1.2. MEDICAMENTOS QUE AFETAM A COAGULAÇÃO

No corpo humano, os sistemas formadores de trombos e trombolíticos estão em estado de equilíbrio dinâmico. Se o equilíbrio for perturbado, pode ocorrer aumento do sangramento ou trombose generalizada. EM situações semelhantes nomear medicação, que de acordo com sua ação farmacológica podem ser divididos da seguinte forma:

1. Agregados

2. Coagulantes

A) ação direta. B) ação indireta

3. Agentes antifibrinolíticos (inibidores da fibrinólise)

1. Agentes antiplaquetários

2. Anticoagulantes

3. Agentes fibrinolíticos (trombolíticos)

Medicamentos que ajudam a parar o sangramento (hemostáticos)

Agregados. Esse substâncias medicinais estimulando a agregação plaquetária. EM medicina prática suplementos de cálcio e etamsilato são usados. O cálcio está diretamente envolvido na agregação plaquetária. É utilizado na forma de cloreto de cálcio ou gluconato de cálcio para sangramento associado a baixos níveis de cálcio no plasma (cloreto de cálcio - estritamente IV!). O etamsilato ativa a formação de tromboplastina. Usado para sangramento capilar e angiopatia.

Coagulantes. São medicamentos que aumentam a coagulação do sangue. Observa-se diminuição da coagulação sanguínea com diminuição do número de plaquetas, com doenças hepáticas, com inferioridade congênita do sistema de coagulação sanguínea (hemofilia), com overdose de anticoagulantes. Nesses casos, são observadas hemorragias nas mucosas e na pele. O sangue aparece na urina e lesões e operações cirúrgicas acompanhada de sangramento prolongado.

Os coagulantes de ação direta incluem trombina e fibrinogênio.

T rombina – enzima proteolítica, envolvido na formação de trombo de fibrina. É usado apenas localmente para estancar o sangramento de órgãos parenquimatosos e pequenos capilares.

O fibrinogênio é um agente local e ação sistêmica; no corpo, ele se transforma em fibrina. Eficaz quando conteúdo reduzido fibrinogênio no sangue. Usado para sangramento durante operações. para choques, para hemofilia, na prática obstétrica.

Os coagulantes indiretos incluem a vitamina K e seus análogos sintéticos.

A vitamina K é necessária para a formação de fatores de coagulação sanguínea no fígado. COM finalidade terapêutica use fitomenadiona, uma vitamina K1 natural solúvel em gordura; menadiol fosfato de sódio e vikasol são análogos sintéticos da vitamina K.

Prescrito para sangramento causado por overdose de anticoagulantes indiretos, para hipoprotrombinemia (devido a cirrose, hepatite, colite), ao prescrever antibióticos que suprimem a microflora intestinal.

Agentes antifibrinolíticos. Estes incluem ácido aminocapróico, Ambien, ácido tranexâmico, contrical, trasilol (aprotinina).

O ácido minocapróico inibe a formação de fibrinolisina, afetando os ativadores desse processo, além de inibir diretamente a fibrinolisina. Efeitos semelhantes Ambien e ácido tranexâmico têm.

Contrica l e tra s ilol inibem diretamente a fibrinolisina e outras enzimas proteolíticas.

Os inibidores da fibrinólise são usados ​​para sangramento causado por overdose de agentes fibrinolíticos, com sangramento uterino, durante lesões e operações cirúrgicas.

Além disso, vários medicamentos são utilizados como agentes hemostáticos. plantas medicinais– lagochilus, urtiga, mil-folhas, arnica.

Medicamentos para o tratamento e prevenção da trombose

Agentes antiplaquetários. São medicamentos que reduzem a agregação plaquetária. O uso de agentes antiplaquetários é atualmente o principal elemento na prevenção da trombose. Agregação plaquetária em em grande medida regulado pelo sistema tromboxano-prostaciclina. O tromboxano A2 é sintetizado nas plaquetas e tem efeito estimulante na sua agregação e causa vasoconstrição. A prostaciclina é sintetizada principalmente pelo endotélio vascular, previne a agregação plaquetária e causa vasodilatação.

O ácido cetil licílico em pequenas doses (75-125 mg/dia) inibe a síntese de tromboxano devido à supressão da ciclooxigenase plaquetária (COX), que é mais sensível à droga que a COX da parede vascular.

A ticlopidina inibe a agregação plaquetária causada pelo ADP.

O carretel Clopidog inibe a agregação plaquetária bloqueando a ligação do ADP aos receptores da membrana plaquetária.

A dipirida amol inibe a fosfodiesterase e aumenta o conteúdo de c-AMP nas plaquetas, pelo que tem efeito antiplaquetário. Além disso, potencializa o efeito da adenosina e da prostaciclina, que possuem propriedades antiplaquetárias.

Esses medicamentos são utilizados para fins terapêuticos e para fins preventivos em diferentes formas de doença cardíaca isquêmica, acidente vascular cerebral isquêmico, transitório ataques isquêmicos, fibrilação atrial, obliterando a aterosclerose membros inferiores, trombose venosa E embolias pulmonares, após cirurgia de substituição de válvula cardíaca.

Anticoagulantes. Previne a formação de coágulos sanguíneos de fibrina. Eles são classificados em anticoagulantes diretos e indiretos. Os anticoagulantes de ação direta inativam os fatores de coagulação sanguínea que circulam no sangue, são eficazes in vitro e in vivo e são utilizados para conservação do sangue, tratamento e prevenção de doenças e complicações tromboembólicas. Os anticoagulantes de ação indireta (orais) são antagonistas da vitamina K e interrompem a ativação dos fatores de coagulação no fígado, dependentes dessa vitamina, são eficazes apenas in vivo e são utilizados para fins terapêuticos e profiláticos.

Os anticoagulantes diretos incluem heparina, heparinas de baixo peso molecular (nadroparina-cálcio, enoxaparina-sódica, etc.), hidrogenocitrato de sódio.

A heparina é um anticoagulante fisiológico que afeta todas as fases da coagulação sanguínea, atua em combinação com a antitrombina III e é ineficaz na sua ausência. Em grandes doses, perturba a agregação plaquetária. A heparina também reduz o conteúdo de lipoproteínas no soro sanguíneo e possui propriedades imunossupressoras. Aplicar topicamente e parenteralmente. Quando administrado por via intravenosa, o efeito se desenvolve imediatamente e dura até 6 horas. Utilizado para prevenção e tratamento de trombose e tromboembolismo, em alguns casos doenças autoimunes(glomerulonefrite), em tratamento complexo aterosclerose. A principal complicação do uso da heparina é o sangramento, para evitá-lo é necessário monitorar constantemente o aPTT ou o tempo de coagulação do sangue. Em caso de sobredosagem, utiliza-se um antagonista específico da heparina, o sulfato de protamina.

As heparinas de baixo peso molecular têm menor efeito na atividade da trombina e, portanto, são menos propensas a causar sangramento.

O hidrogenocitrato de sódio interfere na formação de trombina, porque liga Ca2+. Usado como estabilizador na conservação do sangue.

Os anticoagulantes indiretos incluem: derivados de 4-hidroxicumarina ( neodicumarina, sincumar, varfarina) e derivados de indanediona (fenilina). Os medicamentos são prescritos por via oral. Eles têm um longo período latente, por isso são usados ​​para tratamento a longo prazo e prevenção de complicações trombóticas. Todas as drogas se acumulam. Maioria complicação comum ao usá-los - sangramento, para prevenir o qual é necessário controlar o INR (razão normalizada internacional). Ajuda em caso de sobredosagem - descontinuação do anticoagulante e prescrição de suplementos de vitamina K.

Agentes fibrinolíticos. São medicamentos que promovem a lise dos coágulos de fibrina. Essas drogas ativam sistema fisiológico fibrinólise ou repor a fibrinolisina em falta. Existem fibrinolíticos de ação direta e ação indireta.

PARA fibrinolíticos de ação direta incluemfibrinolisina e profibrinolisina. Esses medicamentos afetam a degradação da fibrina, ajudam a derreter coágulos sanguíneos e a restaurar o fluxo sanguíneo normal. A profibrinolisina é capaz de penetrar no coágulo sanguíneo, a fibrinolisina atua em sua superfície.

PARA Os fibrinolíticos de ação indireta incluem ativadores do plasminogênio plasmático (estreptoquinase e uroquinase) e tecidual (alteplase). Essas drogas afetam os ativadores da fibrinólise. Capaz de penetrar em um coágulo sanguíneo. Especialmente bom efeitoé alcançada com o uso precoce de medicamentos (nas primeiras 12 horas após a formação do trombo). O principal efeito colateral é o sangramento, para prevenir o qual é necessário controlar a atividade fibrinolítica do sangue, o conteúdo

fibrinogênio e profibrinolisina. Quando a estreptoquinase é administrada, é possível Reações alérgicas. O ativador do plasminogênio tecidual é altamente seletivo para o plasminogênio ligado à fibrina. É superior aos ativadores plasmáticos na eficiência trombolítica. Raramente causa sangramento e não possui propriedades antigênicas.

Perguntas de controle

1.Por que pequeno e não grandes doses O ácido acetilsalicílico dilata os vasos sanguíneos e reduz a atividade plaquetária?

O ácido acetilsalicílico acetila irreversivelmente a COX, ou seja, priva permanentemente esta enzima de atividade. As plaquetas são células inferiores: sendo fragmentos de megacariócitos, não possuem a capacidade de sintetizar novas enzimas. Em doses baixas e altas, o ácido acetilsalicílico inativa a COX plaquetária e endotelial. As células endoteliais, diferentemente das plaquetas, são capazes de sintetizar novas moléculas enzimáticas. Portanto, a produção de prostaciclinas é inibida apenas temporariamente, enquanto a formação de tromboxanos nas plaquetas é irreversivelmente bloqueada. Para retomar sua síntese é necessário o aparecimento de novas plaquetas. Como resultado, os vasos sanguíneos dilatam e a agregação plaquetária diminui. No alta concentração O ácido acetilsalicílico no sangue inibe a produção de prostanóides pelas plaquetas e pelo endotélio, uma vez que a nova enzima sintetizada pelas células endoteliais é rapidamente acetilada (inativada) sob tais condições.

2. Compare os mecanismos de ação da varfarina e da heparina

A heparina previne a formação de coágulos sanguíneos muito rapidamente, enquanto a varfarina começa a agir lentamente. Por outro lado, após a descontinuação da heparina, a coagulação sanguínea é rapidamente restaurada, enquanto o efeito da varfarina persiste por vários dias após a descontinuação do medicamento.

Ambas as substâncias afetam indiretamente a cascata de reações de coagulação sanguínea. A heparina requer sua interação com a antitrombina III para funcionar, e o efeito da varfarina está associado à diminuição dos níveis de vitamina K, o que afeta certos fatores de coagulação.

3. A varfarina funciona imediatamente? Explicar.

Não. Efeito farmacológico Esta substância aparece após quase 4 horas. Antes que isso aconteça, dois eventos devem acontecer.

As reservas existentes de vitamina K no fígado devem ser esgotadas. Sob a influência da varfarina, o nível da vitamina diminui inicialmente apenas no sangue, de modo que o efeito anticoagulante não é observado imediatamente, pois requer o esgotamento de todas as reservas da forma ativa da vitamina K.

Os fatores plaquetários ativados devem ter tempo para serem metabolizados. Os fatores já ativados independem da presença de vitamina K, portanto o efeito da varfarina só aparece após sua inativação.

4.Qual antídoto é usado para overdose de heparina?

O sulfato de protamina é usado como antídoto. As moléculas desta substância carregam uma carga positiva elevada, devido à qual se ligam fortemente às moléculas de heparina carregadas negativamente, impedindo-a efeito farmacológico.

5.Descrever o mecanismo de ação do alteplase.

Este medicamento liga-se à fibrina de um trombo existente e ativa a conversão da profibrinolisina em fibrirolisina (plasmina), que lisa a fibrina. Um trombo, desprovido de base de fibrina, se desintegra.

DROGAS. Heparina (Heparinum) - frascos de 5 ml (1 ml - 5000 unidades), sulfato de protamina (Protamini sulfatis) - amp. 2% - 1 ml, varfarina (varfarina) - mesa. 2,5 mg, trombina

(Trombina) – ampola contendo 125 UI do medicamento, fibrinogênio (Fibrinogênio) – ampola contendo 1,0 matéria seca, fitomenadiona – cápsulas. 0,01, estreptoquinase (Streptokinasa)

– amp. 25.000 unidades do medicamento, ácido aminocapróico (Ac. aminocapronicum) – pó, frascos de 5% a 100 ml.

TAREFAS DE TESTE Escolha uma resposta correta

1. BIOSSÍNTESE DE TROMBOXANO INIBIDOR DE MEDICAMENTOS:

1. Dipiridamol

2. Ticlopidina

3. Ácido acetilsalicílico

4. Clopidogrel

2. ANTAGONISTA DE HEPARINA:

1. Sulfato de protamina

2. Fitomenadiona

3. Vikasol

3. CLOPIDOGrel E TICLOPIDINA:

1. Inibir a fosfodiesterase

2. Bloquear receptores de tromboxano

3. Bloquear receptores ADP plaquetários

4. Aumentar o conteúdo de íons cálcio no citoplasma das plaquetas

4. A SÍNTESE DE PROTROMBINA NO FÍGADO ESTIMULA:

1.Cianobalamina

2. Ácido fólico

3.Fitomenadiona

4. Tiamina

5 Retinol

5. ESTREPTOKINASE ESTIMULA A TRANSIÇÃO: 1. Protrombina para trombina

2. Fibrinogênio em fibrina

3. Profibrinolisina em fibrinolisina

6. ALTEPLÁSICO:

1. Reduz a coagulação sanguínea

2. Atua sobre a fibrina e causa sua dissolução

3. Ativa fibrinólise principalmente em trombos

4. Ativa a transição de profibrinolisina para fibrinolisina no plasma sanguíneo

5. Reduz a agregação plaquetária

7. PARA SANGRAMENTO ASSOCIADO A FIBRINÓLISE AUMENTADA, APLICAR:

1. Ácido tuacetilsalicílico

2. Uroquinase

3. Ácido tuaminocapróico

8. NA OVERDOSE DE ANTICOAGULANTES DE AÇÃO INDIRETA, É EFICAZ:

1. Fitomenadiona

2. Contra-conversa

3. Sulfato de protamina

9. O EFEITO ANTIAGRANTE E CORONADILATÓRIO É CARACTERÍSTICO PARA:

1. Ácido acetilsalicílico

2. Ticlopidina

3. Clopidogrel

4. Dipiridamol

10. ANTICOAGULANTES DE AÇÃO DIRETA:

1. Causa lise do trombo

2. Apenas eficaz na Vivo

3. Usado para prevenir trombose

4. Eficaz quando tomado por via oral

1.3. MEDICAMENTOS ANTI-HIPERTENSIVOS (AGDs)

AGS incluem medicamentos de diferentes grupos farmacológicos, capaz de reduzir a elevação pressão arterial(INFERNO).

Eles são usados ​​para tratar doenças do sistema cardiovascular acompanhada por distúrbios circulatórios e aumento da pressão arterial (tanto em áreas vasculares individuais como em todo o corpo).

A regulação da pressão arterial é influenciada por muitos fatores, entre os quais podem ser distinguidos três principais: débito cardíaco(determinado pela força e frequência cardíaca), resistência vascular periférica total, volume sanguíneo circulante.

AGS diferem em localização e mecanismo de ação e são classificados levando em consideração essas características.

A . AGS de ação neurotrópica

I. Central:

1) reduzindo a excitabilidade dos centros e centros vasomotores inervação simpática: clonidina (clonidina), metildopa (dopegyt), moxonidina (cynte).

2) ação inespecífica: tranquilizantes, pílulas para dormir em pequenas doses (ver seções relevantes)

II. Periférico:

1) bloqueadores ganglionares: azametônio (pentamina), benzossulfonato de hexametônio(benzohexônio)

2) simpatolíticos: reserpina, guanetidina (octadina)

3) bloqueadores adrenérgicos

a) α-β-bloqueadores: carvedilol (Dilatrend)

b) bloqueadores α-adrenérgicos: ação não seletiva (α1α2) (tropifeno (tropafen), fentolamina) e ação seletiva (α1) (prazosina (minipress), doxazosina)

c) Bloqueadores β-adrenérgicos: ação não seletiva (β1β2) (propranolol (anaprilina) e ação seletiva (β1) (atenolol (tenormin), metoprolol).

B. AGS de ação miotrópica:

1) NÃO doadores: nitroprussiato de sódio

2) Bloqueadores canais de cálcio: nifedipina (fenigidina, corinfar), amlodipina (norvasc)

3) Ativadores de canais de K+: diazóxido (hiperstato), minoxidil (loniteno)

4) Outros AGS de ação miotrópica: hidrazan (apressina), bendazol (dibazol), sulfato de magnésio

Inibidores B.RAAS

Nome internacional: Fator IX de Coagulação

Forma farmacêutica:

Efeito farmacológico: O fator IX de coagulação sanguínea tem efeito hemostático; aumenta a concentração do fator IX no plasma, restaura a hemostasia em pacientes...

Indicações: Sangramento causado por deficiência de fator IX (tratamento, prevenção); hemofilia; sangramento causado por anticoagulantes cumarínicos (antes de cirurgia de emergência, em caso de lesão).

Benefício

Nome internacional: Nonacog alfa

Forma farmacêutica: liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa

Efeito farmacológico: Fator IX de coagulação recombinante da família de serina protease de fatores de coagulação dependentes de vitamina K. Tem efeito hemostático; ...

Indicações: Complicações hemorrágicas em pacientes com hemofilia B (incluindo com intervenções cirúrgicas) - tratamento e prevenção.

Hemoctina SDT

Nome internacional:

Forma farmacêutica: liofilizado para preparação de solução para perfusão

Efeito farmacológico: Molécula do fator de coagulação sangue VIII consiste em 2 subunidades (fator VIII e fator de von Willebrand), que possuem diferentes...

Indicações: Prevenção e tratamento de sangramento na deficiência congênita (hemofilia A) e adquirida do fator VIII sanguíneo anti-hemofílico. Tratamento da forma inibitória da hemofilia A.

Esponja hemostática com Ambien

Nome internacional:

Forma farmacêutica: esponja

Efeito farmacológico: Agente hemostático para aplicação local, deprimente ativadores de tecidos, convertendo profibrinolisina (plasminogênio) em fibrinolisina (plasmina), ...

Indicações: Sangramento capilar e parenquimatoso, sangramento de ossos, músculos e outros tecidos, em cavidades e na superfície do corpo, incl. com um aumento local...

Hemofator NT

Nome internacional: Fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X em combinação [ Complexo de protrombina] (Fator de Coagulação II, VII, IX e X em combinação)

Forma farmacêutica: liofilizado para preparação de solução para perfusão

Efeito farmacológico: Complexo de fatores de coagulação sanguínea, cuja ação se baseia na reposição dos fatores ausentes (II, VII, IX e X); tem efeito hemostático; restaura a hemostasia em pacientes com deficiência desses fatores.

Indicações: Prevenção específica e tratamento de sangramento causado por deficiência congênita Fatores de coagulação II, VII, IX e X (hipoprotrombinemia, ...

Hemófilo M

Nome internacional: Fator VIII de Coagulação

Forma farmacêutica: liofilizado para preparação de solução para perfusão

Efeito farmacológico: O fator anti-hemofílico humano (HAF) é uma proteína essencial para processo normal coagulação sanguínea. A introdução do Hemophil M proporciona um aumento...

Indicações: Hemofilia A (prevenção e tratamento de sangramento). Coagulopatia adquirida causada pela presença de inibidores do fator VIII (com concentrações de inibidores não superiores a 10 BU/ml).

Goombix

Nome internacional:Ácido aminometilbenzóico

Forma farmacêutica: solução para administração intravenosa e injeção intramuscular, pílulas

Efeito farmacológico: Agente hemostático, antifibrinolítico, inibe ativadores teciduais que convertem profibrinolisina (plasminogênio) em fibrinolisina (plasmina), ...

Indicações: Sangramento durante a cirurgia e condições patológicas, acompanhado por um aumento na atividade fibrinolítica do sangue (com...

Dicinona

Nome internacional: Etamsilato

Forma farmacêutica:

Efeito farmacológico:

Indicações:

Dicinon 250

Nome internacional: Etamsilato

Forma farmacêutica: solução para administração intravenosa e intramuscular, comprimidos, comprimidos [para crianças]

Efeito farmacológico: Agente hemostático; também tem efeitos angioprotetores e pró-agregantes. Estimula a formação de plaquetas e sua liberação do osso...

Indicações: Prevenção e controle de sangramento: parenquimatoso e sangramento capilar(incluindo traumático, em cirurgia durante operações em...

URL

Remédios locais.

albume

onde D é a dose em unidades de atividade.

Fibrinogênio. Fibrinogênio

Antídotos heparina a. heparina

Inibidores da fibrinólise. kontrikal(trasilol), gordox.

Contrikal E Trasilol

Farmacologia clínica e farmacoterapia

Belousov Yu.B., Moiseev V.S., Lepakhin V.K.

URL

Classificação dos agentes hemostáticos

Existem vários grupos de medicamentos hemostáticos: agentes tópicos, Terapia de reposição, vitaminas K, antídotos heparina A, inibidores da fibrinólise, angioprotetores.

Remédios locais. Eles são uma esponja ou outro material poroso aplicado na superfície do sangramento. O material pode ser impregnado com pró-coagulantes (trombina, fibrinogênio, fator VIII, XIII, etc.) ou substâncias que ativam a hemostasia local (ácido e-aminocapróico).

A droga promove a formação local de fibrina e trombos mistos nas arteríolas, vênulas e capilares. Usado para sangramento superficial da pele, nariz, reto, sangramento parenquimatoso e outros órgãos.

Terapia de substituição. Para coagulopatias hereditárias (hemofilia e parahemofilia), deficiência adquirida de fatores plasmáticos causada por diminuição da síntese ou perda (perda de sangue, cirrose hepática, hipovitaminose de vitamina K, overdose de anticoagulantes indiretos, icterícia obstrutiva), medicamentos contendo (ou enriquecidos com)) fatores de coagulação sanguínea.

Produtos hemoterápicos contendo fator VIII. O plasma anti-hemofílico é obtido separando e congelando rapidamente o plasma. pessoa saudável. 1 ml de plasma anti-hemofílico contém 0,2-1,6 unidades de fator VIII; o plasma deve ser armazenado a -300 C, pois o fator VIII é rapidamente inativado à temperatura ambiente. O T1/2 do fator VIII em uma pessoa doente é de cerca de 6 a 8 horas e, após a interrupção do sangramento, pode se estender até 24 horas. Nesse sentido, a hemoterapia deve ser administrada três vezes ao dia. A dose diária de plasma anti-hemofílico é de 30-50 ml/kg para adultos e crianças. Deve-se levar em consideração a possibilidade de sobrecarregar o volume de líquido transfundido e provocar edema pulmonar.

O crioprecipitado do fator VIII é isolado do plasma por crioprecipitação de proteínas. Contém quantidade suficiente fator VIII, fibrinogênio a, fator XIII e pequeno - albume e outras proteínas. Armazenar a -200 C. Cálculo da dose de crioprecipitado administrado:

D = A (peso do paciente em kg) x B (nível predefinido do fator VII em %)/1,3,

onde D é a dose em unidades de atividade.

As doses de crioprecipitado, assim como o plasma anti-hemofílico, dependem da finalidade da infusão e da gravidade do sangramento. Para estancar sangramentos leves, ambos os medicamentos são administrados na dose de 15 ml/kg por dia, o que provoca um aumento na concentração do fator VIII no sangue para 15-20%. Hemorragia externa e interna mais grave requer aumento da concentração do fator VIII em 30-40%, o que requer infusão de hemoterapia na dose de 20-30 UI/kg por dia ou mais.

Existem hemoderivados com alto teor de fator VIII.

Indicações: prevenção e tratamento de sangramento em pacientes com hemofilia, profilaxia pré-operatória.

O complexo PPSB contém fatores cuja síntese depende da vitamina K: P - protrombina (fator II), P - proconvertina (fator VII), S - fator Stewart (fator X), B - fator IX. Isolado do plasma por sorção em gel seguida de precipitação. 1 ml de PPSB contém 10-60 unidades de fator IX. 30-50 ml/kg/dia são administrados em três doses, levando em consideração a meia-vida de circulação dos fatores do complexo protrombínico. Uma dose única (em unidades) do concentrado é calculada pela fórmula:

D = A (peso do paciente em kg.) x B (aumento necessário do fator, %)/1,2.

Indicações: hemofilia B, forma inibitória de hemofilia, hipovitaminose K, sangramento na icterícia obstrutiva e cirrose hepática, doença hemorrágica do recém-nascido, overdose de cumarina. Concentrados de fatores VIII, IX, X também são usados ​​para tratar diversas coagulopatias.

Fibrinogênio. É uma fração do sangue que contém, junto com outras proteínas, fibrinogênio humano. Fibrinogênio quando introduzido na corrente sanguínea, transforma-se em fibrina - componente qualquer trombo, agregados de plaquetas e eritrócitos, uma camada de parede que desempenha uma função de barreira na corrente sanguínea. Existem poucas doenças verdadeiras que ocorrem com hipofibrinogenemia, que podem ser a causa de hemorragias: a- e hipofibrinogenemia hereditária, hiperfibrinólise durante o tratamento com medicamentos trombolíticos, síndrome DIC com coagulopatia de consumo grave, síntese prejudicada de fatores de coagulação na cirrose hepática, sangramento gástrico. Entretanto, supõe-se que a infusão de fibrinogênio em todos os casos de sangramento leve ao sucesso desejado.

O fibrinogênio T1/2 a é de 3-5 dias, entretanto, deve-se levar em consideração que em doenças acompanhadas de síndrome DIC aguda e subaguda, o fibrinogênio T1/2 a pode mudar drasticamente (até 1 dia ou menos) devido ao envolvimento da proteína no processo de microtrombose intravascular.

Usado por via intravenosa em doses médias de 2-4 g.

Contra-indicações: tendência à trombose, distúrbios microcirculatórios.

Vitamina K. Na prática clínica são utilizados dois derivados de metilnaftoquinona de diferentes matérias-primas, que apresentam atividades desiguais: vitamina K1 (konakion) e K3 (vicasol).

Farmacodinâmica. A vitamina K pertence aos cofatores de síntese dos chamados fatores de coagulação dependentes de K (fator II, V, VII, X, IX). Com deficiência de vitamina K ou ao tomar anticoagulantes indiretos (cumarinas), que deslocam a naftoquinona dos locais de síntese dos fatores de coagulação, ocorre sangramento. O sangramento se deve principalmente à hemostasia da coagulação prejudicada. Somente em casos de deficiência grave de vitamina K (ou overdose de cumarina) a hemostasia está associada à trombocitopatia causada pela interrupção da interação do fator III e do complexo de protrombina e danos à parede vascular.

Vitamina K1 para uso subcutâneo, intramuscular e administração intravenosa na dose de 5-10 mg após 30-60 minutos aumenta o conteúdo dos fatores do complexo de protrombina e interrompe o sangramento. A duração da ação é de 4 a 6 horas e o medicamento deve ser administrado 3 a 4 vezes ao dia.

A vitamina K3 (vicasol) é usada por via oral na dose de 0,15-0,3 g 3 vezes ao dia, bem como por via intravenosa ou intramuscular na dose de 20-30 mg/dia.

Indicações: diátese hemorrágica por deficiência de vitamina K: icterícia obstrutiva, hepatite aguda e crônica, cirrose hepática, overdose de anticoagulantes indiretos.

Contra-indicações: tendência à trombose.

Antídotos heparina a. Para sangramento uso limitado encontraram antídotos heparina a (sulfato de protamina, polibreno), que se ligam heparina(1 mg de sulfato de protamina liga 80-100 unidades de heparina a).

Utilizado para hiperheparinemia causada pelo uso indevido de anticoagulantes ou após cirurgia com circulação artificial, 50-100 mg por via intravenosa lenta ou intramuscular. Em recém-nascidos, as doses são utilizadas levando-se em consideração que 1 mg do medicamento inativa 100 unidades de heparina a.

Indicações: hiperheparinemia, hiperheparinemia e diátese hemorrágica semelhante.

Contra-indicações: choque, insuficiência adrenal, trombocitopenia.

Inibidores da fibrinólise. Esses medicamentos incluem os ácidos e-aminocapróico (eACA), para-aminobenzóico (PABA) e amina ometanociclohexanóico (AMCHA), bem como inibidores naturais do sistema cinina e proteases - kontrikal(trasilol), gordox.

A farmacodinâmica dos inibidores da fibrinólise é a supressão do plasminogênio, da plasmina, da ativação do fator XII e do sistema cinina. Os inibidores da fibrinólise contribuem para a estabilização da fibrina e sua deposição no leito vascular, induzindo indiretamente a agregação e adesão de plaquetas e eritrócitos. Os medicamentos são rapidamente absorvidos no intestino e excretados pelos rins; quando administrados por via intravenosa, também são rapidamente eliminados na urina.

eAKK é usado por via oral a cada 4 horas na dose de 2-3 g. Geral dose diária 10-15 g. Também administrado por via intravenosa, 0,5-1 g em solução isotônica a cada 4-6 horas. Em recém-nascidos, a dose de eAKK é de 0,05 g/kg por dia por via intravenosa, uma vez ao dia.

Indicações: sangramento de vários órgãos e tecidos causado por hiperfibrinólise, inclusive em relação à síndrome DIC, cirrose hepática, úlceras gástricas e duodenais; sangramento uterino, pulmonar e renal; trombocitopenia; hemofilia. Também é usado para fins profiláticos na hemofilia.

Contra-indicações e restrições: tendência a trombose e embolia, doença renal com insuficiência renal crônica, formas graves de doença arterial coronariana e doença cardíaca cérebro, gravidez.

O PABA também pertence aos inibidores da fibrinólise, mas com efeito mais potente. As indicações e contra-indicações são as mesmas do ACC.

Use 50-100 mg por via intravenosa ou nas mesmas doses por via oral 2-3 vezes ao dia.

AMCNA é um inibidor ainda mais poderoso da fibrinólise. Usado da mesma forma que o medicamento anterior.

Contrikal E Trasilol(como inibidores da fibrinólise) são utilizados em recém-nascidos na dose de 500 UI/kg por dia, por via intravenosa, uma vez.

Para prevenir e parar o sangramento, são utilizados agentes que aumentam a coagulação do sangue (hemostáticos). Os agentes hemostáticos são representados por medicamentos grupos diferentes e diferem em seu mecanismo de ação.

Classificação de medicamentos que aumentam a coagulação sanguínea (hemostáticos)

I. Hemostática local: trombina (preparação natural de trombina), esponja hemostática com Ambien, esponja hemostática de colágeno.

II. Hemostáticos sistêmicos:

1. Coagulantes.

1.1. Direto: fibrinogênio, trombina, fosfolipídios de tromboplastina (fibracel), medicamentos contendo vários fatores coagulação sanguínea (fator VIII anti-hemofílico, etc.).

1.2. Indireto: fitomenadiona, menadiona (vit. K 3, vikasol).

1.3. Antagonistas da heparina: sulfato de protamina.

2. Inibidores da fibrinólise: ácido aminocapróico, ácido tranexâmico, ácido aminometilbenzóico, aprotinina (contrical).

3. Estimuladores da agregação plaquetária: cloreto de cálcio, gluconato de cálcio, serotonina, carbazocromo (adroxon).

4. Hemostáticos por aumentar a resistência capilar: carbazocromo, etamsilato (dicinona), vit. Derivados de P, C e flavonóides (rutosídeo, troxerutina, venoturon).

5. Angioprotetores: rutosídeo (Vit. P), etamsilato, ácido ascórbico (Vit. C), dobesilato de cálcio, reparil, sulodexida, piricarbonato, venoplant.

6. Remédios herbais: folha de urtiga, erva mil-folhas, erva pimenta-d'água, casca de viburno.

COAGULANTES

Coagulantes são substâncias (reagentes químicos) capazes de causar ou acelerar o processo de combinação de pequenas partículas suspensas em grupos (agregados) devido à sua adesão durante as colisões. O uso de coagulantes permite aumentar a taxa de sedimentação de partículas suspensas na purificação de líquidos.

Localmente para parar capilar e sangramento parenquimatoso São utilizados trombina (uma preparação natural de trombina) e outros agentes hemostáticos locais (esponja hemostática com Ambien, esponja hemostática de colágeno, etc.), que fornecem não apenas hemostáticos, mas também efeito anti-séptico, promovendo a regeneração dos tecidos e a cicatrização de feridas.

O fibrinogênio e a trombina são agentes de terapia de reposição contendo fatores naturais coagulação.

Fibrinogênio– esta é uma fração do plasma sanguíneo humano, usada por via intravenosa como agente hemostático para doenças hepáticas, sangramentos e doenças causadas pela radiação.

Trombina usado apenas topicamente em pó para estancar o sangramento local do fígado e dos rins, pois promove o bloqueio mecânico dos vasos hemorrágicos.

Os agentes hemostáticos de ação geral (sistêmica) incluem a vitamina K e seus homólogos (menadiona bissulfito de sódio, fitomenadiona).

Vikasol

Farmacodinâmica. Fornece coagulação sanguínea.

Mecanismo de ação. Ativa a síntese de protrombina e proconvertina no fígado, pois é um análogo solúvel em água da vitamina K.

Efeitos colaterais. Em caso de sobredosagem, é possível a formação de trombos.

Em alguns casos, extratos e infusões de materiais vegetais (folhas de urtiga, mil-folhas, bolsa de pastor, pimenta d'água, etc.) também são usados ​​para reduzir o sangramento.

Um antagonista específico da heparina que ajuda a normalizar a coagulação sanguínea em caso de overdose é o sulfato de protamina. O mecanismo de sua ação está associado à formação de complexos com a heparina.

Inibidores da fibrinólise inibir a fibrinólise por inibição competitiva da enzima ativadora do plasminogênio e inibição da formação de plasmina (ácido aminocapróico, ácido aminometilbenzóico, etc.) ou por complexação com plasmina (aprotinina). Independentemente do mecanismo de inibição da fibrinólise, eles têm efeito hemostático específico em diversas condições patológicas em que a atividade fibrinolítica do sangue e dos tecidos está aumentada, bem como durante operações cirúrgicas.

Ácido aminocapróico inibe a fibrinólise bloqueando os ativadores do plasminogênio e a plasmina. Tem efeito hemostático sistêmico em caso de sangramento causado pelo aumento da atividade fibrinolítica do plasma. Quando administrado por via enteral, é rapidamente absorvido, a Cmax no plasma sanguíneo é determinada após 1,5 horas. T1/2 - 2 horas. É excretado pelos rins principalmente na forma inalterada.

Indicações.

Condições com aumento da atividade fibrinolítica do sangue em cirurgia cardio (inclusive ao usar uma máquina coração-pulmão) e vascular (bypass portocaval), com intervenções cirúrgicas sobre processos neoplásicos nos pulmões, próstata, estômago, glândula tireóide, colo do útero, com transfusões de sangue maciças.

Contra-indicações.

Estados de hipercoagulabilidade com tendência à formação de trombos e embolia, insuficiência renal, distúrbios circulação cerebral, síndrome DIC, sangramento da parte superior trato urinário etiologia desconhecida, gravidez.

Efeito colateral.

Rabdomiólise, mioglobinúria aguda insuficiência renal, hemorragia subendocárdica, náusea, diarréia, convulsões, hipotensão, dor de cabeça, tonturas, zumbidos, congestão nasal, erupções cutâneas.

Ácido tranexâmico- agente hemostático, agente antifibrinolítico.

Indicações. Prevenção de sangramento em pacientes com hemofilia durante procedimentos odontológicos.

Cloreto de cálcio

Farmacodinâmica. Melhora a coagulação sanguínea devido à ativação da formação de tromboplastina, trombina e polarização de fibrina.

Indicações. O cloreto de cálcio é utilizado no tratamento da hipocalcemia (durante a transfusão de sangue citratado), com aumento da permeabilidade capilar ( vasculite hemorrágica, doença de radiação), antes das operações.

Efeitos colaterais. Com administração intravenosa - sensação de calor, desconforto na região do coração. Se entrar sob a pele ou dentro de um músculo, ocorre necrose do tecido.

Carbazocromo - agente hemostático. Reduz a permeabilidade das paredes capilares. Não causa alterações na pressão arterial e na atividade cardíaca.

Indicações: Sangramento parenquimatoso e capilar durante lesões, operações; sangramento gastrointestinal de várias etiologias(principalmente quando úlcera péptica); prevenção de sangramento pós-operatório e hematomas.

Efeito colateral: As reações alérgicas são possíveis.

Etamsilato (dicinona)

Farmacocinética. O efeito do medicamento começa após 5 minutos quando administrado por via intravenosa e dura de 4 a 6 horas.

Farmacodinâmica.

1. Ativa a formação de tromboplastina.

2. Melhora a microcirculação.

3. Normaliza a permeabilidade da parede vascular.

Indicações de uso. Prevenção e tratamento de doenças capilares, intestinais e hemorragia pulmonar, com diátese hemorrágica.

Rutosídeo(venoruton) é um agente angioprotetor.

Rotina derivada. Atua principalmente nos capilares e veias. Reduz os poros entre as células endoteliais, modificando a matriz fibrosa localizada entre as células endoteliais. Inibe a agregação e aumenta o grau de deformabilidade dos glóbulos vermelhos; tem efeito antiinflamatório.

Na insuficiência venosa crônica, Venoruton reduz a gravidade do inchaço, dor, cólicas, distúrbios tróficos e úlceras varicosas. Alivia os sintomas associados às hemorróidas – dor, coceira e sangramento.

Graças a efeitos benéficos Venoruton afeta a permeabilidade e resistência das paredes capilares, ajuda a retardar o desenvolvimento da retinopatia diabética. Além disso, a sua influência sobre propriedades reológicas o sangue ajuda a prevenir a microtrombose dos vasos da retina.

Indicações de uso

Insuficiência venosa crônica, síndrome pós-flebítica, distúrbios tróficos em varizes E úlceras tróficas. Como tratamento auxiliar para linfostase, após escleroterapia de veias e remoção de varizes.

Hemorróidas (dor, exsudação, coceira e sangramento).

Insuficiência venosa e hemorróidas durante a gravidez, a partir do segundo trimestre.

Como tratamento adjuvante da retinopatia em pacientes diabetes mellitus, hipertensão arterial e aterosclerose.

Efeito colateral.

Erupção cutânea, náusea, diarreia, azia, dor de cabeça, rubor facial. Eles desaparecem rapidamente após a interrupção do tratamento.

Informação relacionada.

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Classificação anatômico-terapêutico-química (ATC) Este é um sistema internacional de classificação de medicamentos. Nome latino- Anatômico Terapêutico Químico (ATC). Com base neste sistema, todos os medicamentos são divididos em grupos de acordo com seus principais uso terapêutico. A classificação ATX possui uma estrutura hierárquica clara, o que facilita a busca medicamentos necessários algumas drogas.

Cada medicamento tem sua ação farmacológica própria. Definição correta os medicamentos necessários é o principal passo para tratamento bem sucedido doenças. A fim de evitar consequências indesejáveis Antes de usar qualquer medicamento, consulte seu médico e leia as instruções de uso. Por favor pague Atenção especial para interações com outros medicamentos, bem como para condições de uso durante a gravidez.

Medicamentos hemostáticos ATX B02:

Grupo de medicamentos: Medicamentos hemostáticos

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