A penicilina refere-se a 4 gerações de antibióticos semelhantes em estrutura, mecanismo de ação, contra-indicações e efeitos colaterais. Todos eles pertencem a medicamentos antibacterianos beta-lactâmicos. As instruções de uso da Penicilina descrevem suas propriedades, forma de liberação, características de uso e possíveis consequências negativas.

Medicamento bactericida.

Propriedades antibióticas:

  • alta atividade contra cepas de bactérias sensíveis;
  • baixa toxicidade;
  • Possibilidade de uso durante a gravidez.

A droga é compatível com outros agentes bactericidas.

Composto

A substância activa é o ácido 6-aminopenicilânico, cujos principais componentes são uma molécula de 3 átomos de carbono e 1 átomo de azoto (beta-lactama) e um anel tiazolidina. As alterações nas propriedades antibacterianas e a criação de novas variantes da Penicilina estão associadas à modificação da substância ativa.

Formulário de liberação

O antibiótico é altamente solúvel em água e está disponível na forma de pó injetável, soluções prontas e comprimidos.

Injeções em ampolas

Ampolas de vidro seladas com capacidade de 1 a 3 mililitros podem ser vendidas completas com ou sem solvente. Concentração: 1 mililitro da solução acabada contém 5.000 unidades.

Comprimidos

A forma prensada está disponível em duas versões: padrão e para reabsorção. A concentração de penicilina em um comprimido padrão é de 250.500 miligramas, para reabsorção - 5.000 unidades.

O pó branco com aroma específico está disponível em frascos transparentes, com tampa de borracha selada com tampa de metal. A dose do medicamento em um frasco é de 50.000 a 300.000 unidades.

Características farmacológicas

A penicilina é um ácido do qual são obtidos sais para conferir estabilidade química e produzir novos medicamentos.

Grupo farmacológico

A penicilina é um antibiótico natural. Um medicamento cuja forma original é um resíduo de fungos mofados.

Farmacodinâmica

Quando administrado por via intramuscular, o antibiótico penetra da corrente sanguínea nos tecidos, articulações e músculos, criando uma dose terapêutica em um curto período de tempo. É excretado do corpo pelos rins após 4 horas.

Farmacocinética

As qualidades inibitórias do antibiótico manifestam-se num efeito destrutivo na membrana bacteriana, resultando na morte do microrganismo.

Quando administrado por via oral, as propriedades medicinais são reduzidas pela influência do suco gástrico, uma vez que o medicamento não é resistente aos ácidos.

Doenças para as quais são prescritos antibióticos

O medicamento tem efeito terapêutico durante a terapia:

  • pulmões e brônquios;
  • nasofaringe, orofaringe;
  • aparelho geniturinário;
  • inflamação do músculo cardíaco;
  • vesícula biliar;
  • lesões purulentas da pele e tecidos moles;
  • doenças venéreas;
  • erisipela;
  • difteria e escarlatina;
  • inflamação purulenta-necrótica dos ossos, medula óssea.

Instruções de uso, dosagem

A dose do comprimido é determinada pelo médico. A norma diária é geralmente de 750 a 1.500 miligramas por dia, dividida em 3 partes, a cada 8 horas. Nas formas graves de infecção, a dosagem é aumentada 3 vezes. Regra para tomar Penicilina: 30 minutos antes das refeições ou 120 minutos depois.

Injeções de antibióticos podem ser administradas:

  • por via intravenosa;
  • por via intramuscular;
  • subcutaneamente;
  • no canal espinhal;
  • na cavidade.

A norma é calculada com base no peso do paciente: a dose terapêutica deve ser mantida constantemente em 0,1-0,3 unidades por mililitro de sangue. Para cumprir esta condição, as injeções são administradas a cada 4 horas.

Para pneumonia e doenças sexualmente transmissíveis, a dosagem específica é determinada pelo médico.

Preparação de soluções em pó

Solução fisiológica, novocaína e água para preparações injetáveis ​​são usadas como solvente. O principal requisito diz respeito à temperatura do líquido: deve estar entre 18 e 20 graus.

Usando ampolas para injeções

O pó em ampolas é diluído com solvente da mesma forma que nos frascos.

Tratamento de crianças

A medicação deve ser tomada monitorando a condição do sistema hematopoiético, rins e fígado.

Durante a gravidez e lactação

A possibilidade de uso durante a gravidez deve ser determinada pelo médico, pois a Penicilina ultrapassa a barreira placentária. O leite materno durante a terapia antibiótica não é adequado para alimentar um bebê.

Para pacientes com insuficiência hepática e renal

O agente bactericida é excretado pelos rins. Em caso de insuficiência renal, a penicilina é utilizada sob supervisão médica. A administração intravenosa de um medicamento contendo sais de potássio pode causar hipercalemia.

Contra-indicações

O medicamento não é prescrito para hipersensibilidade às penicilinas e outros antibióticos, broncoespasmo, urticária, pólipos.

Casos de doses excessivas

A ingestão oral acima do normal causará distúrbios gastrointestinais: diarréia, náusea, vômito.

Efeitos indesejáveis

Um efeito colateral é uma alergia ao medicamento, que pode se desenvolver durante o primeiro longo período de tratamento. Mas ocorre com mais frequência com o uso repetido. A hipersensibilidade aos antibióticos se manifesta na forma de erupção cutânea, inchaço e febre. O choque anafilático pode ser fatal.

Possíveis efeitos colaterais negativos:

  • reflexo de vômito;
  • evacuações frequentes;
  • contrações musculares involuntárias;
  • dor de cabeça com vômito, hipersensibilidade a estímulos luminosos e auditivos;
  • perda de consciência;
  • infecção fúngica das membranas mucosas da boca, vagina.

Antes de prescrever um medicamento, é necessário testar uma reação alérgica.

Para interromper uma infecção fúngica, é necessário tomar antifúngicos simultaneamente com um medicamento bactericida.

Uma dose terapêutica baixa e a interrupção do tratamento antes da recuperação completa causarão o surgimento de variedades de microrganismos resistentes às penicilinas.

Quando tomado por via oral, tome o medicamento com quantidade suficiente de líquido.

O regime posológico do medicamento não deve ser interrompido para manter uma dose terapêutica do antibiótico no sangue.

Doses elevadas, quando administradas por via intravenosa, podem provocar o desenvolvimento de epilepsia aguda induzida por medicamentos.

Interação com outras drogas

Os medicamentos bactericidas aumentam o efeito da penicilina, enquanto os bacteriostáticos o enfraquecem. Não use simultaneamente com diuréticos trombolíticos, poupadores de potássio e anticoagulantes. O uso concomitante com contraceptivos orais reduz sua eficácia.

Termos e armazenamento

As penicilinas mantêm suas propriedades por 60 meses em temperatura não superior a 25 graus, em local seco.

Férias e custo

O tratamento requer consulta médica com receita médica. O preço dos comprimidos é de 30 rublos por pacote, ampolas – de 60 rublos por peça, frascos – de 6 rublos, dependendo da unidade.

Substitutos de drogas

A primeira geração de penicilinas são penicilinas obtidas a partir do ácido produzido por fungos. Para conferir estabilidade, é convertido em sais: sódio, potássio, novocaína.

Dependendo do tipo de sal, as penicilinas naturais, por sua vez, são divididas em subgrupos, por exemplo, penicilina G (Benzilpenicilina), penicilina V (Fenoximetilpenicilina).

A segunda geração são análogos das penicilinas naturais obtidas artificialmente, por exemplo, a oxacilina.

Terceiro, as aminopenicilinas, drogas semissintéticas que têm vantagem sobre as formas biossintéticas por afetarem um maior número de patógenos. A terceira geração inclui Amoxicilina e Ampicilina.

A quarta geração de medicamentos bactericidas possui proteção contra os efeitos das bactérias beta-lactose. Eles são eficazes contra a maioria dos tipos de bactérias.

V-penicilina

A fenoximetilpenicilina está disponível na forma de comprimidos e pó para suspensão. O medicamento não é prescrito para formas graves do processo inflamatório, tem efeito terapêutico em bactérias gram-positivas e em uma faixa estreita de gram-negativas.

O medicamento é eficaz contra infecções bacterianas da cavidade oral, pulmões, brônquios e pele. Recomenda-se tomá-lo para infecções por antraz, tétano, sífilis e gonorreia, para fins preventivos no pós-operatório.

Contra-indicações de uso: vômitos, diarreia, alergia a penicilinas, processos inflamatórios graves.

A solução é utilizada na forma de injeções e infusões, sem restrição de idade, inclusive em bebês prematuros.

Contra-indicações de uso:

  • alergia a penicilinas;
  • insuficiência hepática, renal;
  • inflamação do intestino grosso.

O tratamento é prescrito por um médico, sendo a duração da terapia prolongada por 2 a 3 dias após o desaparecimento dos sintomas principais.

A composição química da droga é potássio, sódio e sal de novocaína. Disponível em pó para a preparação de injeções intramusculares, intravenosas, bem como no canal espinhal.

A finalidade e o método de administração dependem do curso do processo inflamatório. Os sais de potássio e sódio têm alta capacidade de penetração. Usado para formas agudas de infecção. O efeito terapêutico ocorre um quarto de hora após a administração.

O sal de potássio é usado para injeção intramuscular, sal de sódio - para injeção intravenosa e intramuscular. Para manter a concentração necessária no sangue, são necessárias injeções 6 vezes ao dia, observando intervalos de tempo.

O sal novocaína da benzilpenicilina, após administração intramuscular, forma uma cápsula a partir da qual o medicamento entra no sangue por um longo tempo. O medicamento é eficaz no tratamento de infecções crônicas.

Os estreptococos são sensíveis à benzilpenicilina e, em menor grau, aos estafilococos, bem como às bactérias que causam:

  • antraz;
  • doenças venéreas;
  • difteria;
  • meningococo;
  • gangrena gasosa.

Os nomes comerciais da benzilpenicilina dependem da composição química:

  • Benzilpenicilina, sal de sódio;
  • Benzilpenicilina, sal de potássio;
  • Benzilpenicilina, sal de novocaína;
  • Penicilina G, sal de sódio;
  • Bicilina – 1 (3;5);
  • Novacina.

A droga não é eficaz contra bactérias que produzem uma enzima que decompõe o anel beta-lactâmico.

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A penicilina é um antibiótico antimicrobiano para a prevenção e controle de doenças infecciosas no corpo humano. Pertence a um grupo de medicamentos cuja finalidade é neutralizar o desenvolvimento de bactérias patogênicas no corpo humano.

Composição e propriedades dos comprimidos de penicilina

Esta droga foi descoberta acidentalmente pelo cientista inglês Alexander Fleming em 1928 com base nos esporos do fungo Penicillium notatum. Na Rússia, as primeiras amostras de penicilina foram obtidas em 1932 pelos biólogos Ermolyeva e Balezina.

O efeito positivo é alcançado devido ao fato de o ácido aminopenicilânico destruir as paredes celulares das bactérias patogênicas, o que impede sua reprodução e elas morrem.

Os medicamentos da família das penicilinas são usados ​​​​para várias doenças que surgem devido ao enfraquecimento do sistema imunológico e à entrada no corpo de bactérias infecciosas, como estafilococos, estreptococos, pneumococos, etc.

Os medicamentos mais utilizados são dois tipos da família das penicilinas: penicilina G (benzilpenicilina) e penicilina V (fenoximetilpenicilina). O grupo benzilpenicilina inclui Benzilpenicilina e seus análogos (Retarpen, Benzilpenicilina-KMP e sal sódico de Benzilpenicilina), e o grupo fenoximetilpenicilina inclui Fenoximetilpenicilina e seus análogos (Penicilina V, Penicilina B, Ospen e outros). Agora vamos examinar alguns desses medicamentos com mais detalhes.

Preparações básicas de penicilina e seu uso

Fenoximetilpenicilina

Formulário de liberação

Embalagem - 10 comprimidos, 1 comprimido contém 100 mg de fenoximetilpenicilina.

Indicações de uso

Usado no tratamento de pneumonia, bronquite, amigdalite, estomatite, abscesso, furunculose, escarlatina, antraz, difteria, inflamação dos gânglios linfáticos, sífilis, gonorréia e outras doenças.

É rapidamente absorvido pelo estômago e atinge o plasma sanguíneo em 40–50 minutos. É excretado principalmente do corpo na urina.

Método de uso

Adultos, assim como adolescentes com mais de 14 anos, devem tomar 0,5–1 g 2–3 vezes ao dia, 40–60 minutos antes das refeições. Para crianças de um ano de idade, 10–15 mg/kg uma vez ao dia, e para crianças de 1 ano a 6 anos, 15–20 mg/kg.

Efeito colateral

Com o uso prolongado por duas semanas, são possíveis efeitos colaterais alérgicos: conjuntivite, urticária, dores nas articulações. Do trato digestivo: azia, diarréia, vômito, náusea.

Contra-indicações de uso

A fenoximetilpenicilina deve ser tomada com cautela em pacientes com doenças alérgicas (asma brônquica, febre, diátese), bem como naqueles que sofrem de vômitos e diarréia.

Preço a partir de 17 rublos. para 10 peças

V-Penicilina (instruções de uso)

Formulário de liberação

A embalagem contém 10 comprimidos, 1 comprimido contém 250 ou 500 mg de fenoximetilpenicilina.

Indicações de uso

É utilizado no tratamento de faringite, pneumonia, doenças infecciosas da pele, febre, erisipela cutânea causada por estafilococos, estreptococos e pneumococos. Tem efeito sobre algumas E. coli, formas de Proteus e Salmonella.

Modo de aplicação

Adultos e adolescentes com mais de 14 anos devem tomar 500 mg duas vezes ao dia, 40-60 minutos antes das refeições. O medicamento é tomado por 1–2 semanas.

De acordo com os últimos estudos clínicos, recomenda-se aumentar a dose e a frequência de toma do medicamento nos primeiros dois dias, ou seja, tomar 500 mg três vezes ao dia e depois continuar a tomar 500 mg 1-2 vezes ao dia durante um semana.

Efeito colateral

Com o uso prolongado e a ingestão de grandes doses do medicamento, podem ocorrer dores de cabeça, azia, náuseas, vômitos e distúrbios gastrointestinais.

Contra-indicação para uso

Para evitar o agravamento de certas doenças, pacientes que sofrem de alergias, insuficiência renal e doenças do aparelho gastrointestinal devem tomar este medicamento com cautela, ajustando a posologia e o tempo de uso.

Preço cerca de 45 rublos. para 20 peças.

Ospen (instruções de uso)

Formulário de liberação

Este medicamento está disponível em comprimidos, grânulos e xarope. Comprimidos por embalagem - 20 unidades. Um comprimido contém 250 mg de fenoximetilpenicilina.

Indicações de uso

É utilizado para doenças infecciosas do aparelho respiratório (bronquite, pneumonia), ouvido, garganta, nariz (dor de garganta, faringite, escarlatina, otite), para feridas infectadas e queimaduras (furunculose, abscessos, flegmão).

Modo de aplicação

Para infecções leves a moderadas, adultos e adolescentes com mais de 14 anos de idade tomam 500 mg 2–3 vezes ao dia durante cerca de 7–10 dias. O medicamento é tomado independentemente da ingestão de alimentos. Crianças de 1 a 6 anos – 250 mg 2 vezes ao dia, crianças de 6 a 12 anos – 500 mg duas vezes ao dia.

Efeito colateral

O uso prolongado do medicamento pode causar distúrbios digestivos e causar azia, náuseas, vômitos e diarreia, além de causar sintomas alérgicos na forma de dermatite, urticária ou inchaço, portanto, após o aparecimento de efeitos colaterais, você Definitivamente, você deve consultar seu médico sobre o uso adicional do medicamento.

Contra-indicações de uso

As contra-indicações ao uso do medicamento podem ser pacientes com asma brônquica, diátese alérgica, formas graves de doenças gastrointestinais, que são acompanhadas de azia, diarreia, náuseas e vômitos.

O grupo das benzilpenicilinas inclui medicamentos que são obtidos por biossíntese e são rapidamente destruídos no ambiente ácido do estômago, por isso são produzidos na forma de pó e injetados no corpo.

Benzilpenicilina (sal de sódio)

Formulário de liberação

Produzido em pó em garrafas. 1 frasco contém 1 milhão de unidades ou 10 ml e 500 mil unidades ou 5 ml.

Indicações de uso

É usado para pneumonia, pleurisia, endocardite, sepse, meningite, infecções do trato biliar e urinário, dor de garganta, infecções de pele, difteria, antraz, escarlatina, doenças ginecológicas e otorrinolaringológicas, sífilis, gonorréia.

Modo de aplicação

O medicamento na forma de solução é administrado por via intramuscular e intravenosa. Com gravidade média da doença, 4–6 milhões de unidades por dia durante 4 administrações. Para doenças graves, 10–20 milhões de unidades por dia.

Efeitos colaterais

  • As reações adversas podem se manifestar na forma de urticária, erupção cutânea nas mucosas e na pele, nefrite, edema e arritmia cardíaca.
  • Contra-indicações de uso
  • Hipersensibilidade a medicamentos do grupo das penicilinas, bem como a pacientes que sofrem de epilepsia.
  • O preço de uma garrafa de 10 ml é de 60 rublos.

Retarpen (instruções de uso)

Formulário de liberação

Produzido na forma de pó injetável em frascos de 6, 12 e 24 ml.

Indicações de uso

Utilizado no tratamento de escarlatina, doenças de pele, amigdalites agudas e sífilis.

Modo de aplicação

Para manter um efeito terapêutico positivo, primeiro são prescritos medicamentos de rápida absorção do grupo da penicilina e depois o tratamento é continuado, administrando-se o medicamento aos pacientes semanalmente. Para crianças: 1 injeção de 12 ml com intervalo de 1 semana. Para adultos: 1 injeção de 24 ml com intervalo de 1 semana.

Efeito colateral

Possibilidade de reação alérgica.

Contra-indicações de uso

Hipersensibilidade aos antibióticos penicilina.

Preço por garrafa de 24 ml 756 rublos.

Um dos substitutos da penicilina é o Rifogal, que está disponível em ampolas e é usado para injeções. Este é um antibiótico obtido do fungo Streptomyces mediterranea. É utilizado em pacientes com hipersensibilidade à penicilina e não interage com outros antibióticos. É excretado do corpo pela bile e parcialmente pela urina.

Rifogal (instruções de uso)

Formulário de liberação

A droga é produzida em ampolas. Uma ampola para administração intramuscular contém 125 ou 250 mg de rifamicina (sal de sódio) e 1 ampola para administração intravenosa contém 500 mg.

Indicações de uso

O medicamento é utilizado no tratamento de tuberculose, gonorreia, sífilis, infecções do trato biliar, ou seja, doenças causadas por estafilococos, estreptococos e pneumococos.

Modo de aplicação

Rifogal pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular e na lesão, ou seja, localmente. Adultos e crianças com mais de 6 anos de idade recebem 500 mg por via intramuscular duas vezes ao dia. Crianças menores de 6 anos: 125 mg a cada 12 horas.

Efeito colateral

O medicamento é bem tolerado pelos pacientes, mas com o uso prolongado podem ocorrer reações alérgicas; em pacientes com distúrbios hepáticos, sinais de icterícia, bem como diarréia, azia, náuseas e vômitos.

Contra-indicações de uso

Hipersensibilidade a medicamentos do grupo da rifamicina, lactação, disfunção renal, primeiro período de gravidez.

Preparação de solução injetável

E para concluir gostaria de dizer como pó diluído para injeção. Para isso, utiliza-se solução de novocaína, água para preparações injetáveis ​​​​ou soro fisiológico NaCl (cloreto de sódio). Qualquer uma das soluções é adequada para injeções intramusculares, mas é preciso ter certeza de que não está muito quente.

Uma solução de novocaína é usada para diluir o pó se for necessário reduzir a dor e a queimação no local da injeção da benzilpenicilina no corpo.

Quando administrado por via intramuscular, o medicamento pode ser diluído em água para preparações injetáveis ​​​​e tomar 1,5 ml de água por 250 mg de pó em um frasco e 3 ml de água por 500 mg.


Os cogumelos são um reino de organismos vivos. Os cogumelos existem em muitas variedades: alguns deles acabam na nossa dieta, alguns causam doenças de pele e alguns são tão venenosos que podem causar a morte. Mas os fungos do gênero Penicillium salvam milhões de vidas humanas de bactérias patogênicas.

Antibióticos penicilina baseados neste mofo (o mofo também é um fungo) ainda são usados ​​na medicina.

Na década de 30 do século passado, Alexander Fleming conduziu experimentos com estafilococos. Ele estudou infecções bacterianas. Tendo cultivado um grupo desses patógenos em meio nutriente, o cientista notou que havia áreas no prato em torno das quais não havia bactérias vivas. A investigação mostrou que o culpado dessas manchas era o mofo verde comum, que gosta de se instalar no pão amanhecido. O fungo chamava-se Penicillium e, como se viu, produzia uma substância que mata os estafilococos.


Fleming estudou mais a questão e logo isolou a penicilina pura, que se tornou o primeiro antibiótico do mundo. O princípio de ação do medicamento é o seguinte: quando uma célula bacteriana se divide, cada metade restaura sua membrana celular com a ajuda de um elemento químico especial, o peptidoglicano. A penicilina bloqueia a formação desse elemento, e a célula bacteriana simplesmente “se resolve” no ambiente.

Mas logo surgiram dificuldades. As células bacterianas aprenderam a resistir à droga - começaram a produzir uma enzima chamada “beta-lactamase”, que destrói os beta-lactâmicos (a base da penicilina).

Nos 10 anos seguintes, ocorreu uma guerra invisível entre patógenos que destroem a penicilina e cientistas que modificam essa penicilina. Foi assim que nasceram muitas modificações da penicilina, que agora formam toda a série de antibióticos da penicilina.

O medicamento para qualquer tipo de uso se espalha rapidamente por todo o corpo, penetrando quase todas as suas partes. Exceções: líquido cefalorraquidiano, próstata e sistema visual. Nestes locais a concentração é muito baixa, em condições normais não ultrapassa 1 por cento. Com a inflamação, é possível um aumento de até 5%.


Os antibióticos não afetam as células do corpo humano, uma vez que estas não contêm peptidoglicano.

O medicamento é rapidamente eliminado do corpo, após 1-3 horas, a maior parte sai pelos rins.

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Todos os medicamentos são divididos em: naturais (ação curta e longa) e semissintéticos (antiestafilocócicos, medicamentos de amplo espectro, antipseudomonas).

Essas drogas obtido diretamente do molde. No momento, a maioria deles está obsoleta, pois os patógenos tornaram-se imunes a eles. Na medicina, as mais utilizadas são a benzilpenicilina e a bicilina, que são eficazes contra bactérias gram-positivas e cocos, alguns anaeróbios e espiroquetas. Todos esses antibióticos são usados ​​​​apenas como injeções nos músculos, pois o ambiente ácido do estômago os destrói rapidamente.


A benzilpenicilina na forma de sais de sódio e potássio é um antibiótico natural de ação curta. Seu efeito desaparece após 3-4 horas, portanto, são necessárias injeções repetidas e frequentes.

Tentando eliminar essa deficiência, os farmacêuticos criaram antibióticos naturais de ação prolongada: bicilina e sal de novocaína de benzilpenicilina. Esses medicamentos são chamados de “formas de depósito” porque, após a injeção no músculo, formam um “depósito” nele, a partir do qual o medicamento é lentamente absorvido pelo corpo.

Exemplos de medicamentos: sal de benzilpenicilina (sódio, potássio ou novocaína), Bicilina-1, Bicilina-3, Bicilina-5.

Várias décadas após a obtenção da penicilina os farmacêuticos conseguiram isolar seu principal princípio ativo e o processo de modificação começou. A maioria dos medicamentos, após melhora, tornou-se resistente ao ambiente ácido do estômago, e as penicilinas semissintéticas passaram a ser produzidas em comprimidos.

As isoxazolpenicilinas são medicamentos eficazes contra estafilococos. Estes últimos aprenderam a produzir uma enzima que destrói a benzilpenicilina, e os medicamentos desse grupo interferem na produção da enzima. Mas é preciso pagar pela melhoria - medicamentos desse tipo são menos absorvidos pelo corpo e têm um espectro de ação menor em comparação com as penicilinas naturais. Exemplos de medicamentos: Oxacilina, Nafcilina.

As aminopenicilinas são medicamentos de amplo espectro. Eles são inferiores às benzilpenicilinas na luta contra bactérias gram-positivas, mas cobrem uma gama mais ampla de infecções. Em comparação com outras drogas, elas permanecem no corpo por mais tempo e penetram melhor através de algumas barreiras corporais. Exemplos de medicamentos: Ampicilina, Amoxicilina. Muitas vezes você pode encontrar Ampiox - Ampicilina + Oxacilina.

Carboxipenicilinas e ureidopenicilinas – antibióticos eficazes contra Pseudomonas aeruginosa. No momento, praticamente não são utilizados, pois as infecções rapidamente se tornam resistentes a eles. Ocasionalmente, você pode encontrá-los como parte de um tratamento abrangente.


Exemplos de medicamentos: Ticarcilina, Piperacilina

Sumamed

Princípio ativo: azitromicina.

Indicações: infecções do trato respiratório.

Contra-indicações: intolerância, insuficiência renal grave, crianças menores de 6 meses.

Preço: 300-500 rublos.

Oxacilina

Princípio ativo: oxacilina.

Indicações: infecções sensíveis ao medicamento.


Preço: 30-60 rublos.

Amoxicilina Sandoz

Indicações: infecções do trato respiratório (incluindo dor de garganta, bronquite), infecções do aparelho geniturinário, infecções de pele, outras infecções.

Contra-indicações: intolerância, crianças menores de 3 anos.

Preço: 150 rublos.

Ampicilina trihidratada

Indicações: pneumonia, bronquite, amigdalite, outras infecções.

Contra-indicações: hipersensibilidade, insuficiência hepática.

Preço: 24 rublos.

Fenoximetilpenicilina

Princípio ativo: fenoximetilpenicilina.

Indicações: doenças estreptocócicas, infecções leves a moderadas.

Preço: 7 rublos.

Amoxiclav

Princípio ativo: amoxicilina + ácido clavulânico.

Indicações: infecções do trato respiratório, aparelho urinário, infecções ginecológicas, outras infecções sensíveis à amoxicilina.

Contra-indicações: hipersensibilidade, icterícia, mononucleose e leucemia linfocítica.

Preço: 116 rublos.

Injeções

Bicilina-1

Princípio ativo: benzilpenicilina benzatina.

Indicações: amigdalite aguda, escarlatina, infecções de feridas, erisipela, sífilis, leishmaniose.

Contra-indicações: hipersensibilidade.

Preço: 15 rublos por injeção.

Ospamox

Princípio ativo: amoxicilina.

Indicações: infecções do trato respiratório inferior e superior, trato gastrointestinal, aparelho geniturinário, infecções ginecológicas e cirúrgicas.

Contra-indicações: hipersensibilidade, infecções gastrointestinais graves, leucemia linfocítica, mononucleose.

Preço: 65 rublos.

Ampicilina

Princípio ativo: ampicilina.

Indicações: infecções do trato respiratório e urinário, trato gastrointestinal, meningite, endocardite, sepse, coqueluche.

Contra-indicações: hipersensibilidade, insuficiência renal, infância, gravidez.

Preço: 163 rublos.

Benzilpenicilina

Indicações: infecções graves, sífilis congênita, abscessos, pneumonia, erisipela, antraz, tétano.

Contra-indicações: intolerância.

Preço: 2,8 rublos por injeção.

Sal de benzilpenicilina novocaína

Princípio ativo: benzilpenicilina.

Indicações: semelhantes à benzilpenicilina.

Contra-indicações: intolerância.

Preço: 43 rublos por 10 injeções.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacilina são adequados para o tratamento de crianças. Mas Antes de usar o medicamento, você deve consultar seu médico para ajustar a dose.

Indicações de uso

Antibióticos do grupo da penicilina são prescritos para infecções, o tipo de antibiótico é selecionado com base no tipo de infecção. Podem ser vários cocos, bastonetes, bactérias anaeróbicas e assim por diante.

Na maioria das vezes, as infecções do trato respiratório e do sistema geniturinário são tratadas com antibióticos.

No caso de tratar crianças, deve-se seguir as orientações do médico, que irá prescrever o antibiótico correto e ajustar a dose.

Em caso de gravidez, os antibióticos devem ser usados ​​com extrema cautela, pois penetram no feto. Durante a lactação, é melhor mudar para misturas, pois o medicamento também penetra no leite.

Não existem orientações especiais para idosos, embora o médico deva considerar o estado dos rins e do fígado do paciente ao prescrever o tratamento.

A principal e, muitas vezes, única contra-indicação é a intolerância individual. Ocorre com frequência - em aproximadamente 10% dos pacientes. As contra-indicações adicionais dependem do antibiótico específico e estão especificadas nas instruções de uso.

Caso ocorram efeitos colaterais, deve-se procurar imediatamente ajuda médica, suspender o medicamento e realizar tratamento sintomático.


Onde cresce o mofo da penicilina?

Quase em todos os lugares. Este molde inclui dezenas de subespécies e cada uma delas tem seu próprio habitat. Os representantes mais notáveis ​​são o bolor penicilina, que cresce no pão (também ataca as maçãs, fazendo com que apodreçam rapidamente) e o bolor utilizado na produção de alguns queijos.

O que pode substituir os antibióticos penicilina?

Se o paciente for alérgico à penicilina, podem ser usados ​​antibióticos não-penicilina. Nomes dos medicamentos: Cefadroxil, Cefalexina, Azitromicina. A opção mais popular é a eritromicina. Mas você precisa saber que a eritromicina costuma causar disbiose e dores de estômago.

Os antibióticos penicilina são um remédio poderoso contra infecções causadas por várias bactérias. Existem alguns tipos deles e o tratamento deve ser selecionado de acordo com o tipo de patógeno.

Parecem inofensivos ao organismo pelo fato de a única contraindicação ser uma reação de hipersensibilidade, mas o tratamento inadequado ou a automedicação podem provocar resistência do patógeno ao antibiótico, sendo necessário selecionar outro tratamento, mais perigoso e menos eficaz .

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A penicilina é o primeiro antibiótico do mundo, que se tornou uma verdadeira salvação para milhões de pessoas. Com sua ajuda, os médicos puderam declarar guerra às doenças consideradas fatais na época: pneumonia, tuberculose, sepse. No entanto, o tratamento das patologias com antibióticos deve ser realizado somente após o estabelecimento de um diagnóstico preciso e estritamente conforme prescrito pelo médico.

A descoberta das propriedades antibacterianas da penicilina ocorreu em 1928. O famoso cientista Alexander Fleming, como resultado de um experimento de rotina com colônias de estafilococos, descobriu manchas de mofo comum em algumas placas de cultura.

Como se descobriu após um estudo mais aprofundado, não havia bactérias nocivas nos copos com manchas de mofo. Posteriormente, foi do mofo verde comum que se derivou uma molécula capaz de matar bactérias. Foi assim que surgiu o primeiro antibiótico moderno, a penicilina.

Hoje em dia, as penicilinas são todo um grupo de antibióticos produzidos por certos tipos de fungos (gênero Penicillium).

Eles podem ser ativos contra grupos inteiros de microrganismos gram-positivos, bem como alguns gram-negativos: gonococos, estreptococos, estafilococos, espiroquetas, meningococos.

As penicilinas pertencem a um grande grupo de antibióticos beta-lactâmicos, que contêm uma molécula especial de anel beta-lactâmico.

Esta é a maior família de medicamentos antibacterianos, ocupando um lugar central no tratamento da maioria das doenças infecciosas. O efeito antibacteriano dos beta-lactâmicos reside na sua capacidade de perturbar a síntese das paredes celulares bacterianas.

Os antibióticos do grupo das penicilinas são utilizados no tratamento de um grande número de doenças infecciosas. São prescritos quando microrganismos patogênicos são sensíveis ao medicamento para o tratamento das seguintes patologias:

  • muitos tipos de pneumonia;
  • sepse;
  • endocardite séptica;
  • osteomielite;
  • angina;
  • faringite bacteriana;
  • meningite;
  • infecções do sistema geniturinário, maior parte do trato gastrointestinal;
  • escarlatina;
  • difteria;
  • antraz;
  • doenças ginecológicas;
  • doenças dos órgãos otorrinolaringológicos;
  • sífilis, gonorréia e muitos outros.

Esse tipo de antibiótico também é utilizado no tratamento de feridas infectadas por bactérias. Como prevenção de complicações purulentas, o medicamento é prescrito no pós-operatório.

O medicamento pode ser usado na infância para sepse umbilical, pneumonia, otite em recém-nascidos e lactentes, bem como em crianças pequenas. A penicilina também é eficaz para pleurisia purulenta e meningite.

Uso da penicilina na medicina:

O uso de penicilinas para tratar infecções nem sempre é possível. Pessoas altamente sensíveis ao medicamento estão estritamente proibidas de tomá-lo.

O uso deste antibiótico também é contraindicado em pacientes que sofrem de asma de diversas origens, febre do feno e história de

urticária

ou outros

Reações alérgicas

na substância ativa.

As empresas farmacológicas modernas produzem preparações de penicilina para injeções ou em forma de comprimido. Os produtos para administração intramuscular são produzidos em frascos (de vidro), lacrados com rolhas de borracha e tampas metálicas na parte superior. Antes da administração, o substrato é diluído com cloreto de sódio ou água para preparações injetáveis.

Os comprimidos são produzidos em embalagens celulares em dosagens de 50 a 100 mil unidades. Também é possível produzir pastilhas de ecmolina. A dosagem neste caso não ultrapassa 5 mil unidades.

O mecanismo de ação da penicilina é a inibição de enzimas envolvidas na formação da membrana celular dos microrganismos. A membrana celular protege as bactérias das influências ambientais; a interrupção de sua síntese leva à morte de agentes patogênicos.

Este é o efeito bactericida da droga. Atua sobre alguns tipos de bactérias gram-positivas (estreptococos e estafilococos), bem como sobre vários tipos de bactérias gram-negativas.

Vale ressaltar que as penicilinas só podem atuar na multiplicação de bactérias. Nas células inativas, as membranas não são construídas, portanto não morrem devido à inibição enzimática.

O efeito antibacteriano da penicilina é alcançado por administração intramuscular, administração oral e ação local. Mais frequentemente, a forma de injeção é usada para tratamento. Quando administrado por via intramuscular, o medicamento é rapidamente absorvido pelo sangue.

No entanto, após 3-4 horas desaparece completamente do sangue. Portanto, recomenda-se a administração regular dos medicamentos em intervalos iguais de 4 vezes ao dia.

A droga pode ser administrada por via intravenosa, subcutânea ou no canal espinhal. Para o tratamento de pneumonia complexa, meningite ou sífilis, é prescrito um regime especial, que só pode ser prescrito por um médico.

Ao tomar penicilina em comprimidos, a dosagem também deve ser determinada pelo seu médico. Via de regra, para infecções bacterianas, são prescritos 250-500 mg a cada 6-8 horas. Se necessário, uma dose única pode ser aumentada para 750 mg. Os comprimidos devem ser tomados meia hora antes das refeições ou 2 horas depois. A duração do curso será determinada pelo médico.

Como as penicilinas são uma droga natural, elas apresentam toxicidade mínima entre outros grupos de antibióticos criados artificialmente. No entanto, as reações alérgicas ainda são possíveis.

Eles se manifestam na forma de vermelhidão, erupções cutâneas e, às vezes, pode ocorrer choque anafilático. A ocorrência de tais patologias é possível devido à sensibilidade individual ao medicamento ou se as instruções forem violadas.

Outros efeitos colaterais podem ocorrer com o uso de penicilinas:

  • estomatite;
  • rinite;
  • glossite;
  • faringite;
  • náusea;
  • diarréia;
  • vomitar;
  • dor na área da injeção;
  • necrose tecidual no local da injeção;
  • exacerbação da asma brônquica;
  • infecções fúngicas (candidíase);
  • disbacteriose;
  • dermatite.

Por que pode ocorrer uma alergia a um antibiótico, diz o Dr. Komarovsky:

Ao tomar doses de penicilina que excedem significativamente as prescritas pelo seu médico, pode ocorrer uma sobredosagem. Primeiros sinais: náuseas, vômitos, diarréia. Tais condições não representam perigo para a vida do paciente. A hipercalemia pode se desenvolver em pacientes com função renal insuficiente.

Grandes doses do medicamento administradas por via intravenosa ou intraventricular podem provocar crises epilépticas. Tais sintomas só podem ocorrer quando é administrada uma dose única de mais de 50 milhões de unidades. Para aliviar o quadro do paciente, são prescritos benzodiazepínicos e barbitúricos.

Antes de usar a penicilina, são necessários testes para determinar a sensibilidade ao medicamento antibacteriano. Este medicamento deve ser prescrito com cautela a pacientes com insuficiência renal, bem como a pacientes com diagnóstico de insuficiência cardíaca.

A forma de comprimido de penicilina deve ser tomada com bastante líquido. Durante o tratamento com antibióticos penicilina, é importante não pular as doses recomendadas, pois o efeito do medicamento pode ser enfraquecido. Se isto acontecer, a dose esquecida deve ser tomada o mais rápido possível.

Acontece que após 3-5 dias após o uso regular ou administração do medicamento não ocorre melhora, então você deve consultar um médico para ajustar o curso do tratamento ou a dose do medicamento. Não é recomendado interromper o tratamento sem consultar um médico.

Regras para o uso de antibióticos:

Ao prescrever penicilina, deve-se atentar para sua interação com outros medicamentos utilizados. Este antibiótico não deve ser combinado com os seguintes medicamentos:

  1. A tetraciclina reduz a eficácia dos antibióticos penicilina.
  2. Os aminoglicosídeos podem entrar em conflito com a penicilina no aspecto químico.
  3. As sulfonamidas também reduzem o efeito bactericida.
  4. Trombolíticos.

Combinar medicamentos por conta própria é perigoso para a saúde, por isso um tratamento com antibióticos, levando em consideração todos os detalhes, deve ser prescrito por um médico. Se algum medicamento entrar em conflito entre si, um análogo pode ser prescrito.

A penicilina é considerada um dos medicamentos antibacterianos mais baratos. O preço de 50 frascos de pó para criar uma solução varia de 280 a 300 rublos. O custo dos comprimidos de 250 mg com o número 30 é de pouco mais de 50 rublos.

Como substituto da penicilina comum, os médicos podem recomendar os seguintes medicamentos da lista: Cefazolina, Bicilina-1, 3 ou 5, além de Ampicilina, Amoxicilina, Azitromicina, Amoxiclav.

Todos esses medicamentos têm amplo efeito bactericida e são bastante eficazes. No entanto, para excluir reações alérgicas, testes cutâneos devem ser realizados antes do uso.

Análogos da penicilina

Análogos baratos da penicilina incluem Ampicilina e Bicilina. Seu custo em forma de comprimido também não excede 50 rublos.

Os sinônimos da droga são procaína-benzilpenicilina, benzilpenicilina sódica, potássio, sal de novocaína.

As penicilinas medicinais naturais incluem:

  • Fencoximetilpenicilina;
  • Benzilpenicilina benzatina;
  • Sais de benzilpenicilina (sódio, potássio, novocaína).

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Os medicamentos antibacterianos comuns hoje fizeram uma verdadeira revolução na medicina há menos de um século. A humanidade recebeu armas poderosas para combater infecções que antes eram consideradas fatais.

Os primeiros antibióticos foram a penicilina, que salvou milhares de vidas durante a Segunda Guerra Mundial e ainda é relevante na prática médica moderna. Foi com eles que começou a era da antibioticoterapia e graças a eles foram obtidos todos os outros antimicrobianos.

Esta seção fornece uma lista completa de medicamentos antimicrobianos atualmente relevantes. Além das características dos compostos principais, são fornecidos todos os nomes comerciais e análogos.

Título principal Actividade antimicrobiana Análogos
Sais de benzilpenicilina potássica e sódica Afeta principalmente microrganismos gram-positivos. Atualmente, a maioria das cepas desenvolveu resistência, mas as espiroquetas ainda são sensíveis à substância. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzilpenicilina procaína Indicado para o tratamento de infecções estreptocócicas e pneumocócicas. Comparado aos sais de potássio e sódio, tem efeito mais prolongado, pois se dissolve mais lentamente e é absorvido pelo depósito intramuscular. Benzilpenicilina-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilinas (1, 3 e 5) É utilizado no reumatismo crônico para fins profiláticos, bem como no tratamento de doenças infecciosas de gravidade moderada e leve causadas por estreptococos. Benzicilina-1, Moldamina, Extincilina, Retarpina
Fenoximetilpenicilina Tem efeito terapêutico semelhante aos grupos anteriores, mas não é destruído no ambiente gástrico ácido. Disponível em formato de comprimido. V-Penicilina, Kliatsil, Ospen, Penicilina-Fau, Vepicombina, Megacilina Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacilina Ativo contra estafilococos que produzem penicilinase. É caracterizado por baixa atividade antimicrobiana e é completamente ineficaz contra bactérias resistentes à penicilina. Oksamp, Ampioks, Oksamp-Sódio, Oksamsar
Ampicilina Espectro estendido de atividade antimicrobiana. Além das principais doenças inflamatórias do trato gastrointestinal, trata também as causadas por Escherichia, Shigella e Salmonella. Ampicilina AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -tri-hidrato, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicilina Usado para tratar inflamações do trato respiratório e urinário. Depois de identificar a origem bacteriana da úlcera estomacal, o Helicobacter pylori é usado para erradicá-la. Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicilina O espectro de ação antimicrobiana inclui Pseudomonas aeruginosa e Enterobacteriaceae. A digestibilidade e o efeito bactericida são superiores aos da Carbenicilina. Seguro Open
Piperacilina Semelhante ao anterior, mas o nível de toxicidade é aumentado. Isipen, Pipracil, Picilina, Piprax
Amoxicilina/clavulanato Devido ao inibidor, o espectro de atividade antimicrobiana é ampliado em comparação com um agente desprotegido. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilina/sulbactam Sulacilina, Liboccil, Unazin, Sultasin
Ticarcilina/clavulanato A principal indicação de uso são as infecções nosocomiais. Himentina
Piperacilina/tazobactam Tazocina

As informações fornecidas são apenas para fins informativos e não são um guia para ação. Todas as prescrições são feitas exclusivamente por um médico e a terapia é realizada sob sua supervisão.

Apesar da baixa toxicidade das penicilinas, seu uso descontrolado acarreta graves consequências: a formação de resistência no patógeno e a transição da doença para uma forma crônica de difícil cura. É por esta razão que a maioria das cepas de bactérias patogênicas hoje são resistentes à ALD de primeira geração.

A medicação prescrita pelo especialista deve ser utilizada para antibioticoterapia. Tentativas independentes de encontrar um análogo barato e economizar dinheiro podem levar ao agravamento da condição.

Por exemplo, a dosagem da substância ativa num genérico pode diferir para cima ou para baixo, o que afetará negativamente o curso do tratamento.

Quando você tem que trocar um medicamento por falta aguda de dinheiro, é preciso consultar um médico, pois só um especialista pode escolher a melhor opção.

Os medicamentos do grupo das penicilinas pertencem aos chamados betalactâmicos – compostos químicos que possuem em sua fórmula um anel betalactâmico.

Este componente estrutural é fundamental no tratamento de doenças infecciosas bacterianas: evita que as bactérias produzam um biopolímero especial de peptidoglicano, necessário para a construção da membrana celular. Como resultado, a membrana não se forma e o microrganismo morre. Não há efeito destrutivo nas células humanas e animais devido ao fato de não conterem peptidoglicano.

Medicamentos à base de resíduos de fungos de mofo tornaram-se difundidos em todas as áreas da medicina devido às seguintes propriedades:

  • Alta biodisponibilidade - os medicamentos são rapidamente absorvidos e distribuídos pelos tecidos. O enfraquecimento da barreira hematoencefálica durante a inflamação das meninges também contribui para a penetração no líquido cefalorraquidiano.
  • Amplo espectro de ação antimicrobiana. Ao contrário dos produtos químicos de primeira geração, as penicilinas modernas são eficazes contra a grande maioria das bactérias gram-negativas e positivas. Eles também são resistentes à penicilinase e ao ambiente ácido do estômago.
  • Menor toxicidade entre todos os antibióticos. Eles são aprovados para uso mesmo durante a gravidez, e o uso adequado (conforme prescrição médica e de acordo com as instruções) elimina quase completamente o desenvolvimento de efeitos colaterais.

No processo de pesquisas e experimentos, muitos medicamentos com propriedades diferentes foram obtidos. Por exemplo, se pertencem à série geral, penicilina e ampicilina não são a mesma coisa. Todos os antibióticos penicilina são bem compatíveis com a maioria dos outros medicamentos. Quanto à terapia complexa com outros tipos de medicamentos antibacterianos, o uso combinado com bacteriostáticos enfraquece a eficácia das penicilinas.

Um estudo cuidadoso das propriedades do primeiro antibiótico mostrou sua imperfeição. Apesar de um amplo espectro de ação antimicrobiana e baixa toxicidade, a penicilina natural revelou-se sensível a uma enzima destrutiva especial (penicilinase) produzida por algumas bactérias. Além disso, perdia completamente suas qualidades em ambiente gástrico ácido, por isso era utilizado exclusivamente na forma de injeções. Em busca de compostos mais eficazes e estáveis, vários medicamentos semissintéticos foram criados.

Hoje, os antibióticos penicilina, cuja lista completa é apresentada a seguir, estão divididos em 4 grupos principais.

Produzida pelos fungos Penicillium notatum e Penicillium chrysogenum, a benzilpenicilina é um ácido na estrutura molecular. Para fins médicos, é quimicamente combinado com sódio ou potássio para formar sais. Os compostos resultantes são usados ​​para preparar soluções injetáveis ​​que são rapidamente absorvidas.

O efeito terapêutico é observado 10-15 minutos após a administração, mas não dura mais de 4 horas, o que requer injeções repetidas e frequentes no tecido muscular (em casos especiais, o sal de sódio pode ser administrado por via intravenosa).

Essas drogas penetram bem nos pulmões e nas membranas mucosas e, em menor extensão, nos líquidos cefalorraquidiano e sinovial, no miocárdio e nos ossos. Porém, com a inflamação das meninges (meningite), a permeabilidade da barreira hematoencefálica aumenta, o que permite um tratamento bem-sucedido.

Para prolongar o efeito da droga, a benzilpenicilina natural é combinada com novocaína e outras substâncias. Os sais resultantes (novocaínico, Bicilina-1, 3 e 5) após injeção intramuscular formam um depósito medicinal no local da injeção, de onde a substância ativa entra no sangue constantemente e em baixa velocidade. Esta propriedade permite reduzir o número de administrações para 2 vezes ao dia, mantendo o efeito terapêutico dos sais de potássio e sódio.

Esses medicamentos são usados ​​​​para terapia antibiótica de longo prazo em reumatismo crônico, sífilis e infecção estreptocócica focal.
A fenoximetilpenicilina é outra forma de benzilpenicilina destinada ao tratamento de doenças infecciosas moderadas. Difere dos descritos acima pela resistência ao ácido clorídrico do suco gástrico.

Esta qualidade permite que o medicamento seja produzido na forma de comprimidos para uso oral (4 a 6 vezes ao dia). A maioria das bactérias patogênicas, exceto as espiroquetas, são atualmente resistentes às penicilinas biossintéticas.

Leia também: Instruções para uso de penicilina em injeções e comprimidos

A benzilpenicilina natural é inativa contra cepas de estafilococos que produzem penicilinase (esta enzima destrói o anel beta-lactâmico da substância ativa).

Por muito tempo, a penicilina não foi usada para tratar infecções estafilocócicas, até que a oxacilina foi sintetizada com base nela em 1957. Inibe a atividade das beta-lactamases do patógeno, mas é ineficaz contra doenças causadas por cepas sensíveis à benzilpenicilina. Este grupo também inclui cloxacilina, dicloxacilina, meticilina e outros, que quase nunca são utilizados na prática médica moderna devido ao aumento da toxicidade.

Isto inclui dois subgrupos de agentes antimicrobianos destinados ao uso oral e com efeito bactericida contra a maioria dos microrganismos patogênicos (gram+ e gram-).

Em comparação com os grupos anteriores, estes compostos apresentam duas vantagens significativas. Em primeiro lugar, são activos contra uma gama mais ampla de agentes patogénicos e, em segundo lugar, estão disponíveis em forma de comprimido, o que os torna muito mais fáceis de utilizar. As desvantagens incluem sensibilidade às beta-lactamases, ou seja, as aminopenicilinas (ampicilina e amoxicilina) são inadequadas para o tratamento de infecções estafilocócicas.

No entanto, em combinação com a oxacilina (Ampiox), tornam-se resistentes.

Os medicamentos são bem absorvidos e agem por muito tempo, o que reduz a frequência de uso para 2 a 3 vezes a cada 24 horas. As principais indicações de uso são meningite, sinusite, otite, doenças infecciosas do trato urinário e respiratório superior, enterocolite e erradicação do Helicobacter (agente causador de úlceras estomacais). Um efeito colateral comum das aminopenicilinas é uma erupção cutânea característica de natureza não alérgica, que desaparece imediatamente após a descontinuação.

Eles são uma série separada de antibióticos de penicilina, cujo nome deixa clara sua finalidade. A atividade antibacteriana é semelhante à das aminopenicilinas (com exceção das pseudomonas) e é pronunciada contra Pseudomonas aeruginosa.

De acordo com o grau de eficácia são divididos em:

  • Carboxipenicilinas, cujo significado clínico diminuiu recentemente. A carbenicilina, a primeira deste subgrupo, também é eficaz contra Proteus resistente à ampicilina. Atualmente, quase todas as cepas são resistentes às carboxipenicilinas.
  • As ureidopenicilinas são mais eficazes contra Pseudomonas aeruginosa e também podem ser prescritas para inflamação causada por Klebsiella. Os mais eficazes são a Piperacilina e a Azlocilina, das quais apenas esta última permanece relevante na prática médica.

Hoje, a grande maioria das cepas de Pseudomonas aeruginosa são resistentes às carboxipenicilinas e ureidopenicilinas. Por esta razão, o seu significado clínico está diminuindo.

O grupo de antibióticos da ampicilina, altamente ativo contra a maioria dos patógenos, é destruído por bactérias formadoras de penicilinase. Como o efeito bactericida da oxacilina, que é resistente a eles, é significativamente mais fraco que o da ampicilina e da amoxicilina, foram sintetizados medicamentos combinados.

Em combinação com sulbactam, clavulanato e tazobactam, os antibióticos obtêm um segundo anel beta-lactâmico e, consequentemente, imunidade às beta-lactamases. Além disso, os inibidores têm efeito antibacteriano próprio, potencializando o princípio ativo principal.

Os medicamentos protegidos por inibidores tratam com sucesso infecções nosocomiais graves, cujas cepas são resistentes à maioria dos medicamentos.

Leia também: Sobre a classificação moderna de antibióticos por grupo de parâmetros

Seu amplo espectro de ação e boa tolerância pelos pacientes fizeram da penicilina o tratamento ideal para doenças infecciosas. No início da era dos medicamentos antimicrobianos, a benzilpenicilina e seus sais eram os medicamentos de escolha, mas no momento a maioria dos patógenos é resistente a eles. No entanto, os modernos antibióticos penicilina semissintéticos em comprimidos, injeções e outras formas farmacêuticas ocupam um dos lugares de liderança na terapia antibiótica em vários campos da medicina.

O descobridor também notou a eficácia particular da penicilina contra patógenos de doenças respiratórias, por isso o medicamento é mais utilizado nesta área. Quase todos eles têm um efeito prejudicial sobre as bactérias que causam sinusite, meningite, bronquite, pneumonia e outras doenças do trato respiratório inferior e superior.

Os medicamentos protegidos por inibidores tratam até infecções nosocomiais particularmente perigosas e persistentes.

As espiroquetas são um dos poucos microrganismos que permanecem suscetíveis à benzilpenicilina e seus derivados. As benzilpenicilinas também são eficazes contra os gonococos, o que permite tratar com sucesso a sífilis e a gonorreia com efeitos negativos mínimos no corpo do paciente.

A inflamação intestinal causada pela microflora patogênica responde bem ao tratamento com medicamentos resistentes aos ácidos.

De particular importância são as aminopenicilinas, que fazem parte da complexa erradicação do Helicobacter.

Na prática obstétrica e ginecológica, muitos medicamentos à base de penicilina da lista são usados ​​​​tanto para tratar infecções bacterianas do aparelho reprodutor feminino quanto para prevenir infecções de recém-nascidos.

Aqui, os antibióticos penicilina também ocupam um lugar de destaque: colírios, pomadas e soluções injetáveis ​​​​tratam ceratites, abscessos, conjuntivite gonocócica e outras doenças oculares.

Doenças do sistema urinário de origem bacteriana respondem bem ao tratamento apenas com medicamentos protegidos por inibidores. Os demais subgrupos são ineficazes, uma vez que as cepas de patógenos são altamente resistentes a eles.

As penicilinas são utilizadas em quase todas as áreas da medicina para inflamações causadas por microrganismos patogênicos, e não apenas para tratamento. Por exemplo, na prática cirúrgica são prescritos para prevenir complicações pós-operatórias.

O tratamento com medicamentos antibacterianos em geral e penicilinas em particular deve ser realizado somente conforme prescrição médica. Apesar da toxicidade mínima do medicamento em si, seu uso indevido prejudica gravemente o organismo. Para que a antibioticoterapia leve à recuperação, você deve seguir as recomendações médicas e conhecer as características do medicamento.

O escopo de aplicação da penicilina e de vários medicamentos baseados nela na medicina é determinado pela atividade da substância contra patógenos específicos. Os efeitos bacteriostáticos e bactericidas ocorrem em relação a:

  • Bactérias Gram-positivas - gonococos e meningococos;
  • Gram-negativos - vários estafilococos, estreptococos e pneumococos, difteria, pseudomonas e bacilos de antraz, Proteus;
  • Actinomicetos e espiroquetas.

A baixa toxicidade e um amplo espectro de ação fazem dos antibióticos do grupo das penicilinas o tratamento ideal para amigdalite, pneumonia (focal e lobar), escarlatina, difteria, meningite, envenenamento do sangue, septicemia, pleurisia, piemia, osteomielite nas formas aguda e crônica , endocardite séptica, várias infecções purulentas da pele, membranas mucosas e tecidos moles, erisipela, antraz, gonorreia, actinomicose, sífilis, blenorreia, bem como doenças oculares e otorrinolaringológicas.

As contra-indicações estritas incluem apenas intolerância individual à benzilpenicilina e outras drogas deste grupo. Além disso, não é permitida a administração endolombar (injeção na medula espinhal) de medicamentos a pacientes com epilepsia diagnosticada.

Durante a gravidez, a antibioticoterapia com penicilinas deve ser tratada com extrema cautela. Apesar de apresentarem efeitos teratogênicos mínimos, comprimidos e injeções devem ser prescritos apenas em casos de necessidade urgente, avaliando o grau de risco para o feto e para a própria gestante.

Como a penicilina e seus derivados passam livremente da corrente sanguínea para o leite materno, é aconselhável evitar a amamentação durante o tratamento. O medicamento pode provocar uma reação alérgica grave no bebê já no primeiro uso. Para evitar a interrupção da lactação, o leite deve ser ordenhado regularmente.

Entre outros agentes antibacterianos, as penicilinas destacam-se pela sua baixa toxicidade.

As consequências indesejáveis ​​do uso incluem:

  • Reações alérgicas. Na maioria das vezes manifestam-se como erupção cutânea, comichão, urticária, febre e inchaço. Extremamente raramente, em casos graves, é possível choque anafilático, exigindo administração imediata de um antídoto (adrenalina).
  • Disbacteriose. Um desequilíbrio da microflora natural leva a distúrbios digestivos (flatulência, distensão abdominal, prisão de ventre, diarréia, dor abdominal) e ao desenvolvimento de candidíase. Neste último caso, as membranas mucosas da boca (em crianças) ou da vagina são afetadas.
  • Reações neurotóxicas. O efeito negativo da penicilina no sistema nervoso central se manifesta por aumento da excitabilidade reflexa, náuseas e vômitos, convulsões e, às vezes, coma.

O apoio medicinal oportuno ao corpo ajudará a prevenir o desenvolvimento de disbiose e a evitar alergias. É aconselhável combinar a antibioticoterapia com o uso de pré e probióticos, além de dessensibilizantes (se a sensibilidade estiver aumentada).

Comprimidos e injeções devem ser prescritos a crianças com cautela, levando em consideração possíveis reações negativas, e a escolha de um medicamento específico deve ser feita com cautela.

Nos primeiros anos de vida, a benzilpenicilina é utilizada em casos de sepse, pneumonia, meningite e otite média. Para o tratamento de infecções respiratórias, dor de garganta, bronquite e sinusite, são selecionados os antibióticos mais seguros da lista: Amoxicilina, Augmentin, Amoxiclav.

O corpo de uma criança é muito mais sensível às drogas do que o de um adulto. Portanto, deve-se monitorar cuidadosamente o estado do bebê (a penicilina é excretada lentamente e, quando acumulada, pode causar convulsões), além de tomar medidas preventivas. Estes últimos incluem o uso de pré e probióticos para proteger a microflora intestinal, dieta alimentar e fortalecimento abrangente do sistema imunológico.

Um pouco de teoria:

A descoberta, que revolucionou a medicina no início do século 20, foi feita por acaso. Deve-se dizer que as propriedades antibacterianas dos fungos foram notadas pelas pessoas nos tempos antigos.

Alexander Fleming - descobridor da penicilina

Os egípcios, por exemplo, há 2.500 anos tratavam feridas inflamadas com compressas feitas de pão mofado, mas os cientistas abordaram o lado teórico da questão apenas no século XIX. Pesquisadores e médicos europeus e russos, estudando a antibiose (a propriedade de alguns microrganismos de destruir outros), tentaram obter dela benefícios práticos.

Isso foi conseguido por Alexander Fleming, microbiologista britânico, que em 1928, em 28 de setembro, descobriu mofo em placas de Petri com colônias de estafilococos. Seus esporos, que chegaram às lavouras por negligência da equipe do laboratório, germinaram e destruíram bactérias patogênicas. Interessado, Fleming estudou cuidadosamente esse fenômeno e isolou uma substância bactericida chamada penicilina. Durante muitos anos, o descobridor trabalhou para obter um composto quimicamente puro e estável, adequado para o tratamento de pessoas, mas outros o inventaram.

Em 1941, Ernst Chain e Howard Florey conseguiram purificar a penicilina das impurezas e conduziram ensaios clínicos com Fleming. Os resultados foram tão bem-sucedidos que, em 1943, a produção em massa da droga foi organizada nos Estados Unidos, o que salvou centenas de milhares de vidas durante a guerra. Os serviços prestados por Fleming, Chain e Flory à humanidade foram reconhecidos em 1945: o descobridor e os desenvolvedores tornaram-se ganhadores do Prêmio Nobel.

Posteriormente, o produto químico original foi constantemente melhorado. Foi assim que surgiram as penicilinas modernas, resistentes ao ambiente ácido do estômago, resistentes à penicilinase e mais eficazes em geral.

Leia um artigo fascinante: O inventor dos antibióticos ou a história de salvar a humanidade!

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Composto

A composição dos medicamentos que se relacionam com antibióticos grupos penicilinas, depende de que tipo de medicamento estamos falando.

Atualmente, quatro grupos são usados:

  • penicilinas naturais;
  • penicilinas semissintéticas;
  • aminopenicilinas, que possuem amplo espectro de ação;
  • penicilinas, que possuem um amplo espectro de influência antibacteriana.

Formulário de liberação

Estão disponíveis preparações injetáveis, bem como comprimidos de penicilina.

O produto injetável é produzido em frascos de vidro, fechados com rolhas de borracha e tampas de metal. Os frascos contêm diferentes doses de penicilina. É dissolvido antes da administração.

Comprimidos de penicilina-ecmolina também são produzidos para reabsorção e administração oral. Os comprimidos de sucção contêm 5.000 unidades de penicilina. Em comprimidos para administração oral - 50.000 unidades.

Os comprimidos de penicilina com citrato de sódio podem conter 50.000 e 100.000 unidades.

efeito farmacológico

Penicilina- este é o primeiro agente antimicrobiano obtido a partir de resíduos de microrganismos. A história deste medicamento começa em 1928, quando o inventor do antibiótico, Alexander Fleming, o isolou de uma cepa do fungo Penicillium notatum. No capítulo que descreve a história da descoberta da penicilina, a Wikipedia atesta que o antibiótico foi descoberto por acidente: depois que a bactéria entrou na cultura vinda do ambiente externo de um fungo, notou-se seu efeito bactericida. Posteriormente, foi determinada a fórmula da penicilina e outros especialistas começaram a estudar como obter a penicilina. No entanto, a resposta às perguntas sobre em que ano este medicamento foi inventado e quem inventou o antibiótico é clara.

A descrição adicional da penicilina na Wikipedia atesta quem criou e melhorou as drogas. Na década de quarenta do século XX, cientistas dos EUA e da Grã-Bretanha trabalharam no processo de produção industrial da penicilina. O primeiro uso deste medicamento antibacteriano para o tratamento de infecções bacterianas ocorreu em 1941. E em 1945, pela invenção da penicilina, o Prêmio Nobel foi recebido por seu criador Fleming (aquele que inventou a penicilina), bem como pelos cientistas que trabalharam em seu aperfeiçoamento - Flory e Chain.

Falando sobre quem descobriu a penicilina na Rússia, deve-se destacar que as primeiras amostras antibiótico foram obtidos na União Soviética em 1942 pelos microbiologistas Balezina e Ermolyeva. Começou então a produção industrial do antibiótico no país. No final dos anos 50, surgiram as penicilinas sintéticas.

Quando esse medicamento foi inventado, por muito tempo permaneceu como o principal antibiótico utilizado clinicamente em todo o mundo. E mesmo depois da invenção de outros antibióticos sem penicilina, esse antibiótico continuou sendo um medicamento importante para o tratamento de doenças infecciosas. Alega-se que o medicamento é obtido a partir do cogumelo, mas hoje existem diferentes métodos para sua produção. Atualmente, as chamadas penicilinas protegidas são amplamente utilizadas.

A composição química da penicilina indica que o medicamento é um ácido, do qual são obtidos posteriormente vários sais. Os antibióticos penicilina incluem Fenoximetilpenicilina(penicilina V), Benzilpenicilina(penicilina G), etc. A classificação das penicilinas envolve sua divisão em naturais e semissintéticas.

As penicilinas biossintéticas proporcionam efeitos bactericidas e bacteriostáticos, inibindo a síntese da parede celular dos microrganismos. Eles agem sobre algumas bactérias gram-positivas (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), sobre algumas bactérias gram-negativas (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), sobre bacilos anaeróbicos formadores de esporos (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) , etc.

O mais ativo dos medicamentos penicilina é Benzilpenicilina. A resistência à influência da benzilpenicilina é demonstrada por cepas de Staphylococcus spp. que produzem penicilinase.

A penicilina não é eficaz contra bactérias do grupo entérico-tifóide-disentérico, agentes causadores de tularemia, brucelose, peste, cólera, bem como tosse convulsa, tuberculose, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa e vírus, riquétsias, fungos, protozoários.

Farmacocinética e farmacodinâmica

O método mais eficaz é a administração intramuscular. Após tal uso, o componente ativo entra muito rapidamente no sangue paciente. A maior concentração do produto é observada 30-60 minutos após a aplicação. Após uma única administração, apenas são determinadas concentrações vestigiais.

É rapidamente detectado nos músculos, no exsudado da ferida, nas cavidades articulares e nos músculos.

Uma pequena quantidade é observada no líquido cefalorraquidiano. Uma pequena quantidade também entrará nas cavidades pleurais e abdominais, portanto, é necessária ação local direta do medicamento, se necessário.

Penetra no feto através da placenta. É excretado do corpo pelos rins, portanto, cerca de 50% da droga é eliminada. Além disso, parte dela é excretada na bile.

Se o paciente toma comprimidos de penicilina, deve-se levar em consideração que, quando tomado por via oral, o antibiótico é mal absorvido e parte dele é destruído sob a influência do suco gástrico e da beta-lactamase, que é produzida pelo microflora intestinal.

Indicações de uso

Os antibióticos do grupo das penicilinas, cujos nomes serão solicitados diretamente pelo médico assistente, são utilizados no tratamento de doenças causadas por microrganismos sensíveis à penicilina:

  • pneumonia(lobar e focal);
  • empiema pleural;
  • endocardite séptica nas formas aguda e subaguda;
  • sepse;
  • piemia;
  • septicemia;
  • osteomielite na forma aguda e crônica;
  • meningite;
  • doenças infecciosas do trato biliar e urinário;
  • doenças infecciosas purulentas da pele, membranas mucosas, tecidos moles;
  • angina;
  • escarlatina;
  • erisipela;
  • antraz;
  • actinomicose;
  • difteria;
  • doenças ginecológicas purulento-inflamatórias;
  • doenças otorrinolaringológicas;
  • doenças oculares;
  • gonorréia, sífilis, blenorreia.

Contra-indicações

Comprimidos e injeções não são utilizados nos seguintes casos:

  • com alta sensibilidade a este antibiótico;
  • no urticária, rinite alérgica, asma brônquica e outros manifestações alérgicas;
  • quando os pacientes apresentam alta sensibilidade a sulfonamidas, antibióticos e outros medicamentos.

Efeitos colaterais

Durante o uso, o paciente deve entender o que é a penicilina e quais os efeitos colaterais que ela pode causar. Durante o tratamento, às vezes aparecem sintomas de alergia. Via de regra, tais manifestações estão associadas à sensibilização do organismo devido ao uso precoce dessas drogas. Também alergia pode ocorrer devido ao uso prolongado do medicamento. Ao usar o medicamento pela primeira vez, as alergias são observadas com menos frequência. Existe a possibilidade de sensibilização do feto durante a gravidez se a mulher tomar penicilina.

Os seguintes efeitos colaterais também podem ocorrer durante o tratamento:

  • Sistema digestivo: náusea, diarréia, vômito.
  • Sistema nervoso central: reações neurotóxicas, sinais de meningismo, coma, convulsões.
  • Alergia: urticária, febre, erupção cutânea nas membranas mucosas e na pele, eosinofilia, edema. Casos registrados choque anafilático e morte. Se tais manifestações ocorrerem, você deve administrar imediatamente adrenalina por via intravenosa.
  • Manifestações associadas aos efeitos quimioterápicos: candidíase cavidade oral, candidíase vaginal.

Instruções de uso da penicilina (método e dosagem)

A ação antimicrobiana é observada com ação local e reabsortiva da penicilina.

O medicamento pode ser administrado por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa. A droga também é injetada no canal espinhal. Para que a terapia seja tão eficaz quanto possível, a dose deve ser calculada de forma que haja 0,1–0,3 unidades de penicilina em 1 ml de sangue. Portanto, o medicamento é administrado a cada 3-4 horas.

Para tratamento pneumonia, sífilis, meningite cerebrospinal, etc. um regime especial é prescrito pelo médico.

A dosagem dos comprimidos de penicilina depende da doença e do regime de tratamento prescrito pelo médico assistente. Via de regra, os pacientes recebem 250-500 mg, o medicamento deve ser tomado a cada 8 horas. Se necessário, a dose é aumentada para 750 mg. Recomenda-se tomar os comprimidos meia hora antes das refeições ou duas horas após as refeições. A duração do tratamento depende da doença.

Overdose

Deve-se ter em mente que ao tomar grandes doses de penicilina pode ocorrer uma overdose, que pode causar sintomas desagradáveis, como náusea, vômito, diarréia. Mas esta condição não é fatal.

Com administração intravenosa de sal de potássio em pacientes que sofrem de insuficiência renal, pode desenvolver hipercalemia.

Quando grandes doses do medicamento são administradas por via intraventricular ou intravenosa, podem ocorrer crises epilépticas. Mas tal sintoma aparece em pacientes adultos somente após a administração de pelo menos 50 milhões de unidades. medicação. Nesse caso, são prescritos ao paciente barbitúricos ou benzodiazepínicos.

Interação

Quando tomado simultaneamente com probenecida secreção tubular diminui benzilpenicilina, o que leva ao aumento da sua concentração plasmática e ao aumento da meia-vida.

Se o uso combinado for praticado com tetraciclina, o efeito bactericida da benzilpenicilina é reduzido.

Diluição em uma seringa ou em um sistema para infusão de penicilina e aminoglicosídeos, uma vez que esses agentes são físico-quimicamente incompatíveis.

Se tomar grandes doses sal de potássio de benzilpenicilina quando combinado com suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio ou inibidores da ECA, existe um risco aumentado de hipercalemia.

Ao tomar penicilinas que demonstram atividade contra Pseudomonas aeruginosa, deve-se ter cautela com agentes antiplaquetários e anticoagulantes, pois há risco de aumento de sangramento.

Sulfonamidas enfraquecer o efeito bactericida do antibiótico.

Quando tomado simultaneamente Colestiramina e penicilinas, a biodisponibilidade destas últimas diminui.

Ao tomar penicilinas orais simultaneamente com contraceptivos orais, a eficácia destes últimos pode ser reduzida devido à interrupção do processo de circulação entero-hepática estrogênio.

Ao tomar um antibiótico, o processo de eliminação pode ficar mais lento metotrexato do corpo devido à inibição de sua secreção tubular.

Termos de venda

Os medicamentos são vendidos mediante receita médica; o médico passa uma receita ao paciente em latim.

Condições de armazenamento

Deve ser armazenado em temperatura não superior a 25 graus, em local seco.

Melhor antes da data

A vida útil da penicilina é de 5 anos.

Instruções Especiais

Antes de usar a penicilina, é importante realizar testes e determinar a sensibilidade ao antibiótico.

Prescrever o medicamento com cautela a pessoas com insuficiência renal, bem como a pacientes com insuficiência cardíaca aguda, pessoas que têm tendência a manifestações alérgicas ou sensibilidade severa a cefalosporinas.

Se 3-5 dias após o início do tratamento não houver melhora do estado do paciente, é importante consultar um médico que irá prescrever outros antibióticos ou tratamento combinado.

Como no processo de tomar antibióticos existe uma grande probabilidade de manifestações superinfecção fúngica, é importante tomar medicamentos antifúngicos durante o tratamento. Também é importante considerar que ao usar doses subterapêuticas do medicamento ou com curso incompleto de terapia, é possível o surgimento de cepas resistentes de patógenos.

Ao tomar o medicamento por via oral, deve-se tomá-lo com bastante líquido. É importante seguir rigorosamente as instruções de diluição do produto.

Durante o tratamento com penicilinas, é necessário seguir rigorosamente o regime de tratamento prescrito e não pular doses. Se uma dose for esquecida, a dose deve ser tomada o mais rápido possível. Você não pode interromper o curso do tratamento.

Como o medicamento vencido pode ser tóxico, não deve ser tomado.

Análogos O código ATX de nível 4 corresponde:

Existem vários medicamentos para penicilina; o antibiótico ideal é determinado pelo médico individualmente.

É utilizado no tratamento de crianças somente após prescrição médica e sob sua supervisão.

Penicilina durante a gravidez e lactação

É aconselhável prescrever um antibiótico durante a gravidez somente se o benefício esperado superar a probabilidade de efeitos negativos. A lactação deve ser interrompida durante o uso dos medicamentos, pois a substância passa para o leite e pode provocar o desenvolvimento de manifestações alérgicas graves na criança.

Os primeiros antibióticos foram medicamentos à base de penicilina. Os medicamentos ajudaram a salvar milhões de pessoas de infecções. Os medicamentos ainda são eficazes hoje - são constantemente modificados e melhorados. Muitos agentes antimicrobianos populares foram desenvolvidos com base em penicilinas.

Informações gerais sobre antibióticos penicilina

Os primeiros medicamentos antimicrobianos desenvolvidos com base em resíduos de microrganismos são as penicilinas (Penicillium). A benzilpenicilina é considerada seu ancestral. As substâncias pertencem a uma ampla gama de antibióticos β-lactâmicos. Uma característica comum do grupo beta-lactâmico é a presença de um anel beta-lactâmico de quatro membros na estrutura.

Os antibióticos penicilina inibem a síntese de um polímero especial - o peptidoglicano. É produzido pela célula para construir a membrana, e as penicilinas impedem a formação do biopolímero, o que leva à impossibilidade de formação celular, provoca lise do citoplasma exposto e morte do microrganismo. O medicamento não tem efeito nocivo na estrutura celular de humanos ou animais devido à ausência de peptidoglicano em suas células.

As penicilinas combinam bem com outros medicamentos. Sua eficácia enfraquece com tratamento complexo junto com bacteriostáticos. A série de antibióticos da penicilina é efetivamente usada na medicina moderna. Isto é possível devido às seguintes propriedades:

  • Baixa toxicidade. Dentre todos os antibacterianos, as penicilinas apresentam a menor lista de efeitos colaterais, desde que prescritas corretamente e seguidas as instruções. Os medicamentos são aprovados para uso no tratamento de recém-nascidos e gestantes.
  • Amplo espectro de ação. Os antibióticos penicilina modernos são ativos contra a maioria dos microrganismos gram-positivos e alguns gram-negativos. As substâncias são resistentes ao ambiente alcalino do estômago e à penicilinase.
  • Biodisponibilidade. O alto nível de absorção garante a capacidade dos beta-lactâmicos de se espalharem rapidamente pelos tecidos, penetrando até mesmo no líquido cefalorraquidiano do cérebro.

Classificação dos antibióticos penicilina

Os agentes antimicrobianos à base de penicilina são classificados de acordo com vários critérios - afiliação, compatibilidade, mecanismo de ação. A incapacidade das substâncias naturais da penicilina de resistir à penicilinase determinou a necessidade de criação de medicamentos sintéticos e semissintéticos. Com base nisso, a classificação desse tipo de antibiótico de acordo com o método de fabricação é informativa para a compreensão das propriedades farmacológicas das penicilinas.

Biossintético

A benzilpenicilina é produzida pelos fungos Penicillium chrysogenum e Penicillium notatum. De acordo com a sua estrutura molecular, a substância ativa é um ácido. Para a medicina, é quimicamente combinado com potássio ou sódio, resultando em sais. Eles são a base de pós para soluções injetáveis, que são rapidamente absorvidos pelos tecidos. O efeito terapêutico ocorre 10-15 minutos após a administração, mas após 4 horas o efeito da substância termina. Isto exige a necessidade de múltiplas injeções.

A substância ativa penetra rapidamente nas membranas mucosas e nos pulmões e, em menor extensão, nos ossos, no miocárdio, no líquido sinovial e no líquido cefalorraquidiano. Para prolongar a ação dos medicamentos, a benzilpenicilina é combinada com a novocaína. O sal resultante no local da injeção forma um depósito medicinal, de onde a substância entra lenta e constantemente no sangue. Isso ajudou a reduzir o número de injeções para 2 vezes ao dia, mantendo o efeito terapêutico. Esses medicamentos destinam-se ao tratamento a longo prazo da sífilis, infecções estreptocócicas e reumatismo.

As penicilinas biossintéticas são ativas contra a maioria dos microrganismos patogênicos, exceto espiroquetas. Para tratar infecções moderadas, é utilizado um derivado da benzilpenicilina, a fenoximetilpenicilina. A substância é resistente aos efeitos do ácido clorídrico do suco estomacal, por isso é produzida na forma de comprimidos e utilizada por via oral.

Antiestafilocócico semissintético

A benzilpenicilina natural não é ativa contra cepas de estafilococos. Por esse motivo, foi sintetizada a oxacilina, que inibe a ação das beta-lactamases do patógeno. As penicilinas semissintéticas incluem meticilina, dicloxacilina, cloxacilina. Esses medicamentos raramente são utilizados na medicina moderna devido à sua alta toxicidade.

Aminopenicilinas

Este grupo de antibióticos inclui ampicilina, amoxicilina, talampicilina, bacampicilina, pivampicilina. Os agentes são ativos contra uma ampla gama de patógenos e estão disponíveis em comprimidos. A desvantagem dos medicamentos é a ineficácia da amoxicilina e da ampicilina contra cepas de estafilococos. Para tratar essas doenças, as substâncias são combinadas com a oxacilina.

As aminopenicilinas são rapidamente absorvidas e agem por muito tempo. São prescritos 2-3 comprimidos por dia, de acordo com a decisão do médico. O único efeito colateral observado é uma erupção cutânea alérgica, que desaparece rapidamente após a suspensão do medicamento. Os medicamentos são usados ​​para tratar as seguintes condições:

  • infecções do trato respiratório superior e urinário;
  • sinusite;
  • enterocolite;
  • otite;
  • agente causador de úlceras estomacais (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Os antibióticos do grupo das penicilinas têm efeito semelhante às aminopenicilinas. A exceção são as pseudomonas. As substâncias são eficazes no tratamento de doenças causadas por Pseudomonas aeruginosa. Os medicamentos deste grupo incluem:

Combinação protegida por inibidor

Os medicamentos deste grupo são sintetizados artificialmente para aumentar a resistência da substância ativa à maioria dos microrganismos. Os medicamentos são obtidos pela combinação com ácido clavulânico, tazobactam, sulbactam, que conferem imunidade às beta-lactamases. As penicilinas protegidas têm efeito antibacteriano próprio, potencializando o efeito da substância principal. Os medicamentos são utilizados com sucesso no tratamento de infecções nosocomiais graves.

Comprimidos de penicilina

O uso de comprimidos de penicilina é conveniente e benéfico para os pacientes. Não há necessidade de gastar dinheiro com seringas injetáveis, o tratamento é feito em casa. Antibióticos penicilina:

Nome

Substância ativa

Indicações

Contra-indicações

Preço, esfregue

Azitromicina

Azitromicina dihidratada

Bronquite aguda, impetigo, uretrite por clamídia, borreliose, eritema

Doença renal, intolerância a componentes, miastenia gravis

Oxacilina

oxacilina

Infecções de articulações, ossos, pele, sinusite, meningite bacteriana e endocardite

Hipersensibilidade às penicilinas

Amoxicilina Sandoz

amoxicilina

Amigdalite, faringite e enterite bacteriana, pneumonia adquirida na comunidade, cistite, endocardite

Sensibilidade à penicilina, alergia cruzada com outros beta-lactâmicos

Fenoximetilpenicilina

fenoximetilpenicilina

Dor de garganta, bronquite, pneumonia, sífilis, gonorreia, tétano, antraz

Faringite, estomatite aftosa, sensibilidade às penicilinas

Ampicilina

trihidrato de ampicilina

Infecções do trato gastrointestinal, trato broncopulmonar e urinário, meningite, sepse, erisipela

Leucemia linfocítica, mononucleose infecciosa, disfunção hepática

Amoxicilina

amoxicilina

Uretrite, pielonefrite, pneumonia, bronquite, listeriose, gonorréia, leptospirose, Helicobacter

Diátese alérgica, febre dos fenos, mononucleose infecciosa, asma, leucemia linfocítica, doenças do fígado, do sangue e do sistema nervoso central

azitromicina

Infecções de tecidos moles, pele, trato respiratório, doença de Lyme, cervicite, uretrite

Sensibilidade à azitromicina, doença hepática, combinação com diidroergotamina e ergotamina

Amoxiclav

amoxicilina, clavulanato

Otite média aguda, sinusite, bronquite, abscesso retrofaríngeo, pneumonia, infecções cutâneas, ginecológicas, das vias biliares, do tecido conjuntivo e ósseo

Doenças hepáticas, leucemia linfocítica, mononucleose infecciosa, hipersensibilidade às penicilinas

Em injeções

Para injeção, utiliza-se sal sódico de penicilina G 500 mil ou 1 milhão de unidades. O pó é dispensado em frascos de vidro selados com tampa de borracha. Antes do uso, o produto é diluído em água. Exemplos de drogas:

Nome

Substância ativa

Indicações

Contra-indicações

Preço, esfregue

Ampicilina

sal sódico de ampicilina

Cistite, pielonefrite, sinusite bacteriana, infecções intra-abdominais e genitais femininas

Distúrbios hepáticos e renais, colite, leucemia, HIV

Bicilina-1

benzilpenicilina benzatina

Sífilis, escarlatina, infecção bacteriana da pele

Intolerância aos componentes, tendência a alergias

Benzinpenicilina

gasolina penicilina

Sepse, piemia, osteomielite, meningite, difteria, actinomicose, escarlatina, blenorreia

Hipersensibilidade às penicilinas e cefalosporinas

Ospamox

amoxicilina

Pneumonia, otite média, bronquite, prostatite, endometrite, gonorréia, erisipela, febre tifóide, listeriose

Epilepsia, leucemia linfocítica aguda, asma, diátese alérgica, febre do feno

Sal de benzilpenicilina novocaína

benzilpenicilina

Pneumonia lobar e focal, sífilis, difteria, meningite, septicemia, blenorreia

Hipersensibilidade às penicilinas, epilepsia - para injeções endolombares

Vídeo

Apesar da sua idade impressionante, a penicilina continua a ser um dos antibióticos mais utilizados para o tratamento da dor de garganta. Mesmo um grande número de análogos e antibióticos de outras famílias, durante o isolamento e desenvolvimento dos quais os farmacêuticos tentaram contornar as deficiências da penicilina, não conseguiram expulsá-la da prática médica. A penicilina para dor de garganta é amplamente utilizada tanto em adultos quanto em crianças, embora seu uso esteja associado a algumas dificuldades e limitações.

Em uma nota

Outros nomes para penicilina (usados ​​​​principalmente na comunidade científica) são benzilpenicilina e penicilina G. Ao mesmo tempo, compostos como benzilpenicilina benzatina ou benzilpenicilina procaína, embora sejam seus análogos e pertençam à família das penicilinas, diferem da substância original em algumas propriedades.

Modelo tridimensional da molécula do primeiro antibiótico - penicilina

A eficácia da penicilina para angina

A penicilina é um antibiótico bactericida. Ao entrar na fonte da infecção, interfere na síntese e restauração das paredes celulares bacterianas, o que leva à sua morte rápida. Por isso, aliás, a penicilina atua muito rapidamente, e os pacientes percebem sinais de melhora após tomá-la já no primeiro dia após a primeira injeção.

Inicialmente, a penicilina destruiu efetivamente os dois patógenos da dor de garganta - estreptococos e estafilococos e, portanto, imediatamente após sua introdução no arsenal dos médicos, foi usada para tratar com eficácia a dor de garganta em todas as situações.

Hoje, na maioria dos casos da doença, o estafilococo é resistente à penicilina, pois ao longo de várias décadas de uso desse antibiótico conseguiu desenvolver resistência a ela.

Ao mesmo tempo, a amigdalite estafilocócica ocorre em média em 10% dos casos e em outros 10% a doença é causada por uma infecção mista estafilocócica e estreptocócica. Isso significa que a penicilina para dor de garganta pode ser ineficaz em cerca de um em cada cinco casos. Em outras situações, isso também funciona de forma bastante eficaz para adultos.

Os agentes causadores da dor de garganta bacteriana são estreptococos e estafilococos

Em uma nota

Além disso, hoje às vezes são encontradas cepas de estafilococos sensíveis à penicilina. No entanto, isso acontece cada vez menos a cada ano. Se o médico sabe que a dor de garganta é causada por uma infecção estafilocócica ou mista estafilocócica-estreptocócica, para prescrever penicilina ele precisa obter dados sobre a sensibilidade do patógeno aos antibióticos. Somente após esse exame ele poderá dizer se a penicilina ajudará no tratamento da dor de garganta.

A penicilina também é eficaz em casos de amigdalite gonocócica atípica. Em parte, é por isso que o diagnóstico em si é feito com menos frequência do que a doença realmente acontece: a dor de garganta causada pelo gonococo é muito semelhante à estreptocócica e mesmo que o médico cometa um erro no diagnóstico, ela é curada com sucesso com este remédio.

Em alguns países há hoje um aumento no número de casos em que o uso da penicilina não tem sucesso, mesmo contra infecções estreptocócicas. Por exemplo, em algumas cidades da Alemanha, em 28% dos casos o uso da penicilina não produz resultados, e alguns autores indicam até 35-38%, ou seja, em cada terceiro caso, após vários dias de uso sem sucesso, a penicilina tem ser substituído por outros antibióticos.

O gonococo é o agente causador da gonorreia; se entrar na garganta, pode causar dor de garganta gonocócica.

Mais frequentemente, isto não se deve ao desenvolvimento de resistência no próprio estreptococo (embora isto seja observado cada vez com mais frequência), mas devido ao facto de, juntamente com o estreptococo, outras bactérias estarem presentes nos tecidos profundos das amígdalas. que não causam inflamação, mas produzem enzimas que decompõem a penicilina. Assim, essas bactérias (geralmente estafilococos não patogênicos ou Haemophilus influenzae) protegem o agente causador da dor de garganta do antibiótico.

Curiosamente, quanto mais frequentemente ocorre inflamação das amígdalas (mesmo não associada a dor de garganta), mais bactérias copatogênicas estão presentes nelas e maior a probabilidade de a penicilina não funcionar especificamente para dor de garganta.

Como determinar se um agente infeccioso é resistente ou não à penicilina?

Para identificar a resistência, é retirado do paciente um esfregaço de muco das amígdalas e realizado um exame bacteriológico. Com base nos resultados da análise, fica claro qual bactéria causou dor de garganta, a quais antibióticos ela é sensível e a quais é resistente. Esse exame leva vários dias e, em casos graves da doença, quando pode não haver tempo, o médico costuma prescrever antibióticos que têm probabilidade de agir até mesmo sobre bactérias resistentes - uma mistura de amoxicilina com ácido clavulânico, antibióticos da família dos macrólidos , e outros. Isso permite iniciar o tratamento rapidamente e, na maioria dos casos, garante a recuperação.

Um esfregaço das amígdalas ajudará a determinar com precisão o agente causador da dor de garganta, mas durante sua análise, na maioria dos casos, a doença já pode ser curada

Vantagens e desvantagens da penicilina

A penicilina tem várias vantagens, graças às quais compete com sucesso com muitos antibióticos mais modernos. Entre essas qualidades positivas:


Por outro lado, são precisamente as deficiências da penicilina que exigem que os farmacêuticos se esforcem constantemente para desenvolver análogos mais avançados. Aqui estão as principais desvantagens da penicilina:


Uma propriedade específica da penicilina é a sua rápida eliminação do corpo. Atua por 3 a 4 horas após a administração, após as quais a maior parte da substância é eliminada do organismo e a injeção deve ser repetida. Esta taxa de eliminação tem lados positivos e negativos. A desvantagem é a necessidade de repetir frequentemente as injeções (e, portanto, a necessidade de tratamento hospitalar), a vantagem é a capacidade de interromper rapidamente a terapia se ocorrerem efeitos colaterais.

Outras preparações de penicilina, em particular os seus sais de procaína e benzatina, pelo contrário, caracterizam-se por uma presença muito longa no organismo, pelo que são utilizadas na prevenção de complicações da angina.

Preparações de penicilina

Há um grande número de preparações de penicilina no mercado hoje. Além disso, em diferentes produtos o antibiótico está contido em duas formas químicas diferentes:

  1. Sal potássico de benzilpenicilina;
  2. Sal de sódio de benzilpenicilina.

A penicilina é vendida nesta forma nas farmácias.

Os sais de procaína e benzatina da benzilpenicilina também são usados ​​ativamente, mas possuem farmacocinética diferente e são usados ​​​​como parte das bicilinas - medicamentos de ação prolongada para a prevenção de complicações da angina.

Aqui estão apenas as principais preparações de penicilina:

  • Bicilinas - Bicilina-1, Bicilina-3, Bicilina-5, Retarpen, Extensilina
  • Capicilina;
  • Angincilina;
  • Novopen;
  • Cracilina;
  • Cristocilina;
  • Pradupen;
  • Farmacilina;
  • Lanicilina;
  • Falapen...

Os sais de procaína da penicilina são usados ​​em bicilinas

…e outros. Basicamente, todos são produtos importados, alguns já não são produzidos hoje. Em nosso país, os sais de benzina-penicilina, acondicionados em frascos especiais, costumam ser utilizados para injeção.

Regras de aplicação

Para tratar a angina, as preparações de penicilina são administradas por via intramuscular no músculo glúteo, às vezes por via intravenosa (apenas sal de sódio). As doses desses medicamentos para o tratamento da dor de garganta são as mesmas.

Para angina, é prescrito na quantidade de 3-6 milhões de unidades por dia (cerca de 1,8-3,6 g) para 4-6 injeções. A quantidade específica é prescrita pelo médico dependendo da gravidade da doença.

As injeções são o principal método de introdução da penicilina no corpo.

A penicilina para angina em crianças é prescrita em quantidades de 50 a 150 mil unidades por kg de peso corporal por dia. A dose total é dividida em 4-6 injeções. Via de regra, para crianças de seis meses a 2 anos, uma dose única é de 240-250 mg, de 2 a 6 anos - 300-600 mg, de 7 a 12 anos - 500-900 mg.

Durante o tratamento, é muito importante manter a frequência das injeções sem faltar injeções. O curso geral de uso de penicilina para angina deve ser de aproximadamente 10 a 12 dias, mas não menos que uma semana. Se houver suspeita de complicações, o médico pode estender o tratamento para 21 dias ou prescrever um curso de profilaxia com bicilina.

A interrupção prematura do tratamento ou injeções irregulares podem causar o desenvolvimento de complicações de angina.

O que fazer se a penicilina contra dor de garganta não ajudar?

Se a penicilina for claramente ineficaz em um caso específico, ela será substituída por antibióticos de outros grupos - macrolídeos, cefalosporinas e, às vezes, lincosamidas. Às vezes, produtos à base de antibióticos penicilina com componentes auxiliares - ácido clavulânico ou sulbactam - podem ser eficazes. Neste caso, sinais óbvios da ação da penicilina devem aparecer dentro de algumas horas, provavelmente após 1-2 dias de tratamento. A prática mostra que se o tratamento eficaz começar durante os primeiros 9 dias de doença, a angina raramente é complicada. Assim, se você consultar um médico em tempo hábil, é perfeitamente aceitável tentar injetar penicilina e, se não ajudar, prescrever outro medicamento.

Segurança, efeitos colaterais e contra-indicações

Os principais efeitos colaterais após o uso da penicilina são as alergias e, em alguns casos, podem ser muito graves. Geralmente se manifestam com o seguinte conjunto de sintomas:

  • Erupção cutânea em todo o corpo;
  • Broncoespasmo;
  • Aumento de temperatura;
  • Eosinofilia.

Modelo de eosinófilo, um tipo de célula sanguínea que ajuda o corpo a combater bactérias

Além disso, quando tratado com penicilina, são possíveis distúrbios do ritmo cardíaco (o sal de potássio pode levar à parada cardíaca, o sal de sódio pode levar a uma diminuição na função de bombeamento do miocárdio). Os sais de potássio às vezes também causam hipercalemia.

Se ocorrerem efeitos colaterais significativos, a penicilina geralmente é substituída por antibióticos de outros grupos.

Durante a gravidez, a penicilina pode ser prescrita por um médico se o uso posterior do antibiótico ocorrer sob sua supervisão. O médico deve avaliar muito corretamente o equilíbrio entre o risco do medicamento afetar o feto e o perigo da própria dor de garganta. A penicilina penetra na barreira placentária, mas não tem efeito negativo no feto. Nos primeiros meses de gravidez, o uso da penicilina verdadeira pode aumentar a atividade contrátil do útero e causar risco de aborto espontâneo. Outras penicilinas – amosicilina, ampicilina – são mais seguras.

Via de regra, ao usar penicilina, não é necessário transferir a criança para leite em pó

A amamentação geralmente não é interrompida enquanto a penicilina é usada durante a lactação. A penicilina penetra no leite materno e com ele no trato digestivo do bebê, mas como não é absorvida pelo trato gastrointestinal, não tem efeito sistêmico no corpo do bebê. Nos casos de disbacteriose, o médico pode substituir a própria penicilina ou prescrever à criança meios para restaurar a microflora intestinal.

Nas próprias crianças, a penicilina para dor de garganta pode ser usada desde o nascimento, mas apenas sob a supervisão estrita de um médico. Nesse caso, não entra no estômago e nos intestinos e, portanto, raramente causa alergias e disbiose.

Regras de escolha: quando prescrever penicilina e quando prescrever outros antibióticos

Comprimidos à base de josamicina - uma alternativa às injeções de penicilina

Hoje, em todo o mundo, as injeções de penicilina são cada vez mais substituídas por comprimidos e outros medicamentos orais baseados em seus análogos - amoxicilina, ampicilina - além de antibióticos de outros grupos - cefadroxil, eritromicina, josamicina. Isso é feito principalmente para dores de garganta em crianças, para não traumatizar sua psique com injeções dolorosas e não causar medo ao médico. Além disso, o médico pode preferir outros antibióticos para dor de garganta à penicilina pelos seguintes motivos:


Por outro lado, os médicos preferem prescrever a própria penicilina para angina nas seguintes situações:


Conclusões:

  • A penicilina é frequentemente usada para angina e, quando prescrita por um médico, na maioria dos casos pode curar a doença;
  • A penicilina só pode ser usada por injeção. Você não pode “beber”;
  • As dosagens e a duração do tratamento com penicilina são prescritas apenas pelo médico, levando em consideração a gravidade da doença e o estado do paciente.

Vídeo: Como um médico escolhe um antibiótico?