Hoje, os betabloqueadores são um dos medicamentos mais utilizados no tratamento de patologias cardíacas. Sem eles, é difícil imaginar uma terapia completa em cardiologia.

Os betabloqueadores ajudam os pacientes a combater uma série de doença seria, tipo, taquicardia.

Os betabloqueadores são amplamente utilizados no tratamento da síndrome metabólica e doença cardíaca corações, tendo se mostrado medicamentos eficazes que melhoram a qualidade de vida dos pacientes e prolongam a expectativa de vida.

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Classificação

Os betabloqueadores são amplamente utilizados no tratamento de patologias cardíacas, mas, apesar disso, existem vários medicamentos que são mais ou menos diferentes em suas propriedades e efeitos no corpo humano.

Dividindo os betabloqueadores em classes, prestamos atenção principalmente aos subtipos de receptores sobre os quais eles atuavam, o que possibilitou prever com mais ou menos segurança o efeito da droga:

Aplicativo

Os betabloqueadores são amplamente utilizados na medicina e, no tratamento de certas doenças, também são os medicamentos de escolha.

Se por algum motivo não for possível o uso de betabloqueadores, eles procurarão uma alternativa em outros grupos.

Retirada do medicamento

Ao tomar betabloqueadores, você deve se lembrar que é proibido interromper repentinamente esses medicamentos. Os medicamentos deste grupo podem provocar o desenvolvimento de uma “síndrome de abstinência” pronunciada, levando ao desenvolvimento de doenças cardíacas agudas.

Na maioria das vezes, quando as drogas são interrompidas repentinamente, ocorre um salto na pressão arterial aumenta, o que às vezes leva até a uma crise hipertensiva.

Se uma pessoa que sofre de taquicardia toma betabloqueadores, pode sentir um aumento na duração dos ataques e uma diminuição no intervalo entre eles.

Se os medicamentos precisarem ser descontinuados, o médico deve reduzir gradualmente a dosagem ao longo de várias semanas enquanto monitora a condição do paciente.

Análogos

Se o tratamento da doença só começou recentemente, não é recomendável procurar uma alternativa aos betabloqueadores. Além disso, não é recomendável fazer isso sozinho, sem consultar um médico.

Atualmente não existem análogos absolutos para a substituição dos betabloqueadores, portanto a única coisa que um médico pode fazer é selecionar a dosagem mínima ideal, monitorando constantemente a condição do paciente.

Lista de medicamentos betabloqueadores para taquicardia

Betabloqueadores em tratamento taquicardia paroxística ou qualquer outro tipo de taquicardia é usado após consulta a um médico. Nesse caso, o médico pode selecionar um grupo de medicamentos para uso.

Os betabloqueadores são uma classe de medicamentos utilizados para doenças do sistema cardiovascular (hipertensão, angina, infarto do miocárdio, frequência cardíaca e insuficiência cardíaca crônica) e outros. Milhões de pessoas em todo o mundo estão atualmente tomando betabloqueadores. O desenvolvedor desse grupo de agentes farmacológicos revolucionou o tratamento de doenças cardíacas. Em moderno medicina prática Os betabloqueadores têm sido usados ​​há várias décadas.

Propósito

A adrenalina e outras catecolaminas desempenham um papel insubstituível na vida corpo humano. Eles são liberados no sangue e afetam terminações nervosas sensíveis - receptores adrenérgicos localizados em tecidos e órgãos. E eles, por sua vez, são divididos em 2 tipos: receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2.

Os betabloqueadores bloqueiam os receptores beta-1 adrenérgicos, protegendo o músculo cardíaco da influência das catecolaminas. Como resultado, a frequência das contrações do músculo cardíaco diminui, o risco de um ataque de angina de peito e de distúrbios do ritmo cardíaco diminui.

Os betabloqueadores reduzem a pressão arterial usando vários mecanismos de ação:

• bloqueio de receptores beta-1;
• depressão do sistema nervoso central;
• diminuição do tônus ​​simpático;
• diminuição do nível de renina no sangue e diminuição da sua secreção;
• diminuição da frequência e velocidade das contrações cardíacas;
• declínio débito cardíaco.

Na aterosclerose, os betabloqueadores podem aliviar sensações dolorosas e obstruir desenvolvimento adicional doenças, ajustando o ritmo cardíaco e reduzindo a regressão do ventrículo esquerdo.

Junto com o beta-1, os receptores beta-2 adrenérgicos também são bloqueados, o que leva a efeitos colaterais negativos pelo uso de betabloqueadores. Portanto, a cada medicamento deste grupo é atribuída a chamada seletividade - a capacidade de bloquear os receptores beta-1 adrenérgicos sem afetar os receptores beta-2 adrenérgicos. Quanto maior a seletividade do medicamento, mais eficaz será o seu efeito terapêutico.

Indicações

A lista de indicações para betabloqueadores inclui:

• ataque cardíaco e estado pós-infarto;
• angina de peito;
• insuficiência cardíaca;
• pressão alta;
• cardiomiopatia hipertrófica;
• problemas de ritmo cardíaco;
• tremor essencial;
• Síndrome de Marfan;
• enxaqueca, glaucoma, ansiedade e outras doenças que não são de natureza cardíaca.

Os betabloqueadores são facilmente reconhecidos entre outras drogas por seus nomes com a terminação característica “lol”. Todos os medicamentos deste grupo apresentam diferenças nos mecanismos de ação nos receptores e efeitos colaterais. De acordo com a classificação principal, os betabloqueadores são divididos em 3 grupos principais.

Geração I - não cardiosseletiva

Os medicamentos de primeira geração - bloqueadores adrenérgicos não cardiosseletivos - estão entre os primeiros representantes desse grupo de medicamentos. Eles bloqueiam os receptores do primeiro e do segundo tipo, proporcionando efeitos terapêuticos e colaterais (podem levar ao broncoespasmo).

Alguns betabloqueadores têm a capacidade de estimular parcialmente os receptores beta-adrenérgicos. Esta propriedade é chamada de atividade simpatomimética intrínseca. Esses betabloqueadores diminuem a frequência cardíaca e a força de suas contrações em menor grau e têm menos Influência negativa sobre metabolismo lipídico e muitas vezes não levam ao desenvolvimento da síndrome de abstinência.

Os medicamentos de primeira geração com atividade simpatomimética interna incluem:

• Alprenolol(Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol(Trazicor);
• Penbutolol(Betapressina, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Wisken);
• bopindolol(Sandorma);
• Carteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blocarden);
• Propranolol(Obzidan, Anaprilina);
• Sotalol(Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

Geração II - cardiosseletiva

Os medicamentos de segunda geração bloqueiam principalmente os receptores do tipo 1, a maior parte dos quais está localizada no coração. Portanto, os betabloqueadores cardiosseletivos apresentam menos efeitos colaterais e são seguros em caso de administração concomitante. doenças pulmonares. Sua atividade não afeta os receptores beta-2 adrenérgicos localizados nos pulmões.

Os betabloqueadores de segunda geração geralmente estão incluídos na lista medicamentos eficazes, prescrito para fibrilação atrial e taquicardia sinusal.

Com atividade simpatomimética intrínseca

• Talinolol(Córdano);
• Acebutalol(Sektral, Atsekor);
• Epanolol(Vazakor);
• Celiprolol.

Nenhuma atividade simpatomimética intrínseca

• Atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrok);
• Metoprolol(Serdol, Metokol, Metokard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomore, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• Carvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Carvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol(Kerlon, Lokren, Betak).

Geração III - com propriedades vasodilatadoras

Bloqueadores beta Geração III possuem propriedades farmacológicas adicionais, pois bloqueiam não apenas os receptores beta, mas também os receptores alfa localizados nos vasos sanguíneos.

Não cardiosseletivo

Os betabloqueadores não seletivos de nova geração são medicamentos que têm o mesmo efeito nos receptores beta-1 e beta-2 adrenérgicos e ajudam a relaxar os vasos sanguíneos.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroxalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulalol.

Cardiosseletivo

Os medicamentos cardiosseletivos de terceira geração auxiliam no aumento da liberação de óxido nítrico, que causa vasodilatação e reduz o risco de desenvolver placas ateroscleróticas. A nova geração de bloqueadores adrenérgicos cardiosseletivos inclui:

• Carvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

Por duração da ação

Além disso, os betabloqueadores são classificados de acordo com a duração do seu efeito benéfico em medicamentos de longa duração e de longa duração. Curta atuação. Na maioria das vezes a duração efeito terapêutico depende de composição bioquímica bloqueadores beta.

Duradouro

Drogas longa ação são divididos em:

• Lipofílico de ação curta - solúvel em gorduras, o fígado está ativamente envolvido no seu processamento e atua por várias horas. Eles superam melhor a barreira entre os sistemas circulatório e nervoso ( Propranolol);
• Lipofílico de ação prolongada ( Retardado, Metoprolol).
• Hidrofílico - dissolve-se em água e não é processado no fígado ( Atenolol).
• Anfifílico - tem a capacidade de se dissolver em água e gorduras ( Bisoprolol, Celiprolol, Acebutolol), possui duas vias de eliminação do organismo (excreção renal e metabolismo hepático).

Os medicamentos de ação prolongada diferem em seus mecanismos de ação nos receptores adrenérgicos e são divididos em cardiosseletivos e não cardiosseletivos.

Não cardiosseletivo

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

Cardiosseletivo

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

Atuação ultracurta

Betabloqueadores de ação ultracurta são usados ​​apenas para administração intravenosa. Materiais úteis os medicamentos são destruídos pelas enzimas do sangue e são interrompidos 30 minutos após o término do procedimento.

Curto prazo ação ativa torna a droga menos perigosa quando doenças concomitantes- hipotensão e insuficiência cardíaca e cardiosseletividade - na síndrome bronco-obstrutiva. Um representante deste grupo é a substância Esmolol.

Contra-indicações

Tomar betabloqueadores é absolutamente contra-indicado se:

• edema pulmonar;
• choque cardiogênico;
• forma grave de insuficiência cardíaca;
• bradicardia;
• doença pulmonar obstrutiva crônica;
• asma brônquica;
• 2 graus de bloqueio cardíaco atrioventricular;
• hipotensão (diminuição da pressão arterial em mais de 20% dos níveis normais);
• dependente de insulina não controlada diabetes mellitus;
• síndrome de Raynaud;
• aterosclerose de artérias periféricas;
• manifestação de alergia ao medicamento;
• gravidez, bem como na infância.

Efeitos colaterais

O uso desses medicamentos deve ser levado muito a sério e com cautela, pois além do efeito terapêutico, apresentam os seguintes efeitos colaterais.

• Fadiga, distúrbios do sono, depressão;
• Dor de cabeça, tontura;
• Comprometimento de memória;
• Erupção cutânea, comichão, sintomas de psoríase;
• Perda de cabelo;
• Estomatite;
• Baixa tolerância à atividade física, fadiga rápida;
• Piora das reações alérgicas;
• Arritmia cardíaca – diminuição da frequência cardíaca;
• Bloqueios cardíacos causados ​​por função de condução prejudicada do coração;
• Redução dos níveis de açúcar no sangue;
• Redução dos níveis de colesterol no sangue;
• Agravamento de doenças do aparelho respiratório e broncoespasmo;
• A ocorrência de um ataque cardíaco;
• Risco aumento acentuado pressão após interrupção do medicamento;
• O surgimento da disfunção sexual.

O efeito da adrenalina e da norepinefrina nos receptores beta-adrenérgicos em doenças do coração e dos vasos sanguíneos pode levar a consequências fatais. Nessa situação, os medicamentos agrupados como betabloqueadores (BABs) não só facilitam a vida, mas também a prolongam. Estudar o tema BAB vai te ensinar a entender melhor seu corpo na hora de se livrar de uma doença.

O que são betabloqueadores

Adrenobloqueadores (adrenolíticos) são entendidos como um grupo de medicamentos com efeito comum ação farmacológica– neutralização dos receptores de adrenalina dos vasos sanguíneos e do coração. Os medicamentos “desligam” os receptores que respondem à adrenalina e à noradrenalina e bloqueiam as seguintes ações:

• estreitamento acentuado do lúmen dos vasos sanguíneos;
• aumento da pressão arterial;
• efeito antialérgico;
• atividade broncodilatadora (expansão da luz dos brônquios);
• aumento dos níveis de glicose no sangue (efeito hipoglicemiante).

As drogas afetam os receptores β2-adrenérgicos e os receptores β1-adrenérgicos, causando o efeito oposto da adrenalina e da norepinefrina. Eles dilatam os vasos sanguíneos, reduzem a pressão arterial, estreitam o lúmen dos brônquios e reduzem os níveis de açúcar no sangue. Quando os receptores beta1-adrenérgicos são ativados, a frequência e a força das contrações cardíacas aumentam e as artérias coronárias se dilatam.

Devido ao efeito nos receptores β1-adrenérgicos, a condutividade cardíaca melhora, a degradação do glicogênio no fígado e a produção de energia são aumentadas. Quando os receptores beta2-adrenérgicos são excitados, as paredes dos vasos sanguíneos e os músculos dos brônquios relaxam, a síntese de insulina e a degradação da gordura no fígado são aceleradas. A estimulação dos receptores beta-adrenérgicos com catecolaminas mobiliza todas as forças do corpo.

Os medicamentos do grupo dos bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos reduzem a frequência e a força das contrações cardíacas, reduzem a pressão arterial e reduzem o consumo de oxigênio pelo coração. O mecanismo de ação dos betabloqueadores (BABs) está associado a as seguintes funções:

1. A diástole aumenta - devido à melhoria da perfusão coronária, intracardíaca pressão diastólica.
2. O fluxo sanguíneo é redistribuído das áreas normalmente irrigadas para as áreas isquêmicas, o que aumenta a tolerância ao exercício.
3. O efeito antiarrítmico consiste em suprimir os efeitos arritmogênicos e cardiotóxicos, evitando o acúmulo de íons cálcio nas células cardíacas, o que pode piorar metabolismo energético no miocárdio.

Propriedades medicinais

Os betabloqueadores não seletivos e cardiosseletivos são capazes de inibir um ou mais receptores. Apresentam efeitos opostos vasoconstritores, hipertensivos, antialérgicos, broncodilatadores e hiperglicêmicos. Quando a adrenalina se liga aos receptores adrenérgicos sob a influência de bloqueadores adrenérgicos, ocorre estimulação e a atividade interna simpaticomimética aumenta. Dependendo do tipo de betabloqueadores, suas propriedades são diferenciadas:

1. Beta-1,2-bloqueadores não seletivos: reduzem a resistência vascular periférica e a contratilidade miocárdica. Devido aos medicamentos desse grupo, previne-se a arritmia, reduz-se a produção de renina pelos rins e reduz-se a pressão arterial. Sobre Estágios iniciais tratamento, o tônus ​​​​vascular aumenta, mas depois volta ao normal. Os bloqueadores beta-1,2-adrenérgicos inibem a agregação plaquetária, a formação de coágulos sanguíneos, aumentam a contração do miométrio e ativam a motilidade do trato digestivo. No caso de doença coronariana, os bloqueadores dos receptores adrenérgicos melhoram a tolerância ao exercício. Nas mulheres, os betabloqueadores não seletivos aumentam a contratilidade uterina, reduzem a perda de sangue durante o parto ou após a cirurgia e reduzem pressão intraocular, o que permite seu uso no glaucoma.
2. Bloqueadores beta1 seletivos (cardiosseletivos) - reduzem a automaticidade do nó sinusal, reduzem a excitabilidade e a contratilidade do músculo cardíaco. Eles reduzem a demanda miocárdica de oxigênio e suprimem os efeitos da noradrenalina e da adrenalina em condições de estresse. Devido a isso, a taquicardia ortostática é prevenida e a mortalidade na insuficiência cardíaca é reduzida. Isto melhora a qualidade de vida de pessoas com isquemia, cardiomiopatia dilatada, após teve um derrame ou ataque cardíaco. Os beta1-bloqueadores eliminam o estreitamento da luz dos capilares, no caso da asma brônquica reduzem o risco de desenvolver broncoespasmo, no caso do diabetes mellitus eliminam o risco de desenvolver hipoglicemia.
3. Bloqueadores alfa e beta adrenérgicos - reduzem os níveis de colesterol e triglicerídeos, normalizam os parâmetros do perfil lipídico. Devido a isso eles expandem veias de sangue, a pós-carga no coração diminui, o fluxo sanguíneo renal não muda. Os bloqueadores alfa-beta melhoram a contratilidade miocárdica e ajudam o sangue a não permanecer no ventrículo esquerdo após a contração, mas a passar completamente para a aorta. Isso leva a uma redução no tamanho do coração e a uma diminuição no grau de sua deformação. Na insuficiência cardíaca, os medicamentos reduzem os ataques isquêmicos, normalizam o índice cardíaco e reduzem a mortalidade na doença isquêmica ou na cardiomiopatia dilatada.

Classificação

Para compreender o princípio de funcionamento dos medicamentos, a classificação dos betabloqueadores é útil. Eles são divididos em não seletivos e seletivos. Cada grupo é dividido em mais dois subtipos - com ou sem atividade simpatomimética interna. Graças a isto classificação complexa Os médicos não têm dúvidas sobre como escolher o medicamento ideal para um determinado paciente.

Com base no efeito predominante nos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2

Com base no tipo de efeito nos tipos de receptores, distinguem-se os betabloqueadores seletivos e os betabloqueadores não seletivos. Os primeiros atuam apenas nos receptores cardíacos, por isso também são chamados de cardiosseletivos. Medicamentos não seletivos afetar qualquer receptor. Os beta-1,2-bloqueadores não seletivos incluem Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Os bloqueadores beta-1 seletivos são Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Os bloqueadores alfa-beta incluem Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

De acordo com sua capacidade de dissolução em lipídios ou água

Os betabloqueadores são divididos em lipofílicos, hidrofílicos e lipohidrófilos. Solúveis em gordura são Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofílicos são Atenolol, Nadolol. Drogas lipofílicas são bem absorvidas trato gastrointestinal, são metabolizados pelo fígado. No insuficiência renal eles não se acumulam e, portanto, sofrem biotransformação. Os medicamentos lipohidrófilos ou anfófilos contêm Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Os bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos hidrofílicos são menos bem absorvidos em trato digestivo, têm meia-vida longa e são excretados pelos rins. São preferencialmente utilizados em pacientes com insuficiência hepática, porque são eliminados pelos rins.

Por geração

Entre os betabloqueadores, destacam-se os medicamentos de primeira, segunda e terceira gerações. Mais benefícios de drogas modernas, sua eficácia é maior e há menos efeitos colaterais prejudiciais. Os medicamentos de primeira geração incluem Propranolol (parte da Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Medicamentos de segunda geração - Atenolol, Bisoprolol (parte do Concor), Metoprolol, Betaxolol (comprimidos Locren).

Os betabloqueadores de terceira geração também têm um efeito vasodilatador (relaxam os vasos sanguíneos), incluindo Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. O primeiro aumenta a produção de óxido nítrico, que regula o relaxamento vascular. O carvedilol também bloqueia os receptores alfa-adrenérgicos e aumenta a produção de óxido nítrico, enquanto o labetalol atua nos receptores alfa e beta-adrenérgicos.

Lista de bloqueadores beta

Somente um médico pode escolher o medicamento certo. Ele também prescreve a dosagem e a frequência de uso do medicamento. Lista de betabloqueadores conhecidos:

1. Betabloqueadores seletivos

Esses medicamentos atuam seletivamente nos receptores do coração e dos vasos sanguíneos, por isso são utilizados apenas em cardiologia.

1.1 Sem atividade simpatomimética intrínseca

1.2 Com atividade simpatomimética intrínseca

Esses medicamentos não têm efeito seletivo, pois reduzem a pressão arterial e intraocular.

2.1 Sem atividade simpatomimética intrínseca

2.2 Com atividade simpatomimética intrínseca

3. Betabloqueadores com propriedades vasodilatadoras

Para resolver problemas de hipertensão, são utilizados bloqueadores dos receptores adrenérgicos com propriedades vasodilatadoras. Eles contraem os vasos sanguíneos e normalizam a função cardíaca.

3.1 Nenhuma atividade simpatomimética intrínseca

3.2 Com atividade simpatomimética intrínseca

4. Betabloqueadores de ação prolongada

Betabloqueadores lipofílicos – medicamentos de ação prolongada duram mais que seus equivalentes anti-hipertensivos e, portanto, são prescritos em dosagens mais baixas e com frequência reduzida. Estes incluem o metoprolol, que está contido nos comprimidos Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Bloqueadores adrenérgicos de ação ultracurta

Os betabloqueadores cardiosseletivos são medicamentos de ação ultracurta com tempo de ação de até meia hora. Estes incluem o esmolol, que está contido no Breviblok, Esmolol.

Indicações de uso

Há um número condições patológicas que podem ser tratados com betabloqueadores. A decisão de prescrever é tomada pelo médico assistente com base nos seguintes diagnósticos:

1. Angina de peito e taquicardia sinusal. Muitas vezes, para a prevenção de crises e tratamento da angina de peito, o mais Meios eficazes são betabloqueadores. Substância ativa acumula-se nos tecidos do corpo, proporcionando suporte ao músculo cardíaco, o que reduz o risco de infarto do miocárdio recorrente. A capacidade de acumulação do medicamento permite reduzir temporariamente a dose. A viabilidade de tomar betabloqueadores para angina de esforço aumenta com a presença simultânea de taquicardia sinusal.
2. Infarto do miocárdio. O uso de betabloqueadores no infarto do miocárdio leva à limitação do setor de necrose do músculo cardíaco. Isto leva a uma redução na mortalidade e o risco de parada cardíaca e infarto do miocárdio recorrente é reduzido. Recomenda-se o uso de medicamentos cardiosseletivos. É permitido iniciar o uso imediatamente após a admissão do paciente no hospital. Duração – 1 ano após infarto do miocárdio.
3. Insuficiência cardíaca. As perspectivas do uso de betabloqueadores no tratamento da insuficiência cardíaca ainda estão em estudo. Atualmente os cardiologistas permitem o uso de medicamentos se esse diagnóstico estiver associado à angina de peito, hipertensão arterial, distúrbio do ritmo, forma taquissistológica de fibrilação atrial.
4. Hipertensão arterial. Jovens liderando imagem ativa vida, muitas vezes encontram hipertensão arterial. Nestes casos, os betabloqueadores podem ser prescritos conforme prescrição médica. Uma indicação adicional de uso é a combinação do diagnóstico principal (hipertensão) com distúrbios do ritmo, angina de peito e após infarto do miocárdio. A evolução da hipertensão para hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda é a base para o uso de betabloqueadores.
5. As anormalidades do ritmo cardíaco incluem distúrbios como arritmias supraventriculares, flutter e fibrilação atrial e taquicardia sinusal. Para tratar essas condições, medicamentos do grupo dos betabloqueadores têm sido utilizados com sucesso. Um efeito menos pronunciado é observado no tratamento de arritmias ventriculares. Em combinação com medicamentos potássicos, os betabloqueadores são utilizados com sucesso no tratamento de arritmias causadas por intoxicação por glicosídeos.

Características de uso e regras de administração

Quando um médico decide prescrever betabloqueadores, o paciente deve obrigatório informe ao seu médico a presença de diagnósticos como enfisema, bradicardia, asma e arritmia. Uma circunstância importante é a gravidez ou suspeita dela. Os BABs são tomados simultaneamente com os alimentos ou imediatamente após o término da refeição, pois os alimentos reduzem a gravidade do efeito colateral. A dosagem, o regime e a duração da terapia são determinados pelo cardiologista responsável pelo tratamento.

Durante o tratamento, é recomendável monitorar cuidadosamente o seu pulso. Se a frequência cair abaixo do nível estabelecido (determinado na prescrição de um regime de tratamento), você deve informar o seu médico sobre isso. Além disso, a observação do médico durante o uso dos medicamentos é condição para a eficácia da terapia (um especialista, dependendo dos indicadores individuais, pode ajustar a dosagem). Você não pode parar de tomar betabloqueadores por conta própria, caso contrário os efeitos colaterais serão agravados.

As peculiaridades do impacto das substâncias biologicamente ativas no corpo humano podem levar a uma série de efeitos colaterais graus variantes expressividade. Os pacientes podem encontrar os seguintes fenômenos:

• insônia;
• fraqueza;
• dor de cabeça;
• problemas respiratórios;
• exacerbação de doença isquêmica do coração;
• distúrbio intestinal;
• prolapso da válvula mitral;
• tontura;
• depressão;
• sonolência;
• fadiga;
• alucinações;
• pesadelos;
• reação mais lenta;
• ansiedade;
• conjuntivite;
• barulho nos ouvidos;
• convulsões;
• Fenômeno de Raynaud (patologia);
• bradicardia;
• distúrbios psicoemocionais;
• inibição da hematopoiese da medula óssea;
• insuficiência cardíaca;
• batimento cardiaco;
• hipotensão;
• bloqueio atrioventricular;
• vasculite;
• agranulocitose;
• trombocitopenia;
• dores musculares e articulares
• dor no peito;
• nausea e vomito;
• disfunção hepática;
• dor abdominal;
• flatulência;
• espasmo da laringe ou brônquios;
• dispneia;
• alergia de pele(coceira, vermelhidão, erupção cutânea);
• extremidades frias;
• sudorese;
• calvície;
• fraqueza muscular;
• diminuição da libido;
• diminuição ou aumento da atividade enzimática, dos níveis de glicose no sangue e de bilirrubina;
• Doença de Peyronie.

Síndrome de abstinência e como evitá-la

No tratamento a longo prazo altas dosagens de betabloqueadores parada repentina a terapia pode causar síndrome de abstinência. Os sintomas graves manifestam-se sob a forma de arritmias ventriculares, crises de angina e enfarte do miocárdio. Consequências leves são expressas na forma de aumento da pressão arterial e taquicardia. A síndrome de abstinência se desenvolve vários dias após o curso da terapia. Para eliminar este resultado, você deve seguir as regras:

1. É necessário interromper o uso de betabloqueadores lentamente, por 2 semanas, reduzindo gradativamente a dose da próxima dose.
2. Durante a retirada gradual e após a cessação completa do uso, é importante reduzir drasticamente a atividade física e aumentar a ingestão de nitratos (em consulta com o médico) e outros agentes antianginosos. Durante este período, é importante limitar o uso de medicamentos para baixar a pressão arterial.

Vídeo

Tradicionalmente, os betabloqueadores são considerados.

Esses medicamentos ajudam não apenas a reduzir efetivamente os níveis de pressão arterial quando atingem valores aumentados, mas também contribuem para a diminuição da frequência cardíaca, e de forma suficiente.

O que são bloqueadores beta e alfa

Os medicamentos classificados como bloqueadores adrenérgicos são, por sua vez, classificados em vários subgrupos, apesar de todos poderem ser utilizados com eficácia durante o tratamento de picos de pressão.

Os bloqueadores alfa-adrenérgicos são bioquimicamente substâncias ativas, que atuam nos receptores alfa. Eles são tomados para hipertensão essencial e sintomática. Graças aos comprimidos, os vasos dilatam-se, enfraquecendo assim a sua resistência para a periferia. Graças a este efeito, o fluxo sanguíneo é significativamente facilitado e os níveis de pressão arterial são reduzidos. Além disso, os alfa-bloqueadores levam a uma diminuição na quantidade colesterol ruim e gordura no sangue.

Os bloqueadores beta também são classificados em duas categorias:

1. Eles agem apenas nos receptores do tipo 1 - essas drogas são geralmente chamadas de seletivas.
2. Medicamentos que afetam os dois tipos terminações nervosas– já são chamados de não seletivos.

Observe que os bloqueadores adrenérgicos do segundo tipo não interferem de forma alguma na sensibilidade dos receptores através dos quais realizam seu efeito clínico.

Observe que, devido à sua capacidade de reduzir a frequência cardíaca, os betabloqueadores podem ser usados ​​não apenas para tratar a hipertensão essencial, mas também para eliminar as manifestações.

Classificação

Com base na ação predominante sobre os receptores beta-1 e beta-2, adrenérgicos, os betabloqueadores são classificados em:

• cardiosseletivo (incluem Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio-não seletivo (betabloqueadores - a lista de medicamentos para hipertensão é a seguinte: Propranolol, Nadolol, Timolol).

Existe outra classificação - de acordo com características bioquímicas estrutura molecular. Com base na capacidade de dissolução em lipídios ou água, os representantes desse grupo de medicamentos são classificados em três grupos:

1. Betabloqueadores lipofílicos (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - geralmente são recomendados em doses baixas para insuficiência hepática e insuficiência cardíaca congestiva em estágios avançados.
2. Betabloqueadores hidrofílicos (entre eles estão Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Usado em estágios menos avançados.
3. Bloqueadores anfifílicos (representantes - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - este grupo é mais difundido devido à sua ampla variedade ações. Os bloqueadores anfifílicos são mais frequentemente utilizados para hipertensão e doença arterial coronariana, e em diferentes variações desta patologia.

É importante!

Muitas pessoas estão interessadas em saber quais medicamentos (bloqueadores beta ou bloqueadores alfa-adrenérgicos) funcionam melhor para a hipertensão. Acontece que para o alívio da síndrome hipertensiva por um longo período de tempo (ou seja, para uso sistemático), os betabloqueadores com alta seletividade são mais indicados, ou seja, aqueles que têm efeito seletivo em doses terapêuticas (lista - Bisoprolol , Metaprolol, Carvedilol ).

Se necessitar de um efeito cuja duração aparecerá brevemente (a indicação é hipertensão resistente, quando necessita urgentemente reduzir o nível pressão arterial, para evitar uma catástrofe cardiovascular), então você pode prescrever alfabloqueadores, cujo mecanismo de ação ainda é diferente dos betabloqueadores.

Betabloqueadores cardiosseletivos

Os betabloqueadores cardiosseletivos em doses terapêuticas apresentam atividade bioquímica principalmente contra os receptores beta-1 adrenérgicos. Um ponto importante é que, com o aumento da dosagem de betabloqueadores, sua especificidade diminui visivelmente e, então, mesmo o medicamento mais seletivo bloqueia ambos os receptores. É muito importante compreender que os betabloqueadores seletivos e não seletivos reduzem os níveis de pressão arterial de forma aproximadamente igual; no entanto, os betabloqueadores cardiosseletivos têm significativamente menos efeitos colaterais e são mais fáceis de combinar, se disponíveis. patologias acompanhantes. Drogas altamente cardiosseletivas típicas incluem Metoprolol ( nome comercial-), bem como Atenolol e Bisoprolol. Alguns bloqueadores β-adrenérgicos, entre eles o Carvedilol, bloqueiam não apenas os receptores β1 e β2-adrenérgicos, mas também os receptores alfa-adrenérgicos, o que em alguns casos inclina a escolha do médico em sua direção.

Atividade simpatomimética intrínseca

Alguns betabloqueadores apresentam atividade simpatomimética intrínseca, que também é de grande importância. Esses medicamentos incluem Pindolol e Acebutol. Essas substâncias praticamente não reduzem, ou diminuem, mas não significativamente, a frequência cardíaca em repouso, mas bloqueiam repetidamente o aumento da frequência cardíaca durante a atividade física ou a ação dos beta-agonistas.

Medicamentos que apresentam, de uma forma ou de outra, atividade simpatomimética interna são claramente indicados para bradicardia graus variantes expressividade.

Deve-se notar também que o escopo de uso de betabloqueadores com BCMA na prática cardiológica tornou-se bastante restrito. Esses medicamentos tornam-se relevantes, via de regra, para o tratamento de formas não complicadas de hipertensão (inclui inclusive hipertensão durante a gravidez - Oxprenolol e Pindolol).

Em pacientes com angina de peito, o uso deste subgrupo é significativamente limitado, porque eles são menos eficazes (em relação aos β-bloqueadores sem BCMA) em termos de proporcionar efeitos cronotrópicos e batmotrópicos negativos.

Betabloqueadores com BCMA não devem ser usados ​​em pacientes com quadro agudo síndrome coronariana(abreviado como SCA) e em pacientes pós-infarto devido a alto risco frequência crescente complicações cardiogênicas e mortalidade em comparação com betabloqueadores sem BCMA. Os medicamentos BCMA não são relevantes no tratamento de pessoas com insuficiência cardíaca.

Drogas lipofílicas

Todos os betabloqueadores lipofílicos definitivamente não devem ser usados ​​durante a gravidez - este recurso ditado pelo fato de que eles estão em em grande medida penetram na barreira placentária e já algum tempo após a administração começam a ter efeitos indesejáveis ​​​​no feto. Assim, tendo em conta o facto de os betabloqueadores já poderem ser utilizados em mulheres grávidas apenas se o risco for várias vezes inferior ao benefício esperado, esta categoria de medicamentos não pode ser prescrita de forma alguma.

Drogas hidrofílicas

Uma das propriedades mais importantes dos fármacos hidrofílicos é a sua maior longo período meia-vida (por exemplo, o Atenolol é excretado do corpo em 8 a 10 horas), o que permite que sejam prescritos 2 vezes ao dia.

Mas há mais uma característica aqui - dado o fato de que a principal carga durante a excreção recai sobre os rins, não é difícil adivinhar que as pessoas que sofreram danos a este órgão durante um aumento estável da pressão arterial não devem tomar medicamentos. deste grupo.

Betabloqueadores de última geração

O grupo de betabloqueadores inclui atualmente mais de 30 itens. A necessidade de incluí-los no programa de tratamento doenças cardiovasculares(abreviado como CVD) é óbvio e confirmado por dados estatísticos. Nos últimos 50 anos de prática clínica cardíaca, os betabloqueadores assumiram uma posição forte na prevenção de complicações e na farmacoterapia várias formas e estágios de hipertensão, doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca, síndrome metabólica (SM), bem como com formas de taquiarritmias de diversas origens, tanto ventriculares quanto supraventriculares.

De acordo com os requisitos padrões geralmente aceitos, em todos os casos não complicados tratamento medicamentoso A hipertensão começa com betabloqueadores e inibidores da ECA, que reduzem muito o risco de desenvolver IAM e outros acidentes cardiovasculares de diversas origens.

Nos bastidores, existe a opinião de que os melhores betabloqueadores da atualidade são medicamentos como Bisoprolol, Carvedilol; Succinato de metoprolol e Nebivolol.

Observe que apenas o médico assistente tem o direito de prescrever um betabloqueador.

Além disso, em qualquer caso, recomenda-se escolher apenas medicamentos de nova geração. Todos os especialistas concordam que causam um mínimo de efeitos colaterais e ajudam a enfrentar a tarefa, sem de forma alguma levar à deterioração da qualidade de vida.

Use para doenças do sistema cardiovascular

Os medicamentos desse grupo são usados ​​ativamente no tratamento tanto da hipertensão sintomática quanto da taquicardia, dor torácica e até fibrilação atrial. Mas antes de tomá-lo, você deve prestar atenção a algumas qualidades bastante ambíguas desses medicamentos:

• Os betabloqueadores (abreviados como betabloqueadores) inibem significativamente a capacidade do nó sinusal de gerar impulsos que levam a um aumento na frequência cardíaca, causando assim bradicardia sinusal– desaceleração do pulso para valores abaixo de 50 por minuto. Este efeito colateral é menos pronunciado com betabloqueadores, que possuem atividade simpatomimética intrínseca.
• Certifique-se de prestar atenção ao fato de que os medicamentos deste grupo têm grande probabilidade de causar bloqueio atrioventricular em graus variados. Além disso, reduzem significativamente a força das contrações cardíacas - ou seja, também têm um efeito batmotrópico negativo. Este último é menos pronunciado em betabloqueadores com propriedades vasodilatadoras.
• BBs reduzem os níveis de pressão arterial. Os medicamentos deste grupo causam verdadeiros espasmos. vasos periféricos. Por conta disso, pode aparecer frieza nas extremidades, no caso da síndrome de Raynaud nota-se sua dinâmica negativa. Medicamentos com propriedades vasodilatadoras são praticamente isentos desses efeitos colaterais.
• Os BBs reduzem significativamente o fluxo sanguíneo renal (com exceção do Nadolol). Devido a uma diminuição na qualidade da circulação periférica durante o tratamento com estes medicamentos, ocorre ocasionalmente fraqueza geral grave.

Angina de peito

Na maioria dos casos, os betabloqueadores são o medicamento de escolha para o tratamento da angina de peito e ataques cardíacos. Observe que, ao contrário dos nitratos, esses medicamentos não causam tolerância alguma com o uso prolongado. Os BBs podem acumular-se de forma significativa no organismo, o que permite reduzir ligeiramente a dosagem do medicamento após algum tempo. Além disso, esses medicamentos protegem perfeitamente o próprio miocárdio, otimizando o prognóstico ao reduzir o risco de IAM recorrente.

A atividade antianginosa de todos os betabloqueadores é relativamente a mesma. A sua escolha baseia-se as seguintes vantagens, cada um dos quais é muito importante:

• duração do efeito;
• ausência (com uso adequado) de efeitos colaterais pronunciados;
• custo relativamente baixo;
• Possibilidade de combinação com outras drogas.

O curso da terapia começa com uma dose relativamente pequena e é aumentado gradualmente até ser eficaz. A dosagem é selecionada de forma que a frequência cardíaca em repouso não seja inferior a 50 por minuto e o nível de PAS não caia abaixo de 100 mmHg. Arte. Depois do esperado efeito terapêutico(cessação dos ataques de dor no peito, normalização de tolerância pelo menos moderada atividade física) a dose é reduzida ao mínimo eficaz durante um determinado período de tempo.

O efeito positivo dos betabloqueadores é especialmente perceptível se a angina de peito for combinada com taquicardia sinusal, hipertensão sintomática, glaucoma (aumentado), prisão de ventre e refluxo gastroesofágico.

Infarto do miocárdio

Preparações de grupo farmacológico BABs para AMI oferecem duplo benefício. A sua administração intravenosa nas primeiras horas após a manifestação do IAM reduz a necessidade de oxigénio do músculo cardíaco e melhora a sua entrega, reduz significativamente a dor, promove a demarcação da área necrótica e reduz o risco de arritmias gástricas, que representam um perigo imediato para vida humana.

O uso prolongado de betabloqueadores reduz o risco de ataque cardíaco recorrente. Já está cientificamente comprovado que a administração intravenosa de betabloqueadores seguida de mudança para um “comprimido” reduz significativamente a mortalidade, o risco de parada circulatória e recorrência de acidentes cardiovasculares sem resultado fatal em 15%. Se a trombólise precoce for realizada em situação de urgência, os betabloqueadores não reduzem a mortalidade, mas reduzem significativamente o risco de desenvolver angina de peito.

Em relação à formação de uma zona demarcatória de necrose no músculo cardíaco, o efeito mais pronunciado é exercido pelos betabloqueadores que não possuem atividade simpatomimética interna. Consequentemente, será preferível utilizar agentes cardiosseletivos. São especialmente eficazes na combinação de enfarte do miocárdio com hipertensão, taquicardia sinusal, angina pós-infarto e forma taquissistólica de FA. Um betabloqueador pode ser prescrito imediatamente após a internação do paciente, desde que não haja contra-indicações absolutas. Se não forem observados efeitos colaterais indesejáveis, o tratamento com os mesmos medicamentos continua por pelo menos um ano após o IAM.

Falha crônica do coração

Os betabloqueadores apresentam efeitos multidirecionais, o que os torna uma das drogas de escolha nessa situação. Abaixo estão aqueles que são mais importantes no alívio da ICC:

• Esses medicamentos melhoram muito função de bombeamento corações.
• Os bloqueadores beta são bons na redução direta efeito tóxico noradrenalina.
• Os BBs reduzem bastante a frequência cardíaca, ao mesmo tempo que levam ao prolongamento da diástole.
• Eles têm um efeito antiarrítmico significativo.
• Os medicamentos são capazes de prevenir a remodelação e a disfunção diastólica do ventrículo esquerdo.

A terapia com betabloqueadores foi de particular importância depois que a teoria neuro-hormonal se tornou a teoria geralmente aceita que explica a manifestação da ICC, segundo a qual um aumento descontrolado na atividade dos neuro-hormônios causa a progressão da doença, com a norepinefrina desempenhando um papel importante nisso. Conseqüentemente, os betabloqueadores (é claro, apenas aqueles que não têm atividade simpática), bloqueando o efeito desta substância, previne o desenvolvimento ou progressão da ICC.

Doença hipertônica

Os betabloqueadores têm sido utilizados com sucesso no tratamento da hipertensão há muito tempo. Eles bloqueiam a influência indesejada do sistema nervoso simpático sobre o coração, o que facilita muito o seu trabalho, ao mesmo tempo que reduz a necessidade de sangue e oxigênio. Conseqüentemente, o resultado disso é uma diminuição da carga no coração, o que, por sua vez, leva a uma diminuição da pressão arterial.

Os bloqueadores prescritos ajudam os pacientes hipertensos a controlar a frequência cardíaca e são usados ​​no tratamento da arritmia. Ao escolher um betabloqueador adequado, é muito importante levar em consideração as características dos medicamentos de grupos diferentes. Além disso, vários efeitos colaterais devem ser levados em consideração.

Então, se o médico seguir abordagem individual para cada paciente, mesmo com betabloqueadores ele será capaz de obter resultados clínicos significativos.

Distúrbios do ritmo cardíaco

Levando em consideração o fato de que uma diminuição na força das contrações cardíacas reduz significativamente a demanda miocárdica de oxigênio, os betabloqueadores são utilizados com sucesso para as seguintes arritmias cardíacas:

• fibrilação e flutter atrial,
• arritmias supraventriculares,
• taquicardia sinusal mal tolerada,
• Medicamentos desse grupo farmacológico também são utilizados para arritmias ventriculares, mas aqui sua eficácia será menos pronunciada,
• BAB em combinação com preparações de potássio é usado com sucesso para tratar várias arritmias provocadas por intoxicação por glicosídeos.

Efeitos colaterais

Uma certa parte dos efeitos colaterais é causada pelo efeito excessivo dos betabloqueadores sobre sistema cardiovascular, a saber:

• bradicardia grave (na qual a frequência cardíaca cai abaixo de 45 por minuto);
• bloqueio atrioventricular;
• hipotensão arterial (com queda no nível de PAS abaixo de 90-100 mm Hg), observe que esse tipo de efeito geralmente se desenvolve quando administração intravenosa bloqueadores beta;
• aumento da intensidade dos sinais de ICC;
• diminuição da intensidade da circulação sanguínea nas pernas, sujeita a diminuição do débito cardíaco – esse tipo de problema geralmente ocorre em idosos com ou manifestando endarterite.

Há outro muito recurso interessante os efeitos desses medicamentos - por exemplo, se o paciente tiver feocromocitoma ( tumor benigno glândulas supra-renais), então os betabloqueadores podem levar ao aumento da pressão arterial devido à estimulação dos receptores α1-adrenérgicos e vasoespasmo do leito hematomicrocirculatório. Todos os outros efeitos colaterais indesejados, de uma forma ou de outra associados ao uso de betabloqueadores, nada mais são do que uma manifestação de intolerância individual.

Síndrome de abstinência

Se você tomar betabloqueadores por um longo período de tempo (ou seja, vários meses ou até semanas) e parar de tomá-los repentinamente, ocorrerão sintomas de abstinência. Seus indicadores serão seguintes sintomas: palpitações, ansiedade, ataques de angina tornam-se mais frequentes, ocorrência sinais patológicos no ECG, e não se pode excluir a possibilidade de desenvolvimento de IAM e até morte súbita.

A manifestação da síndrome de abstinência pode ser explicada pelo fato de que durante a administração o organismo já está se adaptando à redução da influência da noradrenalina - e esse efeito é realizado pelo aumento do número de receptores adrenérgicos em órgãos e tecidos. Levando em consideração o fato de que os betabloqueadores retardam o processo de transformação hormonal glândula tireóide tiroxina (T4) no hormônio triiodotironina (T3), então algumas manifestações da síndrome de abstinência (inquietação, tremores, palpitações), especialmente pronunciadas após a descontinuação do Propranolol, podem ser devidas a um excesso de hormônios tireoidianos.

Implementar Medidas preventivas a síndrome de abstinência deve ser descontinuada gradativamente, ao longo de 14 dias - mas esse princípio só é relevante se os medicamentos forem tomados por via oral.

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Os bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos, ou β-bloqueadores, são um grupo de medicamentos que podem bloquear reversivelmente os receptores β-adrenérgicos. Eles são usados ​​em prática clínica desde o início dos anos 60 do século XX para tratamento de doença cardíaca isquêmica e distúrbios do ritmo cardíaco; posteriormente passaram a ser utilizados no tratamento da hipertensão e, posteriormente, no tratamento da insuficiência cardíaca. A importância dos β-bloqueadores para a prevenção secundária de doenças do aparelho cardiovascular revelou-se tão elevada que em 1988 os cientistas que participaram na criação deste grupo de medicamentos foram premiados premio Nobel. Nos últimos anos, na sequência dos resultados de vários grandes estudos controlados testes clínicos e metanálises, a gama de uso de β-bloqueadores diminuiu um pouco, principalmente devido ao seu uso menos ativo como medicamentos para Prevenção primária em pacientes com hipertensão.

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação dos β-bloqueadores é bastante complexo, não totalmente compreendido e difere significativamente em drogas diferentes e consiste em prevenir o efeito cardiotóxico das catecolaminas, reduzindo a frequência cardíaca, a contratilidade miocárdica e a pressão arterial, o que leva à diminuição da demanda miocárdica de oxigênio. A melhora da perfusão do miocárdio isquêmico com o uso de β-bloqueadores também se deve ao prolongamento da diástole e ao “roubo coronariano reverso” devido ao aumento da resistência vascular em áreas não isquêmicas do miocárdio.

Farmacocinética

Todos os β-bloqueadores são capazes de bloquear os receptores β-adrenérgicos. Porém, existem diferenças entre esses medicamentos (Tabela 1). Eles são divididos dependendo da seletividade de ação nos receptores β-adrenérgicos de diferentes tipos, da presença de atividade simpatomimética interna, da solubilidade em gorduras, da capacidade de metabolização no fígado e da duração da ação.

tabela 1

Principais propriedades dos β-bloqueadores utilizados na clínica

Grupos de β-bloqueadores dependendo da seletividade de ação. Existem dois tipos principais de receptores β-adrenérgicos: receptores β1 e β2-adrenérgicos.

• Não seletivo. Eles atuam na mesma extensão em ambos os tipos de receptores β-adrenérgicos (propranolol).
• Seletivo . Atuam em maior extensão nos receptores β1-adrenérgicos (metoprolol, atenolol, etc.).

A seletividade de ação dos β-bloqueadores pode ser expressa em graus variados, quase sempre diminui ou até desaparece com o aumento da dose.

Grupos de β-bloqueadores dependendo da presença de atividade simpatomimética interna e bloqueio de outros tipos de receptores. Existem β-bloqueadores com e sem atividade simpatomimética interna, com atividade bloqueadora α1 e capacidade de formar óxido nítrico.

• β-bloqueadores com atividade simpatomimética intrínseca. Eles são capazes de exercer simultaneamente um efeito estimulante sobre o simpático sistema nervoso. Anteriormente, essa propriedade era considerada útil por reduzir o efeito inibitório das drogas no sistema cardiovascular. Porém, a presença de atividade simpatomimética interna piora o prognóstico da doença.
• β-bloqueadores sem atividade simpatomimética intrínseca. É a gravidade do bloqueio dos receptores β1-adrenérgicos que está na base do efeito benéfico dos medicamentos no prognóstico da doença.

Os resultados dos estudos clínicos confirmaram que os β1-bloqueadores com atividade simpatomimética intrínseca são muito menos eficazes do que os β-bloqueadores sem ela, e atualmente os medicamentos do primeiro grupo raramente são usados.

• Bloqueadores β-adrenérgicos com atividade bloqueadora α1-adrenérgica. Devido a este novo efeito, os medicamentos têm efeitos adicionais efeito vasodilatador(carvedilol).
• β-bloqueadores capazes de produzir óxido nítrico (nebivolol).

Grupos de β-bloqueadores dependendo da solubilidade em gordura

• Lipofílico (metoprolol, propranolol, bisoprolol, carvedilol).
• Hidrofílico (timolol, sotalol, atenolol).

Anteriormente, foram traçados paralelos entre estas propriedades dos localizadores β-adrenérgicos e a sua eficácia, bem como a capacidade de fornecer efeito colateral principalmente no sistema nervoso central. No entanto, de acordo com os resultados de estudos recentes, em particular uma meta-análise de dados observacionais de 35.000 pacientes que receberam β-bloqueadores após IM, nenhuma relação foi estabelecida entre a capacidade de um determinado medicamento se dissolver em gorduras e causar efeitos colaterais.

Grupos de β-bloqueadores dependendo do metabolismo no fígado

• β-bloqueadores metabolizados no fígado. Eles são caracterizados pelo chamado efeito de primeira passagem.
• β-bloqueadores que não são metabolizados no fígado. Eles são excretados do corpo inalterados pelos rins.

Estas propriedades dos medicamentos praticamente não têm efeito clinicamente significativo.

Grupos de β-bloqueadores dependendo da duração da ação. Pode ser avaliado indiretamente pela meia-vida (em nenhum caso a meia-vida deve ser considerada igual à duração de ação do medicamento!). De acordo com isso, ação prolongada, ação intermediária e curta duração ações.

• Betabloqueadores de ação prolongada. Esses medicamentos podem ser tomados uma vez ao dia (nadolol, bisoprolol, betaxolol). Para alguns β-bloqueadores (principalmente metoprolol), foram criadas formas farmacêuticas especiais que podem prolongar significativamente sua ação e proporcionar um efeito mais uniforme.

Inicialmente, foi proposta uma forma de tartarato de metoprolol de ação prolongada (o chamado metoprolol SA) com duração de efeitos de cerca de 24 horas.Essas formas farmacêuticas contêm tartarato de metoprolol na forma de matriz insolúvel (METO-IM) ou em a forma de uma matriz hidrofílica (METO-NM). Essas formas farmacêuticas de liberação prolongada de tartarato de metoprolol estão disponíveis na Rússia (por exemplo, egilok retard).

Para que o efeito do metoprolol fosse ainda mais uniforme, foi proposta uma forma farmacêutica especial de liberação retardada (metoprolol CR/ZOK; inglês controlada release/zero order kinetics, ou seja, um medicamento de liberação controlada com cinética de ordem zero), em qual metoprolol foi utilizado na forma de succinato.

Estudos farmacocinéticos demonstraram que após tomar 1 comprimido de metoprolol CR/ZOK 100 mg, a concentração uniforme de metoprolol no sangue foi mantida a um nível de 100 nmol/l durante pelo menos 24 horas, o que é significativamente inferior à concentração máxima de o medicamento após tomar comprimidos regulares (depois de tomar um comprimido regular de metoprolol, a concentração máxima atinge 600 nmol/l), mas é suficiente para criar o efeito máximo de bloqueio dos receptores β-adrenérgicos. Ao mesmo tempo, a ausência de picos agudos no aumento da concentração de metoprolol após tomar forma farmacêutica a liberação retardada garante melhor tolerabilidade do medicamento e evita uma série de efeitos indesejáveis.

• β-bloqueadores duração média ações. O efeito dos comprimidos regulares de tartarato de metoprolol dura de 8 a 10 horas, por isso devem ser prescritos 2 ou até 3 vezes ao dia.
• Betabloqueadores de ação curta. Os medicamentos de ação mais curta incluem o esmolol. Seu efeito antianginoso e anti-hipertensivo dura apenas 10-20 minutos após a interrupção da infusão.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

Bloqueadores beta