Enalaprilé um medicamento do grupo dos inibidores da ECA, utilizado no tratamento da hipertensão arterial e da insuficiência cardíaca. O enalapril é um pró-fármaco inativo, seu metabólito ativo é o enalaprilato.

O enalapril é utilizado isoladamente (monoterapia) e em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos (terapia combinada). Combinações com bloqueadores dos canais de cálcio são especialmente comuns.

O enalapril prolonga de forma confiável a vida na insuficiência cardíaca crônica - mais detalhes:. E é usado no tratamento da hipertensão arterial.

Ao contrário de alguns outros inibidores da ECA, como o ramipril, o enalapril não demonstrou qualquer eficácia na prevenção do enfarte do miocárdio.

Mecanismo de ação

O enalapril inibe a ECA, o que leva à diminuição da formação de angiotensina 2 a partir da angiotensina 1. Uma concentração mais baixa de angiotensina 2 causa diminuição do tônus ​​​​dos vasos sanguíneos e, consequentemente, queda dos níveis de pressão arterial

Mecanismo de ação dos inibidores da ECA

Uma diminuição nos níveis de angiotensina 2 também leva a uma diminuição na liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Por isso enalapril afeta o equilíbrio hídrico e eletrolítico(através do sistema renina-angiotensina-aldosterona).

Efeitos colaterais

Os principais efeitos colaterais do enalapril estão relacionados ao seu mecanismo de ação. A inibição da ECA leva a uma desaceleração do metabolismo e ao acúmulo de bradicinina. Devido a isso, ocorrem diversas reações cutâneas, como exantema, urticária e possível desenvolvimento de edema de Quincke.

No entanto, as reações alérgicas graves são extremamente raras.

Os efeitos colaterais do sistema respiratório incluem tosse seca, dor de garganta e rouquidão. Ataques de asma e falta de ar ocorrem muito raramente.

Como resultado do efeito principal do enalapril, pode ocorrer uma queda excessiva da pressão arterial. Isso causa tonturas, dores de cabeça e sonolência.

Efeitos colaterais graves do sistema cardiovascular, como angina de peito, infarto do miocárdio e síncope, ocorrem apenas em casos isolados.

Como o enalapril, ao inibir a ECA, interfere no metabolismo água-sal do corpo, pode ocorrer disfunção renal. A proteinúria é rara.

O enalapril durante a gravidez causa efeitos colaterais graves que interferem no desenvolvimento e crescimento normais do sistema esquelético da criança e também aumenta o risco de mortalidade pré-natal. É por isso enalapril é contra-indicado durante a gravidez e deve ser substituído por outros medicamentos.

Interações

O enalapril potencializa o efeito hipoglicemiante da insulina e dos antidiabéticos orais, bem como os efeitos dos imunossupressores.

Como o enalapril interfere no equilíbrio hídrico e eletrolítico, podem ocorrer problemas na remoção de eletrólitos do corpo. Isto deve ser levado em consideração quando utilizado em conjunto com preparações de lítio.

Quando utilizado com outros agentes anti-hipertensivos, deve ser considerada a possibilidade de diminuição excessiva da pressão arterial.

Receita de enalapril em latim

A prescrição de enalapril em latim é prescrita na forma de comprimidos (mais detalhes) na dosagem de 2,5; 5, 10 e 20mg. Por exemplo, prescreveremos 5 mg de enalapril na quantidade de 60 comprimidos e prescreveremos para ser tomado por via oral 2 vezes ao dia.

Rp.: Enalaprili 5 mg
D.t.d. N 60 na aba.
S. Por via oral, 1 comprimido 2 vezes ao dia.

Você também pode prescrever uma receita de enalapril usando o nome comercial. Nesse caso, o farmacêutico não tem o direito de alterar o medicamento a seu critério, ele emitirá exatamente aquele que está escrito na receita. Por exemplo, vamos passar uma receita de Renitec com dosagem de 10 mg e quantidade de 30 comprimidos, prescrito de manhã e à noite.

Rp.: Tab. “Renitec” 10mg
D.t.d. Nº 30
S. 1 comprimido por via oral de manhã e à noite

Aqui está uma pequena lista de nomes comerciais para prescrição de enalapril com dosagens:

• Berlipril 5, 10, 20 mg;
• Enahexal 5 mg;
• Corvo 5mg;
• Invoril 10 mg;
• Enap, Enarenal, Renitec 5, 10 e 20 mg;
• Enam 2,5mg;
• Vasotec 2,5; 5, 10, 20 mg;
• Enam-LM 10,20 mg.

Lista de medicamentos combinados contendo enalapril:

• Em combinação com: Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Elpradil HCT (CH), Epril plus (CH), Renitec mais (A), Reniten mais (CH).
• Em combinação com lercanidipina: Carmen ACE (D), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A).
• Em combinação com nitrendipina: Baroprina (A), Cenipress (A), Eneas (D).

O enalapril é um medicamento bem conhecido e muito eficaz, usado ativamente no combate à hipertensão. É um inibidor da ECA e também pode ter um leve efeito diurético. Na verdade, é utilizado no tratamento de um número considerável de doenças diretamente relacionadas à hipertensão arterial, o que não é seguro para a vida humana.

Instruções de uso do Enalapril

O medicamento, produzido na forma de comprimidos, pode ser tomado antes ou depois das refeições - isso não afeta de forma alguma a taxa de absorção do medicamento diretamente no trato gastrointestinal. A dose diária do medicamento deve depender da condição do paciente, da doença de que ele se queixa e de como a pressão arterial responde ao uso do medicamento.

Hipertensão arterial.

Durante o tratamento desta doença com Enalapril, é prescrita uma dose do medicamento de 5 a 20 mg (máximo). A medicação deve ser tomada uma vez ao dia. Se o paciente apresenta o estágio inicial da doença, o mais leve, geralmente não é prescrito mais do que 5 a 10 mg do medicamento.

Se um paciente se queixa de hipertensão renovascular ou hipertensão arterial grave que é bastante difícil de tratar, após um curto período de tratamento com Enalapril, sua pressão arterial pode cair drasticamente para níveis muito baixos. É por esta razão que os médicos não devem prescrever mais do que 5 mg do medicamento por dia a pacientes com os problemas de saúde acima mencionados. Além disso, os primeiros dias de terapia devem ser cuidadosamente monitorados por especialistas.

O tratamento inicial da doença com doses aumentadas de medicamentos é inaceitável, pois pode causar deficiência de líquidos no corpo do paciente. Independentemente da dose do medicamento, durante o tratamento é necessário monitorar cuidadosamente o estado dos rins e a concentração de potássio no sangue.

Via de regra, durante o tratamento da hipertensão arterial moderada, são prescritos 20 mg do medicamento uma vez ao dia.

Insuficiência cardíaca, bem como disfunção ventricular esquerda, que não apresenta sintomas pronunciados.

Via de regra, no tratamento desta doença, o Enalapril é prescrito paralelamente aos diuréticos. Se tal necessidade surgir, o tratamento com este medicamento também pode ser realizado com preparações digitálicas.

Para um paciente com diagnóstico de insuficiência cardíaca ou disfunção ventricular esquerda que ocorre sem sintomas, a dose recomendada do medicamento é de 2,5 mg por dia. Logo no início da terapia, a condição do paciente deve, em qualquer caso, ser monitorada por um médico para determinar como sua pressão arterial reage diretamente ao medicamento. A ausência de resultados adversos deve indicar a continuação do tratamento. Para isso, a dose diária e única do medicamento deve ser aumentada gradativamente até 20 mg. Se o paciente não tolerar uma dose única de uma dose tão grande de medicamento, ela poderá ser dividida em duas doses.

Durante um período de 2 a 4 semanas, é necessário selecionar uma dose eficaz do medicamento, porém, como mencionado acima, geralmente é de 20 mg por dia. Às vezes a dose diária de Enalapril pode ser de 40 mg, devendo ser dividida em 2 doses.

O tratamento da insuficiência cardíaca com Enalapril deve necessariamente incluir o monitoramento do estado dos rins e da pressão arterial. O fato é que, em casos raros, o uso desse medicamento, principalmente em altas doses, faz com que os pacientes apresentem insuficiência renal ou pressão arterial muito baixa.

Pacientes idosos

Pacientes com mais de 65 anos de idade devem tomar este medicamento com muita cautela. Dependendo da condição dos rins do paciente idoso, a dose do medicamento é ajustada. Na maioria dos casos, a posologia não é ajustada e varia de 5 a 20 mg de Enalapril por dia. Tudo deve acontecer sob estrita supervisão médica.

Pressão alta em crianças com mais de 6 anos de idade

Deve-se dizer que o tratamento de crianças com este medicamento é uma ocorrência incomum. O Enalapril hexal pode ser prescrito exclusivamente para crianças que conseguem engolir bem os comprimidos com água. Durante esse tratamento, a saúde da criança deve ser monitorada cuidadosamente.

Se necessário, a dose pode ser ajustada. Pacientes com peso entre 20 e 50 kg podem tomar no máximo 20 mg do medicamento por dia. Para pacientes com peso superior a 50 kg, existe outra dosagem máxima - 40 mg de Enalapril por dia.

Crianças menores de 6 anos, e especialmente recém-nascidos, não devem utilizar este medicamento devido à falta de dados necessários.

Prescrição de enalapril

Um médico que prescreve o medicamento especificado para seu paciente com hipertensão ou insuficiência cardíaca deve prescrever-lhe uma receita em latim. Ele pode prescrever comprimidos com dosagem de 2,5, 5, 10 e 20 mg da substância ativa. O próprio paciente não precisa entender o que está escrito na receita, pois tanto o médico quanto o farmacêutico que trabalha na farmácia podem lhe explicar tudo. É quase impossível comprar o medicamento sem receita médica.

Além das designações latinas, a prescrição de um medicamento pode ser escrita diretamente pelo seu nome comercial. Ao contrário da versão anterior da receita, aqui o farmacêutico é obrigado a emitir exatamente a dosagem do medicamento que está indicada na receita apresentada. O fato é que, no caso de receita comercial, o farmacêutico simplesmente não tem o direito de alterar nada.

Comprimidos de enalapril e sua dosagem

Conforme mencionado anteriormente, o Enalapril está disponível exclusivamente em forma de comprimido. São pintados na cor branca usual dos comprimidos, e também possuem uma linha dispensadora, que ajuda a dosar perfeitamente o medicamento. Um comprimido pode conter 2,5, 5, 10 ou 20 mg de uma substância ativa como o maleato de enalapril. Se necessário, você pode descobrir o Enalapril rls diretamente na Internet.

Características de uso e contra-indicações

Pacientes com algum problema renal devem tomar uma dose reduzida do medicamento. Ao mesmo tempo, o horário de uso do Enalapril é ajustado. Antes de iniciar a terapia, o paciente deve ser submetido a um exame renal. É igualmente importante monitorar sua condição durante todo o tratamento. Quando aparecerem os primeiros sinais negativos nos rins, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente.

Se um paciente desenvolver subitamente angioedema como resultado do uso de Enalapril, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Nesse caso, a condição do paciente deve ser monitorada de perto pelos médicos até que ele melhore significativamente. A decisão sobre a continuação do uso do medicamento é tomada individualmente, com base na condição do paciente. Porém, a melhor solução seria prescrever outro anti-hipertensivo com princípio ativo diferente.

A peculiaridade do Enalapril é que o medicamento retém uma substância como o potássio no corpo humano. Por esse motivo, não é recomendado tomar suplementos de potássio, bem como diuréticos que contribuam para sua retenção. Em primeiro lugar, isso deve ser lembrado pelos pacientes que sofrem de diabetes ou têm graves problemas de função renal.

Contra-indicações

Este medicamento não é prescrito para pacientes que apresentam intolerância individual ao componente ativo. Também é contra-indicado para pessoas que já sofreram de edema de Quincke ou têm predisposição hereditária para sua ocorrência. Isto é especialmente verdadeiro nos casos em que o paciente já apresentou angioedema resultante do uso de inibidores da ECA.

Não menos perigoso é o uso do medicamento por pacientes que sofrem de estenose unilateral ou bilateral das artérias renais. Além disso, o medicamento descrito é contra-indicado em pessoas que foram submetidas a transplante renal ou que sofrem diretamente de insuficiência hepática.

As contraindicações que devem ser levadas em consideração antes de tomar o medicamento incluem crianças menores de 6 anos, gravidez e, claro, lactação.

Preço do enalapril

Esse medicamento, disponível exclusivamente na forma de comprimido, tem um custo surpreendentemente baixo. Podemos dizer que é o medicamento mais econômico do grupo apresentado de inibidores da ECA. Porém, para adquirir este produto, é necessário fornecer ao farmacêutico uma receita em latim, emitida pelo seu médico.

O enalapril possui muitos substitutos, porém é difícil encontrar um medicamento que tenha um custo ainda menor. No entanto, por vezes é necessário escolher um análogo deste medicamento, pelo que pode haver vários motivos.

Análogos do enalapril

Às vezes, para tratar a hipertensão, torna-se necessária a substituição do Enalapril fpo (5 mg de princípio ativo) por um medicamento análogo que proporcione efeito terapêutico igual ou muito semelhante. Os análogos mais conhecidos do Enalapril são os seguintes medicamentos:

• Enam. Este é um medicamento mais caro e com indicações e propriedades idênticas ao Enalapril. Enam é produzido na Índia e vem em forma de comprimido. Um pacote contém 20 comprimidos. Ressalta-se que este medicamento está disponível em diversas opções posológicas, onde o conteúdo do princípio ativo pode variar de 2,5 a 20 mg.
• Renitek. O medicamento é produzido na Holanda e tem custo médio. Seu princípio ativo é o maleato de enalapril. Renitec está disponível em forma única de ingrediente ativo - 5 mg. Além disso, um pacote contém não 20, mas 14 comprimidos.
• Editado. Este medicamento é produzido na Hungria. Não existem diferenças significativas entre Ednit e Enalapril, quer nas indicações de uso, quer na dosagem da substância ativa num comprimido, quer nas contra-indicações.
• Enap. Outro inibidor da ECA é o Enap, produzido diretamente na Eslovênia. Esse medicamento, além de eliminar a hipertensão e a insuficiência cardíaca, é utilizado na prevenção da insuficiência cardíaca. Seu preço é superior ao custo de todos os substitutos do Enalapril acima.

É preciso dizer que a hipertensão é hoje uma doença muito grave e até perigosa. É por esta razão que antes de substituir o Enalapril por outro medicamento, você deve definitivamente consultar o seu médico, apesar de todos os medicamentos acima terem um efeito muito semelhante.

Enap® R Solução para administração intravenosa 1,25 mg/ml - ampola 1 ml, blister 5, embalagem cartonada 1 - Código EAN: 3838989500542 - Nº P N015813/01, 25/06/2009 de KRKA (Eslovênia)

Nome latino

Substância ativa

ATX

Grupo farmacológico

Classificação nosológica (CID-10)

Composição e forma de liberação

em ampolas de 1 ml - em blister 5 ampolas - em embalagem de papelão 1 blister ou em caixa de papelão 50 blisters.

efeito farmacológico

Modo de uso e doses

IV, lentamente, por pelo menos 5 minutos ou gotejamento, diluído em 20-50 ml de solução de dextrose (glicose) a 5%, solução de cloreto de sódio a 0,9%, 1,25 mg cada (1 ml - 1 amp.), a cada 6 horas.

A dose habitual é de 1,25 mg (1 ml) do medicamento a cada 6 horas, incluindo pacientes que já tomaram Enap® para administração oral (comprimidos).

Em pacientes em uso de diuréticos, a dose inicial do medicamento é reduzida para 0,625 mg (0,5 ml - 1/2 amp.). Se 1 hora após a administração o efeito terapêutico for insatisfatório, a mesma dose pode ser administrada novamente e após 6 horas o tratamento com o medicamento é continuado na dose de 1,25 mg a cada 6 horas.

Dosagem para insuficiência renal

Em caso de insuficiência renal crônica moderada para pacientes com Cl de creatinina superior a 0,5 ml/s (30 ml/min, a creatinina sérica não excede 265 µmol/l), a dose é de 1,25 mg (1 ml-1 amp.) do medicamento a cada 6 horas, não sendo necessário ajuste de dose. Se 1 hora após a administração o efeito terapêutico for insatisfatório, pode-se readministrar uma dose de 1,25 mg (1 ml-1 amp.) e, após 6 horas, o tratamento com o medicamento na dose de 1,25 mg (1 amp.) a cada 6 horas é continuado.

Para pacientes com Cl de creatinina inferior a 0,5 ml/s (30 ml/min, creatinina sérica excede 265 µmol/l), a dose inicial é de 0,625 mg (0,5 ml-1/2 amp.), com posterior monitorização dos indicadores de PA para 1 hora para identificar o risco de diminuição excessiva da PA. Se não houver efeito após 1 hora, a administração do medicamento na dose de 0,625 mg (0,5 ml) é repetida e o tratamento com o medicamento é continuado na dose de 1,25 mg (1 ml - 1 amp.) a cada 6 horas.

Para pacientes em hemodiálise, a dose de Enap® R é de 0,625 mg (0,5 ml) a cada 6 horas durante 48 horas.

Ao mudar para administração oral do medicamento, a dose inicial recomendada de enalapril é de 5 mg/dia para pacientes que receberam anteriormente a dose habitual (1,25 mg/ml) de Enap® R. Se necessário, a dose pode ser aumentada. Para pacientes tratados com uma dose inicial reduzida pela metade de 0,625 mg (0,5 ml) de Enap® R, a dose inicial recomendada de enalapril ao mudar para administração oral é de 2,5 mg/dia.

Condições de armazenamento do medicamento Enap® R

Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade do medicamento Enap® R

Última atualização da descrição pelo fabricante

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Características da substância Enalapril

Inibidor da ECA, relacionado a medicamentos que afetam o SRAA. É um derivado dos aminoácidos L-alanina e L-prolina.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Medicamento anti-hipertensivo utilizado no tratamento da hipertensão essencial (hipertensão arterial primária de qualquer gravidade) e da hipertensão renovascular, tanto em monoterapia como em combinação com outros anti-hipertensivos, em particular diuréticos. O enalapril também é usado para tratar ou prevenir o desenvolvimento de insuficiência cardíaca.

Após administração oral, o enalapril é rapidamente absorvido e hidrolisado em enalaprilato, que é um inibidor da ECA altamente específico e de ação prolongada que não contém um grupo sulfidrila.

A ECA (peptidil dipeptidase A) catalisa a conversão da angiotensina I no peptídeo vasopressor angiotensina II. A inibição da ECA leva a uma diminuição da concentração de angiotensina II no plasma sanguíneo, o que acarreta um aumento na atividade da renina plasmática (devido à eliminação do feedback negativo em resposta à liberação de renina) e uma diminuição na secreção de aldosterona. Ao mesmo tempo, a PAS e a PAD, a OPSS diminuem, a pós e a pré-carga no miocárdio diminuem.

O enalapril dilata mais as artérias do que as veias, mas não há aumento reflexo da frequência cardíaca.

A ECA é idêntica à enzima cininase II, portanto o enalapril também pode bloquear a destruição da bradicinina, um peptídeo que tem um efeito vasodilatador pronunciado. A importância deste efeito na ação terapêutica do enalapril requer esclarecimento. O principal mecanismo do efeito anti-hipertensivo do enalapril é considerado a supressão da atividade do SRAA, que desempenha um papel importante na regulação da pressão arterial, mas o enalapril apresenta efeito anti-hipertensivo mesmo em pacientes com hipertensão arterial e com renina plasmática reduzida atividade. O efeito anti-hipertensivo é mais pronunciado em concentrações elevadas de renina do que em níveis normais ou baixos.

O uso de enalapril em pacientes com hipertensão arterial leva à diminuição da pressão arterial tanto em pé quanto deitado, sem aumento significativo da freqüência cardíaca. A hipotensão ortostática (postural) sintomática raramente se desenvolve durante o tratamento com enalapril.

A inibição eficaz da atividade da ECA geralmente se desenvolve 2 a 4 horas após uma dose oral única de enalapril. O efeito anti-hipertensivo desenvolve-se dentro de 1 hora, a diminuição máxima da pressão arterial é observada 4-6 horas após a administração de enalapril. A duração da ação depende da dose. Ao utilizar as doses recomendadas, o efeito anti-hipertensivo e os efeitos hemodinâmicos persistem por 24 horas após a administração.

Em alguns pacientes, alcançar a redução ideal da pressão arterial pode exigir várias semanas de terapia. A interrupção da terapia com enalapril não causa aumento acentuado da pressão arterial.

A terapia anti-hipertensiva com enalapril leva à regressão significativa da hipertrofia ventricular esquerda e à preservação de sua função sistólica.

Em pacientes com hipertensão essencial, a diminuição da pressão arterial é acompanhada por uma diminuição da resistência vascular periférica e um aumento do débito cardíaco, enquanto a frequência cardíaca não muda ou muda ligeiramente.

Após tomar enalapril, é observado um aumento no fluxo sanguíneo renal. Ao mesmo tempo, a TFG não se altera e não há sinais de retenção de sódio ou líquidos. Entretanto, em pacientes com taxa de filtração glomerular inicialmente reduzida, sua taxa geralmente aumenta.

O enalapril reduz a hipertensão intraglomerular, retardando o desenvolvimento da glomerulosclerose e o risco de desenvolver insuficiência renal crônica.

O uso prolongado de enalapril em pacientes com hipertensão essencial e insuficiência renal pode levar à melhora da função renal, conforme evidenciado por um aumento na TFG.

Em pacientes com insuficiência renal e ou sem diabetes mellitus, há diminuição da albuminúria, excreção renal de IgG e diminuição da proteína total na urina após tomar enalapril.

Com o uso simultâneo de enalapril e diuréticos tiazídicos, observa-se um efeito anti-hipertensivo mais pronunciado. O enalapril reduz ou previne o desenvolvimento de hipocalemia causada pelo uso de diuréticos tiazídicos.

A terapia com enalapril geralmente não está associada a efeitos indesejáveis ​​nas concentrações plasmáticas de ácido úrico.

A terapia com enalapril é acompanhada por um efeito benéfico na proporção das frações lipoproteicas no plasma sanguíneo e nenhum efeito ou efeito benéfico na concentração de colesterol total.

Em pacientes com ICC durante terapia com glicosídeos cardíacos e diuréticos, o uso de enalapril causa diminuição da resistência vascular periférica e da pressão arterial. O débito cardíaco aumenta, enquanto a frequência cardíaca (geralmente elevada em pacientes com ICC) diminui. A pressão em cunha nos capilares pulmonares também é reduzida. A capacidade de exercício e a gravidade da insuficiência cardíaca, avaliadas pelos critérios da NYHA, melhoram. Estes efeitos são observados com terapia prolongada com enalapril.

Em pacientes com insuficiência cardíaca leve a moderada, o enalapril retarda a progressão da dilatação cardíaca e da insuficiência cardíaca, conforme evidenciado por uma diminuição nos volumes diastólico e sistólico e por uma melhora na fração de ejeção do ventrículo esquerdo.

Em caso de disfunção ventricular esquerda, o enalapril reduz o risco de resultados isquêmicos importantes (incluindo a incidência de infarto do miocárdio e o número de hospitalizações por angina instável).

O enalapril reduz a incidência de arritmias ventriculares em pacientes com insuficiência cardíaca, embora os mecanismos subjacentes e o significado clínico deste efeito sejam desconhecidos.

Na ICC, um efeito clínico notável é observado com tratamento de longo prazo por 6 meses ou mais.

Farmacocinética

Sucção. Após administração oral, o enalapril é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A Cmax do enalapril no soro sanguíneo é atingida 1 hora após a administração oral. O grau de absorção quando tomado por via oral é de aproximadamente 60%. A ingestão concomitante de alimentos não afeta a absorção do enalapril.

Após a absorção, o enalapril é rapidamente hidrolisado para formar o metabólito ativo enalaprilato, um forte inibidor da ECA. A Cmax do enalaprilato no soro sanguíneo é observada aproximadamente 4 horas após a administração de uma dose oral de enalapril. A duração da absorção e hidrólise do enalapril é semelhante para várias doses terapêuticas recomendadas. Em voluntários saudáveis ​​com função renal normal, a C ss do enalaprilato no soro sanguíneo é atingida 4 dias após o início do tratamento com enalapril.

Distribuição. Na faixa de doses terapêuticas, a ligação do enalaprilato às proteínas plasmáticas não excede 60%.

O enalaprilato penetra facilmente nas barreiras histohemáticas, excluindo a barreira hematoencefálica; uma pequena quantidade penetra na barreira hematoencefálica e passa para o leite materno.

Metabolismo. Não existem dados sobre outras vias significativas de metabolismo do enalapril além da hidrólise em enalaprilato. A taxa de hidrólise do enalapril pode ser reduzida em pacientes com insuficiência hepática sem reduzir o efeito terapêutico.

Excreção. A excreção do enalaprilato é realizada principalmente pelos rins - 60% (20% - inalterado e 40% - na forma de enalaprilato), pelos intestinos - 33% (6% - inalterado e 27% - na forma de enalaprilato) . Os principais metabólitos detectados na urina são o enalaprilato, responsável por aproximadamente 40% da dose administrada, e o enalapril inalterado. Não existem dados sobre outros metabolitos do enalapril. O perfil de concentração plasmática do enalaprilato tem uma fase terminal longa, aparentemente devido à sua ligação à ECA. T1/2 de enalaprilato é de cerca de 11 horas.

Grupos especiais de pacientes

Disfunção renal. A AUC do enalapril e do enalaprilato está aumentada em pacientes com insuficiência renal.

Em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (depuração de creatinina 40-60 ml/min) após tomar 5 mg de enalapril uma vez ao dia, o valor da AUC do enalaprilato no estado estacionário é aproximadamente 2 vezes maior do que em pacientes com função renal inalterada.

Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml/min), após uso repetido de enalapril, o valor da AUC do enalaprilato aumenta aproximadamente 8 vezes, T 1/2 aumenta e a obtenção de C ss é retardada.

O enalaprilato pode ser removido da circulação geral por meio de hemodiálise. A depuração durante a hemodiálise é de 62 ml/min (1,03 ml/s).

Amamentação. Após uma administração oral única de enalapril na dose de 20 mg em pacientes pós-parto, a Cmáx média do enalapril no leite materno é de 1,7 mcg/l (0,54-5,9 mcg/l) 4-6 horas após a administração. A Cmax média do enalaprilato é de 1,7 mcg/l (1,2-2,3 mcg/l) e é observada em vários momentos dentro de 24 horas após a administração. Com base nos dados das concentrações máximas no leite materno, a ingestão máxima estimada de enalapril para um lactente totalmente amamentado é de 0,16% da dose de peso corporal materno.

Depois de tomar enalapril por via oral numa dose de 10 mg uma vez por dia durante 11 meses, a C máx do enalapril no leite materno é de 2 μg/l 4 horas após a administração, o enalaprilato é de 0,75 μg/l aproximadamente 9 horas após a administração. A concentração média no leite materno nas 24 horas após tomar enalapril é de 1,44 mcg/le enalaprilato é de 0,63 mcg/l.

Uso da substância Enalapril

Hipertensão essencial de qualquer gravidade; hipertensão renovascular; insuficiência cardíaca de qualquer gravidade (em pacientes com manifestações clínicas de insuficiência cardíaca, o enalapril também é indicado para aumentar a sobrevida dos pacientes, retardar a progressão da doença e reduzir a frequência de internações por insuficiência cardíaca); prevenção do desenvolvimento de insuficiência cardíaca clinicamente significativa (em pacientes sem sintomas clínicos de insuficiência cardíaca com disfunção ventricular esquerda, o enalapril é indicado para retardar o desenvolvimento das manifestações clínicas da doença e reduzir a frequência de internações por insuficiência cardíaca); prevenção de isquemia coronariana em pacientes com disfunção ventricular esquerda para reduzir a incidência de infarto do miocárdio e reduzir a frequência de hospitalizações por angina instável.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao enalapril ou outros inibidores da ECA; história de angioedema associado ao uso prévio de inibidores da ECA, bem como angioedema hereditário ou idiopático; uso simultâneo com aliscireno ou medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus e/ou insuficiência renal (TFG<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Restrições de uso

Estenose bilateral da artéria renal ou estenose da artéria de um único rim; condição após transplante renal; estenose aórtica ou mitral (com parâmetros hemodinâmicos prejudicados); cardiomopatia hipertrófica obstrutiva; DIC; doenças cerebrovasculares (incluindo insuficiência cerebrovascular); insuficiência renal (Cl creatinina<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 anos); aldosteronismo primário.

Uso durante a gravidez e amamentação

Se ocorrer gravidez, o enalapril deve ser interrompido imediatamente, a menos que seja considerado essencial para a mãe.

Dados epidemiológicos indicam um possível efeito teratogênico no feto dos inibidores da ECA no primeiro trimestre de gravidez. Se a terapia com inibidores da ECA não for vital, as mulheres que planejam engravidar devem usar outros medicamentos anti-hipertensivos aprovados durante a gravidez que tenham segurança comprovada.

Os inibidores da ECA podem causar doença ou morte do feto ou do recém-nascido quando usados ​​no segundo e terceiro trimestres da gravidez. O uso de inibidores da ECA durante esses períodos foi acompanhado de efeitos negativos no feto e no recém-nascido, incluindo o desenvolvimento de hipotensão arterial, insuficiência renal, hipercalemia e/ou hipoplasia dos ossos do crânio no recém-nascido. Prematuridade, restrição de crescimento intrauterino e persistência do canal arterial também foram relatados, mas não está claro se esses casos estavam associados a inibidores da ECA. Nos casos em que o uso de um inibidor da ECA durante a gravidez for considerado necessário, deve-se realizar ultrassonografia periódica para avaliar o índice de líquido amniótico; caso seja detectado oligoidrâmnio, o enalapril deve ser descontinuado, a menos que seu uso seja considerado vital para a mãe. Porém, tanto o paciente quanto o médico devem estar cientes de que o oligoidrâmnio ocorre quando há danos irreversíveis ao feto. Se inibidores da ECA forem usados ​​​​durante a gravidez e for observado o desenvolvimento de oligoidrâmnio, então, dependendo do estágio da gravidez, pode ser necessário um teste de estresse, um teste sem estresse ou determinação do perfil biofísico do feto para avaliar o estado funcional do feto.

É possível que o desenvolvimento de oligoidrâmnio ocorra devido à diminuição da função renal fetal. Essa complicação pode levar à contratura dos membros, deformação dos ossos do crânio, inclusive da parte facial, e hipoplasia dos pulmões. Ao usar enalapril, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto. Os recém-nascidos cujas mães tomaram enalapril devem ser monitorados de perto quanto a hipotensão, oligúria e hipercalemia.

O enalapril, que atravessa a placenta, pode ser parcialmente removido da circulação neonatal por diálise peritoneal; teoricamente, pode ser removido por meio de exsanguineotransfusão.

O enalapril e o enalaprilato são excretados no leite materno em concentrações vestigiais. Caso seja necessário o uso de enalapril durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida.

Efeitos colaterais da substância Enalapril

A frequência das reações adversas é dada de acordo com a classificação da OMS: muito frequentemente (>1/10); frequentemente (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Do sangue e do sistema linfático: raramente - anemia (incluindo aplástica e hemolítica); raramente - neutropenia, diminuição dos níveis de hemoglobina e hematócrito, trombocitopenia, agranulocitose, supressão da hematopoiese da medula óssea, pancitopenia, linfadenopatia, doenças autoimunes.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: incomum - hipoglicemia (ver “Precauções”).

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - tontura; muitas vezes - dor de cabeça, depressão; incomum - confusão, sonolência, insônia, aumento da excitabilidade, parestesia, vertigem; raramente - sonhos incomuns, distúrbios do sono.

Distúrbios auditivos e do labirinto: raramente - zumbido.

Do lado do órgão de visão: raramente - visão turva.

Do lado do SSS: frequentemente - diminuição acentuada da pressão arterial, desmaios, dor no peito, distúrbios do ritmo cardíaco, angina de peito, taquicardia; incomum - hipotensão ortostática, palpitações, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral (possivelmente causado por uma diminuição acentuada da pressão arterial em pacientes de alto risco) (ver “Precauções”); raramente - síndrome de Raynaud.

Do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: muitas vezes - tosse; muitas vezes - falta de ar; pouco frequentes - rinorreia, dor de garganta, rouquidão, broncoespasmo/asma brônquica; raramente - infiltrados pulmonares, rinite, alveolite alérgica/pneumonia eosinofílica.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea; muitas vezes - diarréia, dor abdominal, alteração do paladar; pouco frequentes - obstrução intestinal, pancreatite, vómitos, dispepsia, obstipação, anorexia, irritação gástrica, mucosa oral seca, úlceras gástricas e duodenais; raramente - estomatite/úlceras aftosas, glossite; muito raramente - edema intestinal.

Do fígado e do trato biliar: raramente - insuficiência hepática, hepatite (hepatocelular ou colestática), incluindo necrose hepática, colestase (incluindo icterícia).

Para a pele e tecidos subcutâneos: frequentemente - reações de hipersensibilidade/angioedema da face, membros, lábios, língua, pregas vocais e/ou laringe, erupção cutânea; incomum - aumento da sudorese, coceira, urticária, alopecia; raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa, pênfigo, eritrodermia.

Foi relatado o desenvolvimento de um complexo de sintomas, que pode ser acompanhado por alguns e/ou todos os seguintes sintomas: febre, serosite, vasculite, mialgia/miosite, artralgia/artrite, teste de anticorpos antinucleares positivo, VHS aumentada, eosinofilia e leucocitose . Também podem ocorrer erupções cutâneas, fotossensibilidade ou outras reações cutâneas.

Dos rins e do trato urinário: pouco frequente - disfunção renal, insuficiência renal, proteinúria; raramente - oligúria.

Do sistema endócrino: frequência desconhecida - síndrome de secreção inadequada de ADH.

Dos órgãos genitais e da mama: incomum – disfunção erétil; raramente - ginecomastia.

Desvios nos dados de pesquisa laboratorial e instrumental: muitas vezes - hipercalemia, aumento da concentração de creatinina no soro sanguíneo; pouco frequente - hiponatremia, aumento da concentração de ureia no sangue; raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas, aumento da concentração de bilirrubina no soro sanguíneo.

Distúrbios comuns: muitas vezes - astenia; muitas vezes - aumento da fadiga; pouco frequentes - cãibras musculares, rubor facial, desconforto, febre.

Em casos raros, com o uso simultâneo de inibidores da ECA (incluindo enalapril) e administração intravenosa de preparações de ouro (aurotiomalato de sódio), foi descrito um complexo de sintomas, incluindo vermelhidão da pele facial, náuseas, vômitos e hipotensão arterial.

Eventos adversos que foram observados durante o uso pós-comercialização de enalapril (não foi estabelecida uma relação de causa e efeito): infecção do trato urinário, infecção do trato respiratório superior, bronquite, parada cardíaca, fibrilação atrial, herpes zoster, melena, ataxia, embolia pulmonar e infarto pulmonar, anemia hemolítica, incluindo casos de hemólise em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Interação

Outros medicamentos anti-hipertensivos. Com o uso simultâneo de enalapril e outras terapias anti-hipertensivas, pode ser observado um efeito aditivo.

Quando o enalapril é utilizado concomitantemente com outros medicamentos anti-hipertensivos, especialmente diuréticos, pode ser observado um efeito anti-hipertensivo aumentado.

O uso simultâneo com betabloqueadores, metildopa ou BCC aumenta a gravidade do efeito anti-hipertensivo.

O uso concomitante com alfa, betabloqueadores e bloqueadores ganglionares deve ser realizado sob rigorosa supervisão médica.

O uso concomitante com nitroglicerina, outros nitratos ou vasodilatadores potencializa o efeito anti-hipertensivo.

Potássio sérico. Em pacientes com hipertensão arterial que tomaram enalapril em monoterapia por mais de 48 semanas, houve um aumento no potássio sérico em média 0,2 mmol/l.

Com o uso simultâneo de enalapril com diuréticos que causam perda de íons potássio (tiazídicos ou diuréticos de alça), a hipocalemia causada pela ação dos diuréticos geralmente é atenuada devido ao efeito do enalapril.

Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes mellitus, uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, eplerenona, triantereno ou amilorida), bem como suplementos e sais de potássio. O uso de suplementos de potássio, diuréticos poupadores de potássio ou sais contendo potássio, especialmente em pacientes com insuficiência renal, pode levar a um aumento significativo nos níveis séricos de potássio. Se necessário, o uso simultâneo dos medicamentos contendo potássio ou que aumentam o potássio acima deve ser usado com cautela e monitorar regularmente o nível de potássio no soro sanguíneo.

Agentes hipoglicêmicos. O uso simultâneo de inibidores da ECA e hipoglicemiantes (insulina, hipoglicemiantes para administração oral) pode potencializar o efeito hipoglicemiante destes últimos com risco de desenvolver hipoglicemia. Este efeito é geralmente observado com mais frequência durante as primeiras semanas de terapia combinada, bem como em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com diabetes mellitus em uso de hipoglicemiantes orais ou insulina, as concentrações de glicose no sangue devem ser monitoradas regularmente, especialmente durante o primeiro mês de uso simultâneo com inibidores da ECA.

Preparações de lítio. Assim como outros medicamentos que afetam a excreção de sódio, os inibidores da ECA podem reduzir a excreção de lítio pelos rins, portanto, ao usar preparações de lítio e inibidores da ECA simultaneamente, é necessário monitorar regularmente a concentração de lítio no soro sanguíneo.

Antidepressivos tricíclicos/neurolépticos/anestesia geral. O uso simultâneo de certos anestésicos, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos com inibidores da ECA pode levar a uma diminuição adicional da pressão arterial (ver “Precauções”).

Etanol. O etanol aumenta o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA.

Ácido acetilsalicílico, trombolíticos e betabloqueadores. O enalapril pode ser usado simultaneamente com ácido acetilsalicílico (como agente antiplaquetário), trombolíticos e betabloqueadores.

Simpaticomiméticos. Os simpaticomiméticos podem reduzir o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da ECA.

AINEs. Os AINEs, incluindo os inibidores seletivos da COX-2, podem reduzir o efeito dos diuréticos e de outros medicamentos anti-hipertensivos. Como resultado, o efeito anti-hipertensivo dos inibidores ARA II ou ECA pode ser enfraquecido quando usados ​​simultaneamente com AINEs, incl. com inibidores seletivos da COX-2.

Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo, em pacientes idosos ou pacientes com desidratação, incluindo aqueles que tomam diuréticos), recebendo terapia com AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2, o uso simultâneo de BRA II ou inibidores da ECA pode causar deterioração adicional da função renal, incluindo o desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Esses efeitos são geralmente reversíveis, portanto o uso simultâneo desses medicamentos deve ser realizado com cautela em pacientes com insuficiência renal.

Duplo bloqueio do RAAS. O bloqueio duplo do SRAA usando BRA II, inibidores da ECA ou aliscireno (inibidor da renina) está associado a um risco aumentado de hipotensão arterial, síncope, hipercalemia e disfunção renal (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com a monoterapia. O monitoramento regular da pressão arterial, função renal e níveis de eletrólitos no sangue é necessário em pacientes que tomam enalapril e outros medicamentos que afetam o SRAA ao mesmo tempo. O enalapril não deve ser usado concomitantemente com aliscireno ou medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus e/ou insuficiência renal (TFG<60 мл/мин/1,73 м 2).

O uso simultâneo de inibidores da ECA com ARA II em pacientes com nefropatia diabética é contraindicado.

Preparações de ouro. Em casos raros, com o uso simultâneo de preparações de ouro para administração parenteral (aurotiomalato de sódio) e inibidores da ECA, incluindo enalapril, é observado um complexo de sintomas (reações semelhantes aos nitratos), incluindo fluxo de sangue para a pele facial, náuseas, vômitos e hipotensão arterial.

Inibidores de mTOR. Em pacientes que usam um inibidor da ECA e um inibidor enzimático mTOR (alvo da rapamicina em mamíferos- alvo da rapamicina em células de mamíferos) (por exemplo, temsirolimus, sirolimus, everolimus), a terapêutica pode ser acompanhada por um risco aumentado de angioedema.

Alopurinol, citostáticos e imunossupressores. O uso concomitante com inibidores da ECA pode aumentar o risco de desenvolver leucopenia.

Ciclosporina. O uso concomitante com inibidores da ECA pode aumentar o risco de desenvolver hipercalemia.

Antiácidos. Pode reduzir a biodisponibilidade dos inibidores da ECA.

Teofilina. O enalapril enfraquece o efeito dos medicamentos que contêm teofilina.

Outros medicamentos. Não foram observadas interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas entre o enalapril e os seguintes medicamentos: hidroclorotiazida, furosemida, digoxina, timolol, metildopa, varfarina, indometacina, sulindaco e cimetidina. Com o uso simultâneo de enalapril e propranolol, a concentração de enalaprilato no soro sanguíneo diminui, mas esse efeito não é clinicamente significativo.

Overdose

Sintomas: diminuição pronunciada da pressão arterial (começa aproximadamente 6 horas após a administração), até o desenvolvimento de colapso, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral agudo ou complicações tromboembólicas, desequilíbrio hídrico e eletrolítico, insuficiência renal, aumento da respiração, taquicardia, palpitações, bradicardia, tontura, ansiedade, medo, convulsões, tosse, estupor. Concentrações plasmáticas de enalaprilato 100-200 vezes maiores do que após doses terapêuticas foram observadas após administração oral de 300 e 440 mg de enalapril, respectivamente.

Tratamento: transferir o paciente para uma posição horizontal com cabeceira baixa. Nos casos leves, estão indicadas lavagem gástrica e ingestão de carvão ativado; nos casos mais graves, medidas que visam normalizar a pressão arterial (administração intravenosa de solução de cloreto de sódio a 0,9%, expansores de plasma e, se necessário, administração intravenosa de catecolaminas), hemodiálise (taxa de excreção). enalaprilato - 62 ml/min). Em pacientes com bradicardia resistente à terapia, está indicada a colocação de marca-passo.

Rotas de administração

Dentro.

Precauções da substância Enalapril

Hipotensão arterial sintomática. A hipotensão sintomática é raramente observada em pacientes com hipertensão não complicada. Em pacientes com hipertensão arterial em uso de enalapril, a hipotensão arterial se desenvolve mais frequentemente no contexto de desidratação, que ocorre, por exemplo, como resultado de terapia diurética, restrição da ingestão de sal, em pacientes em diálise, bem como em pacientes com diarreia ou vômito (ver "Efeitos colaterais", "Interação"). Hipotensão sintomática também é observada em pacientes com insuficiência cardíaca com ou sem insuficiência renal.

A hipotensão ocorre mais frequentemente em pacientes com insuficiência cardíaca mais grave com hiponatremia ou insuficiência renal, nos quais são utilizadas doses mais elevadas de diuréticos de alça. Nestes pacientes, o tratamento com enalapril deve ser iniciado sob supervisão médica, que deve ter especial cuidado na alteração da dose de enalapril e/ou diurético. Da mesma forma, devem ser monitorados pacientes com doença arterial coronariana ou doença cerebrovascular, nos quais uma diminuição excessiva da pressão arterial pode levar ao desenvolvimento de infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Se ocorrer hipotensão arterial, o paciente deve ser deitado e, se necessário, deve ser administrada uma solução de cloreto de sódio a 0,9%. A hipotensão arterial transitória ao tomar enalapril não é uma contra-indicação para uso posterior e aumento da dose; a terapia pode ser continuada após a reposição do volume de líquidos e a normalização da pressão arterial.

Em alguns pacientes com insuficiência cardíaca e pressão arterial normal ou baixa, o enalapril pode causar uma diminuição adicional da pressão arterial. Esta reação ao tomar enalapril é esperada e não é motivo para interromper o tratamento. Nos casos em que a hipotensão arterial se estabiliza, a dose deve ser reduzida e/ou o tratamento com diurético e/ou enalapril deve ser descontinuado.

Estenose aórtica ou mitral/miocardiopatia hipertrófica obstrutiva. Como todos os medicamentos com efeito vasodilatador, os inibidores da ECA devem ser prescritos com cautela a pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo.

Disfunção renal. Em alguns pacientes, a hipotensão que se desenvolve após o início do tratamento com inibidores da ECA pode levar a uma maior deterioração da função renal. Em alguns casos, foi relatado o desenvolvimento de insuficiência renal aguda, geralmente reversível.

Em pacientes com insuficiência renal, pode ser necessária uma redução na dose e/ou frequência de enalapril. Em alguns pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose arterial de um rim único, foram observados aumentos nas concentrações de uréia no sangue e creatinina sérica. As alterações geralmente eram reversíveis e os indicadores retornavam aos valores basais após a interrupção do tratamento. Este padrão de alterações é mais provável em pacientes com insuficiência renal.

Em alguns pacientes que não apresentavam doença renal antes do tratamento, o enalapril em combinação com diuréticos geralmente causava um aumento ligeiro e transitório nas concentrações de uréia no sangue e creatinina sérica. Nestes casos pode ser necessária redução da dose e/ou suspensão do diurético e/ou enalapril.

Transplante renal. O tratamento com enalapril não é recomendado em pacientes após transplante renal devido à falta de experiência com tal uso.

Insuficiência hepática. O uso de inibidores da ECA raramente está associado ao desenvolvimento de uma síndrome que se inicia com icterícia colestática ou hepatite e progride para necrose hepática fulminante, às vezes fatal. O mecanismo desta síndrome não foi estudado. Caso apareça icterícia ou aumento significativo da atividade das transaminases hepáticas durante o uso de inibidores da ECA, o enalapril deve ser descontinuado e prescrita terapia auxiliar apropriada; o paciente deve estar sob supervisão adequada.

Neutropenia/agranulocitose. Neutropenia/agranulocitose, trombocitopenia e anemia são observadas em pacientes que tomam inibidores da ECA. A neutropenia ocorre raramente em pacientes com função renal normal e sem outros fatores complicadores.

O enalapril deve ser utilizado com extrema cautela em pacientes com doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (lúpus eritematoso sistêmico, esclerodermia, etc.) em uso de terapia imunossupressora, alopurinol ou procainamida, ou uma combinação desses fatores complicadores, especialmente se houver insuficiências renais pré-existentes. Alguns destes pacientes desenvolvem infecções graves, que em alguns casos não respondem à terapia antibiótica intensiva. Se o enalapril for utilizado nestes doentes, recomenda-se a monitorização regular da contagem de glóbulos brancos e linfócitos e os doentes devem ser avisados ​​para notificarem quaisquer sinais de doença infecciosa.

Reações de hipersensibilidade/angioedema. Ao usar inibidores da ECA, incluindo enalapril, foram observados casos raros de angioedema de face, extremidades, lábios, língua, pregas vocais e/ou laringe, ocorrendo durante diferentes períodos de tratamento. Em casos muito raros, pode ocorrer edema intestinal. Nesses casos, você deve parar imediatamente de tomar enalapril e monitorar cuidadosamente a condição do paciente para monitorar e corrigir os sintomas clínicos. Mesmo nos casos em que é observado apenas inchaço da língua sem o desenvolvimento de síndrome do desconforto respiratório, os pacientes podem necessitar de observação a longo prazo, uma vez que a terapia com anti-histamínicos e corticosteróides pode não ser suficiente.

Muito raramente, foram notificadas mortes devido a angioedema associado a inchaço da laringe ou da língua. O inchaço da língua, das pregas vocais ou da laringe pode causar obstrução das vias aéreas, especialmente em pacientes submetidos a cirurgia respiratória. Nos casos em que o inchaço está localizado na região da língua, pregas vocais ou laringe e pode causar obstrução das vias aéreas, deve-se prescrever imediatamente o tratamento adequado, que pode incluir injeção subcutânea de solução de epinefrina 0,1% (0,3-0,5 ml) e/ ou garantir a permeabilidade das vias aéreas.

Em pacientes negros em uso de inibidores da ECA, o angioedema é observado com mais frequência do que em pacientes de outras raças.

Pacientes com histórico de angioedema não associado ao uso de inibidores da ECA podem apresentar maior risco de desenvolver angioedema durante o tratamento com inibidores da ECA (ver “Contra-indicações”).

Reações anafilactóides durante a dessensibilização com alérgeno do veneno de Hymenoptera. Em casos raros, os pacientes que tomam inibidores da ECA desenvolvem reações anafilactóides potencialmente fatais durante a dessensibilização com o alérgeno do veneno de himenópteros. As reações adversas podem ser evitadas se você parar temporariamente de tomar o inibidor da ECA antes de iniciar a dessensibilização.

Em casos de emergência que requerem alívio urgente e eficaz de sintomas perigosos, é impossível conviver com medicamentos como os comprimidos. Por exemplo, um efeito rápido em uma crise hipertensiva é alcançado apenas pela administração intravenosa de uma solução medicamentosa anti-hipertensiva como o Enalaprilato.

Vamos aprender mais sobre seus componentes e recursos do aplicativo.

Composto com o nome químico (S) - 1-(N - (1-carboxi-3-fenilpropil) - L - alanil) - L - pronil, o Enalaprilato é um metabólito ativo (produto metabólito) do “pró-fármaco” Enalapril. Na sua forma pura, a substância se assemelha a um pó esbranquiçado, que possui propriedade higroscópica (absorve a umidade do ambiente externo). Para preparar uma solução de Enalaprilato, o pó é misturado a líquidos em diferentes proporções:

• com água - 1:200;
• com metanol - 1:68;
• com dimetilformamida - 1:40;

O pó de enalaprilato é ligeiramente solúvel em outros compostos líquidos.

O enalaprilato é quase insolúvel em clorofórmio. Cada ampola do medicamento contém 1,25 mg de enalaprilato por mililitro de solução.

Indicações de uso

A solução de enalaprilato é usada no tratamento da hipertensão, principalmente na fase aguda - durante uma crise hipertensiva. Essa complicação da hipertensão arterial é perigosa porque pode provocar danos em órgãos internos, os chamados órgãos-alvo, que podem ser coração, rins, cérebro ou sistema nervoso central.

Portanto, a injeção, que é Enalaprilato (solução), representa a maneira mais ideal de reduzir a pressão de maneira eficaz, mas suave, quando:

• hipertensão, caso não seja possível a administração oral do medicamento;
• crise hipertensiva, quando é necessário um efeito anti-hipertensivo longo, mas confiável;
• com encefalopatia hipertensiva - uma complicação da hipertensão, expressa por dano cerebral.

Instruções de uso da solução Enalaprilato

As informações contidas na bula do medicamento injetável contêm diversas orientações básicas a respeito do medicamento Enalaprilato solução. As instruções de uso fornecem recomendações sobre:

• dosagem;
• método de administração;
• contra-indicações;
• overdose;
• compatibilidade com outras drogas;
• efeitos colaterais;
• recomendações especiais de uso.

Dosagem e modo de administração

Assim, em uma situação de emergência causada por um forte aumento (de 200/110 mm Hg) da pressão arterial, 1 ampola (1,25 mg por 1 ml) de solução de Enalaprilato é administrada por via intravenosa uma vez a cada 6 horas.

1. A introdução da solução deve ser lenta, em jato (mais de 5 minutos) ou gotejamento.
2. As injeções devem ser realizadas em ambiente hospitalar com monitoramento cuidadoso da condição do paciente.
3. Se o resultado for insuficiente 1 hora após a injeção, é possível readministrar a mesma dose, e após 6 horas mudar para o regime de 1 ampola a cada 6 horas.
4. Pacientes hipertensos em uso de diuréticos podem administrar uma dose inicial não superior a 625 mcg de Enalaprilato. Se o resultado for insatisfatório, repita a administração - após 1 hora na mesma quantidade, e após 6 horas pode-se mudar para a dose completa - 1,25 mg a cada 6 horas.

Overdose

A administração de altas doses de solução de Enalaprilato provoca queda acentuada da pressão (hipotensão transitória), que pode resultar em colapso ou hipóxia cerebral.

Portanto, se forem detectadas manifestações hipotônicas (pressão arterial abaixo de 100 mm Hg), você deve:

• reduzir a dose ou abandonar completamente o medicamento;
• em casos graves, coloque o paciente sobre uma superfície plana sem travesseiro para garantir o fluxo sanguíneo para o cérebro;
• tomar medidas para aumentar o CBC (volume de sangue circulante) - introduzir solução salina ou outras substâncias substitutas do sangue;
• como terapia sintomática, recomenda-se administrar epinefrina (via intravenosa ou subcutânea), um dos anti-histamínicos, hidrocortisona intravenosa, angiotensina II ou recorrer a um procedimento de diálise.

Compatibilidade com outros medicamentos

O uso concomitante de outros medicamentos afeta o efeito da solução de Enalaprilato? As instruções de uso contêm uma lista de produtos que têm uma relação especial com o Enalaprilato.

1. A probabilidade de desenvolver hipotensão ocorre com o uso simultâneo de diuréticos, outros anti-hipertensivos, analgésicos opioides e anestésicos gerais.
2. O efeito hipotensor da solução de Enalaprilato é reduzido com o uso paralelo de etanol, medicamentos que estimulam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, estimulantes adrenérgicos, medicamentos contendo estrogênio e antiinflamatórios não esteroidais (AINEs).
3. O risco de patologias sanguíneas graves, como neutropenia e agranulocitose, aumenta devido ao uso paralelo de alopurinol, imunossupressores e citostáticos com solução de enalaprilato.
4. Foi encontrado aumento do efeito hipoglicemiante da insulina e dos derivados da sulfonilureia durante o tratamento (sinônimo de Enalaprilato).
5. A intoxicação reversível por lítio, que ocorre durante o uso paralelo de seus medicamentos com o Enalaprilato, cessa quando o primeiro e o segundo são descontinuados.
6. Com o uso paralelo de diuréticos poupadores de potássio, ciclosporinas e suplementos de potássio, é provável o desenvolvimento de hipercalemia.

Não foram observados efeitos negativos com o uso concomitante de betabloqueadores, prazosina ou hidralazina, pequenos bloqueadores de canais de cálcio, nitratos, metildopa e medicamentos à base de digitálicos.

Classificação etiológica da hipertensão arterial

Diretrizes para uso em patologias graves

O paciente deve avisar os médicos sobre seu tratamento com Enalaprilato caso esteja se preparando para a cirurgia. Se houver patologias, a solução deve ser usada com cautela ou nem mesmo usada.

1. A terapia com enalaprilato freqüentemente provoca o novo desenvolvimento do angioedema.
2. O uso de Enalaprilato deve ser interrompido caso o paciente apresente estenose de artéria renal.
3. Insuficiência cardíaca grave e hiponatremia podem provocar hipotensão arterial durante o tratamento com Enalaprilato.

Transitório, que ocorre durante a terapia com um inibidor da ECA, geralmente é transitório. Portanto, com a regulação adequada do volume sanguíneo e da pressão arterial, o uso adicional deste medicamento é bem tolerado pelos pacientes. Caso ocorra hipotensão sintomática, a dosagem do medicamento é reduzida ou seu uso é interrompido.

Contra-indicações e efeitos colaterais

Os seguintes fatores são contra-indicações incondicionais para o uso da solução Enalaprilato:

• gravidez e amamentação (se a mulher necessitar de tratamento, a alimentação deve ser interrompida);
• idade menor de 18 anos;
• vários tipos de porfiria (patologia hereditária do metabolismo dos pigmentos);
• sensibilidade excessiva ao Enalaprilato, incluindo casos de angioedema.

Não é contra-indicado, mas recomenda-se o uso com cautela em certos casos:

• com estenose aórtica ou mitral;
• com trombocitopenia e outros tipos de mielossupressão;
• insuficiência renal;
• cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
• em diabéticos;
• em pacientes com ICC;
• com hiponatremia;
• patologias cerebrovasculares;
• após cirurgia relacionada ao transplante renal e outras patologias.

O enalaprilato não deve ser utilizado por idosos (acima de 65 anos), bem como por pessoas em hemodiálise ou em dieta que limite a ingestão de sal.

Efeitos colaterais

Às vezes, a terapia com Enalaprilato leva ao desenvolvimento de efeitos colaterais:

• distúrbios do coração e do sistema vascular - hipotensão, manifestações de insuficiência, embolia (bloqueio dos vasos sanguíneos), angina de peito e ataque cardíaco;
• distúrbios do sistema nervoso - neuropatia periférica, ansiedade, dores de cabeça;
• distúrbios respiratórios - broncoespasmo, pneumonia, tosse;
• nos órgãos digestivos - náuseas, disfunção do pâncreas, fígado, dor epigástrica;
• no epitélio - para dermatite esfoliativa, erupções cutâneas e outras patologias da pele;
• no sistema geniturinário - à insuficiência renal, oligúria, proteinúria, perda de libido;
• outros - ao angioedema da laringe, reações anafilactóides, convulsões.

Ao menor sinal de desenvolvimento de efeitos indesejáveis, o uso de Enalaprilato deve ser suspenso.

Enalaprilato e Enalapril - qual a diferença?

Apesar da semelhança de nomes, os medicamentos Enalaprilato não podem ser chamados de sinônimos.

1. Ambos os medicamentos são chamados de bloqueadores da ECA, mas são um pró-fármaco que, como resultado do metabolismo, forma um metabólito ativo - na verdade, o Enalaprilato. Ou seja, um remédio é, por assim dizer, um precursor do próximo.
2. A administração do Enalaprilato só é possível por via intravenosa na forma de injeção, pois, por via oral, permanece inativo e é pouco absorvido.
3. O enalapril, ao contrário, tem apenas a forma de comprimido, quase 60% é absorvido pelo trato gastrointestinal.
4. O Enalapril destina-se ao uso diário para corrigir a pressão arterial e o Enalaprilato é usado em casos de emergência.

Os nomes farmacológicos de Enalapril e Enalaprilato também indicam a diferença entre os medicamentos. Na receita latina, o primeiro é escrito como Enalaprilum e o segundo como Enalaprilatum.