I. Hemosquizontocidas:

Chingamina;

Hidroxicloroquina (Hidroxicloroquina, Plaquenil);

Cloridina (Cloridina);

Bigumal (Bigumalum);

Akrikhin (Acrichinum);

Quinina (sulfas de Chinini, cloridrato de Chinini);

Primaquinum (Primachinum);

Sulfonamidas (sulfazina, sulfadimetoxina, sulfapiridazina, sulfaleno);

Sulfonas (diafenilsulfona).

II. Histosquizontocidas:

esquizontocidas teciduais primários

(para formas pré-eritrocitárias):

1. Cloridina;

2. Bigumal;

esquizontocidas teciduais secundários

(para formas paraeritrocitárias):

1. Chinocidum (Chinocidum);

2. Primaquina.

III. Gamontocidas:

1. Quinocida;

2. Hingamina

Gamontostáticos:

1. Cloridina;

2. Bigumal;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Primaquina.

4. Esporontocidas:

1. Bigumal;

2. Cloridina;

3. Primaquina.

De acordo com o mecanismo de ação, os medicamentos antimaláricos podem ser divididos em 2 grupos:

1. Chingamina (cloroquina, delagil), hidroxicloroquina, quinocida, quinina, sais de quinina. Esses medicamentos têm efeito esquizontocida rápido e forte e não possuem especificidade, ou seja, atuam tanto nos plasmódios da malária, outros protozoários, quanto nas células humanas. Acumulando-se no ambiente intracelular dos plasmódios, eles interrompem a replicação do DNA e a síntese de RNA. A chingamina também causa compactação da membrana do lisossomo, o que pode interferir na digestão da hemoglobina capturada pelos esquizontes.

2. Cloridina e Bigumal. Essas drogas são caracterizadas por um lento desenvolvimento de ação esquizontocida. Eles violam curso normal processos bioquímicos, enzimas inibidoras: redutase diidrofólica, etc. (bigumal também inibe a ATPase). Este mesmo grupo inclui drogas sulfa e sulfonas, pois, sendo antagonistas competitivos do PABA, também atrapalham a síntese ácido fólico e são utilizados como antimaláricos (sulfaleno, sulfadimetoxina, sulfazina, sulfapiridazina, diafenilsulfona).

Na clínica, são utilizados medicamentos antimaláricos:

1) para o tratamento da malária - medicamentos hemoesquizontocidas (hingamina, hidroxicloroquina, cloridina, etc.);

2) para prevenir recaídas da malária de 3 e 4 dias - histosquizontocida (primaquina);

3) para quimioprofilaxia individual da malária - histosquizontocida, gamontocida, esporontocida, hemosquizontocida (cloridina, hingamina);

4) para quimioprofilaxia pública - gamontocida (primaquina, cloridina).

O mais ativo dos medicamentos é Hingamin (Chingamínio) - sinônimo: delagil, cloroquina, resokhin etc. Quando tomado por via oral e parenteral, é rapidamente absorvido e se acumula nos tecidos em altas concentrações. Cumula, porque liga-se às proteínas do sangue. Causa a morte das formas eritrocitárias de todos os 4 tipos de plasmódio da malária, bem como dos gametócitos Pl. Vivax e Pl. Malária. Tem efeito antiinflamatório e dessensibilizante inespecífico do macroorganismo, pois estabiliza membranas celulares e membranas lisossomais. Tem efeito antiarrítmico. Tem um efeito moderado efeito imunossupressor, porque inibe a síntese ácidos nucleicos e a atividade de algumas enzimas.

Indicações de uso:

1. Para o tratamento de manifestações agudas de todos os tipos de malária (em caso de ataque grave - por via intravenosa, depois passar a tomar o medicamento por via oral).

2. Para quimioprofilaxia individual da malária de acordo com o esquema.

3. Para o tratamento de colagenoses (artrite reumatóide, lúpus eritematoso sistêmico, esclerodermia, etc.).

4. Para recuperação ritmo sinusal com extra-sístoles e fibrilação atrial.

5. Para o tratamento de amebíase, giardíase, balantidíase e uma série de infestações helmínticas(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

No tratamento da malária, a quinamina é prescrita por via oral (após as refeições) para adultos, 2,0-2,5 g por curso. Para a primeira dose, administre 1 g (4 comprimidos de 0,25 g), após 6-8 horas 0,5 g, no segundo e terceiro dias - 0,5 g de cada vez. No caso da malária maligna, iniciam-se com a administração intramuscular do medicamento (solução a 5% 10 ml), principalmente Casos severos injetar lentamente 10 ml de solução a 5% com 10-20 ml de solução de glicose a 40% ou solução isotônica Cloreto de Sódio. Para prevenir a malária, os adultos recebem 0,25 g de kingamina 2 vezes por semana durante a época de transmissão da malária.

Efeitos colaterais desenvolver apenas ao tomar grandes doses. Possível dor de cabeça, tonturas, náuseas, diminuição do apetite, dor abdominal, cardiomiopatia, frequência cardíaca lenta, até bloqueio completo, neuromiopatias, lesões hepáticas, leucopenia, diminuição da acuidade visual e auditiva, deposição de pigmentos na córnea, cabelos grisalhos.

Os efeitos colaterais desaparecem por conta própria.

Contra-indicações: gravidez, doença seria coração, fígado, rins, órgãos hematopoiéticos, lesões orgânicas SNC.

Formulário de liberação: mesa 0,25; amplificador. Solução a 5%, 5 ml.

Atua e é usado como hingamin Plaquenil (Hidroxicloroquina - Hidroxicloroquina). A principal vantagem do medicamento é uma tolerabilidade ligeiramente melhor em comparação com a hingamina. Tomado por via oral.

Formulário de liberação: mesa 0,2.

Cloridina – Cloridinum, Pirimetamina, Daraprim, Tindurina

Tem um efeito hemosquizontocida em todos os tipos de plasmódio da malária, danifica os gamontes de todos os tipos de plasmódio, o que leva à interrupção do desenvolvimento de patógenos da malária no corpo do mosquito (ou seja, esporontocida). Também destrói formas teciduais primárias de Pl. Falciparum. Também é eficaz contra toxoplasmose e leishmaniose.

Absorvido lentamente após administração oral, atua lentamente, penetra nos pulmões, fígado, baço e é excretado lentamente do corpo ao longo de 2 semanas, porque 80% ligam-se às proteínas plasmáticas. O próprio Plasmodium desenvolve rapidamente resistência a ele.

Aplicável: 1) para o tratamento da malária em combinação com drogas de ação rápida(hingamina, quinina); 2) para quimioprofilaxia pública e individual.

É excretado no leite materno e pode prevenir a malária em recém-nascidos.

Efeitos colaterais: dispepsia, dor de cabeça, lesão hepática, distúrbios hematopoiéticos (anemia, leucopenia), efeito teratogênico.

Contra-indicações: gravidez, doenças dos órgãos hematopoiéticos, rins.

Formulário de liberação: mesa 0,005, 0,01 e 0,025.

Quinocida - Chinocídio

Tem um efeito histosquizontocida e gamontocida pronunciado. O efeito hemosquizontotrópico é fraco (principalmente em Pl. falciparum).

Aplicável: 1) prevenir recaídas distantes na malária de três e quatro dias, malária oval para cura completa do paciente; 2) para quimioprofilaxia pública como agente gamontocida para malária tropical após término do tratamento com outros medicamentos (primaquina) que não atuam na Pl. falciparum, para prevenir a infestação de mosquitos e a propagação da infecção.

Efeitos colaterais: dor de cabeça, dispepsia, formação de metemoglobina. Em indivíduos com deficiência congênita de G-6-FDG, é possível hemólise intravascular aguda.

Contra-indicações: doenças do sangue e órgãos hematopoiéticos, doenças renais. Não pode ser prescrito simultaneamente com outros medicamentos antimaláricos, porque isso aumenta a toxicidade.

Formulário de liberação: drageia 0,005 e 0,01.

A droga primaquina atua como um quinocida.

Primaquina - Primaquino

Atua nas formas sexuais, esquizontes e formas paraeritrocitárias (tecido secundário) de todos os tipos de plasmódios da malária. Usado para a prevenção de recaídas distantes na malária de três e quatro dias e na malária tropical. Prescrito para quimioprofilaxia individual em combinação com hingamina, bem como para quimioprofilaxia pública. Prescrito internamente.

Formulário de liberação: mesa 0,003 e 0,009.

Akrikhin - Acriquina (cloridrato de Meparcrini)

Atua sobre hemoesquizontes de todos os tipos de plasmódio da malária. Menos ativo que a hingamina. Raramente usado para tratar a malária. É usado com mais frequência para cestodose, leishmaniose e giardíase. Colore a pele e as membranas mucosas amarelo. Pode causar agitação psicomotora.

Formulário de liberação: pó para preparação de solução a 4% em embalagens farmacêuticas; pós e comprimidos 0,1 cada; comprimidos revestidos por película 0,05.

Bigumal- Bigumal (cloridrato de Proguanili)

Atua predominantemente nas formas assexuadas de plasmódio (esquizontes) de todos os tipos de malária. É inferior em atividade à hingamina, a ação se desenvolve lentamente. Bigumal também atua nas formas pré-eritrocitárias de Pl. falciparum e tem efeito esporonticida (o processo de esporogonia no corpo do mosquito não é concluído). A resistência ao bigumal desenvolve-se rapidamente em todos os tipos de plasmódios, por isso raramente é utilizado para o tratamento e quimioprofilaxia da malária.

Formulário de liberação: comprimidos e drageias 0,1.

Quinino - Cloridrato de Chinini e sulfas

Utilizado em casos de resistência do plasmódio a drogas sintéticas para o tratamento da malária. A quinina é um alcalóide da casca da árvore cinchona. Propriedades medicinais os latidos para a malária eram conhecidos pelos índios incas e, em 1638, tornaram-se conhecidos pelos europeus.

A quinina tem um efeito principalmente hemosquizontocida em todos os tipos de Plasmodium. Possui uma série de outras propriedades farmacológicas: analgésico, antipirético, deprime o sistema nervoso central, reduz a excitabilidade miocárdica e prolonga o período refratário do músculo cardíaco e tem efeito estimulante sobre os músculos do útero. A droga é tóxica.

Formulário de liberação: sulfato e cloridrato de quinina em pós e comprimidos a 0,25 e 0,5; dicloridrato de quinina em ampolas de 1 ml de solução a 50%.

A quimioprofilaxia e o tratamento da malária são realizados estritamente de acordo com esquemas aprovados pelas autoridades sanitárias do país. Devido à possível resistência das cepas de Plasmodium aos agentes quimioterápicos, elas são utilizadas para prevenção. drogas combinadas, por exemplo: daracloro (hingamina + cloridina); maloprim (cloridina + diafenilsulfona); metakelfina (cloridina + sulfaleno), etc. O mais utilizado é o fanzidar.

Fanzidar – Fanzidar

Contém cloridina 25 mg e sulfadoxina 500 mg. Uma dose única de fanzidar causa o desaparecimento dos esquizontes no sangue, bem como a morte das formas pré-eritrocíticas de plasmódios.

Aplicável para o tratamento e prevenção de todas as formas de malária.

Efeitos colaterais – Reações alérgicas, distúrbios dispépticos.

Formulário de liberação: pílulas.

Os agentes causadores da malária são os plasmódios, que apresentam dois ciclos de desenvolvimento. O ciclo assexuado (esquizogonia) ocorre no corpo humano, e o ciclo sexual (esporogonia) ocorre no corpo do mosquito. Os antimaláricos, via de regra, afetam seletivamente certas etapas do desenvolvimento do Plasmodium, o que nos permite distinguir os seguintes grupos:

1. Agentes hematoesquizotrópicos que destroem as formas eritrocitárias do plasmódio: cloroquina (hingamin), pirimetamina (cloridina),quinina, mepacrina (Akrikhin), são usados ​​para tratar a malária.

2. Drogas histoesquizotrópicas - suprimem o desenvolvimento de formas teciduais e são usadas para:

a) a quimioprofilaxia individual (pessoal) utiliza medicamentos porque atuam nas formas pré-eritrocitárias, por exemplo, cloridina E proguanil(Bigumal);

b) prevenção de recaídas - primaquina(primaquina), quinocida - eles interrompem o crescimento de formas paraeritrocitárias.

3. Agentes gamontotrópicos que afetam gametas (formas sexuais de Plasmodium) - primaquina, quinocida, bigumal E cloridina, são prescritos para quimioprofilaxia “pública” da malária.

Como o plasmódio está presente no corpo do paciente vários estágios desenvolvimento, é utilizada uma combinação de medicamentos desses três grupos.

Mais amplamente usado hingamin, que é superior em seu efeito nas formas eritrocitárias do plasmódio a todos os medicamentos antimaláricos. De trato gastrointestinal A kingamina é absorvida rápida e completamente, liga-se às proteínas do plasma sanguíneo e é excretada principalmente pelos rins. Tome hingamina para todas as formas de malária. Além disso, tem efeito amebicida (prescrito para amebíase extraintestinal), apresenta propriedades imunossupressoras e antiinflamatórias (útil para reumatismo e colagenose). Khingamin não é tóxico e raramente causa efeitos colaterais, apenas quando uso a longo prazo em altas doses, podem ocorrer dermatite, cabelos grisalhos, dispepsia, reação hemolítica, deficiência visual, danos ao fígado e ao sistema hematopoiético.

EM últimos anos em combinação com medicamentos antimaláricos, utilizam-se sulfonamidas e derivados de sulfona (permitem reduzir as doses dos medicamentos administrados).

Os medicamentos antimaláricos são um grupo de medicamentos antiprotozoários para a prevenção e tratamento da malária.

Os agentes causadores da malária são o Plasmodium. Dependendo do tipo de plasmódio (P) que causa a doença e, portanto, das alterações no momento do ciclo intraeritrocítico de seu desenvolvimento, distingue-se a malária de três dias - (P. vivax), de quatro dias - (P. malariae) e tropical - (P. falciparum), diversos malária terçã- (R. oval).

Qualquer tipo de Plasmodium passa por dois ciclos de desenvolvimento: um ciclo assexuado (esquizogonia) no corpo humano e um ciclo sexual (esporogonia) no corpo de uma fêmea de mosquito do gênero Anopheles.

Farmacomarketing

Classificação e medicamentos

Por estrutura química os medicamentos antimaláricos são divididos em grupos:

1. Derivados de quinolina:

4 quinolinas substituídas - cloroquina, quinina, hidroxicloroquina,

8-aminoquinolini-primaquina, quinocida.

2. Derivados de diaminopirimidina - pirimetamina.

3. Biguanidas - proquanil.

4. Sulfanipamidas - sulfatono, sulfadimetoxina; sulfapiridazina.

5. Tetraciclinas - doxiciclina.

Antimaláricos diferem entre si em seu tropismo para certas formas desenvolvimento de plasmódio no corpo humano.

mecanismo de ação

De acordo com o mecanismo de ação, os medicamentos antimaláricos são divididos em dois grupos:

E. Drogas com fortes efeitos esquizontocidas (cloroquina, primaquina, quinina). O mecanismo de sua ação é inespecífico.

A cloroquina e a quinina são semelhantes às nucleoproteínas e, portanto, inibem a incorporação de fósforo no RNA e DNA dos plasmódios, interrompem a reduplicação (síntese de uma nova macromolécula) do DNA e a síntese de RNA.

A quinina facilita a penetração dos esquizontes através da membrana dos eritrócitos.

Khingamin interfere na absorção de hemoglobina pelas formas eritrocigarnima internas do plasmódio.

Com base no seu efeito na síntese de ácidos nucléicos, essas drogas são classificadas como agentes intercalantes, que levam à intervenção de uma molécula estranha entre pares de bases adjacentes da dupla hélice do DNA.

Século II Medicamentos com efeito esquizontocida gradual e alta especificidade (proquanil, pirimetamina, sulfonamidas). Atuam na base do antagonismo competitivo com o PABA.

O proquanil no corpo humano é convertido em um metabólito cíclico da triazina, que interfere na restauração do ácido fólico no corpo do mosquito. A este respeito, a síntese de ácidos nucleicos é interrompida e a esquizogonia eritrocitária cessa.

A pirimetamina é um inibidor da diidrofolato redutase, uma enzima vital do plasmódio da malária.

Todas as sulfonamidas previnem a conversão do PABA em ácido fólico. O efeito dos medicamentos antimaláricos manifesta-se primeiro pela cessação do desenvolvimento do plasmódio (efeito esquizonto-, gamontostático) e depois termina com a sua morte (efeito esquizonto-, gamontostático).

Farmacológico

O principal efeito dos antimaláricos é o antiprotozoário (todos os antimaláricos).

Indicações de uso e intercambialidade

1. Tratamento das manifestações agudas da malária (pirimetamina, proquanipa r/x, cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina, Metakelfin).

2. Tratamento da malária resistente à quinamina e outros medicamentos antimaláricos (quinina, fansidar).

3. Prevenção de recaídas precoces da malária (pirimetamina, proquanipu g/x).

4. Prevenção de recaídas tardias da malária (quinocídio, primaquin).

5. Prevenção em massa da malária (pirimetamina, proquanipu g/x, primaquina, cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina).

6. Quimioprofilaxia pessoal em combinação com hingamina (primaquin).

7. Tratamento de leishmaniose, toxoplasmose (pirimetamina).

8. Tratamento de colagenoses: lúpus eritematoso sistêmico, artrite reumatoide (cloroquina, hidroxicloroquina).

9. Distúrbio do ritmo cardíaco: extra-sístole, fibrilação atrial e outros (Cloroquina, quinino).

Assim, hematoesquizontotrópicos e esquizontocidas são usados ​​para parar ataques agudos malária e para tratamento em casos curso crônico doenças. Os esquizontocidas são usados ​​para quimioprofilaxia da malária em um paciente. Gamontocidas e esporontocidas são meios de prevenção em massa ou epidemiológica.

efeitos colaterais

Os pacientes toleram bem os medicamentos antimaláricos. As complicações surgem em casos de uso prolongado em altas doses.

1. Supressão do sistema nervoso central, estado de atordoamento, dor de cabeça, zumbido, visão turva, efeito relaxante muscular, hipotensão (quinina, cloroquina).

2. Dor de cabeça, dor no coração, sintomas dispépticos, anemia megaloblástica, leucopenia, efeito relaxante muscular, efeito teratogênico (pirimetamina).

3. Supressão da secreção de confiança gastrointestinal, anorexia (proquanil).

4. dispepsia, dor de cabeça, convulsões, efeitos teratogênicos (mefloquina).

5. hemólise intravascular e hemoglobinúria em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (eritrócitos G-6PDG) (primaquina, quinina, quinocida).

6. Dor de cabeça, náusea, cianose dos lábios, hemólise (quinocídio).

7. Consequências a longo prazo tratamento intensivo quinina e cloroquina podem causar perda auditiva.

8. Quinino, fansndar causam reações alérgicas.

Contra-indicações

1. Doença seria coração, rins, fígado (cloroquina).

2. Doenças dos órgãos hematopoiéticos (cloroquina, pirimetamina).

3. Picante doenças infecciosas, exacerbação do reumatismo (primaquin).

4. Pacientes com hipersensibilidade ao medicamento, com deficiência da enzima G-6-FDG (quinina, quinocida, primaquina).

5. Os medicamentos deste grupo não devem ser prescritos nos primeiros 3 meses de gravidez.

Farmacosegurança

O desenvolvimento de resistência dos patógenos da malária aos medicamentos reduz significativamente a eficácia do tratamento.

Quinocídio não deve ser prescrito concomitantemente com outros medicamentos antimaláricos.

Primaquina não deve ser prescrito com quinino ou sulfonamidas.

Cloroquina não pode ser combinado com sulfonamidas, salicilatos, corticosteróides.

Pirimetamina - um antagonista do ácido fólico, perturba o seu metabolismo no corpo humano, causando anemia megaloblástica. A droga é excretada no leite materno, previne a malária em bebês e permanece no corpo por vários dias. Isto é muito propriedade valiosa quando usado para fins profiláticos.

Mefpokhin apresenta efeitos teratogênicos. Durante todo o período de tratamento e 2 meses depois, as mulheres idade fértil deve usar contracepção.

Fansidar ação prolongada em massa: o efeito de uma dose dura até 4 semanas.

Quando administrado por via intravenosa quinina Pode ocorrer hipotensão devido à inibição da função miocárdica e dilatação das arteríolas. Após as refeições, tomar proquanil g/x, quinocida, cloroquina.

Características comparativas dos medicamentos

Quinina tem propriedades anestésicas locais. A quinidina tem um efeito semelhante no coração: reduz a excitabilidade e as contrações do miocárdio. Tem leve efeito analgésico e antipirético devido à inibição do centro de termorregulação. Estimula o miométrio, especialmente durante a gravidez, deprime o sistema nervoso central e tem efeito relaxante muscular semelhante ao curare.

A grande vantagem do quinino é o rápido desenvolvimento do seu efeito. A excreção na urina é concluída em 24 horas e não se acumula. Penetra facilmente na barreira placentária.

Cloroquina muitas vezes mais ativo do quinino. Mata formas eritrocitárias assexuadas de todos os tipos de plasmódios, também é eficaz contra gametócitos de P.vivax, P.malariae, mas não tem nenhum efeito sobre gamontes de P. falciparum. A resistência do Plasmodium à cloroquina desenvolve-se lentamente.

Além do efeito sobre o esquizonte, o medicamento tem efeito amebocida e é eficaz contra amebíase extraintestinal, toxoplasmose e giardíase. É caracterizada por ação anti-inflamatória, antiarrítmica e ação anti-histamínica, devido ao seu efeito estabilizador nas membranas celulares. Possui propriedades anestésicas locais, em grandes doses tem um efeito relaxante muscular.

Hidroxicloroquina Por propriedades farmacológicas, indicações de uso, contra-indicações e complicações semelhantes

cloroquina. Sua principal vantagem é a melhor tolerabilidade em relação à cloroquina.

Pirimetamina A propriedade de produção em massa afeta principalmente P.vivax. A atividade é semelhante à cloroquina, mas tem ação lenta e, por isso, é utilizada principalmente para fins de prevenção pessoal. A droga também é eficaz contra formas pré-eritrocíticas de P. falciparum. Tem efeito gamontostático e, assim como o proquanil, impede a maturação dos gametócitos fertilizados no corpo do mosquito.

A droga é caracterizada por deposição pronunciada nos tecidos e é excretada lentamente pelos rins.

Proquanil o tipo de ação é semelhante à pirimetamina, mas o efeito esquizontocida ocorre rapidamente, por isso o medicamento pode ser usado no tratamento de manifestações agudas da malária causada por P. vivax e P. falciparum. Apresenta atividade contra formas pré-eritrocíticas primárias de P. falciparum, o que permite sua utilização como profilático com malária tropical.

Quinocídio semelhante em mecanismo e tipo de ação ao primaquin.

Mefloquina causa a morte de formas eritrocitárias assexuadas de plasmódio. Atua por mais tempo, T 1/2 > 6 dias. Fornece uma cura radical para todas as formas de malária, incluindo resistência a outros medicamentos antimaláricos.

Metakelfin e fansidar - medicamentos combinados que fornecem tratamento e prevenção da malária.

Sulfonamidas e sulfonas são activos contra estirpes chinesas de P. falciparum. Sulfapiridazina, sulfadimetoxina, sulfazina e diafsilsulfona são amplamente utilizadas. As drogas são combinadas com quinina, cloridina ou Bigumal para potencializar o efeito esquizotrópico.

Tetraciclinas ativo contra cepas de P. falciparum resistentes a Chingami. Como as drogas agem lentamente, quando manifestações agudas malária tropical no início do tratamento são combinados com medicamentos esquizontocidas de ação rápida.

lista de drogas

QUIMIOTERAPIA ANTIMICROBIANA MODERNA

MEDICAMENTOS ANTIPROTOSAIS

Por conveniência das características clínicas e farmacológicas, os medicamentos antiprotozoários podem ser divididos em dois grupos: os antimaláricos e os utilizados para outras infecções por protozoários.

MEDICAMENTOS ANTIMALARIAIS

Atividade para Vários tipos O plasmódio da malária possui uma série de medicamentos que, dependendo estrutura química estão divididos em vários grupos (). Sulfonamidas, tetraciclinas e clindamicina, descritas acima em seus respectivos capítulos, não são abordadas nesta seção.

Peculiaridades aplicação clínica drogas estão relacionadas ao seu efeito sobre várias formas(estágios de desenvolvimento) plasmódio.

Esquizontocida os medicamentos são eficazes contra as formas eritrocitárias diretamente responsáveis ​​pela sintomas clínicos malária. Drogas, agindo em formas de tecido, são capazes de prevenir recaídas distantes da infecção.

Gametocitocida(isto é, activos contra as formas sexuais do Plasmodium) evitam que os mosquitos infectem pessoas doentes e, portanto, previnem a propagação da malária.

Esporontocidas, sem ter efeito direto sobre os gametócitos, levam à interrupção do ciclo de desenvolvimento do plasmódio no corpo do mosquito e, assim, também ajudam a limitar a propagação da doença.

Tabela 15. Classificação dos medicamentos antimaláricos

(Martindale, A Farmacopeia Extra, 1996)

QUINOLINAS

Às quinolinas, que são grupo mais antigo medicamentos antimaláricos incluem cloroquina,,,,, e.

CLOROQUINA

Delagil, Hingamin

4-aminoquinolina sintética. Durante muitos anos tive o maior ampla aplicação para o tratamento e prevenção da malária. Atualmente usado de forma mais limitada devido ao desenvolvimento de resistência P. falciparum(o agente causador da malária tropical, caracterizada pela doença mais grave curso maligno) na maioria das regiões endêmicas de malária globo: África, Sudeste Asiático, Índia e América do Sul.

Além da atividade antimalárica, a cloroquina também tem efeitos antiamebianos. Apresenta atividade antiinflamatória de desenvolvimento lento, por isso é utilizado como agente anti-reumático básico, bem como para fotodermatites.

Espectro de atividades

Farmacocinética

A biodisponibilidade quando administrada por via oral é de 85-90%, não depende significativamente dos alimentos. Bem absorvido quando administrado por via intramuscular e subcutânea. Distribuído em diversos órgãos e tecidos, apresenta afinidade por células contendo melanina (tecido ocular, pele). Acumula-se nos eritrócitos, e a concentração de cloroquina nos eritrócitos afetados pelo Plasmodium é 100-300 vezes maior do que nos normais. Biotransforma-se para formar um metabólito ativo. Excretado pelos rins, 50% em estado ativo. T 1/2 para uso de curto prazo - 4-9 dias. Com o uso prolongado, o medicamento apresenta acúmulo pronunciado e pode permanecer no organismo por vários meses e até anos após a descontinuação.

Reações adversas

No tratamento e prevenção da malária, são raramente observados, mais frequentemente com uso prolongado em pacientes com artrite reumatóide.

• Neurotoxicidade - dor de cabeça, tontura, fadiga, letargia, distúrbios do sono, zumbido, deficiência auditiva, psicose (raro).
• Pele - erupção cutânea, comichão (mais frequentemente em africanos), exacerbação da psoríase e eczema.
• Despigmentação capilar - aparecimento de fios grisalhos.
• Hematotoxicidade - trombocitopenia, neutropenia, anemia aplástica, agranulocitose, anemia hemolítica com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase nos eritrócitos.
• As ceratopatias e a retinopatia são causadas pela deposição do medicamento na córnea e/ou retina. Acompanhado de diplopia e outras deficiências visuais. A ceratopatia geralmente é reversível. A retinopatia é uma das mais graves reações adversas causada pela cloroquina (mais frequentemente com uso a longo prazo como agente anti-reumático). A destruição da retina é possível, especialmente sob a influência raios solares, com deficiência visual irreversível.
  Medidas de prevenção: evite a insolação direta, faça pausas no tratamento no verão.
• Sobredosagem aguda(com administração simultânea de uma dose elevada, às vezes com administração intravenosa) - dor de cabeça, tontura, dor abdominal, fraqueza intensa, hipotensão, até colapso, arritmia, parada cardíaca, perda repentina visão, convulsões, distúrbios respiratórios. Uma dose de 5,0 g é potencialmente letal.
  Medidas de prevenção: evite se possível administração intravenosa, se necessário, administre lentamente.
  Medidas de ajuda: medidas de reanimação, administração de adrenalina, lavagem gástrica com carvão ativado, terapia sintomática(para convulsões - diazepam).

Indicações

• Malária - tratamento e prevenção (esteja ciente da resistência generalizada P. falciparum). Como a cloroquina não atua nas formas teciduais do plasmódio, ela não leva à cura completa malária causada P.vivax E P.ovale.
• Amebíase extraintestinal (hepática) - em combinação com desidroemetina.
• Doenças reumatológicas (artrite reumatóide, lúpus eritematoso sistêmico) - como medicamento básico.
• Fotodermatite.

Contra-indicações

• Doenças da retina.
• Psoríase.
• Porfiria.

Dosagem

Adultos

Para o tratamento da malária - por via oral (durante ou após as refeições): 1ª dose 1,0 g, após 6-8 horas 0,5 g, depois 0,5 g/dia durante 2 dias; por via intravenosa lentamente (em casos graves e impossibilidade administração oral) - dose total 25 mg/kg em diversas doses em intervalos de 30-32 horas.

Para a prevenção da malária - 0,5 g uma vez por semana, começando 1-2 semanas antes de viajar para uma área endémica e continuar 4-6 semanas após o regresso, por via oral.

Para amebíase - 0,5 g a cada 12 horas durante 2 dias, depois 0,5 g/dia em dose única durante 2-3 semanas, por via oral.

Para doenças reumatológicas - 0,25 g / dia (duração do curso - de vários meses a vários anos, após atingir a remissão a dose pode ser reduzida), por via oral.

Para fotodermatite - 0,25-0,5 g/dia, por via oral.

Crianças

Para malária - 1ª dose 10 mg/kg, após 6 horas 5 mg/kg, depois 5 mg/kg/dia durante 2-3 dias; para prevenção - 5 mg/kg/dia, por via oral.

Para amebíase - 16 mg/kg/dia (não mais que 0,5 g/dia) em uma dose por 2-3 semanas, por via oral.

Para fotodermatite - 3 mg/kg/dia, por via oral.

Formulários de liberação

Comprimidos 0,25g; ampolas de 5 ml de solução a 5%.

HIDROXICLOROQUINA

Plaquenil

Em muitos imóveis está próximo da cloroquina. Os plasmódios da malária apresentam resistência cruzada a ambos os medicamentos.

Diferenças da cloroquina:

• biodisponibilidade ligeiramente inferior (74%);
• Segundo alguns dados, é melhor tolerado.

Indicações

• Malária (no entanto, a experiência com o uso em comparação com a cloroquina é significativamente menor).
• Artrite reumatoide.
• Fotodermatite.

Dosagem

Adultos

Dentro (durante ou após as refeições).

Para malária - 1ª dose 0,8 g, após 6-8 horas 2ª dose 0,4 g, depois 0,4 g/dia durante 2 dias; para prevenção - 0,4 g uma vez por semana.

No artrite reumatoide- dose inicial 0,4 g/dia, dose de manutenção - 0,2 g/dia.

Para fotodermatite - 0,2-0,4 g/dia.

Crianças

Por via oral - 6,5 mg/kg por dia.

Formulário de liberação

Espectro de atividades

Atua apenas nas formas eritrocitárias de todos os tipos de plasmódio da malária. Principal significado clínico mefloquina é ativa contra cepas P. falciparum resistente à cloroquina e pirimetamina/sulfadoxina.

Farmacocinética

A biodisponibilidade quando tomado por via oral é de 80-85%, com os alimentos melhorando a absorção. Bem distribuído, em altas concentrações acumula-se nos eritrócitos. Metabolizado no fígado, excretado principalmente nas fezes. Parte da droga sofre circulação entero-hepática. T 1/2 - 2-4 semanas, com insuficiência renal não muda.

Reações adversas

• Distúrbios dispépticos e dispépticos.
• Reações neuropsiquiátricas (dependentes da dose: mais frequentemente ao usar doses terapêuticas do que preventivo; predominantemente em mulheres) - fraqueza geral, tontura, desequilíbrio, parestesia, polineuropatia; em casos graves, convulsões, neuroses, sentimentos de medo, psicoses com alucinações, distúrbios na ciclicidade do sono e da vigília.
  Medidas de prevenção: Não prescreva para pacientes com epilepsia e doenças mentais.
• Cardiotoxicidade - arritmias, bloqueios.
  Medidas de prevenção: Não prescreva para pacientes com distúrbios de condução.
• Hematotoxicidade - trombocitopenia, leucopenia ou leucocitose.
• Hepatotoxicidade - aumento da atividade das transaminases.
• Outros - artralgia, mialgia, alopecia, em em casos raros Síndrome de Stevens-Johnson.

Interações medicamentosas

A mefloquina não deve ser combinada com quinina ou quinidina, nem deve ser prescrita menos de 12 horas após a suspensão destes medicamentos, para evitar efeitos tóxicos aditivos.

É muito perigoso usar mefloquina em pacientes que recebem medicamentos que retardam a condução no coração (betabloqueadores e outros). Casos descritos morte súbita pacientes que tomaram dose única de mefloquina durante o tratamento com propranolol.

Indicações

Malária - tratamento e prevenção, especialmente em regiões onde são comuns estirpes de Plasmodium multirresistentes.

Dosagem

Adultos

Por via oral - 1ª dose 0,75 g, depois 0,5 g após 12 horas.

Para profilaxia - 0,25 g uma vez por semana, começando 1 semana antes da viagem para uma área endêmica e continuando por 4 semanas após o retorno.

Crianças

Via oral - 1ª dose 15 mg/kg, depois 10 mg/kg após 8-12 horas.

Para prevenção: com peso até 15 kg - 5 mg/kg, 15-19 kg - 1/4 comprimido, 20-30 kg - 1/2 comprimido, 31-45 kg - 3/4 comprimido, acima de 45 kg - 1 comprimido uma vez por semana de acordo com o mesmo esquema dos adultos.

Formulário de liberação

Comprimidos 0,25g.

PRIMAKHIN

8-aminoquinolina sintética.

Espectro de atividades

Farmacocinética

A biodisponibilidade quando tomado por via oral é de 96%, independente da alimentação. Distribuído em muitos tecidos e mídias. Metabolizado no fígado. Cerca de 60% da droga é convertida em um metabólito ativo - carboxiprimaquina, cuja concentração no organismo pode ser 50 vezes maior que o nível da substância original. Aumenta e prolonga o efeito da primaquina. A excreção é realizada pelos rins. T1/2 primaquina - 4-8 horas, metabólito ativo - até 22-30 horas.

Reações adversas

• Distúrbios dispépticos (mais frequentemente quando tomado com o estômago vazio).
• Hematotoxicidade - anemia hemolítica, metemoglobinemia, leucocitose, menos comumente leucopenia ou agranulocitose.

Indicações

• Cura radical da malária causada por P.vivax E P.ovale(em combinação com cloroquina).
• Prevenção da malária resistente à cloroquina.
• Prevenção de recaídas de malária causadas por P.vivax E P.ovale, em pessoas que retornam de áreas endêmicas.
• Pneumonia por Pneumocystis (em combinação com clindamicina).

Dosagem

Adultos

Para malária – três doses de 2,5 mg/kg a cada 48 horas; para prevenção da malária - 30 mg/dia segundo regime tradicional; para a prevenção de recaídas - 15 mg / dia durante 2-3 semanas ou 30-45 mg uma vez por semana durante 8 semanas, por via oral (durante ou após as refeições).

Para pneumonia por Pneumocystis - 30 mg/dia durante 3 semanas, por via oral.

Crianças

Para prevenção da malária - 0,5 mg/kg/dia segundo regime tradicional; para a prevenção de recaídas - 0,3 mg/kg/dia (não mais que 15 mg) durante 2-3 semanas.

Os medicamentos contra a malária funcionam fases diferentes vida útil patógeno. Esses remédios são tomados após exame e consulta com um médico.

Princípios de classificação

Os medicamentos antimaláricos são classificados nos seguintes grupos:

• esquizontocidas - medicamentos que destroem esquizontes teciduais localizados no fígado;
• hematoesquizotrópicos, que promovem a morte de plasmódios nos eritrócitos;
• drogas gametocidas - destroem hematócito;
• hipnozoitocidas - os antimaláricos desse grupo não permitem a reinfecção;
• esporontocidas - contribuem para a interrupção da fase sexual no corpo dos insetos que se alimentam do sangue de portadores de células do parênquima.

Prevenir ataque clínico, tome o remédio antes que aconteça processo infeccioso e manifestações dos sintomas da doença. O objetivo deste tratamento medicamentoso para a malária é prevenir o aparecimento dos sintomas de um ataque da doença. Para tanto é realizado o seguinte:

• profilaxia supressiva com drogas hematoesquizotrópicas (previne ataques agudos);
• prevenção causal do histosquizotrópio (evita a proliferação de patógenos no fígado).

Se for realizada uma intervenção terapêutica, são utilizados medicamentos contra a malária para matar a infecção que já se espalhou. É possível prevenir a transmissão da doença eliminando-a nos mosquitos. Para tanto, são prescritos medicamentos gametocitocidas ou esporontocidas. Tal técnica terapêutica usado para combater a malária em áreas onde a doença é endêmica. A prevenção química da malária é realizada com a ajuda de antimaláricos tônicos gerais.

Nomes de medicamentos

A droga cloroquina deprime sistema imunológico patógeno, tendo efeito antiinflamatório. É tomado na presença das seguintes indicações:

• terapia para malária aguda;
• prevenção de pessoas que precisam visitar zonas epidêmicas.

A dosagem do medicamento antimalárico é selecionada levando-se em consideração se os sintomas da doença devem ser eliminados ou prevenidos. possível infecção ao viajar para uma zona epidêmica. A cloroquina é tomada por 3 dias.

Se for realizada profilaxia, o medicamento é tomado por 7 dias. Mas com o uso prolongado, pode ocorrer dermatite. Neste caso, a dosagem é reduzida ou o tratamento é interrompido. Ao mesmo tempo, o médico monitora a função hepática, exames de urina e sangue. A cloroquina não é prescrita para pacientes com doenças cardíacas.

Sulfato de quinina - medicamento eficaz para o tratamento da malária. Sua ação visa prevenir o crescimento dos tipos eritrocitários da doença. Caso o paciente tenha desenvolvido resistência à chingamina, a Cloroquina está indicada. O medicamento não é prescrito se aparecerem sinais de deficiência enzimática.

Se a doença for leve ou moderada, está indicado o tratamento para malária Lariam. Estes comprimidos combatem eficazmente a doença causada por estirpes de P. falciparum. O medicamento é utilizado para prevenir a doença em pessoas que devem visitar áreas propensas à malária. Se houver suspeita de infecção, o Lariam pode ser tomado sozinho. Mas primeiro você precisa ler as instruções.

Tomando Cloridina, Mefloquina

Os comprimidos de cloridina são eficazes no combate plasmódio da malária. Eles não permitem o crescimento de formas eritrocitárias assexuadas de qualquer plasmódio. Mas a velocidade de ação do medicamento é inferior à da Cloroquina. Ao mesmo tempo, entra no sangue mais rapidamente, permanecendo nele por uma semana. Para aumentar a eficácia, tome um complexo de medicamentos antimaláricos como Cloridina + Cloroquina. Este regime de tratamento pode provocar ataques de enxaqueca, tonturas e dores na região do coração.

A mefloquina é tomada uma vez para prevenir doenças. Neste caso, é tomado várias semanas antes de viajar para uma área propensa à malária. O tratamento e a prevenção terminam 4 semanas após a saída da zona. A mefloquina não é prescrita para epilépticos ou para convulsões.

Você pode prevenir uma recaída da doença tomando Primaquina. A ação da droga visa destruir patógenos exoeritrócitos no fígado. A primaquina neutraliza rapidamente as formas sexuais do Plasmodium nos eritrócitos. O curso do tratamento é de 14 dias. Se as cepas forem resistentes ao produto, a dosagem é aumentada.

A primaquina é bem tolerada. Raramente, pode causar enxaquecas, fraqueza e problemas gastrointestinais. Estas reações podem ocorrer após o término da terapia. A primaquina não é prescrita para pacientes com anemia. Quinocid e Bigumal são medicamentos antimaláricos eficazes, tomados conforme prescrito por um especialista em doenças infecciosas.

A droga Khinocid previne recaídas à distância, destruindo as formas sexuais do plasmódio. Ao tomá-lo, você pode ter ataques de náusea, dor, febre e aquecer. Quinocid não é tomado ao mesmo tempo que outros medicamentos antimaláricos. Caso contrário, a sua toxicidade aumentará.

A ação do Bigumal é semelhante à do medicamento Cloridina. Mas o efeito da terapia ocorre mais lentamente. Bigumal é ingerido em quantidades limitadas, pois sai rapidamente do corpo, desenvolvendo resistência nos agentes causadores da doença. Bigumal é tomado por 4 dias. Se a malária for grave, a terapia é prescrita por 7 dias.

Medicamentos de última geração

Fansidar é prescrito para as formas da doença resistentes à cloroquina. Os medicamentos antimaláricos são tomados na seguinte combinação: Fansidar + Quinina. A terapia dura 3 dias. Para prevenção, é indicada uma dose semanal. Se você exceder a dosagem de antimaláricos, ocorrerão náuseas, excitabilidade nervosa, problemas com a função cardíaca. Nesses casos, o estômago do paciente é lavado. Em seguida, são monitorados os parâmetros hemodinâmicos, ECG e sistema nervoso.

Se for detectada uma forma grave de infecção, os antimaláricos são prescritos simultaneamente com medicamentos que reduzem a intoxicação, melhorando a circulação sanguínea.

Durante a terapia, recomenda-se tomar vitaminas e medicamentos que normalizem o processo de coagulação sanguínea. O de cima grupos farmacológicos os medicamentos têm um forte efeito na malária por plasmódios e no corpo humano.

Memorando para o público: se tratarmos a malária com dois drogas diferentes, a probabilidade de surgimento de uma cepa mutante resistente a duas substâncias é calculada multiplicando-se a frequência de mutações características de cada medicamento separadamente.

Os medicamentos antimaláricos Artemether + Lumefantrina são eficazes no combate a qualquer malária. Com a ajuda do medicamento Artemisinina, a biomassa do plasmódio diminui 10 mil vezes. Este efeito é observado quando os derivados da artemisinina são combinados com outros medicamentos antimaláricos. A combinação de Lumefantrina + Artemether é usada para tratamento leve infecção causada por P. falciparum.

Regime de clorproguanil + dapsona - novo método luta contra a malária. Esta é uma alternativa à combinação Sulfadoxina + Pirimetamina. Os primeiros medicamentos são eliminados mais rapidamente do que os medicamentos do segundo regime. A combinação Clorproguanil + Dapsona é considerada eficaz na luta contra a malária africana leve.

A pironaridina é estruturalmente semelhante à amodiaquina. Neste caso, o primeiro agente tem um mecanismo de ação diferente e outros reações adversas. O medicamento, tomado por via oral, é eficaz contra o P. falciparum. É facilmente tolerado pelos pacientes, mas apresenta baixa biodisponibilidade oral.

Técnicas preventivas

As medidas para prevenir a malária ou métodos para prevenir a sua propagação em zonas epidémicas incluem:

• tomar medicamentos preventivos;
• pomada que mata mosquitos;
• meios para prevenir picadas de mosquito.

Uma vacina contra a malária está em desenvolvimento. Os cientistas estão pesquisando ativamente para criá-lo. Na maioria das vezes, a prevenção da doença consiste em tomar um medicamento antimalárico. Ao mesmo tempo, é recomendável proteger-se de picadas de vetores:

• usar meios especiais;
• ligue fumigadores elétricos.

Prevenção abrangente da malária:

• terapia de pacientes;
• controle ativo de vetores;
• proteção contra picadas de mosquitos;
• quimioprofilaxia.

Aqueles que se recuperaram da doença são cadastrados no dispensário. Eles precisam de exames de acompanhamento quando a temperatura aumenta.

Medicamentos preventivos

Alguns medicamentos utilizados na terapia também podem ser prescritos para prevenir a malária. Mais frequentemente, esses medicamentos são tomados todos os dias ou semanalmente numa dosagem mais baixa do que no tratamento da malária. Medicamentos preventivos são prescritos para pessoas que precisam viajar para uma área com risco de infecção. Mas não são prescritos à população local devido Preço Alto e eles efeitos colaterais.

Você pode prevenir a doença com a ajuda do Quinino. Ao sintetizar componentes alternativos mais eficazes, como quinino e primaquina, o uso de quinino pode ser reduzido. Se a doença for provocada por Plasmodium falciparum, então é prescrito quinino.

A vacina não elimina completamente a malária, uma vez que o seu agente causador se desenvolve e é transmitido a pessoas sem vacina. Cientistas comprovaram que os plasmódios desenvolvidos em condições de vacinação, entrando no corpo de pessoas que não foram vacinadas contra a malária, provocam curso severo doenças.

Comentários

Megan92 () há 2 semanas

Dária () há 2 semanas

Anteriormente, eles se envenenavam com produtos químicos como Nemozod, Vermox. Os efeitos colaterais que tive foram terríveis: náuseas, distúrbios nas fezes e dor na boca, como se fosse uma disbacteriose. Agora estamos tomando TOXIMIN, é muito mais fácil de tolerar, diria até sem efeitos colaterais. Bom remédio

P.S. Só que sou da cidade e não encontrei nas nossas farmácias, então encomendei online.

Megan92 () há 13 dias

Dária () há 12 dias

Megan92, já indiquei) Aqui estou anexando novamente - Site oficial da TOXIMIN

Rita há 10 dias

Isso não é uma farsa? Por que eles vendem na Internet?

Yulek26 (Tver) há 10 dias

Rita, é como se você tivesse caído da lua. As farmácias são grileiras e querem até ganhar dinheiro com isso! E que tipo de fraude pode haver se o pagamento for feito após o recebimento e um pacote puder ser recebido gratuitamente? Por exemplo, uma vez encomendei este TOXIMIN - o mensageiro trouxe para mim, verifiquei tudo, olhei e só depois paguei. Nos correios é a mesma coisa, também há pagamento no ato do recebimento. E agora tudo é vendido pela Internet - desde roupas e calçados até equipamentos e móveis.

Rita há 10 dias

Peço desculpas, a princípio não percebi a informação sobre pagamento na entrega. Então está tudo bem se o pagamento for feito no ato do recebimento.

Elena (SPB) há 8 dias

Li os comentários e percebi que precisava aceitá-los. Vou fazer um pedido.

Dima () Há uma semana

Eu encomendei também. Prometeram entregar dentro de uma semana (), então vamos esperar