Cloridrato de Procainamida*

B-Dietilaminoetilamida P-cloridrato de ácido aminobenzóico

C 13 H 21 N 3 O HC1 ​​​​M.c. 271,79

Descrição. Pó cristalino branco ou branco com tonalidade levemente cremosa, inodoro.

Solubilidade. Muito solúvel em água, facilmente solúvel em álcool, pouco solúvel em clorofórmio, praticamente insolúvel em éter.

Armazenar. Lista B. Em potes de vidro escuro bem fechados.

A dose oral única mais elevada é de 1,0 g.

A dose diária mais elevada por via oral é de 4,0 g.

A dose única mais elevada numa veia é de 1,0 g.

A dose diária mais elevada na veia é de 3,0 g.

Veja também o artigo “Solutio Novocainamidi 10% pro injectoribus”.

Droga antiarrítmica.

458. Norsulfazol

Norsulfazol

Sulfatiazol*

2- (P-Aminobenzenossulfamido)-tiazol

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M.c. 255,32

Descrição. Pó cristalino branco ou branco com tonalidade levemente amarelada, inodoro.

Solubilidade. Muito pouco solúvel em água, pouco solúvel em álcool, pouco solúvel em acetona, praticamente insolúvel em éter, solúvel em ácidos minerais diluídos e soluções de álcalis cáusticos e carbônicos.

Armazenar. Lista B. Em um recipiente bem fechado.

Agente antibacteriano.

460. Norsulfazol- sódio

Norsulfazol sódico

Norsulfazol solúvel

Norsulfazol solúvel

Sulfatiazolum Natricum *

2- (P-Aminobenzenossulfamido)-tiazol-sódico

C 9 H 8 N 3 NaO 2 S 2 bH2O M. c. 385,39

Descrição. Cristais lamelares, brilhantes, incolores ou inodoros, com tonalidade levemente amarelada.

Solubilidade. Facilmente solúvel em água.

Armazenar. Lista B. Em recipiente protegido da umidade e da luz.

A dose oral única mais elevada é de 2,0 g.

A dose oral diária mais elevada é de 7,0 g.

Agente antibacteriano.

488. Oxacilina- sódio

Sal sódico de oxacilina

Sal de sódio de 3-fenil-5-metil-4-isoxazolil-penicilina monohidratada

C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 O M. c. 441,4

O conteúdo da quantidade de penicilinas na preparação não é inferior a 90% e o conteúdo de C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 0 não é inferior a 90%. Observação. Ao determinar a atividade por método biológico, a atividade total do medicamento (soma das penicilinas) deve ser de pelo menos 820 µg/mg(U/l(g) (p. 943). Atividade teórica do sal sódico de oxacilina monohidratado 909 mcg/mg. Um micrograma de ácido oxacilínico anidro quimicamente puro corresponde a uma atividade específica igual a uma Unidade de Ação (UA). A precisão da determinação deve ser tal que os limites de confiança em P=95% se desviem do valor médio em não mais que ±5% (p. 963). O valor médio da atividade encontrada deve ser de no mínimo 820 µg/mg(U/mg).

Descrição. Pó cristalino fino branco, sabor amargo. Resistente em ambiente levemente ácido e à ação da penicilinase.

Solubilidade. Facilmente solúvel em água, pouco solúvel em álcool 95%, pouco solúvel em clorofórmio, praticamente insolúvel em acetona. éter e benzeno.

Armazenar. Lista B. Em local seco, à temperatura ambiente. Para doses, consulte a página 1028. Antibiótico.

486. Osarsollim

Medicina, 1966. - 761 p.
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De acordo com GF1X, o norsulfazol também pode ser determinado alcalimetricamente: cerca de 0,1-0,2 g do fármaco (pesado exatamente) são dissolvidos em 10-20 ml de dnmetilformamida, neutralizados imediatamente antes da titulação com azul de timol e titulados com 0,1 N. uma solução de hidróxido de sódio em uma mistura de álcool metílico e benzeno até obter a cor (azul nndi-tor-tnmolovyn). 1 "l 0,1 n. solução de hidróxido de sódio (1 milhão de ml de solução de nitrito de sódio 0,1 VI) corresponde a 0,02553 g de norsulfazol, que deve ter pelo menos 99% no preparo.
Armazenar com cautela (lista B), em potes bem fechados, em local seco. A dose única mais elevada é de 2 g, a dose diária é de 7 g.
O norsulfazol é eficaz contra infecções causadas por estreptococos hemolíticos, gonococos, estafilococos e E. coli. A droga é facilmente absorvida pelo trato gastrointestinal e rapidamente excretada pelo corpo.
Para pneumonia e meningite, os adultos recebem 2 g na primeira dose e, a seguir, 1 g a cada 4-6 horas até a temperatura cair; no futuro, será usado 1 g a cada 6-8 horas, totalizando 20-30 g do medicamento por ciclo de tratamento.
Para infecções estafilocócicas, a primeira dose é prescrita de 3-4 g, depois 1,5 g a cada 4 horas; para gonorreia - 1 g 5 vezes ao dia, depois 1 g 4 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 3-6 dias. Para crianças, o medicamento é prescrito a cada 4 6-8 horas nas seguintes doses: de 4 meses a 2 anos, mas 0,1-0,25 g\
276
de 2 a 5 anos, 0,3-0,6 g; de 6 a 12 anos, 0,5-0,75 g Para a primeira rpiii é administrada dose dupla.
Disponível em pós e comprimidos de 0,25 e 0,5 g.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
NORSULFAZOL SOLÚVEL
2 (p? A LSH N O E N ZOLS ULFAM IDO) -TI A 30 L SÓDIO, HEXAHYDRA1 NHS
É obtido pela purificação do norsulfazol sódico (formado durante a reação de síntese do norsulfazol) por fervura com carvão ativado (e hidrossulfito), ou pela reação do norsulfazol com carbono cáustico seguida de recristalização (a partir de água).
Norsulfazol solúvel - cristais lamelares, brilhantes, incolores e com tonalidade levemente amarelada, inodoros e facilmente solúveis. em água e álcool. Dará reações descritas para outras sulfonamidas! e também para o sódio (a chama incolor do queimador fica amarela). A determinação da pureza do medicamento e a análise quantitativa do produto são semelhantes a outras sulfonamidas. O produto é seco por 30 minutos a 40° e depois a 100- 105 e até peso constante, a perda de peso não deve ultrapassar 28" FTALAZOL. FTALILSULFATIAZOLUM PH. 1.
FTALAZOL. 2-l-(o CLRBOXIBENZAMIDO) BENZENOSULFAMIDO-TIAZOL
NHCO^"y
É obtido aquecendo o norsulfazol com anidrido ftálico em álcool absoluto em ebulição, seguido de cristalização do álcool e secagem a pH 50-70".
s_6H.O
CjHjO.NjSoNa ? 6N.0
M.v. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
m. eu t.
N11CO
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Junto com a reação principal ocorrem uma série de reações colaterais, a saber: a) saponificação parcial do ftalazol devido à água liberada durante a reação, com formação de ácido ftálico e norsulfazol:
NHCO^NH,
/"1 СШн (L~.coon
U P +Hl0~lJ ?- "coon
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6) formação de éster mono e dietílico de ácido ftálico devido ao ácido ftálico e álcool etílico (meio):
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S.Ig.PN /
h^COOH\^COOQ.H,
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Em breve
c) formação de d2-(p-ftalamnobenzenosulfame11do)-tiazol devido à reação de dois moles de norsulfazol com 1 mol de ácido ftálico:
S-1
N", /V-----; EU
Em breve eu iCON11_so.nh N
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d) a formação de uma amina facilmente hidrolisada, que ocorre devido à liberação de água de dois átomos de hidrogênio do grupo amino do norsulfazol e do oxigênio anidro (ou hidroxilas) do ácido ftálico:
N. H.
SOBRE
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Quando a acilvanina do norsulfazol é formada pelo ácido ftálico, a reação predominante é a formação do ftalil norsulfazol. M. X. Gluzman e I. B. Levntskaya (1953) desenvolveram um método para produzir ftalazol por norsulfazol acilado com anidrido ftálico por sinterização de uma mistura de componentes a 130-145 e.
O produto da reação é dissolvido em solução de hidróxido de sódio e, após clarificação com dióxido de carbono e hidrossulfito, é precipitado da solução com ácido não acético a 50%. O método tem a vantagem de dispensar o uso de álcool absoluto e há sem subprodutos (mono- e dietil
278
ésteres de ácido ftálico) o processo de produção é acelerado e o rendimento aumenta
o ftalazol é um pó branco, levemente amarelado ou rosa, insolúvel em água, ácidos diluídos, éter e clorofórmio; facilmente solúvel em soluções aquosas de álcalis cáusticos e carbonato de sódio, pouco solúvel em álcool, preferencialmente em acetona.Quando aquecido com resorcinol na presença de ácido sulfúrico concentrado (até 160°), surge fluorescência verde; com diazotração e posterior acoplamento azo com uma solução pincel de P-naftol, aparece uma cor vermelho cereja. Em ambos os casos, ocorre a decomposição preliminar do ftalazol em ácido ftálico e norsulfazol;

Fórmula bruta

Grupo farmacológico da substância Sulfatiazol

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

Características da substância Sulfatiazol

Medicamento sulfanilamida de ação curta.

Pó cristalino branco ou branco com tonalidade levemente amarelada, inodoro. Muito pouco solúvel em água, pouco em álcool, solúvel em ácidos minerais diluídos e soluções de álcalis cáusticos e carbônicos.

Farmacologia

O mecanismo de ação antimicrobiana está associado ao antagonismo do PABA, com o qual existe semelhança química. O sulfatiazol é capturado pela célula microbiana, impede a incorporação do PABA no ácido diidrofólico e, além disso, inibe competitivamente a enzima bacteriana diidropteroato sintetase (enzima responsável pela incorporação do PABA no ácido diidrofólico), conseqüentemente, a síntese do diidrofólico o ácido é interrompido e a formação de ácido tetrahidrofólico metabolicamente ativo a partir dele, necessário para a formação de purinas e pirimidinas, interrompe o crescimento e o desenvolvimento de microrganismos (efeito bacteriostático).

Ativo contra cocos gram-positivos e gram-negativos (incluindo estreptococos, pneumococos, meningococos, gonococos), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Quando tomado por via oral, é facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal. Liga-se reversivelmente à albumina sanguínea (55%), a solubilidade em lipídios é de 15,6%. Metabolizado no fígado por conjugação com ácido acético, o conteúdo no sangue na forma acetilada é de 20%. T1/2 - 3,5 horas Excretado do corpo principalmente na urina, principalmente na forma livre não acetilada, 20% - na forma de derivados de acetila, que são insolúveis no pH ácido da urina e precipitam (possibilidade de desenvolver cristalúria).

1. O ácido ftálico no ftalazol é determinado pela reação de formação de fluoresceína (ácido sulfúrico na presença de resorcinol).

fluorescência verde

2. A salazopiridazina fica laranja devido ao cromóforo do grupo azo quando exposta ao pó de zinco em ambiente alcalino.

Pureza.

1. Transparência e cor de uma solução aquosa ou alcalina dependendo do pH.

2. Limite de acidez e alcalinidade.

5. Determinação do teor de substâncias orgânicas com ácido sulfúrico (carbonização).

Determinação de impurezas específicas.

1. É determinado o limite do teor de ácido ftálico no ftalazol. É altamente solúvel em água; o ftalazol é praticamente insolúvel em água; a extração aquosa é analisada. FA é determinado pelo método de neutralização (titulante – NaOH, indicador – fenolftaleína, f eq. = 1/2).

2. O limite para o teor de norsulfazol no ftalazol é determinado pelo teor de Ar – NH 2 livre, e são criadas condições sob as quais o norsulfazol entra em solução. O norsulfazol é determinado por nitritometria.

Quantificação.

1. Nitritometria (grupo amino aromático primário)

2. Método de neutralização alclimétrica. O meio é o solvente protofílico DMF. O solvente protofílico aceita um próton de medicamentos sulfonamidas e, assim, aumenta as propriedades ácidas do medicamento.

Titular com NaOH 0,1 M em mistura (metanol + benzeno) para aumentar as propriedades nucleofílicas, o indicador é azul de timol. Titule até obter uma cor azul no ponto de equivalência:

f eq. =1, para ftalazol f eq. =1/2.

3. Método de deslocamento acidimétrico. Para sulfacil de sódio, sulfapiridazina de sódio. O método baseia-se no deslocamento de um ácido orgânico fraco de seu sal sob a ação de um titulante de ácido clorídrico. Indicador: uma mistura de laranja de metila e azul de metileno. Transição de cor de verde para roxo.

4. Método de halogenação: bromatométrico, iodométrico, iodoclorométrico. Com base na propriedade dos medicamentos de reagir com S E . A bromatometria, um método de retrotitulação, é o mais usado. Titulante KBrO 3 na presença de KBr em meio ácido, indicador – laranja de metila. No ponto de equivalência, uma gota de Br 2 livre destrói o indicador e ocorre descoloração.

5. FEC – método fotoeletrocolorimétrico. Use produtos de reação coloridos com aldeídos, com sais de metais pesados ​​e a reação de formação de corante azo (construa um gráfico de calibração).

6. SFC – na região visível do espectro.

7. Polarografia

Armazenar. Lista B.

Aplicativo. Como agentes antibacterianos.

Formulário de liberação. Pós, comprimidos (por via oral), alguns medicamentos solúveis em água - na forma de injeções, sulfacil de sódio - colírio, sulfopirida de sódio 25-30% - colírio.

Droga complexa

Biseptol consiste em dois ingredientes ativos: sulfametoxazol e um derivado da diaminopirimidina - trimetoprima. Usado para infecções do trato respiratório, urinário e gastrointestinal. Tem um efeito prolongado.

3-(n-aminobenzenossulfamido)-2,4-diamino-5-(3`,4`,5`-

5-metiloxazol. trimetoxibenzil)-pirimidina.

Literatura

1. Belikov V.G. Livro didático de química farmacêutica. - M.: Medicina, 1979. - 552 p.

2. Belikov V.G. Química Farmacêutica. - M.: Ensino superior. 1985. - 768 p.

3. Glinka N.L. Química geral: livro didático para universidades. - 27ª ed., estereotipado. / Ed. V.A. Rabinovich. - L.: Química. 1988.-1079 pp.

4. Farmacopéia Estadual da URSS. - 10ª edição. - M.: Medicina. 1968. - 1079 p.

5. Farmacopeia Estatal da URSS: Vol. 1. Métodos gerais de análise / Ministério da Saúde da URSS. - 11ª ed., adicionar. - M.: Medicina. 1987.-336p.

6. Farmacopeia Estadual da URSS: Edição 2. Métodos gerais de análise. / Ministério da Saúde da URSS. - 11ª edição. adicionar. - M.: Medicina. 1989. - 400 p.

7. Mashkovsky M.D. Medicamentos: Em 2 volumes. T. 1. 14ª ed., apagado. - M.: Nova onda. 2001.-540s.

8. Mashkovsky M.D. Medicamentos: Em 2 volumes. vol. 2.- 14ª ed., apagado. -M . Nova onda.2001.-608s.

9. Melentyeva G.A. Química Farmacêutica. - 2ª ed. retrabalhado e adicional - T 1. - M.: Medicina. 1976. - 478 p.

10. Melentyeva G.A. Química Farmacêutica. - 2ª edição retrabalhado e adicional - T.2.- M.: Medicina. 1976. - 478c.

11. Farmacopeia Internacional. -Ed. 3º-M., Genebra: Medicina. QUEM. 1981-1990. T.1. Métodos gerais de análise. - 242 páginas; T.2. Especificação para controle de qualidade de produtos farmacêuticos. - 364s. T.3. Especificação para controle de qualidade de produtos farmacêuticos. - 435c.

12. Métodos de análise de drogas / N. L. Maksyutina, F. E. Kagan, F. A. Mitchenko... - K.: 3dorovya, 1984. - 224 p.

13. Guia para aulas laboratoriais de química farmacêutica / E.N. Aksenova., O.P. Andrianova., A.P. Arzamastsev, L.I. Kovalenko, etc. - M.: Medicina. 1987.-304 p.

14. Análise de formas farmacêuticas fabricadas em farmácias / M. I. Kuleshova, L. N. Guseva, O. K. Sivitskaya - Manual. - 2ª ed. retrabalhado e adicional M: Medicina. 1989.-288p.

15. Diretório do farmacêutico-analista / Ed. D. S. Volokh, N. P. Maksyutina. - K.: Saúde. 1989. - 200 p.

16. Guia de aulas laboratoriais de química farmacêutica: livro didático. manual./ E. N. Aksenova, O. P. Andrianova, A. P. Arzamastsev e outros; Editado por A. P. Arzamastsev - 2ª ed., revisado. e adicional - M.: Medicina, 1995.-320 p.

17. Plemenkov V.V. Introdução à química dos compostos naturais. – Kazan:, 2001 – 376 p.

18. Terney A. Química orgânica moderna, volume 1, 2 - M.: Mir, 1981.

Em 1 comprimido sulfatiazol 250mg ou 500mg.

Formulário de liberação

Pó, comprimidos.

efeito farmacológico

Antimicrobiano.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Farmacodinâmica

A Farmacopeia define norsulfazol como agente antibacteriano . É um derivado sintético da amida do ácido sulfanílico - sulfonamida . A fórmula do norsulfazol é C9H9N3O2S2.

O mecanismo de ação é explicado pela semelhança de estrutura com ácido para-aminobenzóico , que é necessário para a reprodução de microrganismos.

Deprimente diidropteroato sintetase , interrompe a síntese ácido tetrahidrofólico . Como resultado, a síntese de ácidos nucléicos é inibida, o que inibe a proliferação de microrganismos.

Atualmente algumas cepas estafilococos , estreptococos , meningococos, pneumococos E gonococos adquiriram resistência ao medicamento. A sua actividade mantém-se em relação nocárdio , toxoplasma , malária Plasmódio , clamídia E fungos actinomicetos . O advento dos antibióticos reduziu o interesse pelas sulfonamidas.

Farmacocinética

O norsulfazol é uma sulfonamida de ação curta e bem absorvida. Liga-se às proteínas do sangue em 55%. Metabolizado no fígado.Excretado pelos rins - 20% são derivados de acetila que precipitam quando a urina é ácida (cristalúria). T1/2 é de 3,5 horas, portanto é prescrito a cada 6 horas.

Indicações de uso

Pneumonia , doenças do trato biliar, estafilocócica E sepse estreptocócica .

Contra-indicações

• sensibilidade aumentada;
• gravidez;
• supressão da função da medula óssea.

Efeitos colaterais

• manifestações alérgicas;
• leucopenia ;
• desordens digestivas;
• neurite ;
• cristalúria ;
• supressão da medula óssea.

Instruções de uso do Norsulfazol (método e dosagem)

O uso de sulfonamidas diminuiu recentemente, uma vez que têm atividade inferior aos antibióticos. Além disso, a maioria dos microrganismos é resistente a eles. O norsulfazol só pode ser usado se os antibióticos forem intolerantes.

No pneumonia tomado por via oral - imediatamente 2 g, depois 1 g após 4-6 horas, quando infecções estafilocócicas- 3-4 g, depois 1 g 4 vezes ao dia. A dose única mais alta para adultos é de 2 g, a dose diária é de 7 g. Para prevenção cristalúria Recomenda-se beber alcalino.

Norsulfazol sódico ou norsulfazol solúvel é um pó que pode ser usado por via oral e também administrado por via intravenosa na forma de solução a 5% ou 10% (em solução de glicose). Soluções concentradas podem causar flebite. Não é prescrito por via subcutânea ou intramuscular, pois pode causar. É usado como instilação para doenças oculares infecciosas.

A medicina veterinária tem em seu arsenal o Norsulfazol para animais: comprimidos de 0,5 g, pouco solúveis em água, acondicionados em potes de 1000 peças ou pó solúvel.

Prescrito quando pleurisia , pneumonia , estrepto- E sepse estafilocócica , enterite , mastite , colibacilose , toxoplasmose , salmonelose , pasteurelose , eimeriose . Em combinação com Ftalazol é usado para prevenção coccidiose . Externamente para feridas purulentas é utilizado na forma de pós, pomadas e emulsões.

O medicamento é administrado a animais por via oral 2 a 3 vezes ao dia em mistura com alimentos durante 3 a 6 dias. A dose do medicamento é de 0,025-0,05 g por kg de peso. A dose inicial é 2 vezes maior. Os animais não estão limitados na ingestão de água. Para aumentar a eficácia do tratamento, o norsulfazol é prescrito em combinação com antibióticos.

Overdose

Manifestado por náuseas, vômitos, aumento da sudorese, broncoespasmo, cristalúria com sintomas cólica renal .

O tratamento é realizado: lavagem gástrica, ingestão abundante de líquidos, terapia sintomática.

Interação

Aminoglicosídeos aumentar o efeito antimicrobiano. Antiácidos E reduzir a absorção de sulfonamidas. A hematotoxicidade do medicamento aumenta quando tomado simultaneamente com outros drogas mielotóxicas . O uso de grandes doses é indesejável. Efeito anticoagulantes indiretos significativamente melhorado quando combinado com sulfonamidas.

Termos de venda

Dispensado por prescrição.

Condições de armazenamento

A uma temperatura não superior a 250 C.

Melhor antes da data

Análogos do norsulfazol

Análogos Sulfatiazol , Sulfatiazol sódico têm a mesma forma de liberação e ingrediente ativo.