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Forma farmacêutica

Comprimidos 5mg

Composto

Um comprimido contém

substância ativa – diazepam 5 mg,

excipientes: lactose monohidratada, hidroxipropilamido, celulose microcristalina, dióxido de silício, talco, estearato de magnésio.

Descrição

Comprimidos redondos branco com superfícies planas, com chanfro e entalhe em um dos lados.

Grupo farmacoterapêutico

PSICOLEPTICOS. Ansiolíticos. Derivados de benzodiazepínicos. Diazepam

Código ATX N05BA01

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Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

No oralmente cerca de 75% da droga é absorvida, nível máximo no plasma sanguíneo aparece após 1-2 horas.98% do medicamento absorvido liga-se às proteínas do plasma sanguíneo.

O diazepam é altamente solúvel em lipídios e penetra facilmente na barreira hematoencefálica, agindo rapidamente no cérebro. Seu efeito inicial diminui rapidamente, a droga é redistribuída para órgãos e tecidos com posterior deposição no tecido adiposo.

98-99% do diazepam é metabolizado no fígado. Os principais metabólitos são nordiazepam (no plasma sanguíneo), oxazepam (na urina) e temazepam. O diazepam e seus metabólitos atravessam a placenta e são excretados no leite materno. Na forma de glicuronídeos, os metabólitos são excretados principalmente na urina, 10% nas fezes e 0,5-2% na urina na forma inalterada.

A meia-vida no plasma sanguíneo em adultos é de 1-3 dias, na velhice - 100 horas, em recém-nascidos - 31 horas, em bebês– 8-14 horas

No hepatite aguda A meia-vida em adultos é estendida para 2 a 4 dias e na cirrose hepática dobra.

Pacientes idosos: devido à meia-vida prolongada, o medicamento deve ser utilizado com cautela, podendo ser necessária redução da dose.

Pacientes com comprometimento da função renal: como o medicamento é eliminado principalmente pelos rins, deve ser utilizado com cautela, ponderando cuidadosamente a adequação do uso.

Pacientes com comprometimento da função hepática: devido ao prolongamento da meia-vida, o medicamento deve ser utilizado com cautela, podendo ser necessária redução da dose.

Crianças e adolescentes menores de 18 anos: devido ao aumento do efeito inibitório no sistema central sistema nervoso(SNC) as doses devem ser reduzidas. Para convulsões de várias etiologias aplicar forma parenteral medicamento.

Farmacodinâmica

DIAZEPEX® contém diazepam, um medicamento ansiolítico do grupo dos benzodiazepínicos. Possui ansiolítico, relaxante muscular central, anticonvulsivante, sedativo e moderado efeito hipnótico. Aumenta o efeito de pílulas para dormir, narcóticos, neurolépticos, analgésicos e álcool.

O mecanismo de ação da droga está associado a ácido gama-aminobutírico(GABA), que é um transmissor inibitório no sistema nervoso central. Sabe-se que os neurônios GABAérgicos inibem a atividade de outros tipos de neurônios. A droga reduz a atividade da enzima GABA transaminase, aumentando assim o conteúdo de GABA no cérebro. Por outro lado, a sensibilidade dos receptores ao GABA aumenta. Tudo isso potencializa o efeito inibitório dos neurônios GABAérgicos sobre neurônios de outros tipos. Sedativo e efeitos hipnóticos diazepam e outros benzodiazepínicos. O efeito anticonvulsivante e relaxante muscular se deve à inibição dos neurônios correspondentes dos centros corticais e medula espinhal. A inibição dos processos de excitação no sistema reticular ascendente leva ao desenvolvimento de um efeito ansiolítico.

Indicações de uso

Tratamento de curto prazo para ansiedade, inquietação e insônia

Espasmos musculares e dor associados a local processo patológico ou doenças cerebroespinhais

Condições espásticas e recaída de convulsões

Síndrome de abstinência alcoólica

Pré-medicação de operações cirúrgicas

Os ansiolíticos não são usados ​​no tratamento rotineiro do estresse causado pela ansiedade.

Modo de uso e doses

DIAZEPEX® é usado por via oral. As doses são selecionadas individualmente para cada paciente.

Para adultos, recomenda-se prescrever o medicamento começando com uma dose de 2,5-5 mg (½-1 comprimido) 1-2 vezes ao dia e aumentando gradualmente. Normalmente, uma dose única para adultos é de 5-10 mg (1-2 comprimidos). Em alguns casos (com aumento da excitação, medo, ansiedade) Dose única pode ser aumentada para 20 mg. Subsídio diário dose terapêutica dê em 2-3 doses. A dose diária máxima é de 60 mg.

Para distúrbios do sono, os adultos recebem 5-10 mg antes de dormir.

Pacientes debilitados e idosos, bem como pacientes com insuficiência hepática e renal, o tratamento deve começar com metade da dose habitual para adultos, aumentando-a gradativamente, dependendo do efeito alcançado e da tolerabilidade.

Crianças com 6 anos ou mais recebem prescrição de 2,5-5 mg. Dose diáriaé 5-10 mg.

A duração de um tratamento contínuo não deve exceder 1 mês. Antes de repetir o tratamento, o intervalo deve ser de pelo menos 3 semanas.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga, sonolência e fraqueza muscular, que são dependentes da dose, ocorrem principalmente no início do tratamento, mas geralmente desaparecem com a continuação do tratamento. No uso crônico(mesmo em doses terapêuticas) pode desenvolver-se dependência física; a interrupção do tratamento pode causar síndrome de abstinência; O abuso de benzodiazepínicos também foi relatado.

A seguir mencionado efeitos colaterais ordenado de acordo com a classificação de sistemas de órgãos e banco de dados de incidência MedDRA: muito raro (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Problemas mentais

As seguintes reações paradoxais foram descritas em relação ao uso de benzodiazepínicos: ansiedade, agitação, irritabilidade, agressividade, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento anormal. Estas ações são mais prováveis ​​de ocorrer em crianças e pacientes idosos; quando aparecem, o tratamento deve ser interrompido.

Desconhecido: confusão, passividade emocional, hipervigilância, depressão, aumento ou diminuição da libido.

Distúrbios do sistema nervoso

Desconhecido: ataxia, disartria, fala arrastada, dor de cabeça, tremor, tontura. A amnésia anterógrada pode ocorrer em doses terapêuticas e o risco de sua ocorrência aumenta com o aumento da dose. Os efeitos amnésticos podem estar associados a comportamento inadequado.

Doenças oculares

Desconhecido: diplopia, visão turva.

Doenças do ouvido e labirinto

Desconhecido: tontura.

Distúrbios cardíacos

Desconhecido: insuficiência cardíaca, parada cardíaca.

Distúrbios vasculares

Hipotensão, depressão circulatória.

Distúrbios do sistema respiratório, doenças torácicas e mediastinais

Desconhecido: depressão respiratória, incluindo insuficiência respiratória.

Problemas gastrointestinais

Desconhecido: náuseas, boca seca ou salivação excessiva, prisão de ventre e outros distúrbios gastrointestinais.

Distúrbios do fígado e do sistema biliar

Muito raro: icterícia.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos

Desconhecido: reações cutâneas.

Distúrbios do sistema renal e urinário

Desconhecido: incontinência urinária, retenção urinária.

Pesquisar

Muito raros: aumento dos níveis de transaminases e fosfatase alcalina no sangue.

Desconhecido: arritmia.

Lesões, envenenamentos e complicações processuais

Houve relatos de quedas e fraturas em pacientes em uso de benzodiazepínicos. O risco destes efeitos colaterais é maior em pacientes que utilizam concomitantemente outros medicamentos sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao diazepam ou outros derivados das benzodiazepinas ou qualquer excipiente do medicamento

Glaucoma agudo de ângulo fechado

Insuficiência respiratória aguda

Depressão respiratória, apneia do sono

Disfunção hepática e renal grave

Fobias ou transtornos obsessivos, psicose crônica

Miastenia grave

Dependência de álcool (exceto em casos agudos de cessação do consumo de álcool) ou de outros depressores do sistema nervoso central

Intoxicação por drogas ou substâncias psicotrópicas

Gravidez (1º trimestre) e período de lactação

Monoterapia para depressão ou ansiedade associada à depressão; isso pode levar ao suicídio do paciente. Não se destina ao tratamento primário de doenças mentais

Crianças menores de 6 anos

Interações medicamentosas

Quando o diazepam é usado concomitantemente com outros medicamentos, podem ocorrer as seguintes interações:

inibidores da monoamina oxidase, estricnina, corazol, fenitoína e levodopa são antagonistas do diazepam;

substâncias que deprimem o sistema nervoso central (álcool, tranquilizantes, pílulas para dormir, anticonvulsivantes, analgésicos, antidepressivos, antipsicóticos, analgésicos narcóticos, opiáceos, anti-histamínicos sedativos, etc.) potencializam o efeito do diazepam;

os antiácidos podem atrasar, mas não reduzir, a absorção do diazepam;

o diazepam pode reduzir a dose de fentanil necessária para indução da anestesia e diminuir o tempo de perda de consciência;

a isoniazida e o dissulfiram podem desacelerar o metabolismo e a excreção do diazepam, o que leva ao aumento de sua concentração no plasma sanguíneo e ao aumento da sedação, bem como ao aumento da toxicidade;

A rifampicina pode aumentar a excreção de diazepam e, como resultado, reduzir sua concentração no plasma sanguíneo;

linezolida (um inibidor não seletivo da MAO) pode potencializar os efeitos centrais e a toxicidade do diazepam, por isso é recomendado seu uso em intervalos de 2 semanas;

medicamentos anti-hipertensivos: o diazepam potencializa o efeito;

alfabloqueadores e moxonidina: o diazepam aumenta o efeito sedativo;

o alfa-agonista lofexidina, o relaxante muscular baclofeno ou tizanidina, nabilona e cisaprida podem aumentar o efeito sedativo do diazepam;

medicamentos antivirais (amprenavir, ritonavir) podem potencializar o efeito do diazepam, aumentando o risco de depressão respiratória;

medicamentos antifúngicos (fluconazol, itraconazol, cetoconazol) aumentam a concentração de diazepam no plasma e potencializam seu efeito;

os inibidores das enzimas hepáticas (cimetidina, omeprazol, fluvoxamina e fluoxetina) reduzem a depuração dos benzodiazepínicos. Por sua vez, os indutores das enzimas hepáticas (rifampicina) atuam de forma oposta, aumentando a depuração;

contraceptivos orais podem aumentar o efeito do diazepam.

Instruções Especiais

Risco de desenvolver dependência

Se os pacientes tomam tranquilizantes benzodiazepínicos por um longo período ou em doses excessivamente altas, às vezes pode ocorrer dependência física ou mental da droga e dependência. Com uma rápida redução da dose ou interrupção repentina do diazepam, pode ocorrer síndrome de abstinência, caracterizada pelos seguintes sintomas de abstinência: inquietação, tremores, insônia e, em casos graves, náuseas, delírio e convulsões. Para prevenir o desenvolvimento de abstinência, o diazepam deve ser descontinuado reduzindo gradualmente a dose.

Para garantir o uso eficaz e seguro do diazepam, os pacientes devem ser alertados para não aumentar a dose sem autorização ou parar de tomar o medicamento sem aprovação médica.

Medidas de precaução

Para prevenir o desenvolvimento de dependência, recomenda-se que o diazepam seja usado apenas para tratamento de curto prazo (não superior a 4 semanas).

O diazepam pode causar amnésia, geralmente poucas horas após o uso. O risco aumenta com grandes doses. Para reduzir o risco de amnésia anterógrada, devem ser fornecidas 7 a 8 horas de sono ininterrupto.

O medicamento deve ser prescrito com cautela a pacientes com insuficiência hepática ou renal, pois nesses casos sua excreção pode ser reduzida e seu efeito potencializado.

Prescreva com cautela para pacientes com glaucoma!

Em pacientes idosos, crianças e também em pacientes com lesão cerebral orgânica, o efeito inibitório do diazepam no sistema nervoso central é mais pronunciado.

Deve-se ter cautela ao prescrever diazepam a pacientes com depressão grave e possíveis tendências suicidas.

Pacientes com insuficiência respiratória crônica devem utilizar doses menores.

Pacientes com problemas respiratórios e estado de alerta reduzido devem avaliar cuidadosamente o uso de diazepam devido ao risco de depressão respiratória.

O diazepam é prescrito para crianças somente após avaliação cuidadosa da necessidade de uso; A duração do tratamento deve ser mínima, exceto em caso de indicações absolutas (por exemplo, epilepsia).

A hipoalbuminemia pode potencializar o efeito do diazepam.

Durante o tratamento prolongado com diazepam, o número de células sanguíneas e os parâmetros hepáticos devem ser verificados periodicamente.

O medicamento DIAZEPEX® contém lactose. Pacientes com rara intolerância congênita à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem receber prescrição deste medicamento.

Gravidez

Durante a gravidez, DIAZEPEX® deve ser prescrito apenas se houver indicação de urgência, se o efeito terapêutico esperado justificar o risco de possíveis efeitos tóxicos ao feto.

Estudos clínicos demonstraram que o diazepam atravessa a barreira placentária. Os resultados de estudos individuais indicam que o uso dos chamados “tranquilizantes menores” (clordiazepóxido, diazepam, meprobamato) no primeiro trimestre da gravidez aumenta o risco de distúrbios organogênicos. O uso regular de benzodiazepínicos durante a gravidez pode levar ao desenvolvimento de síndrome de abstinência em recém-nascidos (inquietação, tremores, aumento do tônus ​​muscular) e o uso nas últimas semanas de gravidez pode levar à depressão do sistema nervoso central.

Características do efeito da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

O diazepam não é recomendado para administração ambulatorial a pessoas cujas atividades exijam alta concentração e velocidade de reações motoras, pois pode causar sonolência, enfraquecer a memória e reduzir a capacidade de concentração.

Durante o tratamento com a droga, o consumo de álcool é estritamente proibido.

Overdose

Sintomas: confusão prolongada, diminuição dos reflexos, sonolência intensa, tremores, batimentos cardíacos lentos, falta de ar ou dificuldade em respirar, fala arrastada prolongada, equilíbrio prejudicado, fraqueza grave. Em caso de sobredosagem grave de diazepam, são possíveis ataxia, hipotensão, hipotensão, depressão respiratória, coma (raro).

Quando o diazepam é usado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central ou com álcool, os sintomas de superdosagem são muito mais graves e podem ser fatais se a vítima não receber o tratamento adequado.

O tratamento consiste em cuidados de suporte e inclui indução de vômito e administração oral de carvão ativado, lavagem gástrica, administração de oxigênio, administração de soluções de infusão com administração de diuréticos eficazes (diurese forçada), administração intravenosa de vasoconstritores (dopamina, norepinefrina), administração de flumazenil (antagonista do receptor de benzodiazepínico).

Formulário de liberação e embalagem

Comprimidos de 5 mg.

10 comprimidos cada em blister feito de filme de cloreto de polivinila e folha de alumínio.

Fabricante

JSC "Grindeks" Santo. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letônia

substância ativa: diazepam;

2 ml de solução (1 ampola) contém 10 mg de diazepam;

Excipientes:ácido benzóico (E 210), benzoato de sódio (E 211), propilenoglicol, álcool benzílico, álcool etílico 96%, água para preparações injetáveis.

Forma farmacêutica. Injeção.

Propriedades físicas e químicas básicas: líquido transparente, de cor incolor a amarelo claro com tonalidade esverdeada.

Grupo farmacológico.

Ansiolíticos. Derivados de benzodiazepínicos. Código ATX N05B A01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

O diazepam é um medicamento psicotrópico da classe dos benzodiazepínicos com pronunciados efeitos sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares; também tem um efeito hipnótico.

No sistema nervoso central (SNC), o diazepam atua em receptores específicos de benzodiazepínicos, que estão funcionalmente intimamente relacionados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central, portanto, como resultado da ação de diazepam, o efeito inibitório do GABA no sistema nervoso central é potencializado.

O diazepam atua em receptores do sistema límbico e do córtex cerebral, apresentando efeitos sedativos e ansiolíticos. Os efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes do diazepam estão associados à sua capacidade de reduzir a atividade dos focos epileptogênicos de todas as partes do cérebro, bem como ao seu efeito inibitório nos reflexos da medula espinhal. O diazepam praticamente não tem efeito sobre os receptores do sistema nervoso autônomo periférico e não causa distúrbios extrapiramidais.

Farmacocinética.

Absorção

A absorção do diazepam depende da sua via de administração. Quando administrado por via intramuscular, o medicamento é completamente absorvido, mas o diazepam nem sempre é absorvido mais rapidamente do que quando administrado por via oral.

Distribuição

O nível de ligação do diazepam e seus metabólitos às proteínas do plasma sanguíneo é alto (diazepam - 98%). O diazepam é conhecido por ser altamente lipossolúvel. O diazepam e seus metabólitos atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e também penetram no leite materno (aproximadamente 1/10 da concentração no plasma sanguíneo da mãe).

Metabolismo

O diazepam é metabolizado principalmente no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente ativos - N-desmetildiazepam, temazepam, oxazepam.

Remoção

A eliminação do diazepam consiste em duas fases. A primeira fase indica sua rápida disseminação no organismo, a segunda fase indica eliminação a longo prazo, que dura de 1 a 2 dias.

A meia-vida do medicamento pode durar de 2 a 5 dias, pois seu metabólito ativo, o desmetildiazepam (nordiazepam), circula no organismo.

Com o uso repetido de diazepam, observa-se acúmulo de diazepam e desmetildiazepam. Pode levar 2 semanas até que o estado de equilíbrio seja alcançado e a concentração do metabólito pode até exceder o nível de diazepam.

O diazepam e seus metabólitos são excretados na urina, principalmente na forma de conjugados.

A depuração do diazepam é de 20-30 ml/min.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A meia-vida do diazepam e de seus metabólitos aumenta em neonatos, idosos e pacientes com doença hepática. Na insuficiência renal, a meia-vida permanece praticamente inalterada.

As injeções intramusculares podem causar aumento na atividade da creatina fosfoquinase plasmática, atingindo um nível máximo 12-24 horas após a administração. Isto deve ser levado em consideração no diagnóstico diferencial do infarto do miocárdio.

A absorção após administração intramuscular é variável (especialmente nos músculos glúteos). Este método de administração deve ser utilizado quando a administração oral ou intravenosa não for possível ou recomendada.

Não há relação entre a concentração de diazepam e seus metabólitos no plasma sanguíneo e o efeito terapêutico.

Características clínicas.

Indicações

Condições de ansiedade e medo ou seus sintomas.

Síndrome de abstinência alcoólica.

Convulsões de várias etiologias, estado de mal epiléptico, convulsões febris.

O medicamento também é usado como pré-medicação antes da cirurgia.

Contra-indicações

• História de hipersensibilidade aos benzodiazepínicos.
• Ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado ou glaucoma de ângulo aberto se o paciente não receber terapia adequada.
• Miastenia grave gravidade.
• Depressão respiratória, insuficiência respiratória aguda.
• Apnéia do sono.
• Insuficiência hepática grave.
• Intoxicação com drogas e substâncias psicotrópicas.
• Intoxicação alcoólica, intoxicação aguda por substâncias que deprimem o sistema nervoso central.
• Os primeiros 30 dias de vida dos recém-nascidos por insuficiência hepática.
• I e III trimestres de gravidez.
• Período de amamentação.

Não se destina ao tratamento de fobias, obsessões e psicoses crónicas.

Não deve ser utilizado como monoterapia para o tratamento da depressão ou depressão associada à ansiedade, medo, uma vez que tais pacientes podem desenvolver tendências suicidas.

Interação com outras drogas e outros tipos de interações.

O uso simultâneo de diazepam e anti-histamínicos de ação central, antipsicóticos, relaxantes musculares (baclofeno, tizanidina), nabilona, ​​lofexidina, fenotiazina ou derivados do ácido barbitúrico, narcóticos, antidepressivos (inibidores da MAO, etc.), bem como cimetidina, dissulfiram e as bebidas alcoólicas podem aumentar o efeito sedativo no sistema nervoso central. O risco de apneia aumenta, sendo possível hipotensão e fraqueza muscular.

Quando o diazepam é usado concomitantemente com opiáceos, o efeito depressor da respiração pode aumentar. Quando usado com outros relaxantes musculares, o efeito é imprevisível e existe risco de parada respiratória.

Quando usados ​​​​simultaneamente com medicamentos anti-hipertensivos, seu efeito hipotensor é potencializado; Os α-bloqueadores podem aumentar o efeito sedativo do diazepam. Pacientes idosos requerem supervisão especial.

Isoniazida, ritonavir, amprenavir aumentam a concentração de benzodiazepínicos no plasma sanguíneo.

Se o diazepam intravenoso for administrado concomitantemente com um analgésico narcótico (por exemplo, em odontologia), recomenda-se que o medicamento seja administrado após a administração do anestésico, devendo a dose ser cuidadosamente ajustada de acordo com a necessidade do paciente.

Estudos farmacocinéticos forneceram dados conflitantes sobre a interação do diazepam com medicamentos antiepilépticos.

Os inibidores das enzimas hepáticas (por exemplo, cimetidina, fluvoxamina, fluoxetina, omeprazol) têm a capacidade de reduzir a depuração dos benzodiazepínicos, aumentando assim o seu efeito. Por sua vez, os indutores das enzimas hepáticas (por exemplo, rifampicina) podem aumentar a depuração dos benzodiazepínicos.

Há relatos de que os benzodiazepínicos interferem na eliminação da fenitoína.

Quando usado simultaneamente com a levodopa, o efeito da levodopa é reduzido.

Quando utilizado concomitantemente com digoxina, o diazepam pode reduzir a sua excreção renal, aumentando assim a toxicidade da digoxina.

Isoniazida, dissulfiram, anti-histamínicos e anticoncepcionais contendo estrogênios aumentam, enquanto a rifampicina enfraquece, a ligação do diazepam e desmetildiazepam às proteínas plasmáticas, aumentando assim a concentração da fração de diazepam não ligado no plasma sanguíneo.

Quando usado simultaneamente com álcool, são possíveis reações patológicas. O efeito patológico da interação entre diazepam e álcool não depende da quantidade e tipo de álcool consumido.

O álcool não pode ser ingerido antes de 36 horas após a ingestão do diazepam.

Os medicamentos antifúngicos (cetoconazol) também aumentam as concentrações plasmáticas de benzodiazepínicos.

Recursos do aplicativo

O diazepam parenteral não deve ser utilizado em pacientes com alterações cerebrais orgânicas (especialmente aterosclerose) ou com insuficiência pulmonar crônica. No entanto, em casos excepcionais ou no tratamento de um paciente num hospital, o diazepam pode ser administrado por via parentérica em doses reduzidas. O medicamento é administrado por via intravenosa lentamente, não excedendo a taxa de 1 ml (5 mg)/min. É necessário evitar a entrada da solução medicamentosa nas artérias ou no espaço perivascular. Quando administrado por via intramuscular, o medicamento deve ser injetado profundamente no músculo. Não adicione outras soluções ou medicamentos ao medicamento na seringa ou no sistema de infusão! Após administração intravenosa, o medicamento atua de forma rápida, mas de curto prazo, não sendo recomendado para terapia de manutenção.

A conveniência do uso de diazepam em pacientes com problemas respiratórios e estado de alerta reduzido deve ser cuidadosamente considerada devido ao risco de depressão respiratória.

Para pacientes com insuficiência pulmonar crônica ou doença hepática crônica, pode ser necessária uma redução da dose; deve ser usado com cautela também em caso de insuficiência renal, embora a meia-vida de eliminação do diazepam não se altere.

A amnésia é possível ao usar diazepam. Essa condição geralmente aparece várias horas após a ingestão do medicamento, portanto, para reduzir o risco, os pacientes devem ter de 7 a 8 horas de sono ininterrupto.

Ao usar benzodiazepínicos podem ocorrer reações paradoxais, como ansiedade, excitabilidade, nervosismo, agressividade, paranóia, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outras manifestações comportamentais negativas. Se estes sintomas aparecerem, o uso do medicamento deve ser interrompido. Esses sintomas ocorrem com mais frequência em crianças e pacientes idosos.

Ao usar benzodiazepínicos, pode ocorrer dependência. O risco é aumentado em pacientes que fazem uso prolongado do medicamento ou em grandes doses, em pacientes com predisposição ao uso excessivo de álcool e com histórico de uso de drogas. Se ocorrer dependência física de benzodiazepínicos, ocorrerão sintomas de abstinência quando a terapia for interrompida. Isso inclui dores de cabeça, dores musculares, aumento da ansiedade, tensão, confusão e nervosismo. Em casos graves, podem surgir os seguintes sintomas: perda do sentido da realidade, despersonalização, dormência dos membros, aumento da sensibilidade à luz, ruído e contacto físico, alucinações ou crises epilépticas. Ao interromper a terapia intravenosa de longo prazo, é necessária uma redução gradual da dose.

Deve-se ter especial cuidado ao usar a forma injetável de diazepam em pacientes idosos, pacientes gravemente debilitados e pacientes com insuficiência cardiorrespiratória, pois existe risco de apnéia e/ou parada cardíaca. O uso simultâneo de barbitúricos, álcool e outros depressores do SNC aumenta o efeito inibitório das funções cardiorrespiratórias e aumenta o risco de apnéia.

O álcool benzílico contido na solução pode causar danos permanentes aos recém-nascidos, principalmente aos prematuros. Nesses casos, a solução injetável é utilizada apenas quando nenhuma outra alternativa terapêutica estiver disponível.

Durante a terapia de longo prazo, é aconselhável verificar regularmente o hemograma e a função hepática.

Os benzodiazepínicos são prescritos para crianças somente após avaliação cuidadosa da necessidade de seu uso; a duração do tratamento deve ser mínima.

Na prática pediátrica, são utilizadas doses mínimas para evitar efeitos colaterais perigosos (apnéia ou sonolência prolongada).

Deve ser usado com cautela em caso de porfiria.

Não use diazepam em obstetrícia.

Use durante a gravidez ou amamentação.

Não existem dados sobre a segurança do uso do medicamento durante a gravidez. Alguns estudos sugerem risco aumentado de anomalias congênitas associadas ao uso de benzodiazepínicos no primeiro trimestre de gravidez, sendo, portanto, seu uso contraindicado. O medicamento não deve ser utilizado no último trimestre da gravidez.

Se o diazepam for prescrito a uma mulher, ela deve estar ciente da necessidade de consultar um médico sobre a interrupção do uso do medicamento se houver gravidez planejada ou se houver suspeita de gravidez.

O diazepam é excretado no leite materno, portanto seu uso durante a lactação é proibido.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou outros mecanismos.

Os pacientes devem ser informados de que o diazepam, assim como outros medicamentos deste grupo, pode prejudicar a capacidade do paciente de realizar tarefas que exijam habilidade especial. O efeito sedativo da droga, a amnésia, a capacidade prejudicada de concentração e a função muscular prejudicada afetam negativamente a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Ao usar diazepam, você deve evitar trabalhos associados a riscos (trabalhar com dispositivos técnicos, dirigir veículos). Em caso de sono insuficiente, a atenção enfraquece ainda mais. Os pacientes devem ser informados de que o álcool pode aumentar os efeitos indesejáveis ​​e, portanto, deve ser evitado durante o tratamento.

Modo de uso e doses

A dose é definida individualmente dependendo da indicação de uso e da gravidade da doença.

Quando administrado por via intramuscular, o medicamento é absorvido lentamente. A taxa recomendada de administração intravenosa é de 0,5-1 ml/min ou 2,5-5 mg/min.

Em caso de medo severo o diazepam é administrado por via intramuscular ou intravenosa na dose de até 10 mg, repetindo a administração a cada 4 horas se necessário.

Para fornecer sedação antes de pequenos procedimentos cirúrgicos ou médicos, o medicamento é injetado em grandes veias na dose de 10-20 mg por 2-4 minutos; para pré-medicação - por via intravenosa 100-200 mcg/kg de peso corporal.

Para prevenir convulsões em adultos o diazepam é administrado por via intravenosa na dose de 10-20 mg a uma taxa de 5 mg/min. Se necessário, a injeção pode ser repetida após 30 a 60 minutos. Outro regime de dosagem envolve administração mais frequente de doses menores ou administração intramuscular.

As doses para crianças com administração intravenosa ou intramuscular do medicamento são de 200-300 mcg/kg de peso corporal ou 1 mg para cada ano de vida. A dose diária máxima para crianças não deve exceder 3 mg/kg.

Para espasmos musculares o diazepam é administrado por via intramuscular ou intravenosa lenta na dose de 10 mg a cada 4 horas.

Doses maiores são necessárias para eliminação da tetania. Nesse caso, adultos e crianças recebem o medicamento por via intravenosa na dose de 100-300 mcg/kg de peso corporal a cada 1-4 horas.

Para síndrome de abstinência alcoólica grave 10 mg de diazepam são administrados por via intramuscular ou intravenosa; em alguns casos, a dose pode ser aumentada.

Crianças.

Utilizado para crianças a partir do 30º dia de vida.

Overdose

Uma overdose de benzodiazepínicos geralmente resulta em depressão do sistema nervoso central, desde sonolência até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão, reflexos deprimidos e apatia. Em casos mais graves, os sintomas podem incluir hipotensão, hipotensão, depressão respiratória, coma (raro) e morte (muito raramente).

Se ocorrer uma sobredosagem por via oral, realizar imediatamente lavagem gástrica, estimulação da respiração e administração de soluções para perfusão.

As opções de diálise são limitadas. O tratamento é sintomático; a respiração, as alterações no pulso e a pressão arterial devem ser monitoradas. A hipotensão arterial é eliminada com metaraminol ou norepinefrina. Para reduzir a depressão do SNC, pode ser utilizado um antagonista específico do receptor de benzodiazepínicos, o flumazenil. Os pacientes que necessitam de tal intervenção devem ser monitorados de perto em ambiente hospitalar. Deve-se ter cautela ao usar flumazenil em pacientes com epilepsia que estão sendo tratados com benzodiazepínicos.

Reações adversas

Os efeitos colaterais mais comuns são sonolência, fadiga, síndrome de dependência e trombose e tromboflebite no local da injeção. Estes efeitos são frequentemente observados no início do tratamento e geralmente desaparecem com a continuação do tratamento.

As seguintes reações adversas estão listadas de acordo com a classificação dos sistemas orgânicos, bem como por frequência de ocorrência (MedDRA): muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100 a< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Do sistema nervoso: muitas vezes - sonolência; raramente - problemas de coordenação, dores de cabeça, tonturas, tremores, desmaios, vertigens, amnésia, disartria, imobilidade.

Do lado mental: raramente - confusão, depressão, nervosismo, paranóia, desejo sexual deprimido ou aumentado, síndrome de dependência; reações paradoxais (por exemplo, ansiedade aguda, medo, alucinações, aumento do tônus ​​muscular, insônia ou distúrbios do sono, pesadelos, agressividade, comportamento inadequado).

Do trato digestivo: raramente - constipação, náusea, alterações na atividade das glândulas salivares, aumento da salivação

Dos órgãos de visão: raramente – visão turva, diplopia, nistagmo.

Do sistema cardiovascular: raramente – hipotensão arterial, bradicardia, colapso cardiovascular; muito raramente - parada cardíaca.

Do sistema urinário: raramente – incontinência, retenção urinária.

Da pele: raramente – urticária, erupção cutânea.

Do sistema respiratório: raramente - dificuldade em respirar, apneia.

Do sistema hepatobiliar: muito raramente - icterícia.

Do sistema sanguíneo: muito raramente - neutropenia.

Indicadores laboratoriais: muito raramente - aumento da atividade das transaminases e fosfatase alcalina.

Distúrbios gerais e reações no local da injeção: muitas vezes - aumento da fadiga; frequência desconhecida - trombose e tromboflebite no local da injeção; dor local, eritema, sensibilidade no local da injeção (no caso de injeção intramuscular), soluços.

Para reduzir o risco de tromboflebite e trombose venosa, a injeção não deve ser administrada em veias pequenas. As injeções nas artérias ou espaços perivasculares devem ser especialmente evitadas.

Pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática são mais sensíveis aos efeitos adversos acima mencionados. Recomenda-se rever regularmente a terapia e, se necessário, interromper o uso o mais rápido possível.

Melhor antes da data

Condições de armazenamento

Conservar no frigorífico a uma temperatura entre 2 °C e 8 °C.

Conservar na embalagem original para proteger da luz. Não congele.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Pacote

2 ml em ampola de vidro incolor de classe hidrolítica I com linha ou ponto de ruptura e anéis de marcação.

5 ampolas em blister (palete) de filme de policloreto de vinila não revestido.

2 ou 66 blisters (paletes) em embalagem de papelão.

Com receita médica.

Fabricante

Fabricante responsável pela liberação do lote, incluindo controle/teste do lote:

JSC "Grindeks"

A localização do fabricante e seu endereço comercial.

Candidato.

JSC "Kalceks"

Localização do requerente.

Santo. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letônia.

Número de registro:

Período de validade do certificado de registro:

28/07/2016 a 28/07/2021

Título em inglês:

Composto

substância ativa: diazepam;

1 comprimido contém 5 mg de diazepam;

Excipientes: lactose monohidratada, hidroxipropilamido, celulose microcristalina, dióxido de silício, talco, estearato de magnésio.

Forma farmacêutica

Propriedades físicas e químicas básicas: comprimidos redondos, brancos, com superfícies planas, com chanfro e ranhura numa das faces.

Grupo farmacológico.

Ansiolíticos. Derivados de benzodiazepínicos. Código ATX N05B A01.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica.

O diazepam é um medicamento psicotrópico da classe dos benzodiazepínicos com pronunciados efeitos sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares; também tem um efeito hipnótico.

No sistema nervoso central (SNC), o diazepam atua em receptores específicos de benzodiazepínicos, que estão funcionalmente intimamente relacionados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), principal transmissor inibitório do sistema nervoso central, portanto, em decorrência da ação do diazepam, o efeito inibitório do GABA no sistema nervoso central é potencializado.

O diazepam atua em receptores do sistema límbico e do córtex cerebral, apresentando efeitos sedativos e ansiolíticos. Os efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes do diazepam estão associados à sua capacidade de reduzir a atividade dos focos epileptogênicos de todas as partes do cérebro, bem como ao seu efeito inibitório nos reflexos da medula espinhal. O diazepam praticamente não tem efeito sobre os receptores do sistema nervoso autônomo periférico e não causa distúrbios extrapiramidais.

Farmacocinética.

O diazepam é rapidamente absorvido pelo trato digestivo, atingindo concentrações plasmáticas máximas em aproximadamente 30-90 minutos. O grau de sua absorção é alto (75%).

O diazepam liga-se às proteínas do plasma sanguíneo (98-99%), é altamente solúvel em lipídios e penetra facilmente nas barreiras hematoencefálica e placentária.

A droga também passa para o leite materno. O volume aparente de distribuição é de 1-2 l/kg.

A droga é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos ativos - Nb'desmetildiazepam, temazepam e oxazepam.

A meia-vida do diazepam é de até 24 horas. A meia-vida do principal metabólito do diazepam - Nb'desmetildiazepam - pode chegar a 100 horas e, portanto, o efeito terapêutico da droga é prolongado. O diazepam e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, principalmente na forma de conjugados.

A depuração do diazepam é de 20-30 ml/min.

Com o uso repetido, o diazepam se acumula no corpo. A meia-vida aumenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com doença hepática; na insuficiência renal as alterações são pequenas.

Características clínicas

Indicações.

Para o tratamento de curto prazo da ansiedade, inquietação e insônia.

Para interromper espasmos musculares e dores associadas a um processo patológico local ou doenças cerebroespinhais.

Para prevenir condições espasmódicas e recorrência de convulsões.

Em caso de síndrome de abstinência alcoólica.

Para pré-medicação de operações cirúrgicas.

Os ansiolíticos não são usados ​​no tratamento rotineiro do estresse causado pela ansiedade.

Contra-indicações

– Hipersensibilidade ao diazepam, a outros derivados das benzodiazepinas ou a qualquer componente do medicamento.

- Insuficiência respiratória aguda.

- Depressão respiratória.

– Síndrome da apneia do sono.

– Insuficiência hepática e renal grave.

– Fobias ou transtornos obsessivos, psicose crônica.

- Miastenia grave gravidade.

– Dependência de álcool, drogas (exceto em casos agudos de cessação do uso de álcool) ou outros depressores do sistema nervoso central.

– Intoxicação por substâncias psicotrópicas ou drogas.

– Não deve ser usado como monoterapia para tratar depressão ou ansiedade associada à depressão, pois pode levar ao suicídio. Não prescrito para o tratamento primário de doenças mentais.

– Primeiro trimestre de gravidez.

– Período de amamentação.

Interação com outras drogas e outros tipos de interações.

O uso de diazepam simultaneamente com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (tranqüilizantes, hipnóticos, antidepressivos, antipsicóticos, anticonvulsivantes, analgésicos narcóticos, anestésicos, anti-histamínicos sedativos) ou com álcool pode potencializar seu efeito depressor no sistema nervoso central. Além disso, os analgésicos narcóticos podem causar euforia e, com isso, o desenvolvimento de dependência mental. Quando o diazepam é usado concomitantemente com o medicamento antiepiléptico fenitoína, o antagonismo também é possível; Com o uso simultâneo de benzodiazepínicos com levodopa, observa-se antagonismo aleatório.

Quando o diazepam é usado concomitantemente com opiáceos, o efeito depressor da respiração pode aumentar. Quando usado com outros relaxantes musculares, as consequências são imprevisíveis, existe risco de parada respiratória.

A droga potencializa o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos.

O uso simultâneo de diazepam com alfabloqueadores e moxonidina aumenta o efeito sedativo.

O efeito sedativo do diazepam também pode ser potencializado pelo alfa-agonista lofexidina, pelo relaxante muscular baclofeno ou tizanidina, nabilona e cisaprida.

O uso concomitante com isoniazida retarda o metabolismo do diazepam. O metabolismo dos benzodiazepínicos também é inibido pelo dissulfiram, aumentando o efeito sedativo e possivelmente aumentando a toxicidade.

O efeito do diazepam pode ser potencializado por medicamentos antivirais (amprenavir, ritonavir), aumentando o risco de depressão respiratória.

A concentração de benzodiazepínicos no plasma é aumentada por medicamentos antifúngicos (fluconazol, itraconazol, cetoconazol).

Os inibidores das enzimas hepáticas (cimetidina, omeprazol, fluvoxamina e fluoxetina) reduzem a depuração dos benzodiazepínicos. Por sua vez, os indutores das enzimas hepáticas (rifampicina) atuam de forma oposta, aumentando a depuração.

O uso concomitante com antiácidos pode retardar a absorção do diazepam.

Os contraceptivos orais podem aumentar o efeito do diazepam.

Recursos do aplicativo

O diazepam deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal e hepática, porfiria, fraqueza muscular, em coma, danos cerebrais orgânicos (especialmente aterosclerose).

Pacientes com insuficiência respiratória crônica devem utilizar doses menores.

Pacientes com problemas respiratórios e estado de alerta reduzido devem avaliar cuidadosamente a necessidade de diazepam devido ao risco de depressão respiratória.

Em pacientes idosos e debilitados, a dose deve ser reduzida devido à maior sensibilidade aos benzodiazepínicos.

Os benzodiazepínicos são prescritos para crianças somente após avaliação cuidadosa da necessidade de seu uso; a duração do tratamento deve ser mínima. Com exceção de indicações absolutas (por exemplo, epilepsia), o uso de comprimidos não é recomendado para crianças menores de 6 meses de idade devido a uma avaliação da segurança de uso devido a diferenças de distribuição e metabolismo relacionadas à idade.

A hipoalbuminemia pode potencializar o efeito do diazepam.

Durante o tratamento prolongado com diazepam, a contagem de células sanguíneas e os testes de função hepática devem ser determinados periodicamente.

Os derivados benzodiazepínicos podem causar amnésia, geralmente poucas horas após o uso. O risco aumenta com grandes doses. Para reduzir o risco de amnésia anterógrada, devem ser fornecidas 7 a 8 horas de sono ininterrupto.

O efeito hipnótico pode desaparecer após várias semanas de uso repetido de benzodiazepínicos.

O medicamento não deve ser usado por mais de 4 semanas.

Se os tranquilizantes benzodiazepínicos forem usados ​​por um longo período ou em doses muito grandes, às vezes pode ocorrer dependência física ou mental da droga. Ocorre com mais frequência em pacientes com histórico de alcoolismo ou dependência de drogas, bem como em pacientes com graves alterações de personalidade. Se a dose for reduzida rapidamente ou o uso de diazepam for interrompido repentinamente, podem aparecer sintomas de abstinência: dor de cabeça, dores musculares, medo, tensão, ansiedade, confusão, aumento da excitabilidade; em casos graves – são possíveis desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, aumento da sensibilidade à luz, cheiro e toque físico, alucinações ou convulsões. Para prevenir o desenvolvimento de sintomas de abstinência, o uso do medicamento deve ser interrompido, reduzindo gradativamente a dose.

Para garantir o uso eficaz e seguro do medicamento, é necessário alertar os pacientes que eles próprios não devem aumentar a dose ou interromper repentinamente o uso do medicamento sem autorização do médico.

Os pacientes que tomam diazepam devem ser alertados sobre a possível interação sinérgica entre o diazepam e o álcool. O álcool não pode ser ingerido antes de 36 horas após a ingestão do diazepam.

Deve-se ter cautela ao usar diazepam junto com outros medicamentos psicotrópicos. Os benzodiazepínicos não se destinam ao tratamento primário de doenças mentais.

Ressalta-se que os derivados benzodiazepínicos podem causar reações paradoxais, por exemplo, ansiedade, agitação, agressividade, pesadelos, alucinações. Nestes casos, o uso do medicamento deve ser interrompido. O risco de tais reações é maior em pacientes idosos e crianças.

Com o uso prolongado de derivados de benzodiazepínicos, é possível o vício. Se o medicamento for interrompido repentinamente, é possível um fenômeno de “rebote”. Pode ser combinado com qualquer um dos sintomas de abstinência mencionados anteriormente. Portanto, deve-se evitar a interrupção repentina do medicamento.

Os comprimidos de Diazepex ® contêm lactose. Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com rara intolerância congênita à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.

Use durante a gravidez ou amamentação.

Alguns estudos indicam risco aumentado de anomalias congênitas associadas ao uso de benzodiazepínicos no primeiro trimestre de gravidez, portanto seu uso é contraindicado. É aconselhável não prescrever diazepam no último trimestre da gravidez. É prescrito apenas em casos urgentes, se o efeito terapêutico esperado superar o risco.

Os pacientes devem estar cientes da necessidade de consultar imediatamente um médico quanto à descontinuação do medicamento se ocorrer gravidez ou se houver suspeita de gravidez.

O uso de grandes doses ou o uso prolongado de baixas doses de benzodiazepínicos durante a gravidez, especialmente no último trimestre da gravidez, pode causar arritmias cardíacas, hipotensão, hipotermia, reflexo de sucção enfraquecido e supressão respiratória moderada no recém-nascido. Além disso, crianças cujas mães usaram derivados de benzodiazepínicos por muito tempo no final da gravidez podem desenvolver dependência física e sintomas de abstinência.

O diazepam passa para o leite materno, portanto, se for necessário tratamento com este medicamento, a amamentação deve ser interrompida.

A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou outros mecanismos.

O paciente deve ser alertado que durante o uso do diazepam é necessário evitar trabalhos arriscados que exijam reação rápida (trabalhar com dispositivos técnicos, dirigir, etc.), pois o medicamento pode causar sonolência, enfraquecer a memória e a capacidade de concentração.

O álcool potencializa esses efeitos.

Modo de uso e doses

As doses e a duração do tratamento são determinadas individualmente, dependendo da idade e da gravidade da doença.

Ansiedade e preocupação. Os adultos geralmente recebem 2,5 mg 3 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 30 mg.

No insônia use 5-15 mg antes de dormir.

Para crianças de 12 a 18 anos, o medicamento é tomado de 1 a 5 mg antes de dormir para prevenir terrores noturnos e caminhadas durante o sono.

Prevenir espasmos musculares use 2,5-15 mg por dia, divididos em múltiplas doses únicas. Para espasmos cerebrais, os adultos recebem 2,5–60 mg por dia.

A dose diária para crianças dos 5 aos 12 anos é de 5 mg; de 12 a 18 anos – 10 mg (máximo 40 mg por dia). A dose diária é dividida em 2 doses. Se necessário, o comprimido pode ser triturado e adicionado a suco ou qualquer outra bebida ou alimento semilíquido, por exemplo, polpa de maçã, mingau.

Síndrome de abstinência alcoólica. 10 mg 3-4 vezes na primeira metade do dia, na segunda - 5 mg 3-4 vezes ao dia. O medicamento também pode ser prescrito de 5 a 20 mg uma vez, que é repetido a cada 2 a 4 horas, se necessário.

Epilepsia(em tratamento complexo). 2,5-60 mg por dia, divididos em várias doses únicas.

Para pré-medicação. 5-20mg; crianças (menores de 18 anos) usam 200-300 mcg/kg de peso corporal. A dose máxima para crianças menores de 12 anos é de 10 mg, para crianças menores de 18 anos – 20 mg.

Pacientes idosos e frágeis não são prescritas mais do que metade das doses recomendadas.

Pacientes com insuficiência renal e hepática as doses são reduzidas.

Overdose

Sintomas Em caso de sobredosagem, observa-se depressão do sistema nervoso central e sonolência, até coma. Com uma sobredosagem moderada, são possíveis sonolência, confusão e letargia, em casos mais graves - ataxia, hipotensão, hipotensão, depressão respiratória, coma (raramente).

Quando o diazepam é usado concomitantemente com outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central ou com álcool, os sintomas de superdosagem são muito mais graves e podem ser fatais se o paciente não receber o tratamento adequado.

Tratamento. Imediatamente (dentro de 1 hora) induza o vômito se o paciente estiver consciente ou enxágue o estômago. Carvão ativado pode ser introduzido. É necessário controlar a respiração e a atividade cardíaca. O uso de diálise é limitado. Para reduzir a depressão do SNC, pode ser utilizado um antagonista específico do receptor de benzodiazepínicos, o flumazenil.

Não use barbitúricos para suprimir a excitabilidade!

Reações adversas

Os sintomas mais comuns incluem sonolência, fadiga, fraqueza muscular e síndrome de dependência. Estes efeitos aparecem principalmente no início do tratamento e geralmente desaparecem com a continuação do tratamento. A gravidade destes efeitos secundários depende da dose.

As seguintes reações adversas são apresentadas de acordo com a classificação de sistemas orgânicos e frequência de ocorrência (MedDRA): muito frequentemente (≥ 1/10), frequentemente (≥ 1/100 a

Do sistema nervoso: muitas vezes - sonolência; raramente - ataxia, dor de cabeça, tontura, vertigem, desorientação, perda de consciência, raiva, tremor, disartria.

Do lado mental: raramente - confusão, piora do humor, depressão, alterações na libido; reações paradoxais (aumento da excitabilidade e ansiedade, hostilidade, manifestações de agressividade, alucinações, insônia e aumento do tônus ​​​​muscular) - mais frequentemente em crianças e pacientes idosos. Nestes casos, o uso do medicamento deve ser interrompido. Amnésia anterógrada.

Do sistema músculo-esquelético: frequentemente - fraqueza muscular, convulsões.

Do trato digestivo: raramente - prisão de ventre, distúrbios digestivos, náuseas, boca seca, aumento da salivação, vômitos, cólicas.

Dos órgãos de visão: raramente – visão turva, diplopia.

Do sistema cardiovascular: raramente – hipotensão arterial; bradicardia; dor no peito; insuficiência cardíaca, incluindo parada cardíaca.

Do sistema urinário: raramente – incontinência, retenção urinária.

Da pele: raramente - erupção cutânea.

Do sistema respiratório: raramente - em pacientes com doenças do trato respiratório (bronquite crônica), os distúrbios respiratórios (dificuldade em respirar) e a insuficiência respiratória podem aumentar.

Do sistema hepatobiliar: muito raramente - icterícia, disfunção hepática.

Do lado do sangue: muito raramente – leucopenia, granulocitopenia.

Violações gerais: frequentemente – fadiga.

Indicadores laboratoriais: muito raramente - aumento da atividade das transaminases e fosfatase alcalina.

Em pacientes idosos, principalmente com lesão cerebral orgânica, bem como em pacientes com insuficiência hepática, o efeito inibitório do diazepam no sistema nervoso central, assim como outros efeitos colaterais, é mais pronunciado; aumento do risco de quedas e fraturas.

Pode ocorrer dependência física e mental, amnésia anterógrada e reações paradoxais são possíveis (ver seção “Peculiaridades de uso”).

Melhor antes da data

Condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças.

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 °C.

Conservar na embalagem original para proteger da luz.

Pacote

10 comprimidos em blister; 1 ou 2 ou 3 blisters em caixa de papelão.

Categoria de férias

Com receita médica.

Fabricante

JSC "Grindeks"

Localização do fabricante e endereço do local de negócios

Candidato.

JSC "Kalceks"

Localização do requerente.

Santo. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Letônia.

Fim das instruções oficiais

Informações adicionais

Grupo farmacoterapêutico:

Ansiolíticos. Semelhante ao benzodiazepínico.

Diazepex é um medicamento usado para vários sintomas de ansiedade, ansiedade e quadros depressivos. Tem um efeito calmante pronunciado.

Atualmente usado para tratar muitas doenças neurológicas. Refere-se a ansiolíticos. A base ativa do medicamento é o Diazepam.

Farmacologia e mecanismo de ação

A droga tem efeitos ansiolíticos, hipnóticos, sedativos e relaxantes musculares. Causa uma diminuição moderada da pressão arterial devido à expansão dos vasos coronários. Ajuda a aumentar o limiar de sensibilidade à dor. Suprime paroxismos. Leva a uma diminuição na produção de suco gástrico.

Ao tomar o medicamento, o efeito começa em meia hora. A concentração máxima no plasma ocorre após 1 hora. Liga-se às proteínas plasmáticas. É destruído no fígado, a meia-vida é de 2 dias (em idosos – até 100 horas).

A base do mecanismo de ação da droga é que ela atua nos receptores dos benzodiazepínicos. Isso afeta a condução dos interneurônios da medula espinhal. O efeito inibitório do GABA (um mediador da inibição de todas as partes do sistema nervoso central) é aumentado.

Esses processos levam à inibição das partes subcorticais do cérebro. Graças ao seu efeito no sistema límbico, reduz o medo, o estresse emocional e a ansiedade. O efeito no tronco cerebral determina o efeito sedativo da droga.

A inibição dos tratos nervosos espinhais proporciona o efeito anticonvulsivante do Diazepex.

Indicações e contra-indicações de uso

O medicamento Diazepex é utilizado nos seguintes casos:

O uso de Diazepex está contraindicado nas seguintes condições:

• sensibilidade aumentada;
• Estado de choque;
• intoxicação alcoólica aguda, que causou enfraquecimento de todas as funções vitais do corpo;
• uso de analgésicos narcóticos;
• glaucoma de ângulo fechado;
• doenças pulmonares obstrutivas crônicas;
• gravidez;
• idade até 6 meses.

Dosagens e regimes

A droga é tomada por via oral. Em qualquer caso, no cálculo da dose, utiliza-se apenas uma abordagem individual. As dosagens aproximadas de Diazepex são as seguintes:

Overdose e efeitos colaterais

Em caso de sobredosagem, ocorrem as seguintes reações:

• sonolência e confusão severas;
• arreflexia;
• deficiência visual;
• dificuldade em respirar até apnéia;
• depressão da consciência (até o desenvolvimento do coma).

A eliminação destes sintomas é realizada por lavagem gástrica e diurese forçada. Antídoto – Flumazenil.

Tomar Diazepex pode causar os seguintes efeitos colaterais:

Instruções Especiais

A droga é viciante e viciante. A síndrome de abstinência pode causar irritabilidade, ansiedade, insônia, tremores, medo, náusea, alucinações e, muito raramente, psicose.

Afeta a condução e operação de máquinas. Use com cautela em casos de danos hepáticos e renais.

Durante a gravidez e a lactação, o medicamento é usado apenas por motivos de saúde. O Diazepex tem um efeito grave no feto (deprime o sistema nervoso do bebé).

Interação com outras drogas

Fortalece o efeito dos sedativos. Tomar com antidepressivos potencializa o efeito destes últimos. Fortalece o efeito.
O uso com anticoncepcionais (por via oral) aumenta o risco de sangramento. A cafeína reduz o efeito sedativo do Diazepex.

Melhora a excreção de drogas. O paracetamol, pelo contrário, retarda esse processo.

Da experiência prática de médicos e pacientes

Numerosas análises indicam a eficácia do Diazepex, mas há nuances, mais sobre isso a seguir.

Andrey Pavlovich, neurologista

Minha avó costuma ter convulsões. Nós os removemos com Diazepex, de forma muito eficaz...