Muitos médicos acreditam que quando uso parenteral Os AINEs têm um efeito analgésico mais poderoso em comparação com o uso de comprimidos padrão. É claro que não há dúvida de que a administração intravenosa de AINEs, que garante que o pico de concentração do medicamento no plasma sanguíneo seja alcançado nos primeiros minutos, tem o efeito mais rápido possível. efeito terapêutico. Mas médicos de especialidades terapêuticas raramente recorrem a esse método de uso de AINEs. Além disso, apenas alguns representantes do grupo AINE, disponíveis no mercado farmacológico bielorrusso sob a forma de soluções para utilização parentérica, estão aprovados para administração intravenosa. Mas a prática difundida em nosso país é a prescrição de AINEs na forma de injeções intramusculares, muitas vezes em cursos que ultrapassam significativamente os termos de uso dos mesmos prescritos pelas empresas fabricantes. forma farmacêutica. A justificativa para essa prática é a ideia não só de maior eficácia, mas também de melhor tolerabilidade desses medicamentos quando administrados por via parenteral (“não irrita o estômago”).

No entanto, esta ideia não resiste a críticas sérias. A gravidade do efeito de qualquer medicamento depende de sua concentração no plasma sanguíneo, independentemente da via farmacológica pela qual entrou no organismo. corpo humano. Alta (quase 100%) biodisponibilidade de modernos formas orais Os AINEs fornecem concentrações terapêuticas estáveis substância ativa no plasma, que é determinado, respectivamente, apenas pela dose prescrita. Portanto, se o paciente receber AINEs regularmente por vários dias e levando em consideração a meia-vida do medicamento (ou seja, observando a frequência de administração prescrita), sua eficácia será idêntica ao usar quaisquer formas farmacológicas.

Assim, se o paciente recebe AINEs regularmente por mais de um dia, faz sentido limitar-se a apenas 1-2 injeções intramusculares, cuja vantagem, em comparação com comprimidos e cápsulas, só pode ser determinada pelo início mais rápido de o efeito analgésico.



Embora este ponto também suscite sérias dúvidas. As formas modernas de comprimidos de AINEs fornecem não apenas biodisponibilidade máxima, mas também tempo mínimo de absorção da substância ativa. Assim, o celecoxibe 200–400 mg após administração oral é encontrado no plasma em 30 minutos em uma concentração de 25–50% do máximo e começa a ter efeito analgésico. Esses dados foram obtidos não apenas Trabalho experimental, mas também experiência séria no uso deste medicamento para aliviar dores agudas - em particular, na prática odontológica.

Existem muitos estudos que compararam a eficácia dos AINEs quando tomados por via oral e uso intramuscular. Assim, em estudo realizado em voluntários, o lornoxicam na forma de comprimidos instantâneos apresentou valores de Tmax e Cmax semelhantes à administração intramuscular deste medicamento. A velocidade de ação das formas rápidas de comprimidos, bastante comparável à administração intramuscular, foi demonstrada para o ibuprofeno, diclofenaco potássico e cetorolaco.

A falta de benefícios reais da administração intramuscular de AINEs é claramente demonstrada pelo trabalho de Neighbor M. e Puntillo K. (1998). Os autores compararam o potencial analgésico do cetorolaco 60 mg por via intramuscular e do ibuprofeno 800 mg por via oral em 119 pacientes com dor aguda, admitido no departamento terapia de emergência. Para cumprir o padrão de um “estudo duplo-cego”, os pacientes que receberam injeções de AINE receberam uma cápsula de placebo por via oral, e aqueles que receberam AINEs por via oral receberam uma injeção de placebo (solução salina). O nível de alívio da dor foi avaliado aos 15, 30, 45, 60, 90 e 120 minutos. De acordo com os resultados obtidos, não foi encontrada diferença significativa nem na velocidade de início do efeito analgésico nem na intensidade do alívio da dor entre os grupos de estudo.

Uma questão separada é o uso de AINEs na forma supositórios retais. Há evidências de que esta via de administração de AINEs proporciona o mesmo efeito analgésico rápido que injeção intramuscular. Teoricamente, a administração retal (bem como parenteral) de AINEs evita a diminuição inicial da concentração do medicamento no sangue devido à eliminação de uma quantidade significativa dele pelo fígado (fenômeno da “primeira passagem”). No entanto, não há evidências claras sobre os benefícios supositórios retais em termos de velocidade de início e gravidade do efeito terapêutico em comparação com as formas orais, ainda não foi obtido.

A opinião é que os supositórios retais são mais bem tolerados e menos propensos a causar efeitos colaterais de fora seções superiores trato gastrointestinal, é apenas parcialmente justificado e diz respeito a uma incidência ligeiramente inferior de dispepsia. Complicações graves- como o desenvolvimento de úlceras ou sangramento gastrointestinal, não ocorrem menos frequentemente ao usar AINEs na forma de supositórios retais do que ao usar oralmente. De acordo com Karateev A.E. e outros. (2009), a frequência de úlceras e erosões múltiplas em pacientes que tomam AINEs na forma de supositórios (n=343) foi de 22,7%, enquanto em pacientes (n=3574) que tomam AINEs por via oral – 18,1% (p<0,05). Причина этого совершенно очевидна – поражение верхних отделов ЖКТ связано с системным влиянием НПВС на слизистую оболочку ЖКТ, развивающимся после попадания этих препаратов в плазму крови, и вследствие этого абсолютно не зависит от фармакологического пути.

Por outro lado, a administração retal de AINEs pode, em alguns casos, levar a complicações locais graves nas partes distais do tubo intestinal - proctite clinicamente pronunciada, ulceração da mucosa retal e sangramento retal.

Portanto, a principal indicação para o uso de AINEs na forma de supositórios retais é a impossibilidade de tomar esses medicamentos por via oral e a presença de uma dependência especial dos pacientes a essa forma farmacológica.

E administração retal.

A vantagem da via oral de administração do medicamento é que, após a administração, o medicamento passa por duas barreiras naturais - a membrana mucosa do trato gastrointestinal e o fígado. A eficácia da via de administração oral depende tanto dos parâmetros farmacocinéticos do medicamento - suas propriedades físico-químicas, taxa de absorção e tempo para atingir a concentração máxima, meia-vida do medicamento, quanto das propriedades fisiológicas do organismo - alterações (acidez ) em várias partes do sistema digestivo, área de superfície em que os medicamentos são absorvidos, perfusão dos tecidos do sistema digestivo, secreção de bile e muco, propriedades das membranas das células epiteliais dos órgãos do sistema digestivo e outros processos fisiológicos que ocorrem no sistema digestivo.

A eficácia da administração oral também depende da ingestão de alimentos: para a maioria dos medicamentos é típico declínio quando tomado com alimentos, mas para alguns produtos, a biodisponibilidade quando tomado com alimentos pode ascender.

É preferível tomar os medicamentos por via oral 20-30 minutos antes das refeições (salvo indicação em contrário nas instruções de uso médico), em pé, com água. Essa sequência é determinada pelo fato de que antes de comer os sucos do aparelho digestivo ainda não foram liberados no estômago, o que pode destruir a estrutura química do medicamento, sendo necessário beber água para que o medicamento seja menos irritante para o mucosa gástrica. Recomenda-se tomar os medicamentos em pé para evitar a retenção do medicamento no esôfago: quando administrado por via oral, o medicamento passa sequencialmente pela cavidade oral, esôfago, estômago, duodeno e intestino delgado.

A ação do aparelho digestivo começa diretamente na cavidade oral, por isso a maioria dos medicamentos para administração oral são revestidos por um revestimento especial que impede a ação das enzimas salivares sobre eles.

Além disso, não é recomendado mastigar medicamentos orais.

As preparações revestidas com um revestimento especial resistente à ação das enzimas salivares e estomacais não só não podem ser mastigadas, mas também não podem ser divididas em partes.

Existem medicamentos na forma de comprimidos orodispersantes que são resistentes à ação de enzimas do aparelho digestivo e garantem rápida absorção e rápido início de seu efeito terapêutico.

O processo de assimilação de alguns medicamentos começa no estômago. A duração do processo de absorção dos medicamentos no estômago depende da acidez do suco gástrico, do estado da mucosa gástrica e do tempo de esvaziamento gástrico. Do estômago, os medicamentos entram no duodeno, onde, sob a influência do suco duodenal e pancreático, bem como sob a influência dos componentes biliares, a absorção dos medicamentos continua.

Após o duodeno, o medicamento entra no intestino delgado, onde se completa o processo de sua absorção. A maioria dos medicamentos é absorvida no intestino delgado, o que é facilitado por uma área de alta absorção (400-500 m²). O aumento da absorção no intestino delgado também é alcançado devido às dobras da membrana mucosa e ao grande número de vilosidades na membrana mucosa. A taxa de absorção do medicamento também depende da intensidade do suprimento sanguíneo ao intestino na zona de absorção. Os componentes do suco intestinal também contribuem para a dissolução das membranas dos medicamentos que não se dissolvem na cavidade oral e no estômago.

Formas de medicamentos para administração oral

Para uso oral, os medicamentos estão disponíveis nas seguintes formas:

  • pílulas,
  • cápsulas
  • microcápsulas,
  • pílulas,
  • drageia,
  • pós,
  • soluções,
  • suspensões,
  • xaropes,
  • emulsões,
  • infusões,
  • decocções,
  • grânulos,
  • gotas.

Para melhorar a absorção dos principais princípios ativos dos medicamentos, foram criadas tecnologias para melhorar esse processo:

  • Prensagem especial de comprimidos,
  • Revestir comprimidos ou outros medicamentos com película resistente a ácidos,
  • Criação de sistemas terapêuticos orais na forma de comprimidos (com revestimento multicamadas, entre outros) para liberação uniforme de componentes ativos de medicamentos no trato gastrointestinal.
  • A liberação controlada de substâncias medicinais também pode ser alcançada através da criação de formas especiais em forma de microcápsulas com o medicamento, revestidas com uma substância especial (polímero), que se dissolve lentamente sob a influência dos sucos do aparelho digestivo e garante a distribuição uniforme do droga no trato gastrointestinal por difusão da substância medicinal através da membrana da cápsula.

Vantagens e desvantagens dos medicamentos orais

As vantagens da administração oral de medicamentos são que os medicamentos e seus metabólitos passam por duas barreiras naturais antes de serem absorvidos pelo sangue - a membrana mucosa do trato gastrointestinal e o fígado, em cujas membranas ocorre a filtração seletiva das substâncias que entram no corpo. .

A vantagem do método oral de administração de medicamentos é que esse método é o mais fisiológico, mais simples - não há necessidade de recorrer ao auxílio de pessoal médico. Além disso, a administração oral causa menos efeitos colaterais ao tomar o medicamento, o que pode ser observado com a administração parenteral.

A vantagem da administração oral é que a absorção do medicamento ocorre mais lentamente do que a administração parenteral, o que também reduz o número de efeitos colaterais dos medicamentos.

Alguns medicamentos para administração oral são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal e são utilizados para ação local no lúmen do trato gastrointestinal (anti-helmínticos, alguns agentes antibacterianos, antifúngicos e antiácidos), o que também reduz a probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos decorrentes do uso desses medicamentos .

As desvantagens da administração oral de medicamentos são que alguns medicamentos (por exemplo, ou) quando tomados por via oral são destruídos por enzimas do sistema digestivo e, portanto, é impossível usá-los por via oral. Além disso, medicamentos com efeito irritante local, ou medicamentos cuja degradação produz metabólitos tóxicos ou inativos, não devem ser usados ​​por via oral.

A desvantagem da administração oral é que o efeito do medicamento é afetado pela ingestão alimentar e pelas características das reações bioquímicas do corpo de uma determinada pessoa.

Os fatores que influenciam a eficácia dos medicamentos também incluem o uso de outros medicamentos, a idade do paciente e o estado da atividade enzimática de seu corpo.

Quando tomados por via oral, os medicamentos são absorvidos mais lentamente, o que torna impossível uso de administração oral em atendimento médico de emergência.

Além disso, os medicamentos não são utilizados por via oral em pacientes inconscientes, com vômitos, em pacientes com transtornos mentais, com congestão na circulação sistêmica e em crianças pequenas.

Para selecionar corretamente a via de administração de um medicamento, deve-se levar em consideração a finalidade da prescrição do medicamento, o estado geral das funções fisiológicas do organismo, a natureza das doenças de base e concomitantes do paciente, bem como a adesão do paciente para um ou outro método de tratamento.

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Notas

Notas e explicações ao artigo “Administração oral de medicamentos”.

  • Enteral A via de administração de um medicamento é a via de administração no organismo em que o medicamento é absorvido de forma fisiologicamente adequada, ou seja, através da membrana mucosa do trato gastrointestinal. Nesse sentido, a administração enteral é contrastada com a administração parenteral (quando o medicamento é entregue ao corpo contornando mucosa intestinal - geralmente por via intravenosa).
  • No sublingual Quando usados, os medicamentos desviam do fígado e não são expostos ao suco gástrico e entram na corrente sanguínea. A administração sublingual do medicamento é realizada colocando-o sob a língua (portanto, o medicamento é enviado para a circulação sanguínea através de sua absorção sob a língua).
  • Para bucal Na administração de medicamentos, são utilizadas formas farmacêuticas especiais, por um lado, garantindo rápida absorção na cavidade oral, por outro lado, proporcionando a oportunidade de prolongar a absorção para aumentar a duração de ação do medicamento. Um exemplo é o medicamento Trinitrolong (princípio ativo Nitroglicerina), produzido na forma farmacêutica de filme para colagem na gengiva. Trinitrolong é uma placa à base de biopolímero que é colada na mucosa da bochecha ou gengiva.
  • pH, índice de hidrogênio, acidez - medida da atividade (em soluções muito diluídas equivale à concentração) de íons hidrogênio em uma solução, expressando quantitativamente sua acidez. O valor do pH é geralmente medido em valores de 0 a 14, onde pH = 7,0 é considerado acidez neutra (a acidez fisiológica normal em humanos também é 7, mas os limites críticos estão na faixa de 5 a 9 pH). A maneira mais simples e econômica de verificar o pH do corpo é a análise do pH da urina, que utiliza tiras de teste visual de pH.
  • Biodisponibilidade substância medicamentosa é a quantidade (em relação à quantidade da dose original) da substância medicamentosa inalterada que atinge o plasma sanguíneo.
  • Enzimas, as enzimas são geralmente moléculas de proteínas ou ribozimas (moléculas de RNA) ou seus complexos que catalisam (aceleram) reações químicas em sistemas vivos. As enzimas, como todas as proteínas, são sintetizadas como uma cadeia linear de aminoácidos que se dobram de uma maneira específica. Cada sequência peptídica se dobra de maneira especial, como resultado do qual o glóbulo de proteína resultante (molécula) tem propriedades únicas. As enzimas estão presentes em todas as células vivas e ajudam a converter uma substância em outra. A atividade enzimática pode ser regulada por inibidores e ativadores (diminuem os inibidores, aumentam os ativadores). Com base no tipo de reações que catalisam, as enzimas são divididas em seis classes: oxidoredutases, transferases, hidrolases, liases, isomerases e ligases.
  • Insulina– um hormônio proteico de natureza peptídica, formado nas células beta das ilhotas de Langerhans do pâncreas. A insulina tem um efeito significativo no metabolismo de quase todos os tecidos, embora sua principal função seja reduzir (manter normais) os níveis de açúcar no sangue. A insulina aumenta a permeabilidade das membranas plasmáticas à glicose, ativa enzimas-chave da glicólise, estimula a formação de glicogênio a partir da glicose no fígado e nos músculos e aumenta a síntese de proteínas e gorduras. Além disso, a insulina suprime a atividade de enzimas que decompõem as gorduras e o glicogênio. A deficiência absoluta (no diabetes tipo 1) ou relativa (no diabetes tipo 2) de insulina é a causa dos níveis elevados de açúcar no sangue no diabetes mellitus, que é tratado com um análogo da insulina humana (lançada pela primeira vez pela Eli Lilly em 1923). Hoje, as insulinas são administradas por via parenteral (subcutânea), mas mais recentemente a insulina inalada foi desenvolvida para administração oral.
  • Estreptomicina– medicamento produzido, via de regra, na forma de pó para o preparo de solução para administração intramuscular, historicamente o primeiro antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos, o segundo depois da penicilina. A estreptomicina é formada durante a vida dos fungos radiantes Streptomyces globisporus streptomycini ou outros microrganismos relacionados; é um medicamento antituberculose de primeira linha usado para tratar doenças causadas por bactérias resistentes à penicilina. A estreptomicina é administrada por via intratraqueal, intrabrônquica (na forma de aerossóis) e intracavernosa. Na tuberculose, a estreptomicina é administrada por via intramuscular, ou seja, por via parenteral.

Ao escrever um artigo sobre administração oral de medicamentos (drogas), materiais de portais de informação e referência da Internet, sites de notícias MerckManuals.com, FDA.gov, HowMed.net, ScienceDaily.com, STGMU.ru, Wikipedia, bem como o seguinte foram utilizadas como fontes publicações impressas:

  • Frolkis A. V. “Doenças funcionais do trato gastrointestinal.” Editora "Medicina", 1991, Moscou,
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  • Zimmerman Y. S. “Gastroenterologia clínica. Biblioteca de um médico especialista." Editora "GEOTAR-Media", 2009, Moscou,
  • Sokolova N. G., Obukhovets T. P., Chernova O. V., Barykina N. V. “Livro de referência de bolso para uma enfermeira.” Editora "Phoenix", 2015, Rostov-on-Don,

Os métodos existentes de administração de medicamentos são divididos em enterais (através do trato digestivo) e parenterais (desviando do trato digestivo).

O método de administração do medicamento determina em grande parte a sua entrega a um local específico (por exemplo, o local da inflamação), a velocidade de desenvolvimento do efeito, a sua gravidade e duração, bem como a eficácia do tratamento em geral. Em alguns casos, o método de administração do medicamento é determinado pela natureza da ação do medicamento. Um exemplo são os comprimidos de Diclofenaco com revestimento entérico e injeções do mesmo medicamento: os comprimidos começam a agir, via de regra, após 2 a 4 horas, e o medicamento administrado por injeção já após 10 a 20 minutos.

Outro exemplo são os antibióticos. Ao tomar antibióticos por via oral, é aconselhável usar cápsulas em vez de comprimidos sempre que possível, pois o medicamento da cápsula é absorvido muito mais rapidamente. O efeito terapêutico aparece ainda mais rápido com injeções de antibióticos, além disso, com esse método de administração é possível evitar muitos efeitos colaterais do trato gastrointestinal e do fígado que ocorrem quando tomados por via oral.

Os métodos enterais incluem a administração de medicamentos pela boca (oral), sob a língua (sublingual), atrás da bochecha (bucal), no reto (retal) e alguns outros. As vantagens da via de administração enteral são a comodidade (não é necessária assistência médica), bem como a segurança comparativa e a ausência de complicações características do uso parenteral.

Os medicamentos administrados por via enteral podem ter efeitos locais (alguns agentes antimicrobianos, antifúngicos e anti-helmínticos) e sistêmicos (gerais) no corpo. A maioria dos medicamentos é administrada por via enteral.

Via oral de administração

  • A forma mais simples e comum de tomar medicamentos.
  • A maioria dos medicamentos é administrada por via oral (comprimidos, cápsulas, microcápsulas, drágeas, comprimidos, pós, soluções, suspensões, xaropes, emulsões, infusões, decocções, etc.). A substância ativa contida no medicamento entra na corrente sanguínea, sendo absorvida pelo trato gastrointestinal.
  • Para evitar irritações decorrentes do contato do medicamento com a mucosa da boca e estômago, bem como para evitar o efeito destrutivo do suco gástrico sobre o próprio medicamento, formas farmacêuticas (comprimidos, cápsulas, pílulas, drágeas) revestidas com revestimentos resistentes são utilizados para a ação do suco gástrico, mas desintegrando-se no ambiente alcalino do intestino. Devem ser engolidos sem mastigar, salvo indicação em contrário nas instruções.
  • A via de administração oral é caracterizada por um início de ação relativamente lento do medicamento (dentro de algumas dezenas de minutos, raramente - alguns minutos após a administração), que, além disso, depende das características individuais (o estado do estômago e intestinos, o regime de ingestão de alimentos e água, etc.). No entanto, esta propriedade é utilizada para criar medicamentos de ação prolongada (longa). Sua descrição contém a palavra “retard” (por exemplo, comprimidos retard, cápsulas retard). As formas farmacêuticas Retard não podem ser trituradas se não possuírem faixa divisória, pois perderão suas propriedades. Por exemplo, comprimidos contendo a enzima digestiva pancreatina (Festal, Mexaza, Panzinorm, etc.) nunca devem ser divididos em partes, pois se a integridade do revestimento do comprimido estiver danificada, já na cavidade oral e depois no estômago, a pancreatina é inativada pela saliva e pelo conteúdo ácido do estômago.
  • Algumas substâncias, como a insulina e a estreptomicina, são destruídas no trato gastrointestinal, por isso não podem ser tomadas por via oral.
  • É mais racional tomar medicamentos por via oral com o estômago vazio, 20 a 30 minutos antes das refeições. Neste momento, os sucos digestivos quase não são secretados e a probabilidade de perda da atividade da droga devido ao seu efeito destrutivo é mínima. E para diminuir o efeito irritante do próprio medicamento na mucosa gástrica, o medicamento deve ser tomado com água. Porém, é preciso lembrar que cada medicamento possui recomendações de uso próprias, que estão indicadas nas instruções do mesmo.

Vias de administração sublingual e bucal

Quando o medicamento é administrado por via sublingual e bucal, seu efeito começa muito rapidamente, pois a mucosa da boca é abundantemente suprida de sangue e as substâncias são absorvidas mais rapidamente.

  • Alguns pós, grânulos, drágeas, comprimidos, cápsulas, soluções e gotas são tomados por via sublingual.
  • Quando administrados por via sublingual, os medicamentos não ficam expostos aos efeitos destrutivos do suco gástrico e entram na corrente sanguínea, desviando do fígado.
  • A nitroglicerina é especialmente usada por via sublingual para aliviar ataques de angina, Nifedipina e Clonidina para crises hipertensivas e outros vasodilatadores de ação rápida.
  • O medicamento deve ser mantido sob a língua até ser completamente absorvido. Engolir a parte não dissolvida do medicamento com saliva reduz a eficácia da ação.
  • Para a administração bucal de medicamentos, são utilizadas formas farmacêuticas especiais que, por um lado, garantem rápida absorção na cavidade oral e, por outro lado, permitem prolongar a absorção para aumentar a duração de ação do medicamento. Trata-se, por exemplo, do Trinitrolong - uma das formas farmacêuticas da Nitroglicerina, que é uma placa à base de biopolímero, que fica colada na mucosa da gengiva ou bochecha.
  • Deve-se lembrar que com o uso frequente de medicamentos sublinguais e bucais, é possível irritação da mucosa oral.

Vias de administração retal, vaginal e uretral

  • Quando administradas por via retal, as substâncias ativas são absorvidas no sangue mais rapidamente do que quando administradas por via oral, sem estarem sujeitas aos efeitos destrutivos do suco gástrico e das enzimas hepáticas.
  • Supositórios (supositórios retais), pomadas, cápsulas, suspensões, emulsões e soluções são administrados por via retal por meio de microenemas, bem como enemas, não mais que 50-100 ml para adultos; para crianças - volume 10-30 ml. Deve-se lembrar que a absorção da substância ativa dos supositórios é mais lenta do que da solução.
  • As principais desvantagens da via retal de administração de medicamentos são a inconveniência de uso e as flutuações individuais na velocidade e integridade da absorção do medicamento. Portanto, os medicamentos são utilizados principalmente por via retal nos casos em que sua administração pela boca é difícil ou impraticável (vômitos, espasmos e obstrução esofágica) ou quando é necessária a entrada rápida do medicamento no sangue, e o método de injeção é indesejável ou impraticável devido a a falta da forma farmacêutica necessária.
  • Supositórios, comprimidos, soluções, cremes, emulsões e suspensões são administrados por via vaginal.
  • As vias de administração vaginal e uretral são mais frequentemente utilizadas para tratar um processo infeccioso nesses órgãos ou para fins de diagnóstico - por exemplo, a administração de agentes de contraste (iodamida, triombrast, etc.).

Parenteralmente, os medicamentos são geralmente administrados por via subcutânea, intramuscular, intravenosa (às vezes intra-arterial), mas sempre com violação da integridade da pele.

Nas vias de administração parenteral, o medicamento entra diretamente no sangue. Isso elimina seus efeitos colaterais no trato gastrointestinal e no fígado. Os métodos parenterais são utilizados para administrar medicamentos que não são absorvidos pelo trato gastrointestinal, irritam sua membrana mucosa, bem como aqueles que são destruídos no estômago sob a influência de enzimas digestivas.

A maioria das vias parenterais de administração de medicamentos listadas requer o uso de equipamento adicional estéril (seringa). A forma farmacêutica também deve ser estéril, e as soluções para infusão (ou seja, soluções administradas por via intravenosa em grandes quantidades - mais de 100 ml) devem, além disso, ser necessariamente isentas de pirogênios (ou seja, não conter resíduos de microrganismos). Todas as infusões são realizadas por gotejamento, sob estrita supervisão médica.

As injeções podem ser realizadas em regime ambulatorial (ou seja, em uma clínica, centro médico), em um hospital (hospital) ou em casa, convidando uma enfermeira. As preparações de insulina, via de regra, são administradas pelos próprios pacientes por meio de dispositivos especiais de dose única - “penfills”.

Administração intravenosa

  • A administração intravenosa do medicamento garante rápida obtenção do efeito (de vários segundos a minutos) e dosagem precisa.
  • Os métodos de administração intravenosa dependem do volume da solução injetável: até 100 ml podem ser administrados com seringa, mais de 100 ml (infusão) - com conta-gotas. Os medicamentos intravenosos geralmente são administrados lentamente. A administração única, fracionada e gota a gota também é possível.
  • É proibido administrar por via intravenosa:
    • compostos insolúveis (suspensões - por exemplo, preparações de insulina, Bismoverol, Zymozan, etc., bem como soluções oleosas), pois neste caso existe uma grande probabilidade de embolia - bloqueio de um vaso, formação de coágulo sanguíneo;
    • agentes com efeito irritante pronunciado (podem levar ao desenvolvimento de trombose, tromboflebite). Por exemplo, uma solução concentrada de álcool (mais de 20%);
    • medicamentos que causam coagulação sanguínea acelerada

Administração intramuscular e subcutânea

  • As injeções intramusculares e subcutâneas geralmente contêm até 10 ml do medicamento. O efeito terapêutico desenvolve-se mais lentamente do que com administração intravenosa (os ingredientes ativos solúveis são absorvidos em 10-30 minutos). Os medicamentos intramusculares são administrados, via de regra, no músculo glúteo ou no antebraço; por via subcutânea - no antebraço ou na região abdominal.
  • As injeções subcutâneas são geralmente realizadas (Fig. 2.) na região subescapular (A) ou na superfície externa do ombro (B). Para injeções subcutâneas independentes, recomenda-se a utilização da região abdominal anterolateral (D). As injeções intramusculares são realizadas no quadrante superior externo da nádega (B). Para injeções intramusculares independentes, é conveniente utilizar a superfície anterolateral da coxa (D).
  • Quando o medicamento é administrado por via intramuscular, o efeito terapêutico ocorre de forma relativamente rápida se a substância ativa for solúvel em água. Porém, na presença de uma solução oleosa, o processo de absorção fica mais lento devido ao seu maior grau de viscosidade (em comparação com a água).
  • Para prolongar o efeito do medicamento, as substâncias medicamentosas são injetadas no músculo em forma pouco solúvel (suspensão ou suspensão), em óleo ou outras bases que retardam a absorção das substâncias no local da injeção.
  • Assim, ao alterar o solvente ou a solubilidade da substância ativa, são criados medicamentos com sua liberação e absorção retardadas nos tecidos corporais. Quando tal medicamento é administrado, um “depósito” do medicamento é criado no corpo (ou seja, a maior parte da substância ativa está localizada em um local do corpo). A partir deste local, o medicamento entra no sangue a uma certa velocidade, criando a concentração necessária da substância ativa no organismo.
  • Após a administração intramuscular, podem surgir dores locais (vermelhidão da pele, coceira) e até abscessos - supuração no interior da camada muscular, que posteriormente são abertas cirurgicamente. Isso é possível, por exemplo, com a introdução de preparações oleosas em suspensão que são absorvidas lentamente (por exemplo, Bismoverol, óleo de cânfora, agentes hormonais: Sinestrol, propionato de dietilestilbistrol, etc.).
  • Substâncias com efeito irritante pronunciado não são administradas por via intramuscular ou subcutânea, pois podem causar reações inflamatórias, infiltrados, formação de compactações e supuração e até necrose (morte do tecido).

Administração intra-arterial

Os medicamentos são injetados nas artérias, que se decompõem rapidamente no corpo. Nesse caso, uma alta concentração do medicamento é criada apenas no órgão correspondente, e o efeito geral no organismo pode ser evitado.

Os medicamentos são administrados por via intra-arterial para o tratamento de certas doenças (fígado, membros, coração). Por exemplo, a introdução de trombolíticos na artéria coronária (injeções de heparina, estreptoquinase, etc.) pode reduzir o tamanho do coágulo sanguíneo (até a sua reabsorção) e, assim, aliviar o processo inflamatório.

Os agentes de contraste de raios X também são administrados por via intra-arterial, o que permite determinar com precisão a localização de um tumor, coágulo sanguíneo, estreitamento de um vaso ou aneurisma. Por exemplo, a introdução de uma substância radiopaca à base de um isótopo de iodo permite determinar a localização do cálculo no aparelho urinário e, a partir disso, utilizar um ou outro tipo de tratamento.

Para compostos gasosos e voláteis, o principal método de administração é a inalação, que requer um dispositivo especial - um inalador. Geralmente são fornecidos com o medicamento em embalagem aerossol, ou a própria embalagem (lata aerossol) possui dispositivo dosador de válvula-spray.

Quando administradas por inalação, as substâncias ativas são rapidamente absorvidas e têm efeitos locais e sistêmicos em todo o corpo, dependendo do grau de sua dispersão, ou seja, da moagem do medicamento. Os medicamentos podem penetrar nos alvéolos dos pulmões e entrar no sangue muito rapidamente, o que exige a sua dosagem precisa.

A administração de medicamentos por inalação permite reduzir o tempo de absorção, introduzir substâncias gasosas e voláteis e também tem efeito seletivo no aparelho respiratório.

Fonte: Livro de referência enciclopédico. Medicamentos modernos. - M.: Parceria Enciclopédica Russa, 2005; M.: OLMA-PRESS, 2005

Algumas substâncias, como a insulina e a estreptomicina, são destruídas no trato gastrointestinal, por isso não podem ser tomadas por via oral. As formas farmacêuticas disponíveis para administração oral incluem drageias, cápsulas, comprimidos, soluções, pós, decocções, xaropes, infusões e pílulas.

As principais formas farmacêuticas para administração oral são soluções, pós, comprimidos, cápsulas e pílulas. A maioria dos medicamentos tomados por via oral deve ser tomada com bastante líquido. Tomar medicamentos por via oral tem algumas desvantagens. A administração oral de componentes medicinais é uma das mais tradicionais e de fácil implementação.

Antes de tomar o comprimido por via oral, você deve ler atentamente as instruções que o acompanham. Antes de tomar vários medicamentos por via oral, preste atenção à sua compatibilidade. Os métodos enterais incluem a administração de medicamentos pela boca (oral), sob a língua (sublingual), atrás da bochecha (bucal), no reto (retal) e alguns outros. A mesma relação parece existir entre tabagismo, uso de pílulas anticoncepcionais orais e acidentes vasculares cerebrais.

Principalmente, tomar medicamentos dessa forma é prescrito para medicamentos que são bem absorvidos pela membrana mucosa do estômago ou intestinos. Ao mesmo tempo, tomar comprimidos por via oral é muito conveniente e ninguém vai desistir desse método de tomar medicamentos. Eles ajudam com dores nas articulações e aliviam a inflamação na artrite, mas, ao mesmo tempo, esses medicamentos podem provocar o desenvolvimento de úlceras estomacais.

O que significa “oralmente”? Vantagens e desvantagens

Pode ser omeprazol ou algum outro medicamento antiúlcera. Se os medicamentos entrarem no corpo contornando o trato gastrointestinal, esse método será chamado de parenteral. E estas são, antes de tudo, inalações e injeções. Mas, para minha vergonha, não sei o que isso significa. A maioria dos medicamentos produzidos na forma de comprimidos, cápsulas, pós, misturas e xaropes sofrem máxima dissolução e absorção na cavidade gástrica.

No processo de seleção de possíveis formas farmacêuticas para administração oral, os medicamentos que podem se dissolver facilmente e serem rapidamente absorvidos pela parede do estômago apresentam vantagens.

Não se esqueça que existem medicamentos cuja ação pode ter como objetivo tratar uma doença e simultaneamente provocar outra. Os medicamentos disponíveis em comprimidos podem ser tomados inteiros ou mastigados com uma quantidade suficiente de qualquer líquido. Combinações de certos medicamentos podem causar o desenvolvimento de efeitos colaterais graves em órgãos e sistemas.

Sua descrição contém a palavra “retard” (por exemplo, comprimidos retard, cápsulas retard). Ao tomar antibióticos por via oral, é aconselhável usar cápsulas em vez de comprimidos sempre que possível, pois o medicamento da cápsula é absorvido muito mais rapidamente. Os medicamentos administrados por via enteral podem ter efeitos locais (alguns agentes antimicrobianos, antifúngicos e anti-helmínticos) e sistêmicos (gerais) no corpo.

Quando o medicamento é administrado por via sublingual e bucal, seu efeito começa muito rapidamente, pois a mucosa da boca é abundantemente suprida de sangue e as substâncias são absorvidas mais rapidamente. Quando administradas por via retal, as substâncias ativas são absorvidas no sangue mais rapidamente do que quando administradas por via oral, sem estarem sujeitas aos efeitos destrutivos do suco gástrico e das enzimas hepáticas.

Regras gerais de admissão

Nas vias de administração parenteral, o medicamento entra diretamente no sangue. Isso elimina seus efeitos colaterais no trato gastrointestinal e no fígado. As injeções intramusculares e subcutâneas geralmente contêm até 10 ml do medicamento. A partir deste local, o medicamento entra no sangue a uma certa velocidade, criando a concentração necessária da substância ativa no organismo. Nesse caso, uma alta concentração do medicamento é criada apenas no órgão correspondente, e o efeito geral no organismo pode ser evitado.

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Por exemplo, a introdução de uma substância radiopaca à base de um isótopo de iodo permite determinar a localização do cálculo no aparelho urinário e, a partir disso, utilizar um ou outro tipo de tratamento. A administração de medicamentos por inalação permite reduzir o tempo de absorção, introduzir substâncias gasosas e voláteis e também tem efeito seletivo no aparelho respiratório.

Para maior eficiência, você pode fazer isso por meio do formulário de feedback localizado em cada página. Quando tomados por via oral, os medicamentos são absorvidos principalmente no intestino delgado, entram no fígado através do sistema da veia porta, onde podem ser inativados, e depois na corrente sanguínea geral.

A grande conquista foi que, aos poucos, comprimido por comprimido, esses anticoncepcionais nos levaram a uma revolução sexual. É claro que, como qualquer medicamento, essas pílulas têm efeitos colaterais e existem alguns riscos associados ao seu uso. Os problemas mais comuns encontrados ao tomá-los são sangramento ou manchas, mais frequentemente observados com pílulas com baixo teor de estrogênio. Estudos demonstraram que a exposição combinada a contraceptivos orais e ao fumo pode aumentar o risco de ataques cardíacos, independentemente da sua idade.

As formas farmacêuticas Retard não podem ser trituradas se não possuírem faixa divisória, pois perderão suas propriedades. Os contraceptivos orais mudaram completamente esta atitude em relação ao sexo e à estrutura social que o apoiava.