua conformação, a tilcolina altera a permeabilidade da membrana pós-sináptica. Com o efeito excitatório da acetilcolina, os íons Na penetram na célula, levando à despolarização da membrana pós-sináptica. Isto se manifesta por um potencial sináptico local que, ao atingir determinado valor, gera um potencial de ação. A excitação local, limitada à região sináptica, espalha-se por toda a membrana celular (segundo mensageiro - monofosfato de guanosina cíclico - cGMP).

A ação da acetilcolina é de curta duração; ela é destruída (hidrolisada) pela enzima acetilcolinesterase.

As drogas podem afetar os seguintes estágios da transmissão sináptica:

1) síntese de acetilcolina;

2) o processo de desobrigação do mediador;

3) interação da acetilcolina com receptores colinérgicos;

4) hidrólise enzimática da acetilcolina;

5) captura pelas terminações pré-sináprias da colina formada durante a hidrólise da acetilcolina.

Medicamentos que estimulam os receptores colinérgicos m e n (m, n - colinomiméticos).

As substâncias deste grupo incluem acetilcolina (AC) e seus análogos. Praticamente não é utilizado como medicamento, pois Atua muito brevemente (alguns minutos). Este grupo de medicamentos repete os efeitos do mediador do sistema nervoso parassimpático (PSNS), ACh, em órgãos e sistemas.

Ao usar m,n-colinomiméticos, predominam os efeitos da estimulação dos receptores m-colinérgicos:

Pressão intraocular reduzida;

Aumento da secreção das glândulas dos brônquios, trato digestivo, etc.

Aumento da transpiração;

Aumento do tônus ​​​​e da atividade contrátil dos músculos brônquicos,

Aumento do tônus ​​​​e peristaltismo do trato gastrointestinal,

Diminuição da frequência cardíaca;

Diminuir a velocidade de excitação através do sistema de condução do coração;

Vasodilatação (diminuição da pressão arterial sistêmica);

Contração dos músculos do útero, vesícula biliar e bexiga; ureteres. O efeito estimulante da ACh nos receptores n-colinérgicos dos gânglios autônomos (simpáticos e parassimpáticos) é mascarado pelo seu efeito m-colinomimético.

O efeito N-colinomimético se manifesta pelo bloqueio dos receptores m-colinérgicos (por exemplo, atropina): - aumento da pressão arterial sistêmica; - facilitação da transmissão neuromuscular; - falta de ar.

RESEPTORES COLINOR

Os receptores colinérgicos de diferentes sinapses colinérgicas apresentam sensibilidade desigual aos mesmos medicamentos. De acordo com a sensibilidade química, os receptores colinérgicos são classificados em sensíveis à muscarina (M), excitados pela muscarina, veneno do agárico-mosca, e sensíveis à nicotina (N), excitados pelo alcalóide do tabaco nicotina, que por sua vez possuem vários subtipos.

Atualmente, os receptores colinérgicos M são classificados em cinco subtipos: M1, M2, M3, M4, M5. Os receptores N-colinérgicos são classificados em dois subtipos: receptores colinérgicos Nn e Nm.

A acetilcolina é um mediador em todas as sinapses colinérgicas e estimula os receptores colinérgicos M e N.

Tipos de m-colinomiméticos.

Aceclidina, Pilocarpina (Oftan, Pilocarpin-long, Salajen).

Mecanismo de ação.

Quando introduzida no corpo, a aceclidina aumenta o tônus ​​​​e aumenta as contrações dos intestinos, bexiga e útero. Pode causar bradicardia, diminuição da pressão arterial, aumento da salivação, bronquioloespasmo.

A aceclidina e a pilocarpina têm um forte efeito miótico. Eles contraem a pupila, levando a uma diminuição da pressão intraocular.

Efeitos colaterais.

Com a administração subcutânea de aceclidina em altas doses, pode ocorrer o seguinte:

baba, aumento da sudorese, diarréia.

Quando aplicado topicamente, observam-se: irritação da conjuntiva, injeção de vasos sanguíneos, sensações subjetivas desagradáveis ​​(dor e peso nos olhos), que desaparecem por conta própria.

Durante a terapia com pilocarpina, são registrados: cefaléia nas áreas temporal ou periorbital; Dor nos olhos; miopia, espasmo de acomodação, visão turva, visão crepuscular prejudicada; lacrimejamento, rinorreia, conjuntivite folicular, ceratite superficial, dermatite de contato das pálpebras (raro).

Quando tomado por via oral, são possíveis: sudorese, calafrios, náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal, disfagia; alteração na voz, dificuldade em respirar; tontura, astenia, sensação de sangue no rosto; bradicardia, taquicardia, distúrbio de condução atrioventricular, hipertensão ou hipotensão, aumento da pressão arterial; aumento da frequência de micção.

Substâncias anticolinesterásicas (não colinomiméticos diretos) e reativadores da colinesterase. Classificação. Mecanismo de ação. Efeitos farmacológicos, indicações de uso. Toxicologia do FOS. Sintomas de envenenamento, medidas para ajudar.

A inativação do mediador ACh é realizada principalmente pela enzima acetilcolinesterase (AChE. Para facilitar a transmissão da excitação, é necessário bloquear a AChE e retardar o processo de hidrólise da ACh. Para tanto, são utilizados medicamentos anticolinesterásicos.

ação reversível e irreversível

Prozerin - usado para glaucoma, miastenia gravis, paralisia periférica, atrofia do nervo óptico, atonia intestinal e da bexiga.

Classificação dos colinomiméticos por mecanismo de ação.

1. M-colinomiméticos (estimulam os receptores colinérgicos M): cloridrato de pilocarpina, aceclidina.

2. H-colinomiméticos (estimulam os receptores H-colinérgicos): cititon, cloridrato de lobelina.

3. M- e N-colinomiméticos (estimulam os receptores colinérgicos M e N): acetilcolina, carbacholina. +AChE.

Mecanismo: bloquear reversivelmente ou irreversivelmente a E colinesterase, o acúmulo de ACh na fenda sináptica, a excitação de M-x/r e o subtipo muscular H-x/r.

Farmacodinâmica. Quando são introduzidos no corpo, predominam os efeitos associados à excitação dos nervos parassimpáticos. Como resultado da ação local no olho, diminuem a pressão intraocular, causam miose e espasmo de acomodação. Assim, devido à contração do músculo circular da íris, a pupila se estreita (miose). A saída de fluido da câmara anterior é melhorada pela abertura dos espaços da fonte na base da íris e do canal de Schlemm. A pressão intraocular diminui fortemente e por muito tempo. A contração do músculo ciliar do olho é acompanhada pelo seu espessamento e movimento do ventre muscular para mais perto do cristalino. Devido ao relaxamento do ligamento de Zinn, a cápsula do cristalino se estica e o cristalino, devido à sua elasticidade, adquire um formato mais convexo. O olho está ajustado para visão fechada (espasmo de acomodação).

Como resultado do efeito de reabsorção, observam-se broncoespasmo, bradicardia, hipersalivação e aumento do tônus ​​​​da musculatura lisa do canal digestivo, útero, vesícula biliar e bexiga.

Indicações. Glaucoma, atonia do canal digestivo, útero, bexiga, endarterite.

Contra-indicações: para asma brônquica, distúrbios de condução no miocárdio, doenças cardíacas orgânicas graves, gravidez, epilepsia, hipercinesia, tireotoxicose, bradicardia.

Acetilcolina– um medicamento que estimula os receptores colinérgicos M e N. Com ação sistêmica predominam os efeitos m-colinomiméticos: bradicardia, vasodilatação, aumento do tônus ​​​​e da atividade contrátil dos músculos dos brônquios, do trato gastrointestinal, aumento da secreção das glândulas dos brônquios e do trato digestivo. A ACh tem um efeito estimulante nos receptores colinérgicos H nos músculos esqueléticos.

36. M-anticolinérgicos. O mecanismo de ação e efeitos farmacológicos dos medicamentos, suas características comparativas. Indicações de uso. Efeitos colaterais e medidas para ajudar.

M-anticolinérgicos – São substâncias que bloqueiam os receptores m-colinérgicos. Os principais efeitos dos bloqueadores m-colinérgicos estão associados ao fato de bloquearem os receptores m-colinérgicos periféricos das membranas das células efetoras (nas terminações das fibras colinérgicas pós-ganglionares), os receptores m-colinérgicos do sistema nervoso central (se penetrarem a BBB) e assim impedir a interação do mediador ACh com eles.

Os bloqueadores M-colinérgicos reduzem ou eliminam os efeitos da irritação dos nervos colinérgicos (parassimpáticos) e o efeito de substâncias com atividade m-colinomimética (ACh e seus análogos, medicamentos anticolinesterásicos, bem como mcolinomiméticos).

Ao bloquear os receptores m-colinérgicos, a atropina causa:

Efeito antiespasmódico - diminui o tônus ​​​​dos músculos do trato gastrointestinal, ductos biliares e vesícula biliar, brônquios e bexiga;

Dilatação da pupila (midríase), como resultado de um bloqueio dos receptores m-colinérgicos no músculo circular da íris;

Aumento da pressão intraocular, em decorrência da dificuldade de saída de líquido da câmara anterior do olho (principalmente no glaucoma);

Paralisia da acomodação, como resultado da inibição dos receptores m-colinérgicos do músculo ciliar (m. ciliaris), o que leva ao seu relaxamento e tensão do ligamento de zinco (faixa ciliar) e à diminuição da curvatura do cristalino. O olho está voltado para o ponto distante da visão;

Taquicardia, como resultado da diminuição dos efeitos colinérgicos do nervo vago no coração. Neste contexto, predomina o tom da inervação adrenérgica (simpática);

Supressão da secreção das glândulas (glândulas brônquicas, nasofaríngeas, digestivas, sudoríparas e lacrimais). Isso se manifesta por ressecamento da mucosa oral, pele e alteração do timbre da voz. A diminuição da transpiração pode levar ao aumento da temperatura corporal.

Irritantes são usados ​​há muito tempo. Até hoje, eles são frequentemente chamados de distrações. Anteriormente, esse conceito incluía a ideia de que os irritantes, que causam vermelhidão na pele, desviam o sangue dos órgãos internos onde o processo patológico está localizado e, assim, contribuem para a recuperação.

O mecanismo de ação dos irritantes ainda não está totalmente claro. Não há dúvida de que o efeito terapêutico dos irritantes se deve, pelo menos em parte, a uma variedade de reflexos decorrentes da irritação de receptores na pele ou nas membranas mucosas.

Quando agentes irritantes são aplicados em qualquer área da pele, além de reações locais (ardor, vermelhidão e outros fenômenos), observa-se excitação reflexa dos centros respiratório e vasomotor da medula oblonga. Além disso, surgem vários reflexos que alteram o estado e a função de outros órgãos internos. Existem inúmeras observações que indicam que certas áreas da pele estão associadas a certos órgãos internos. Quando um determinado órgão está doente, pontos dolorosos aparecem na pele em determinados locais (zonas Zakharyin-Ged). A irritação das áreas da pele correspondentes às zonas Zakharyin-Ged afeta a condição dos órgãos a elas associados. No entanto, deve-se ter em mente que irritações graves causam efeitos reflexos em muitos órgãos e sistemas. Tais irritações, criando fluxos de impulsos nervosos em certos troncos nervosos, podem extinguir impulsos nervosos patológicos que viajam ao longo desses mesmos troncos vindos dos órgãos internos e mantendo seu estado doloroso. Além disso, fortes efeitos irritantes (prejudiciais) causam uma resposta dos órgãos de secreção interna, principalmente da glândula pituitária e da glândula adrenal, expressa na liberação de uma série de hormônios que têm um efeito poderoso no curso dos processos patológicos (ver o seção sobre hormônios - síndrome de adaptação geral).

Os irritantes são geralmente divididos em agentes causadores de vermelhidão (rubifacientia) e vesicantes (vesicantia). Essa divisão é um tanto arbitrária, pois a exposição prolongada a agentes causadores de vermelhidão pode levar à formação de bolhas.

O grupo dos chamados agentes esclerosantes também pode ser classificado como irritante.

O grupo de irritantes que causam vermelhidão inclui mostarda, pimenta, terebintina, amônia, cânfora, bem como álcool, éter, tintura de iodo (estes últimos são discutidos nas seções relevantes). A aplicação dessas substâncias na pele provoca vermelhidão, sensação de calor, queimação e reação dolorosa, que posteriormente se transforma em efeito anestésico. O efeito se deve ao fato de substâncias irritantes, penetrando na pele, afetarem as terminações sensíveis. Um certo papel é atribuído à liberação de histamina que ocorre na pele. Com a exposição prolongada a irritantes, além da vermelhidão, formam-se inchaço e bolhas na pele, o que é indesejável. Portanto, o uso de irritantes em pessoas inconscientes requer monitoramento cuidadoso.

As indicações para o uso de irritantes deste grupo são doenças dos músculos e nervos (neuralgia, miosite, lombalgia, ciática), processos inflamatórios do trato respiratório, etc.

Preparações contendo óleos essenciais são frequentemente utilizadas como irritantes. Os óleos essenciais são quimicamente muito diversos. De acordo com isso, as propriedades farmacológicas dos óleos essenciais são diferentes. Entre eles estão expectorantes, diuréticos, coleréticos, socogônicos, carminativos, diaforéticos, irritantes, antiinflamatórios, anti-sépticos, inseticidas e outros agentes. A ação de muitos desses medicamentos está associada ao seu efeito irritante em certas células e tecidos.

Dos irritantes que contêm óleos essenciais, as preparações de mostarda são as mais utilizadas. O glicosídeo sinegrina presente nas sementes de mostarda é hidrolisado sob a influência da enzima mirosina na presença de água para formar óleo essencial de mostarda (isotiocianato de alila), sulfato ácido de potássio e glicose. O efeito irritante do bastão depende do óleo essencial de mostarda formado durante a hidrólise. A farinha de mostarda seca não tem efeito irritante. Ao molhá-lo com água morna, o processo enzimático inicia-se rapidamente, levando à formação do óleo essencial de mostarda, e a mostarda torna-se ativa. Não é recomendado preparar farinha de mostarda com água muito quente, pois isso pode causar a destruição da enzima mirosina. A mostarda é usada na forma de emplastros de mostarda, banhos locais de mostarda e wraps de mostarda.

A terebintina é amplamente utilizada como irritante. A terebintina é um óleo essencial que contém terpenos, sendo o principal deles o pineno. A terebintina é usada para esfregar a pele na sua forma pura, em pomadas e linimentos.

O princípio ativo do óleo Darmin, usado para esfregar a pele, também são os terpenos, que têm efeito irritante.

As propriedades irritantes da amônia são usadas para afetar a pele (esfregar com vários linimentos contendo amônia) e as membranas mucosas. A irritação das membranas mucosas do trato respiratório superior ou das partes superiores do trato digestivo causa reflexos poderosos que levam à excitação dos centros respiratório e vasomotor. Cheirar amônia é um dos métodos mais simples e ao mesmo tempo eficazes para ajudar no desmaio. Pessoas gravemente intoxicadas recebem algumas gotas de amônia diluídas em meio copo de água para beber.

Pimentão(frutos maduros da planta Capsicum annuum) contém capsaicina, que tem efeito irritante. Uma tintura alcoólica de pimenta é usada externamente como irritante e internamente como melhorador do apetite.

Substâncias irritantes que causam bolhas (substâncias vesicatórias) incluem moscas espanholas. São insetos especiais (Litta vesicatoria) que contêm cantaridina, que tem a capacidade de causar a formação de bolhas. As moscas espanholas são usadas como adesivo especial. Quando absorvida pelo sangue, a cantaridina pode causar intoxicação geral, acompanhada de danos renais. Recentemente, o pedkalen (uma tintura alcoólica de besouros Pederus caligatus) encontrou aplicação prática. As substâncias vesicatórias têm efeito terapêutico na neurite (inflamação dos nervos) e na neuralgia, bem como em alguns processos inflamatórios de baixo grau.

Esclerosantes causar a formação de tecido conjuntivo fibroso no local da injeção. Eles são usados ​​para injeção em veias varicosas. Para estes fins, são utilizados sais de alguns ácidos graxos insaturados de alto peso molecular.

Drogas

Mostarda - sementes(Semina Sinapis), FVIII. É utilizado na forma de emplastros de mostarda, que são folhas retangulares de papel revestidas com pó desnatado de sementes de mostarda (charta sinapisata). Os emplastros de mostarda podem ser preparados ex tempore a partir da mostarda. Também é usado para banhos locais (por exemplo, pedilúvios). O pó de mostarda seca é colocado nas meias para causar um efeito reflexo na pele dos pés.

Óleo essencial de mostarda(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Líquido transparente, incolor ou amarelo claro, de odor pungente, altamente irritante para as mucosas e causador de lacrimejamento, solúvel em álcool e outros solventes orgânicos. É usado para fazer álcool de mostarda.

Álcool mostarda(Spiritus Sinapis) - solução a 2% de óleo essencial de mostarda em álcool, utilizada para esfregar a pele.

Terebintina purificada(Oleum Terebinthinae retificatum), FVIII. Líquido transparente, incolor e com odor peculiar, insolúvel em água, solúvel em solventes orgânicos. É utilizado em pomadas e linimentos, bem como para inalações.

Óleo de darmshhy, darminol(Oleum Cinae, Darminolum). O óleo essencial obtido do absinto de cipreste é um líquido com odor aromático. Darminol é usado para esfregar a pele em caso de reumatismo, neurite, neuralgia, mialgia, etc.

Fruta Capsicum, pimenta vermelha(Fructus Capsici), FVIII. Usado para fazer tintura.

Tintura de capsicum(Tintura Capsici). Líquido vermelho transparente com sabor ardente. É utilizado internamente em gotas e externamente para esfregar propriamente dito, em pomadas e linimentos.

Amônia(Ammonium causticum solutum), FVIII - solução de amônia a 10%. É usado em linimentos para esfregar, bem como para inalação durante o declínio da circulação sanguínea e da respiração, em cirurgia - como anti-séptico para lavar as mãos.

Pomada voadora(Linimentum amoniatum, Linimentum volátil), FVIII. Mistura de amônia com óleo de girassol, com adição de uma pequena quantidade de ácido oleico; líquido espesso e homogêneo de cor branco-amarelada com cheiro de amônia. Usado para esfregar a pele.

Patch de mosca espanhola(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Massa gordurosa macia e homogênea ao toque. Usado como irritante que causa bolhas.

Tintura de mosca espanhola(Tinctura Cantharidum), FVIII (B). Líquido transparente de cor amarelo esverdeado. É usado externamente como irritante na forma de adição a linimentos e faz parte de líquidos que melhoram o crescimento dos cabelos. A tintura atualmente não é usada internamente.

Irritantes- medicamentos cuja ação farmacológica se deve principalmente ao efeito estimulante nas terminações dos nervos aferentes da pele e das mucosas.

Os irritantes incluem algumas substâncias sintéticas e produtos à base de plantas. De substâncias sintéticas com propriedades de R. s. possuem amônia, ácido fórmico, álcool etílico, sulfeto de dicloroetila (gás mostarda), triclorotrietilamina, salicilato de metila, derivados do ácido nicotínico (por exemplo, éster b-butoxietílico do ácido nicotínico, nicotinato de etila), etc. . em várias formas farmacêuticas destinadas ao uso externo. por exemplo, a amônia é usada na forma de solução de amônia (Solutio Ammonii caustici) e linimento de amônia (Linimentum ammoniatum; sinônimo de pomada volátil); ácido fórmico - na forma de álcool fórmico (Spiritus Acidi formici), que é uma mistura de 1 parte de ácido fórmico e 19 partes de álcool etílico a 70%. O sulfeto de diclorodietila está incluído na pomada Psoriasin, a triclorotrietilamina está incluída na pomada Antipsoriaticum, o éster b-butoxietílico do ácido nicotínico junto com o ácido não-ilínico, a vanilamida está incluída na pomada Finalgon (Unguentum Finalgon) e o nicotinato de etila junto com a capsaicina, etilenoglicol salicilato e óleo de lavanda - na composição do creme Nicoflex. O salicilato de metila é usado sozinho ou em mistura com outros R. s. como parte de uma série de formas farmacêuticas, por exemplo pomada Bom - Benge (Unguentum Boum - Benge), linimento complexo de salicilato de metila (Linimentum Methylii salicylatis compositum), linimento "Sanitas" (Linimentum "Sanitas"), salinimentum (Salinimentum).

Dos produtos de origem vegetal, muitos óleos essenciais, alguns alcalóides, glicosídeos, saponinas, etc. os óleos essenciais incluem óleo de hortelã-pimenta e o principal ingrediente ativo deste óleo - mentol, óleo de eucalipto (Oleum Eucalypti), óleo essencial de mostarda, óleo de terebintina purificado (sinônimo de terebintina purificada), cânfora, etc.

Óleos essenciais como R. s. usado tanto na forma pura quanto como parte de várias formas farmacêuticas e preparações combinadas contendo óleos essenciais e outros irritantes vegetais e sintéticos. Tais drogas incluem, por exemplo, pomada Efkamon (Unguentum Efcamonum), que contém cânfora, óleo de cravo, óleo essencial de mostarda, óleo de eucalipto, mentol, salicilato de metila, tintura de pimentão, timol, hidrato de cloral, álcool de canela, espermacete e petrolato; aerossol "Camphomenum" (Aerosolum Camphomenum), contendo óleos de mentol, eucalipto, cânfora e mamona, solução de furacilina, azeite. O efeito irritante dos emplastros de mostarda deve-se à presença de óleo essencial de mostarda.

A partir de preparações contendo alcalóides, como R. s. Utilizam principalmente tintura e extrato de capsicum, cujo ingrediente ativo é o alcalóide capsancina. Além disso, a tintura de capsicum está incluída na pomada para congelamento (Unguentum contra congelationem), capsitrin (Capsitrinum),

linimento de pimenta-amônia (Linimentum Capsici ammoniatum), linimento de pimenta-cânfora (Linimentum Carsici camphralum) e extrato de capsicum - na composição de gesso de pimenta (Emplastrum Capsici). Entre os produtos de origem vegetal, o alcatrão de bétula e as preparações que o contêm (por exemplo, o linimento balsâmico de acordo com Vishnevsky, a pomada de Wilkinson) manifestaram moderadamente propriedades irritantes locais.

Além dos R. s. indicados. Existem medicamentos pertencentes a outros grupos de medicamentos que possuem propriedades irritantes e causam determinados efeitos farmacológicos de forma reflexa devido à estimulação dos receptores da membrana mucosa. Por exemplo, os medicamentos que causam um aumento reflexo na secreção das glândulas brônquicas pertencem a expectorantes tipo de ação reflexa; drogas que causam efeito laxante - para laxantes ; drogas que simulam a secreção biliar - para drogas coleréticas ; estimulantes do apetite - para amargura . Ao grupo R. s. Também não incluem medicamentos em que o efeito irritante local não seja o principal, mas sim um efeito colateral.

Mecanismos de ação de R. s. insuficientemente estudado. Sabe-se que com aplicação local de R. s. causar irritação local dos tecidos, contra a qual podem desenvolver-se efeitos farmacológicos de natureza reflexa e trófica.

Além disso, R.s. são capazes de aliviar a dor na área dos tecidos e órgãos afetados devido ao chamado efeito de distração.

Um exemplo de ação reflexa de R. s. O efeito estimulante da solução de amônia na respiração pode servir. Ao inalar vapor de amônia, ocorre uma excitação reflexa do centro respiratório devido à irritação dos receptores do trato respiratório superior. Além disso, o vapor de amônia pode possivelmente influenciar a atividade da formação reticular do tronco cerebral, porque na manutenção de seu tônus, estão envolvidos os sistemas aferentes do nervo trigêmeo, cujas terminações sensoriais estão parcialmente localizadas no trato respiratório superior. Isso explica a eficácia da inalação de vapores de soluções de amônia na depressão respiratória e nos estados de desmaio. A expansão reflexa dos vasos coronários do coração (devido à irritação dos receptores na mucosa oral) também é responsável pela eficácia das preparações de mentol, como o validol, nas crises de angina.

Influência trófica positiva de R. s. nos órgãos internos aparentemente é realizada de várias maneiras, principalmente devido aos reflexos cutâneo-viscerais, cujos elos centrais estão localizados na medula espinhal. A ligação aferente de tais reflexos são os nervos aferentes cutâneos, e a ligação eferente são os nervos simpáticos que emanam dos segmentos correspondentes da medula espinhal. É possível que alguns reflexos viscerais da pele também tenham o caráter de reflexos axônicos. No mecanismo de efeitos tróficos de R. s. A liberação de substâncias biologicamente ativas (por exemplo,

histamina), que ocorre quando a pele está irritada. O efeito trófico explica o efeito terapêutico dos irritantes, principalmente para doenças de órgãos internos (por exemplo, emplastros de mostarda para doenças pulmonares).

Ação distrativa de R. s. manifestada por um enfraquecimento da dor na área dos órgãos e tecidos afetados. Este efeito se deve ao fato de ocorrer no sistema nervoso central. Há uma interação de impulsos aferentes dos órgãos afetados pelo processo patológico e da pele (da área de exposição à R. s.), com o que a percepção da dor enfraquece. Em experimentos fisiológicos, a possibilidade desse tipo de interação de impulsos nervosos que entram no sistema nervoso central. nos sistemas aferentes somáticos e viscerais, comprovados em relação aos centros nervosos localizados tanto na medula espinhal quanto no cérebro. Com base nesta hipótese, para obter um efeito distrativo nas doenças dos órgãos internos de R. s. deve ser aplicado em áreas da pele apropriadas

O grupo de irritantes inclui drogas que excitam as terminações dos nervos sensoriais. Nesse caso, surgem reflexos, altera-se a função de várias partes do sistema nervoso, tanto do aparelho segmentar quanto dos centros da medula oblonga (respiratória, vasomotora). Também é possível que drogas irritantes estimulem pontos biologicamente ativos da pele e afetem reflexivamente o hipotálamo, onde começam a se formar encefalinas, que reduzem a intensidade da dor.

As drogas têm:

1. Efeito irritante local, associada à liberação de histamina e outras substâncias biologicamente ativas, vasodilatação, exsudação e melhora da microcirculação.

2. Efeito anestésico. O efeito analgésico dos irritantes, por um lado, é explicado pelo fato de que nos segmentos da medula espinhal ocorre a interferência dos impulsos dolorosos do órgão afetado e do local da irritação, eliminando o foco dominante, que sustenta o processo patológico. , hiperalgesia e tensão muscular. Além disso, após a absorção de substâncias biologicamente ativas da zona de irritação da pele, ocorre o impacto no cérebro do fluxo de impulsos aferentes ascendentes, a troca de mediadores liberados por fatores antinociceptivos (β-endorfina, encefalinas, anandamida-2-araquidonilglicerol) alterações, aumenta a liberação de mediadores da dor (substância P, somatostatina, colecistocinina), aumenta a secreção de hormônios liberadores do hipotálamo, hormônios adrenocorticotrópicos e estimuladores da tireoide, aumenta a secreção de glicocorticóides e suprime a reação inflamatória. Os impulsos dolorosos da zona de irritação da pele entram nos cornos posteriores dos segmentos da medula espinhal, passam para os cornos laterais desses segmentos e excitam os núcleos das fibras pré-ganglionares dos nervos simpáticos. Um bom impulso melhora o suprimento de sangue aos pulmões e aos músculos esqueléticos e reduz a inflamação.

3. estimulação de centros vitais. A ação reflexa geral visa aumentar o tônus ​​​​dos centros respiratório e vasomotor. Nesse caso, observa-se aprofundamento da respiração e aumento da pressão arterial.

4. Ação expectorante. Alguns óleos têm efeito expectorante, secretados pelas glândulas brônquicas e ajudam a remover o muco.

5. Efeitos antivirais e imunomoduladores, porque a aplicação local de irritantes promove a síntese de interferon.

As propriedades farmacológicas dos irritantes diferem.

Vários medicamentos fitoterápicos têm propriedades irritantes. Um irritante comum são os emplastros de mostarda - papel revestido com pó de semente de mostarda desengordurado. Eles também produzem sacos de emplastros de mostarda (sacos de emplastros de mostarda). A mostarda contém o glicosídeo sinegrina, que é ativado pela enzima mirosina em água morna (40 ° C), se decompõe para formar óleo essencial de mostarda, tiocianalil, bem como glicose e dissulfato de potássio. O óleo essencial de mostarda é altamente solúvel em lipídios, por isso penetra facilmente na pele, irritando as terminações dos nervos periféricos. O efeito dos emplastros de mostarda no aparelho segmentar é especialmente amplamente utilizado. Por exemplo, a irritação de certas áreas da pele do tórax excita os centros do sistema nervoso simpático na medula espinhal, aumentando assim o efeito trófico nos pulmões e melhorando a sua função.

O papel mostarda é prescrito para doenças do trato respiratório superior, às vezes aplicado na parte de trás da cabeça para baixar a pressão arterial e na região do coração para angina de peito.

Um número significativo de óleos essenciais são derivados de terpenos (compostos hidroaromáticos). Assim, o óleo de terebintina (terebintina) contém pineno, o que determina as propriedades irritantes deste medicamento. Linimentos e pomadas com óleo de terebintina são prescritos para neuralgia, mialgia e também são usados ​​​​para inalação em bronquite como expectorante.

Perto do pineno está o mentol, que irrita seletivamente os receptores do frio, causa um reflexo vasoconstritor local e reduz a excitabilidade dos receptores da dor. Usado topicamente (para neuralgia, mialgia, artralgia), bem como por via sublingual como parte de validol, corvaldina, valocordina, corvalol. O efeito do mentol na mucosa oral ajuda reflexivamente a eliminar o espasmo dos vasos coronários.

O mentol está incluído em muitas pomadas e linimentos: “Ben-Gay”, “Bom-Benge”, “Fast Relief”, “Deep Relief”.

Entre as drogas que afetam principalmente os centros da medula oblonga estão: solução de amônia (amônia). A inalação causa intensa irritação das terminações do nervo trigêmeo, resultando na excitação da formação da malha, aumento do tônus ​​​​vascular e estimulação da respiração. Em soluções, o medicamento pode ser usado topicamente como prado para tratar as mãos do cirurgião.

Com medicamentos irritantes, o adesivo de pimenta é amplamente utilizado para neuralgia, radiculite e mialgia.

O fruto do capsicum, que contém capsaicina e, assim como os mediadores canabinóides, é um agonista dos citorreceptores vanilóides (VR, no sistema nervoso central), o que leva a um efeito local. A tintura de Capsicum tem efeito analgésico para dores causadas por distúrbios musculoesqueléticos, aumenta a circulação sanguínea e a hiperemia dos tecidos e promove a liberação de endorfinas e encefalinas.

Indicações: miosite, neuralgia, artralgia, ciática, lombalgia, alopecia, por via oral para aumentar o apetite. Capsicum na composição de linimento pimenta-cânfora, ESPOLI, Nicoflex.

O óleo de eucalipto é prescrito para inalação em doenças respiratórias. Faz parte do Ingalipt, um medicamento inalatório para bronquite, e do efkamon, usado topicamente para radiculite e miosite. O bálsamo "Golden Star", que contém óleo de cravo e canela, é prescrito para dores de cabeça e picadas de insetos.

drogas

Nome	formulários de liberação	dosagem
tanino		Para enxaguatório bucal 1-2%; para lavagem gástrica 0,5-1%
Decocção de casca de carvalho Dez. corte. Querco	eh 20,0-200 ml	para enxaguar
Infusão de folhas de sálvia Inf. fol. Sálvias	eh 20,0-200 ml	para enxaguar
Infusão de erva de São João Inf. ervas hiperici	eh 20,0-200 ml, eh 50,0 - 200 ml	para enxaguar
Óleo de terebintina purificado Oleum Terebinthinae rectifi catum	Frascos de 50 ml de pomada 20%, linimento 40%	Em inalações externas
mentol	Solução 24% -30% de mentol em éster mentílico de ácido isovalérico (validol)	Solução externa de álcool 0,5-2%, pomada 1%, suspensão de óleo 10%
solução de amônia Sol. Amônia cáustica	garrafas 40.100 ml	Para inalação, 5 a 10 gotas por via oral; 25 ml por 5 litros de água para quilômetros de mãos
sacos de mostarda Sinapismo
muco amiláceo capa Amyli		Dentro, retalmente
Mucilagem de linhaça capa sem. Uni
carvão ativado Carbo ativado	comprimidos 0,25 g	Por via oral para flatulência 1-2 comprimidos, para envenenamento 20-30 g
Enterosgel	pó, pasta 135; 270; 405g	Dentro de 45g