Os inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs) são um dos principais grupos de medicamentos utilizados no tratamento de doenças cardíacas e vasculares. Sua alta eficiência determina o grande número de nomes comerciais no mercado. Vamos tentar sistematizá-los.

Os inibidores da ECA incluem as seguintes substâncias:

Estão disponíveis combinações prontas de inibidores da ECA com diuréticos:

• captopril + diurético (capozida);
• enalapril + diurético (co-renitec, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lisinopril + diurético (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisorético, Rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diurético (co-perineva, co-prenessa, noliprel A, noliprel forte, perindida);
• ramipril + diurético (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
• quinapril + diurético (acusídeo);
• fosinopril + diurético (fosicard N).

Existem também combinações prontas de inibidores da ECA com antagonistas do cálcio:

Efeito terapêutico

Os inibidores da ECA têm efeito anti-hipertensivo, normalizando a hipertensão.
Está comprovada sua capacidade de causar regressão que se desenvolve na hipertensão arterial, bem como na insuficiência cardíaca crônica.

Os IECA protegem o músculo cardíaco, aumentando o fluxo sanguíneo coronário. Esses medicamentos reduzem o risco de morte súbita devido a.

Os medicamentos podem melhorar as propriedades elétricas do miocárdio, reduzindo a frequência da extra-sístole.
Os IECA melhoram a captação de glicose pelas células, tendo um efeito benéfico no metabolismo dos carboidratos. Eles têm um efeito poupador de potássio e também aumentam o nível de colesterol “bom” no sangue.

Efeito colateral

Com o uso prolongado desses medicamentos, pode ocorrer supressão da hematopoiese. Isto se manifesta por uma diminuição no conteúdo de leucócitos, eritrócitos e plaquetas no sangue. Portanto, durante a terapia com inibidores da ECA, é necessário repetir regularmente um hemograma completo.

É provável o desenvolvimento de reações alérgicas e intolerância. Podem ocorrer coceira, vermelhidão da pele, urticária e fotossensibilidade.

Os IECA podem causar disfunções do sistema digestivo: distorção do paladar, náuseas e vômitos, desconforto no estômago. Às vezes ocorre diarréia ou prisão de ventre e a função hepática fica prejudicada. O aparecimento de úlceras (úlceras) na cavidade oral não pode ser descartado.

Os IECA podem aumentar o tônus ​​do sistema nervoso parassimpático e também ativar a síntese de prostaglandinas. Isso explica a ocorrência de tosse seca e alteração na voz. A tosse ocorre com mais frequência em pacientes não fumantes e mulheres. É aliviado após o uso de antiinflamatórios não esteroidais, mas não muda em nada após o uso de antitussígenos.

Em pacientes com estreitamento grave da artéria renal, é provável um aumento paradoxal da pressão arterial.

Em alguns casos, estes medicamentos causam hipercalemia.

Há evidências de que com o uso constante de inibidores da ECA, o risco de quedas e fraturas dos ossos dos membros aumenta.

Contra-indicações

Os inibidores da ECA não são prescritos se forem intoleráveis.

Não são indicados para hipotensão grave, gravidez e lactação.

Os inibidores da ECA não devem ser usados ​​para estenose da artéria renal, bem como para hipercalemia de qualquer origem.

Indicações de uso

Os inibidores da ECA podem ser usados ​​em qualquer fase. São especialmente indicados para insuficiência cardíaca concomitante, diabetes mellitus, doenças brônquicas obstrutivas, hiperlipidemia significativa, etc.

O uso desses medicamentos é indicado para doença coronariana concomitante, principalmente para cardiosclerose pós-infarto. Em muitos casos, o uso de inibidores da ECA justifica-se nos primeiros dois dias após o infarto do miocárdio.

Os inibidores da ECA são indicados para tratamento. Eles têm um efeito positivo no curso clínico e no prognóstico da doença.

Os inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) são um grupo de medicamentos para o tratamento de doenças cardíacas e vasculares. O tratamento com eles reduz significativamente o risco de patologias nesta e em áreas relacionadas e reduz as taxas de mortalidade. A familiarização com a lista de medicamentos inibidores da ECA com descrições detalhadas permite realizar um tratamento eficaz de doenças e evitar complicações graves.

O que são inibidores da ECA

Os inibidores da ECA (inibidores da ECA) são produtos químicos naturais e sintéticos que afetam os compostos sanguíneos biologicamente ativos (o sistema renina-angiotensina-aldosterona). Os medicamentos deste grupo de medicamentos são utilizados para o tratamento e prevenção de hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardíaca, outras patologias vasculares e cardíacas e diabetes mellitus.

Sua eficácia e uso generalizado na medicina se devem a uma ampla gama de qualidades medicinais:

• As propriedades anti-hipertensivas levam a uma diminuição sustentada da pressão arterial. Para hipertensão, os inibidores da ECA são considerados os principais medicamentos terapêuticos.
• Promover a regressão da hipertrofia e dilatação do miocárdio ventricular esquerdo. Os medicamentos IECA são 2 vezes mais eficazes do que outros medicamentos na redução da massa do ventrículo esquerdo.
• Melhoria do fluxo sanguíneo coronário, cerebral e renal.
• Protegendo o músculo cardíaco, melhorando sua função diastólica. Há uma diminuição da fibrose miocárdica. Houve uma redução no risco de morte súbita devido a enfarte do miocárdio com terapêutica com inibidores da ECA.
• Um efeito benéfico nas qualidades elétricas do músculo cardíaco, o que reduz a frequência e a gravidade da extra-sístole. O número de arritmias ventriculares e de reperfusão é reduzido.
• O efeito angioprotetor deve-se a um efeito benéfico nas artérias, promovendo a regressão da hipertrofia da parede vascular do músculo liso, evitando a sua hiperplasia e proliferação.
• Efeito anti-esclerótico nos vasos sanguíneos, inibindo os processos de seu estreitamento e aumentando a formação de óxido nítrico.
• Melhoram o metabolismo do corpo: promovem uma melhor absorção da glicose ao estabelecer o metabolismo dos carboidratos, têm propriedades poupadoras de potássio, aumentam a concentração do colesterol “bom” no sangue, normalizando o equilíbrio lipídico.
• Aumento da diurese, estabilização do metabolismo da água.
• Reduzir a proteinúria, importante para pacientes com diabetes e patologias renais crônicas. O tratamento da hipertensão com inibidores da ECA no diabetes mellitus como patologia concomitante é eficaz.
• Utilização em cirurgia plástica com finalidade de ação protetora contra radiações ionizantes.

Os inibidores da ECA podem ser prescritos em combinação com vários medicamentos ou ser o único medicamento para o tratamento de doenças. As drogas sintéticas deste grupo são representadas por uma extensa lista de agentes farmacológicos.

Os inibidores naturais da ECA incluem alimentos e plantas que possuem propriedades anti-hipertensivas: laticínios (devido à lactocinina e cazocinina), alho, espinheiro, etc.

Classificação

Não existe uma classificação geralmente aceita para esses medicamentos, uma vez que não tem significado clínico. É comum dividir os medicamentos inibidores da ECA em categorias com base na sua estrutura química e na natureza do grupo que se liga ao átomo de zinco na molécula da ECA:

• sulfiidril(catopril, zofenopril);
• carboxila(enalapril, lisinopril, quinapril, etc.);
• fosfonil(fosinopril);
• natural.

Os inibidores da ECA também diferem na duração da ação, que é determinada pela frequência da dosagem (a maioria é tomada uma vez), e na biodisponibilidade (em média, a gama de diferenças não é ampla).

Existe uma classificação baseada nas propriedades moleculares:

• Hidrofílico drogas. Um efeito terapêutico mais rápido é observado devido à sua rápida dissolução no plasma sanguíneo.
• Hidrofóbico(lipofílico). O resultado mais pronunciado é observado após a administração devido à melhor entrada nas células. A maioria dos inibidores da ECA pertence a este grupo.

Os medicamentos inibidores da ECA também podem ser divididos em medicamentos ativos (pouco metabolizados pelo fígado, biologicamente ativos) e pró-fármacos (agem após absorção no trato digestivo).

Lista de medicamentos

A alta eficiência do grupo de inibidores da ECA determina seu amplo uso na medicina e determina a extensa lista farmacológica de quais medicamentos são inibidores da ECA. O medicamento é prescrito imediatamente após o estabelecimento do diagnóstico, avaliação de possíveis contraindicações e interações com outros medicamentos em uso.

A escolha do inibidor da ECA, sua posologia e duração da terapia são feitas pelo médico, de acordo com a situação clínica.

Alacepril

Um inibidor da ECA de ação prolongada (análogo do Captopril) inibe a ECA bloqueando a transição da angiotensina I para a angiotensina II, o que evita o efeito vasoconstritor desta última, promove vasodilatação e reduz a pressão arterial. A produção de aldosterona II diminui, a excreção de sódio e líquidos aumenta. Não afeta a contratilidade cardíaca e a frequência cardíaca.

Contra-indicações: hipersensibilidade, estenose da artéria renal, período após transplante renal, patologias cardio e cerebrovasculares, hiperaldosteronismo primário, gravidez, lactação, crianças menores de 14 anos.

Efeitos colaterais: disgeusia, proteinúria, erupção cutânea, aumento da creatinina no sangue, leucopenia, agranulocitose, dispepsia, hipotensão, taquicardia, tosse.

Altiopril

Droga lipofílica, é um análogo do Captopril. Estimula a atividade de substâncias biológicas com efeitos vasodilatadores e natriuréticos. Com terapia prolongada, reduz a hipertrofia do músculo cardíaco e das paredes arteriais, aumenta a circulação sanguínea no miocárdio isquêmico.

Contra-indicações: hiperaldosteronismo primário, hipersensibilidade, tendência ao angioedema ao tomar inibidores da ECA, gravidez, lactação.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, tontura, depressão do sistema nervoso central, disfunção da visão, olfato, hipotensão, parestesia, arritmias, broncoespasmo, tosse improdutiva, bronquite, dispepsia, disgeusia, dor abdominal, disfunção hepática, disfunção renal, estomatite, reações de hipersensibilidade.

Benazepril

O medicamento é apresentado em forma de comprimido. Este pró-fármaco é convertido por hidrólise em uma substância ativa que reduz o efeito vasoconstritor da angiotensina II e da secreção de aldosterona. Há uma diminuição da pré e pós-carga no músculo cardíaco, da resistência vascular periférica geral e das veias varicosas. O efeito hipotensor torna-se máximo após uma semana de terapia.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, estenose da artéria renal, período após transplante renal, hiperaldosteronismo primário, hipersensibilidade, hipercalemia.

Efeitos colaterais: tosse seca, disfunção renal, dor de cabeça, tontura, dispepsia, hipercalemia, neutropenia, reações de hipersensibilidade.

Dinapres

O medicamento é apresentado em forma de comprimido. É um pró-fármaco, após absorção é convertido em 2 metabólitos que inibem a ECA, evitando o efeito vasoconstritor da angiotensina II. Sob a influência da droga, a produção de aldosterona diminui e a remoção de líquidos e sódio do corpo aumenta. É possível uma combinação deste inibidor da ECA e um diurético. Neste caso, o medicamento é denominado Dynapres (Delapril/Indapamida). Existe também uma combinação deste inibidor da ECA e um bloqueador dos canais de cálcio - SUMMA (Delapril/Manidipina).

Contra-indicações: tendência ao edema de Quincke ao tomar inibidores da ECA, estenose da válvula aórtica, disfunção renal grave, desidratação, hipercalemia.

Efeitos colaterais: hipotensão, tosse, hipercalemia, dor de cabeça, disfunção renal, dispepsia.

Zofenopril

O medicamento é apresentado na forma de comprimidos e pertence à última geração dos modernos inibidores da ECA. O pró-fármaco liberta a substância activa por hidrólise. Reduz efetivamente a pressão arterial sistólica e diastólica sem afetar a circulação cerebral. A descrição do medicamento observa uma diminuição na resistência vascular periférica total dos pacientes, pós e pré-carga no miocárdio, agregação plaquetária e melhora do fluxo sanguíneo coronariano e renal.

Contra-indicações: tendência ao edema de Quincke ao tomar inibidores da ECA, porfiria, disfunção grave do fígado, rins, gravidez, lactação, hipersensibilidade, idade inferior a 18 anos.

Efeitos colaterais: hipotensão, ataque cardíaco, arritmias, embolia pulmonar, dor de cabeça, parestesia, disfunção auditiva e visual, dispepsia, disfunção hepática e renal, tosse improdutiva, estomatite, reações de hipersensibilidade.

Imidapril

Refere-se a novos medicamentos inibidores da ECA que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona. Foi observada a eficácia do medicamento no tratamento da hipertensão leve e moderada e de outras doenças do coração e dos vasos sanguíneos.

Contra-indicações: gravidez e lactação, disfunção renal e hepática grave, história de angioedema ao tomar um medicamento inibidor da ECA.

Efeitos colaterais: tosse seca não produtiva não associada a resfriado, taquicardia, aumento da frequência cardíaca, dor de cabeça, disfunção hepática e renal, dispepsia, náusea, dor abdominal, tontura, reações de hipersensibilidade.

Captopril

O medicamento é apresentado em forma de comprimido. Causa redução da angiotensina II, aumento da atividade da renina sanguínea e diminuição da produção de aldosterona. Um inibidor da ECA com efeito hipotensor reduz a pressão arterial, melhora o fluxo sanguíneo renal e coronário e o suprimento sanguíneo miocárdico em caso de isquemia.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, disfunção renal significativa, hipercalemia, período após transplante renal, estenose da artéria renal, hiperaldosteronismo primário, disfunção hepática, hipotensão, choque cardiogênico, gravidez, lactação, idade menor de 18 anos.

Efeitos colaterais: queda acentuada da pressão arterial, dispepsia, taquicardia, proteinúria, disfunção renal, dor de cabeça, tontura, tosse, broncoespasmo, reações de hipersensibilidade.

Quinapril

A descrição do medicamento indica suas qualidades hipotensoras e cardioprotetoras. É um medicamento de ação prolongada, prescrito para tratamento de hipertensão e insuficiência cardíaca. Com o uso regular, reduz a resistência vascular periférica total, a pressão arterial e a pressão capilar pulmonar, ao mesmo tempo que aumenta o débito cardíaco. A terapia combinada com diuréticos tiazídicos aumenta o efeito hipotensor.

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, gravidez, lactação, infância.

Efeitos colaterais: anemia, trombocitopenia, leucopenia, disfunção da medula óssea, parestesia, dor de cabeça, tontura, arritmia, ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, patologias hepáticas e renais, tosse, broncoespasmo, dispepsia, dor abdominal, reações de hipersensibilidade.

Libenzapril

Este inibidor da ECA é um medicamento hidrofílico. É caracterizado pela rápida dissolução no plasma sanguíneo, o que proporciona um rápido efeito hipotensor. Este grupo de inibidores com alta atividade biológica inclui apenas 4 medicamentos. O libenzapril não é metabolizado e é excretado pelos rins sem alteração. No entanto, a biodisponibilidade sistêmica dos medicamentos desse grupo é menor em comparação aos medicamentos lipofílicos.

Contra-indicações: hipotensão, hipercalemia, estenose aórtica grave, gravidez e lactação, estenose da artéria renal, insuficiência renal crônica, hipersensibilidade aos inibidores da ECA.

Efeitos colaterais: reações de hipersensibilidade, aumento da creatinina, proteinúria, hipercalemia, aumento paradoxal da pressão arterial (com estenose unilateral da artéria renal), dispepsia, dor abdominal, disfunção renal.

Lisinopril

O medicamento é indicado para diversas formas de hipertensão e em terapia combinada para insuficiência cardíaca. O efeito hipotensor é observado uma hora após a aplicação e atinge o máximo após 6 horas. A duração do seu armazenamento é de um dia. Ao tratar a hipertensão, um resultado estável se desenvolve gradualmente ao longo de 1-2 meses. O uso prolongado do medicamento melhora a condição do paciente, o prognóstico da doença e reduz a mortalidade.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, insuficiência coronariana, estenose aórtica, doença coronariana, patologias cerebrovasculares, estenose da artéria renal, idade menor de 18 anos.

Efeitos colaterais: hipotensão, arritmias, dor de cabeça, tontura, dispepsia, dor abdominal, disgeusia, hipercalemia, tosse, reações de hipersensibilidade.

Moexipril

A droga tem propriedades hipotensoras e vasodilatadoras. Reduz a resistência vascular periférica total, a pós-carga no coração, o risco de isquemia e morte súbita. Com terapia prolongada, a hipertrofia e a remodelação do miocárdio ventricular esquerdo regridem. Ao mesmo tempo, não há efeito negativo da droga no metabolismo de lipídios, carboidratos e eletrólitos. Usado para o tratamento da hipertensão na pós-menopausa.

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, gravidez, lactação. Usado com cautela em casos de estenose aórtica, patologias cardio e cerebrovasculares, estenose da artéria renal, insuficiência renal e hepática grave e menores de 18 anos.

Efeitos colaterais: hipotensão, arritmias, doença coronariana, dor de cabeça, tontura, acidente vascular cerebral, broncoespasmo, tosse, dispepsia, dor abdominal, distúrbios fecais, obstrução intestinal, hipercalemia, mialgia, disfunção renal, reações de hipersensibilidade.

Perindopril

A droga tem propriedades vasodilatadoras, cardioprotetoras e natriuréticas. Reduz a resistência vascular periférica total, a pós-carga no músculo cardíaco e a resistência nos vasos pulmonares. Há aumento do débito cardíaco, desenvolvimento de tolerância à atividade física e sensibilização dos tecidos periféricos à insulina. O efeito antioxidante da droga é observado.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, gravidez, lactação, infância, usado com cautela em caso de patologias cardio e cerebrovasculares, no período após transplante renal, com estenose bilateral das artérias renais, hipercalemia, desidratação.

Efeitos colaterais: tosse, dor de cabeça, dispepsia, disgeusia, pancreatite, hipotensão, broncoespasmo, disfunção renal, estomatite, reações de hipersensibilidade.

Ramipril

O medicamento é apresentado na forma de comprimidos para serem tomados uma vez ao dia. Inibe o efeito vasoconstritor da angiotensina II, reduz a produção de aldosterona. Aumenta o efeito da renina no plasma. Indicado no tratamento de aumentos persistentes da pressão arterial, insuficiência cardíaca congestiva e na prevenção de morte súbita no período pós-infarto.

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, estenose das artérias renais, período após o transplante, patologias cardio e cerebrovasculares, hiperaldosteronismo primário, gravidez, lactação, disfunção renal e hepática grave, idade até 14 anos.

Efeitos colaterais: hipotensão, arritmia, colapso, exacerbação de doença coronariana, disfunção renal, dispepsia, patologias neurológicas (dor de cabeça, parestesia, tontura e outras), reações de hipersensibilidade.

Espirapril

O metabólito ativo após a biotransformação da droga no fígado é o espiraprilato, que possui propriedades hipotensoras, natriuréticas e cardioprotetoras. A droga melhora o funcionamento do músculo cardíaco e desenvolve sua tolerância à atividade física. O efeito cardioprotetor promove regressão da hipertrofia e dilatação do ventrículo esquerdo.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, hipotensão, hipercalemia, gravidez, lactação, idade inferior a 18 anos.

Efeitos colaterais: hipotensão, anemia, leucopenia, trombocitopenia, dispepsia, disgeusia, estomatite, glossite, sinusite, disfunção hepática e renal, dor de cabeça, tontura, parestesia, tosse, broncoespasmo, reações de hipersensibilidade.

Temocapril

A droga tem propriedades anti-hipertensivas pronunciadas. Promove a regressão da hipertrofia ventricular esquerda, melhora os parâmetros elétricos do miocárdio, ajustando o ritmo cardíaco. Há um aumento no fluxo sanguíneo coronariano e no suprimento sanguíneo para o músculo cardíaco isquêmico.

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, estenose aórtica grave, hipotensão, gravidez, lactação, hipercalemia, estenose da artéria renal.

Efeitos colaterais: disfunção da medula óssea, reações de hipersensibilidade, dispepsia, disfunção hepática, distúrbios fecais, disgeusia, ativação da produção de prostaglandinas, tosse, hipercalemia.

Trandolapril

Pró-fármaco cujo metabólito ativo, após hidrólise, é o trandolaprilato. Reduz efetivamente a pressão arterial, a resistência vascular periférica total, a pós-carga no músculo cardíaco, dilata as veias até certo ponto e reduz a pré-carga. Não há aumento reflexo da frequência cardíaca. Melhora o fluxo sanguíneo renal e coronário, a diurese e possui propriedades poupadoras de potássio.

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, gravidez, lactação.

Efeitos colaterais: tosse improdutiva, rinite, sinusite, dor de cabeça, disgeusia, patologias cardio e cerebrovasculares, dispepsia, dor abdominal, disfunção hepática e renal, diminuição da potência, hipercalemia, reações de hipersensibilidade.

Fosinopril

Ao entrar no organismo, é metabolizado em fosinoprilato, que possui propriedades anti-hipertensivas, natriuréticas, vasodilatadoras e cardioprotetoras. O efeito hipotensor é observado ao longo do dia. Durante a terapia com este medicamento, é menos provável que ocorra tosse seca e improdutiva.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, hipotensão, disfunção renal grave, hipercalemia, gravidez, lactação. Use com cautela em patologias cardio e cerebrovasculares, supressão da medula óssea, doença pulmonar obstrutiva crônica, hepatite, cirrose, na infância e na velhice.

Efeitos colaterais: patologias cardio e cerebrovasculares, arritmia, hipotensão, dispepsia, distúrbios fecais, dor abdominal, dor de cabeça, parestesia, tosse, broncoespasmo, reações de hipersensibilidade.

Quinapril

A droga tem propriedades anti-hipertensivas, cardioprotetoras e natriuréticas. Inibe a ECA no plasma, tecidos dos pulmões, coração, vasos sanguíneos, rins, mas não afeta a atividade da enzima no cérebro e nos testículos. Promove a expansão da rede vascular periférica, melhora o fluxo sanguíneo regional, reduz a resistência vascular periférica total e a pós-carga no músculo cardíaco. Inibe a formação de nefrosclerose (especialmente com diabetes concomitante).

Contra-indicações: hipersensibilidade aos inibidores da ECA, gravidez, lactação. Use com cautela em caso de patologias cardio e cerebrovasculares, disfunção renal grave, doença pulmonar obstrutiva crônica, desidratação, hipotensão.

Efeitos colaterais: hipotensão, patologias cardio e cerebrovasculares, dispepsia, disfunção hepática e renal, dor de cabeça, reações de hipersensibilidade.

Cilazapril

O metabólito farmacologicamente ativo é o cilazaprilato, que tem um efeito hipotensor pronunciado. É observado uma hora após a administração, o máximo é determinado após 3-7 horas e dura um dia. Um efeito terapêutico estável é observado após 2-4 semanas de tratamento. Na insuficiência cardíaca crônica, reduz a pré e pós-carga no miocárdio quando tomado em conjunto com diuréticos. Aumenta a expectativa de vida e a qualidade de vida.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, ascite, estenose aórtica, gravidez, lactação.

Efeitos colaterais: tosse, dor de cabeça, tontura, anemia, leucopenia, aumento da creatinina, potássio, uréia no sangue, reações de hipersensibilidade.

Enalapril

Um medicamento comum e frequentemente prescrito com propriedades anti-hipertensivas e vasodilatadoras. Bloqueia efetivamente a ECA, inibe a produção de aldosterona pelas glândulas supra-renais. Refere-se a pró-fármacos, durante o processo de hidrólise forma-se a substância ativa - o enalaprilato. Algumas propriedades diuréticas da droga são observadas. Melhora a função respiratória, a circulação sanguínea na circulação pulmonar, reduz a pré e pós-carga no músculo cardíaco e a resistência nos vasos sanguíneos dos rins.

Contra-indicações: hipersensibilidade a inibidores da ECA, disfunção renal, hiperaldosteronismo primário, hipercalemia, estenose da artéria renal, azotemia, gravidez, lactação, infância.

Efeitos colaterais: hipotensão, tosse, dor de cabeça, dispepsia, dor cardíaca, dor abdominal, disfunção renal e hepática, reações de hipersensibilidade.

Indicações

Os medicamentos inibidores da ECA são prescritos para as seguintes indicações:

• Hipertensão arterial e hipertensão, especialmente na presença de diabetes mellitus, insuficiência cardíaca, obstrução brônquica, aterosclerose obliterante dos vasos das pernas, hiperlipidemia.
• Doença cardíaca coronária, incluindo cardiosclerose pós-infarto.
• Funcionamento prejudicado do ventrículo esquerdo, inclusive os assintomáticos.
• Falha crônica do coração.
• Danos renais secundários em diabetes, pielonefrite crônica, glomerulonefrite, nefropatia hipertensiva.

Mecanismo de ação

O efeito terapêutico dos medicamentos desse grupo de medicamentos se deve ao seu efeito no sistema renina-angiotensina-aldosterona. O objetivo do medicamento tomado é bloquear a ECA, enzima conversora de angiotensina que converte o hormônio angiotensina I em angiotensina II. Este último tem um efeito negativo no corpo humano:

• provoca estreitamento dos vasos sanguíneos;
• faz com que as glândulas supra-renais liberem aldosterona, sob a influência da qual líquidos e sais são retidos nos tecidos.

Quando a ECA converte a angiotensina I em angiotensina II, ocorre um aumento da pressão arterial. O mecanismo de ação dos inibidores da ECA visa prevenir a produção e redução desse hormônio no sangue e nos tecidos por meio da supressão da ECA. Os medicamentos inibidores da ECA podem aumentar o efeito dos diuréticos, reduzindo a capacidade do corpo de produzir aldosterona em condições de níveis reduzidos de líquidos e sal. Os inibidores da ECA alteram positivamente o equilíbrio das substâncias biologicamente ativas no corpo, reduzem a hiperatividade do sistema nervoso simpático, reduzem efetivamente a pressão arterial e previnem o desenvolvimento de doenças e condições perigosas.

Métodos de administração

A dosagem do medicamento e a frequência de administração são determinadas pelo médico, com base na condição do paciente, nos resultados dos exames e na resposta do organismo à terapia. Os medicamentos deste grupo são tomados com o estômago vazio, uma hora antes das refeições. Durante o tratamento, recomenda-se limitar o consumo de substitutos do sal e grandes quantidades de alimentos ricos em potássio.

Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs) podem reduzir a eficácia dos inibidores da ECA, por esse motivo não devem ser combinados. O curso da terapia não deve ser interrompido mesmo que a condição tenha se estabilizado e não haja sintomas. Ao tratar a insuficiência cardíaca crônica, muitas vezes é necessária medicação de longo prazo.

No tratamento dos IECA é necessário monitorar regularmente a pressão arterial, avaliar a função renal (creatinina, potássio), o quadro clínico do paciente e os efeitos colaterais.

Contra-indicações

As contra-indicações para tomar medicamentos inibidores da ECA incluem:

• hipersensibilidade individual pronunciada, tendência ao angioedema durante terapia com inibidores da ECA;
• estenose da artéria renal, diminuição da função renal (creatinina acima de 300 µmol/l);
• estenose aórtica grave, hipotensão arterial;
• aumento excessivo de potássio no sangue (mais de 5,5 mmol/l);
• gravidez e lactação;
• infância.

Os medicamentos são usados ​​com cautela em casos de pressão sistólica baixa (abaixo de 90 milímetros de mercúrio), insuficiência renal (creatinina até 300 µmol/l), com exacerbação de hepatite, cirrose, anemia grave, agranulocitose, trombocitopenia.

Efeitos colaterais

Os medicamentos inibidores da ECA são bem tolerados e apresentam baixa gravidade das consequências negativas de seu uso.

Os efeitos colaterais da terapia incluem:

• Tontura, fraqueza. Geralmente observado no início da terapia, durante o uso de diuréticos.
• Hipotensão, taquicardia, raramente patologias cardio e cerebrovasculares.
• Dispepsia, vômitos, distúrbios fecais, disfunção hepática.
• Distúrbios transitórios do paladar, sabor salgado ou metálico na boca.
• Alterações nos parâmetros do sangue periférico (trombopenia, anemia, leucopenia, neutropenia).
• Angioedema, erupção cutânea, hiperemia cutânea.
• Pode ocorrer tosse ao tomar inibidores da ECA. Se o sintoma não estiver associado a outra causa, é necessária a descontinuação da terapia ou mudança de medicamento. Infelizmente, ainda não foi desenvolvido um inibidor da ECA que não cause tosse. Este efeito negativo pode ocorrer ao tomar qualquer medicamento deste grupo. No entanto, foi observada uma melhor tolerabilidade do Fosinopril neste aspecto em comparação com outros inibidores da ECA.
• Dor de garganta, tórax, broncoespasmo, alteração da voz, estomatite, febre, inchaço das extremidades inferiores.
• Aumento do potássio no sangue. Manifesta-se como confusão, ritmo cardíaco irregular, dormência ou formigamento nos membros, lábios, falta de ar e peso nas pernas.
• Função renal prejudicada.
• Aumento paradoxal da pressão arterial (com estreitamento pronunciado da artéria renal).

Farmacoterapia racional da hipertensão arterial: inibidores da enzima conversora de angiotensina e bloqueadores dos receptores da angiotensina II

S. Yu Shtrygol, Dr. mel. ciências, prof.
Universidade Nacional Farmacêutica, Kharkov

Os medicamentos discutidos neste relatório estão entre os medicamentos anti-hipertensivos modernos e mais eficazes, com propriedades farmacológicas valiosas.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA)

Os medicamentos deste grupo são divididos em duas gerações.

Primeira geração:

• captopril (captopril-KMP, capoten)

Segunda geração:

• enalapril (Renitec, Enam)
• Quinapril (Accupro)
• lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
• ramipril (tritace)
• perindopril (Prestarium)
• moexipril (moex)
• fosinopril (monopril)
• cilazapril (inibase)

Existem também combinações prontas de inibidores da ECA com diuréticos tiazídicos - por exemplo, captopril com hidroclorotiazida (Capozide), enalapril com hidroclorotiazida (Enap-N, Enap-HL).

Mecanismo de ação e propriedades farmacológicas dos inibidores da ECA. O primeiro medicamento desse grupo (captopril) surgiu há cerca de 30 anos, mas uma ampla gama de inibidores da ECA com diversas propriedades foi criada há relativamente pouco tempo, e seu lugar especial entre os medicamentos cardiovasculares foi determinado apenas nos últimos anos. Os inibidores da ECA são utilizados principalmente para várias formas de hipertensão arterial e insuficiência cardíaca crônica. Existem os primeiros dados sobre a alta eficácia desses medicamentos nas doenças isquêmicas do coração e nos acidentes cerebrovasculares.

O mecanismo de ação dos inibidores da ECA é que eles interrompem a formação de uma das substâncias vasoconstritoras mais poderosas (angiotensina II) da seguinte forma:

Como resultado de uma redução significativa ou cessação da formação de angiotensina-II, os seguintes efeitos mais importantes são drasticamente enfraquecidos ou eliminados:

• efeito pressor nos vasos sanguíneos;
• ativação do sistema nervoso simpático;
• hipertrofia de cardiomiócitos e células musculares lisas da parede vascular;
• aumento da formação de aldosterona nas glândulas supra-renais, retenção de sódio e água no organismo;
• aumento da secreção de vasopressina, ACTH, prolactina na glândula pituitária.

Além disso, a função da ECA não é apenas a formação da angiotensina-II, mas também a destruição da bradicinina, um vasodilatador, portanto, quando a ECA é inibida, a bradicinina se acumula, o que contribui para a diminuição do tônus ​​​​vascular. A destruição do hormônio natriurético também é reduzida.

Como resultado da ação dos inibidores da ECA, a resistência vascular periférica diminui e a pré e pós-carga no miocárdio diminui. O fluxo sanguíneo no coração, cérebro e rins aumenta e a diurese aumenta moderadamente. É muito importante que a hipertrofia do miocárdio e das paredes vasculares (a chamada remodelação) diminua.

De todos os medicamentos, apenas o captopril e o lisinopril inibem diretamente a ECA, enquanto os demais são “pró-fármacos”, ou seja, são convertidos no fígado em metabólitos ativos que inibem a enzima.

Todos os inibidores da ECA são bem absorvidos pelo trato gastrointestinal e são tomados por via oral, mas também foram criadas formas injetáveis ​​de lisinopril e enalapril (Vasotec).

O captopril apresenta desvantagens significativas: ação curta, pelo que o medicamento deve ser prescrito 3 a 4 vezes ao dia (2 horas antes das refeições); a presença de grupos sulfidrilas, que promovem a autoimunização e provocam tosse seca persistente. Além disso, o captopril tem a atividade mais baixa entre todos os inibidores da ECA.

Os demais medicamentos (segunda geração) apresentam as seguintes vantagens: maior atividade, duração de ação significativa (podem ser prescritos uma vez ao dia, independente das refeições); ausência de grupos sulfidrila, boa tolerabilidade.

Os inibidores da ECA comparam-se favoravelmente com outros medicamentos anti-hipertensivos nas seguintes propriedades:

• ausência de síndrome de abstinência, como acontece com a clonidina;
• ausência de depressão do sistema nervoso central, inerente, por exemplo, à clonidina, reserpina e medicamentos que a contenham;
• redução efetiva da hipertrofia ventricular esquerda, que elimina o fator de risco para o desenvolvimento de isquemia miocárdica;
• nenhum efeito no metabolismo dos carboidratos, o que torna aconselhável prescrevê-los quando a hipertensão arterial está associada ao diabetes mellitus (nestes pacientes são preferíveis); Além disso, os inibidores da ECA são importantes no tratamento da nefropatia diabética e na prevenção da insuficiência renal crónica porque reduzem a pressão intraglomerular e inibem o desenvolvimento da glomeruloesclerose (enquanto os beta-bloqueadores aumentam a hipoglicemia induzida por medicamentos, os diuréticos tiazídicos causam hiperglicemia e prejudicam a tolerância aos hidratos de carbono). ;
• ausência de distúrbios no metabolismo do colesterol, enquanto os β-bloqueadores e os diuréticos tiazídicos causam redistribuição do colesterol, aumentam seu conteúdo nas frações aterogênicas e podem aumentar o dano vascular aterosclerótico;
• ausência ou gravidade mínima de inibição da função sexual, que geralmente é causada, por exemplo, por diuréticos tiazídicos, bloqueadores adrenérgicos, simpaticolíticos (reserpina, octadina, metildopa);
• melhoria da qualidade de vida dos pacientes, estabelecida em numerosos estudos.

Propriedades farmacológicas especiais são inerentes, em particular, ao moexipril (Moex), que, juntamente com um efeito hipotensor, aumenta eficazmente a densidade óssea e melhora a sua mineralização. Portanto, Moex é especialmente indicado para osteoporose concomitante, principalmente em mulheres na menopausa (neste caso, Moex deve ser considerado o medicamento de escolha). O perindopril ajuda a reduzir a síntese de colágeno e as alterações escleróticas no miocárdio.

Características da prescrição de inibidores da ECA. Na primeira dose, a pressão arterial não deve diminuir mais de 10/5 mmHg. Arte. em pé. 2–3 dias antes de transferir o paciente para inibidores da ECA, é aconselhável interromper o uso de outros medicamentos anti-hipertensivos. Iniciar o tratamento com uma dose mínima, aumentando gradativamente. Nas doenças hepáticas concomitantes, é necessário prescrever os inibidores da ECA que inibem essa enzima (de preferência lisinopril), uma vez que a conversão de outros medicamentos em metabólitos ativos fica prejudicada.

Regime de dosagem

Para hipertensão arterial:

• Captopril- dose inicial 12,5 mg 3 vezes ao dia (2 horas antes das refeições), se necessário, uma dose única é aumentada para 50 mg, dose diária máxima - 300 mg
• Kaposid, Kaptopres-Darnitsa- medicamento combinado; dose inicial 1/2 comprimido, depois 1 comprimido 1 vez ao dia pela manhã (1 comprimido contém 50 mg de captopril e 25 mg de hidroclorotiazida, a duração significativa de ação do diurético torna irracional a administração mais frequente durante o dia)
• Capozid-KMP- 1 comprimido contém 50 mg de captopril e 12,5 mg de hidroclorotiazida. Tomar 1 comprimido por dia, se necessário, 2 comprimidos por dia.
• Lisinopril- dose inicial de 5 mg (se o tratamento for realizado no contexto de diuréticos) ou 10 mg uma vez por dia, então - 20 mg, máximo - 40 mg por dia
• Enalapril- dose inicial 5 mg 1 vez por dia (com diuréticos - 2,5 mg, com hipertensão renovascular - 1,25 mg), depois 10-20 mg, máximo - 40 mg por dia (em 1-2 doses)
• Enap-N, Enap-NL- medicamentos combinados (em 1 comprimido "Enap-N" - 10 mg de maleato de enalapril e 25 mg de hidroclorotiazida, em 1 comprimido de "Enap-HL" - 10 mg de maleato de enalapril e 12,5 mg de hidroclorotiazida), administrados por via oral 1 vez por dia, 1 comprimido (Enap-N) ou 1–2 comprimidos (Enap-HL)
• Perindopril- dose inicial 4 mg 1 vez ao dia, se o efeito for insuficiente, aumentar para 8 mg.
• Quinapril- dose inicial 5 mg 1 vez por dia, depois 10–20 mg
• Ramipril- dose inicial 1,25–2,5 mg 1 vez ao dia, com efeito insuficiente até 5–10 mg 1 vez ao dia.
• Moexipril- dose inicial 3,75–7,5 mg 1 vez ao dia, se o efeito for insuficiente - 15 mg por dia (máximo 30 mg).
• Cilazapril- dose inicial 1 mg 1 vez por dia, depois 2,5 mg, possivelmente aumentando a dose para 5 mg por dia.
• Fosinopril- dose inicial 10 mg 1 vez ao dia, depois, se necessário, 20 mg (máximo 40 mg).

A dose de inibidores da ECA para hipertensão arterial é aumentada gradualmente, geralmente ao longo de 3 semanas. A duração do tratamento é determinada individualmente sob o controle da pressão arterial, ECG e, via de regra, é de pelo menos 1–2 meses.

Na insuficiência cardíaca crônica, a dose de inibidores da ECA é geralmente, em média, 2 vezes menor do que na hipertensão arterial não complicada. Isso é importante para que não haja diminuição da pressão arterial e não ocorra taquicardia reflexa energeticamente e hemodinamicamente desfavorável. A duração do tratamento é de vários meses, recomenda-se consultar um médico 1 a 2 vezes por mês, monitorizar a pressão arterial, a frequência cardíaca e o ECG.

Efeitos colaterais. Eles ocorrem relativamente raramente. Após as primeiras doses do medicamento, podem ocorrer tonturas e taquicardia reflexa (especialmente ao tomar captopril). Dispepsia em forma de boca ligeiramente seca, alterações nas sensações gustativas. É possível aumentar a atividade das transaminases hepáticas. A tosse seca que não pode ser corrigida (principalmente com captopril pela presença de grupos sulfidrilas, bem como pelo acúmulo de bradicinina, que sensibiliza os receptores reflexos da tosse), predomina nas mulheres. Raramente - erupção cutânea, comichão, inchaço da mucosa nasal (principalmente devido ao captopril). Hipercalemia e proteinúria são possíveis (com insuficiência renal inicial).

Contra-indicações. Hipercalemia (nível plasmático de potássio superior a 5,5 mmol/l), estenose (trombose) das artérias renais (incluindo o rim único), aumento da azotemia, gravidez (especialmente no segundo e terceiro trimestres devido ao risco de teratogenicidade) e amamentação, leucopenia , trombocitopenia (especialmente para captopril).

Interação com outras drogas

Combinações racionais. Os inibidores da ECA podem ser usados ​​como monoterapia em um número significativo de casos. No entanto, combinam-se bem com bloqueadores dos canais de cálcio de vários grupos (verapamil, fenigidina, diltiazem e outros), β-bloqueadores (propranolol, metoprolol e outros), furosemida, diuréticos tiazídicos (como já observado, existem medicamentos combinados prontos com diidroclorotiazida: capozida, enap -N, etc.), com outros diuréticos, com α-bloqueadores (por exemplo, com prazosina). Na insuficiência cardíaca, os inibidores da ECA podem ser combinados com glicosídeos cardíacos.

Combinações irracionais e perigosas. Você não pode combinar inibidores da ECA com quaisquer preparações de potássio (panangina, asparkam, cloreto de potássio, etc.); combinações com diuréticos poupadores de potássio (veroshpiron, triantereno, amilorida) também são perigosas, pois há risco de hipercalemia. É irracional prescrever hormônios glicocorticóides e quaisquer AINEs (ácido acetilsalicílico, diclofenaco sódico, indometacina, ibuprofeno, etc.) simultaneamente com inibidores da ECA, pois esses medicamentos atrapalham a síntese das prostaglandinas, por meio das quais atua a bradicinina, necessária para o efeito vasodilatador de inibidores da ECA; como resultado, a eficácia dos inibidores da ECA é reduzida.

Aspectos farmacoeconômicos. Entre os inibidores da ECA, o captopril e o enalapril são os mais utilizados, o que está associado à adesão tradicional a medicamentos mais baratos, sem avaliação do custo-efetividade e da relação custo-benefício. No entanto, estudos especialmente conduzidos mostraram que a dose diária alvo (a dose cujo nível de uso é aconselhável atingir) do medicamento enalapril - Renitek (20 mg) atinge 66% dos pacientes, e a dose diária alvo de perindopril - Prestarium (4 mg) - 90% dos pacientes, com Neste caso, o custo de uma dose diária de Prestarium é aproximadamente 15% inferior ao de Renitec. E os custos totais de toda a terapia num grupo de 100 pessoas por paciente que atingiu a dose alvo revelaram-se 37% mais baixos para o Prestarium, mais caro, do que para o Renitec, mais barato.

Resumindo, deve-se notar que os inibidores da ECA apresentam vantagens significativas sobre muitos outros medicamentos anti-hipertensivos. Estas vantagens devem-se à eficácia e segurança, à inércia metabólica e aos efeitos benéficos no fornecimento sanguíneo aos órgãos, à ausência de substituição de um factor de risco por outro, aos efeitos secundários e complicações relativamente pouco frequentes, à possibilidade de monoterapia e, se necessário, à boa compatibilidade com a maioria dos medicamentos anti-hipertensivos.

Nas condições modernas, quando há uma escolha significativa de medicamentos, é aconselhável não se limitar aos medicamentos habituais e, como parece apenas à primeira vista, captopril e enalapril relativamente baratos e mais benéficos economicamente para o paciente. Assim, o enalapril, que é excretado do corpo principalmente pelos rins, é arriscado de ser prescrito em casos de insuficiência da função excretora renal devido ao perigo de acumulação.

Lisinopril (Diroton) é o medicamento de escolha em pacientes com doença hepática concomitante, quando outros inibidores da ECA não podem ser convertidos para a forma ativa. Mas em caso de insuficiência renal, é excretado inalterado na urina e pode acumular-se.

Moexipirl (moex), juntamente com a excreção renal, é excretado em grande parte na bile. Portanto, quando utilizado em pacientes com insuficiência renal, o risco de acumulação é reduzido. O medicamento pode ser considerado especialmente indicado para osteoporose concomitante, principalmente em mulheres idosas.

O perindopril (Pestarium) e o ramipril (Tritace) são excretados principalmente pelo fígado. Essas drogas são bem toleradas. É aconselhável prescrevê-los para cardiosclerose.

Fosinopril (Monopril) e ramipril (Tritace), conforme estabelecido em estudo comparativo de 24 inibidores da ECA, apresentam o coeficiente máximo do chamado pico de ação final, o que indica a maior eficácia no tratamento da hipertensão arterial com esses medicamentos.

Bloqueadores dos receptores da angiotensina

Assim como os inibidores da ECA, esses medicamentos reduzem a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona, mas têm um ponto de aplicação diferente. Não reduzem a formação de angiotensina II, mas previnem o seu efeito nos seus receptores (tipo 1) nos vasos sanguíneos, coração, rins e outros órgãos. Isso elimina os efeitos da angiotensina II. O principal efeito é hipotensor. Esses medicamentos são particularmente eficazes na redução da resistência vascular periférica total, na redução da pós-carga no miocárdio e na pressão na circulação pulmonar. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina nas condições modernas são de grande importância no tratamento da hipertensão arterial. Eles também estão começando a ser usados ​​para insuficiência cardíaca crônica.

O primeiro medicamento desse grupo foi a saralazina, criada há mais de 30 anos. Agora não é usado porque seu efeito é muito curto, é injetado apenas na veia (sendo um peptídeo, é destruído no estômago), pode causar um aumento paradoxal da pressão arterial (pois às vezes em vez de bloquear causa estimulação de receptores) e é muito alérgico. Portanto, foram sintetizados inibidores não peptídicos do receptor da angiotensina fáceis de usar: losartan (cozaar, brozaar), criado em 1988, e posteriormente valsartan, irbesartan, eprosartan.

O medicamento mais comum e comprovado neste grupo é o losartan. Atua por muito tempo (cerca de 24 horas), por isso é prescrito uma vez ao dia (independentemente da ingestão alimentar). Seu efeito hipotensor se desenvolve em 5–6 horas. O efeito terapêutico aumenta gradualmente e atinge o máximo após 3–4 semanas de tratamento. Uma característica importante da farmacocinética do losartan é a excreção do medicamento e seus metabólitos pelo fígado (com bile), portanto, mesmo em caso de insuficiência renal, não se acumula e pode ser prescrito na dosagem usual, mas no caso de patologia hepática, a dose deve ser reduzida. Os metabólitos do losartan reduzem o nível de ácido úrico no sangue, que é frequentemente aumentado pelos diuréticos.

Os bloqueadores dos receptores da angiotensina apresentam as mesmas vantagens farmacoterapêuticas, que os distinguem favoravelmente de outros medicamentos anti-hipertensivos, assim como os inibidores da ECA. A desvantagem é o custo relativamente alto dos bloqueadores dos receptores da angiotensina.

Indicações. Hipertensão (especialmente com baixa tolerância aos inibidores da ECA), hipertensão arterial renovascular. Falha crônica do coração.

Características do destino. A dose inicial de losartana para hipertensão arterial é de 0,05–0,1 g (50–100 mg) por dia (independentemente da ingestão de alimentos). Se o paciente receber terapia de desidratação, a dose de losartana é reduzida para 25 mg (1/2 comprimido) por dia. Para insuficiência cardíaca, a dose inicial é de 12,5 mg (1/4 comprimido) 1 vez ao dia. O comprimido pode ser dividido em pedaços e mastigado. Os bloqueadores dos receptores da angiotensina podem ser prescritos se os inibidores da ECA não forem suficientemente eficazes após a descontinuação destes últimos. A pressão arterial e o ECG são monitorados.

Efeitos colaterais. Eles ocorrem relativamente raramente. Tonturas e dores de cabeça são possíveis. Às vezes, pacientes sensíveis desenvolvem hipotensão ortostática e taquicardia (esses efeitos dependem da dose). Pode ocorrer hipercalemia e a atividade das transaminases pode aumentar. A tosse seca é muito rara, uma vez que o metabolismo da bradicinina não é perturbado.

Contra-indicações. Hipersensibilidade individual. Gravidez (propriedades teratogênicas, pode ocorrer morte fetal) e lactação, infância. No caso de doenças hepáticas com comprometimento da função hepática (mesmo na história), é necessário levar em consideração o aumento da concentração do medicamento no sangue e reduzir a dose.

Interação com outras drogas. Assim como os inibidores da ECA, os bloqueadores dos receptores da angiotensina são incompatíveis com suplementos de potássio. A combinação com diuréticos poupadores de potássio também não é recomendada (risco de hipercalemia). Quando combinados com diuréticos, principalmente aqueles prescritos em altas doses, é necessária cautela, pois o efeito hipotensor dos bloqueadores dos receptores da angiotensina é significativamente potencializado.

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A hipertensão e os danos associados ao fígado, rins e cérebro são o flagelo do nosso tempo. O número de mortes por hipertensão supera significativamente a taxa de mortalidade por AIDS e se aproxima dos indicadores característicos da oncologia. Um dos meios de combater a hipertensão são os inibidores da ECA. A lista de medicamentos deste grupo e seu mecanismo de ação são descritos a seguir.

Falando sobre o que são os inibidores da ECA, não podemos deixar de lembrar como funciona o sistema de manutenção da pressão arterial. A regulação dos níveis de pressão arterial no corpo humano é realizada, inclusive, por meio do sistema angiotensina.

Este último funciona da seguinte forma:

1. A angiotensina I é formada a partir de betaglobulinas plasmáticas, em particular do angiotensinogênio, sob a ação de enzimas (renina), não afeta o tônus ​​​​vascular e permanece neutra.
2. A angiotensina I está exposta à ação da enzima conversora de angiotensina - ECA.
3. É formada a angiotensina II, um peptídeo vasoativo que pode afetar o tônus ​​​​da parede vascular ao irritar os receptores sensíveis à angiotensina.
4. Ocorre constrição dos vasos sanguíneos.
5. Sob a influência da angiotensina ativa, são liberadas norepinefrina (aumenta o tônus ​​​​vascular), aldosterona (promove o acúmulo de íons sódio e potássio) e hormônio antidiurético (promove aumento do volume de líquido na corrente sanguínea).
6. Se o processo acima ocorrer com muita intensidade, a pessoa desenvolve hipertensão. A pressão arterial pode atingir níveis críticos. Neste contexto, desenvolve-se um acidente vascular cerebral hemorrágico, um enfarte do miocárdio (formação de uma área de necrose no coração) e os glomérulos renais são afetados.

O processo acima, se for muito intenso e o paciente desenvolver hipertensão, pode ser retardado. Para tanto, são utilizados medicamentos especiais - inibidores da ECA. Sua ação baseia-se na cessação da síntese da enzima conversora de angiotensina e na transição da angiotensina I para angiotensina II. O processo acima está bloqueado na fase inicial. Não há constrição excessiva dos vasos periféricos.

Nota: Existem outras vias de formação da angiotensina II que não estão associadas à enzima conversora de angiotensina. Isto não bloqueia completamente a substância vasoativa e torna os inibidores da ECA limitadamente eficazes na luta contra a hipertensão.

Medicamentos de última geração, lista

Os medicamentos de última geração caracterizam-se pela boa tolerabilidade, ação complexa prolongada, facilidade de uso e número mínimo de contra-indicações.

Esses incluem:

1. Fosinopril– uma característica distintiva do medicamento é que sua excreção ocorre igualmente pelos rins e pelo fígado. Isso reduz a carga em ambos os órgãos e permite que o medicamento seja usado para insuficiência renal ou hepática. É um pró-fármaco e é convertido em fosinoprilato ativo no corpo. Prescrito 10 mg 1 vez ao dia.
2. Espirapril– caracterizado por baixa incidência de efeitos colaterais e alta eficiência. O medicamento é prescrito 6 mg, 1 vez ao dia. A terapia não deve ser iniciada antes de 3 dias após a descontinuação dos diuréticos. Se necessário, esta instrução pode ser ignorada. Neste caso, o paciente deve ser monitorado nas primeiras 6 horas após o início do tratamento. Alto risco de reações ortostáticas.
3. Omapatrilat– um medicamento complexo que bloqueia simultaneamente a produção de ECA e de endopeptidase neutra, uma enzima que, juntamente com a angiotensina, está envolvida no aumento da pressão arterial. Prescrito uma vez ao dia, é um dos melhores representantes do grupo dos inibidores da enzima conversora de angiotensina da atualidade.

Classificação de drogas

A lista de inibidores da ECA inclui medicamentos de vários grupos. Sua classificação é realizada de acordo com sua estrutura química, propriedades farmacológicas e origem.

De acordo com a estrutura química dos medicamentos, existem:

• sulfidrilo (captopril);
• carboxialquil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroxâmico (idrapril).

A classificação descrita tem importância apenas para especialistas envolvidos em um estudo aprofundado das propriedades dos medicamentos em questão. Para um médico praticante, as informações sobre a presença de um determinado grupo químico em um produto não trazem nenhum benefício tangível. De maior importância prática é a divisão dos inibidores da ECA de acordo com as propriedades farmacológicas:

Com base na sua origem, os inibidores da ECA são divididos em naturais e sintéticos. Os medicamentos naturais incluem medicamentos de primeira geração criados com base no teprotide, o veneno de uma cobra sul-americana. Eles revelaram-se tóxicos, ineficazes e pouco utilizados. Produtos sintéticos são usados ​​em todos os lugares.

Convencionalmente, eles podem ser divididos em 3 gerações:

1. Geração I – captopril e outros medicamentos contendo um grupo sulfidrila.
2. Geração II - medicamentos do tipo carboxila, cuja lista inclui lisinopril, ramipril.
3. A geração III é um novo tipo de medicamento que contém um grupo fosforil. Um dos representantes mais conhecidos da terceira geração é o fosinopril.

Ressalta-se que a geração de um medicamento nem sempre indica o grau de sua eficácia. Há casos em que um paciente com hipertensão persistente foi auxiliado apenas por medicamentos desatualizados. Novos desenvolvimentos não surtiram o efeito esperado.

Indicações de uso

Os inibidores da ECA têm muitos efeitos farmacológicos e são prescritos para pacientes com as seguintes patologias:

• hipertensão de qualquer tipo (renovascular, maligna, resistente);
• insuficiência cardíaca congestiva;
• nefropatia diabética;
• nefrite crônica;
• infarto do miocárdio;
• prevenção de necrose cardíaca repetida.

Ao prescrever captopril e seus análogos a pacientes com doenças relevantes, é possível obter efeitos como redução da carga cardíaca, melhora da circulação sanguínea no círculo pulmonar e facilitação da respiração, redução da pressão arterial e redução da resistência vascular renal. Além do acima exposto, os inibidores da ECA são usados ​​em conjunto com nitratos para aumentar o efeito destes últimos.

Possíveis efeitos colaterais

A maioria das drogas sintéticas pertencentes a este grupo são muito bem toleradas. Os efeitos colaterais são raros e quase sempre associados ao excesso de doses terapêuticas ou à violação do regime medicamentoso.

Neste caso, os pacientes apresentam as seguintes reações:

• taquiarritmia;
• dor de cabeça;
• perda de apetite;
• alteração do paladar;
• tosse seca;
• náusea;
• diarréia;
• espasmos musculares;
• vomitar.

É possível desenvolver reações alérgicas como urticária. Em casos raros, os pacientes apresentam angioedema, inclusive que se estende ao trato respiratório. Para prevenir situações associadas a risco de vida do paciente, recomenda-se tomar o primeiro e o segundo comprimidos na presença de um médico ou paramédico.

Os medicamentos modernos que bloqueiam a produção de ECA são difíceis de classificar em um grupo farmacológico. A maioria dos novos medicamentos que entram no mercado tem um efeito complexo e afeta vários mecanismos de aumento da pressão arterial ao mesmo tempo.

O que é melhor: sartans ou inibidores da ECA?

Pacientes que sofrem de hipertensão costumam perguntar ao médico o que é melhor: sartans ou inibidores da ECA. Para responder, é preciso conhecer as especificidades da ação de ambos os grupos farmacológicos. Como já mencionado, os inibidores atuam exclusivamente na enzima conversora de angiotensina, evitando a formação de angiotensina II a partir da angiotensina I.

A síntese de uma substância vasoativa ocorre não apenas sob a influência da ECA. Na sua formação participam componentes cuja produção não pode ser totalmente interrompida por meios farmacológicos. Isso determina a necessidade de bloquear não a ECA, mas diretamente os receptores sensíveis à ação da angiotensina, que é o efeito dos sartans - um grupo farmacológico relativamente novo, que inclui substâncias como telmisartan, losartan, valsartan.

Em resposta à pergunta feita no início desta seção, é preciso dizer o seguinte: os sartans são medicamentos modernos, altamente eficazes e capazes de combater as formas mais graves de hipertensão. Eles são superiores em todos os aspectos aos comprovados, mas cada vez mais desatualizados, inibidores da ECA de segunda geração. Apenas agentes complexos podem competir com os sartans, cujo efeito não se limita a interromper a produção da enzima conversora de angiotensina.

Nota: a desvantagem dos sartans é o seu custo relativamente alto. Por exemplo, o preço de um pacote de telmisartan nas farmácias metropolitanas é de 260 a 300 rublos. Um pacote de enalapril pode ser adquirido por 25-30 rublos.

Os inibidores da ECA são excelentes medicamentos que combinam alta eficiência e acessibilidade a todos os segmentos da população. Os medicamentos modernos deste grupo não se limitam mais ao bloqueio da enzima conversora de angiotensina. Os desenvolvedores estão constantemente melhorando a eficácia dos medicamentos adicionando novas propriedades farmacológicas. Um exemplo notável disso são os medicamentos complexos de terceira geração. O trabalho para melhorar os meios de combate à hipertensão não para. Portanto, os pacientes podem contar com o surgimento de cada vez mais novos medicamentos altamente eficazes, acessíveis e com baixo número de efeitos colaterais.

Os compostos químicos para o tratamento e prevenção de doenças cardíacas são chamados inibidores da enzima conversora de angiotensina(APF). Os inibidores modernos permitem tratar eficazmente muitas doenças, desde hipertensão até insuficiência cardíaca.

O princípio de ação é que a droga bloqueia a angiotensina, responsável pela vasoconstrição. A angiotensina faz com que as glândulas supra-renais produzam aldosterona, que na maioria dos casos causa as doenças acima.

Classificação dos inibidores da ECA

Todos os medicamentos deste grupo são divididos em vários tipos. Eles são todos diferentes uns dos outros e são projetados para tratar uma doença específica. Há também uma diferença na geração do medicamento: versões mais modernas são mais eficazes.

Existem cerca de quatro tipos de inibidores no total, eles se parecem com isto:

1. inibidores do grupo sulfidrilo;
2. grupo carboxilo;
3. grupo fosfinilo;
4. inibidores naturais.

• As espécies acima são designadas ativas, Por possuírem atividade biológica, cada uma dessas espécies desempenha a mesma função de inibir a angiotensina, mas o faz com um método diferente de entrada e saída do corpo.
• Eles também podem se acumular nas células de maneira diferente. Cada medicamento tem um efeito positivo na condição do miocárdio e de todo o corpo como um todo.
• Existem também outros medicamentos ACE, que são substâncias inativas e são chamadas de pró-fármacos. Sua ação é ativada somente após absorção pelo trato gastrointestinal como resultado da hidrólise, sendo também possível que o metabolismo ocorra no fígado.
• Estes incluem todas as formas farmacêuticas não se enquadra na descrição de grupos ativos. A partir disso, formam-se diversas classes, que se diferenciam na forma de absorção e na velocidade de ação.

Lista de drogas

Existem medicamentos de ação instantânea que ajudam no ataque de hipertensão, bem como medicamentos que podem ser usados ​​​​para terapia de longo prazo sem efeitos negativos. Isto é conseguido devido a diferentes taxas de absorção, por exemplo, o medicamento comum capoten é absorvido pelo trato gastrointestinal em uma hora e depois é excretado pelos rins.

Lista detalhada de medicamentos que podem ajudar para hipertensão:

Esta lista está incompleta porque todos os dias são produzidos medicamentos de nova geração cada vez mais eficazes. Os medicamentos fornecidos foram testados, mas é necessária consulta com um especialista antes de tomá-los.

Também apresentam as seguintes contra-indicações: função renal prejudicada, aterosclerose vascular grave; são usados ​​​​com cautela no diabetes mellitus.

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Propriedades farmacológicas

• Qualquer inibidor da ECAé um medicamento único, pois ajuda a normalizar a concentração de íons potássio e magnésio, o que por sua vez leva a uma melhora nos sistemas de transporte das membranas celulares.
• Ao mesmo tempo, o músculo cardíaco começa a trabalhar mais ativamente (se ela estava anteriormente deprimida), isso permite que ela tolere melhor a atividade física.
• A principal propriedade é o efeito vasodilatador. Com um longo curso de hipertensão arterial, quando o miocárdio do estômago esquerdo está levemente hipertrofiado, um inibidor da ECA pode ajudar e a parte hipertrofiada regredirá.
• Circulação sanguínea de todos os órgãos melhora significativamente, se o cérebro passou muito tempo sem oxigênio devido à contração dos vasos sanguíneos associados à angiotensina, o problema será resolvido.
• É muito importante que este medicamento pode interagir com outros medicamentos para o tratamento complexo de doenças graves.

Com base no exposto, os inibidores podem afetar aproximadamente 4 áreas do corpo:

1. Impacto no sistema cardiovascular na forma de melhorias no funcionamento e no estado geral.
2. Efeito nos rins, aqui a ECA melhora a diurese, reduz a migração de macrófagos e monócitos.
3. Efeitos neuro-humorais na forma de supressão da angiotensina, diminuição da atividade do sistema simpático-adrenal.
4. Os efeitos nas células manifestam-se na melhoria do metabolismo da glicose e nos efeitos antiinflamatórios.

Indicações de uso

Em primeiro lugar, qualquer doença vasoconstritora diagnosticada associada à angiotensina tipo 1 ou 2 é uma indicação de uso.

Uma lista mais detalhada de doenças para as quais este tipo de medicamento é prescrito:

Para muitas doenças, o medicamento atua como componente de uma terapia complexa ou como medicamento para aliviar crises. Com um curso bastante simples da doença, pode ser usado como monoterapia.

É muito importante que uma pessoa com crises periódicas de hipertensão tome esse medicamento, pois pode facilitar significativamente o curso da crise.

Lista de medicamentos de última geração que ajudarão em uma crise:

• Zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril

Suas vantagens são que parte do medicamento é posteriormente excretada pelo fígado, o que permite seu uso por pessoas com insuficiência renal.

AVALIAÇÃO DO NOSSO LEITOR!

Em geral, o medicamento é bem tolerado, mas, como qualquer outro medicamento, tem contra-indicações próprias.

Lista geral de contra-indicações:

• gravidez e amamentação;
• estenose aortica;
• diurese grave (isto pode levar a uma queda grave da pressão arterial);
• insuficiência renal (agora é possível tomar inibidores de nova geração);
• estenose da artéria de um único rim;

Pode haver outras contra-indicações que só podem ser identificadas por um médico.

Existem também doenças para as quais o medicamento deve ser usado com muita cautela, incluindo as seguintes doenças:

1. várias doenças autoimunes;
2. função renal e hepática prejudicada;
3. idade avançada.

É impossível prescrever um medicamento ACE por conta própria, pois é necessária receita médica para adquiri-lo. O médico realizará um exame completo e obterá um histórico médico antes de prescrevê-lo.

Se houver contra-indicações, mas o benefício for maior que os possíveis danos, o medicamento será utilizado sob estrito controle.

Efeitos colaterais

Se seguir a dosagem indicada nas instruções ou selecionada individualmente pelo seu médico, a frequência dos efeitos colaterais é muito baixa. As formas de comprimidos são caracterizadas por reações corporais na forma de náusea e intolerância.

Na prática médica, foram registrados os seguintes efeitos colaterais durante o uso do medicamento:

• durante o tratamento, pode ocorrer hipotensão (uma condição oposta à hipertensão);
• a função renal normal pode ser prejudicada;
• aparecem dor de cabeça e tontura;
• náusea e perda de apetite;
• várias reações alérgicas;
• Ao usar dosagens mais altas, é possível hipotensão arterial.

No geral, piora da condição pode ser muito pronunciado se uma pessoa tinha uma patologia grave antes de tomá-lo, por exemplo, na maioria dos casos, a disfunção renal foi registrada em pessoas com uma doença que já existia antes de tomar o medicamento.

Inibidores da ECA para diabetes mellitus Eles fazem um excelente trabalho na tarefa que lhes é atribuída, mas se houver danos graves aos rins e outros órgãos devido a uma doença primária, tomá-los pode causar consequências graves. Algumas pessoas também podem sentir tosse enquanto tomam inibidores.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação do medicamento é bem estudado, por isso é possível se aprofundar nos detalhes de como o medicamento funciona.

Os inibidores agem da seguinte forma:

Em termos simples, simplesmente impede que o hormônio angiotensina crie um efeito vasoconstritor.

Além disso, o efeito sobre a bradicinina permite dilatar significativamente os vasos sanguíneos, aumentando assim a eficácia do medicamento.

A bradicinina é um peptídeo que, em grandes quantidades, reduz a pressão arterial.

Este efeito combinado é único, razão pela qual os bloqueadores da ECA são amplamente valorizados no tratamento e alívio de ataques de muitas doenças. Como os vasos sanguíneos podem dilatar significativamente ao tomar o medicamento, você deve estar preparado para pressão arterial baixa se tiver predisposição a isso.

Vantagens dos medicamentos e sua eficácia

• Análogos diretos deste tipo de medicamento praticamente nenhum, o que significa que não há nada que os compare, mas mesmo nessas condições apresentam muitas vantagens.
• O mais importante é que que com a ajuda do medicamento você pode fornecer ajuda rápida para aliviar os sintomas e realizar terapia de longo prazo, os inibidores da ECA são um medicamento universal.
• Atualmente disponível no mercado inibidores combinados da ECA, que podem atuar tanto como diurético quanto como agente anti-hipertensivo.
• A medicina é preferida para uma variedade de doenças cardíacas em comparação com outros agentes anti-hipertensivos. Tem efeito mais brando e, junto com a terapia, proporciona prevenção e melhora do estado geral. A capacidade das células de absorver glicose aumenta bastante; no diabetes mellitus, isso pode ajudar a reduzir as dosagens de insulina.
• Nova geração de medicamentos pode ser usado até mesmo para problemas renais graves; esta é uma vantagem inegável para pessoas que têm apenas um rim ou têm patologias graves neste órgão.

Preços de medicamentos

Esse grupo de medicamentos pode ser encontrado em qualquer grande farmácia, os preços vão depender da cidade, bem como da marca que representa o medicamento.