Pessoas que sofrem periodicamente de alergias sabem disso melhor. Às vezes, apenas em tempo hábil tomou remédio pode salvá-los de erupções cutâneas que coçam dolorosamente, ataques graves tosse, inchaço e vermelhidão. Os anti-histamínicos de 4ª geração são medicamentos modernos que atuam instantaneamente no corpo. Além disso, são bastante eficazes. Os resultados são salvos muito tempo.

Impacto no corpo

Para entender como os anti-histamínicos de 4ª geração diferem, você precisa entender o mecanismo de ação dos medicamentos antialérgicos.

Esses medicamentos bloqueiam os receptores de histamina H1 e H2. Isso ajuda a reduzir a reação do corpo ao mediador histamina. Assim, a reação alérgica é aliviada. Além disso, esses medicamentos servem como excelente prevenção de broncoespasmo.

Vejamos todos os anti-histamínicos e entendamos quais são as vantagens dos medicamentos modernos.

Medicamentos de primeira geração

Esta categoria inclui Eles bloqueiam os receptores H1. A duração de ação desses medicamentos é de 4 a 5 horas. Os medicamentos têm um excelente efeito antialérgico, mas apresentam uma série de desvantagens, incluindo:

• dilatação da pupila;
• boca seca;
• visão embaçada;
• sonolência;
• diminuição do tom.

Os medicamentos comuns de primeira geração são:

• "Difenidramina";
• "Diazolina";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Esses medicamentos são geralmente prescritos para pessoas que sofrem de doenças crônicas que causam dificuldade para respirar ( asma brônquica). Além disso, terão um efeito benéfico em caso de reação alérgica aguda.

Medicamentos de 2ª geração

Esses medicamentos são chamados de não sedativos. Esses produtos não apresentam mais uma lista impressionante de efeitos colaterais. Não provocam sonolência nem diminuição da atividade cerebral. Os medicamentos são necessários para erupções alérgicas e coceira na pele.

As drogas mais populares:

• "Claritina";
• "Trexil";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Gistalong";
• "Semprex."

Porém, a grande desvantagem dessas drogas são os efeitos cardiotóxicos. É por isso que esses medicamentos são proibidos para uso por pessoas que sofrem de patologias cardiovasculares.

Medicamentos de 3ª geração

Estes são metabólitos ativos. Possuem excelentes propriedades antialérgicas e possuem uma lista mínima de contra-indicações. Se falamos de medicamentos antialérgicos eficazes, então esses medicamentos são precisamente anti-histamínicos modernos.

Quais medicamentos deste grupo são os mais populares? Estes são os seguintes medicamentos:

• "Zirtec";
• "Cetrin";
• Telfast.

Eles não têm efeito cardiotóxico. Freqüentemente, são prescritos para reações alérgicas agudas e asma. Apresentam excelentes resultados no combate a diversas doenças dermatológicas.

Medicamentos de 4ª geração

Recentemente, especialistas inventaram medicamentos mais recentes. Estes são anti-histamínicos de 4ª geração. Distinguem-se pela sua ação rápida e efeito duradouro. Esses medicamentos bloqueiam perfeitamente os receptores H1, eliminando todos os sintomas alérgicos indesejados.

A grande vantagem desses medicamentos é que seu uso não prejudica o funcionamento do coração. Isso nos permite considerá-los meios bastante seguros.

Porém, não devemos esquecer que possuem contra-indicações. Esta lista é bastante pequena, principalmente infância e gravidez. Mas ainda é recomendável consultar um médico antes de usar. Seria útil estudar detalhadamente as instruções antes de usar anti-histamínicos de 4ª geração.

A lista desses medicamentos é a seguinte:

• "Levocetirizina";
• "Ério";
• "Desloratadina";
• "Ebastina";
• "Fexofenadina";
• "Bamipina";
• "Fenspirida";
• "Cetirizina";
• "Xyzal."

As melhores drogas

É bastante difícil identificar os medicamentos mais eficazes da 4ª geração. Como esses medicamentos foram desenvolvidos há pouco tempo, existem poucos novos medicamentos antialérgicos disponíveis. Além disso, todas as drogas são boas à sua maneira. Portanto, não é possível identificar os melhores anti-histamínicos de 4ª geração.

Os medicamentos que contêm fenoxofenadina são muito procurados. Esses medicamentos não têm efeito hipnótico ou cardiotóxico no corpo. Esses medicamentos hoje ocupam legitimamente o lugar dos medicamentos antialérgicos mais eficazes.

Os derivados da cetirizina são frequentemente usados ​​para tratar manifestações cutâneas. Depois de tomar 1 comprimido, o resultado é perceptível após 2 horas. Ao mesmo tempo, persiste por muito tempo.

O metabólito ativo da famosa Loratadina é o medicamento Erius. Esta drogaé 2,5 vezes mais eficiente que seu antecessor.

O medicamento “Xyzal” ganhou grande popularidade. Bloqueia perfeitamente o processo de liberação de mediadores inflamatórios. Como resultado de tal influência este remédio elimina de forma confiável reações alérgicas.

Medicamento "Cetirizina"

Este é um remédio bastante eficaz. Como todos os anti-histamínicos modernos de 4ª geração, o medicamento praticamente não é metabolizado no organismo.

A droga provou ser altamente eficaz em erupções cutâneas, pois consegue penetrar perfeitamente na epiderme. O uso prolongado deste medicamento em crianças que sofrem de síndrome atópica precoce reduz significativamente o risco de progressão de tais condições no futuro.

2 horas após tomar o comprimido, ocorre o efeito duradouro desejado. Como dura muito tempo, basta tomar 1 comprimido por dia. Alguns pacientes podem tomar 1 comprimido em dias alternados ou duas vezes por semana para obter o resultado desejado.

O medicamento difere minimamente, mas pacientes que sofrem de patologias renais devem usar este remédio com extrema cautela.

O medicamento na forma de suspensão ou xarope está aprovado para uso em crianças a partir dos dois anos de idade.

Medicamento "Fexofenadina"

Este medicamento é um metabólito da terfenadina. Este medicamento também é conhecido como Telfast. Como outros anti-histamínicos de 4ª geração, não causa sonolência, não é metabolizado e não afeta as funções psicomotoras.

Este remédio é um dos medicamentos seguros, mas ao mesmo tempo extremamente eficazes entre todos os medicamentos antialérgicos. O medicamento é procurado para qualquer manifestação de alergia. Portanto, os médicos prescrevem-no para quase todos os diagnósticos.

Os comprimidos anti-histamínicos "Fexofenadina" são proibidos para uso por crianças menores de 6 anos de idade.

A droga "Desloratadina"

Este medicamento também é um medicamento antialérgico popular. Pode ser usado para qualquer faixa etária. Como os farmacologistas médicos comprovaram sua alta segurança, esse medicamento é vendido em farmácias sem receita médica.

A droga tem leve efeito sedativo, não prejudica a atividade cardíaca e não afeta a esfera psicomotora. Muitas vezes o medicamento é bem tolerado pelos pacientes. Além disso, não interage com outras pessoas.

Um dos medicamentos mais eficazes deste grupo é o medicamento “Erius”. Este é um medicamento antialérgico bastante poderoso. No entanto, é contra-indicado durante a gravidez. Na forma de xarope, o medicamento está aprovado para uso em crianças a partir de 1 ano de idade.

A droga "Levocetirizina"

Este remédio é mais conhecido como “Suprastinex”, “Cesera”. Este é um excelente medicamento prescrito para pacientes que sofrem de pólen. O remédio é prescrito em caso de manifestações sazonais ou durante todo o ano. O medicamento é muito procurado no tratamento de conjuntivite e rinite alérgica.

Conclusão

Os medicamentos de nova geração são metabólitos ativos de medicamentos anteriormente utilizados. Sem dúvida, esta propriedade torna os anti-histamínicos de 4ª geração extremamente eficazes. Os medicamentos não são metabolizados no corpo humano, mas dão um resultado duradouro e pronunciado. Ao contrário das gerações anteriores de medicamentos, esses medicamentos não têm efeitos prejudiciais no fígado.

No alergias frequentes Os médicos recomendam tomar um anti-histamínico da lista, dependendo da idade, sexo do paciente e sintomas da doença. Para fazer a escolha certa, é preciso conhecer a variedade de formas e gerações de liberação, o grau da doença e as contra-indicações de uso. Os pais encontrarão informações úteis sobre anti-histamínicos para crianças e gestantes.

Os anti-histamínicos são substâncias que têm um efeito complexo sobre o patógeno Reações alérgicas no organismo. Graças a este medicamento, os pacientes com reações alérgicas graves são capazes de tolerá-las de forma leve.

Formas de liberação e composição

A forma de liberação dos anti-histamínicos é diferente. A gama de medicamentos antialérgicos inclui:

• xaropes;
• pílulas;
• gotas.

Isto é necessário para uma administração correta e segura, dependendo das diferentes idades dos pacientes. Os anti-histamínicos contêm substâncias que podem ter efeito sedativo.

Esses incluem:

• difidramina;
• clemastina;
• doxilamina;
• mepiramina;
• oxatomida;
• mizolastina.

Propriedades e como funcionam, efeitos terapêuticos

• os anti-histamínicos estabilizam o receptor, tornando-o inativo;
• o bloqueio do receptor ocorre por 24 horas ou menos, dependendo de muitas características individuais do paciente;
• A clorfeniramina na composição tem efeito antiinflamatório.

Indicações de uso

• conjuntivite;
• várias formas de dermatite;
• inchaço;
• reações alérgicas ao pó;
• inchaço e coceira após picadas de vários tipos de insetos;
• alergias a medicamentos;
• alergia a tipos diferentes plantas floridas;
• se você tem uma reação alérgica aos alimentos que ingere;
• choque anafilático;
• eczema;
• psoríase;
• asma brônquica;
• tosse alérgica grave.

Sintomas e diagnóstico de alergias

Os principais sintomas das alergias incluem:

Se o paciente detectar sintomas de alergia, o especialista prescreve um exame complementar.

Testes adicionais ajudam a identificar a causa da reação alérgica ou o patógeno da alergia.

Os principais estudos incluem:

• fazendo um teste cutâneo.É a fonte mais rápida e confiável de informações sobre alergias. O procedimento é realizado em várias etapas, através da introdução de diversos alérgenos no corpo do paciente. Após o aparecimento de vários sintomas de uma reação alérgica, o médico confirma exatamente a que o paciente está tendo uma reação alérgica.
• verifique o IGE. Esta análise consiste em detectar anticorpos no corpo e assim estabelecer as causas das alergias. Esse tipo a análise é a mais cara e demorada;
• Teste de patch. Esse tipo de procedimento envolve a fixação de diversas placas com componentes alérgicos nas costas do paciente.

Efeitos colaterais, possíveis complicações

Em caso de sobredosagem, os anti-histamínicos são tóxicos e podem causar complicações cardíacas. Portanto, você deve selecionar a dosagem correta com seu médico.

Contra-indicações

A lista de contra-indicações depende diretamente da idade do paciente. Crianças menores de 2 anos só podem tomar anti-histamínicos em gotas. Crianças de 2 a 6 anos podem tomar o medicamento em xarope.

As principais contra-indicações de uso são:

• insuficiência renal grave;
• hipersensibilidade a ingredientes ativos;
• gravidez;
• período de amamentação;
• glaucoma;
• doenças cardiovasculares;
• incompatibilidade com álcool.

Medicamentos novos e de última geração. Lista

Esses anti-histamínicos são considerados os mais seguros. A lista de medicamentos pertencentes à mais nova 4ª geração difere de todos os medicamentos lançados anteriormente por não causarem estado sonolento e não afetam a atividade cardíaca.

Esses medicamentos podem ser usados ​​para aumentar a atividade – mental ou física. É permitido dirigir. Observe que somente um médico pode prescrever com precisão este ou aquele medicamento, e cada um, mesmo o medicamento mais seguro e moderno, pode causar uma reação negativa se houver intolerância a um de seus componentes.

Os medicamentos mais populares da nova geração incluem:

• Fexofenadina (Fexofast, Fexadin, Allegra, Telfast);

Muito eficaz no tratamento de problemas ou patologias alérgicas sazonais. Contraindicado para menores de 6 anos, gestantes ou lactantes. Disponível em comprimidos. Quando usado, não é viciante.

• Levocetirizina (Suprastinex, Cesera, Glencet, Xyzal);

Útil para alergias sazonais ou crônicas, coceira na pele ou urticária. Começa a agir meia hora após a administração. À venda você encontra comprimidos e gotas, que são prescritos para pacientes pequenos a partir dos 2 anos de idade. Contraindicado em gestantes, mas o medicamento pode ser usado com cautela em caso de amamentação ou com doença renal. Às vezes causa sonolência.

Lida bem com o tratamento de alergias agudas e sazonais. É encontrado na forma de comprimidos e xarope. O xarope destina-se a pacientes com menos de 12 anos de idade. Não usado durante a gravidez. Começa a agir 30 minutos após a aplicação e continua por um dia.

Terceira geração. Lista

A anterior, de 3ª geração, praticamente não tem contra-indicações e é adequada para um público mais amplo. Eles não apresentam os efeitos colaterais da 1ª e 2ª geração. Existe alguma confusão em que os alimentos do Grupo 4 são frequentemente agrupados com os alimentos do Grupo 3. Como a diferença entre eles é mínima, na medicina muitos aderem à divisão dos medicamentos desse tipo em apenas três partes.

Os medicamentos do 3º grupo incluem análogos dos medicamentos do 4º grupo:

• Gismanal;

Utilizado como agente preventivo ou terapêutico, tem duração de 24 horas. Disponível na forma de suspensão e comprimidos. Adequado para pacientes com 2 anos ou mais.

• Trexil;

Tem uma ampla gama. Usado na presença de glaucoma e distúrbios da próstata.

• Telfiast (análogo da Fexofenadina);
• Fexadina (análogo da Fexofenadina);
• Fexofast (análogo da Fexofenadina);
• Levocetirizina-Teva;

Uma boa opção para tratamento e prevenção de doenças alérgicas. Pode ser prescrito a partir dos 6 anos. Às vezes causa sonolência.

• Xizal (análogo da levocetirizina);
• Ério;

Usado, entre outras coisas, para curso longo tratamento, até um ano. Tanto adultos como crianças com mais de 1 ano respondem bem a isso. A droga é semelhante em seus efeitos à desloratadina.

• Desal.

O produto combate eficazmente problemas de pele e coriza. Excelente para crianças, permitindo utilização a partir dos 12 meses. Disponível na forma de comprimidos e xarope. O medicamento é conveniente para tomar, independentemente da ingestão de alimentos, uma vez ao dia.

Segunda geração. Lista

Os medicamentos de 2ª geração não são sedativos, mas exercem pressão significativa no coração e nos vasos sanguíneos e, portanto, não são indicados para uso em crianças e idosos. Eles têm um número suficiente de contra-indicações e efeitos colaterais.

Os medicamentos de 2ª geração mais comuns incluem:

• Dimetinden (Fenistil);

Eficaz no alívio de pequenas queimaduras, reações a picadas de insetos ou erupções cutâneas e outros tipos de alergias. Não permitido durante a gravidez, mas permitido para crianças com mais de 1 mês. Forma de liberação: gel, cápsulas, gotas.

Trata a rinite alérgica e problemas de pele. Disponível na forma de xarope, prescrito para maiores de 2 anos, não permitido durante a gravidez e lactação. Pode provocar sonolência.

• Ebastina (Kestin);

Prescrito para urticária ou rinite. A interação com cetoconazol pode ser fatal. Pode ser usado junto com medicamentos que contenham álcool.

• Ciproheptadina (Peritol);

Uma propriedade importante é o alívio das dores de cabeça durante as enxaquecas, além de um efeito calmante. Não é recomendado o uso sem prescrição médica, pois as principais indicações são pancreatite crônica, doença do soro, neurodermatite.

Disponível na forma de gotas e comprimidos. Prescrito para rinite alérgica e conjuntivite, febre do feno e outros tipos de alergias. Pode ser usado por crianças com mais de 6 meses de idade com cautela.

• Azelastinf (Alergodil);

Adequado para combater rinite e conjuntivite. Formulário de liberação: colírio e spray nasal. Nomeado a partir de 4 anos.

Excelente contra urticária. Não prescrito para pacientes menores de 12 anos, mulheres grávidas ou lactantes.

Primeira geração. Lista

Esses anti-histamínicos são os mais perigosos de usar.

Lista de medicamentos com efeito hipnótico, grande quantia reações adversas e com um período de ação muito curto, é bastante popular para uso entre toda a população. Pode ser viciante. As substâncias medicinais desta seção são as mais baratas de todo o grupo dos anti-histamínicos, o que explica sua popularidade.

Os medicamentos mais populares incluem:

Possui uma ampla gama de tratamentos. Prescrito para adultos e crianças com mais de 1 mês, não adequado para uso durante a gravidez e lactação. Causa sonolência intensa, usado como ajuda para agitar Temperatura alta. Disponível na forma de ampolas e comprimidos.

• Tavegil (Clemastina);

Difere da suprastina por ter um efeito hipnótico menos forte. Adequado para maiores de 1 ano. Forma de liberação: xarope e comprimidos

• Fenistil (Dimetinden);

Tem um amplo espectro. Causa sonolência, que desaparece após dois dias de tratamento. Grande lista efeitos colaterais, mas ao mesmo tempo é permitido para gestantes a partir de 12 semanas e crianças com mais de 1 mês. Forma de liberação: comprimidos, gotas, gel, emulsão.

• Quifenadina (Fenkarol).

É utilizado para todos os tipos de reações alérgicas em adultos, crianças a partir de 1 ano e gestantes, a partir do 2º trimestre. Forma de liberação: xarope, comprimidos.

Como escolher o melhor remédio para alergia

Para escolher o produto certo, é preciso levar em consideração a idade e a intolerância individual aos componentes. Para um tratamento adequado, a causa da alergia deve ser identificada e o alérgeno eliminado.

Anti-histamínicos para crianças

Para recém-nascidos até 1 ano:

• Suprastin – a partir de 1 mês;
• Fenistil/Dimetinden – a partir de 1 mês;
• Reactin (colírio) – a partir de 1 mês;
• Pipolfen – remédio complexo (forma parenteral) – a partir dos 3 meses;
• Cetrin/Zyrtec – a partir dos 6 meses.

De 1 ano a 6 anos:

• Zodak – com 1g;
• Erius – com 1g;
• Tavegil – com 1g;
• Quifenadina – com 1 g;
• Dessal – com 1g;
• Cetrin – a partir de 2 anos;
• Gismanal – a partir de 2 anos;
• Claritin – a partir dos 2 anos;
• Azelastina – a partir dos 4 anos;

Dos 6 aos 12 anos:

• Fexofenadina – a partir dos 6 anos;
• Levocetirina-Teva – a partir dos 6 anos.

Características de uso em crianças e idosos

Crianças menores de 12 anos apresentam reação alérgica grave a certos componentes incluídos nos anti-histamínicos para adultos. Portanto, não é estritamente recomendado que crianças prescrevam um medicamento antialérgico por conta própria. Os médicos recomendam entrar em contato com um alergista para obter o remédio certo.

Para os idosos, é necessário escolher medicamentos não hormonais de nova geração. Como a maioria dos medicamentos antialérgicos tem forte efeito no sistema cardiovascular, existe o risco de acidente vascular cerebral.

Os medicamentos estritamente proibidos por especialistas para uso por idosos incluem:

• Suprastina;
• Demidrol;
• Diprazina.

Anti-histamínicos durante a gravidez

Durante a gravidez, todos os medicamentos são selecionados por um médico e usados ​​​​somente conforme prescrição médica!

• Quifenadina/Fenkarol – a partir do 2º trimestre;
• Fenistil/Dimitinden – a partir da 12ª semana;
• Cromolib sódico – droga ação indireta– a partir do 2º trimestre.

Características de uso durante a gravidez

Durante a gravidez, é proibido tomar anti-histamínicos durante o primeiro trimestre. Isso é necessário para o correto desenvolvimento do feto e sua adequada consolidação.

No 2º e 3º trimestre, você pode usar medicamentos antialérgicos como:

• Zyrtec;
• Suprastina;
• Éden.

Qual médico devo consultar?

Na escolha dos medicamentos antialérgicos, devem ser levadas em consideração as características individuais e a idade do paciente.

Se houver suspeita de reação alérgica, o paciente não deve se automedicar e tomar anti-histamínicos por conta própria.

A lista desses medicamentos é selecionada por um alergista em consulta individual. O médico fará as pesquisas necessárias, prescreverá exames, identificará a causa da alergia e traçará com competência um regime de tratamento, prescrevendo medicamentos antialérgicos seguros para uso.

Vídeo sobre medicamentos para alergia e como tomá-los

Os anti-histamínicos são melhores para tratar alergias:

Dr. Komarovsky lhe contará tudo sobre medicamentos para alergia:

Para cotação: Kareva E.N. Escolhendo um anti-histamínico: a visão de um farmacologista // RMJ. Revisão Médica. 2016. Nº 12. págs. 811-816

O artigo é dedicado ao problema da escolha de um anti-histamínico do ponto de vista de um farmacologista

Para citação. Kareva E.N. Escolhendo um anti-histamínico: a visão de um farmacologista // RMJ. 2016. Nº 12. pp.

Os anti-histamínicos (AGDs) são a primeira linha de tratamento para a maioria das doenças alérgicas. Eles dizem respeito principalmente produtos sem receita, entraram há muito tempo e com firmeza em nossa prática e são usados ​​​​há mais de meio século. Muitas vezes a escolha desses medicamentos é feita de forma empírica ou mesmo deixada ao critério dos pacientes, mas há muitas nuances que determinam a eficácia de um determinado medicamento para um determinado paciente, o que significa que a escolha desses medicamentos deve ser abordada de forma não menos responsável. do que, por exemplo, os antibióticos de escolha.
Cada especialista em sua prática clínica provavelmente já se deparou com situações em que determinado medicamento não teve o efeito clínico desejado ou causou reações hiperérgicas. Do que isso depende e como você pode minimizar os riscos? A variabilidade na resposta a um medicamento está mais frequentemente associada à atividade de enzimas metabólicas no fígado do paciente; a situação é agravada no caso de polifarmácia (5 ou mais medicamentos prescritos ao mesmo tempo). Portanto, uma das formas reais de reduzir o risco de uma resposta inadequada do organismo a um medicamento é escolher um medicamento que não seja metabolizado no fígado. Além disso, na escolha de um medicamento anti-hipertensivo, é importante avaliar os seguintes parâmetros: a força e a velocidade de início do efeito, a possibilidade de uso a longo prazo, a relação benefício/risco (eficácia/segurança), facilidade de uso , a possibilidade de uso em patologia concomitante em combinação com outros medicamentos em determinado paciente, via de eliminação, necessidade de titulação da dose, preço.
Para resolver este problema, considere as informações atuais sobre histamina e anti-histamínicos.
Histamina e seu papel no corpo
A histamina no corpo humano desempenha uma série de funções fisiológicas, desempenha o papel de neurotransmissor e está envolvida em muitos processos patobiológicos (Fig. 1).

O principal depósito de histamina no corpo são os mastócitos e basófilos, onde é encontrada na forma de grânulos em estado ligado. O maior número de mastócitos está localizado na pele, nas membranas mucosas dos brônquios e nos intestinos.
A histamina realiza sua atividade exclusivamente através de seus próprios receptores. Representações modernas a carga funcional dos receptores de histamina, sua localização e mecanismos de sinalização intracelular são apresentados na Tabela 1.

Além das funções fisiológicas, a histamina está envolvida no desenvolvimento de processos inflamatórios de qualquer natureza. A histamina causa coceira, espirros e estimula a secreção da mucosa nasal (rinorreia), contração da musculatura lisa dos brônquios e intestinos, hiperemia dos tecidos, dilatação de pequenos veias de sangue, aumento da permeabilidade vascular à água, proteínas, neutrófilos, formação de edema inflamatório (congestão nasal).
Não só nas doenças alérgicas, mas também em quaisquer processos patológicos com componente inflamatório pronunciado, o nível de histamina no corpo está sempre aumentado. É indicado para doenças infecciosas e inflamatórias crônicas do trato respiratório e urogenital, doenças respiratórias agudas infecções virais, gripe Além disso, a quantidade diária de histamina na urina durante a gripe é aproximadamente a mesma que durante a exacerbação de doenças alérgicas. Portanto, uma etapa patogeneticamente justificada e clinicamente útil é reduzir a atividade do sistema histamínico em condições de sua atividade aumentada. Em princípio, a atividade histaminérgica do corpo pode ser suprimida através de uma diminuição na quantidade de histamina livre (inibição da síntese, ativação do metabolismo, inibição da liberação do depósito) ou através do bloqueio dos sinais dos receptores de histamina. Na prática clínica, têm sido utilizados medicamentos que estabilizam as membranas dos mastócitos, evitando assim a liberação de histamina. Porém, ao utilizá-los é preciso esperar muito tempo para que ocorra o efeito desejado, e a eficácia terapêutica desse grupo de medicamentos é muito moderada, por isso são utilizados exclusivamente com para fins preventivos. Um efeito rápido e pronunciado é alcançado com o uso de anti-histamínicos.

Classificação de anti-histamínicos
De acordo com a classificação adotada pela Academia Europeia de Alergistas e Imunologistas Clínicos, todos os anti-histamínicos são divididos em 2 gerações, dependendo do seu efeito no sistema nervoso central.
Anti-histamínicos de primeira geração
Os antagonistas H1 de primeira geração penetram na barreira hematoencefálica (BHE) e podem estimular e suprimir o funcionamento do sistema nervoso central (Fig. 2). Via de regra, este último ocorre na maioria dos pacientes. Um efeito sedativo ao tomar AGPs de primeira geração é observado subjetivamente por 40–80% dos pacientes. Ausência efeito sedativo em pacientes individuais não exclui objetivos influência negativa esses fundos em funções cognitivas, às quais os pacientes podem não prestar atenção (capacidade de dirigir, aprender, etc.). A disfunção do sistema nervoso central é observada mesmo com o uso de doses mínimas dessas drogas. O efeito dos anti-hipertensivos de primeira geração no sistema nervoso central é o mesmo do uso de álcool e sedativos. A estimulação foi observada em alguns pacientes que receberam doses convencionais de anti-hipertensivos e se manifesta por inquietação, nervosismo e insônia. Normalmente, a excitação central é característica de uma overdose de AGPs de primeira geração; pode causar convulsões, especialmente em crianças.

Ao tomar anti-hipertensivos de primeira geração, além do efeito sedativo e do efeito nas funções cognitivas, observa-se:
efeito de curto prazo (uso forçado 3-4 vezes ao dia);
rápido desenvolvimento de taquifilaxia (é necessário trocar o medicamento a cada 7–10 dias);
baixa seletividade de ação: além dos receptores H1 da histamina, bloqueiam acetilcolina, adrenalina, serotonina, receptores de dopamina e canais iônicos, causando diversos efeitos colaterais: taquicardia, mucosas secas, aumento da viscosidade do escarro. Eles podem aumentar a pressão intraocular, interferir na micção, causar dores de estômago, prisão de ventre, náuseas, vômitos e aumentar o peso corporal. Por isso essas drogas têm uma série de limitações sérias para uso em pacientes com glaucoma, hiperplasia prostática benigna, patologia cardiovascular etc.
Na intoxicação aguda por anti-hipertensivos de primeira geração, seus efeitos centrais representam o maior perigo: o paciente apresenta agitação, alucinações, ataxia, perda de coordenação, convulsões, etc. retenção, boca seca e febre são muito semelhantes aos sinais de envenenamento por atropina.
Em crianças com sobredosagem de anti-hipertensivos de primeira geração, podem ocorrer agitação e convulsões, por isso especialistas de muitos países apelam à recusa deste grupo de medicamentos no tratamento de crianças ou à sua utilização sob estrita supervisão. Além disso, a sedação pode prejudicar o aprendizado e o desempenho das crianças na escola.

Os novos AGPs (geração II) não penetram na BBB e não têm efeito sedativo (Fig. 2).
Nota: Os medicamentos da geração III ainda não foram desenvolvidos. Algumas empresas farmacêuticas apresentam novos medicamentos que surgiram no mercado farmacêutico como AGP III - a mais nova geração. Eles tentaram classificar metabólitos e estereoisômeros dos AGPs modernos como a terceira geração. Contudo, atualmente acredita-se que estes medicamentos pertençam aos AGPs de segunda geração, uma vez que entre eles diferença significante Não. De acordo com o Consenso sobre Anti-histamínicos, decidiu-se reservar o nome “terceira geração” para se referir aos anti-histamínicos sintetizados no futuro, que diferirão dos compostos conhecidos em uma série de características básicas.
Ao contrário dos medicamentos mais antigos, os AGPs de segunda geração praticamente não penetram no BBB e não causam efeito sedativo, por isso podem ser recomendados a motoristas, pessoas cujo trabalho exige concentração, escolares e estudantes. O termo “praticamente” é aqui utilizado, pois em casos muito raros e em uso de medicamentos de segunda geração são possíveis casos de sedação, mas isso é uma exceção à regra e depende das características individuais do paciente.
Os anti-hipertensivos de segunda geração são capazes de bloquear seletivamente os receptores H1 e proporcionar rapidamente um efeito clínico com ação de longo prazo(por 24 horas), via de regra, não causam dependência (sem taquifilaxia). Devido ao seu perfil de segurança mais elevado, são preferidos para pacientes idosos (acima de 65 anos).

Anti-histamínicos de segunda geração
Características da farmacocinética
Metabolismo de AGPs de segunda geração
Todos os AGPs de segunda geração são divididos em 2 grandes grupos, dependendo da necessidade de ativação metabólica no fígado (fig. 3).

A necessidade de ativação metabólica no fígado está associada a uma série de problemas, sendo os principais o perigo interações medicamentosas e início posterior do máximo efeito terapêutico medicamento. O uso concomitante de dois ou mais medicamentos metabolizados pelo fígado pode resultar em alterações na concentração de cada medicamento. Quando aplicação paralela indutor enzimático metabolismo de drogas(barbitúricos, etanol, erva de São João, etc.) a taxa de metabolismo dos anti-histamínicos aumenta, a concentração diminui e o efeito não é alcançado ou é fracamente expresso. Com o uso simultâneo de inibidores de enzimas hepáticas (azóis antifúngicos, suco de toranja, etc.), a taxa metabólica do AGP diminui, o que provoca um aumento na concentração do “pró-fármaco” no sangue e um aumento na frequência e gravidade de efeitos colaterais.
A opção de maior sucesso para medicamentos anti-hipertensivos são os medicamentos que não são metabolizados no fígado, cuja eficácia independe de terapia concomitante, e a concentração máxima é alcançada em O mais breve possível, o que garante um rápido início de ação. Um exemplo desse medicamento anti-hipertensivo de segunda geração é a cetirizina.

A velocidade de início do efeito do AGP de segunda geração
Um dos aspectos mais importantes da ação do medicamento é a velocidade de início do efeito.
Entre os AGPs de segunda geração, o período mais curto para atingir a Cmax foi observado para a cetirizina e a levocetirizina. Deve-se notar que efeito anti-histamínico começa a se desenvolver muito mais cedo e é mínimo para medicamentos que não requerem ativação preliminar no fígado, por exemplo, cetirizina - após 20 minutos (Tabela 2).

Distribuição de AGP de segunda geração
A próxima característica mais importante de um medicamento é o volume de distribuição. Este indicador indica a localização predominante do fármaco: no plasma, no espaço intercelular ou no interior das células. Quanto maior esse indicador, mais o medicamento entra nos tecidos e no interior das células. O pequeno volume de distribuição indica que o medicamento está localizado predominantemente no leito vascular (Fig. 4). Para AGP, a localização na corrente sanguínea é ideal porque suas principais células-alvo (células sanguíneas imunocompetentes e endotélio vascular) estão aqui representadas.

Os valores do volume de distribuição (litro/kg) para AGPs de geração II são os seguintes em ordem crescente: cetirizina (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Características da farmacodinâmica
Efeitos farmacológicos Os AGPs são mediados por receptores de histamina, cuja seletividade para diferentes subtipos, cuja força e duração da ligação variam entre os medicamentos. Característica distintiva A cetirizina AGP de segunda geração é sua alta afinidade - a capacidade de se ligar aos receptores H1 da histamina por um longo tempo: sua ocupação 4 horas após a ingestão do medicamento é de 90%, após 24 horas - 57%, o que supera indicadores semelhantes de outros AGPs. A propriedade mais importante anti-histamínicos é a sua capacidade de reduzir a expressão dos receptores H1 da histamina, reduzindo assim a sensibilidade dos tecidos à histamina.
De acordo com a força da ação anti-histamínica, os anti-histamínicos de segunda geração podem ser colocados em próximo pedido: cetirizina >> ebastina > fexofenadina >> loratadina (Fig. 6).

O efeito antialérgico de medicamentos anti-hipertensivos individuais (cetirizina) inclui o chamado efeito extra-receptor H1 adicional, junto com o qual o efeito antiinflamatório do medicamento é realizado.
Efeitos colaterais do AGP
Os efeitos colaterais dos medicamentos anti-hipertensivos incluem efeitos anticolinérgicos (boca seca, taquicardia sinusal, prisão de ventre, retenção urinária, visão turva), efeitos adrenolíticos (hipotensão, taquicardia reflexa, ansiedade), antiserotonina (aumento do apetite), efeitos anti-histamínicos centrais (sedação, aumento do apetite) , bloqueio canais de potássio no coração (arritmia ventricular, prolongamento do intervalo QT). A seletividade da ação dos medicamentos nos receptores-alvo e a capacidade de penetrar ou não na BBB determinam sua eficácia e segurança.
Entre os AGPs de segunda geração, a afinidade pelos receptores M-colinérgicos é a mais baixa e, portanto, praticamente ausência completa Os medicamentos cetirizina e levocetirizina apresentam efeitos anticolinérgicos (Tabela 3).

Alguns medicamentos anti-hipertensivos podem causar arritmias. “Potencialmente cardiotóxicos” são a terfenadina e o astemizol. Devido à capacidade de causar uma arritmia potencialmente fatal - fibrilação atrial (distúrbio metabólico devido a doença hepática ou na presença de inibidores do CYP3A4), o uso de terfenadina e astemizol foi proibido desde 1998 e 1999. respectivamente. Entre os medicamentos anti-hipertensivos atualmente disponíveis, a ebastina e a rupatadina apresentam cardiotoxicidade e não são recomendadas para uso em pessoas com intervalo QT prolongado ou hipocalemia. A cardiotoxicidade aumenta quando tomado simultaneamente com medicamentos que prolongam o intervalo QT - macrolídeos, agentes antifúngicos, bloqueadores dos canais de cálcio, antidepressivos, fluoroquinolonas.

Cetirizina
Lugar especial Entre os medicamentos de segunda geração, a cetirizina está classificada. Juntamente com todas as vantagens dos anti-histamínicos não sedativos, a cetirizina demonstra propriedades que a distinguem de uma série de medicamentos de nova geração e garantem a sua elevada eficácia clínica e segurança. Em particular, tem atividade antialérgica adicional, um rápido início de efeito e não há perigo de interação com outros substâncias medicinais e alimentação, o que abre a possibilidade de prescrição segura do medicamento a pacientes com doenças concomitantes.
O efeito da cetirizina consiste na sua influência em ambas as fases inflamação alérgica. O efeito antialérgico inclui o chamado efeito receptor extra-H1: inibição da liberação de leucotrienos, prostaglandinas na mucosa nasal, pele, brônquios, estabilização das membranas dos mastócitos, inibição da migração de eosinófilos e agregação plaquetária, supressão de ICAM-1 expressão pelas células epiteliais.
Muitos autores, tanto estrangeiros como nacionais, consideram a cetirizina o padrão do AGP moderno. É um dos anti-hipertensivos mais estudados, tendo sua eficácia e segurança comprovadas em diversos estudos clínicos. Para pacientes que respondem mal a outros medicamentos anti-hipertensivos, recomenda-se a cetirizina. A cetirizina cumpre integralmente os requisitos dos medicamentos anti-hipertensivos modernos.
A cetirizina tem meia-vida característica de 7–11 horas, a duração do efeito é de 24 horas, após tratamento de curso o efeito dura até 3 dias, com uso a longo prazo– até 110 semanas, nenhum vício é observado. A duração do efeito da cetirizina (24 horas) é explicada pelo fato de o efeito do AGP ser determinado não apenas pela concentração plasmática, mas também pelo grau de ligação às proteínas e receptores plasmáticos.
A cetirizina praticamente não é metabolizada no fígado e é excretada principalmente pelos rins, podendo ser usada mesmo em pacientes com insuficiência hepática. Mas para pacientes com insuficiência renal, é necessário um ajuste de dose do medicamento.

Cetrin – eficaz e de alta qualidade cetirizina genérica preço acessível
Atualmente, entre as preparações de cetirizina, além da original (Zyrtec), estão registrados 13 medicamentos genéricos (genéricos) de diferentes fabricantes. A questão relevante é a intercambialidade da cetirizina genérica, sua equivalência terapêutica ao medicamento original e a escolha do medicamento ideal para o tratamento de doenças alérgicas. A estabilidade do efeito terapêutico e a atividade terapêutica do medicamento reproduzido são determinadas pelas características da tecnologia, pela qualidade das substâncias ativas e pelo espectro excipientes. A qualidade dos medicamentos de diferentes fabricantes pode variar significativamente. Qualquer alteração na composição dos excipientes pode ser acompanhada de desvios farmacocinéticos (diminuição da biodisponibilidade e ocorrência de efeitos colaterais).
O genérico deve ser seguro para uso e equivalente ao medicamento original. Dois medicamentos são considerados bioequivalentes (equivalentes farmacocineticamente) se, após administração pela mesma via (por exemplo, oral) na mesma dose e esquema, apresentam a mesma biodisponibilidade (proporção do medicamento que entra na corrente sanguínea), o tempo para atingir a concentração máxima e o nível dessa concentração no sangue, meia-vida e área sob a curva de tempo-concentração. As propriedades listadas são necessárias para a adequada eficácia e segurança do medicamento.
De acordo com as recomendações da Organização Mundial da Saúde, a bioequivalência de um medicamento genérico deve ser determinada em relação ao medicamento original oficialmente registrado.
Os estudos de bioequivalência tornaram-se obrigatórios para registro de medicamentos desde 2010 pela FDA (Food and Drug Administration). produtos alimentícios E medicação, EUA) emite e publica anualmente o “Orange Book” com uma lista de medicamentos (e seus fabricantes) considerados terapeuticamente equivalentes aos originais.
Além disso, é importante estar atento ao cumprimento padrões internacionais produção (GMP) na fabricação de medicamentos. Infelizmente, nem todos os fabricantes (especialmente os nacionais) possuem instalações de produção que atendam aos requisitos das BPF, e isso pode afetar a qualidade dos medicamentos e, portanto, a eficácia e segurança dos genéricos.
Assim, ao escolher os genéricos, há uma série de diretrizes confiáveis: a autoridade do fabricante, conformidade com as BPF, inclusão no Orange Book da FDA. Todos os critérios acima são totalmente atendidos pelo medicamento Cetrin do Dr. Laboratórios Reddy's Ltd. Cetrin é produzido por uma empresa farmacêutica internacional cujas unidades de produção são certificadas por GMP. É bioequivalente ao medicamento original e está incluído no Orange Book da FDA como medicamento com equivalência terapêutica comprovada. Além disso, Cetrin tem uma longa experiência de uso bem-sucedida na Rússia e uma grande base de evidências própria.
EM estudo comparativo eficácia terapêutica e farmacoeconomia de preparações de cetirizina de diferentes fabricantes no tratamento de urticária crônica foi demonstrado que o maior número de pacientes que alcançaram a remissão estavam nos grupos que receberam Zyrtec e Cetrin, enquanto os melhores resultados em termos de custo-efetividade foram demonstrados pela terapia com Cetrin.
A longa história de uso do Cetrin na prática clínica nacional comprovou sua alta eficácia terapêutica e segurança. Cetrin é um medicamento que atende às necessidades práticas da medicina clínica de um medicamento anti-histamínico eficaz e seguro, disponível para uma ampla gama de pacientes.

Literatura

1. Georgite J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Liberação de mediador inflamatório nasal na rinite alérgica à ambrósia: correlação com influxo celular nas secreções nasais // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). Pág. 231–237.
2. Ray NF, Baraniuk JN, Thamer M., Rinehart CS, Gergen PJ, Kaliner M., Josephs S., Pung YH. // J Allergy Clin Immunol. 1999 março. Vol. 103(3 Pt 1) R. 408–414.
3. Skoner DP1, Gentile DA, Bombeiro P., Cordoro K., Doyle WJ. Elevações urinárias do metabólito da histamina durante a infecção experimental por influenza // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Out. Vol. 87(4). R. 303–306.
4. Kondurina E.G., Zelenskaya V.V. Anti-histamínicos no controle das doenças atópicas em crianças // Câncer de Mama. 2012. T. 20. Nº 2. P. 56–57.
5. Gushchin I.S. Perspectivas de melhoria da ação antialérgica dos anti-histamínicos H1 // Médico assistente. 2009. Nº 5.
6. Tillement J.P. As vantagens de um anti-histamínico H1 de baixo volume de distribuição // Alergia. 2000. Vol. 55 (suplemento 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. O conceito de ocupação do receptor para prever a eficácia clínica: uma comparação de anti-histamínicos H1 de segunda geração // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. R. 366–376.
8. Dinh QT, Cryer A., ​​​​Dinh S. et al. Regulação positiva transcricional do receptor-1 de histamina em células epiteliais, mucosas e inflamatórias na rinite alérgica perene // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Atividade agonista inversa de anti-histamínicos e supressão da expressão gênica do receptor H1 da histamina // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. R. 117–121.
10. Grant JA, Danielson L., Rihoux JP. e outros. Uma comparação cruzada duplo-cega, de dose única, de cetirizina, ebastina, epinastina, fexofenadina, terfenadina e loratadina versus placebo: supressão da pápula induzida por histamina e resposta de exacerbação por 24 h em indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino // Alergia. 1999. Vol. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Eficácia de anti-histamínicos de segunda geração em pacientes com rinite alérgica e asma comórbida // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). S. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. A segurança da cetirizina durante a gravidez. Um estudo de coorte observacional prospectivo // ReprodToxicol. Setembro de 2008. Vol. 26(1) R. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. Antagonistas H1: afinidade do receptor versus seletividade // Inflamm Res. 2003. Vol. 52 (suplemento 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. História e abordagens modernas para aplicação clínica anti-histamínicos // Dermatologia clínica e venereologia. 2010. Nº 4. pp.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Anti-histamínicos de segunda geração: ações e eficácia no tratamento de distúrbios alérgicos // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos RV, Magerl M., Mlynek A., Lima HC. Supressão de reações cutâneas induzidas por histamina e alérgenos: comparação de anti-histamínicos de primeira e segunda geração // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 junho. Vol. 102(6). R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Anti-histamínicos na prática do médico policlínico // Médico assistente. 2011. Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Aspectos modernos uso de anti-histamínicos na prática do clínico geral // Farmateka. 2011. Nº 11. pp.
19. Kareva E.N. Qualidade do medicamento // Notícias médicas russas. 2014. T. 19. Nº 4. pp.
20. Um estudo cruzado randomizado aberto de farmacocinética comparativa e bioequivalência de comprimidos de Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Índia) e comprimidos de Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Alemanha). São Petersburgo, 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapia racional urticária crônica // Ros. revista alergológica. 2013. Nº 6. pp.
22. Fedoskova T.G. Anti-histamínicos: mitos e realidade // Farmacoterapia eficaz. 2014. Nº 5. P. 50–56.

A alergia é a reação do corpo a irritantes externos, como medicamentos produtos químicos domésticos, pólen, medicamentos, poeira doméstica e muitos outros. Comichão, coriza, espirros, choro, várias erupções cutâneas - todos estes são sinais de alergia.

EM mundo moderno As pílulas anti-alérgicas são mais populares entre as pessoas que sofrem deste problema. Eles são incapazes de aliviar de forma independente as manifestações de reações alérgicas, mas podem prevenir o seu desenvolvimento.

Para não se machucar, lembre-se de que, se o patógeno ainda entrar no corpo, mesmo o mais grandes doses os medicamentos não ajudarão a interromper esse processo e tudo será ineficaz.

Comprimidos para alergia: lista e preços

Ao escolher os medicamentos, nos perguntamos: “Quais comprimidos para alergias cutâneas são melhores?” Para responder a esta pergunta, é necessário certificar-se de que o principal alérgeno foi eliminado antes de tomar qualquer medicamento para alergia. Caso isso não aconteça, algum medicamento não dará o resultado desejado, mesmo que a dose seja aumentada.

Lista dos comprimidos antialérgicos mais eficazes:

• Lordestin;
• Ério;
• Loratadina;
• Fenkarol;
• Telfast;
• Diazolina;
• Zodaque;
• Kestin.

Graças à ampla gama de comprimidos antialérgicos, você pode escolher o medicamento certo para você. O preço médio desses medicamentos é de 200 a 600 rublos. A variedade de medicamentos permite que você compre ambos analógico barato, e o melhor da última geração.

Anti-histamínicos de 1ª geração

Hoje, os medicamentos desse grupo praticamente não são prescritos pelos médicos, mas ainda assim sugerimos estudar a lista:

1. Suprastin, Cloropiramina- o mais seguro do grupo 1. Preço 128,00 rublos.
2. Tavegil - ocorrem reações alérgicas aos seus ingredientes. Preço 159,00 rublos.
3. Difenidramina - afeta o centro sistema nervoso. Preço 75,00 rublos.
4. Diazolin – irrita o revestimento do trato gastrointestinal. Preço 69,00 rublos.
5. Peritol – aumenta o apetite.
6. Pipolfen - reduz a motilidade intestinal.
7. Diprazil - afeta a atividade do sistema nervoso.
8. Fenkarol – baixa eficácia medicinal. Preço 376,00 rublos.

Esses medicamentos são usados ​​​​hoje em dia com muito menos frequência do que os medicamentos de 2ª e 3ª geração, pois apresentam vários efeitos colaterais:

• boca seca.
• excitação.
• constipação
• diminuição da acuidade visual.
• depressão do sistema nervoso central: sonolência, inibição da reação, diminuição da concentração.

Suprastin e cloropamina são os únicos medicamentos de 1ª geração que continuam a ser populares porque não causam fortes efeitos cardiotóxicos. Porém, não recomendamos seu uso, pois existem medicamentos mais eficazes.

Anti-histamínicos 2ª geração

A segunda geração de medicamentos com efeito anti-histamínico foi desenvolvida há relativamente pouco tempo. Uma vantagem significativa desses medicamentos é a ausência de efeito negativo no sistema nervoso central, ou seja, não causam sonolência e letargia.

Os medicamentos de segunda geração mais populares são

1. - um medicamento popular adequado até mesmo para idosos e crianças a partir de um ano de idade. Atua de forma rápida e prolongada, não afeta o funcionamento do coração e não tem efeito sedativo. Preço 174,00 rublos.
2. Semprex é um medicamento que combina alto efeito anti-histamínico e efeitos sedativos mínimos.
3. Trexil é o primeiro medicamento antialérgico de segunda geração. Funciona de forma eficaz, mas inibe o funcionamento do sistema cardiovascular. Preço 97,45 rublos.
4. Fenistil é um comprimido antialérgico que não causa sonolência nem sedação. Preço 319,00 rublos.
5. Gistalong é um medicamento eficaz no combate às alergias crônicas, pois tem efeito anti-histamínico por até três semanas.

Quando usado no tratamento de crianças, o Claritin é frequentemente prescrito, este medicamento está aprovado para uso no tratamento de doenças em bebês e apresenta o menor grupo de possíveis efeitos colaterais.

Anti-histamínicos 3ª geração

Para combater eficazmente as alergias, desenvolvemos as melhores drogas terceira geração. Eles são os mais progressivos e perfeitos e ajudam muito. Tais medicamentos não são caracterizados por efeito no funcionamento do coração, bem como impacto negativo no sistema nervoso central humano. São essencialmente metabólitos ativos de medicamentos de segunda geração.

Lista e preços:

1. Telfast é um metabólito da terfenadina, também não interage com outras drogas, não é metabolizado no organismo, não causa sonolência e não prejudica as funções psicomotoras. É considerado um anti-histamínico seguro e eficaz. Estes comprimidos antialérgicos não devem ser tomados por crianças com menos de 6 anos de idade. Preço 570,00 rublos.
2. A fexofenadina é um análogo do medicamento anterior. Também não tem efeito no cérebro e no sistema nervoso, não interage com drogas e álcool e é eficaz e meios seguros. Preço 281,79 rublos.
3. A cetirizina é eficaz em irritações na pele. Não é metabolizado no corpo e penetra rapidamente pele, portanto elimina bem a dermatite. Pode ser usado em crianças maiores de 2 anos. Preço 105,00 rublos.
4. Zyrtec praticamente não apresenta efeitos colaterais e atua ao longo do dia (o efeito ocorre após cerca de 1-2 horas). Como as substâncias do medicamento são excretadas pelos rins, em caso de insuficiência renal e outros problemas, o medicamento deve ser utilizado com cautela e sob supervisão de um especialista. Preço 199,00 rublos.
5. — seu uso é possível no tratamento de adultos e pequenos alergistas, a partir dos dois anos de idade. É considerado o remédio mais seguro e eficaz para aliviar os sintomas de alergia. A droga não inibe o funcionamento do sistema nervoso central e praticamente não causa efeito sedativo. Preço 164,00 rublos.

Somente um especialista pode selecionar e prescrever comprimidos contra alergias cutâneas. Deve levar em consideração as doenças existentes, bem como as manifestações e gravidade das alergias.

Comprimidos antialérgicos de última geração: lista

Não existem muitos desses medicamentos, no entanto, o resultado do seu uso fala por si:

1. Erius ajuda a bloquear os receptores periféricos de histamina, resultando na inibição de toda uma cascata de reações negativas no corpo.
2. Zyrtec previne o desenvolvimento e alivia significativamente o curso de uma reação alérgica. Além disso, a droga combate perfeitamente a coceira.
3. Telfast pode ser usado por muito tempo sem causar danos à saúde. O efeito do medicamento começa uma hora após a administração e atinge o máximo após cerca de seis horas.

Apesar destas qualidades positivas, a última geração de comprimidos antialérgicos deve ser prescrita por um especialista. Isso permitirá que você realize o tratamento de forma mais eficaz e não gaste dinheiro extra na compra de medicamentos caros e desnecessários.

Glicocorticóides

Eles podem ser prescritos local e sistemicamente para formas muito graves de alergia. Localmente - na forma de pomadas e géis, sistemicamente - na forma de injeções e comprimidos.

Na maioria dos casos, tomar glicocorticóides evita alergias, porque em essência são hormônios esteróides produzidos pelo córtex adrenal e têm um poderoso efeito antiinflamatório e antialérgico.

PARA drogas hormonais aplica-se:

1. Dexametasona;
2. Beclametasona.

Independentemente do medicamento que o paciente utilize, isso deve ser feito com extrema cautela e em nenhum caso se deve auto-prescrever este ou aquele medicamento. No caso dos anti-histamínicos ainda dá para adivinhar, mas tomar hormônios por conta própria na maioria dos casos acaba sendo prejudicial à saúde.

Programa de tratamento de alergia

Ao tratar qualquer reação alérgica na pele, você precisa aderir a um determinado programa de medidas terapêuticas:

1. Eliminação parcial ou absoluta do agente causador de uma reação alérgica de qualquer forma possível.
2. Limitar a influência de fatores irritantes (superaquecimento, hipotermia, ressecamento e encharcamento da pele).
3. Recusa de alimentos que podem aumentar o risco de desenvolver alergias. Estes incluem alimentos doces, frutas cítricas, laticínios, chocolate e café;
4. Eliminação do estresse físico e mental excessivo.

É aconselhável usar comprimidos antialérgicos somente quando o impacto desses fatores for minimizado - se essa regra não for seguida, é necessário aumentar constantemente a dose dos medicamentos, mas não conseguirá obter o efeito esperado.

Os anti-histamínicos são um grupo farmacológico de medicamentos que inibem a ação da histamina livre. Primeiro, vamos ver o que é do ponto de vista médico em linguagem profissional. Isso ajudará você a entender o que se aplica a esses medicamentos. A seguir veremos uma explicação simples e exemplos.

A histamina é um mediador no desenvolvimento de reações alérgicas. Exerce seu efeito através de sua influência nos receptores H1, H2, H3 localizados em músculos lisosórgãos internos e vasos sanguíneos. O nível de desenvolvimento das ações da histamina é diretamente proporcional à quantidade do mediador liberado, o que significa que quanto mais histamina é liberada, mais pronunciada é a reação alérgica.

O efeito dos medicamentos no corpo dos pacientes

Os receptores H1 são encontrados nos músculos do sistema respiratório e nos vasos sanguíneos. O mecanismo de ação da histamina nos receptores H1 é mediado por uma cascata de reações associadas ao efeito estimulante do cálcio extracelular, que, ao entrar na célula, provoca contração da musculatura lisa.

Afeta os pulmões, causando contração dos músculos brônquicos. Isso leva ao estreitamento da luz das vias aéreas até sua obstrução completa. A situação é agravada pela inflamação da membrana mucosa, que fecha ainda mais a luz do brônquio. Ao influenciar as células secretoras de muco, a histamina causa aumento da secreção de líquidos e eletrólitos no lúmen brônquico. Esse processo provoca o desenvolvimento de edema pulmonar, que pode ser fatal.

Seguindo esquema semelhante, realiza-se o efeito da histamina na traqueia e no útero, provocando contrações de seus músculos e inchaço.

O efeito nos vasos sanguíneos é caracterizado por uma direção de dilatação (expansão), mediada pela ativação da fosfolipase A2. A enzima aumenta a permeabilidade capilar das paredes dos vasos sanguíneos e provoca a liberação de líquido da microvasculatura para o espaço intersticial (intertecido) com o desenvolvimento de edema. A cascata do ácido araquidônico também é ativada. Durante o desenvolvimento deste processo tecido conjuntivo perde densidade e o edema intersticial se intensifica ainda mais.

Consequentemente, a ligação da histamina aos receptores H1 provoca, na maioria dos casos, o desenvolvimento de alergias.

O mecanismo de ação dos anti-histamínicos está associado ao bloqueio dos receptores H1 em vez da histamina. Esse processo é possível devido à semelhança bioquímica das moléculas de histamina e dos medicamentos desse grupo. As drogas ligam-se aos receptores trópicos da histamina e a histamina endógena liberada permanece não ligada. Assim, a influência do mediador é bloqueada e os processos causados ​​não se desenvolvem.

Assim, as ações farmacológicas podem ser distinguidas. Esses incluem:

• antipruriginoso (o inchaço dos tecidos causa irritação das terminações nervosas, que é eliminada sob a influência de medicamentos);
• descongestionante;
• broncodilatador (implementado devido a efeitos anticolinérgicos);
• sedativo;
• anestesia local;
• antialérgico.

Claro, a maioria das pessoas quer saber anti-histamínicos– o que é em palavras simples, o que significa para os pacientes.

Simplificando, são produtos que visam combater alergias. Eles eliminam os sintomas de alergia e aliviam a condição humana.

Gerações de medicamentos para insidiosidade alérgica

A classificação dos anti-histamínicos os divide por geração. Saber disso ajuda você a entender o que são medicamentos para alergia e quais deles são mais eficazes.

Os medicamentos de 1ª geração são os primeiros medicamentos deste grupo. Eles se ligam seletivamente aos receptores H1, bloqueando a ação da histamina livre. Devido à sua estrutura lipofílica, também bloqueiam os receptores de serotonina e m-colinérgicos. Isso causa seus efeitos indesejáveis ​​associados a um efeito sedativo no corpo.

Lista de medicamentos de 1ª geração usados ​​com mais frequência:

• Suprastina;
• Difenidramina;
• Tavegil.

Seu benefício ocorre 30 minutos após a administração, mas o efeito é de curta duração, variando de 4 a 12 horas. Isto é devido à sua rápida excreção do corpo na urina.

Devido à boa absorção pelo trato gastrointestinal, muitos deles estão disponíveis em comprimidos. Além disso, os medicamentos têm a capacidade de penetrar na barreira hematoencefálica e na placenta e podem ser excretados no leite materno.

Esta geração costuma ser chamada de sedativo devido a um sintoma colateral. Dada a sua capacidade de penetrar na barreira hematoencefálica, os anti-histamínicos são capazes de influenciar os receptores de serotonina no cérebro. O bloqueio dos receptores centrais da serotonina leva a processos de inibição no sistema nervoso central, o que determina o efeito calmante das drogas. Dependendo da dosagem do medicamento, este efeito pode ser dominante. A doxilamina, membro do grupo dos anti-histamínicos, é usada como sedativo.

Devido à gravidade da inibição do sistema nervoso central, os medicamentos deste grupo não devem ser utilizados em estado de intoxicação alcoólica e junto com variedades sedativas e sedativas, pois é possível potencializar o efeito.

Os medicamentos de 2ª geração são mais novos e avançados. Eles bloqueiam os receptores H1 mais especificamente e não apresentam efeitos m-colinérgicos e serotoninérgicos. Portanto, estão livres de efeitos colaterais associados à inibição do SNC. Isso permite prescrever medicamentos do grupo 2 aos pacientes sem limitar sua capacidade de trabalho. Eles também apresentam baixo grau de cardiotoxicidade.

O efeito prolongado das drogas está associado ao seu acúmulo mais prolongado no organismo. O efeito é alcançado após 1-2 horas e dura até 24 horas. A excreção de produtos metabólicos ocorre através dos rins. Devido ao acúmulo prolongado, a substância pode se acumular no corpo. A terfenadina é completamente eliminada apenas 12 dias após a última dose. Esta propriedade é utilizada no tratamento ambulatorial de urticária, febre do feno e rinite.

A lista dos meios mais populares do grupo 2 são:

• Claritina;
• Fenistil;
• Histimet;
• Alergodil.

Uma das desvantagens dos anti-histamínicos de segunda geração é a falta formas parenterais. A maioria é vendida como comprimidos enterais e alguns como pomadas tópicas.

A classificação oficial indica dois grupos de anti-histamínicos. O terceiro grupo de metabólitos farmacologicamente ativos em produtos farmacêuticos é apresentado como a 3ª geração de bloqueadores de histamina H1`.

Para aqueles que estão interessados melhores medicamentos 3ª e 4ª gerações, bem como novos medicamentos da única 5ª geração, é importante lembrar que este golpe publicitário, projetado para atrair mais compradores. Não existem anti-histamínicos de 4ª e 5ª geração. Aqui está uma pequena lista de medicamentos do grupo 3, que podem representar tanto a quarta quanto a quinta geração:

• Levocetirizina;
• Desloratadina;
• Fexofenadina.

O principal é saber que os medicamentos que vão além das duas primeiras gerações são os melhores drogas modernas de alergias. A alta biodisponibilidade dos medicamentos contribui para o rápido desenvolvimento do efeito terapêutico (em 30 minutos). A seletividade de ação elimina completamente o efeito da cardiotoxicidade, extremamente importante para pacientes com doenças cardíacas. A ausência de sonolência permite que os pacientes que tomam medicamentos permaneçam funcionais. A lista de medicamentos de última geração é mais ampla, mas também devem ser prescritos por um médico.

Formas de medicamentos com o resultado desejado

Os anti-histamínicos existem nas principais formas farmacológicas:

• pílulas;
• localmente remédios ativos(e géis);
• agentes parenterais para administração intravenosa.

A aplicação depende do formulário. Os comprimidos (Loratadina, Suprastin, Difenidramina) são prescritos a pacientes com doenças alérgicas para prevenir recaídas e tratar processos crônicos. São prescritos em determinada dose em intervalos regulares para manter o efeito antialérgico.

Medicamentos antialérgicos parenterais são mais frequentemente usados ​​em situações de emergência no hospital com desenvolvimento de choque anafilático, edema de Quincke. Devido ao rápido início dos benefícios (bloqueio instantâneo dos receptores de histamina), os anti-histamínicos em ampolas são os principais medicamentos de escolha.

Pomadas e géis (Fenistil, Dermadrin) são prescritos para aliviar processos inflamatórios. A maioria deles é usada por seu efeito antipruriginoso. O efeito é obtido esfregando na pele. O efeito ocorre dentro de uma hora e dura de 3 a 5 horas.

Outras formas também são utilizadas em pediatria. Eles são projetados para facilitar a administração em crianças:

• supositórios retais;
• colírio (Fenistil, Zyrtec);
• xaropes (Claritin);
• gotas nasais.

Remédios para crianças para paixões dolorosas

As prescrições para crianças são feitas pelo pediatra. Você não deve dar medicamentos ao seu filho sozinho. Isto se deve a um grande número sintomas colaterais, condicionado alta concentração medicamentos regulares (adultos).

Suprastin e Difenidramina são prescritos:

• injeção apenas para crianças menores de 1 ano de idade sinais vitais, a concentração do medicamento é escolhida pelo pediatra;
• 1-6 anos - um quarto de comprimido 3 vezes ao dia;
• 6-10 anos - meio comprimido 3 vezes ao dia;
• 10+ - prescrito 1 comprimido 3 vezes ao dia.

Claritina:

• crianças com peso inferior a 30 kg - 1 colher;
• mais de 30 kg - 2 colheres medidoras;
• comprimidos são permitidos a partir dos 4 anos de idade.

• um dos mais drogas seguras para o tratamento de alergias;
• crianças menores de um ano - 2,5 ml;
• dos 5 aos 10 anos - 5 ml;
• 10+ anos - 10ml.

Se ocorrer algum efeito colateral, consulte seu médico.

Escolhendo produtos para gestantes com antecedência

Durante a gravidez, o medicamento afeta não só a mãe, mas também o feto. Isto é especialmente verdadeiro para os anti-histamínicos das duas primeiras gerações, uma vez que são capazes de penetrar na placenta, afetando o bebê no útero. Além disso, as histaminas dos primeiros grupos possuem uma ampla gama de efeitos colaterais. Portanto, são prescritos apenas por motivos de saúde.

Os antialérgicos de nova geração são menos embriotóxicos devido aos seus efeitos periféricos específicos e não possuem efeito hipnótico. Você deve ter especial cuidado com os anti-histamínicos prescritos no primeiro trimestre de gravidez. Isto é devido ao maior impacto no feto neste período. Os dois últimos trimestres são mais favoráveis ​​em relação às consultas. Alguns exemplos:

1. Cetirizina. Pertence ao terceiro grupo. A gravidez não é contra-indicação para a prescrição do medicamento. Numerosos testes comprovaram a ausência de efeitos teratogênicos no feto.
2. Telfast(segunda geração). O medicamento é prescrito pelo médico assistente sob sua supervisão. O uso no primeiro trimestre de gravidez é altamente indesejável devido aos sintomas colaterais.
3. Suprastina(primeiro grupo). É prescrito apenas por motivos de saúde na avaliação dos malefícios e benefícios do medicamento no 2º e 3º trimestres.

O uso adequado é a chave para o sucesso do tratamento

Mesmo o melhor anti-histamínico não trará o efeito esperado se usado incorretamente. Os anti-histamínicos são, na maioria dos casos, vendidos em farmácias sem receita médica. É importante notar que autotratamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos indesejáveis. Para evitá-los, você deve seguir algumas regras:

1. Antes de iniciar o uso, você deve consultar seu médico. Ele prescreverá o tratamento mais correto e bem-sucedido.
2. Não se deve tomar medicamentos dos primeiros grupos por mais de 7 dias, a menos que seu médico aconselhe usá-los por mais tempo, pois começam a se acumular no corpo, o que pode levar ao desenvolvimento sintomas colaterais. Medicação último grupo não deve ser usado por mais de um ano.
3. Durante o tratamento, caso ocorram ou piorem efeitos colaterais, você deve consultar o seu médico.

Exemplos de anti-histamínicos eficazes

A tabela mostra uma lista de nomes de medicamentos populares para adultos.

Comparando meios populares

Para quem está interessado em saber qual é melhor – Erius ou Kestin, é importante lembrar que eles pertencem ao 2º grupo de anti-histamínicos. O ingrediente ativo do Erius é a loratadina e do Kestina é a ebastina. A principal diferença é que o efeito anti-histamínico do Erius é muitas vezes mais forte. Também pode ser dado bebês, e o efeito ocorre 10 minutos após a administração. Erius está disponível na forma de xarope e comprimidos, enquanto Kestin está disponível apenas em comprimidos.

Agora vamos descobrir o que é melhor – Fenkarol ou Loratadina. Fenkarol pertence à geração inicial. Devido à sua estrutura lipofílica, não penetra na BBB, como seus irmãos de geração. Por causa disso, o efeito sedativo não é pronunciado. Uma vantagem significativa sobre a Loratadina e outros medicamentos é o seu efeito antiarritmogênico, enquanto os medicamentos de 2ª geração podem causar alterações arrítmicas no coração.

É hora de descobrir se Tavegil ou Zyrtec são melhores para alergias. Tavegil tem um efeito sedativo pronunciado, por isso seu uso é bastante limitado. Após tomá-lo, pode haver diminuição do desempenho, letargia e sonolência. Uma vantagem é a possibilidade de administração parenteral para alergias agudas. Zyrtec não tem essa desvantagem. Também tem ação mais prolongada e não enfraquece o efeito antiinflamatório com o tempo.

Quanto a qual medicamento é melhor - Fenkarol ou Suprastin, vale esclarecer que são do mesmo grupo - o primeiro. No entanto, devido à diferença composição química seus efeitos são diferentes. Suprastin tem toda uma gama de efeitos colaterais, incluindo um efeito sedativo pronunciado. Fenkarol não apresenta essas desvantagens devido à sua incapacidade de penetrar no BBB. Também não tem efeito cardiotóxico pronunciado, mas tem efeito antiarrítmico.

Para encontrar o remédio antialérgico mais poderoso para um paciente específico, você precisa consultar um médico. Ele lhe dirá não apenas quais medicamentos são anti-histamínicos, mas também quais são os melhores para eliminar os sintomas observados.