Os agentes antifúngicos são derivados do imidazol e do triazol.

Composto

A substância ativa é o clotrimazol.

Fabricantes

Glaxo Wellcome Poznan (Polônia), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. (Polônia), Hiperion S. A. (Romênia), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd (Índia)

efeito farmacológico

O clotrimazol é um derivado do imidazol.

Agente antifúngico de amplo espectro.

O efeito da droga está associado à interrupção da síntese do ergosterol, que faz parte da membrana celular dos fungos, o que provoca alteração em sua estrutura e propriedades, levando à lise celular.

Em concentrações de 1 μg/ml in vitro e superiores a 6 μg/ml in vivo, o clotrimazol tem efeito fungistático.

Em concentrações superiores a 10 μg/ml, tem efeito fungicida contra a maioria dos tipos de fungos, e não apenas nas células em proliferação.

Tem efeito fungicida contra Candida em concentrações de 2 μg/ml e superiores.

Em concentrações fungicidas, interage com enzimas mitocondriais e peroxidases, resultando em aumento da concentração de peróxido de hidrogênio a nível tóxico, o que também contribui para a destruição de células fúngicas.

Ativo contra dermatófitos patogênicos (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), leveduras e fungos de mofo (Candida spp., Torulopsis glabrata, gênero Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare), bem como o patógeno Pitiríase versicolor (líquen versicolor) e o agente causador do eritrasma.

Tem efeito antimicrobiano contra bactérias gram-positivas (estafilococos, estreptococos) e gram-negativas (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), bem como contra Trichomonas vaginalis, Malazessia furfur (agente causador da pitiríase versicolor) e Corynebacterium minussimum (agente causador do eritrasma ).

Farmacocinética.

O clotrimazol é pouco absorvido pela pele e pelas membranas mucosas e praticamente não tem efeito sistêmico.

A concentração nas camadas profundas da epiderme é maior que na derme e no tecido subcutâneo e excede a concentração inibitória mínima para dermatófitos.

Efeito colateral

Em casos raros, são observadas reações locais - coceira, queimação, formigamento nos locais onde o creme é aplicado, aparecimento de eritema, bolhas, inchaço, irritação e descamação da pele.

Reações alérgicas (coceira, urticária).

Indicações de uso

Doenças fúngicas da pele, micoses de dobras cutâneas, pés; pitiríase versicolor, eritrasma, candidíase superficial causada por dermatófitos, leveduras (incluindo o gênero Candida), mofo e outros fungos e patógenos sensíveis ao clotrimazol; micoses complicadas por pioderma secundário.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao clotrimazol ou outros componentes da droga, primeiro trimestre de gravidez.

Instruções de uso e dosagem

O creme é aplicado em camada fina 2 a 3 vezes ao dia nas áreas da pele previamente limpas (com sabonete com pH neutro) e secas e esfregado suavemente.

Uma dose única para uma superfície do tamanho da palma da mão é uma coluna de creme com 5 mm de comprimento.

A duração do tratamento depende da gravidade da doença, da localização das alterações patológicas e da eficácia da terapia.

O tratamento da dermatomicose é realizado por pelo menos 4 semanas, pitiríase versicolor - 1-3 semanas.

Para doenças fúngicas da pele das pernas, recomenda-se continuar a terapia por pelo menos 2 semanas após a resolução dos sintomas da doença.

Overdose

O uso do creme em altas doses não causa reações ou situações de risco de vida.

Interação

Anfotericina B, nistatina e natamicina reduzem a eficácia do clotrimazol quando usados ​​simultaneamente.

Instruções Especiais

Com cautela - período de lactação.

Use durante a gravidez e amamentação.

Estudos clínicos e experimentais não constataram que o uso do medicamento durante a gravidez ou amamentação tenha efeito negativo na saúde da mulher ou do feto (criança).

No entanto, a questão da conveniência de prescrever o medicamento deve ser decidida individualmente, após consulta a um médico.

A aplicação do medicamento diretamente na glândula mamária em lactação é contraindicada.

O medicamento não se destina ao uso na prática oftalmológica.

O contato com os olhos deve ser evitado.

Após a aplicação do creme, não aplique curativos oclusivos.

No tratamento da onicomicose, é necessário garantir que as lâminas ungueais tratadas sejam aparadas curtas ou tenham superfície rugosa para melhor penetração da substância ativa.

Nestes casos deve-se dar preferência à solução devido às suas melhores propriedades de penetração.

Se aparecerem sinais de hipersensibilidade ou irritação, o tratamento é interrompido.

Se não houver efeito dentro de 3 dias, o diagnóstico deverá ser confirmado.

Em caso de insuficiência hepática, a função hepática deve ser monitorizada periodicamente.

No caso de um método de administração não intencional do medicamento (por via oral), são possíveis os seguintes sintomas:

• anorexia, náusea, vômito, dor abdominal, disfunção hepática;
• raramente: sonolência, alucinações, micção frequente, reações alérgicas na pele.

Nestes casos, é necessário levar carvão ativado e consultar um médico.

Mantenha longe do alcance das crianças.

Condições de armazenamento

Não congele.

Conservar em local seco, protegido da luz, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 15-25 C.

Medicamento antifúngico para uso externo

Substância ativa

Forma de liberação, composição e embalagem

◊ Creme para uso externo 1% na forma de uma massa branca homogênea.

Excipientes: álcool benzílico - 1 g, álcool cetoestearílico - 11,5 g, octildodecanol - 10 g, polissorbato 60 - 1,5 g, estearato de sorbitano - 2 g, espermacete sintético - 3 g, água - 71 g.

20 g - tubos de alumínio (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O clotrimazol inibe o crescimento e a divisão de microrganismos e, dependendo da concentração, pode ter efeito fungistático (atrasando e interrompendo o crescimento das células fúngicas) ou fungicida (levando à morte dos fungos). O clotrimazol inibe a síntese do ergosterol e liga-se aos fosfolipídios da membrana celular do fungo, o que leva a uma alteração na permeabilidade das membranas celulares.

Em concentrações mais elevadas, o clotrimazol causa danos às membranas celulares por mecanismos independentes da síntese de esterol.

O clotrimazol também perturba os processos vitais da célula fúngica, suprimindo a formação de componentes necessários à construção de estruturas celulares vitais (proteínas, gorduras, DNA, polissacarídeos), danifica os ácidos nucléicos e aumenta a excreção de potássio.

Em última análise, o efeito do clotrimazol nas células fúngicas leva à sua morte.

O clotrimazol é caracterizado por um amplo espectro atividade antifúngica e antibacteriana: dermatófitos (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), leveduras (Candida spp., Cryptococcus neoformans), fungos dimórficos (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), protozoários (Trichomonas vaginalis).

Ele também ativo em relação algumas bactérias gram-positivas.

Ao estudar a eficácia do clotrimazol em condições laboratoriais fora do corpo humano (in vitro), foi revelada uma ampla gama de sua atividade fungistática e fungicida. Atua no micélio dos dermatófitos (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) de forma semelhante à griseofulvina, e seu efeito nos fungos em brotamento (Candida) é semelhante ao efeito dos polienos (anfotericina B e nistatina).

Em concentrações inferiores a 1 mcg/ml, o clotrimazol inibe o desenvolvimento da maioria das cepas de fungos patogênicos pertencentes a Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

Numa concentração de 3 μg/ml, o clotrimazol inibe o desenvolvimento da maioria das outras bactérias: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, o género Candida, incl. Candida albicans, algumas cepas de Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, bem como algumas cepas de Proteus vulgaris e Salmonella. O clotrimazol é ativo contra Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

Em concentrações superiores a 100 μg/ml, é eficaz contra Trichomonas vaginalis.

Os fungos resistentes ao clotrimazol são extremamente raros; Existem dados apenas sobre estirpes individuais de Candida guilliermondii.

Não foi relatado o desenvolvimento de resistência em fungos sensíveis ao clotrimazol após a passagem de Candida albicans e Trichophyton mentagrophytes. Não houve casos de desenvolvimento de resistência ao clotrimazol em cepas de Candida albicans resistentes a antibióticos poliênicos devido a uma mutação química.

Farmacocinética

Sucção e distribuição

Estudos farmacocinéticos demonstraram que o clotrimazol praticamente não é absorvido pela circulação sistêmica quando o medicamento é aplicado em áreas intactas ou inflamadas da pele. As concentrações séricas de clotrimazol estavam abaixo do limite de detecção (0,001 μg/ml), confirmando que o clotrimazol tópico não leva a efeitos sistêmicos ou efeitos colaterais clinicamente significativos.

Metabolismo e excreção

O clotrimazol decompõe-se no fígado em substâncias inativas que são excretadas do corpo através dos rins e intestinos.

Indicações

Para tratamento externo de infecções fúngicas causadas por dermatófitos, fungos semelhantes a leveduras, bolores, bem como patógenos sensíveis ao clotrimazol:

• micoses dos pés, mãos, tronco, dobras cutâneas;
• vulvite por Candida, balanite por Candida;
• líquen versicolor, eritrasma;
• infecções fúngicas do ouvido externo.

Contra-indicações

• hipersensibilidade ao clotrimazol ou outros componentes da droga.

Dosagem

Para uso externo. O creme deve ser aplicado nas áreas afetadas da pele 2 a 3 vezes ao dia.

Para prevenção de recaídas O tratamento deve ser continuado durante pelo menos duas semanas após o desaparecimento de todos os sintomas de infecção.

O creme deve ser aplicado nas áreas limpas e secas da pele afetada (lavadas com sabonete de pH neutro), e nos pés o creme deve ser aplicado entre os dedos.

A duração do tratamento depende da gravidade da doença, da sua localização e da eficácia do tratamento.

Duração do tratamento: micose - 3-4 semanas; eritrasma - 2-4 semanas; pitiríase versicolor - 1-3 semanas; vulvite e balanite por Candida - 1-2 semanas.

A duração do tratamento pode variar de acordo com as características individuais, mas não é recomendada uma duração de tratamento inferior a 3 semanas. Para prevenir a recorrência da infecção, o uso do medicamento deve continuar por 1-2 semanas após o desaparecimento de todos os sintomas da doença. Se após 7 dias de tratamento não houver melhoria dos sintomas, deve consultar o seu médico.

Efeitos colaterais

Os eventos adversos apresentados a seguir estão listados de acordo com os danos aos órgãos e sistemas orgânicos e a frequência de ocorrência. A frequência de ocorrência é definida da seguinte forma: muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100 e< 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Do sistema imunológico: desconhecido - reação alérgica (manifestada por urticária, desmaios, hipotensão arterial, falta de ar).

Para a pele e tecidos subcutâneos: desconhecido - erupção cutânea, comichão, erupções cutâneas com bolhas, descamação, dor ou desconforto, inchaço, ardor, irritação.

Overdose

Sintomas: Se o medicamento for tomado acidentalmente por via oral, podem ocorrer náuseas e vômitos.

Tratamento: Em caso de ingestão acidental do creme, deverá ser realizado tratamento sintomático. Ao usar o medicamento externamente, é improvável uma overdose.

Interações medicamentosas

Não estudado.

Instruções Especiais

Evite o contato do creme com a mucosa dos olhos. Não engula.

Todas as áreas infectadas devem ser tratadas ao mesmo tempo.

O medicamento Clotrimazol contém álcool cetoestearílico, que pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, reações de contato).

Se aparecerem sintomas de hipersensibilidade ou irritação, interrompa o tratamento.

Dados laboratoriais indicam que o uso de contraceptivos contendo látex pode causar danos contraceptivos quando usados ​​concomitantemente com clotrimazol. Consequentemente, a eficácia de tais contraceptivos pode ser reduzida. Os pacientes devem ser aconselhados a usar métodos alternativos por pelo menos 5 dias após o uso do clotrimazol.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O efeito do clotrimazol na capacidade de dirigir veículos e máquinas não foi relatado.

Gravidez e lactação

O uso do medicamento Clotrimazol só é permitido se, na opinião do médico, o benefício potencial do uso do creme para a mãe superar o possível risco para o feto.

Estudos epidemiológicos não revelaram quaisquer eventos adversos relacionados à gravidez ou à saúde fetal durante o uso do medicamento Clotrimazol.

O uso do medicamento Clotrimazol em mulheres durante a amamentação só é permitido se, na opinião do médico, o benefício potencial do uso do creme para a mãe superar o possível risco para a criança.

Fertilidade

Não há dados disponíveis.

Condições de dispensa nas farmácias

O medicamento está disponível sem receita médica.

Condições e períodos de armazenamento

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 °C. Não congele. Prazo de validade - 3 anos.

Formulário de liberação

Composto

clotrimazol 1 g Excipientes: álcool benzílico - 1 g, álcool cetoestearílico - 11,5 g, octildodecanol - 10 g, polissorbato 60 - 1,5 g, estearato de sorbitano - 2 g, espermacete sintético - 3 g, água - 71 g.

Efeito farmacológico

O clotrimazol é um agente antifúngico de amplo espectro para uso tópico. O efeito antimicótico da substância ativa (derivado do imidazol) está associado à perturbação da síntese do ergosterol, que faz parte da membrana celular dos fungos, o que altera a permeabilidade da membrana e provoca subsequente lise celular. Em pequenas concentrações tem efeito fungistático e em grandes concentrações tem efeito fungicida, e não apenas nas células em proliferação. Em concentrações fungicidas, interage com enzimas mitocondriais e peroxidase, resultando em aumento da concentração de peróxido de hidrogênio a nível tóxico, o que também contribui para a destruição de células fúngicas. Eficaz contra dermatófitos, fungos leveduriformes e mofados, também como agente causador da pitiríase versicolor (Malazessia furfur) e agente causador do eritrasma. Tem efeito antimicrobiano contra bactérias gram-positivas (estafilococos, estreptococos) e gram-negativas (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), bem como contra Trichomonas vaginalis.

Farmacocinética

O clotrimazol é pouco absorvido pela pele e pelas membranas mucosas e praticamente não tem efeito sistêmico. A concentração nas camadas profundas da epiderme é superior à concentração inibitória mínima para dermatófitos. Quando aplicado externamente, a concentração de clotrimazol na epiderme é maior do que na derme e no tecido subcutâneo.

Indicações

doenças fúngicas da pele, micoses das dobras cutâneas, pés; pitiríase versicolor, eritrasma, caididose superficial causada por dermatófitos, leveduras (incluindo o gênero Candida), mofo e outros fungos e patógenos sensíveis ao clotrimazol; micoses complicadas por pioderma secundário.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao clotrimazol ou excipientes, primeiro trimestre de gravidez. Com cautela - período de lactação Uso durante a gravidez e amamentação Estudos clínicos e experimentais não demonstraram que o uso do medicamento durante a gravidez ou amamentação tenha um efeito negativo na saúde da mulher ou do feto (criança). No entanto, a questão da conveniência de prescrever o medicamento deve ser decidida individualmente após consulta ao médico.A aplicação do medicamento diretamente na glândula mamária em lactação é contra-indicada.

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicações: Hipersensibilidade ao clotrimazol ou excipientes, primeiro trimestre de gravidez. Com cautela - período de lactação.

Modo de uso e doses

Externamente. O creme é aplicado em camada fina 2 a 3 vezes ao dia nas áreas afetadas da pele previamente limpas (usando sabonete com pH neutro) e secas e esfregado suavemente. a localização das alterações patológicas e a eficácia da terapia. O tratamento da dermatomicose é realizado por pelo menos 4 semanas, pitiríase versicolor - 1-3 semanas. Para doenças fúngicas dos sulcos dos pés, recomenda-se continuar a terapia por pelo menos 2 semanas após o os sintomas da doença foram eliminados.

Efeitos colaterais

Comichão, ardor, formigueiro nos locais onde o creme é aplicado, aparecimento de eritema, bolhas, inchaço, irritação e descamação da pele. Reações alérgicas (coceira, urticária).

Overdose

O uso do creme em altas doses não causa reações ou situações de risco de vida.

Interação com outras drogas

Anfotericina B, nistatina, natamicina reduzem a eficácia do clotrimazol quando usados ​​​​simultaneamente.Ao usar o creme, interações negativas com outros medicamentos não são conhecidas e não devem ser esperadas, porque A capacidade de reabsorção do clotrimazol é muito baixa.

Instruções Especiais

Não é recomendado aplicar o medicamento na pele da região dos olhos. Em pacientes com insuficiência hepática, o estado funcional do fígado deve ser monitorado periodicamente. Se aparecerem sinais de hipersensibilidade ou irritação, o tratamento é interrompido. Se não houver efeito dentro de 4 semanas, o diagnóstico deve ser confirmado.

Clotrimazol

Nome não proprietário internacional

Clotrimazol

Forma farmacêutica

Composto

100 g de creme contém

substância ativa - clotrimazol 1 g,

Excipientes:álcool cetoestearílico, octildodecanol, polissorbato 60, estearato de sorbitano, espermacete sintético, álcool benzílico, água purificada.

Descrição

Massa branca homogênea

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos antifúngicos para uso externo. Derivados de imidazol e triazol. Clotrimazol.

Código ATX D01AC01

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

Após a aplicação do creme de Clotrimazol na pele, o clotrimazol é absorvido pela epiderme. Concentrações mais elevadas de clotrimazol são encontradas no estrato córneo e espinhoso da epiderme, bem como nas papilas e na camada reticular da derme. O clotrimazol é pouco absorvido pela pele e pelas membranas mucosas e praticamente não tem efeito sistêmico.

O clotrimazol é metabolizado no fígado em substâncias inativas excretadas na urina e nas fezes.

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

O clotrimazol inibe o crescimento e a divisão celular. Em pequenas concentrações atua fungistaticamente, em grandes concentrações é fungicida. O efeito antimicótico do clotrimazol está associado à interrupção da síntese do ergosterol, que faz parte da membrana celular dos fungos, e à ligação aos fosfolipídios da parede celular do fungo.

Estudos clínicos demonstraram que o efeito do uso do clotrimazol é semelhante ao efeito do uso de derivados do imidazol - econazol e cetoconazol.

Na célula fúngica, o Clotrimazol também inibe a biossíntese de proteínas, gorduras, DNA e polissacarídeos, destrói os ácidos nucleicos celulares e aumenta a perda de potássio. Pode inibir a atividade enzimática e a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídios na parede celular. Em altas concentrações, o clotrimazol causa danos à membrana celular através de mecanismos independentes da síntese de esterol.

Clotrimazol, usado para tratar infecções causadas por C. albicans, suprime a transformação do blastóforo em sua forma invasiva. Mudanças na estrutura da membrana celular levam à morte celular. O grau de influência do medicamento depende do grau de suscetibilidade do microrganismo ao clotrimazol.

Espectro de atividades

O clotrimazol é caracterizado por amplo espectro de ação antifúngica e antimicrobiana, inibe o crescimento e leva à morte de dermatófitos (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), fungos semelhantes a leveduras (Candida sp., Cryptococcus neoformans), fungos dimórficos ( Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) e protozoários (Trichomonas vaginalis).

O clotrimazol tem efeito antimicrobiano contra microrganismos gram-positivos: Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vagiinalis e microorganismos gram-negativos ( Bacteroides). Não tem efeito sobre as bactérias do ácido láctico ( Lactobacilos).

Em vitro clotrimazol inibe a reprodução Corinebactérias e cocos gram-positivos - com exceção dos enterococos - na concentração de 0,5-10 μg/ml de substrato.

Em vitro O clotrimazol tem amplo efeito fungistático e fungicida. Seu efeito sobre os dermatófitos é semelhante ao da griseofulvina e sobre os organismos do gênero Cândida - polienos (anfotecina B e nistatina).

Em concentrações abaixo de 1 μg/ml, o clotrimazol inibe a maioria das cepas Tricófiton rubro, Tricófiton mentagrófitas, Epidermófiton floccosum E Microsporo canino.

A uma concentração de 3 mcg/ml, o clotrimazol inibe o crescimento da maioria das bactérias: Pitorosporum orbicular, Aspergillus fumigato, Cândida espécies, Incluindo Cândida albicans, algumas cepas Estafilococos áureo, Estreptococo piogênese, e também algumas cepas Proteu vulgar E Salmonela. Clotrimazol é ativo contra Esporotriz, Criptococo, Cefalosporium E Fusarium. Concentrações acima de 100 μg/ml são eficazes contra Tricomonas vaginal.

As cepas resistentes ao clotrimazol são extremamente raras; a única cepa descrita com resistência característica é Cândida Guilhermondi.

Não há relatos de resistência entre cepas sensíveis ao clotrimazol após cultura Cândida albicans E Tricófiton mentagrófitas. Não foi observada resistência ao clotrimazol nas cepas C. albicans com resistência a antibióticos poliênicos.

Indicações de uso

Tratamento tópico de infecções de pele das mãos, pés, corpo, pernas e pernas causadas por dermatófitos ( Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum E Microsporum canis)

Pitiríase versicolor causada por Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) ou Pityrosporum ovale)

Infecções fúngicas (incluindo gênero Cândida E balanite) pele e membranas mucosas da genitália externa (lábios, prepúcio)

Modo de uso e doses

Somente para uso externo.

O creme é aplicado em uma camada fina nas áreas afetadas da pele 2 a 3 vezes ao dia e esfregado suavemente (a pele é primeiro limpa com sabonete de pH neutro e enxugada com uma toalha seca).

A duração do tratamento é de 2 a 4 semanas e depende da gravidade da doença, da localização das alterações patológicas e da eficácia da terapia.

Todas as áreas infectadas devem ser tratadas ao mesmo tempo.

Para evitar recaídas, recomenda-se continuar a terapia com creme de Clotrimazol por pelo menos 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas da doença.

Duração da terapia

O tratamento da dermatomicose é realizado durante pelo menos 4 semanas.

Tratamento de infecções causadas por Cândida- pelo menos 2 semanas.

A pitiríase versicolor é tratada com eficácia quando aplicada topicamente por 1-3 semanas.

Se os sintomas da doença não diminuírem após 7 dias de uso, consulte o seu médico.

Efeitos colaterais

A frequência dos efeitos colaterais da droga é determinada da seguinte forma:

Muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100 e<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (недостаточно сведений для оценки).

Raramente

Dermatite alérgica de contato, eritema

Reações alérgicas (urticária, falta de ar, hipotensão, desmaios)

Comichão, erupção cutânea, bolhas, descamação da pele, desconforto/dor no local da aplicação, ardor, inchaço, irritação

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer componente do medicamento

Interações medicamentosas

A droga pode ter um efeito negativo nos contraceptivos de látex, danificando-os e reduzindo sua capacidade contraceptiva. Os pacientes devem usar métodos contraceptivos alternativos por pelo menos cinco dias após o término da terapia com Clotrimazol.

O uso intravaginal do medicamento Clotrimazol e do medicamento tacrolimus para administração oral (FK-506, um imunossupressor) pode levar a um aumento no nível de tacrolimus no plasma sanguíneo e, portanto, os pacientes devem ser monitorados de perto por um médico quanto a sintomas de tacrolimus sobredosagem e, se necessário, determinação da sua concentração no plasma.

Instruções Especiais

O medicamento contém álcool cetoestearílico, que pode causar irritação local na pele (dermatite de contato).

Fertilidade

Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana e os dados de estudos em animais não demonstraram qualquer efeito na fertilidade.

Gravidez

Existem dados limitados sobre a utilização de clotrimazol em mulheres grávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos associados à toxicidade reprodutiva. Por precaução, é preferível evitar o uso de clotrimazol durante o primeiro trimestre de gravidez.

Período de lactação

Os dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais demonstraram a libertação de clotrimazol/metabolitos no leite. A amamentação não é recomendada durante o tratamento com clotrimazol.

Características do efeito da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

O creme de clotrimazol não tem efeito ou é insignificante sobre a capacidade de dirigir um veículo ou operar máquinas potencialmente perigosas.

Overdose

Uma overdose do medicamento é improvável devido à forma farmacêutica, à forma de administração e à baixa absorção do clotrimazol.

Sintomas: Em caso de uso oral não intencional do medicamento, podem ocorrer tonturas, náuseas e vômitos.

Tratamento: Não há antídoto específico. Se necessário, tratamento sintomático.

Formulário de liberação e embalagem

20 g de creme são colocados em tubos de alumínio com revestimento interno de verniz, selados com membranas e fechados com tampas plásticas de rosca.

1 tubo, juntamente com instruções de uso nos idiomas estadual e russo, é colocado em uma embalagem de papelão.

Condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ºС. Não congele.

Mantenha fora do alcance das crianças!

Validade

Não use após a data de validade.

Condições de dispensa nas farmácias

Em cima do balcão

Fabricante/Embalador

Titular do Certificado de Registro

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Polônia

(Rua Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan)

Endereço da organização que recebe reclamações de consumidores sobre a qualidade dos produtos (mercadorias) no território da República do Cazaquistão e é responsável pelo monitoramento pós-registro da segurança do medicamento

Escritório de representação da GlaxoSmithKline Export Ltd no Cazaquistão

050059, Almaty, Rua Furmanov, 273

Número de telefone: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Número de fax: + 7 727 258 28 90

Endereço de email: [e-mail protegido]

Instruções aprovadasYuPara uso médico, veja também no site www.dari.kz

Extrato essencial de salva.

Composto creme 1%: clotrimazol na concentração de 10 mg/g, álcoois cetoestearílico e benzílico, polissorbato 60, espermacete sintético, octildodecanol, estearato de sorbitano, água.

Composto pomadas 1%: clotrimazol na concentração de 10 mg/g, óxidos de polietileno 400 e 1500, propilenoglicol, metilparabeno, nipagina.

Composto solução 1%: clotrimazol na concentração de 10 mg/ml (calculado em matéria seca), polietilenoglicol 400, propilenoglicol, etanol 96%.

Composto velas: um supositório contém 100 mg de substância ativa e base no volume necessário para obter um supositório de 2 G. Os supositórios de clotrimazol contêm glicerídeos semissintéticos como base.

Composto comprimidos: 100, 200 ou 500 mg de clotrimazol, lactose monohidratada, amido de batata, ácido adípico, bicarbonato de sódio, dióxido de silício coloidal, lauril sulfato de sódio.

Formulário de liberação

• gel 1% (embalagem de 20 e 40 g);
• creme 1% (tubos 15, 20, 30 e 50 g);
• pomada 1% (tubos 15, 20, 30 e 40 g);
• Solução a 1% (frascos de 15 ml);
• supositórios vaginais 0,1 g (embalagem nº 6);
• comprimidos vaginais 0,1, 0,2 ou 0,5 g (embalagens nº 1, nº 3, nº 6; os comprimidos são equipados com aplicador).

Os comprimidos e supositórios vaginais de clotrimazol possuem um código ATC diferente de outras formas farmacêuticas do medicamento - G01AF02.

O clotrimazol também pode ser produzido na forma de grânulos, pó para uso externo ou spray.

O medicamento destina-se ao uso local (inclusive intravaginal) e externo, não estão disponíveis comprimidos para administração oral.

efeito farmacológico

Antimicótico.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Clotrimazol é um derivado imidazol .

In vitro mostra alta atividade contra a maioria fungos patogênicos , que pode causar complicações infecciosas graves, nomeadamente:

• dermatófitos (Microsporum sp., Epidermophyton floccosum, Trichophyton sp.);
• fungos semelhantes a leveduras (Cryptococcus neoformans, Candida sp.);
• fungos dimórficos (Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis, Coccidiodes immitis).

O mecanismo de ação do clotrimazol baseia-se na sua capacidade de bloquear a síntese de proteínas, ácidos nucléicos e ergosterol, necessários à construção das membranas celulares dos fungos. Como resultado, as membranas celulares dos fungos são danificadas e as células morrem.

Em baixas concentrações, o clotrimazol tem efeito fungistático. Se a dose ultrapassar 20 mcg/ml, o medicamento tem efeito fungicida, e não apenas nas células em proliferação.

Quando usado em altas doses, ajuda a aumentar a concentração de peróxido de hidrogênio na célula fúngica a um valor tóxico e, como resultado, destrói as células fúngicas

Quando aplicado topicamente, o medicamento é absorvido epiderme . A maior concentração de uma substância é determinada em reticuloderma . Também é capaz de penetrar na queratina das unhas.

O clotrimazol entra na circulação sistêmica em quantidades muito pequenas. Metabolizado no fígado em substâncias inativas que são excretadas do corpo nas fezes e na urina.

Quando administrado por via intravaginal, 5 a 10% do clotrimazol é absorvido. A substância absorvida é metabolizada no fígado. Os produtos metabólicos são excretados na bile.

Indicações de uso: para que serve a pomada, creme, gel, supositórios e comprimidos de Clotrimazol?

Em que ajudam a pomada, gel, creme e solução de Clotrimazol?

O medicamento é prescrito para tratamento infecções fúngicas da pele que são causados fungos de mofo e levedura , dermatófitos e outros patógenos sensíveis ao clotrimazol.

Eles também são usados ​​como remédios privando causado por Malassezia furfur, E eritrasmas (agente causador - Corynebacterium minutissimum).

Pomada, creme, gel e solução de clotrimazol ajudam: de fungos nas unhas ( , paroníquia fúngica ), tricofitose , dermatofitose , erosão fúngica e assaduras, candidíase , , , micose , complicado piodermite micoses secundárias .

As indicações para o uso de pomada, gel, creme e solução incluem doenças infecciosas, patógenos resistentes a e uma série de outros agentes antifúngicos.

Para tratamento pitiríase rósea o medicamento não é adequado porque é mais provável que esta doença tenha viral ou origem infecciosa-alérgica , e também pode ser a resposta do corpo a um choque grave ou colapso nervoso. Clotrimazol é eficaz em infeções fungais .

O uso de pomada, gel e creme de Clotrimazol com Clotrimazol em ginecologia é indicado:

• para tratamento e prevenção ;
• para prevenção infecções fúngicas repetidas do sistema reprodutor feminino , que se desenvolvem durante o tratamento prolongado com antibióticos ou no contexto de estados de imunodeficiência.

Além disso, solução, gel, creme e pomada em ginecologia são usados ​​para higienizar o trato genital antes do parto.

Velas - para que servem?

As indicações para o uso de supositórios vaginais são candidíase vaginal E superinfecções genitais , provocada por microrganismos sensíveis ao clotrimazol. O medicamento é prescrito para mulheres e, após o início da atividade sexual, para adolescentes.

Para que servem os comprimidos de Clotrimazol?

Os comprimidos de clotrimazol são usados ​​para tratar infecções blastomicóticas da vulva E vagina . Em particular, o medicamento é prescrito para vaginites causadas por fungos do gênero Candida (incluindo doenças causadas por fungos resistentes a nistatina cepas) causadas por outros patógenos sensíveis ao clotrimazol superinfecções dos órgãos genitais , para higienização do trato genital antes do parto.

Contra-indicações

Contra-indicação: hipersensibilidade.

Efeitos colaterais

Reações alérgicas.

Quando aplicado na pele, são possíveis os seguintes efeitos colaterais:

• queima;
• edema;
• o aparecimento de bolhas;
• Irritação na pele;
• sensação de formigueiro
• descamação.

Uso local para micoses urogenitais pode ser acompanhada de queimação, coceira, inchaço e hiperemia da membrana mucosa, cistite intercorrente , aparecimento de corrimento vaginal, aumento da micção, dor durante a relação sexual.

Quando aplicado topicamente micoses da cavidade oral Podem ser observadas vermelhidão da membrana mucosa, sensação de formigamento e queimação no local de aplicação do medicamento e irritação.

Instruções de uso de Clotrimazol: Clotrimazol para mulheres e homens

Pomada de clotrimazol: instruções de uso. Como aplicar a pomada de Clotrimazol para homens?

Antes de aplicar a pomada de Clotrimazol (Acri ou outros fabricantes), as áreas afetadas do corpo são primeiro lavadas com água e sabão e bem secas.

O medicamento é aplicado nas áreas afetadas (cobrindo pequenas áreas de pele saudável ao redor da lesão) em camada fina de 1 a 3 r./dia. e esfregue levemente.

Para 1 tratamento de uma área do tamanho da palma da mão, uma tira de pomada de 5 mm é suficiente.

Independentemente do patógeno que causa a doença, recomenda-se que o tratamento após o alívio dos sintomas subjetivos continue por mais 2 semanas.

No dermatomicose o curso do tratamento dura de 3 a 4, com eritrasma — de 2 a 4, com - de 1 a 3 semanas.

Se não houver melhora clínica após 4 semanas de uso regular do medicamento, o paciente é encaminhado para novo estudo microbiológico e o regime de tratamento é revisado.

Usando pomada para tordo nas mulheres, ajuda a bloquear a propagação das células fúngicas e, quando são prescritas doses mais elevadas, garante a sua destruição completa. Para fins terapêuticos, Clotrimazol de tordo use 2 vezes ao dia, esfregando a pomada nas áreas afetadas do períneo.

Para homens, método de uso: tordo e outros (balanopostite por Candida , candidíase urogenital ) o mesmo que para as mulheres.

A pomada é aplicada no prepúcio e na glande do pênis e esfregada suavemente na pele e nas membranas mucosas. Frequência de aplicações - 2 vezes/dia.

O medicamento é pouco absorvido pela pele e sua substância ativa é caracterizada pela capacidade de acumular-se gradualmente na camada superior da pele. Graças a estas propriedades, a pomada de Clotrimazol é altamente eficaz em tordo em homens e mulheres.

Creme de clotrimazol: instruções de uso

O creme destina-se ao uso tópico. No tordo E outras doenças fúngicas é aplicado nas partes afetadas duas ou três vezes durante o dia e esfregado levemente.

A duração do curso depende das indicações de uso e varia de 1-2 (com balanite/vulvite por Candida ) até 3-4 semanas (com dermatomicose ).

Para prevenir a recaída da doença, é muito importante não interromper o tratamento por mais 2 semanas após o desaparecimento dos sintomas subjetivos da infecção. Se não houver melhora após 4 semanas de terapia, o paciente deve consultar um médico.

Creme vaginal Clotrimazol é administrado na vagina em porções de 5 gramas, uma vez ao dia. dentro de 3 dias.

Instruções para a solução

Antes de aplicar o Clotrimazol, a pele deve ser lavada com água morna e sabão (principalmente as áreas entre os dedos) e bem seca. As áreas afetadas são tratadas 2 a 3 vezes ao dia. A quantidade de solução deve ser suficiente para aplicação uniforme em toda a superfície afetada.

Se a pele dos pés for afetada, deve-se aplicar solução líquida de Clotrimazol após cada lavagem.

A solução é a forma farmacêutica mais preferida para onicomicose . Isso se deve ao fato de possuir as melhores propriedades de penetração.

No infecções fúngicas da cavidade oral as áreas afetadas da mucosa são tratadas com um cotonete ou cotonete, sobre o qual são aplicadas primeiro gotas (10 a 20 gotas são suficientes para tratar cada orelha). Frequência de procedimentos - 3-4 rublos/dia.

Após a aplicação do Clotrimazol, você deve abster-se de comer e beber por uma hora.

As gotas de clotrimazol também são eficazes em onomicose causada por fungos de levedura. As gotas são injetadas no ouvido por meio de turundas: um algodão torcido é umedecido na solução e 3-4 vezes ao dia. Coloque-o no canal auditivo por 5 a 10 minutos. O tratamento dura de 3 a 4 semanas.

Instruções para o gel

A peculiaridade dessa forma farmacêutica é que o gel fica bem distribuído na pele e também é bem absorvido por ela. Isso permite que o medicamento seja usado no tratamento de áreas do corpo de difícil acesso.

O gel é usado por via intravaginal da mesma forma que o creme de clotrimazol: 1 r./dia. 5 gramas cada. O curso do tratamento é de 3 dias.

Comprimidos vaginais de clotrimazol: instruções de uso

Na ausência de outras prescrições, comprimidos de Clotrimazol Acri e medicamentos sinônimos para tordo e outros infecções fúngicas dos órgãos genitais aplicar:

• durante 3 dias, 1 comprimido 2 vezes ao dia;
• por 6 dias, 1 comprimido 1 vez ao dia.

Como administrar comprimidos vaginais de Clotrimazol? Antes da administração, o comprimido é retirado da embalagem e umedecido com água fervida gelada. O medicamento deve ser administrado na posição “deitado de costas” com os joelhos dobrados.

Para que o comprimido se dissolva completamente e o clotrimazol funcione, é necessário um ambiente húmido (caso contrário, podem derramar partículas não dissolvidas). Portanto, o comprimido é inserido na vagina o mais profundamente possível. O ideal é realizar o procedimento antes de dormir.

O tratamento deve ser interrompido antes do início da menstruação. O fluxo menstrual eliminará a droga e não terá o efeito desejado. Durante o tratamento com comprimidos vaginais, não deve usar tampões, espermicidas, duchas intravaginais ou quaisquer outros produtos vaginais.

Para saneamento do trato genital Antes do parto, a mulher recebe uma dose única de 200 mg de clotrimazol.

No gravidez o medicamento é contraindicado no 1º trimestre. Nas fases posteriores, o clotrimazol não tem efeito adverso no desenvolvimento do feto, porém, o uso do aplicador pode estar associado a certos riscos.

Instruções para velas

Velas de tordo usado por via intravaginal. O medicamento deve ser injetado profundamente na vagina, uma dose diária durante 6 dias. A repetição do curso é possível após consultar um médico.

Supositórios de clotrimazol para tordo e outros micoses urogenitais Não use durante o sangramento menstrual. O tratamento deve ser concluído antes de começar.

Durante a gravidez, o medicamento nesta forma farmacêutica é utilizado a partir do 2º trimestre e em situações em que o benefício esperado para a mãe supere os possíveis riscos para o feto.

As análises permitem-nos concluir que a droga destrói rapidamente as colônias de fungos e elimina os sintomas desagradáveis ​​​​das micoses. Suas outras vantagens incluem preço baixo e uma grande variedade de formas farmacêuticas.

Overdose

Quando aplicado na pele e por via intravaginal, não há risco de intoxicação aguda, pois o clotrimazol entra na circulação sistêmica em quantidades muito pequenas.

Em caso de ingestão acidental de Clotrimazol, são possíveis náuseas, anorexia, vômitos, gastralgia e disfunção hepática. Em casos raros, são observadas polaciúria, alucinações, sonolência e reações alérgicas na pele.

Nesse caso, são prescritos ao paciente enterosorbentes e tratamento sintomático. A lavagem gástrica é realizada em situações em que foi tomada uma dose com risco de vida na hora anterior, bem como na presença de sintomas visíveis de sobredosagem (náuseas, tonturas, vómitos).

Interação

Quando usado simultaneamente com antibióticos de polieno ( , , ) as drogas suprimem mutuamente a atividade umas das outras.

Termos de venda

Em cima do balcão.

Condições de armazenamento

Proteja da umidade e da luz. A temperatura de armazenamento não deve exceder 25°C. Não é permitido congelar creme, gel, pomada ou solução.

Melhor antes da data

Supositórios, creme, solução, gel e comprimidos vaginais são adequados para uso por 3 anos após a data de emissão. O prazo de validade da pomada é de 2 anos.

Instruções Especiais

Evite ingestão e contato com os olhos.

Para micoses, todas as áreas afetadas do corpo devem ser tratadas simultaneamente.

O uso de comprimidos vaginais, salvo indicação em contrário do médico, está contra-indicado na presença de algum dos seguintes sintomas:

• sangramento vaginal acíclico ;
• secreção sanguinolenta ou sangramento patológico da vagina, hemorragias uterinas;
• disúria ;
• dor abdominal inferior;
• feridas abertas, bolhas ou feridas na vagina ou vulva;
• quaisquer sintomas desagradáveis ​​associados ao uso de Clotrimazol (irritação, vermelhidão, queimação, inchaço, etc.);
• calafrios ou febre com temperatura acima de 38°C;
• náusea e/ou vômito;
• corrimento vaginal com odor desagradável;
• dor no ombro ou nas costas.

Para prevenir a reinfecção, o tratamento é prescrito a ambos os parceiros simultaneamente. A forma farmacêutica ideal para homens é o creme.

No além do medicamento, são prescritos quimioterápicos para tratamento sistêmico ( dentro).

O que é melhor, pomada ou creme de clotrimazol?

A escolha por uma ou outra forma farmacêutica é feita em função das indicações. A pomada de clotrimazol para mulheres e homens é prescrita para doenças acompanhadas de aumento da secura e descamação da pele.

Via de regra, são micoses cutâneas causadas por dermatófitos ( tricofitose , microsporia ), eritrasma , pitiríase versicolor , casos individuais

Cândido é sinônimo de Clotrimazol. A base de ambas as drogas é a mesma substância, portanto não há diferenças fundamentais entre elas.

Clotrimazol ou Pimafucina – o que é melhor?

Componente principal — antibiótico antimicótico nitamicina . A sensibilidade à droga é predominantemente bolores e leveduras (incluindo parto Penicillium, Candida, Cephalosporium, Aspergillus E Fusarium).

Menos sensível a Pimafucina são Pseudoallescheria boydii E dermatófitos . Ou seja, nas situações em que a causa da doença são fungos do gênero Epidermófiton, Tricófiton ou Microsporo, a escolha deve ser feita pelo medicamento Clotrimazol.

O uso de Clotrimazol é menos frequentemente acompanhado de reações de hipersensibilidade. Além disso, é menos comum do que Pimafucina , provoca desequilíbrios na microflora dos órgãos genitais.

Clotrimazol para crianças

Não há experiência com o uso de solução, pomada, gel e creme 1% em crianças.

Os comprimidos são utilizados a partir dos 12 anos de idade, desde que o paciente tenha menarca .

Velas não são prescritas para crianças.

Clotrimazol durante a gravidez e lactação

Creme, gel, pomada, solução, supositórios e vag. comprimidos durante a gravidez podem ser usados ​​a partir do 2º trimestre.

Estudos rigorosamente controlados quanto à segurança de uso durante a gravidez, portanto, Clotrimazol não é prescrito no 1º trimestre.

Estudos clínicos sobre o efeito da droga em não foram realizados em mulheres; nenhum efeito adverso foi identificado em experimentos com animais.

Os comprimidos e supositórios de clotrimazol durante a gravidez (no 2º e 3º trimestres) não têm efeito negativo no feto, mas o uso do aplicador pode ser perigoso.

Na amamentação, o medicamento é usado com cautela, pois não se sabe se passa para o leite.