O diazepam é um medicamento anticonvulsivante, sedativo-hipnótico e relaxante. Alivia sentimentos de ansiedade, preocupação, medo. Remove estresse emocional, relaxa os músculos. Ao tomar o medicamento, foi observado um aumento no limiar de sensibilidade à dor. Disponível em farmácias mediante prescrição médica.

Doenças para as quais o diazepam é usado

• Infarto do miocárdio.
• Epilepsia.
• Complicações no parto.
• Alucinações, estado paranóico.
• Excitação motora.
• Preparação para anestesia geral antes da cirurgia.
• Insônia.
• Disforia.
• Espasmos no tétano, paralisia cerebral, atetose.
• Artrose.
• Pelvispondiloartrite reumática.
• Síndrome de abstinência no alcoolismo.
• Poliartrite crônica de forma progressiva.
• Doença de Ménière.
• Distúrbios menstruais.
• Distúrbios da menopausa.
• Intoxicação por drogas.
• Angina de peito.
• Síndrome vertebral.

Instruções de uso de diazepam

Dentro, por via intravenosa, intramuscular. A dose exata é selecionada individualmente. Durante o tratamento com diazepam é estritamente proibido o consumo de bebidas alcoólicas. É necessário parar de tomar o medicamento gradativamente, caso contrário pode ocorrer “síndrome de abstinência”.

Tipos de diazepam

Comprimidos, solução para administração intramuscular e intravenosa.

Dosagem de diazepam

Para adultos

Dentro

• Fobias, neuroses, histeria: dose única 5-10 mg, tomar 2-3 vezes ao dia. A dose diária pode ser aumentada para 60 mg, se necessário.
• Síndrome de abstinência no alcoolismo: dose única de 10 mg, tomada 3-4 vezes ao dia. A dose única deve ser reduzida gradualmente para 5 mg.
• Aterosclerose, tratamento de pacientes debilitados e idosos: dose única de 2 mg, 2 vezes ao dia. Talvez aumento gradual para o efeito terapêutico desejado.
• Tratamento de trabalhadores: dose única de 2,5 mg, 1-2 vezes ao dia. Você pode tomar a dose inteira de uma só vez, à noite.
• Doenças neurológicas degenerativas: dose única 5-10 mg, 2-3 vezes ao dia.
• Angina: dose única 2-5 mg, 2-3 vezes ao dia.
• Síndrome vertebral: dose única 10 mg, 4 vezes ao dia.
• Hipertensão arterial: dose única 2-5 mg, 2-3 vezes ao dia.
• Fisioterapia: dose única 5 mg, 1-4 vezes ao dia.
• Infarto do miocárdio: dose única 5-10 mg, 1-3 vezes ao dia.
• Síndrome vertebral: dose única de 5 mg, 1-4 vezes ao dia.
• Pré-eclâmpsia: dose única 5-10 mg, 3 vezes ao dia.
• Preparação para cirurgia: 10-20 mg na véspera da cirurgia.

Por via intravenosa e intramuscular

• Infarto do miocárdio: administração única de 10 mg por via intramuscular. Em seguida, mude para tablets.
• Pré-medicação para desfibrilação: por via intravenosa, 10-30 mg divididos em várias doses.
• Síndrome vertebral, condições espásticas reumáticas: administração única de 10 mg por via intramuscular. Em seguida, mude para tablets.
• Pré-eclâmpsia, distúrbios do ciclo menstrual e menopausa: dose única 2-5 mg, 2-3 vezes ao dia.
• Pré-eclâmpsia: primeira dose 10-20 mg por via intravenosa. Em seguida, mude para tablets.
• Eclâmpsia: por via intravenosa, a dose diária não deve ultrapassar 100 mg.
• Para dilatar o colo do útero: 10 mg por via intramuscular.

  Descolamento prematuro placenta, parto prematuro: 20 mg por via intramuscular. Repita após 1 hora. Para suporte 10-20 mg, 3-4 vezes ao dia.

• Pré-medicação: 10-20 mg por via intramuscular, 1 hora antes da cirurgia.
• Estimulação motora: dose única 10-20 mg, 3 vezes ao dia, por via intravenosa ou intramuscular.
• Lesões da medula espinhal: 10-20 mg por via intramuscular.
• Estado de mal epiléptico: 10-20 mg por via intravenosa. Administração repetida de 20 mg por via intramuscular ou intravenosa, se necessário.
• Tétano: 0,1-0,3 mg por 1 kg de peso corporal, por via intravenosa. O intervalo entre as injeções é de 1-4 horas.

Para crianças

Interior (para condições centrais espásticas, distúrbios reativos e psicossomáticos)

Primeiro entre dose mínima. Em seguida, é aumentado gradativamente até que ocorra um efeito terapêutico.

• 6-12 meses: dose diária 40-200 mcg por 1 kg de peso corporal.
• 1-3 anos: dose diária 2 mg.
• 3-7 anos: dose diária 6 mg.
• A partir dos 7 anos: dose diária 8-10 mg.

Intramuscular e intravenosa

• Pré-medicação: 2,5-10 mg por via intravenosa.
• Crises epilépticas graves, estado de mal epiléptico (idade de 30 dias a 5 anos): por via intravenosa 0,2-0,5 mg. Dose máxima 5 mg. Deve haver 2-5 minutos entre as doses.
• Para crianças maiores de 5 anos, administrar 1 mg, dose máxima de 10 mg, nos mesmos intervalos de tempo.
• Tétano (idade de 30 dias a 5 anos): administração única por via intramuscular ou intravenosa de 1-2 mg. Para crianças com mais de 5 anos de idade, uma dose única é de 5-10 mg. Caso haja necessidade de repetir a dose, isso deverá ser feito após 3-4 horas.
• Lesões da medula espinhal: 2-10 mg.

Efeitos colaterais do diazepam

• Aumento da fadiga, sonolência.
• Atenção e coordenação motora prejudicadas.
• Tontura.
• Dor de cabeça.
• Mudanças de humor.
• Movimentos descontrolados.
• Insônia.
• Muito raramente, são possíveis alucinações, ansiedade, agressão irracional e tendências suicidas.
• Azia, náusea, vômito.
• Constipação.
• Icterícia.
• Disfunção hepática.
• Pouco apetite.
• Agranulocitose.
• Anemia.
• Diminuição do número de leucócitos e plaquetas no sangue.
• Pressão sanguínea baixa.
• Taquicardia.
• Dismenorreia.
• Função renal prejudicada.
• Retenção urinária ou incontinência.
• Reação alérgica.
• Se você parar abruptamente de tomar o medicamento - “síndrome de abstinência”.
• Bebês nascidos a termo e prematuros podem apresentar hipotermia, hipotensão muscular e dispneia.

Contra-indicações do diazepam

• Intoxicação alcoólica grave, com risco de vida.
• Intoxicação com drogas que inibem o funcionamento do sistema nervoso central.
• Glaucoma de ângulo fechado.
• Doença pulmonar obstrutiva crônica em forma grave.
• Miastenia.
• Idade até 30 dias (para solução) e até 6 meses (para comprimidos).
• Insuficiência respiratória aguda.
• Coma.
• Maior sensibilidade.
• Use com extremo cuidado.
• Síndrome de Lennox-Gastaut.
• Epilepsia.
• Falência renal.
• Insuficiência hepática.
• Hipercinesia.
• Dependência de drogas.
• Apnéia do sono.
• Idade idosa e senil.
• Hipoproteinemia.
• Doenças cerebrais orgânicas.

Diazepam durante a gravidez

Não é recomendado tomar o medicamento durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre. Penetrando na placenta, a droga afeta negativamente o feto. O risco de desenvolver defeitos de nascença. Se uma mulher grávida tomar o medicamento regularmente, o feto pode tornar-se dependente e sofrer uma “síndrome de abstinência” após o nascimento. Ao tomar o medicamento durante a lactação, é aconselhável evitar amamentação. As crianças pequenas são muito sensíveis aos componentes do diazepam, que passam para o leite materno.

Diazepam- Esse medicamento, que tem efeito hipnótico, sedativo e anticonvulsivante, ajudando a relaxar o sistema nervoso e a aliviar o estresse. O diazepam tem efeito antipânico e relaxante muscular, ajuda a relaxar e restaurar o sono.

O diazepam está disponível na forma de comprimidos, solução injetável (injeções), supositórios, gotas e gel.

Às vezes, na terapia de alguns doenças ginecológicas, doenças do aparelho reprodutor masculino, para espasmos, o Diazepam é usado na forma retal ou supositórios vaginais, contendo 5 ou 10 mg. substância ativa. Os supositórios têm formato de cone, são fáceis de inserir e remover rapidamente sensações dolorosas, são usados ​​em terapia complexa. Os comprimidos de diazepam e a solução injetável em ampolas são vendidos em caixas de papelão e os supositórios são vendidos em blisters especiais (5 supositórios por blister e 1 ou 2 blisters por embalagem).

O medicamento Diazepam é prescrito por um médico e dispensado nas farmácias estritamente mediante receita médica. As informações básicas sobre o medicamento não substituem as instruções do mesmo, mas permitem obter as informações necessárias sobre as indicações de uso, contra-indicações, possíveis efeitos colaterais e efeitos benéficos do Diazepam.

Informações gerais sobre o medicamento Diazepam

Fórmula bruta: C16H13ClN2O

Grupo farmacológico: O diazepam é um medicamento psicotrópico, pertence ao grupo dos tranquilizantes ou ansiolíticos ( drogas psicotrópicas, reduzindo a ansiedade), medicamentos antiepilépticos que afetam a transmissão neuromuscular de impulsos.

Nome não proprietário internacional: Diazepam

Nomes comerciais: As empresas farmacológicas incluem o Diazepam em muitos medicamentos, produzidos não apenas sob o nome Diazepam, mas também sob outros nomes. No entanto, o seu efeito é equivalente ao do Diazepam. Aqui estão alguns nomes comerciais da droga: Relanium, Relium, Seduxen, Valium, Apaurin, Apo-diazepam, Diazepabene, Diazepex, Diapam, Dicam, Sibazon, Faustan.

efeito farmacológico

O diazepam interage com receptores específicos de benzodiazepínicos localizados no tálamo, hipotálamo, formação ascendente do tronco cerebral e interneurônios dos cornos laterais da medula espinhal. O diazepam tem efeito sedativo, hipnótico, anticonvulsivante e ansiolítico, que se manifesta na capacidade do medicamento suprimir o medo, a ansiedade, a tensão. Esta ação é alcançada através da inibição da atividade neural. A droga atua no sistema GABAérgico – a interligação dos neurônios inibitórios que secretam ácido gama-aminobutírico. A inibição da atividade neuronal ocorre quando os receptores GABAérgicos são ativados com a ajuda de íons cloro. Os íons cloro contidos no medicamento Diazepam penetram no neurônio, causando hiperpolarização da membrana e diminuição da atividade neuronal.

Além disso, o Diazepam tem efeito anticonvulsivante produzido pela droga devido à inibição da atividade epileptogênica e aumento da atividade dos neurônios inibitórios.

O efeito relaxante muscular do Diazepam é alcançado através da inibição dos reflexos polissinápticos espinhais e da interrupção de sua regulação supraespinhal.

A atividade ansiolítica da droga se manifesta na supressão da ansiedade nos pacientes. O diazepam também é usado como pílulas para dormir, nesses casos, o aumento da dosagem do medicamento simplesmente garante seu efeito ansiolítico duradouro.

A droga é capaz de reduzir alucinações, negativismo e tremores. Tem atividade simpatolítica moderada, o que pode levar à diminuição pressão arterial.

O diazepam também é utilizado na prática anestesiológica para reduzir Situações estressantes V período pré-operatório e durante operações complexas para reduzir a sensibilidade ao procedimento e para reduzir as memórias de dor intensa que acompanha as intervenções cirúrgicas.

O uso prolongado do medicamento Diazepam leva à formação de dependência do medicamento, possível violação memória, falhas ciclo menstrual. Os pacientes geralmente apresentam sintomas de síndrome de abstinência de medicamentos.

O diazepam é rápida e bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Depois de tomar os comprimidos, cerca de 75% do medicamento é absorvido, a concentração máxima no sangue aparece após 1,5 horas. No injeção intramuscular o medicamento é absorvido completamente, mas um pouco mais lentamente do que quando se toma comprimidos. A solução de diazepam é bem absorvida quando administrada por via retal.

O diazepam liga-se 98% às proteínas plasmáticas. As substâncias da droga passam pela placenta, a barreira hematoencefálica, e penetram facilmente no leite materno. O diazepam se acumula e permanece no tecido adiposo.

A biotransformação do Diazepam ocorre no fígado, resultando na formação dos metabólitos ativos: oxazepam, temazepam e desmetildiazepam. A meia-vida de eliminação varia de 40 a 200 horas e a meia-vida de eliminação varia de 24 a 48 horas. A droga é excretada principalmente pelos rins.

Indicações para uso do medicamento

O diazepam é um medicamento bastante forte e amplamente utilizado na prática médica. Listamos as principais doenças e condições para as quais o medicamento pode ser prescrito:

• transtornos de ansiedade: síndrome de ansiedade, neuroses, estados semelhantes à neurose com ataques de ansiedade, medo, irritabilidade;
• distúrbios prolongados do sono, estados fóbicos, transtornos obsessivos;
• esquizofrenia;
• excitações motoras em neurologia e psiquiatria;
• síndrome de abstinência;
• angina de peito, enfarte do miocárdio;
• epilepsia (prescrito em terapia complexa);
• pré-medicação antes de intervenções cirúrgicas;
• facilitando o trabalho, distúrbios psicossomáticos natureza menstrual ou menopausa.

A dosagem do medicamento é determinada apenas pelo médico, levando em consideração as características individuais do paciente, a gravidade da doença ou quadro. A ingestão do medicamento deve ser precedida de exame completo paciente.

Contra-indicações ao uso de Diazepam

O diazepam, como muitos de seus análogos, tem várias contra-indicações. O medicamento é prescrito por um médico após estudar o curso da doença e possíveis reações o corpo do paciente aos componentes da droga.

As principais contra-indicações do medicamento incluem:

• sensibilidade a componentes individuais da droga, reações alérgicas;
• miastenia grave;
• Parada respiratória;
• síndrome de apnéia do sono;
• doenças renais e hepáticas;
• forma aguda de alcoolismo, dependência de álcool e dependência de drogas;
• psicose crônica;
• ataques de glaucoma;
• ataxia cerebral e espinhal;
• crises epilépticas, síndrome de Lennox-Gastaut;
• doenças do cérebro (traumas, tumores, violação da integridade do tecido cerebral).

Para as doenças acima, tomar Diazepam só pode piorar o estado do paciente.

Métodos de uso e dosagem do medicamento

Para sucesso e tratamento adequado A dosagem do Diazepam é determinada individualmente para cada paciente. A droga é sempre iniciada em quantidade mínima e, em seguida, aumente gradualmente a dosagem. Esse uso do medicamento permite identificar efeitos colaterais já nos primeiros dias de uso, bem como identificar se o paciente é alérgico aos componentes do medicamento.

A descontinuação do medicamento também não deve ser imediata. Após o tratamento, a dose de Diazepam é reduzida gradativamente. O curso de tratamento com Diazepam não pode durar mais de 1 mês devido ao efeito bastante forte da droga e ao vício dela. Para prevenir a dependência deste medicamento, após um mês de uso, faça uma pausa de pelo menos e, se possível, mais de três semanas.

Para estresse, neurose e ansiedade, os médicos prescrevem Diazepam para 10 dias 5mg. droga por dia.

A dose diária máxima do medicamento é 30mg., que é uma quantidade bastante grande e geralmente dividida em várias doses (manhã, almoço, noite).

Muito em casos raros em ambientes hospitalares, os pacientes recebem mais de 30 mg. medicamento, entretanto, tais prescrições são feitas apenas sob supervisão estrita de um médico e sujeitas à boa tolerabilidade do medicamento.

Para insônia, o Diazepam é usado por via sublingual, para 30 minutos antes de dormir, dosagem: 10 a 15mg. A melhora do estado do paciente permitirá ao médico reduzir gradativamente a dosagem do medicamento.

Para espasmos musculares, é prescrito de acordo com 15mg. do medicamento por dia, dividindo essa quantidade de Diazepam em várias doses, para espasmo muscular cerebral é prescrito a partir de 10 a 60 mg.

Em cirurgia e anestesiologia, eles são frequentemente usados 10–20mg. o medicamento por via oral, que é administrado aos pacientes na noite da véspera da cirurgia.

Em ginecologia, para distúrbios somáticos e menstruais, são prescritos de acordo com 2–5mg. droga três vezes ao dia.

O diazepam também é usado no tratamento complexo do infarto do miocárdio: 5–10mg. três vezes ao dia.

Se for necessário aliviar cólicas intensas, o medicamento é administrado no reto na forma de enemas.

Características de tomar o medicamento

Existem certas sutilezas no uso do medicamento Diazepam que ficaram claras para os médicos durante a observação dos pacientes e sua reação ao medicamento e seus componentes:

1. Ao tomar Diazepam, é estritamente proibido o consumo de bebidas alcoólicas e substâncias que contenham álcool, a fim de evitar danos ao aparelho respiratório;
2. O efeito hipnótico da droga pode não aparecer imediatamente, tem efeito cumulativo;
3. Doses significativas da droga podem causar dependência nos pacientes;
4. A descontinuação do medicamento deve ser realizada reduzindo gradativamente a dose do medicamento para fracasso completo Dele. Este método de redução gradual da dosagem evitará o retorno dos sintomas da doença e recaídas que são possíveis com a descontinuação abrupta do medicamento.
5. O diazepam não é recomendado para uso por mais de 1 mês, no tratamento da ansiedade e da depressão são utilizadas pequenas doses do medicamento, mas por não mais que 3 meses.
6. Tomar Diazepam pode causar perda de memória e ataques de amnésia. Geralmente depois de algum tempo, vários dias, a memória é restaurada.
7. Se o paciente tiver problemas pulmonares e o Diazepam não puder ser interrompido, a dosagem do medicamento deve ser mínima.
8. Diazepam (comprimidos) contém lactose. Esse fato deve ser levado em consideração na prescrição do medicamento para pessoas com intolerância à lactose.

Se você tiver dúvidas sobre o quadro ou sensações, deve consultar imediatamente um médico, caso tenha doenças ou alguma peculiaridade na percepção do corpo substâncias individuais o paciente deve avisar o médico assistente sobre isso para minimizar os efeitos colaterais do uso do medicamento.

Possíveis efeitos colaterais

Freqüentemente, ao tomar Diazepam, os pacientes apresentam sintomas como sonolência, fadiga e perda de energia. Via de regra, esses sintomas desaparecem em um a dois dias, mas se ocorrer sonolência intensa, é melhor reduzir imediatamente a dosagem do medicamento.

Tomar Diazepam pode ser acompanhado de vários efeitos colaterais. Vamos listar os principais:

Do sistema nervoso:

• tontura,
• dor de cabeça,
• problemas com fala e inteligibilidade,
• diminuição da capacidade de concentração,
• má coordenação de movimentos, reação lenta,
• irritabilidade, depressão, tremor,
• amnésia anterógrada,
• comportamento estranho, reações paradoxais,
• euforia ou depressão,
• superexcitação severa,
• delírio, pesadelos, alucinações.

Do sistema digestivo:

• ataques de náusea intensa,
• soluços, azia e boca seca,
• perda de apetite,
• diarréia ou prisão de ventre,
• vomitar,
• icterícia,
• vários problemas com o funcionamento do estômago.

De fora do sistema cardiovascular:

• taquicardia,
• batimento cardíaco forte,
• redução de pressão,
• insuficiência cardíaca.

Dos órgãos hematopoiéticos:

• anemia,
• trombocitopenia,
• leucopenia.

Alguns outros efeitos colaterais também são possíveis aparelho geniturinário: incontinência ou retenção urinária, disfunção renal; reações alérgicas, erupção cutânea e coceira são possíveis. Às vezes, durante o uso do medicamento, são observadas visão turva e perda de peso. Além disso, como já mencionado, uma consequência do uso de Diazepam em alguns casos é a dependência do medicamento.

Overdose de drogas

Se for utilizada uma dose significativa do medicamento (excedendo a dosagem determinada pelo médico ou se necessário), várias reações corpo:

• sonolência severa,
• excitação paradoxal,
• estado de estupefação,
• ataxia,
• deficiência visual,
• tremor,
• nistagmo,
• bradicardia
• apnéia,
• dificuldade ao respirar,
• estado de coma.

O paciente pode entrar em coma por 1–3 horas: isso é extremo. condição perigosa o que pode levar vários dias.

Se for detectada uma overdose ou seus sintomas, você deve ir imediatamente ao hospital. O paciente necessitará de hospitalização, possivelmente com suporte vital. sistemas importantes corpo - cardiovascular e respiratório.

Em caso de overdose do medicamento, é prescrito ao paciente carvão ativado para limpar o corpo. Muitas vezes, se houver dificuldade para respirar, o paciente necessita de ventilação ou respiração artificial. Em caso de possível perda de consciência, é necessário trazer a pessoa de volta à razão o mais rápido possível.

Para limpeza completa o corpo sofre lavagem intestinal. O flumazenil é usado sob supervisão de médicos e em um hospital para overdose de Diazepam.

Uso de Diazepam durante a gravidez

O diazepam é estritamente proibido para uso por mulheres grávidas e lactantes. Durante a gravidez, o medicamento é totalmente excluído, independentemente da fase da gravidez. O diazepam atravessa facilmente a placenta, está presente no leite materno e pode causar processos irreversíveis no feto e alergias graves e outros efeitos colaterais negativos na criança.

Se houver necessidade urgente de tomar o medicamento, a mulher que amamenta deve parar de alimentar o bebê.

Ao prescrever o medicamento, a mulher deve ter absoluta certeza de que não está grávida. Caso contrário, é necessário adiar o tratamento da paciente até que se estabeleça o fato da gravidez.

Tomar a droga enquanto dirige

Os principais efeitos colaterais do Diazepam estão associados a distúrbios do sistema nervoso. Tonturas e dores de cabeça frequentes, diminuição da concentração, possível efeito hipnótico do medicamento - todos esses efeitos colaterais indicam que ao tomar Diazepam é necessário abster-se de dirigir veículos, de trabalhos que exijam atenção constante e intensa, vigilância especial, gerenciamento de produção e mecanismos complexos.

Interação do Diazepam com outras drogas

Ao prescrever o Diazepam, é necessário levar em consideração o seu efeito quando tomado em conjunto com outros medicação.

O diazepam potencializa o efeito de muitos medicamentos, portanto pode ser necessária uma redução na sua dosagem. Assim, o Diazepam potencializa o efeito do tramadol, dos antipsicóticos (para o tratamento de transtornos mentais), dos antidepressivos, de muitos remédios para dormir e dos relaxantes musculares (medicamentos que reduzem o tônus ​​​​muscular).

Análogos do diazepam

O medicamento Diazepam possui vários análogos. Se você é alérgico aos componentes do Diazepam, o médico pode prescrever ao paciente outro medicamento com efeito semelhante:

1. Relanium (na forma de injeções);
2. Diazepex (comprimidos);
3. Sibazon (comprimidos);
4. Valium (comprimidos);
5. Seduxen (comprimidos);
6. Fenazepam (comprimidos);
7. Grandaxin (comprimidos).

Como o Diazepam, todos têm maior dessas drogas Existem contra-indicações, cuja lista e lista são diferentes.

Qualquer um desses medicamentos é prescrito exclusivamente por um médico após exame do paciente.

Vários medicamentos, por exemplo, o Fenazepam, têm efeito semelhante, mas, ao contrário do Diazepam, são mais fáceis de tolerar. Além disso, o Fenazepam é mais fácil de adquirir na farmácia, pois não está sujeito à contabilidade quantitativa, para adquirir o Fenazepam é necessário um formulário simples do médico, e não uma receita especial.

Com tudo isso, esses medicamentos, pertencentes ao mesmo grupo dos tranquilizantes, ainda são muito diferentes nas indicações de uso: nem em todos os casos será possível substituir o Diazepam pelo Fenazepam.

Condições de armazenamento do medicamento

O diazepam deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance das crianças. A temperatura ambiente não deve exceder 25°C.

O medicamento é armazenado por três anos a partir da data de fabricação, após o prazo de validade deve ser descartado.

Diazepamé uma droga psicotrópica que tem efeito depressor sobre sistema nervoso. Como resultado, muitas funções emocionais e mentais de uma pessoa ficam enfraquecidas, o que contribui para o seu relaxamento ( mental e físico), cancelamento tensão nervosa e facilitando o processo de adormecer. Além disso, é importante notar que o diazepam melhora as funções de alguns outros medicamentos, razão pela qual foi encontrado ampla aplicação V várias áreas medicamento.

Grupo farmacológico ( O diazepam é um tranquilizante ou um narcótico?)

Do ponto de vista farmacológico, o diazepam não é um medicamento, mas pertence ao grupo tranquilizantes.

Tranquilizantes são medicamentos prescritos para eliminar a ansiedade, o medo e aumento da excitação. Eles têm pouco efeito sobre o estado dos sistemas cardiovascular e respiratório e não causam reações adversas graves no sistema nervoso central ( quando usado corretamente).

Ao mesmo tempo, os medicamentos são um grupo de medicamentos que também inibem a atividade do sistema nervoso central, mas também apresentam outros efeitos positivos e negativos.

Características comparativas de tranquilizantes e drogas

Mecanismo de ação do diazepam ( farmacodinâmica)

Conforme mencionado anteriormente, o mecanismo de ação e os efeitos do diazepam estão associados à inibição da atividade de várias partes do sistema nervoso central ( SNC).

O diazepam possui:

• Efeito calmante. Causada pela inibição do chamado sistema límbico do sistema nervoso central. Entre outras funções, este sistema regula manifestações emocionais humano, ciclo sono-vigília, formação de motivação. Também afeta os processos de aprendizagem e memorização de informações. Sua opressão leva à labilidade emocional ( a pessoa fica calma, sem iniciativa e reage menos fortemente a quaisquer estímulos externos) e sonolência ( o processo de adormecer torna-se mais fácil e o sono torna-se mais profundo e mais longo). Além disso, ao tomar grandes doses de diazepam, a capacidade de concentração e lembrança de novas informações pode ser prejudicada.
• Ansiolítico ( anti-ansiedade) efeito. Este efeito também está associado ao efeito da droga no sistema límbico. Manifesta-se na redução dos sentimentos de medo, ansiedade e estresse psicoemocional, que podem estar associados a quaisquer situações traumáticas ou ocorrer no contexto de outras doenças.
• Efeito hipnótico.É fornecido devido ao efeito inibitório do diazepam nos processos que ocorrem no sistema nervoso central. A droga retarda a transmissão impulsos nervosos entre neurônios ( células nervosas), fazendo com que a atividade cerebral diminua. Isso ajuda você a adormecer mais rápido e a dormir mais profundamente.
• Efeito anticonvulsivante. Ao atuar em certas áreas do sistema nervoso central, o diazepam inibe os neurônios responsáveis ​​pela manutenção tônus ​​muscular. Isso leva a uma diminuição da força muscular e, na presença de crises convulsivas, ajuda a interrompê-las ( parar). Futuramente, o uso de doses de manutenção do medicamento ajuda a prevenir a recorrência das convulsões.

Revisão de um especialista sobre o medicamento diazepam

Farmacocinética do diazepam

A farmacocinética é uma ciência que estuda a taxa de entrada de medicamentos no corpo e as vias de sua distribuição ( em vários tecidos e órgãos), bem como as vias e velocidade de eliminação dos medicamentos do organismo.

Quanto tempo leva para o diazepam fazer efeito?

A taxa de desenvolvimento do efeito ao prescrever diazepam é determinada pela sua administração no corpo, bem como pelo estado funcional dos órgãos internos do paciente.

O diazepam pode ser introduzido no corpo:

• Enteral ( por via oral em forma de comprimido). EM nesse caso os efeitos da droga se desenvolvem lentamente ( em 20 a 40 minutos), atingindo seu máximo após 90 – 100 minutos. Isso se deve ao tempo que o medicamento leva para se dissolver, ser absorvido pela parede intestinal e entrar no sangue, chegando então às células do sistema nervoso central, sobre as quais terá efeito. Ao mesmo tempo, vale a pena notar que o efeito de desenvolvimento é menos pronunciado do que com outras vias de administração de medicamentos. Isto se deve ao fato de que após absorção pela membrana mucosa trato gastrointestinal O diazepam passa pelo fígado, onde uma parte dele é neutralizada. Como resultado, apenas uma pequena proporção da substância activa entra no tecido cerebral.
• Retalmente ( através do reto). Nesse caso, o diazepam se dissolve no reto e é absorvido pela circulação sistêmica através de sua membrana mucosa. Nesse caso, o medicamento não passa pelo fígado ( que se deve às características anatômicas do suprimento sanguíneo para o reto) e entra imediatamente na circulação sistêmica. Consequentemente, mais substância ativa entra no sistema nervoso central do que com a administração enteral, razão pela qual os efeitos do medicamento serão mais pronunciados. No entanto, a taxa de desenvolvimento do efeito também não é alta ( 20 a 30 minutos a partir do momento da administração).
• Por via intramuscular. Nesse caso, o medicamento é injetado na espessura do tecido muscular, de onde é gradualmente eliminado pelo sangue e entregue ao sistema nervoso central. O efeito máximo desenvolve-se um pouco mais rápido do que com administração enteral ( em 30 - 60 minutos) e é mais pronunciado, mas não dura tanto.
• Por via intravenosa. Nesse caso, o medicamento é injetado diretamente na corrente sanguínea do paciente, de onde é entregue pela corrente sanguínea às células do sistema nervoso central em poucos segundos. O efeito se desenvolve muito rapidamente ( dentro de alguns segundos) e é o mais pronunciado ( em comparação com outras vias de administração).

Metabolismo e metabólitos do diazepam

O metabolismo é o processo de neutralização de um medicamento, ou seja, a conversão da substância ativa em outros componentes ( metabólitos), que são excretados do corpo.

O metabolismo do diazepam ocorre nas células do fígado. Um de seus metabólitos ( nordiazepam) também tem um efeito depressor ao nível do sistema nervoso central ( SNC). Como o nordiazepam é eliminado do corpo muito lentamente ( por mais de 4 dias), o uso repetido de diazepam pode aumentar seus efeitos clínicos e levar ao desenvolvimento de sintomas de intoxicação.

Período de eliminação do diazepam do corpo

Aproximadamente 70% do medicamento administrado ao corpo é excretado pelos rins junto com a urina. Uma pequena quantidade de diazepam é liberada no trato gastrointestinal. A taxa de eliminação do medicamento não depende da via de administração no organismo, mas é determinada apenas pelo estado funcional dos rins do paciente.

Meia-vida ( tempo durante o qual a concentração da substância ativa no plasma sanguíneo é reduzida para metade) para o diazepam é de cerca de 48 horas. Ao mesmo tempo, para o metabólito mencionado acima ( nordiazepam) a meia-vida é de aproximadamente 96 horas, o que pode fazer com que os efeitos causados ​​pelo medicamento persistam por vários dias após o término do seu uso.

Análogos do diazepam ( fenazepam, lorazepam, clonazepam, elenium, nitrazepam, oxazepam, finlepsina)

Análogos são medicamentos que possuem mecanismo de ação semelhante, mas diferem do diazepam na gravidade de certos efeitos clínicos.

Análogos do diazepam incluem:

• Fenazepam – esta droga tem os mesmos efeitos do diazepam, mas sua capacidade de relaxar os músculos e combater cãibras é menos pronunciada.
• Lorazepam– tem um efeito ansiolítico e anticonvulsivante moderado, mas tem um efeito hipnótico e sedativo fraco.
• Clonazepam– tem um efeito anticonvulsivante pronunciado, mas um efeito ansiolítico e hipnótico menos pronunciado.
• Elenium– tem um efeito anticonvulsivante pronunciado e ansiolítico moderado, enquanto o efeito hipnótico é fracamente expresso.
• Nitrazepam– tem um efeito hipnótico, sedativo e anticonvulsivante pronunciado.
• Oxazepam– tem um efeito ansiolítico moderado, cuja duração é menor que a do diazepam.
• Finlepsina– não pertence ao grupo dos tranquilizantes, mas tem pronunciado efeito anticonvulsivante e ansiolítico.

Diazepam e valocordina são a mesma coisa?

As gotas de diazepam e valocordina são dois medicamentos diferentes que possuem mecanismos de ação diferentes no corpo.

O mecanismo de ação e os efeitos do diazepam foram descritos acima. Ao mesmo tempo, Valocordin contém outros componentes ativos que afetam vários sistemas e órgãos.

As gotas de Valocordina contêm:

• Extrato de ácido bromoisovalérico– tem efeito sedativo e antiespasmódico ( elimina o espasmo dos músculos lisos dos órgãos internos, o que elimina a dor em algumas doenças).
• Fenobarbital– uma droga sintética com efeitos anticonvulsivantes pronunciados e hipnóticos e sedativos moderados.
• Óleo de menta– reduz a pressão arterial e tem efeito antiespasmódico.

Os efeitos das gotas de valocordina são semelhantes aos do diazepam ( embora não tenham efeitos ansiolíticos). Ao mesmo tempo, as indicações para o uso desses medicamentos variam significativamente.

Nomes comerciais ( sinônimos) diazepam ( relanium, relium, seduxen, valium)

O diazepam é uma substância ativa que recebeu esse nome na época de sua formação ( sintetizando). Ao mesmo tempo, hoje as empresas farmacêuticas incluem o diazepam em muitos outros medicamentos produzidos sob vários nomes comerciais. No entanto, seus efeitos permanecem os mesmos de quando se usa um regular ( original) medicamento.

O diazepam pode ser vendido com o nome:

• rélio;
• seduxen;
• Valium;
• diazepéx;
• apaurina;
• apo-diazepam;
• diazepabeno;
• gamas;
• para pessoas selvagens;
• sibazon;
• faustão.

Composição e formas de liberação do diazepam

O diazepam é uma substância ativa utilizada na fabricação de diversos tipos de medicamentos. Outros componentes incluídos no medicamento têm como objetivo estabilizá-lo, protegê-lo de fatores externos ou melhorar sua absorção no trato gastrointestinal.

O diazepam está disponível como:

• comprimidos;

• solução em ampolas;
• supositórios retais;
• microenemas.

Comprimidos de diazepam 5 mg e 10 mg

O diazepam está disponível em forma de comprimido para administração oral. Cada comprimido pode conter 5 ou 10 mg de substância ativa. Além do componente ativo, o medicamento contém preenchedores ( lactose monohidratada, estearato de cálcio, amido de batata) e povidona ( melhora a absorção da substância ativa no trato gastrointestinal).

O comprimido de diazepam é redondo e de cor branca. Há uma marca de linha em um lado do tablet. Ao mesmo tempo, vale ressaltar que dependendo do fabricante e nome comercial a aparência do medicamento pode mudar ( os comprimidos podem ser azulados, rosados ​​ou de outra tonalidade).

Normalmente os comprimidos são produzidos em blisters especiais ( registros) 10 peças cada. A embalagem pode conter de 1 a 3 – 4 blisters ( que também depende do fabricante).

Ampolas de diazepam com solução de 2 ml para injeções intravenosas ou intramusculares ( injeções)

O diazepam está disponível como solução a 0,5% para administração intramuscular ou intravenosa. Esta solução é comercializada em ampolas de 2 ml, cada uma contendo 10 mg da substância ativa ( isto é, 5 mg de diazepam em cada mililitro de solução). Além do componente ativo, a solução contém álcool 96%, estabilizantes e água estéril para preparações injetáveis ​​( injeções).

A ampola é feita de vidro escuro ( Marrom ), que protege o medicamento da exposição direta raios solares e outros fatores ambiente externo, o que poderia destruir a droga. As ampolas são comercializadas em embalagens especiais de papelão ( 5 ou 10 peças cada). O nome do medicamento, a dose da substância ativa, a data de fabricação e o prazo de validade devem estar escritos na embalagem, bem como em cada ampola separadamente. Se pelo menos um dos parâmetros listados não estiver na ampola, é proibida a administração desta solução ao paciente.

Supositórios retais de diazepam

O medicamento está disponível na forma de supositórios, cada um dos quais pode conter 5 ou 10 mg da substância ativa. Outros componentes incluídos no medicamento destinam-se a dar-lhe a forma desejada, bem como a garantir uma boa absorção da substância ativa no reto. As velas são produzidas em blisters especiais ( 5 peças cada). A embalagem pode conter 1 ou 2 blisters.

Enemas ( microenemas) diazepam

Para administração no reto, o medicamento também está disponível em tubos especiais com ponta longa. Cada tubo pode conter de 5 a 10 mg de substância ativa, além de outros componentes auxiliares. Cada tubo também é embalado em uma embalagem especial selada que é impermeável à luz solar e outras influências externas. O medicamento é vendido em embalagens de papelão, cada uma contendo 5 ou 10 tubos.

Instruções de uso do medicamento diazepam ( indicações, dosagem e métodos de uso)

Recomenda-se o uso do diazepam somente conforme prescrição médica, observando rigorosamente a posologia por ele prescrita. Caso contrário, o risco de efeitos colaterais aumenta.

As indicações para o uso de diazepam podem incluir:

• convulsões;

• estado de mal epiléptico;
• distúrbios do sono;
• transtornos de ansiedade;
• disforia ( Transtornos de Humor);
• excitação psicoemocional;
• síndrome de abstinência alcoólica;
• pré-medicação antes da anestesia ( anestesia) ;
• doenças acompanhadas de aumento do tônus ​​​​muscular.

Convulsões

As convulsões são uma condição patológica na qual vários ( ou tudo de uma vez) músculos corpo humano começam a se contrair forte e involuntariamente. Essas contrações podem ser repetidas muitas vezes e são muito dolorosas. Além disso, devido à contração pronunciada dos músculos respiratórios, o processo respiratório pode ser perturbado, resultando na morte de uma pessoa por falta de oxigênio.

Pode haver muitas razões para o desenvolvimento de convulsões ( lesão cerebral, doenças do sistema nervoso central, uso de certos medicamentos e toxinas, febre em crianças e assim por diante). Ao mesmo tempo, na maioria dos casos, a sua ocorrência está associada ao aumento da atividade das células cerebrais responsáveis ​​pelas contrações musculares. Ao inibir a atividade cerebral e relaxar os músculos esqueléticos, o diazepam reduz a gravidade e previne a recorrência das convulsões.

O diazepam pode ser prescrito:

• Com convulsões já desenvolvidas. O medicamento é administrado por via intravenosa ou intramuscular em doses de 5–10 mg. Se a administração intramuscular ou intravenosa não for possível, o medicamento pode ser administrado por via retal ( na forma de supositórios ou microenemas) na dose de 5 – 10 mg. Neste caso, o efeito anticonvulsivante desenvolver-se-á mais lentamente. Dentro ( em forma de comprimido) o medicamento não é prescrito para convulsões, pois devido ao espasmo dos músculos mastigatórios a pessoa não consegue abrir a boca, engolir um comprimido ou engoli-lo com água.
• Para evitar convulsões. O medicamento é prescrito por via oral ( em forma de comprimido) 5 – 10 mg 1 – 3 vezes ao dia.

Epilepsia e estado de mal epiléptico

A epilepsia é uma doença do cérebro caracterizada pela ocorrência periódica de focos de aumento de atividade nele. Nesse caso, o paciente pode desenvolver convulsões graves, cair, se machucar, perder a consciência e assim por diante.

As convulsões na epilepsia geralmente duram alguns segundos, mas com o desenvolvimento do estado de mal epiléptico, imediatamente após um ataque convulsivo começa outro, pelo que a duração total das convulsões pode ser de dezenas de minutos, o que representa um perigo para a vida do paciente.

Diazepam para crises epilépticas recorrentes e estado de mal epiléptico

Distúrbios do sono ( como um comprimido para dormir)

Para facilitar o processo de adormecer, recomenda-se que o medicamento seja prescrito em forma de comprimido. Isso garante um desenvolvimento gradual e moderado do efeito, evitando o desenvolvimento de complicações associadas à rápida ( intravenoso, intramuscular) administração do medicamento.

Dose inicial de diazepam como hipnótico ( para adultos) – 1 comprimido ( 5mg) para a noite ( 2 horas antes da hora prevista de dormir). Se o efeito não for suficientemente pronunciado, a dose única do medicamento pode ser aumentada para 10 mg.

Outras indicações de uso

O diazepam pode ser usado em vários campos da medicina ( em psiquiatria, neurologia, anestesiologia e assim por diante), o que se deve ao seu efeito no sistema nervoso central e nos músculos do corpo humano.

Indicações para o uso de diazepam

Indicações	Pequena descrição	Instruções de uso e dosagem
Transtornos de ansiedade	Devido à sua atividade ansiolítica, o diazepam pode ser utilizado para doenças e condições patológicas acompanhadas de sentimentos de medo e ansiedade ( por exemplo, durante ataques de pânico, quando uma pessoa experimenta uma sensação de medo irracional e não relacionada). O medicamento também pode ser prescrito para doenças cardíacas acompanhadas de fortes dores e medo da morte.	Por via oral 2,5 – 10 mg 3 – 4 vezes ao dia.
Disforia (Transtornos de Humor)	Condição patológica caracterizada por uma diminuição persistente do humor. A pessoa pode ficar nervosa, irritada ou até agressiva. Em alguns casos, a disforia pode aparecer vários minutos antes do início de uma crise epiléptica.	Por via oral, 5–10 mg 2–3 vezes ao dia.
Neuroses	São transtornos mentais, cujas manifestações podem ser instabilidade emocional, irritabilidade, agressividade e insônia. O diazepam pode ser usado para combater esses sintomas ( como parte de uma terapia complexa).	Por via oral, 5–10 mg 2–6 vezes ao dia.
Excitação psicoemocional	Pode ser acompanhada por muitas doenças mentais e neuroses. Também pode ser observado em uma pessoa após Trauma psicológico, desastres, experiências emocionais e assim por diante.	Se o paciente estiver excessivamente agitado, o diazepam pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa ( uma vez na dose de 5 – 10 mg). Avançar ( e também com agitação moderada) o medicamento é prescrito por via oral na dose de 5–10 mg 2–3 vezes ao dia.
Síndrome de abstinência alcoólica	Esta síndrome se desenvolve em pessoas que ingeriram álcool durante grandes quantidades e então parou abruptamente de usá-lo. Entre outros sintomas, esta síndrome pode se manifestar como tremores musculares ( membros trêmulos), agitação psicomotora, ansiedade, comportamento agressivo, convulsões.	No primeiro dia, o medicamento é prescrito por via oral na dose de 10 mg 2 a 4 vezes ao dia. No futuro - 5 mg 3 a 4 vezes ao dia.
Pré-medicação antes da anestesia(anestesia)e cirurgia	A administração de diazepam um dia antes da próxima operação pode reduzir a ansiedade do paciente. É importante ressaltar também que esse medicamento tem a capacidade de potencializar o efeito de outros medicamentos utilizados durante a anestesia ( em particular, narcóticos prescritos para o alívio da dor, bem como relaxantes musculares, que relaxam os músculos durante a cirurgia). Portanto, a combinação do diazepam com medicamentos e relaxantes musculares permite reduzir a dose dos dois últimos medicamentos, reduzindo assim o risco de reações adversas e sobredosagem.	Na véspera da cirurgia e na manhã do dia da cirurgia, o medicamento é administrado por via oral ( em comprimidos) 5 – 10mg. O medicamento pode ser administrado por via intramuscular 1 a 1,5 horas antes do início da cirurgia ( na mesma dose). Para aumentar a atividade dos analgésicos narcóticos, o diazepam é administrado por via intravenosa na dose de 5–10 mg imediatamente antes do início da cirurgia ( quando o paciente já está na mesa de operação).
Doenças acompanhadas de aumento do tônus ​​​​muscular	Em várias patologias, pode ser observado um aumento no tônus ​​​​muscular ou tremores musculares ( tremor). Podem ser lesões no cérebro ou na medula espinhal, tétano ( lesão infecciosa sistema nervoso central), doenças inflamatórias dos músculos, articulações e assim por diante.	Em condições agudas, o diazepam é administrado por via intravenosa 1 a 2 vezes, 10 mg cada. Como apoiador ( longo prazo) tratamento - por via oral 5 - 10 mg 2 - 3 vezes ao dia.

O diazepam é eficaz para oncologia?

O diazepam não tem efeito no curso do câncer ( tumor) doenças, entretanto, podem ser utilizadas em seu tratamento sintomático.

Os tumores malignos são caracterizados por agressivos ( rápido) crescimento, que muitas vezes é acompanhado por metástase ( divulgação células tumorais em outros tecidos e órgãos com subsequente destruição desses tecidos) e expresso síndrome da dor. Nos estágios finais da doença, os pacientes podem queixar-se de dor forte, que não pode ser eliminado por quaisquer medicamentos que não sejam analgésicos narcóticos. Para aumentar o efeito dessas drogas ( e, portanto, reduzir a dose total do medicamento) pode ser utilizado o tranquilizante diazepam. Ao mesmo tempo, tal combinação de medicamentos pode ser extremamente perigosa, pois mesmo um ligeiro excesso da dose terapêutica pode provocar excesso sonho profundo paciente, parada respiratória e morte. É por isso que o diazepam e os analgésicos narcóticos só podem ser combinados em ambiente hospitalar ( hospitais), onde o paciente estará sob supervisão constante da equipe médica. É estritamente proibido combinar diazepam e medicamentos em casa.

Dosagem de diazepam para crianças e idosos

Prescrever diazepam para recém-nascidos ( durante os primeiros 30 dias de vida) Não recomendado. Isso se deve ao fato de o fígado do recém-nascido ainda não estar suficientemente desenvolvido, pelo que não consegue neutralizar rápida e totalmente esse medicamento. Consequentemente, quando o diazepam é administrado a um recém-nascido, pode ser observada depressão excessiva e prolongada do sistema nervoso central, associada ao risco de reações adversas ( até você parar de respirar).

A dose de diazepam para crianças maiores de 1 mês é calculada com base no peso ( em miligramas por quilograma de peso corporal), bem como a patologia para a qual o medicamento é prescrito. O fato é que o peso das crianças varia significativamente e muitas vezes não corresponde à sua idade. Por exemplo, uma criança de cinco anos pode pesar significativamente mais do que uma criança de sete ou mesmo de oito anos. Portanto, calcular a dose em função do peso corporal da criança é um método mais preciso e seguro.

Na prescrição de diazepam a pacientes idosos, sua dose deve ser a metade da prescrita a um adulto com a mesma patologia. Isto se deve ao fato de que os sistemas desintoxicantes do corpo ( em particular o fígado, sistema sanguíneo, rins e assim por diante) não funcionam tão eficazmente num paciente idoso como num paciente jovem. Consequentemente, ao prescrever a mesma dose, mais substância ativa atingirá o sistema nervoso central do idoso, o que pode levar ao desenvolvimento de reações colaterais indesejáveis. A redução da dose inicial reduz o risco de complicações e, na ausência do efeito desejado do tratamento, a dose sempre pode ser aumentada.

Contra-indicações ao uso de diazepam

Para uma série de doenças e condições patológicas, é proibido tomar este medicamento ( ou precisa ser feito com extremo cuidado), pois isso pode levar ao desenvolvimento de complicações graves.

Diazepam é contra-indicado:

• Se você é alérgico aos componentes do medicamento. Se uma pessoa é alérgica a uma substância, a introdução dessa substância no corpo será acompanhada por uma ativação excessivamente rápida e pronunciada de reações imunológicas. Isto será manifestado por aumento da frequência cardíaca, sudorese intensa, erupção cutânea e, em casos graves, problemas respiratórios, queda acentuada pressão arterial ou até morte. É por isso que pacientes que já tiveram reações alérgicas após a administração de diazepam estão estritamente proibidos de prescrever este medicamento. É importante considerar que as alergias podem não ser apenas à substância ativa ( isto é, no próprio diazepam), mas também em Excipientes, usado na fabricação várias formas medicamento.

• Para miastenia gravis. A miastenia gravis é uma doença caracterizada por uma diminuição do tônus ​​​​muscular e da força muscular de gravidade variável. Na miastenia gravis, o tônus ​​muscular pode estar tão reduzido que a pessoa tem dificuldade de se movimentar de forma independente ( ou não será capaz de fazer isso de jeito nenhum). Se tal paciente receber prescrição de diazepam ( o que reduzirá ainda mais o tônus ​​muscular), isso pode levar a problemas respiratórios ( devido à disfunção dos músculos respiratórios) e à morte do paciente.
• Em caso de perturbação da consciência. O diazepam tem a capacidade de deprimir a atividade do sistema nervoso central e a consciência do paciente. Se a consciência do paciente já estiver prejudicada por um motivo ou outro, a prescrição mesmo de pequenas doses do medicamento pode provocar parada respiratória e morte. Além disso, com depressão excessiva da consciência, muitos dos reflexos do paciente, incluindo o reflexo da tosse, podem ser perturbados. Se o paciente começar a vomitar, o vômito do estômago entrará no trato respiratório e depois nos pulmões, causando danos aos mesmos. Isso também pode ser fatal.
• Em caso de overdose de drogas. As drogas têm um efeito depressor no sistema nervoso central ( SNC), em particular, inibindo a atividade das áreas do cérebro responsáveis ​​pela respiração. Se o diazepam for administrado a um paciente com intoxicação medicamentosa, ele pode parar de respirar e morrer ( a menos que ele receba cuidados médicos de emergência).
• Em caso de intoxicação por outros medicamentos que deprimem o sistema nervoso. Além das drogas, muitas outras drogas deprimem o sistema nervoso central ( pílulas para dormir, sedativos, antipsicóticos e assim por diante). Seu uso simultâneo com diazepam pode causar graves distúrbios de consciência, parada respiratória e coma.
• Na insuficiência hepática grave. Conforme mencionado anteriormente, a desintoxicação do diazepam ocorre principalmente no fígado. Se o estado funcional deste órgão estiver prejudicado, a duração da neutralização do diazepam pode aumentar. Se o medicamento for administrado repetidamente, sua concentração no sangue pode ficar muito alta, o que levará à depressão excessiva do sistema nervoso central e ao desenvolvimento de outras reações adversas.
• Na insuficiência renal grave. Mais de 70% do diazepam e seus metabólitos ( subprodutos metabólicos) é excretado do corpo através dos rins. Se função excretora este órgão ficará prejudicado, o que também pode provocar o acúmulo de concentrações excessivamente altas da droga e de seus metabólitos ativos ( nordiazepam) em sangue.
• Para insuficiência respiratória. A insuficiência respiratória é uma condição patológica em que há fornecimento insuficiente de oxigênio ao corpo ou excreção insuficiente dióxido de carbono (subproduto resultante da atividade celular) do corpo. Na insuficiência respiratória, nota-se fadiga dos músculos respiratórios, o que atrapalha ainda mais a troca de gases nos pulmões. Se tal paciente receber prescrição de diazepam, seu relaxante muscular ( reduz o tônus ​​muscular) a ação pode provocar violações críticas ventilação dos pulmões, o que pode levar à morte do paciente.
• Em estados de choque. O choque é uma condição patológica cujas manifestações podem ser diminuição pronunciada pressão arterial e depressão da consciência. A administração de diazepam a esse paciente pode provocar uma queda adicional da pressão arterial, o que pode levar à interrupção do fornecimento de sangue ao cérebro, perda de consciência e morte.
• Com crises de ausência. A ausência é um tipo de crise epiléptica em que a consciência de uma pessoa desliga por vários segundos ou dezenas de segundos. Ao mesmo tempo, o paciente “congela”, fica absolutamente imóvel e, quando a crise de ausência cessa, ele não se lembra do que aconteceu com ele ( simplesmente retorna ao trabalho realizado antes). O diazepam pode provocar o desenvolvimento de crises de ausência ou sua transição para crises regulares ( se o medicamento for administrado diretamente durante um ataque), pelo que pode ser utilizado em casos semelhantes Não recomendado.
• Com síndrome de Lennox-Gastaut. Esta síndrome também é um dos tipos de crises epilépticas. É caracterizada por um desaparecimento repentino do tônus ​​​​muscular por vários segundos, podendo a pessoa cair, causando lesões a si mesma. Se o diazepam for prescrito durante esse ataque, isso pode provocar o desenvolvimento de estado de mal epiléptico.
• Com lesões cerebrais orgânicas. Neste caso, queremos dizer lesões, doenças infecciosas do sistema nervoso central, tumores, cirurgias cerebrais e outras condições acompanhadas de violação da integridade do tecido cerebral. O fato é que com as patologias descritas a integridade da chamada barreira hematoencefálica é perturbada ( estrutura que separa o sangue do tecido cerebral, impedindo a penetração várias substâncias e medicamentos no sistema nervoso). Se esta barreira for danificada, muito diazepam pode entrar no sistema nervoso central ( especialmente quando administrado por via intravenosa), que pode causar reações adversas graves.

O diazepam e o álcool são compatíveis?

Não é recomendado combinar diazepam com álcool e, em caso de intoxicação alcoólica, este medicamento é estritamente contra-indicado. O fato é que o álcool pode afetar o sistema nervoso central de diferentes maneiras ( SNC). Em baixas concentrações no sangue estimula ( excita) sistema nervoso central, enquanto em níveis elevados o deprime. A depressão do SNC durante a intoxicação alcoólica pode ser acompanhada por comprometimento ou mesmo perda de consciência, problemas respiratórios e assim por diante.

Ao tomar álcool simultaneamente com diazepam, a dose de álcool necessária para desenvolver as reações adversas listadas acima é significativamente reduzida. Consequentemente, uma pessoa fica bêbada mais rapidamente, perde a consciência mais rapidamente e, em casos graves, entra em coma mais rapidamente, o que é uma condição potencialmente fatal. É por isso que combinar álcool com diazepam ( especialmente quando grandes doses do medicamento são administradas) Não recomendado. Além disso, este medicamento não deve ser prescrito a pacientes que apresentem sinais envenenamento por álcool (com exceção da síndrome de abstinência alcoólica descrita anteriormente).

O diazepam pode ser tomado durante a gravidez e a amamentação?

Use o medicamento durante a gravidez ( especialmente durante o primeiro trimestre) Não recomendado. O fato é que o diazepam pode penetrar da corrente sanguínea da mãe para a corrente sanguínea do feto, proporcionando características ( deprimente) influência em seu sistema nervoso central ( SNC). Como o sistema nervoso central fetal é formado durante os primeiros meses desenvolvimento intrauterino, o uso de diazepam neste momento pode provocar diversas anomalias congênitas, atrasos no desenvolvimento e assim por diante.

Use o medicamento no 2º e 3º trimestres de gravidez ( quando o sistema nervoso central fetal já está formado) é permitida, no entanto, apenas em cursos de curta duração e quando for absolutamente necessário, uma vez que a entrada excessiva da substância ativa na corrente sanguínea fetal pode provocar o desenvolvimento de reações adversas ( em particular, depressão dos batimentos cardíacos fetais, fraqueza respiratória após o nascimento).

Também não é recomendado o uso do medicamento durante a amamentação. O fato é que o diazepam passa para o leite materno e, junto com ele, pode entrar no corpo da criança. Isto pode levar à sensibilização corpo de criança (isto é, no futuro ele poderá desenvolver alergia ao diazepam), podendo também provocar o desenvolvimento de reações adversas ( em particular sonolência, letargia, letargia, fraqueza muscular e assim por diante). É por isso que depois uso a longo prazo diazepam ( mais de 10 a 14 dias seguidos) ou após usar o medicamento em grandes doses, deve-se esperar pelo menos 4–5 dias ( até que o diazepam e seus metabólitos ativos sejam eliminados do corpo) e só então retomar a alimentação do bebê com leite materno.

Efeitos colaterais do diazepam

Os efeitos colaterais do medicamento podem estar associados ao seu efeito inibitório ao nível do sistema nervoso central, bem como ao seu efeito em outros órgãos.

Os efeitos colaterais do diazepam podem incluir:

• Reações alérgicas. Pode aparecer erupção cutânea, comichão na pele, aumento da frequência cardíaca. Uma queda na pressão arterial e problemas de consciência são extremamente raros.
• Efeitos associados à influência no sistema nervoso central. Sonolência, letargia, letargia. Ocasionalmente, podem ocorrer lentidão de pensamento, comprometimento da consciência e tontura. Muito raramente, os pacientes podem queixar-se de visão dupla, fortes dores de cabeça, problemas de fala e tremores musculares ( o mecanismo de desenvolvimento desses fenômenos não foi totalmente compreendido). No uso a longo prazo (por vários meses seguidos) pode haver prejuízos na memória e na capacidade de aprendizagem ( especialmente em crianças).

• Excitação paradoxal do sistema nervoso central. Para alguns pacientes, o diazepam não age da mesma forma que para todos os outros, mas exatamente de maneira oposta. Neste caso, o paciente pode apresentar agitação psicomotora, aumento
• Diminuição do desejo sexual. Este fenômeno está mais associado ao efeito inibitório do diazepam no sistema nervoso central do que ao efeito nos órgãos genitais ou nos hormônios sexuais. Quando você para de tomar o medicamento função sexual completamente restaurado.
• Incontinencia urinaria. Mais frequentemente observado em crianças. Acredita-se que a incontinência urinária esteja associada ao subdesenvolvimento do sistema nervoso na infância. À medida que envelhecemos, a frequência desta complicação diminui significativamente.
• Pressão arterial reduzida. Em uma pessoa mentalmente estável ( calma) do paciente após a prescrição do medicamento, a pressão diminui apenas ligeiramente, o que pode ser devido à inibição do centro vasomotor no cérebro ( que normalmente é responsável pela manutenção do tônus ​​​​vascular e da pressão arterial). Ao mesmo tempo, pacientes mentalmente agitados, ansiosos ou assustados podem apresentar pressão arterial inicialmente elevada. A administração de diazepam, neste caso, alivia a ansiedade e tem efeito calmante, o que pode resultar em diminuição pronunciada da pressão arterial ( isto é, retornando aos níveis normais).
• Problemas respiratórios. Esta complicação desenvolve-se com a rápida administração intravenosa do medicamento, pelo que esta via de administração deve ser utilizada exclusivamente em ambiente hospitalar ( hospitais). Isto é explicado pelo facto de uma quantidade relativamente grande da substância activa entrar rapidamente no sistema nervoso central, o que leva a uma depressão rápida e pronunciada do cérebro e das suas funções. Ao mesmo tempo, em pacientes com outras patologias concomitantes ( por exemplo, com intoxicação por drogas ou álcool, com perturbação inicial da consciência ou com doenças pulmonares) distúrbios respiratórios também podem ser observados com a administração intramuscular de diazepam.
• Dor na inserção. Pode ser observado com administração intravenosa do medicamento. Nesse caso, o paciente pode queixar-se de sensação de queimação na região das veias ou em todo o braço. Dado sensação desagradável desaparece sozinho em alguns segundos, com menos frequência – dentro de 1 a 2 minutos.

O diazepam causa dependência e dependência e como o medicamento deve ser descontinuado?

Com o uso prolongado, a droga pode causar dependência e dependência. A essência este fenômeno O problema é que, com a retirada rápida do diazepam, pode desenvolver-se a chamada síndrome de abstinência. Nesse caso, o paciente apresentará os mesmos sintomas que apresentava antes do início do tratamento, mas serão muito mais pronunciados.

A síndrome de abstinência quando dependente de diazepam pode se manifestar:

• ansiedade;
• um sentimento irracional de medo;
• excitação nervosa;
• irritabilidade;
• agressividade;
• insônia;
• despertares noturnos frequentes;
• tremor ( tremores musculares ) e assim por diante.

Uma característica importante é que quando o diazepam é prescrito, todas as manifestações listadas desaparecem.

Para evitar o desenvolvimento desta síndrome após um longo ( por 2 a 4 ou mais semanas consecutivas) uso de diazepam, deve ser descontinuado lentamente, reduzindo gradativamente a dose diária em 2,5 - 5 mg a cada 2 - 3 dias. Ao mesmo tempo, é importante notar que com curto prazo ( dentro de 1 a 7 dias) ao prescrever um medicamento em doses pequenas e moderadas, ele pode ser interrompido imediatamente sem medo de desenvolver síndrome de abstinência, pois em tão pouco tempo o organismo ainda não tem tempo de “se acostumar” com o medicamento.

Acumulação ( acumulação) diazepam no corpo

A essência desse fenômeno é que, com prescrições repetidas e frequentes do medicamento, a própria substância ativa ou seus metabólitos ( produtos metabólicos produzidos no fígado) pode acumular-se em vários tecidos e órgãos. Isto pode fazer com que os efeitos clínicos do medicamento persistam por vários dias após a interrupção da sua administração. Por exemplo, o tempo de retenção do diazepam no corpo de uma pessoa que não sofre de insuficiência hepática ou renal pode atingir 2–3 dias, enquanto o seu metabolito activo nordiazepam pode actuar no sistema nervoso central humano durante 5–6 dias.

Antídoto para overdose e envenenamento com diazepam

Antídoto ( antídoto) em caso de overdose de diazepam, utiliza-se o medicamento flumazenil.

O facto é que todos os efeitos do diazepam desenvolvem-se através da ligação da substância activa aos chamados receptores - estruturas das células nervosas que lhe são sensíveis. Ao se ligar ao receptor, o diazepam altera as propriedades célula nervosa, inibindo assim a sua atividade e a atividade do sistema nervoso central como um todo.

O mecanismo de ação do flumazenil é que ele tem alta afinidade por esses receptores, mas não causa absolutamente nenhum efeito no sistema nervoso central. Se o flumazenil for prescrito antes da introdução do diazepam no corpo, ele bloqueará todos os receptores, e como resultado nenhum efeito sedativo, hipnótico, ansiolítico ou anticonvulsivante será observado. Se o flumazenil for administrado após a administração do diazepam, ele romperá a ligação do diazepam com os receptores e ele próprio tomará o seu lugar, com o que todos os efeitos anteriormente existentes também desaparecerão.

Interação e compatibilidade do diazepam com outras drogas ( com tramadol, relaxantes musculares, antipsicóticos, antidepressivos, ciclobarbital)

O diazepam pode potencializar os efeitos terapêuticos e efeitos colaterais de outros medicamentos, o que deve ser levado em consideração ao usá-los simultaneamente ( Pode ser necessário reduzir a dose de cada medicamento prescrito).

O diazepam pode aumentar o efeito:

• Tramadol- um analgésico narcótico.
• Relaxantes musculares– medicamentos que reduzem o tônus ​​muscular e a força muscular.
• Neurolépticos psicoses e outros transtornos mentais.
• Antidepressivos– medicamentos usados ​​para tratar a depressão ( uma doença em que o paciente experimenta uma diminuição pronunciada e prolongada do humor).
• Pílulas para dormir– ciclobarbital e outros.

Estudo químico-toxicológico da urina para diazepam

Um teste laboratorial de urina pode determinar se um paciente tomou diazepam nos últimos dias ou semanas. O fato é que a maioria ( mais de 70%) subprodutos do metabolismo ( metabólitos) a droga é excretada na urina através dos rins. Além disso, alguns metabólitos podem permanecer no corpo por muito tempo ( semanas ou mais), pelo que a identificação das suas concentrações num exame de urina permitirá determinar aproximadamente há quanto tempo e em que quantidades o diazepam foi administrado ao paciente.

Preço ( preço) diazepam em farmácias em várias cidades da Rússia

O custo do diazepam pode variar dependendo do fabricante, forma de liberação e concentração da substância ativa, bem como dependendo da farmácia onde o medicamento é adquirido ( cada farmácia pode definir suas próprias margens relacionadas à compra, transporte e armazenamento de medicamentos).

O preço do diazepam em várias cidades da Rússia

Preciso passar uma receita para comprar diazepam ( É possível comprar o medicamento sem receita?)?

O diazepam é vendido apenas mediante receita médica. É impossível comprar legalmente este medicamento sem receita médica.

Para obter essa receita, você precisa ser examinado por um especialista que determinará se esse paciente precisa desse medicamento. Caso o paciente realmente necessite de diazepam, o médico irá prescrever uma receita indicando a forma de administração do medicamento ( comprimidos, ampolas, microenemas ou supositórios), sua dosagem e a quantidade que pode ser vendida a determinado paciente. O paciente deverá apresentar esta receita na farmácia, após a qual lhe será administrado medicação necessária. A receita ficará na farmácia, pois está sujeita a uma contabilidade rigorosa.

O prazo de validade de uma receita de diazepam é de 30 dias ( O médico também deve indicar a data em que a receita foi passada). Caso o paciente não compre o medicamento nesse período, a prescrição torna-se inválida.

Condições de armazenamento do diazepam

O medicamento deve ser armazenado em local seco e protegido da luz solar direta. Isto se deve ao fato de que a radiação ( parte da luz solar) podem afetar negativamente os componentes do medicamento, tornando-o ineficaz ou mesmo perigoso para a saúde do paciente. Além disso, o diazepam não deve ser armazenado em temperaturas acima de 25 graus, pois os componentes do medicamento podem ser destruídos ou interagir entre si, transformando-se em outras substâncias inativas ou tóxicas.

No armazenamento de longo prazo Deve-se ter cuidado para que as crianças não tenham acesso ao medicamento, pois se tomarem uma dose excessiva podem desenvolver sintomas de overdose e intoxicação.

Navegação

O "Diazepam" é um medicamento com propriedades psicotrópicas. Uma vez no corpo, entra rapidamente na corrente sanguínea, causando depressão das funções do sistema nervoso. Isso se manifesta na forma de diminuição da excitabilidade emocional, relaxamento, eliminação de sinais de esforço excessivo e aceleração do processo de adormecer. De acordo com as instruções de uso, o Diazepam pode potencializar as propriedades de diversos medicamentos. Devido a isso, é ativamente utilizado na composição abordagens integradas para uma variedade de doenças.

Composto

O princípio ativo do tranquilizante é o diazepam, composto químico pertencente ao grupo dos benzodiazepínicos. O componente está incluído em muitos medicamentos. Ele também deu nome internacional produto específico. Comprimidos, supositórios, microenemas do produto contêm 2, 5 ou 10 mg do ingrediente; 2 ml de solução de Diazepam contém 10 mg da substância. Dependendo do tipo de medicamento, a lista de seus componentes é complementada com produtos destinados a estabilizá-lo, dar-lhe uma certa consistência e melhorar a absorção no sangue.

Formulário de liberação

Para facilidade de uso, o medicamento está disponível em diversas formas. Isso permite que seja usado para tratar diferentes grupos de pacientes e calcular com precisão o tempo de início do efeito.

O formulário de liberação do produto é o seguinte:

• comprimidos - destinados à administração oral. Elementos redondos em branco com entalhe numa das faces. Alguns fabricantes oferecem produtos em outras cores. Os comprimidos são acondicionados em blisters, acondicionados em caixas de papelão– de 2 a 10 em cada;
• solução - uma composição em ampolas de 2 ml de líquido a 0,5% para injeção na veia ou músculo. A embalagem e cada elemento individual devem conter o nome do produto, o volume do componente ativo, a data de produção e o prazo de validade. As ampolas de diazepam são feitas de vidro colorido, que protege o medicamento da exposição à radiação ultravioleta;
• supositórios retais - elementos para introdução no intestino através do reto, 5 ou 10 mg de diazepam estão disponíveis em 5 peças em blister. A embalagem contém 1 ou 2 blisters;
• microenemas – tubos com composição medicinal e uma dica especial para administração retal. Antes de usar o produto, certifique-se de que a embalagem esteja bem apertada. O medicamento é vendido em 5 ou 10 bisnagas por embalagem.

Drageias ou cápsulas de "Diazepam" não são apresentadas em farmacologia. Esses medicamentos são falsificados e seu uso ameaça com graves consequências negativas para o paciente.

efeito farmacológico

Produto incluído em grupo farmacológico"tranqüilizantes" Algumas pessoas classificam erroneamente o medicamento como entorpecente, mas o Diazepam não causa dependência e euforia, características desses compostos.

Tipos de efeitos que o medicamento tem no corpo:

• sedativo – devido à inibição do sistema límbico do sistema nervoso central, o grau de emotividade do paciente é regulado. Paralelamente a isso, o horário de sono e vigília de uma determinada pessoa é ajustado e o nível de sua motivação muda. A labilidade emocional ao tomar grandes doses do produto pode causar problemas na lembrança de informações e na capacidade de concentração;
• pílulas para dormir - a inibição de processos cerebrais reduz a atividade do órgão. O resultado é mais adormecer rapidamente, profundo e sono longo sem despertares;
• ansiolítico – o uso do medicamento reduz a gravidade da ansiedade e do medo num contexto de estresse emocional. A terapia dá resultados na presença de doenças orgânicas, influência de situações traumáticas;
• anticonvulsivante - a inibição do funcionamento de certas áreas do cérebro se estende aos neurônios responsáveis ​​​​pelo tônus ​​​​muscular. A redução da força das fibras musculares ajuda a interromper as convulsões ou a reduzir a sua gravidade. A terapia de manutenção evita recaídas.

Os efeitos listados são alcançados reduzindo a atividade de partes individuais do sistema nervoso. Sujeito às regras de uso, o medicamento não tem efeito grave no sistema nervoso central. Sua entrada no corpo não provoca alterações na qualidade do coração, dos vasos sanguíneos ou dos órgãos respiratórios.

Farmacodinâmica e farmacocinética

O mecanismo de ação do medicamento não depende do tipo de forma farmacêutica utilizada. As consequências da sua utilização serão as mesmas em qualquer caso. A substância principal começará a estimular a atividade ácido y-aminobutírico, promovendo o desenvolvimento de reações inibitórias no sistema nervoso central. A influência mais forte ocorre no córtex cerebral, sistema límbico, tálamo e hipotálamo. Os médicos observam que os resultados do uso do produto dependem do seu volume. Em pequenas quantidades o produto estimula e em grandes quantidades acalma.

A reação do corpo a um medicamento dependendo de sua forma farmacêutica:

• comprimidos - a resposta terapêutica é observada após 20-40 minutos, atingindo seu pico após 1,5 horas. Expressividade efeito terapêutico uma ordem de grandeza menor do que quando se utilizam outros tipos de produtos. Isto acontece devido à destruição parcial da substância ativa no fígado, diminuição da concentração da composição que entra no tecido cerebral;
• formas retais - o produto também começa a agir em média após meia hora. Ao mesmo tempo, a concentração da composição no sangue que entra no cérebro é uma ordem de grandeza maior devido ao fato de ignorar a influência das enzimas hepáticas. O resultado é um efeito terapêutico mais pronunciado;
• solução injetável - quando administrada por via intramuscular, a resposta do organismo é observada um pouco mais cedo do que quando se utiliza abordagens orais ou retais. É mais pronunciado, mas não tão duradouro. A administração intravenosa da composição leva a uma reação instantânea e mais vívida do sistema nervoso central.

A farmacocinética do medicamento depende em grande parte estado funcional rim Após a degradação da substância ativa no fígado, formam-se vários metabolitos. O máximo de Destes, não apresenta atividade química, mas uma das substâncias, o nordazepam, pode ter efeito depressor do sistema nervoso central.

Cerca de 70% dos produtos metabólicos são excretados na urina, outros 10% são excretados nos intestinos. A meia-vida do diazepam é de 48 horas, mas seu metabólito ativo é duas vezes maior. Por causa disso, os sinais dos efeitos do medicamento podem persistir por vários dias após tomá-lo.

Indicações de uso

O poderoso efeito inibitório da composição é utilizado em situações onde produtos menos agressivos não dão efeito desejado. O medicamento é tomado somente com autorização de um médico. Algumas formas farmacêuticas de tranquilizantes são recomendadas para uso em hospitais sob a supervisão de equipe médica. A violação das regras de manuseio do produto ameaça causar reações adversas significativas.

Indicações oficiais para o uso do medicamento:

• síndrome convulsiva - o medicamento permite aliviar convulsões e prevenir o seu desenvolvimento. No primeiro caso utiliza-se uma solução, no segundo - comprimidos;
• epilepsia - o medicamento é eficaz no combate às convulsões e ao estado de mal epiléptico. Sob certas condições, o Diazepam é administrado até mesmo a crianças com mais de 1 mês, administrado por via intravenosa ou retal;
• problemas de sono - tomar comprimidos facilita o adormecimento;
• ansiedade – a lista de indicações inclui doenças orgânicas e distúrbios cujos sintomas são medo irracional e ansiedade. O produto também tem como objetivo aliviar o estado emocional de pacientes cardiopatas que têm medo da morte;
• mau humor – casos em que irritabilidade, agressividade, nervosismo são causados ​​​​por patologia e são persistentes. Às vezes, esse quadro clínico torna-se o prenúncio de um ataque de epilepsia;
• neurose - o medicamento é introduzido como parte de uma terapia complexa para agressividade, distúrbios do sono, instabilidade emocional;

• surto psicoemocional - a droga é eficaz no combate à excitabilidade extrema no contexto de patologias mentais e às consequências de experiências fortes;
• síndrome de abstinência com dependência de álcool– o produto lida bem com o quadro clínico na forma de tremor, aumento da atividade psicomotora, convulsões e ansiedade;
• aumento do tônus ​​​​muscular - a prática comprovou a eficácia do medicamento para tétano, lesões inflamatórias de músculos e articulações, lesões do sistema nervoso central;
• preparação para anestesia - “Diazepam” ajuda a aliviar o medo e a ansiedade do paciente antes de um procedimento complexo, estimula a ação dos medicamentos utilizados para anestesia. Isso permite reduzir a dosagem deste último, reduzindo assim a probabilidade de efeitos colaterais.

Cada vez mais, a droga está sendo usada na luta contra o câncer. Não tem efeito direto nas formações cancerígenas, mas alivia o estado dos pacientes. O tranquilizante alivia o estresse emocional e ajuda o paciente a lidar com seus medos. Além disso, estimula as propriedades dos analgésicos, permitindo ajustar sua dosagem para baixo.

Contra-indicações

O efeito inibitório da droga no sistema nervoso no contexto de uma série de condições pode ser fatal para o paciente. Alguns dos pontos acima não são considerados contra-indicações absolutas, mas sim relativas. A decisão final quanto ao uso do medicamento é do médico com base nos riscos e na dinâmica positiva esperada.

O uso da droga é proibido quando:

• alergias aos seus componentes - mesmo aqueles pacientes que reagem ao Diazepam ou seus sinônimos com coceira na pele devem se recusar a tomá-lo. Aumentar a dosagem, combiná-la com outros medicamentos ou alterar a forma como a substância ativa entra no corpo pode representar uma ameaça à vida;
• miastenia gravis grave - uma diminuição patológica no tônus ​​​​muscular está repleta de problemas com atividade física paciente, depressão respiratória;
• quaisquer distúrbios de consciência - depressão profunda do sistema nervoso central ameaça parada respiratória ou diminuição dos reflexos, o que leva à morte;
• overdose de substâncias narcóticas - o efeito combinado dos componentes em centro respiratório no cérebro leva à parada respiratória;
• envenenamento por medicamentos que deprimem as funções do sistema nervoso central - consequência de uma combinação compostos químicos ocorre perda de consciência, coma, parada respiratória;
• uma diminuição pronunciada no desempenho do fígado e/ou rins - se o funcionamento destes órgãos for perturbado, o corpo não será capaz de processar a medicação e/ou remover os seus metabolitos;
• distúrbios respiratórios - a redução da funcionalidade pulmonar sob a influência de um tranquilizante cai ainda mais, o que ameaça a morte do paciente;
• choque - aumenta a hipotensão sob a influência da droga, levando à perda de consciência, falha na circulação sanguínea nos tecidos e morte;
• crise de ausência - um tranquilizante pode agravar o curso desta forma de crise epiléptica e causar convulsões;
• A síndrome de Lennox-Gastaut é um tipo especial de crise epiléptica que, sob a influência de medicamentos, pode se transformar em estado de mal epiléptico;
• algumas lesões cerebrais orgânicas - estamos falando de condições em que a integridade do tecido cerebral é perturbada. Devido aos danos na barreira hematoencefálica, é impossível controlar o volume do medicamento que entra no órgão. Qualquer ação pode causar uma overdose.

É estritamente proibido combinar a droga com o consumo de álcool ou na presença de intoxicação alcoólica. A violação desta regra ameaça aumentar a estimulação do sistema nervoso com pequenas doses de álcool e inibição de suas funções com doses significativas. No caso de uma combinação desses componentes químicos agressivos, o bebedor fica bêbado mais rápido e pode perder a consciência ou entrar em coma.

Efeitos colaterais

Uma reação aguda e violenta do corpo ao tomar Diazepam é rara. Geralmente a resposta negativa é limitada a pequenas desconforto, que passam rapidamente e não requerem tratamento especial. Porém, em todos os casos de efeitos colaterais, é recomendável consultar o seu médico para que ele avalie a conveniência de continuar a terapia.

Os efeitos colaterais mais comuns da droga:

• resposta imunológica - alérgica na forma de erupção cutânea, coceira na pele, aumento da frequência cardíaca;
• neurológico – sonolência, inibição da reação, letargia, apatia. Menos comuns são tonturas, atividade mental lenta e problemas de consciência. Muito raramente, os pacientes queixam-se de dores de cabeça, problemas de fala e diminuição da capacidade de aprendizagem. Um efeito colateral incomum é uma reação a um medicamento que é o oposto do esperado. É típico de pessoas com histórico de alcoolismo crônico;
• dispéptico – boca seca, distensão abdominal, diarréia ou prisão de ventre. Muito raramente, o trato gastrointestinal reage com icterícia, caso em que a terapia deve ser interrompida;
• do aparelho geniturinário - diminuição da libido, que retorna após a interrupção da medicação. Às vezes há incontinência urinária, mais típica da infância;
• cardiovascular – diminuição da pressão arterial abaixo dos níveis aceitáveis;

• respiratório - o resultado da depressão do centro respiratório no cérebro. O risco de complicações é especialmente alto quando uso parenteral composição, portanto esta abordagem deve ser aplicada em ambiente hospitalar;
• outros - quando a solução é injetada muito rapidamente na veia, às vezes o paciente apresenta soluços.

Separadamente, há dor que pode ocorrer durante a administração intravenosa da solução. Manifesta-se na forma de sensação de queimação no ponto de injeção da composição, menos frequentemente a sensação se espalha por todo o braço. O sintoma desaparece sozinho em poucos segundos. É extremamente raro que isso demore mais de 1 minuto.

Instruções de uso - método e dosagem

Os princípios da terapia são selecionados em cada caso específico pelo médico assistente. Eles podem variar significativamente dependendo da idade, condição e diagnóstico do paciente. As recomendações e regimes de tratamento universais são informações básicas, cujas disposições podem ser ajustadas por um especialista.

Regras para uso e dosagem de "Diazepam" para diversos distúrbios:

• ataque convulsivo - parenteral 5-10 mg. Na impossibilidade de injeção, o mesmo volume da substância ativa é administrado por via retal;
• risco de desenvolver convulsões - 5-10 mg de comprimidos de Diazepam até 3 vezes ao dia;
• epilepsia - por via intravenosa a cada 2-4 minutos ou por via retal de acordo com a idade. A dose parenteral máxima para crianças menores de 5 anos é de 5 mg, a dose retal é de 10 mg. Para crianças maiores de 5 anos e adultos, a dose máxima do medicamento na forma de solução é de 10 mg, as formas retais são de 20 mg;
• problemas de sono - 5 mg 2 horas antes de dormir. Se a gravidade do efeito não for satisfatória, a dosagem é aumentada em 2 vezes;
• ansiedade – até 10-15 mg por dia, divididos em 3-4 doses;
• mau humor – até 10-15 mg por dia em 3 doses;
• neuroses – até 10-20 mg por dia em 6 doses;
• superexcitação - uma vez na veia ou músculo até 10 mg. Para manter o efeito, até 10-15 mg por dia, divididos em 3 doses;
• abstinência – no primeiro dia, 5-10 mg 3 vezes. Depois 5 mg até 3 vezes ao dia;
• preparação para anestesia - antes de dormir, na véspera do procedimento, 5 mg, 1,5 horas antes da cirurgia, 5-10 mg por via intramuscular. Para intensificar a anestesia, até 10 mg por via intravenosa imediatamente antes da administração da anestesia;
• hipertonicidade muscular – 10 mg por via intravenosa. Para manter o efeito, 5 mg até 3 vezes ao dia.

Todas as formas farmacêuticas de Diazepam, incluindo solução injetável, não requerem preparação. Eles podem ser usados ​​imediatamente após serem retirados da embalagem.

Overdose

Ao repetir cursos ou usar o medicamento “Diazepam” com demasiada frequência, a substância ativa ou o seu metabolito ativo acumula-se nos tecidos do corpo. Num contexto de insuficiência hepática ou renal, o tempo de excreção de produtos metabólicos aumenta ainda mais. Se você violar as regras de uso do medicamento, poderá ocorrer uma overdose. Esse fenômeno também ocorre como consequência do excesso significativo das doses terapêuticas do medicamento.

O quadro patológico manifesta-se por extrema agitação, depressão do coração e/ou sistema respiratório e bloqueio dos reflexos. Em casos graves, desenvolve-se coma. O tratamento envolve lavagem gástrica, uso de enterosorbentes e uso do antídoto - Flumazenil.

Interação

O aumento da atividade química da droga requer maior cautela ao incluí-la em terapias complexas. Quaisquer combinações de medicamentos neste caso devem ser aprovadas pelo médico assistente.

Ao usar o medicamento, é preciso lembrar que ele:

• reduz drasticamente a pressão arterial e deprime o sistema nervoso central em combinação com opioides, antipsicóticos, pílulas para dormir e sedativos;
• aumenta a concentração de antidepressivos no plasma sanguíneo;
• potencializa o efeito dos relaxantes musculares, aumenta o risco de apneia;
• torna-se mais agressivo sob a influência de anticoncepcionais orais;
• causa tontura quando tomado simultaneamente com Diclofenaco;
• excretado mais lentamente sob a influência de paracetamol, isoniazida;
• é excretado mais rapidamente ao usar Fenobarbital, Rifampicina, Fenitoína;
• perde eficácia quando combinado com cafeína;
• reduz drasticamente a pressão arterial, pode provocar perda de consciência quando aplicação paralela com Clozapina;
• suprime as propriedades da Levadopa no tratamento da doença de Parkinson;
• tem efeito inadequado no organismo sob a influência de “Teofilina” mesmo em doses mínimas;
• causa “síndrome de intoxicação patológica” em combinação com etanol.

O produto também pode aumentar os efeitos colaterais de outros medicamentos e reagir de forma semelhante a eles. Quaisquer consequências negativas de tomar o medicamento em combinação com outros produtos químicos requerem avaliação médica.

Termos de venda

Para adquirir o medicamento em uma farmácia, é necessário obter a receita do medicamento “Diazepam”, prescrito por um médico.

Condições de armazenamento e prazo de validade

O produto deve ser utilizado no prazo de 3 anos a partir da data de fabricação. Deve ser guardado fora do alcance das crianças, em local escuro, a uma temperatura de 15-25℃.

Sinônimos

O nome comercial do diazepam pode ser: “Relanium”, “Diapam”, “Faustan”, “Relium”, “Valium”, “Seduxen”, “Apaurin”. Existem vários outros sinônimos para “Diazepam” contendo o mesmo ingrediente ativo. Nenhum dos medicamentos listados pode ser colocado à venda gratuitamente. A substituição de um produto por outro só pode ser feita por um médico.

Durante a gravidez e lactação

Recomenda-se evitar o uso do produto no primeiro trimestre de gravidez. Penetrando com sangue
mãe no tecido fetal, a substância ativa tem um efeito depressor no sistema nervoso central da criança, alterando a sua frequência cardíaca. Isso ameaça malformações congênitas ou atrasos no desenvolvimento. No segundo e terceiro trimestres, é aceitável o uso único do medicamento ou um curso de curta duração, mas apenas em caso de emergência e sob supervisão de profissionais médicos.

A lactação é incompatível com o uso da droga. Durante o curso, você deve parar de amamentar. Caso contrário, o tranquilizante entrará no corpo do recém-nascido junto com o leite materno, causando consequências negativas. Essas crianças desenvolvem intolerância ao componente ativo da droga e apresentam efeitos colaterais. Se uma mulher toma a medicação há 10-14 dias, ela deve esperar pelo menos 5 dias antes de retomar a lactação.

Análogos de "Diazepam"

A indústria farmacológica oferece dezenas de tranquilizantes semelhantes em características e tipo de efeito ao Diazepam. Análogos comuns da droga: “Phenazepam”, “Elenium”, “Lorazepam”, “Finlepsin”.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Substância ativa o diazepam pertence ao grupo dos benzodiazepínicos (tranquilizantes) com propriedades ansiolíticas, sedativas, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. O mecanismo de ação do diazepam se deve à estimulação dos receptores benzodiazepínicos, levando ao aumento do efeito inibitório do ácido γ-aminobutírico (GABA), que é o principal neurotransmissor inibitório do cérebro.

Farmacocinética

Sucção. Após administração oral, o diazepam é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal: o conteúdo máximo de diazepam no plasma sanguíneo é alcançado em 30-90 minutos. Com a injeção intramuscular também ocorre absorção completa, mas nem sempre é mais rápida que a via oral.

Distribuição. Diazepam e seus metabólitos em alto grau liga-se às proteínas plasmáticas (diazepam - 98%). O diazepam e seus metabólitos são capazes de penetrar nas barreiras hematoencefálica e placentária. Estas substâncias também são encontradas no leite materno em concentrações correspondentes a 10-20% (diazepam) e 10-30% (nordiazepam) das suas concentrações no plasma materno. O volume de distribuição no estado estacionário é de 0,8-1,0 l/kg. A meia-vida é de até 3 horas.

Metabolismo. O diazepam é metabolizado em nordiazepam farmacologicamente ativo (T ½ β = 96 horas), hidroxidiazepam e oxazepam. O metabolismo oxidativo do diazepam depende das isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam podem ser adicionalmente conjugados com ácido glucurônico.

Remoção . A eliminação é bifásica e consiste em fase inicial distribuição com meia-vida de até 3 horas e fase de eliminação terminal (T ½ a 48 horas). É excretado principalmente pelos rins (cerca de 70%), principalmente na forma de metabólitos conjugados ou livres. A depuração renal da droga é de 20-30 ml/min.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes. A meia-vida pode ser prolongada em neonatos, idosos e pacientes com doença hepática.

Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam permanece inalterada. Com o uso repetido, ocorre acúmulo significativo de diazepam e de seu metabólito ativo nordiazepam.

Indicações de uso

Tratamento sintomático da ansiedade, inquietação e tensão mental e doenças hereditárias e transtornos mentais situacionais transitórios. Como ajuda para o tratamento da ansiedade em orgânicos Transtornos Mentais, Desordem Mental. A ansiedade pode se manifestar na forma de humor ansioso, comportamento inquieto e/ou na forma de sintomas funcionais autonômicos ou motores (batimentos cardíacos acelerados, sudorese, insônia, tremores, inquietação, etc.).

Como coadjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo no local da lesão (trauma, inflamação), no tratamento de condições espásticas em caso de lesão da coluna e dos interneurônios supraespinhais, no alívio de espasmos de origem cerebral e paraplegia, bem como atetose e rigidez.

Síndrome de abstinência alcoólica: ansiedade, tensão, agitação, tremor, estados reativos transitórios.

Modo de uso e doses

O comprimido pode ser dividido em duas partes iguais para facilitar a dosagem.

Adultos . Dentro. Para atingir o efeito máximo, a dosagem deve ser selecionada individualmente. As doses diárias habituais indicadas abaixo irão satisfazer as necessidades da maioria dos pacientes; no entanto, alguns pacientes podem necessitar de doses mais elevadas. Nestes casos, a dose deve ser aumentada cuidadosamente para evitar efeitos secundários. Uma dose única não deve exceder 10 mg. O tempo de uso do medicamento depende das características individuais do paciente. Ao tomar doses múltiplas, recomenda-se tomar uma dose maior à noite.

Transtornos de ansiedade e redução dos sintomas de ansiedade: 2,5-10 mg 2-4 vezes ao dia.

Espasmos músculos esqueléticos : 2,5-10 mg 3-4 vezes ao dia.

Síndrome de abstinência alcoólica: 10 mg 3-4 vezes ao dia nas primeiras 24 horas, seguido de redução para 5 mg 3-4 vezes ao dia, conforme necessário.

Pacientes idosos ou debilitados. O tratamento deve começar com metade da dose habitual para adultos (2,5 mg 1-2 vezes ao dia) e, se necessário, aumentar gradualmente com base na tolerabilidade. Esses pacientes devem ser examinados antes de iniciar o tratamento com o medicamento e passar por acompanhamento médico regular. Recomenda-se um reexame uma semana após o início do medicamento. Para evitar overdose, reduza a dose ou aumente o intervalo entre as doses do medicamento.

Crianças . Dos 5 aos 7 anos: 2,5 mg 3-4 vezes ao dia. A partir de 7 anos: 5 mg. A dose diária máxima é de 10 mg.

O tratamento deve ser o mais curto possível. Durante o tratamento a longo prazo, a condição do paciente deve ser monitorada. A duração do tratamento não deve exceder 2-3 meses. Tratamento mais prolongado deve ser prescrito após reavaliação do quadro do paciente, sendo necessário alertar o paciente sobre o uso limitado do medicamento, como reduzir gradativamente a dose e sobre a síndrome de abstinência do medicamento, principalmente quando tomado em altas doses .

Efeito colateral

Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga, sonolência e fraqueza muscular, que tendem a ser dependentes da dose. Estes efeitos ocorrem predominantemente no início do tratamento e geralmente desaparecem com o uso adicional de Diazepam.

Do sistema nervoso : ataxia, disartria, fala arrastada, dor de cabeça, tremor, tontura. A amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas, com o risco aumentando com o aumento da dose. A amnésia pode ser acompanhada por comportamento inadequado.

Problemas mentais: Ao tomar benzodiazepams, foi relatado o desenvolvimento de reações paradoxais como ansiedade, agitação, irritabilidade, agressividade, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, anormalidades comportamentais e outras manifestações comportamentais negativas. Nestes casos, o medicamento deve ser interrompido. A probabilidade destes efeitos ocorrerem é maior em crianças e idosos.

Confusão, empobrecimento emocional, diminuição da atenção, depressão, aumento ou diminuição da libido.

A ingestão prolongada (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a interrupção do tratamento pode causar síndrome de abstinência ou síndrome de abstinência.

Do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular. Foi relatado um aumento na incidência de quedas e fraturas em pacientes em uso de benzodiazepimas. O risco aumenta com o uso concomitante de sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pessoas idosas.

Do sistema digestivo : náusea, dor abdominal, boca seca ou aumento da salivação (salivação), diarréia, prisão de ventre e outros distúrbios gastrointestinais.

Dos órgãos da visão: visão turva, visão dupla.

Do lado dos vasos sanguíneos: hipotensão, distúrbios circulatórios.

Pesquisa laboratorial : pulso irregular, muito raramente aumento das transaminases, aumento da fosfatase alcalina.

Do sistema geniturinário : incontinência urinária, retenção urinária.

Reações alérgicas : erupção cutânea.

Dos órgãos auditivos: tontura.

Do sistema cardiovascular : insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.

Do sistema respiratório: depressão respiratória, incluindo parada respiratória.

Do fígado e do trato biliar : muito raramente icterícia.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao diazepam, coma, choque, intoxicação alcoólica aguda com enfraquecimento das funções vitais, intoxicação aguda medicamentos que têm efeito depressor no sistema nervoso central (incluindo analgésicos narcóticos e hipnóticos), miastenia gravis, glaucoma de ângulo fechado ( ataque agudo ou predisposição); doença pulmonar obstrutiva crônica grave (risco de progressão do grau de insuficiência respiratória), insuficiência respiratória aguda, gravidez (especialmente no primeiro trimestre), período de lactação. Não recomendado para tratamento primário transtornos psicóticos. Não é usado para tratar depressão ou ansiedade com depressão porque esses pacientes correm risco de suicídio.

Esse forma farmacêutica não se destina a crianças menores de 5 anos de idade.

Com cuidado : epilepsia ou história de crises epilépticas (o início do tratamento com diazepam ou sua retirada abrupta pode acelerar o desenvolvimento de convulsões ou estado de mal epiléptico), crise de ausência ou síndrome de Lennox-Gastaut (com administração intravenosa contribui para a ocorrência de estado de mal epiléptico tônico), insuficiência hepática e/ou renal, ataxia cerebral e espinhal, hipercinesia, história de dependência de drogas, tendência ao abuso de drogas psicoativas, doenças cerebrais orgânicas, hipoproteinemia, apnéia do sono(parada respiratória) (determinada ou suspeita), idade avançada.

Overdose

Sintomas : sonolência, confusão, excitação paradoxal, diminuição dos reflexos, arreflexia, atordoamento, diminuição da resposta a estímulos dolorosos, sono profundo, disartria, ataxia, deficiência visual (nistagmo), tremor, bradicardia, falta de ar ou dificuldade em respirar, apneia, fraqueza grave, diminuição da pressão arterial, colapso, depressão da atividade cardíaca e respiratória, coma. Os problemas respiratórios são mais graves em pacientes com insuficiência respiratória.

Tratamento: lavagem gástrica, diurese forçada, carvão ativado. Terapia sintomática(manutenção da respiração e pressão arterial), ventilação mecânica. O flumazenil é usado como antagonista específico (em ambiente hospitalar). A hemodiálise é ineficaz. O antagonista benzodiazepínico flumazenil não é indicado em pacientes com epilepsia que foram tratados com benzodiazepínicos. Nesses pacientes, o efeito antagônico aos benzodiazepínicos pode provocar o desenvolvimento de crises epilépticas.

A overdose raramente é fatal.

Medidas de precaução

Durante o tratamento, os pacientes estão estritamente proibidos de beber etanol. Quando tomado simultaneamente com etanol e outros medicamentos que deprimem o sistema nervoso central, são possíveis consequências como sedação grave, depressão respiratória e/ou cardiovascular clinicamente significativa. O medicamento deve ser usado com muito cuidado em pacientes com histórico de uso de medicamentos. Em caso de insuficiência renal/hepática e tratamento prolongado, é necessária a monitorização do hemograma periférico e das enzimas hepáticas. Risco de formação dependência de drogas aumenta com o uso de grandes doses, com duração significativa de tratamento, em pacientes que já abusaram de etanol ou drogas. Para reduzir o risco de dependência, os benzodiazepínicos devem ser prescritos somente após consideração cuidadosa das indicações. Não deve ser usado por muito tempo sem instruções especiais. Após o uso repetido da droga por um longo período, pode ocorrer dependência da droga e diminuição de seu efeito terapêutico. A interrupção abrupta do tratamento é inaceitável devido ao risco de síndrome de abstinência (dor de cabeça, mialgia, ansiedade, tensão, confusão, irritabilidade; em casos graves - desrealização, despersonalização, hiperacusia, fotofobia, hipersensibilidade tátil, parestesia nos membros, alucinações e ataques epilépticos ), porém, devido à meia-vida lenta do diazepam, sua manifestação é muito menos pronunciada que a de outros benzodiazepínicos. Se ocorrerem sintomas de abstinência do medicamento, os pacientes devem ser monitorados de perto por um médico. Se os pacientes apresentarem reações incomuns, como aumento da agressividade, condições agudas agitação, inquietação, irritabilidade, delírios, explosões de raiva, ansiedade, sentimentos de medo, pensamentos suicidas, alucinações, aumento cãibras musculares, dificuldade em adormecer, Sono leve, pesadelos, psicose e outros distúrbios comportamentais, o tratamento deve ser interrompido.

Os benzodiazepínicos podem causar amnésia anterógrada. A amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas e o risco aumenta em doses mais elevadas. Início do tratamento com diazepam ou sua retirada abrupta em pacientes com epilepsia ou crises epilépticas a história pode precipitar o desenvolvimento de convulsões ou estado de mal epiléptico.

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardiorrespiratória conhecida.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, intolerância à lactose de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar o medicamento.

Idoso. Em pessoas idosas e debilitadas, recomenda-se usar o mínimo doses eficazes medicamento (2,5 mg 1-2 vezes ao dia), para evitar o desenvolvimento de ataxia ou excesso efeito sedativo. Se necessário, se bem tolerado, a dose pode ser aumentada.

Crianças . As crianças, especialmente as crianças pequenas, são muito sensíveis aos efeitos depressores do SNC dos benzodiazepínicos. Não é recomendado prescrever medicamentos que contenham álcool benzílico a recém-nascidos - eles podem desenvolver-se fatais síndrome tóxica, manifestado acidose metabólica, depressão do sistema nervoso central, dificuldade em respirar, insuficiência renal, diminuição da pressão arterial e possivelmente crises epilépticas, bem como hemorragia intracraniana.

Gravidez e amamentação . Durante a gravidez, são utilizados apenas em casos excepcionais e apenas para indicações “vitais”. Tem efeito tóxico para o feto e aumenta o risco de defeitos congênitos quando usado no primeiro trimestre de gravidez. Tomar doses terapêuticas em fases posteriores da gravidez pode causar depressão do sistema nervoso central do recém-nascido, hipotensão, insuficiência respiratória e hipotermia. Uso permanente durante a gravidez pode levar à dependência física - possível síndrome de abstinência no recém-nascido. Se o medicamento for utilizado durante o trabalho de parto e parto, cuidados especiais devem ser tomados, pois altas doses podem causar distúrbios frequência cardíaca em uma criança e também causa hipotensão, hipotermia e depressão respiratória. O diazepam e seus metabólitos passam para o leite materno. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com o medicamento.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos potencialmente perigosos. Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras devido ao desenvolvimento de efeitos colaterais do medicamento. Além disso, o paciente deve ser alertado sobre a perigosa combinação de álcool e diazepam.

Interação com outras drogas

Interações farmacocinéticas

O metabolismo do diazepam em N-desmetildiazepam, 3-hidroxidiazepam (tenazepam) e oxazepam é realizado pelas isoenzimas do citocromo P450, CYP2C19 e CYP3A. Pesquisar em vitro mostraram que a hidroxilação ocorre principalmente sob a influência da isoforma CYP3A, sendo a N-desmetilação realizada tanto pelo CYP3A quanto pelo CYP2C19. Pesquisar na Vivo confirmou os resultados em voluntários em vitro experimentos.

Os compostos que alteram a atividade do CYP3A e/ou CYP2C19 podem afetar a farmacocinética do diazepam. Os inibidores do CYP3A ou CYP2C19 (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, topiramato, fluoxetina e omeprazol) podem aumentar a gravidade e a duração da sedação.

O diazepam pode suprimir o metabolismo e aumentar o efeito da fenitoína.

A cisaprida pode levar a um aumento temporário do efeito sedativo dos benzodiazepínicos orais porque acelera a absorção destes últimos.

Interações farmacodinâmicas

Quando o diazepam é usado juntamente com medicamentos que têm efeito depressor no sistema nervoso central (por exemplo, antipsicóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos narcóticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos ou álcool), aumenta o efeito inibitório no sistema nervoso central, centro respiratório e hemodinâmica.

Os pacientes que tomam diazepam devem evitar beber álcool.

A teofilina pode inibir a ação do diazepam.

O uso simultâneo de antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos não tem efeito sobre o diazepam.

Quando usado simultaneamente com a rifampicina, a excreção do diazepam aumenta devido a um aumento significativo no seu metabolismo sob a influência da rifampicina.

Quando o diazepam é utilizado concomitantemente com opiáceos, deve ser considerada a possibilidade de aumento da depressão respiratória.

Condições de armazenamento

Droga psicotrópica.

Em local protegido da umidade e da luz e com temperatura não superior a 25 ° C.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data

Não use após o prazo de validade indicado na embalagem.

Pacote

10 comprimidos por blister. Dois blisters junto com as instruções de uso são colocados em uma embalagem.

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