Dicainum(LN)Tetracaínacloridrato(POUSADA)

Cloridrato de ácido 2-dimetilaminoetílico éster 4-butilaminobenzóico

Éster β-dimetilaminoetílico de cloridrato de ácido p-butilaminobenzóico

Obtendo Síntese

obtenção de ácido p-butilaminobenzóico ( não em palestra):

Preparação de cloreto de ácido p-butilaminobenzóico:

condensação com dimetilaminoetanol:

Outra opção de síntese é a partir da anestesia:

transesterificação da anestesia:

condensação com butiraldeído (butanal): base

recuperação:

Descrição: pó cristalino branco, inodoro. Facilmente solúvel em água e álcool, pouco solúvel em clorofórmio, praticamente insolúvel em éter.

Autenticidade

1. FS Espectro UV

2. FS Espectro infravermelho

3. FSe GF XT°pl

A estrutura da dicaína contém um grupo amino aromático secundário, um grupo éster e um grupo amino alifático terciário.

1. Reações a um grupo amino aromático secundário :

reação de formação de corante azonegativo. Contém Dicaína grupo amino aromático secundário:

GF X Reação de Vitali-Morena A dicaína é capaz de entrar em reação de substituição eletrofílica, em particular nitrato

metodologia: O pó de dicaína é umedecido conc. ácido nítrico e evaporar até a secura em banho-maria, enquanto Forma-se um derivado nitro amarelo da dicaína.

O resíduo resfriado é então tratado solução alcoólica de hidróxido de potássio, forma-se um sal na forma aci, tendo uma estrutura quinóide (sal de potássio de um composto ortoquinóide) e colorido na cor vermelho sangue:

GF X como um sal de uma base nitrogenada ao reagir com tiocianato de amônio forma sal - O tiocianato de dicaína é um precipitado cristalino branco com um certo ponto de fusão (130-132 Ó COM)

dicaína ∙ HC1 + NH 4 SCN → dicaína ∙ HSCN↓ + NH 4 CI

GF X reação a íons cloreto

para comprovar a presença de um grupo éster, pode-se realizar hidrólise alcalina de dicaína :

Quando acidificado, HC1 é liberado precipitado de ácido p-butilaminobenzóico, qual dissolve-se em excesso de ácido clorídrico, e com a subsequente ação do nitrito de sódio, precipita-se um precipitado do derivado N-nitroso deste ácido:

Pureza

GF X O grau geral de purificação é a transparência e cor da solução alcoólica, cloretos, acidez, cinzas sulfatadas, perda de peso durante a secagem.

aceitável : sulfatos, impurezas orgânicas dentro do padrão.

de acordo com FS

assuntos do estrangeiro (P-ácido aminobenzóico) pelo método TLC em placas "Silufrol 254", detectadas em luz UV

Pureza microbiológica.

quantificação

FS eGF X – nitritometria, Mas porque Dicaína é uma amina aromática secundária - produto de sua interação com nitrito de sódio em ambiente de ácido clorídrico N-derivado nitroso. Indicador interno – vermelho neutro ou tropeolina 00.

PossívelTodos outros métodos de determinação quantitativa propostos para outros medicamentos do grupo.

Por ácido clorídrico ligado a uma base nitrogenada

A) Titulação alcalimétrica

Dicaína ∙ HC1 + NaOH → Dicaína ↓ + NaCl + H 2 O

base

adicione clorofórmio (ou uma mistura de álcool-clorofórmio), que extrai a base liberada.

O indicador é a fenolftaleína, observa-se a cor da camada de água.

B) Titulação argentométrica(Versão em faiança).

Indicador – azul de bromofenol, após adição do indicador

a solução é acidificada com ácido acético diluído até que a solução fique verde-amarelada.

Titule da cor amarelo esverdeado até violeta:

Dicaína ∙ HC1 + AgNO 3 → AgCl↓ + Dicaína ∙ HNO 3

Bromatométrica direta titulação. O indicador é o vermelho de metila; quando destruído por uma gota excessiva de titulante, fica descolorido no ponto de equivalência.

Condições de armazenamento Lista A. Em recipiente bem fechado.

Aplicativo

A dicaína é um anestésico local forte, significativamente superior em atividade à novocaína e à cocaína. Porém, sua toxicidade é maior, portanto seu uso requer cuidados especiais. Aplicar:

Na prática oftalmológica e otorrinolaringológica durante a remoção de corpos estranhos e intervenção cirúrgica

Para anestesia da laringe

Para anestesia peridural

O uso é limitado pela alta toxicidade. A dicaína não é usada em crianças menores de 10 anos ou em pacientes debilitados.

Neste grupo estamos estudando procainamida. A diferença é que é um derivado amida ácido para-aminobenzóico, não ácido para-aminobenzóico. Como consequência desta diferença na estrutura, existe uma diferença na ação farmacológica. A novocainamida é um medicamento antiarrítmico.

Nome latino: dicaína
Código ATX: S01HA03
Substância ativa: tetracaína
Fabricante: Biol, Rússia
Dispensa na farmácia: Com receita
Condições de armazenamento: lugar legal
Melhor antes da data: 2 anos.

O uso de Dicaína é indicado para anestesia de curta duração.

Indicações de uso

Lista de indicações:

• Como preparação oftálmica para procedimentos cirúrgicos curtos - gonioscopia, tonometria ou para remoção de objetos estranhos
• Anestesia do canal urinário antes do procedimento de cateterismo
• Raquianestesia, a menos que anestésicos amida sejam contraindicados
• Uma ajuda para broncografia e intubação.

Composição e formas de liberação

As gotas contêm o princípio ativo – tetracaína. Adicionalmente: cloreto de sódio e água pura para preparações injetáveis. Concentração da solução – 0,3%.

O medicamento é produzido na forma de solução transparente, incolor, inodora e insípida. Vendido em frascos de 5 ml e 10 ml.

Propriedades medicinais

O colírio de dicaína é um medicamento anestésico usado para anestesiar a superfície da pele. O mecanismo de ação é bloquear os canais de sódio, fazendo com que os impulsos nervosos não possam ser totalmente transmitidos aos locais necessários. O efeito é sentido em cerca de um minuto e não dura mais que 20 minutos. O produto é quase totalmente absorvido pela camada superficial da pele, a velocidade de absorção depende diretamente da quantidade aplicada e do local específico. O medicamento é processado no fígado e excretado juntamente com a bile e a urina.

Modo de uso e doses

Não vendido na Rússia

Devido ao seu alto grau de toxicidade, o medicamento não é mais utilizado como anestesia peridural, sendo aplicado apenas topicamente em quantidades mínimas. Mais de 100 mg não podem ser aplicados de cada vez devido à alta toxicidade. Na maioria das vezes, a solução de dicaína é usada na prática oftalmológica - 2-3 gotas são gotejadas no olho e o efeito analgésico ocorre em 1-2 minutos. Se o efeito anestésico precisar ser prolongado por mais de 20 minutos, adicione uma solução de adrenalina. Na otorrinolaringologia, é necessária uma solução de 0,25 - 0,5%, não mais. Para prolongar a eficácia do medicamento, neste caso é utilizado barbamil. Se o paciente tiver coração saudável e não houver contra-indicações óbvias, é permitido o uso de epinefrina, no máximo 100 mg para aplicação tópica. Normalmente, todas as misturas de medicamentos são aplicadas em um cotonete, que é então aplicado nas membranas mucosas, mas não deve ser guardado por muito tempo.

Durante a gravidez e amamentação

Até o momento, este medicamento não é um medicamento de primeira linha de escolha em gestantes durante o parto ou em mulheres durante a lactação, portanto o uso de Dicaína não é aconselhável nessas situações.

Contra-indicações e precauções

Esses incluem:

• Intolerância a medicamentos ou hipersensibilidade a derivados do ácido para-aminobenzóico
• Idade até 10 anos
• Uso concomitante de sulfonamidas
• Processo inflamatório no corpo onde o medicamento precisa ser aplicado.

Com cautela: arritmia, taquicardia.

Interações medicamentosas cruzadas

O medicamento enfraquece a eficácia das sulfonamidas.

Efeitos colaterais

Localmente: dermatite, inchaço, queimação, irritação na superfície aplicada, ceratite, cicatrizes na córnea, epitelização prejudicada.

Sistêmico: miopia, descoloração azulada, superexcitação, arritmia cardíaca, choque.

Overdose

Manifesta-se na forma de fraqueza, náusea, tontura, coma, bloqueio, tremor e agitação.

Análogos

Fazenda Dalkhim, Rússia

preço médio– 17 rublos por pacote.

A lidocaína é um anestésico local usado para aliviar a dor de curto prazo durante a cirurgia. Existem muitas formas de liberação, na forma de spray, injeções, gel, colírio.

Prós:

• Eficiência
• Barato.

Desvantagens:

• Toxicidade
• Contra-indicações.

Hjorst, Alemanha

preço médio na Rússia - 475 rublos por pacote.

A ultracaína é um anestésico moderno, com maior eficiência e menos efeitos colaterais.

Prós:

• Moderno
• Eficaz.

Desvantagens:

• Caro
• Nem sempre cabe.

adicione 30% de NaOH e destile quantitativamente a amônia liberada no receptor.

1) Análise espectral UV: utiliza-se uma solução de osalmida a 0,002% em NaOH 0,1 M. λ máx =310 nm e 335 nm

Armazenar- conforme lista B, em local seco, em recipiente bem fechado e protegido da luz.

Aplicativo- agente colerético em comprimidos de 0,25 - 0,5 g, 3 vezes ao dia.

Derivados do ácido n-aminobenzóico.

PABA (Vitamina H 1) é parte integrante da molécula de ácido fólico.

Os ésteres PABA são anestésicos locais, substâncias que suprimem a sensibilidade (excitabilidade) das terminações nervosas. Os ésteres de PABA substituíram com sucesso o alcalóide cocaína, imitando seu grupo farmacóforo (anestésico).

Em 1879, o cientista russo VK Antren descobriu as propriedades anestésicas do alcalóide da cocaína.

A cocaína é isolada da planta Erythroxylon Coca. O princípio ativo é o éster metílico da benzoilecgonina. Tóxico, viciante, difícil de obter.

É importante:

Agrupamento do átomo de nitrogênio básico,

Um grupo éster com anel aromático.

Os derivados de PABA exibem a maior atividade com a fórmula geral:

R 1, R 2 – substituintes alquil; X = O, S, NH.

O efeito anestésico depende de:

A natureza do ácido aromático;

N (comprimento da cadeia de hidrocarbonetos);

Do peso molecular dos radicais alquil R 1 e R 2.

Uma diminuição na atividade fisiológica ocorre devido a:

Hidrogenação do ciclo aromático;

Introdução de um grupo retirador de elétrons (NO 2) no anel aromático;

Introdução de um radical isoestrutural na parte alquil.

Preparativos:

R: Ésteres de PABA

І. Benzocaína, Aetilis Aminobenzoas*

Anestesina, Anestesino

Éster etílico de PABA (ácido para-aminobenzóico).

Pó cristalino branco, inodoro, sabor ligeiramente amargo. T.pl. = 89-91,5°C. Muito ligeiramente solúvel em água, facilmente solúvel em álcool, clorofórmio, éter. Base fraca, seus sais são frágeis e hidrolisam rapidamente.

II. Novocaína, Novocaína,

Cloridrato de procaína, Cloridrato de Procaini*

Éster β-dietilaminoetílico de PABA ( P-ácido aminobenzóico) cloridrato

Branco ou branco com tonalidade levemente cremosa, pó cristalino inodoro. T.pl. = 154 - 156˚С

Facilmente solúvel em água e álcool, ligeiramente solúvel em clorofórmio e éter.

III. Cloridrato de tetracaína, Cloridrato de Tetracaini*

Dicainum Dicain.

Éter β-dietilaminoetílico n- cloridrato de ácido butilaminobenzóico

Pó cristalino branco, inodoro. T.pl. = 147-150˚С. Facilmente solúvel em água e álcool, praticamente insolúvel em éter.

B. Derivados de PABA amida

4. Cloridrato de procainamida

Cloridrato de Procainamida*

Novocainamida

Cloridrato de β-dietilaminoetilamida PABA

Pó branco cristalino (às vezes com uma tonalidade cremosa) inodoro, p.f. = 165-169˚С. Muito solúvel em água, facilmente solúvel em álcool, pouco solúvel em clorofórmio, praticamente insolúvel em éter.

V. Cloridrato de metoclopamida, Metoclopamida*

Cloridrato de 4-amino-5-cloro–N–(2-(dietilamino)etil)–2-metoxibenzamida

Pó branco, facilmente solúvel em água e álcool.

B. Dietilaminoacetanilidas.

VI. Cloridrato de trimecaína

Trimecaína, Cloridrato de Trimecaini*

Cloridrato de α-dietilamino-2,4,6-trimetilacetanilida.

Pó cristalino branco ou branco com tonalidade levemente amarelada, muito facilmente solúvel em água, álcool, clorofórmio, insolúvel em éter.

Ponto de fusão = 139-142˚С.

VII. Cloridrato de lidocaína Cloridrato de lidocaini

Xicaína, Xycainum

Cloridrato de α-dietilamino-2,6-trimetilacetanilida.

Pó cristalino branco. Muito solúvel em água, solúvel em álcool, clorofórmio, insolúvel em éter, de sabor amargo.

T.pl. = 128-129˚С.

D. Anestésicos locais de estrutura semelhante

VIII. Bupivacaína, Bupivacaína

Cloridrato de bupivacaína. Cloridrato de Bupivacaini*

Cloridrato de 1-Butil-N–(2,6–dimetilfenil)–2-piperidinacarboxamida, monohidratado.

Pó cristalino branco, facilmente solúvel em água.

IX. Ultracaína. Ultracainum.

Cloridrato de articaína. Cloridrato de Articaini.

Pó branco, facilmente solúvel em água.

Síntese de ésteres de PABA

O material de partida é o ácido nitrobenzóico, obtido pela oxidação do n-nitrotolueno:

1) anestesia (benzocaína), 1890

Éster etílico de PABA (anestésico)

2) cloridrato de procaína (Novocaína), 1905

→ novocaína

3) dicaína (cloridrato de tetracaína)

→ dicaína

Síntese de amidas PABA

O corante azo é vermelho cereja; para a anestesia é laranja.

1.2. reação de condensação com aldeídos

(n- dimetilaminobenzaldeído, furfural, vanilina)

1.3. reação de condensação com 2,4-dinitroclorobenzeno para formar íons zwitter quinóides.

1.4. Reações de oxidação de cor (Cl 2, KMnO 4 na presença de H 2 SO 4) em iminas quinonas.

2. Reação de halogenação (bromação) para anestesia (GF X):

3. Reações por grupo éster e amida (anestesina, novocaína, novocainamida, dicaína, cloridrato de metoclopramida, trimecaína, lidocaína, bupivacaína, ultracaína).

3.1. comprovado por produtos de hidrólise (reações particulares)

A) hidrólise alcalina (anestesina)

Teste de iodofórmio

C 2 H 5 OH + 4 I 2 + 6NaOH = CHI 3 ↓ + HCOONa + 5NaI +5 H 2 O

B) hidrólise ácida

A identidade é determinada por reações à amina primária (diazotização e formação de corantes azo).

C) após a hidrólise, isola-se a base livre, cujo ponto de fusão é determinado. No filtrado após acidificação com ácido nítrico, são determinados íons cloro com nitrato de prata.

3.2. reação hidroxâmica

4. Reações de um átomo de nitrogênio terciário ou de uma base de amônio quaternário

4.1 devido à reação de deslocamento de uma base do seu sal

4.2 interação ácido-base com formação de compostos complexos do tipo iônico (bupivacaína, metoclopramida, dicaína, procainamida)

1. Reações do grupo amino secundário.

Uma reação específica à dicaína é a reação de Vitali-Morena - nitração com formação de acissóis: a dicaína é umedecida com ácido nítrico, evaporada em banho-maria, após resfriamento, uma solução alcoólica de KOH é adicionada ao precipitado - uma cor vermelha brilhante é obtido.

2. Reação ao cloro ligado covalentemente (metoclopramida)

3. Reação ao enxofre ligado covalentemente (ultracaína)

4. Características IR e UV, pf.

5. Reação positiva ao íon cloro (cloridratos)

6. Reações específicas de cores:

trimecaína –

a) com acetato de cobre – cor verde

b) com H 2 O 2 +H 2 SO 4 conc. – coloração vermelho sangue

c) com reagente de Marki – coloração vermelha

d) a reação microcristaloscópica de fenóis com K 2 Cr 2 O 7 na presença de H 2 SO 4 concentrado leva à formação de cristais em forma de agulhas, agrupados em forma de flocos de neve.

lidocaína –

transferido para uma base, dissolvida em etanol, testada quanto à autenticidade por reação com cloreto de cobalto, resultando em um precipitado verde-azulado.

anestesia –

a) A cloramina a 5% em ambiente ácido oxida em um produto laranja, que é extraído com éter.

b) em meio de H 2 SO 4 e HNO 3, forma-se uma cor verde-amarelada, que passa para vermelho após a adição de água e solução de NaOH.

c) com gelo CH 3 COOH e PbO 2 observa-se uma cor vermelha

novocaína

a) reação com H 2 O 2 e H 2 SO 4 concentrado dá uma cor lilás

b) no meio de H 2 SO 4 e HNO 3 observa-se uma cor laranja-avermelhada

procainamida

a) a reação com K 4 Fe(CN) 6 + HCl dá um precipitado verde claro. Ao atuar na base isolada do fármaco com cloreto de benzoíla, obtém-se a benzoilnovocainamida:

b) a reação com NH 4 NO 3 e H 2 SO 4 dá uma cor vermelho cereja

dicaína

a) o iodeto de potássio é precipitado da solução na forma de sal de iodeto de hidrogênio. Sob a influência do isotiocianato de amônio, o isotiocianato de dicaína precipita. T.pl. = 131˚С

b) com KI e H 3 PO 4 forma uma solução violeta, para o produto de oxidação λ max = 552 nm.

Pureza: controle de pH, clareza, presença ou ausência de impurezas gerais.

quantificação

1. Todos os derivados de PABA da GF são determinados pelo método nitritométrico

a) grupo amino primário:

b) o grupo amino secundário (dicaína) é determinado pela reação de formação de compostos nitrosos

O ponto de equivalência é estabelecido através de um indicador externo (papel iodo-amido) e através de um indicador interno: vermelho neutro, tropeolina 00, mistura de tropeolina 00 com azul de metileno, potenciometricamente.

2. Para os derivados de cloridrato de PABA, a determinação é realizada com ácido hidrohálico.

2.1. método de neutralização - titulação alcalina

2.2. método argentométrico (versão em faiança, meio – CH 3 COOH, indicador – azul de bromofenol).

3. O método iodoclorométrico (opção de retrotitulação) é usado para aminas primárias, titulante –ICl

ICl+KI → I 2 +KCl f eq =1/4

I 2 +2Na 2 S 2 O 3 → 2NaI+Na 2 S 4 O 6

4. O método bromatométrico (anestesina, novocaína) tem uso limitado.

5. Titulação ácido-base em meio não aquoso. A principal vantagem do método é que ele permite que ácidos ou bases fracas e muito fracas sejam titulados com razoável precisão.

5.1. Médio – CH 3 COOH anidro, indicador cristal violeta, às vezes laranja de metila.

O método de hidrólise em meio não aquoso baseia-se na protonação de uma base orgânica com um solvente protogênico e na capacidade deste último de aceitar um próton do titulante.

Peculiaridade

Para sais de uma base orgânica, Hg(CH 3 COO) 2 é adicionado para ligar o halogênio, enquanto o halogênio é convertido em um estado de baixa ionização e o HCI não afeta os resultados da titulação.

Ligação de um íon halogênio de base orgânica na presença de Hg(CH 3 COO) 2:

2R + N(C 2 H 5) 2 HCl+2HClO 4 +Hg(CH 3 COO) 2 ®

®HgCl 2 +2RN(C 2 H 5) 2 HClO 4 +2CH 3 COOH

5.2. Titulação em anidrido acético na ausência de Hg(CH 3 COO) 2, mas em anidrido acético a ligação do íon halogênio ocorre de acordo com a reação:

Cl - + HClO 4 +(CH 3 CO) 2 O®

ClO - 4 + CH 3 COOH+CH 3 COCl

mecanismo

Cl - + ClO 4 - → ClO 4 - + Cl -

O método é unificado, a determinação é feita a partir da parte fisiológica da molécula. Pode ser usado para substâncias insolúveis em água e bases muito fracas.

6) métodos espectrofotométricos

a) na região UV

λ max 292 nm (anestesina) Sol-etanol

285nm 0,001 MHCI

298 nm (novocaína) Sol-água

290 nm Sol-0,001 M HCI

280 nm (novocainamida) Sol-água

227 nm e 310 nm (dicaína) Sol - água

b) para novocaína – espectro IR (MF).

c) na região visível por reações de cor. Reações de formação de corante azo com n- benzoquinona, bases de Schiff, reação hidroxâmica.

d) o método fotocolorimétrico de extração baseia-se na obtenção de um composto colorido, extraindo-o em solvente orgânico e determinando a densidade óptica.

São utilizados corantes ácidos: laranja de metila, azul de bromofenol.

Armazenamento: Lista B, dicaína – lista A.

Fórmula bruta

Grupo farmacológico da substância Tetracaína

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

Características da substância Tetracaína

Um anestésico local do grupo éster. O cloridrato de tetracaína é um pó cristalino branco, inodoro. Facilmente solúvel em água (1:10), álcool (1:6), soro fisiológico e solução de dextrose, pouco solúvel em clorofórmio, praticamente insolúvel em éter. рK a = 8,2. Peso molecular 300,83.

Farmacologia

Bloqueia terminações nervosas sensoriais e condutores; penetra na membrana das células nervosas, interrompe o transporte transmembrana de íons (especialmente sódio), reduz o fluxo de impulsos no sistema nervoso central.

Quando aplicado na membrana mucosa do olho, não afeta a pressão intraocular e a acomodação e não dilata as pupilas. Dilata os vasos sanguíneos (é aconselhável a combinação com adrenalina ou outros adrenomiméticos). A anestesia desenvolve-se 2 a 5 minutos após a instilação e dura 15 a 20 minutos.

Fácil e completamente absorvido pelas membranas mucosas (a taxa de absorção depende do local de administração e da dose). Devido à alta taxa de absorção, não pode ser utilizado se as mucosas estiverem danificadas. A ligação às proteínas plasmáticas é alta. É completamente hidrolisado em 1-2 horas pela colinesterase para formar PABA e dietilaminoetanol. É excretado pelos rins e pela bile, sendo parcialmente submetido à recirculação hepático-intestinal.

Na cirurgia, a tetracaína é usada apenas para anestesia subaracnóidea (espinhal) (SUBA) se houver contra-indicações ao uso de anestésicos locais do tipo amida. A duração da ação varia de 180 minutos (solução hiperbárica a 0,5% obtida pela diluição da solução de tetracaína a 1% com solução de glicose a 10% em volumes iguais) a 270 minutos (solução hipobárica a 0,5% obtida pela diluição da solução de tetracaína a 1% com água destilada para preparações injetáveis ​​em quantidades iguais). Ao diluir uma solução de tetracaína a 1% com uma solução de cloreto de sódio a 0,9% ou licor para SUBA, obtém-se uma solução isobárica.

Aplicação da substância Tetracaína

Anestesia superficial para operações e manipulações de curta duração na prática oftalmológica (remoção de corpos estranhos superficiais, intervenções cirúrgicas ambulatoriais, gonioscopia, tonometria, outros procedimentos diagnósticos) e otorrinolaringológica; SUBA em caso de contraindicações ao uso de anestésicos locais do tipo amida.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (incluindo outros anestésicos locais do grupo éster ou PABA e seus derivados), danos ou inflamação das membranas mucosas, incl. dano epitelial ou erosão da córnea, infância (até 10 anos).

Uso durante a gravidez e amamentação

Possível em casos excepcionais, se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial para o feto e o recém-nascido.

Efeitos colaterais da substância Tetracaína

Efeitos locais: irritação da mucosa, dermatite alérgica de contato, sensação de queimação, inchaço e dor no local de aplicação; com uso prolongado em oftalmologia - ceratite, turvação persistente da córnea, cicatrizes na córnea com perda de acuidade visual, epitelização mais lenta.

Efeitos colaterais sistêmicos: cianose, excitação do sistema nervoso central, deficiência visual, arritmia, choque anafilático.

Interação

Reduz a atividade antibacteriana das sulfonamidas. Os vasoconstritores prolongam o efeito e reduzem a toxicidade. Os medicamentos que inibem a colinesterase (medicamentos antimiastênicos, ciclofosfamida, tiotepa, etc.) reduzem o metabolismo da tetracaína e aumentam sua toxicidade. Os anticoagulantes (dalteparina sódica, enoxaparina sódica, heparina sódica, varfarina) aumentam o risco de sangramento. Ao usar tetracaína com medicamentos que inibem a MAO (furazolidona, procarbazina, selegilina), aumenta o risco de redução da pressão arterial. A tetracaína aumenta e prolonga o efeito dos relaxantes musculares. Os betabloqueadores retardam o metabolismo da tetracaína, aumentando sua toxicidade (diminuição do fluxo sanguíneo hepático).

Overdose

Sintomas: tonturas, fraqueza geral, agitação, ansiedade, tremores musculares, convulsões, insuficiência respiratória, colapso, metemoglobinemia, náuseas, vómitos, coma, bloqueio AV.

Tratamento: remoção da pele e membranas mucosas; para depressão respiratória - ventilação mecânica e oxigenoterapia, para colapso - administração intravenosa de substitutos do sangue (soluções salinas, Hemodez, preparações de dextrana), uso de vasoconstritores, para convulsões - diazepam ou barbitúricos de curta ação (iv), para metemoglobinemia - 1 -2 mg/kg de cloreto de metiltionina (azul de metileno) IV ou 100-200 mg de ácido ascórbico por via oral.

Rotas de administração

Localmente.

Precauções da substância Tetracaína

Na oftalmologia não é recomendado o uso por muito tempo ou com frequência (possíveis danos à córnea). Deve-se ter em mente que soluções contendo mais de 2% de tetracaína podem causar danos ao epitélio da córnea e dilatação significativa dos vasos conjuntivais.

Identificação e quantificação de cloridrato de dicaína (cloridrato de tetracaína)

Equações de reação de autenticidade

• A) Reações gerais de ésteres de ácido n-aminobenzóico com um grupo amino aromático primário substituído
• - As aminas secundárias sob a influência do nitrito de sódio formam compostos nitrosos:

Um corante azo também pode ser obtido adicionando uma solução fracamente ácida de uma amina aromática a um sal de diazônio.

Estas reações constituem a base do método nitritométrico para análise de aminas aromáticas.

Reações de condensação. As aminas aromáticas entram em reações de condensação com 2, 4-dinitroclorobenzeno, aldeídos e outras substâncias. Como resultado da interação de aminas com aldeídos, formam-se bases de Schiff - compostos de cor amarela ou amarelo alaranjado.

Onde R-COM 4 N 9

• - Reações de halogenação. A substituição ocorre nas posições orto e para em relação ao grupo amino. Como resultado da reação de bromação, formam-se precipitados brancos ou amarelos e a água de bromo fica descolorida.
• - Reações de oxidação. Sob a influência de vários agentes oxidantes, as aminas aromáticas formam corantes de indofenol
• - Reação a um grupo nitro aromático.

Quando um álcali atua sobre um composto contendo um grupo nitro, a cor se intensifica para amarelo, amarelo-laranja ou vermelho como resultado da formação de um sal ácido.

• - O cloridrato de tetracaína das soluções é precipitado pelo iodeto de potássio na forma de sal de iodeto de hidrogênio
• - Sob a influência do isotiocianato de amônio, precipita o isotiocianato de tetracaína, cujo ponto de fusão é 130-132 ° C
• - O cloridrato de tetracaína, ao interagir com o iodato de potássio em meio de ácido fosfórico, ao ser aquecido, forma um produto de oxidação violeta com absorção de luz máxima em 552 nm. A reação é específica para determinação qualitativa e quantitativa.
• B) Reações particulares ao cloridrato de tetracaína:

O cloridrato de tetracaína, após aquecimento com ácido nítrico concentrado e adição ao restante da solução de hidróxido de potássio, adquire coloração vermelho-sangue. A reação é baseada na sua nitração e na subsequente formação de um composto solortoquinóide de potássio.