Esse aspecto se reflete em um grande número de nomes diferentes da droga em todo o mundo.

Composição e forma de liberação

Formulário de liberação do medicamento:

• Comprimidos.
• Injeção.

Composição do medicamento em comprimido

• Substância ativa: 250 mg ou 500 mg de ciprofloxacina em 1 comprimido.
• Excipientes: povidona, dióxido de silício coloidal anidro, talco, croscarmelose sódica, amido de milho, estearato de magnésio, Opadry II (contém álcool polivinílico, talco, macrogol 3350, lecitina, dióxido de titânio).

Instruções de ciprofloxacina para uso em diferentes formas farmacêuticas

A ciprofloxacina deve ser usada de acordo com as instruções. As doses são prescritas individualmente pelo médico assistente, dependendo da gravidade da doença, da idade do paciente, condição geral sua saúde, peso, função renal. As dosagens são as seguintes:

Dosagem ao usar comprimidos de Ciprofloxacina

• Doença renal não complicada, sistema urinário: 250 mg/2 vezes/dia.
• Seções inferiores trato respiratório na fase moderada de gravidade: 250 mg/2 vezes/dia.
• Trato respiratório inferior em gravidade grave: 500 mg/2 vezes/dia.
• Gonorreia: dose única de 250 mg-500 mg.
• Problemas em ginecologia, enterite, colite grave com Temperatura alta, prostatite, osteomielite: 500 mg/2 vezes/dia.
• Diarréia: 250 mg/2 vezes/dia.
• Um paciente com problemas renais toma uma dose do medicamento reduzida pela metade.

Ciprofloxacina: use como solução

A dosagem de Ciprofloxacino em solução é influenciada pelo tipo de doença, tipo de infecção, estado do paciente e seus parâmetros biológicos. Esta solução para perfusão é administrada apenas por via intravenosa. O medicamento é administrado durante aproximadamente 30 minutos na dose de 200 mg e 1 hora na dose de 400 mg.

Para diluir a Ciprofloxacina você pode usar:

Dosagem ao usar Ciprofloxacina na forma de solução

• A dose única mínima do medicamento é de 200 mg.
• A dose única mínima do medicamento para doenças graves é de 400 mg de Ciprofloxacino.

Ciprofloxacina: aplicação em forma de gotas

Para o tratamento de lesões oculares infecciosas, a dosagem do medicamento em gotas é a seguinte: 1-2 gotas/a cada 4 horas. Para o tratamento de lesões oculares infecciosas nas formas graves da doença, a posologia do medicamento quando tomado em gotas é a seguinte: 2 gotas/a cada hora. Se a condição do paciente melhorar, o intervalo de instilação deve ser reduzido.

A ciprofloxacina é instilada nos sacos conjuntivais, sem tocar o frasco na membrana mucosa do olho. O tratamento continua até que os sintomas da doença desapareçam completamente.

Indicações, contra-indicações, efeitos colaterais da Ciprofloxacina

Indicações de uso de Ciprofloxacina

O medicamento Ciprofloxacino possui amplo espectro de ação.

De acordo com as instruções, os comprimidos de Ciprofloxacina são prescritos para os seguintes distúrbios e doenças:

• órgãos respiratórios - com bronquite crônica aguda, com pneumonia e broncopneumonia, abscesso pulmonar, empiema, pleurisia infecciosa, bronquiectasia infecciosa, infecção pulmonar ocorrendo paralelamente às alterações de fibrose cística nos pulmões;
• sistema urinário - com próstata, pielonefrite crônica e aguda, cistite, epididimite;
• Órgãos otorrinolaringológicos – para otite média, sinusite, mastoidite;
• ginecologia – para anexite, salpingite, ooforite, endometrite, abscesso pélvico, pelvioperitonite, úlcera infecciosa;
• para gonorréia, que pode incluir localização retal e uretral, faríngea de lesões de gonococo;
• cavidade abdominal - com colecistite, peritonite, abscesso intra-abdominal, colangite, epiema da vesícula biliar;
• articulações, ossos - com artrite purulenta, osteomielite crônica e aguda;
• Trato gastrointestinal – para febre tifóide, diarreia bacteriana;
• com imunidade suprimida;
• tecido e pele – para feridas infecciosas, queimaduras, abscessos e celulite;
• sepse, infecções gonocócicas.

As gotas de ciprofloxacina são usadas para os seguintes distúrbios oculares:

• com ceraconjuntivite bacteriana e ceratite;
• conjuntivite aguda e subaguda;
• blefarite, blefaroconjuntivite;
• úlcera bacteriana de córnea + hipopionoma, úlcera bacteriana de córnea;
• meibomite crônica;
• dacriocistite crônica;
• no tratamento de complicações infecciosas purulento-inflamatórias pós-operatórias nos olhos;
• lesões oculares infecciosas, inclusive traumáticas;
• no pré-operatório para prevenção.

Contra-indicações para o uso de Ciprofloxacino

Tomar gotas de Ciprofloxacina é contra-indicado:

• com ceratite viral;
• crianças pequenas;
• se houver intolerância individual às substâncias constituintes.

O uso de Ciprofloxacino em comprimidos ou por via intravenosa é contraindicado:

• em caso de intolerância individual ao medicamento;
• crianças menores de 15 anos;
• mulheres grávidas;
• mães que amamentam;
• pacientes com função renal prejudicada;
• pacientes com epilepsia.

O uso de Ciprofloxacino pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• SNC – dor de cabeça, tontura, insônia, fadiga constante; sensação de ansiedade, transpiração intensa, alucinação.
• Órgãos dos sentidos – distúrbios do paladar e do olfato, zumbidos, problemas de visão (percepção de cores), deficiência auditiva;
• Sistema cardiovascular - aparecimento de taquicardia, batimentos cardíacos irregulares, diminuição da pressão arterial, rubor facial após tomar o medicamento.
• Sistema hematopoiético - aparecimento de leucopenia, anemia, leucocitose, trombocitose, anemia hemolítica, trombocitopenia.
• Trato gastrointestinal: dor na região abdominal, vômitos e náuseas, distensão abdominal e diarréia, icterícia colestática.
• Sistema músculo-esquelético – possível aparecimento de artralgia, artrite, tendovaginite, mialgia.
• Erupções cutâneas: urticária e coceira, vermelhidão da pele, inchaço, petéquias.
• Sistema urinário - possível aparecimento de hematúria, cristalúria, disúria, poliúria, retenção urinária, sangramento uretral, nefrite intensa, redução da excreção de nitrogênio pelos rins.

O uso de gotas de Ciprofloxacina pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• náusea;
• hiperemia da conjuntiva;
• coceira e queimação;
• a acuidade visual diminui;
• as sensações gustativas mudam;
• se o paciente for tratado para úlceras de córnea, ocorre um precipitado cristalino branco;
• há uma sensação de uma substância estranha nos olhos.

Uso de Ciprofloxacina durante a gravidez

A ciprofloxacina é totalmente contraindicada para uso por gestantes e lactantes. Em casos excepcionais, a Ciprofloxacina é prescrita, avaliando-se os benefícios e possíveis riscos. As substâncias medicamentosas são bem absorvidas e atingem todos os órgãos e tecidos, incluindo a placenta e o feto.

Ciprofloxacina: uso para crianças

A ciprofloxacina é contraindicada para menores de 18 anos. Em casos excepcionais, a Ciprofloxacina é prescrita, avaliando-se os benefícios e possíveis riscos. As substâncias do medicamento podem afetar negativamente a formação do esqueleto em desenvolvimento da criança.

Uso de Ciprofloxacina ao dirigir um carro

As instruções indicam que o medicamento Ciprofloxacina causa sonolência e é possível tontura. Esse tipo de condição pode atrapalhar o processo normal de trabalho e a capacidade de dirigir um veículo de uma pessoa. Aplicação paralela O álcool só piorará a condição do paciente. É necessário limitar a direção enquanto estiver tomando o medicamento. As bebidas alcoólicas devem ser completamente excluídas durante o tratamento.

Por quanto tempo o Ciprofloxacino pode ser usado?

A duração do uso do medicamento é determinada pelo médico, dependendo da doença e de outros fatores. De qualquer forma, após o desaparecimento de todos os sintomas da doença, o Ciprofloxacino deve ser tomado por pelo menos mais dois dias. O curso médio de tratamento com comprimidos de Ciprofloxacina é de 7 a 10 dias.

Propriedades farmacológicas da Ciprofloxacina

A ciprofloxacina possui propriedades antibacterianas muito ativas. No grupo das fluoroquinolonas, o medicamento é um dos mais eficazes, sendo várias vezes mais ativo que o norfloxacino. A ciprofloxacina é altamente eficaz em qualquer forma de administração: injeções, comprimidos. A droga é muito bem absorvida, principalmente com o estômago vazio. Uma vez no corpo e depois na corrente sanguínea, uma alta concentração do medicamento é observada já 60 minutos após sua ingestão em forma de comprimido e após administração por via intravenosa - após meia hora.

Como o Ciprofloxacino se liga pouco às proteínas plasmáticas do organismo, 4 horas são suficientes para sua remoção. O medicamento tem a capacidade de penetrar bem em órgãos e tecidos, passando pela barreira hematoencefálica. Quase metade da substância após a ingestão do medicamento é excretada na urina em 24 horas.

Compatibilidade da Ciprofloxacina com outros medicamentos

• O antibiótico Cifloxacina não é compatível quando usado com ferro, magnésio, alumínio e cálcio. Essas substâncias afetam a velocidade e a qualidade da absorção do medicamento. É importante respeitar o intervalo entre as tomadas dos medicamentos: 4 horas.
• Tomando Tilfilina em paralelo com Ciprofloxacina, o nível do primeiro medicamento aumentará no plasma sanguíneo.
• Soluções com pH elevado (acima de 7) também são inaceitáveis, para evitar aumento do nível do antibiótico no sangue.
• A ciprofloxacina tem a capacidade de melhorar o trabalho dos anticoagulantes, o que levará ao prolongamento do tempo de sangramento.

Ciprofloxacina é o nome internacional. Esta é a substância principal de vários antibióticos de amplo espectro: Alcipro, Quintor, Liproquin, Zindolin, Tsiplox, Tseprova, Tsiprolet, Tsiprobay e outros. Os medicamentos são idênticos em propriedades e composição química, diferem em nome e fabricante.

Preço do medicamento nas farmácias

Confira o preço do Ciprofloxacino em 2018 e análogos baratos >>> O custo do Ciprofloxacino em diferentes farmácias pode variar significativamente. Isso se deve ao uso de componentes mais baratos no medicamento e à política de preços da rede de farmácias. Mas o importante é que a diferença de preços entre os análogos estrangeiros e russos permanece quase inalterada.

No site MedMoon.ru, os medicamentos são classificados em ordem alfabética e por efeito no corpo. Publicamos apenas os medicamentos mais atuais e novos. As instruções de uso da Ciprofloxacina são atualizadas regularmente a pedido dos fabricantes.

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Antibiótico Ciprofloxacina: princípio de ação, forma de liberação e parâmetros farmacológicos

O número crescente de diversas lesões bacterianas do trato urogenital, da pele e de outros órgãos internos está obrigando os médicos a procurar novos antibióticos cada vez mais eficazes.

Por um lado, isso amplia as possibilidades de terapia, por outro, leva ao desenvolvimento de resistência da flora bacteriana à ação dos medicamentos.

Uma exceção peculiar é o antibiótico Ciprofloxacina, que pertence à classe das fluoroquinolonas de segunda geração.

No entanto, em termos de eficácia clínica, é significativamente superior aos seus “colegas”.

É por isso que é difundido em prática médica para o tratamento de diversas infecções bacterianas, incluindo doenças sexualmente transmissíveis da região geniturinária.

O principal componente do medicamento é o componente antibacteriano de mesmo nome, que tem efeito bactericida. Devido à inibição da síntese de DNA - girase de uma célula patogênica, os processos de reprodução, replicação e disseminação da flora infecciosa são suspensos. A droga possui um amplo espectro de atividade antimicrobiana.

• bactérias gram-negativas, em particular Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia, etc.;
• microrganismos gram-positivos, incluindo a maioria das cepas de estafilococos, estreptococos;
• outros patógenos, incluindo clamídia, anaeróbios, micoplasma.

Particularmente digna de nota é a atividade da Ciprofloxacina contra Pseudomonas aeruginosa, que é a causa da maioria das complicações de doenças infecciosas do aparelho geniturinário em homens e mulheres.

O antibiótico Ciprofloxacina está disponível sob vários nomes comerciais na forma de:

• solução injetável com concentração componente ativo 2 ou 4 mg por 1 ml de medicamento;
• colírios para tratamento de lesões bacterianas dos órgãos da visão e audição (0,3%);
• comprimidos contendo a substância ativa 0,25, 0,75 e 0,5 g.

A atividade antibacteriana da droga se deve à sua propriedades farmacológicas. Distingue-se pela alta biodisponibilidade (até 80%) e rápida absorção pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima no sangue ocorre 1-2 horas após a utilização do comprimido e 60 minutos após a injeção. Segundo especialistas, o medicamento é rapidamente distribuído por quase todos os tecidos e ambientes biológicos do corpo.

Ao contrário dos antibióticos de outros grupos, a Ciprofloxacina cria rapidamente concentrações terapêuticas ativas na próstata, rins, bexiga, uretra, etc. (exceder o conteúdo do medicamento no plasma em até 12 vezes). É excretado pelos rins e parcialmente metabolizado no fígado. A meia-vida é em média de 3 a 6 horas. Se a função renal estiver prejudicada, esse tempo dobra.

A resistência da flora patogênica à ação do Ciprofloxacino praticamente não se desenvolve (exceto nos casos de descumprimento da posologia recomendada de acordo com as instruções). Isso se deve à rápida morte das bactérias, por um lado, e à ausência de enzimas que destroem o medicamento, por outro.

As indicações para o uso do Ciprofloxacino são quaisquer infecções causadas por flora suscetível à ação do medicamento.

• infecções do sistema geniturinário superior e inferior, incluindo cistite, uretrite, pielonefrite;
• prostatite bacteriana;
• infecções bacterianas do trato digestivo, incluindo diarreia infecciosa (incluindo diarreia do viajante), salmonelose, colite grave, etc.;
• infecções da pele e tecidos moles, incluindo piodermite, provocadas pela flora gram-positiva, Pseudomonas aeruginosa;
• doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos, incluindo aquelas causadas por infecções sexualmente transmissíveis, especialmente gonococos;
• danos aos órgãos otorrinolaringológicos e partes subjacentes do trato respiratório.

O uso de Ciprofloxacina está limitado a:

• gravidez e amamentação (neste caso recomenda-se substituí-lo por mais drogas seguras do grupo das cefalosporinas);
• infância e adolescência (o medicamento é prescrito apenas para pacientes maiores de 18 anos, embora a literatura médica descreva casos de uso do medicamento em adolescentes de 15 anos);
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento, e a lista de contra-indicações inclui histórico de alergia do paciente a outras fluoroquinolonas.

A ciprofloxacina afeta negativamente o desenvolvimento do sistema músculo-esquelético em idade precoce. Portanto, seu uso em crianças só é possível sob indicações estritas.

Levando em consideração as peculiaridades do metabolismo do medicamento, pode ser necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal e hepática e em pacientes idosos. Além disso, como qualquer outro antibiótico, o Ciprofloxacino deve ser tomado apenas conforme orientação e supervisão de um médico.

Ciprofloxacina: em que ajuda, características de uso e dosagem, interação com outros medicamentos

Para o tratamento de infecções bacterianas não complicadas, o Ciprofloxacino é prescrito em forma de comprimido na dosagem de 0,25 a 0,75 duas vezes ao dia. A duração da terapia depende do tipo de bactéria - o agente causador e a localização do processo inflamatório e pode durar até 4 semanas.

Os regimes de tratamento mais comuns são:

• gonorreia aguda não complicada - 0,5 g uma vez ao dia, no caso da forma complicada, a dosagem do medicamento permanece a mesma, mas o tratamento é estendido para 7 dias;
• prostatite bacteriana - 1 g por dia durante 4 semanas;
• infecções do trato urinário inferior - 0,5-1 g uma vez ao dia (a dose pode ser dividida em duas doses - 0,25 e 0,5 g, respectivamente) durante 3-10 dias;
• lesões cutâneas - 1-1,5 g uma vez ao dia (ou 0,5-0,75 g duas vezes ao dia) durante 1-2 semanas.

Independentemente do que a Ciprofloxacina ajuda, dose diária o produto não deve exceder 1,5 g.

Em doenças bacterianas graves, um antibiótico é prescrito por injeção durante os primeiros dias de terapia. Então, de acordo com a decisão do médico, o paciente pode passar a tomar comprimidos. A ciprofloxacina é administrada por via intravenosa na forma de conta-gotas. A dosagem varia de 0,2 a 0,4 g duas vezes ao dia. Para o tratamento local de lesões bacterianas dos órgãos da visão e da audição, o antibiótico é prescrito na forma de gotas. Na fase inicial da terapia, 1-2 gotas são instiladas a cada 1-2 horas. Após a melhora do quadro, o intervalo entre o uso do medicamento é aumentado.

Quando tomado simultaneamente com outros medicamentos, podem ocorrer as seguintes complicações:

• antiácidos, agentes que revestem as paredes intestinais, multivitaminas e outros medicamentos contendo compostos de alumínio, magnésio, ferro, zinco, cálcio - reduzem a absorção de Ciprofloxacina pelo trato digestivo;
• anticoagulantes - é possível aumentar sua eficácia e o risco de sangramento;
• agentes anestésicos - reduzem a concentração de Ciprofloxacina no sangue;
• agentes hipoglicemiantes, em especial Glibenclamida - diminuição da eficácia, o que requer controle dos níveis glicêmicos;
• estimulantes da motilidade intestinal - aumentam a concentração de Ciprofloxacina no sangue;
• medicamentos para o tratamento da gota - aumenta o efeito tóxico do antibiótico nos rins;
• Teofilina e seus análogos de grupo - suas concentrações plasmáticas podem aumentar;
• AINEs (com exceção da aspirina) - aumento dos efeitos indesejáveis ​​no sistema nervoso central;
• imunossupressores - sua dosagem precisa ser ajustada durante o tratamento com Ciprofloxacina.

• náusea;
• vômito;
• distúrbios de consciência;
• convulsões convulsivas;
• distúrbios do coração, fígado, rins.

Se ocorrerem sinais de overdose de medicamentos, você deve consultar imediatamente um médico. Não há antídoto específico. O paciente recebe mais líquidos e é tratado sintomaticamente até que a condição se normalize.

Ciprofloxacina: efeitos colaterais, análogos, custo e revisões

Apesar da ampla gama actividade antimicrobiana, efeito pronunciado no organismo e extensa lista de indicações, o medicamento raramente causa efeitos colaterais.

Mais frequentemente do que outros, os médicos observam:

Com a administração parenteral, pode ocorrer dor no local da administração intravenosa, leve inchaço e flebite.

Dos análogos da Ciprfloxacina que possuem o mesmo espectro de atividade antimicrobiana, o médico pode recomendar:

• Quintor (Índia);
• Inficipro (Índia);
• Tseprova (Índia);
• Tsiprinol e forma prolongada Tsiprinol SR (Eslovênia);
• Ziprobay (Alemanha);
• Cifran (Índia).

Koroshkin Petr Vasilievich, clínico geral. “Raramente prescrevo ciprofloxacina. Porém, isso não se deve à baixa eficácia do medicamento, mas, pelo contrário, ao amplo espectro de atividade antimicrobiana. Eu o prescrevo para pacientes com formas de infecção particularmente resistentes. O medicamento ajuda rapidamente e raramente causa complicações.”

Andrey, 38 anos. “O médico receitou Ciprofloxacina quando fui diagnosticado com gonorreia. Considerando a minha condição, era difícil acreditar que apenas um comprimido ajudaria. Mas, na verdade, foi o suficiente para que os sintomas da doença desaparecessem rapidamente.”

A ciprofloxacina, cujos efeitos colaterais são bastante raros e a lista de contra-indicações é bastante pequena, é um antibiótico eficaz usado no tratamento de diversas infecções. O medicamento nacional é o mais acessível (o custo varia de rublos). Mas os análogos estrangeiros também não são muito acessíveis, por exemplo, a Ciprofloxacina Teva israelense custa cerca de 130 rublos por 10 comprimidos de 0,5 g.

Lembre-se que a automedicação é perigosa para a saúde! Não deixe de consultar seu médico! As informações no site são apresentadas apenas para fins de informação popular e não pretendem ser referência ou precisão médica, e não são um guia para ação.

Qual é o antibiótico Ciprofloxacina

O antibiótico ciprofloxacina é um medicamento antimicrobiano de amplo espectro. Possui tonalidade branca e estrutura pulverulenta, sendo praticamente insolúvel em água e etanol. Sua peculiaridade é ser capaz de remover todas as bactérias presentes no corpo, não só as ativas, mas também as localizadas no período de incubação.

Então, vamos dar uma olhada mais específica em quais bactérias são afetadas pelo antibiótico ciprofloxacino, quais as indicações para seu uso e como tomá-lo em determinado caso.

De quais bactérias a ciprofloxacina livra o corpo?

Este antibiótico é diferente porque pode ser usado para tratar uma grande variedade de todos os tipos de doenças infecciosas e muito mais. Ele permite que você limpe o corpo de tais micróbios nocivos, Como:

• patógenos intracelulares;
• bactérias aeróbias gram-positivas e gram-negativas;
• estafilococos;
• eterobactérias.

Doenças para as quais este antibiótico e tratamento são prescritos

Um antibiótico como a ciprofloxacina ou seus análogos é prescrito pelos médicos para as seguintes doenças e enfermidades:

• doenças da garganta;
• infecções na pele, órgãos otorrinolaringológicos e órgãos internos;
• infecções ginecológicas;
• infecções oculares;
• sepse;
• peritonite;
• doenças infecciosas dos ossos e articulações;
• meningite;
• bacteremia;
• septicemia;
• doenças causadas por gonococos, salmonela e shigella;
• infecções devido ao câncer;
• infecções geniturinárias.

O curso do tratamento com o antibiótico ciprofloxacina varia de cinco dias a duas semanas. Se a infecção for grave e não for possível tomar o medicamento em comprimido, seu médico poderá prescrevê-lo por via intravenosa. Durante o tratamento com ciprofloxacina, deve-se beber bastante água e os próprios comprimidos são tomados com o estômago vazio para substância ativa entrou no corpo mais rápido.

É altamente recomendável monitorar rigorosamente o processo de administração do antibiótico para evitar overdose. Se ocorrer uma sobredosagem, deve lavar imediatamente o conteúdo do estômago e beber bastante água.

Forma de liberação de ciprofloxacion

Dependendo da gravidade da doença e da dosagem, a ciprofloxacina é utilizada nas seguintes formas:

• comprimidos revestidos por película;
• solução para perfusão;
• ampolas para injeções;
• pomada e suspensão;
• gotas para os olhos e ouvidos.

A forma mais comum e conveniente desse antibiótico são os comprimidos. É mais conveniente para o paciente, além disso, esse método, diferentemente da injeção, reduz o risco de complicações pela ação da ciprofloxacina. Vale ressaltar que em termos de ação, os comprimidos de ciprofloxacina não são inferiores às ampolas injetáveis. Em alguns casos, a toma de comprimidos será a forma preferida de utilização de antibióticos, nomeadamente para doenças intestinais, quando a substância activa deve ser imediatamente dirigida ao local da infecção.

O revestimento dos comprimidos de ciprofloxacina é necessário para proteção suco gástrico durante a absorção, alguns análogos da ciprofloxacina também cobrem os comprimidos com cápsulas especiais para proteção.

Outra forma popular de liberação desse antibiótico são as gotas. Muitas vezes são prescritos para doenças oftalmológicas, em particular para doenças oculares purulentas, bem como nos seguintes casos:

• conjuntivite bacteriana;
• úlceras de córnea;
• blefarite;
• complicações em cirurgia oftalmológica;
• doenças oculares crônicas.

O colírio é produzido na forma de solução a 0,3% de cor amarela ou verde-amarelada, o princípio ativo do medicamento, o cloridrato de ciprofloxacina, está contido em gotas na quantidade de 3 mg.

Ordem de dosagem de ciprofloxacina

A dosagem deste medicamento é prescrita dependendo da doença e condição do paciente. Via de regra, a ingestão diária é de 250 a 750 mg até duas vezes ao dia, e o curso do tratamento pode ser de dez dias a um mês.

Quando administrado internamente, um Dose única até 400 mg, devem ser administrados duas vezes ao dia durante uma ou duas semanas ou mais, conforme necessário. Via de regra, costuma-se administrar o antibiótico na forma de gotas durante meia hora.

O uso tópico de ciprofloxacino envolve a administração de até duas gotas a cada poucas horas, com o intervalo diminuindo à medida que o quadro do paciente melhora.

Em geral, independente da forma de uso do ciprofloxacino, sua ingestão diária para um adulto não passa de 1,5 gramas.

Efeitos colaterais e instruções para tomar ciprofloxacina

Os efeitos colaterais mais comuns observados ao tomar ciprofloxacina são:

• ansiedade e depressão geral;
• insônia;
• deficiência auditiva;
• diminuição da pressão arterial e ritmos cardíacos irregulares;
• o aparecimento de urticária ou coceira na pele;
• trombocitose;
• o aparecimento de secreção sanguínea ao urinar.

Além disso, para prevenir a diarreia ao tomar este antibiótico, esta deve ser acompanhada pela absorção de grandes quantidades de líquidos.

Ao tomar ciprofloxacina, você deve ser extremamente cuidadoso ao dirigir, bem como ao realizar atividades potencialmente perigosas que exijam reação rápida e maior concentração.

Observe que a ciprofloxacina é prescrita para pacientes que sofrem de epilepsia, doenças vasculares, lesões cerebrais e histórico de convulsões, com extremo cuidado e somente em casos de extrema necessidade, essas são as categorias mais “perigosas”.

O medicamento deve ser descontinuado nos seguintes casos:

• com aparecimento de diarreia grave e colite pseudomembranosa;
• para dores nos tendões;
• com tendovaginite.

Você também deve passar o mínimo de tempo possível sob a luz solar direta durante o tratamento.

Contra-indicações ao uso de ciprofloxacina

• mulheres grávidas;
• mães que amamentam;
• crianças menores de 15 anos;
• pessoas predispostas à epilepsia.

Para maximizar a eficácia do medicamento, ele não deve ser tomado em conjunto com medicamentos que ajudem a reduzir a acidez estomacal. Também deve ser tomado com extrema cautela em caso de aterosclerose vascular, insuficiência hepática e renal, bem como em transtornos mentais.

Análogos da ciprofloxacina

Se você não encontrar ciprofloxacina na farmácia, poderá adquirir seus análogos, que possuem o mesmo princípio ativo do próprio antibiótico:

Você deve adquirir o medicamento em si e seus análogos somente após consulta com seu médico, pois a automedicação com esse antibiótico pode causar uma série de complicações complexas.

Para não provocar disbiose ao usar ciprofloxacina, é necessário o uso de medicamentos para melhorar microflora intestinal, incluindo Linex, Bifiform, Yogurt e outros.

Compatibilidade de ciprofloxacina e álcool

Muitos pacientes que recebem prescrição de ciprofloxacina estão interessados ​​​​em saber se podem beber álcool durante o tratamento. Naturalmente, não se trata formas graves certas doenças.

No entanto, não devemos esquecer que a ciprofloxacina é um medicamento bastante forte e não é recomendado tomar antibióticos com álcool.

Existem muitas razões pelas quais é recomendado evitar o consumo de álcool enquanto estiver tomando o medicamento. Em particular, estas são as seguintes razões:

• o antibiótico torna o efeito do álcool mais forte e o álcool reduz o efeito da droga;
• o álcool e a droga são extremamente tóxicos, afetam o fígado ao mesmo tempo com força dupla;
• Beber álcool enquanto toma ciprofloxacina aumenta o risco de efeitos colaterais.

Além disso, após completar o tratamento, os médicos recomendam abster-se de beber álcool por mais dois dias para que a droga seja completamente eliminada do corpo.

Não pense que beber álcool em pequenas doses durante o tratamento não fará nada. Até mesmo uma taça de vinho ou uma taça de cerveja pode fazer o seu trabalho e piorar o problema. Portanto, se existe e lhe foi receitado ciprofloxacino, é melhor curá-lo primeiro e só depois saborear suas bebidas preferidas.

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Dados exclusivos sobre a compatibilidade dos antibióticos entre si em tabelas

Na prática clínica, o uso de antimicrobianos pode ser empírico (os medicamentos são selecionados levando-se em consideração o espectro de ação sobre o patógeno suspeito) ou etiológico, com base nos resultados cultura bacteriológica sobre a sensibilidade da flora a drogas antibacterianas.

Muitas doenças infecciosas, como pneumonia ou pielonefrite, requerem o uso de uma combinação de antibióticos.

Para elaboração competente de diagramas tratamento semelhante, é necessário entender claramente os tipos interação farmacológica medicamentos e saber quais medicamentos podem ser usados ​​em conjunto e quais são estritamente contraindicados.

Além disso, na elaboração de uma terapia complexa, são levados em consideração não apenas a doença de base e seu agente causador, mas também:

• idade do paciente, período de gravidez e lactação;
• contraindicações clínicas e história de reações alérgicas;
• função renal e hepática;
• doenças crônicas e medicamentos básicos tomadas pelo paciente (terapia hipertensiva, correção de diabetes mellitus, anticonvulsivantes etc.), os antibióticos prescritos (doravante abreviados como ABP) devem ser bem combinados com a terapia planejada.

O resultado da interação farmacodinâmica dos medicamentos pode ser:

• sinergismo (aumento do efeito farmacológico);
• antagonismo (redução ou eliminação completa dos efeitos das drogas no organismo);
• reduzindo o risco de efeitos colaterais;
• aumento da toxicidade;
• falta de interação.

Separação de medicamentos por tipo de ação

Via de regra, agentes bactericidas puros (destruindo patógenos) e bacteriostáticos (suprimindo o crescimento e a reprodução de representantes da flora patogênica) não são combinados entre si. Isto é explicado, em primeiro lugar, pelo seu mecanismo de ação. Os medicamentos bactericidas atuam de forma mais eficaz nos organismos na fase de crescimento e reprodução, de modo que o uso de bacteriostáticos pode causar o desenvolvimento de resistência aos medicamentos.

Por exemplo, aumentar a dose diária ou a duração do uso de um agente bacteriostático leva ao seu efeito bactericida.

Além disso, é possível a seletividade de ação sobre certos patógenos. Por serem antibióticos bactericidas, as penicilinas têm efeito bacteriostático contra enterococos.

Tabela de compatibilidade de antibióticos por tipo de ação

• Penicilinas;
• Cefalosporinas;
• Fosfomicinas;
• Carbapenêmicos;
• Estreptograminas;
• Monobactamos;
• Aminoglicosídeos;
• Derivados de quinol;
• Polipeptídeos;
• Rifamicinas;
• Oxozalidinonas.

• Macrolídeos;
• Fusidano;
• Tetraciclinas;
• Lincosamidas;
• Cloranfenicol;
• Cetalidas;
• Sulfonamidas.

A combinação de antibióticos entre si, tendo em conta a dosagem e o tipo de ação na flora, permite ampliar o espectro de ação e aumentar a eficácia da terapia. Por exemplo, para prevenir a resistência antibacteriana em Pseudomonas aeruginosa, é possível combinar cefalosporinas e carbapenêmicos antipseudomonas, ou aminoglicosídeos com fluoroquinolonas.

1. Combinações racionais de antibióticos para o tratamento de enterococos: adição de penicilinas com aminoglicosídeos ou uso de trimetoprima em combinação com sulfametoxazol.
2. O medicamento combinado de segunda geração tem amplo espectro de ação: Cifran ST, combinando Ciprofloxacina e Tinidazol.
3. Uma combinação de cefalosporinas e metronidazol é eficaz. As tetraciclinas são combinadas com gentamicina para aumentar o efeito sobre os patógenos intracelulares.
4. Os aminoglicosídeos são combinados com a rifampicina para aumentar o efeito nas serrilhas (doenças frequentemente recorrentes do trato respiratório superior). Também combinado com cefalosporinas para aumentar a eficácia contra enterobactérias.

Compatibilidade dos antibióticos entre si: tabela

Vancomicina, Aminoglicosídeos e Furosemida.

Penicilinas

Os antibióticos desta série não são prescritos simultaneamente com o alopurinol, devido ao risco de desenvolver “erupção cutânea com ampicilina”.

O sinergismo aditivo de antibióticos (somatório dos resultados de ação) ocorre quando prescrito com macrolídeos e tetraciclinas. Essas combinações são altamente eficazes para pneumonia adquirida na comunidade. É permitida a prescrição de aminoglicosídeos - separadamente, pois ao misturar os medicamentos observa-se sua inativação.

Mediante consulta medicamentos orais as mulheres precisam esclarecer se estão usando contraceptivos orais, uma vez que as penicilinas interferem na sua ação. Para evitar gravidez indesejada, recomenda-se o uso de métodos contraceptivos de barreira durante a terapia antibacteriana.

As penicilinas não são prescritas com sulfonamidas devido à sua diminuição acentuada ação bactericida.

É importante lembrar que sua administração em pacientes que fazem uso de anticoagulantes, antiplaquetários e antiinflamatórios não esteroidais há muito tempo é indesejável devido ao potencial de sangramento.

O sal de benzilpenicilina não deve ser combinado com potássio e diuréticos poupadores de potássio, devido à risco aumentado hipercalemia.

Penicilinas e fluoroquinolonas são compatíveis

Possível como combinação de penicilinas protegidas ou de espectro estendido para administração oral, com administração local de fluoroquinolonas (gotas) e uso sistêmico combinado (Levofloxacino e Augmentin para pneumonia).

Cefalosporinas

Devido a alto risco o aparecimento de reações alérgicas cruzadas, a primeira geração não é prescrita junto com penicilinas. Prescrever com cautela a pacientes com intolerância a antibióticos beta-lactâmicos. na anamnese.

A combinação com anticoagulantes, trombolíticos e antiplaquetários reduz a coagulação e pode causar sangramento, geralmente gastrointestinal devido à hipoprotrombinemia.

A administração combinada com aminoglicosídeos e fluoroquinolonas leva a um efeito nefrotóxico pronunciado.

Uso de antibiótico. depois de tomar antiácidos, reduz a absorção do medicamento.

Carbapenêmicos

O ertapenem é estritamente incompatível com a solução de glicose. Além disso, os carbapenêmicos não são prescritos concomitantemente com outros medicamentos betalactâmicos devido à pronunciada interação antagônica.

Aminoglicosídeos

Devido à incompatibilidade física e química, não podem ser misturados na mesma seringa com betalactâmicos e heparina.

O uso simultâneo de vários aminoglicosídeos leva a nefro e ototoxicidade grave. Além disso, esses medicamentos não são combinados com polimixina, anfotericina, vancomicina. Não prescrito junto com furosemida.

O uso concomitante com relaxantes musculares e analgésicos opioides pode causar bloqueio neuromuscular e parada respiratória.

Os antiinflamatórios não esteróides retardam a eliminação dos aminoglicosídeos devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal.

Grupo de quinolonas (fluoroquinolonas)

O uso concomitante com antiácidos reduz a absorção e biodisponibilidade do antibiótico.

Não são prescritos simultaneamente com AINEs e derivados nitroimidazol devido à sua alta toxicidade para sistema nervoso E possível aparência convulsões

São antagonistas e derivados do nitrofurano, portanto esta combinação não é prescrita.

Ciprofloxacina, Norfloxacina, Pefloxacina não são utilizados em combinação com bicarbonato de sódio, citratos e inibidores da anidrase carbônica, devido ao risco de cristalúria e danos renais. Eles também perturbam o metabolismo dos anticoagulantes indiretos e podem causar sangramento.

A prescrição a pacientes que recebem terapia com glicocorticosteróides aumenta significativamente a possibilidade de ruptura do tendão.

Eles interferem na ação da insulina e dos comprimidos para baixar o açúcar e não são prescritos para diabéticos.

Macrolídeos

Não utilizar junto com antiácidos, devido à eficácia reduzida. A administração com rifampicina reduz a concentração de macrolídeos no sangue. Também não é compatível com anfinecol e lincosamidas. O uso em pacientes que recebem estatinas não é recomendado.

Sulfonamidas

Eles têm um efeito tóxico pronunciado em combinação com anticoagulantes, antidiabéticos e anticonvulsivantes.

Não prescrito com contraceptivos contendo estrogênio devido ao risco de sangramento uterino.

Sulfametoxazolina/trimetoprima (Biseptol) e outros antibióticos sulfonamidas são compatíveis com polimixina B, gentamicina e sisomicina e penicilinas.

Tetraciclinas

Não prescrito em conjunto com suplementos de ferro. Isto se deve à absorção e digestibilidade prejudicadas de ambos os medicamentos.

A combinação com vitamina A pode causar síndrome de pseudotumor cerebral.

Não combine com anticoagulantes indiretos e anticonvulsivantes, tranquilizantes.

Interação de antibióticos com alimentos, álcool e ervas

A ingestão de alimentos que aumentam a secreção de ácido clorídrico no estômago (sucos, tomate, chá, café) leva à diminuição da absorção de penicilinas semissintéticas e eritromicina.

Produtos lácteos com alto teor de cálcio: leite, queijo, queijo cottage, iogurte, inibem significativamente a absorção de tetraciclinas e ciprofloxacina.

Ao consumir cloranfenicol, metronidazol, cefalosporinas, sulfonamidas com bebidas alcoólicas, pode desenvolver-se uma síndrome semelhante a Antabuse (taquicardia, dor cardíaca, hiperemia da pele, vômitos, náuseas, dor de cabeça intensa, zumbido). Esta complicação é uma condição com risco de vida e pode causar a morte.

Esses medicamentos não devem ser combinados mesmo com tinturas de álcool Ervas medicinais.

A combinação de sulfonamidas e tetraciclinas com erva de São João pode provocar um aumento acentuado da sensibilidade da pele aos raios ultravioleta (fotossensibilização medicamentosa).

Médico infectologista A. L. Chernenko

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Fonte:

Princípio ativo/início: ciprofloxacina

Aquacipro; Alcípro; Arflox; Afenoxina; Betaciprol; Vero-ciprofloxacina; Zindolina; Ificipro; Quintor; Quipro; Liproquina; Liproquina; Medociprina; Microflox; Neofloxina; Prócipro; Recíproco; Siflox; Tácip; Huberdoxina; Ceprova; Cefobac; Ciloxano; Ciplox; Cipraz; Ciprex; Ciprinol; Cipro; Ciprobay; Ciprobídeo; Ciprobrina; Ciprova; Ciprovina; Ciprodar; Ciprodoxo; Ciproquina; Ciprolacare; Tsiprolet; Ciprolona; Cipromed; Cipronato; Cipropano; Ciprosan; Ciprosina; Ciprosol; Ciprofloxabol; Ciprofloxacina; Ciprofloxacina-AKOS; Ciprofloxacina-vero; Ciprofloxacina-Promed; Ciprofloxacina-FPO; Cloridrato de ciprofloxacina; Ciprocinal; Citral; Ciflozina; Cifloxinal; Ciflosina; Ciflocina; Digital

A ciprofloxacina é um antibiótico de amplo espectro que abrange microrganismos aeróbios e anaeróbios gram-positivos e gram-negativos. É utilizado com sucesso no tratamento de infecções sistêmicas (exceto infecções do sistema nervoso central) causadas por patógenos bacterianos sensíveis a ele: infecções do trato respiratório, órgãos otorrinolaringológicos, olhos, sistema geniturinário, infecções ginecológicas, doenças sexualmente transmissíveis, incl . gonorreia, infecções da cavidade abdominal e do trato gastrointestinal, pele e tecidos moles, osteomielite, artrite séptica, peritonite, sepse, septicemia. A mais utilizada das fluoroquinolonas atualmente disponíveis.

Injeção.

Solução para infusão.

Gotas para os olhos e ouvidos.

Ciprofloxacina

A ciprofloxacina é um novo agente antimicrobiano de amplo espectro do grupo das fluoroquinolonas (monofluoroquinolonas).

Uma combinação única de propriedades da ciprofloxacina:

Atualmente, o uso combinado de antibióticos é predominante no tratamento de infecções bacterianas.

Sabe-se que com o uso combinado de antibióticos pode ocorrer:

Relacionamentos indiferentes;

Fenômenos de antagonismo;

Sinergismo (na forma de soma e potencialização).

Na maioria das vezes quando usado em combinação

antibióticos, há fenômenos de indiferença, quando o efeito de um antibiótico não depende do outro e não se altera na sua presença. O sinergismo na forma de potenciação é obtido predominantemente pela combinação de antibióticos bactericidas. Por exemplo: antibióticos bactericidas que perturbam a síntese da parede microbiana, com antibióticos que inibem a permeabilidade da membrana plasmática.

Ao combinar dois antibióticos bacteriostáticos, podem ocorrer fenômenos de soma e antagonismo. Quando dois antibióticos são combinados, um dos quais perturba a síntese da parede microbiana e o outro é puramente bacteriostático, geralmente é observado antagonismo.

As principais indicações para terapia combinada com antibióticos são:

1. A necessidade de terapia antibacteriana de longo prazo (tuberculose, osteomielite).

2. Potenciação do efeito antibacteriano.

3. Superar e prevenir o desenvolvimento de resistência aos medicamentos.

4. Expandir o espectro de atividade antibacteriana em infecções graves e mistas até que seja estabelecido um diagnóstico bacteriológico preciso.

5. Tratamento inicial infecções graves e moderadas em pacientes com imunodeficiência.

No entanto, com a terapia combinada com antibióticos também existem alguns aspectos negativos: em primeiro lugar, aumenta o risco de desenvolver reações alérgicas e o efeito tóxico dos antibióticos no organismo; em segundo lugar, aumenta a probabilidade de desenvolver superinfecção; em terceiro lugar, o custo do tratamento aumenta.

Princípios básicos de combinação de antibióticos:

Os antibióticos antibacterianos não devem ser combinados com antibióticos bacteriostáticos;

Não prescreva mais de dois antibióticos ao mesmo tempo;

É necessário usar combinações padrão com menos frequência, tentando selecionar um par de sinergistas para uma cepa específica do patógeno isolada do paciente;

É necessário usar combinações de antibióticos que apresentem diferentes efeitos colaterais para evitar efeitos tóxicos aditivos.

Atualmente, esses princípios sofreram algumas alterações, o que está associado ao esclarecimento da natureza e do mecanismo de ação dos antibióticos na célula microbiana. Com base nessas características, os antibióticos podem ser divididos em 3 grupos principais:

1. Antibióticos com efeito bactericida em células microbianas em repouso - aminoglicosídeos, polimixinas.

2. Antibióticos com efeito bactericida nas células em divisão - beta-lactâmicos, rifamicinas.

3. Antibióticos bacteriostáticos.

Assim, o 1º grupo pode ser combinado com o 2º e o 3º.

Exceção: combinação de carbenicilina com aminoglicosídeos.

A combinação dos grupos 2 e 3 é indesejável. Uma combinação de 2 antibióticos do mesmo grupo é aceitável.

Você não pode combinar 2 antibióticos aminoglicosídeos devido ao risco aumentado de efeitos colaterais.

Os antagonistas são penicilinas e cefalosporinas com tetraciclinas e cloranfenicol. Os astagonistas são macrolídeos e cloranfenicol.

Exemplos de combinações racionais:

A. Penicilinas com aminoglicosídeos.

B. Penicilinas dentro do grupo.

B. Penicilinas de amplo espectro com inibidores de beta-lactamases.

D. Tetraciclinas e macrolídeos.

D. Tetraciclinas com nistatina e levorina.

E. Tetraciclinas e cloranfenicol.

F Tetraciclina e estreptomicina (para o tratamento da brucelose).

3. Carbenicilina e polimixinas.

I. Gentamicina e polimixinas.

O Apêndice fornece uma tabela de compatibilidade dos quimioterápicos quando usados ​​simultaneamente (Tabela 2).

Concluindo, as regras básicas para a escolha de um antibiótico podem ser apresentadas a seguir.

1. Antes de iniciar a antibioticoterapia, é necessário obter dados pesquisa de laboratório que confirmam a presença de infecção e coletam dados do histórico médico do paciente, incluindo seu estado imunológico.

Estudos microbiológicos determinarão a presença de microflora patogênica e ajudarão a decidir se o paciente estava realmente infectado ou se se trata apenas de uma única colônia isolada de patógenos.

3. A utilização de sistemas de testes moleculares pode melhorar as capacidades de diagnóstico e de testes de susceptibilidade antimicrobiana para numerosos agentes patogénicos de crescimento lento, como micobactérias e vírus.

4. Testes de suscetibilidade antimicrobiana in vitro altamente padronizados limitam e muitas vezes dificultam a localização real do processo infeccioso, levando a algumas inconsistências entre os resultados de suscetibilidade in vitro e in vivo.

5. A integração dos testes de sensibilidade in vitro com as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas dos agentes antimicrobianos ajudará o médico a resolver positivamente o problema do tratamento de uma doença infecciosa em um paciente.

6. É necessário obter constantemente amostras de cultura e determinar a sensibilidade para selecionar o antibiótico apropriado.

7. A antibioticoterapia empírica deve ser baseada no conhecimento dos patógenos mais comuns em locais específicos processo patológico, informações do histórico médico do paciente (data da última internação, exposições relacionadas ao trabalho, viagens, relações sexuais, última data determinação da sensibilidade aos antibióticos). Isso dá um bom resultado em 80% dos casos.

8. Pacientes com reação alérgica retardada às penicilinas (reações cutâneas) devem receber principalmente cefalosporinas. Pacientes com tipo I

hipersensibilidade à penicilina (anafilaxia) não devem receber cefalosporinas (as alternativas incluem aztreonato, quinolonas, sulfonamidas ou vancomicina).

9. Para cada paciente que recebe antibióticos, é necessário determinar a atividade funcional dos rins e do fígado para determinar e estabelecer intervalos de tempo entre as administrações dos medicamentos. A função hepática deve ser monitorada quando se utilizam medicamentos secretados pelo sistema hepatobiliar, como eritromicina e clindamicina.

10. Ao realizar a antibioticoterapia, é necessária a coleta de anamnese de todos os medicamentos utilizados pelo paciente para o tratamento de doenças concomitantes.

11. A antibioticoterapia combinada é indicada para infecções polimicrobianas (abdominais, ginecológicas), para obter efeito sinérgico (antibióticos beta-lactâmicos + aminoglicosídeos contra Pseudomonas aeruginosa) e para prevenir o desenvolvimento de resistência.

12. Os resultados positivos da cultura microbiana devem ser interpretados com cautela para distinguir infecções verdadeiras de colônias microbianas.

13. Ao identificar infecções causadas por microrganismos específicos, o tratamento deve ser realizado com antibióticos de espectro de ação estreito. A dependência do uso de antibióticos de amplo espectro não é a base da terapia.

14. Todos os pacientes que recebem antibióticos devem ser monitorados quanto à eficácia do tratamento (redução da febre, melhora dos sinais e sintomas de infecção), monitoramento de sinais de toxicidade (hipersensibilidade: beta-lactâmicos, nefrotoxicidade: aminoglicosídeos, anfotericina B;

diarréia: todos os antibióticos) e o desenvolvimento de infecção deve ser monitorado.

15. A via de administração dos antibióticos deve ser determinada diariamente. Devem incluir todos os métodos - desde intravenosos até métodos orais administração com base nos sintomas de melhora dos pacientes.

16. Se não houver resultados positivos ao usar antibiótico dentro de 2 a 3 dias, é necessário reconsiderar o tratamento, determinar se o diagnóstico está correto, se as concentrações terapêuticas do quimioterápico foram alcançadas, se o paciente está imunossuprimido, se ele apresenta infecção local (abscesso, corpo estranho) ou desenvolvimento de resistência.

17. É necessário monitorar constantemente a literatura científica periódica sobre antibióticos.

Mais de 6.000 antibióticos foram descritos, dos quais cerca de 50 foram utilizados na medicina. Os mais utilizados são os beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas), macrólidos (eritromicina, oleandomicina, etc.), ansamacrolídeos (rifampicina), aminoglicosídeos (estreptomicina). , canamicina, gentamicina, tobramicina, sizomicina, etc.), tetraciclinas, polipeptídeos (bacitracina, polimixinas, etc.), polienos (nistatina, anfotericina B, etc.), esteróides (fusidina), antraciclinas (daunorrubicina, etc.).

Através da transformação química e microbiológica, foram criados os chamados antibióticos semissintéticos, que possuem novas propriedades valiosas para a medicina: resistência a ácidos e enzimas, espectro ampliado de ação antimicrobiana, melhor distribuição em tecidos e fluidos corporais e menos efeitos colaterais.

Com base no tipo de ação antimicrobiana, os antibióticos são divididos em bacteriostáticos e bactericidas, o que tem importância prática na escolha da terapia mais eficaz. Por exemplo, em processos sépticos graves, é obrigatório o uso de antibióticos com ação bactericida pronunciada.

A importância do mecanismo de ação dos antibióticos nos níveis celular e molecular permite julgar não apenas a direção do efeito quimioterápico (“alvo”), mas também o grau de sua especificidade. Por exemplo, os betalactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) atuam em proteínas específicas da parede celular bacteriana que estão ausentes em animais e humanos. Portanto, a seletividade de ação dos betalactâmicos é sua propriedade única, que determina um alto índice quimioterápico (lacuna pronunciada entre as doses terapêuticas e tóxicas) e um baixo nível de toxicidade, o que permite que esses medicamentos sejam administrados em grandes doses sem o risco de desenvolver efeitos colaterais.

No análise comparativa os antibióticos são avaliados de acordo com indicadores de eficácia e segurança, determinados pela gravidade do efeito antimicrobiano no organismo, a taxa de desenvolvimento de resistência em microrganismos durante o tratamento, a ausência de resistência cruzada com outros medicamentos quimioterápicos, o grau de penetração em lesões, a criação de concentrações terapêuticas nos tecidos e fluidos do paciente e a duração da sua manutenção, preservação da ação nas diversas condições ambientais. Propriedades importantes também são estabilidade durante o armazenamento, facilidade de uso com diferentes métodos de administração, alto índice quimioterápico, ausência ou efeitos colaterais tóxicos leves, bem como alergização do paciente.

O efeito terapêutico de um antibiótico é determinado pela sua atividade contra o agente causador da doença. Além disso, a antibioticoterapia em cada caso é um compromisso entre o risco de reações adversas e o efeito terapêutico esperado.

O espectro de ação antibacteriana é a principal característica na escolha do antibiótico mais eficaz em uma determinada situação clínica. Em caso de doença grave, a antibioticoterapia geralmente é iniciada e realizada até que o patógeno seja isolado e sua sensibilidade aos antibióticos seja determinada (antibióticograma). Quando o diagnóstico bacteriológico é esclarecido, a terapia inicial é ajustada levando em consideração as propriedades dos antibióticos e o perfil antibiótico do patógeno isolado.

Na maioria dos casos, o médico se depara com a necessidade de escolher o medicamento ideal entre uma série de medicamentos com espectro de ação semelhante. Por exemplo, para infecções causadas por pneumococos (pneumonia, meningite, etc.), é possível utilizar vários medicamentos antibacterianos (penicilinas, macrolídeos, tetraciclinas, sulfonamidas, etc.). Nesses casos, é necessário envolver características adicionais do antibiótico para justificar a adequação da escolha (tolerabilidade, grau de penetração no local da infecção através de barreiras celulares e teciduais, presença ou ausência de alergia cruzada, etc.). Em caso de infecção grave na fase inicial da doença, deve-se sempre dar preferência a antibióticos com ação bactericida (penicilinas, cefalosporinas, aminoglicosídeos); bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, etc.) devem ser utilizados apenas na fase pós-tratamento ou em casos de doença moderada. A necessidade de escolher um medicamento antibacteriano entre muitos com propriedades semelhantes se aplica a quase todas as doenças. Dependendo das características do curso da doença (gravidade, curso agudo ou crônico), tolerabilidade do antibiótico, tipo de patógeno e sua sensibilidade ao antibiótico, são prescritos medicamentos de primeira ou segunda linha (alternativos). A lista principal de antibióticos eficazes para doenças infecciosas e inflamatórias, as doses diárias para adultos e crianças e os métodos de administração desses medicamentos são apresentados na Tabela. 1, combinações recomendadas de antibióticos - na tabela. 2.

Tabela 1. Doses diárias e métodos de administração de antibióticos 1

Continuação

1 As faixas de dosagem são indicadas dependendo da gravidade da doença e da tolerabilidade do medicamento.

2 De acordo com as instruções de uso da benzilpenicilina (aprovadas pelo Ministério da Saúde da URSS em 1982). a administração intramuscular é fornecida em dose diária para adultos de até 2.000.000 unidades, para crianças menores de 1 ano - 30.000 unidades/kg, de 1 ano a 6 anos - 250.000 unidades, de 1 a 14 anos - 500.000 unidades.

1 Cada antibiótico em combinação deve ser utilizado na dose completa.

O objetivo da terapia antibiótica é atingir concentrações terapêuticas no sangue e nos tecidos e mantê-las no nível requerido. As concentrações eficazes do medicamento no local da infecção são garantidas não apenas pelo seu uso em dose terapêutica, mas também pelo método de administração (oral, parenteral, local, etc.). Durante a terapia, é possível uma mudança sequencial nos métodos de administração, por exemplo, por via intravenosa e depois por via oral, bem como uma combinação de antibióticos locais e gerais. Nos casos graves da doença, os antibióticos são prescritos por via parenteral, o que garante a rápida penetração do medicamento no sangue e nos tecidos.

Os antibióticos betapactam (betalactâmicos) combinam dois grupos: penicilinas e cefalosporinas, que são os meios mais eficazes da terapia antibiótica moderna. Eles têm um tipo de ação bactericida, alta atividade contra bactérias principalmente gram-positivas, um rápido início de efeito antibacteriano e um efeito predominante sobre bactérias na fase de proliferação. Os betalactâmicos são capazes de penetrar em uma célula e atuar sobre patógenos localizados em seu interior; Durante o tratamento, os microrganismos desenvolvem lentamente resistência a eles. Os antibióticos betalactâmicos apresentam baixa toxicidade para o macrorganismo e são bem tolerados mesmo com uso prolongado de grandes doses.

Penicilinas. As penicilinas são caracterizadas por alta eficiência quimioterápica e seletividade do efeito antimicrobiano. A ação visa “alvos” em células microbianas ausentes em células animais; o efeito dos antibióticos é altamente seletivo, o que os aproxima dos medicamentos ideais. O efeito antimicrobiano das penicilinas é semelhante à ação de substâncias fisiologicamente ativas que proporcionam reações imunológicas organismo, como a lisozima.

As desvantagens das penicilinas incluem a possibilidade de sensibilização e desenvolvimento de reações alérgicas, eliminação rápida do corpo, o efeito predominante ocorre apenas na fase de divisão celular microbiana. Graças à criação das penicilinas semissintéticas, as qualidades positivas do antibiótico natural foram preservadas e vantagens significativas foram adquiridas em termos de espectro de ação, farmacocinética e outras propriedades importantes para a prática.

As penicilinas incluem os seguintes grupos principais: 1) biossintéticas (benzilpenicilina, seus sais e ésteres, fenoximetilpenicilina); 2) semissintético: a) ativo principalmente contra bactérias Pram-positivas (meticilina, medicamentos do grupo isoxazolila - oxacilina, dicloxacilina, cloxacilina, etc.); b) amplo espectro de ação (ampicilina, amoxicilina, ticarcilina, carbenicilina, azlocilina, mezlocilina, piperacilina, etc.).

Penicilinas biossintéticas. Benzilpenicilina, preparações baseadas nele e fenoximetilpenicilina permanecem antibióticos altamente eficazes no tratamento de infecções causadas por estafilococos, pneumococos, estreptococos, gonococos, bacilos sensíveis antraz, bactérias anaeróbicas, Corynebacterium diphtheria, actinomicetos, treponemas. Propagação de estafilococos resistentes à penicilina (60-80% cepas resistentes) está associada à seleção de micróbios que formam a enzima que destrói a penicilina - betalactamase (penicilinase). Via de regra, a grande maioria dos estreptococos, pneumococos e gonococos permanece sensível à penicilina. Graças à introdução de penicilinas semissintéticas e outros antibióticos de reserva, será possível obter bons resultados terapêuticos e com estafilococos resistentes à penicilina

ah. Outros microrganismos moderadamente resistentes à penicilina são efetivamente afetados pelas novas penicilinas e cefalosporinas semissintéticas, bem como pelos antibióticos de outros grupos prescritos com base em estudos de sensibilidade.

A benzilpenicilina e a fenoximetilpenicilina têm atividade antibacteriana quase inequívoca. A vantagem da fenoximetilpenicilina é que pode ser tomada por via oral, devido à sua estabilidade no ambiente ácido do estômago.

As penicilinas naturais são prescritas para o tratamento de dor de garganta, escarlatina, aguda e pneumonia crônica, sepse, infecções de feridas, endocardite séptica subaguda, infecções p-y da pele e tecidos moles, otite, osteomielite aguda e crônica, sífilis, gonorreia, infecções renais e do trato urinário, no tratamento de infecções na prática de obstetrícia e ginecologia, V clínica de ouvido, nariz e garganta, infecções oculares. De acordo com as formas nosológicas, a penicilina é o antibiótico mais indicado no tratamento de crianças de diversas faixas etárias.

Apesar da ocorrência generalizada de microrganismos resistentes, as penicilinas naturais continuam a ser os antibióticos de escolha no tratamento de infecções causadas por estirpes sensíveis de estafilococos, pneumococos, estreptococos e outros agentes patogénicos. Recomenda-se que as penicilinas sejam prescritas sem determinação do antibiograma para escarlatina, erisipela, carbúnculo e sífilis. A confirmação da sensibilidade do patógeno é obrigatória para meningite, endocardite, sepse e outras doenças graves. processos purulentos e extremamente desejável para doenças dos pulmões, trato respiratório e trato urinário.

Penicilinas longa ação chamado depo p e-nicilinas. Destes, o mais valor mais alto Tem penicilinas benzatinas (bicilinas); sais de novocaína (procaína) também são usados. As bicilinas fornecem uma concentração prolongada do antibiótico no sangue, mas em um nível baixo. A maior duração de detecção de depenicilinas no soro sanguíneo é de 10 a 14 dias após uma única administração; foram propostas combinações de vários sais e derivados da penicilina, proporcionando uma combinação de altas concentrações do antibiótico durante o primeiro dia após a administração e, em seguida, mantendo-as em níveis baixos por um longo período. As bicilinas são mais amplamente utilizadas na prevenção do reumatismo e no tratamento da sífilis de acordo com regimes apropriados.

Penicilinas semissintéticas resistentes à penicilinase - meticilina E grupo oxacilina- em termos de espectro e mecanismo de ação antimicrobiana e baixa toxicidade, aproximam-se da benzilpenicilina, mas, ao contrário dela, são ativos contra estafilococos formadores de penicilina. Meticilina, oxacilina e outras penicilinas semissintéticas são eficazes no tratamento de infecções graves de vários locais causadas por estafilococos multirresistentes.

Penicilinas semissintéticas de amplo espectro - ampicilina e carbenicilina - ampliam significativamente as possibilidades de tratamento de processos causados ​​​​por patógenos gram-negativos resistentes a antibióticos tradicionais como tetraciclinas, cloranfenicol, estreptomicina, etc.

Ampicilina menos ativo que a benzilpenicilina contra cocos gram-positivos (estafilococos, pneumococos, estreptococos). A maioria dos meningococos e gonococos são sensíveis à ampicilina. O antibiótico é altamente ativo contra muitas bactérias gram-negativas (Proteus, Salmonella, Shigeyapa, muitas cepas de Escherichia coli e Haemophilus influenzae, Klebsiella). No entanto, a ampicilina, como

A benzilpenicilina é destruída pela betalactamase e, portanto, é ineficaz contra infecções causadas por cepas de estafilococos formadoras de penicilinase, bactérias famosas ( coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter). Pseudomonas aeruginosa é resistente à ampicilina.

A ampicilina é estável em relação aos ácidos e, portanto, ativa tanto quando tomada por via oral quanto quando administrada por via parenteral.

Carbenicilina tem um espectro antimicrobiano mais amplo que a ampicilina; atua sobre Pseudomonas aeruginosa, cepas indol-positivas de Proteus, Serratia. Contudo, é menos ativa que a ampicilina contra Escherichia coli, Klebsiella e Staphylococcus; é sensível à ação do ácido gástrico e é administrado apenas por via parenteral (por via intravenosa ou intramuscular). Existem derivados da carbenicilina para administração oral (carfecilina), que proporcionam concentrações sanguíneas mais baixas do que quando administrados por via parenteral, e são utilizados para infecções moderadas (principalmente com lesões do trato urinário).

Um novo grupo de penicilinas semissintéticas consiste em acilures e dopenicilinas, que excedem significativamente o espectro de ação e eficácia dos derivados clássicos da penicilina discutidos acima. Este grupo inclui azlocilina, mezlocilina, piperacilina. Esses antibióticos mantiveram todas as vantagens das penicilinas de amplo espectro (ampicilina): alta atividade bactericida, seletividade de ação, características farmacocinéticas favoráveis, baixa toxicidade. A azlocilina é um medicamento com efeito direcionado sobre pseudomonas (Pseudomonas aeruginosa), 4 a 8 vezes maior que a atividade da carbenicilina. A mezlocilina e a piperacilina têm um espectro de ação ainda mais amplo.

As cefalosporinas são antibióticos bactericidas que possuem um amplo espectro de ação antimicrobiana, abrangendo um grande número dos chamados patógenos problemáticos, incluindo estafilococos formadores de penicilinase, enterobactérias, em particular Klebsiella; Via de regra, as cefalosporinas são bem toleradas, seu efeito alergênico é relativamente baixo (não há alergia cruzada completa com penicilinas).

As cefalosporinas são agrupadas nos seguintes grupos principais. 1. Medicamentos de primeira geração (clássicos): a) para administração parenteral, não resistente a beta-lactamases (cefalotina, cefaloridina, cefacetril, cefa-pirina); para administração oral (cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefatrizina); b) cefalosporinas com resistência mais pronunciada às betalactamases (cefazolina). 2. Medicamentos de geração II: cefamandol, cefoxitina, cefuroxima. 3. Cefalosporinas de III geração: cefotaxima, cefzulodina, cefoperazona, ceftazidima, ceftriaxona, moxalactama, cefotiam, ceftizoxima, etc.

Embora todas as cefalosporinas sejam caracterizadas por um único mecanismo de ação e pela resistência de microrganismos patogênicos a elas, os representantes individuais diferem significativamente na farmacocinética, na gravidade da ação antimicrobiana e na estabilidade às betalactamases.

Indicações gerais para o uso de cefalosporinas: 1) infecções causadas por patógenos insensíveis às penicilinas, como Klebsiella e outras enterobactérias (conforme antibiograma); 2) em caso de alergia às penicilinas, as cefalosporinas são o antibiótico de reserva de primeira linha; 3) em caso de infecção grave e início empírico do tratamento antes de estabelecer o fator etiológico em combinação com aminoglicosídeos ou penicilinas semissintéticas, especialmente acilureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina).

O uso de cefalosporinas não é indicado para infecções causadas por estreptococos, pneumococos, enterococos, meningococos, shigella e salmonela.

Medicamentos de primeira geração. A cefalosporina mais antiga e ao mesmo tempo mais utilizada é cefalotina. A principal indicação para prescrição de cefalotina são as infecções causadas por estafilococos, em caso de fenômenos alérgicos em determinado paciente às preparações de penicilina. A cefalotina é superior aos medicamentos à base de penicilina para infecções moderadas do trato urinário e respiratório e outras localizações. A cefalotina é superior ao grupo da oxacilina na capacidade de penetrar nos gânglios linfáticos e é facilmente inativada no corpo.

Cefalexina- a cefalosporina de 1ª geração mais utilizada devido à sua administração oral. Quando administrado por via oral, é absorvido rápida e completamente (independentemente da ingestão de alimentos). A concentração máxima é atingida após 1-1,5 horas.Em termos de espectro de ação, a cefalexina se aproxima da cefalotina, porém a eficácia da cefalotina administrada por via parenteral é superior à cefalexina. A droga é bem tolerada, nenhum efeito colateral grave foi relatado. Efeitos colaterais gastrointestinais leves são possíveis, mas são transitórios.

A principal indicação para o uso da cefalexina é! infecções do trato respiratório. A droga é ativa contra estafilococos, estreptococos hemolíticos, pneumococos, neisseria, corinebactérias e clostrídios. Não afeta enterobactérias. É altamente resistente às betalactamases.

A cefalexina é o principal medicamento para tratamento ambulatorial, inclusive para crianças. Pode ser combinado com aminoglicosídeos e penicilinas de amplo espectro (ampicilina).

Cefazolina(kefzol, cefamezina) é resistente a betalactamases de microrganismos, possui amplo espectro de ação e é ativo contra Escherichia coli; e Klebsiella. É usado com especial sucesso na forma de cursos de curta duração para prevenir infecções durante intervenções cirúrgicas. É bem tolerado quando administrado por via intramuscular e produz altas concentrações nas vias biliares e na vesícula biliar.

Cefalosporinas de segunda geração. Os principais representantes deste grupo são cefamandol(mandokef), cefoxitina(metoxitina), cefuroxima(cinacef). O principal foco de atuação são as infecções causadas por enterobactérias. O cefamandol é eficaz contra cepas de E. coli resistentes à cefalotina; contra outras enterobactérias, em particular a presença de Proteus indol-negativo, é superior à cefoxitina e à cefuroxima e é altamente eficaz contra infecções causadas por Haemophilus influenzae e estafilococos resistentes à oxaciplina. A cefoxitina é particularmente ativa em Providencia e Serratia, bem como em Proteus vulgaris. Sua característica também é sua atividade contra microrganismos anaeróbios, em especial bacteróides. A cefuroxima, em alguns casos, atua contra Enterobacteriaceae resistentes à ampicilina, Citrobacter e Proteus Mirabilis.

O principal representante das cefalosporinas de segunda geração, o cefamandol, é indicado para o tratamento de infecções do trato respiratório superior, urinário e biliar; tratamento da peritonite em combinação com medicamentos activos na infecção anaeróbica, por exemplo metronidazol.

O cefamandol pode ser combinado com sucesso com penicilinas (azlocilina, mezlocilina, piperacilina), aminoglicosídeos.

As cefalosporinas de geração III incluem muitos antibióticos, alguns dos quais apresentam sérias vantagens clínicas.

Cefoperazona indicado para infecções causadas por Pseudomonas aeruginosa e para doenças das vias biliares devido à sua alta concentração na vesícula biliar.

Cefotaxima(claforan) é o representante mais importante das cefaposporinas de terceira geração. É caracterizada por alta atividade antimicrobiana, amplo espectro de ação, incluindo Klebsiella, Enterobacter, Proteus indol-positivo, Providencia e Serratia. No organismo, até 30% do antibiótico é inativado, o que explica a discrepância às vezes observada entre a alta atividade in vitro e a eficácia na clínica. Isto se aplica especialmente a bacteroides, pseudomonas, enterococos e estafilococos. A cefotaxima mantém o seu valor como antibiótico de reserva altamente eficaz para indicações corretamente selecionadas.

Ceftriaxona(rocefin) difere da cefotaxima na duração das concentrações alcançadas no organismo do paciente (8 horas ou mais após uma única administração), o que permite sua administração 1- 2 vezes por dia. A droga é altamente estável durante o armazenamento; 40-60% do antibiótico é excretado na bile e na urina.

Cefzulodina- a primeira cefalosporina de espectro estreito, altamente ativa contra Pseudomonas aeruginosa. Além disso, atua sobre estafilococos, estreptococos heplolíticos, pneumococos, neisseria, corinebactérias e clostrídios. É altamente resistente às betapactamases.

Lamoxactam(moxalactama) é o primeiro representante dos antibióticos oxabetalactâmicos com amplo espectro de ação (Escherichia coli, Proteus indol-positivo, Providencia, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Bacteroides, Pseudomonas). Tem um efeito mais fraco sobre estafilococos e enterococos. A droga é altamente resistente aos betapactams, penetra bem no líquido cefalorraquidiano, cavidade peritoneal.Durante o uso generalizado de Lamoksaktam, foram descobertos efeitos colaterais - sangramento, para cuja prevenção é usada vitamina K.

Efeitos colaterais do uso de cefalosporinas: reações alérgicas, leucócitos reversíveis e trombocitopenia; dor no local da injeção (especialmente com administração intramuscular de cefalotina), tromboflebite no local da administração intravenosa; a overdose de cefaloridina (e às vezes cefalotina) e a combinação com substâncias potencialmente nefrotóxicas podem causar danos renais; distúrbios gastrointestinais quando administrados por via oral (observados raramente e são transitórios); reações falso-positivas ao açúcar na urina; com a administração simultânea de cefalosporinas e álcool, são observadas reações do tipo antabuse.

Aminopicósidos. Este grupo inclui um grande número de antibióticos naturais e semissintéticos com estrutura, espectro antimicrobiano, mecanismo de ação e natureza dos efeitos colaterais semelhantes. As principais indicações para prescrição de aminoglicosídeos são infecções graves de diversas localizações causadas por microrganismos gram-negativos, inclusive aqueles resistentes a outros antibióticos, e infecções do trato urinário.

Tal como acontece com o tratamento com outros antibióticos, ao prescrever aminoglicosídeos, deve-se esforçar-se por uma determinação preliminar da sensibilidade aos antibióticos (teste antibiótico).

Estreptomicina. Antibiótico ativo contra Mycobacterium tuberculosis e muitos outros patógenos. Contudo, devido ao rápido desenvolvimento de resistência, à alta ototoxicidade e à criação de medicamentos mais eficazes neste grupo, o uso da estreptomicina é limitado a indicações muito restritas e apenas em combinação com outros antibióticos. A monoterapia com estreptomicina é atualmente considerada inútil. A principal indicação para o uso da estreptomicina é a sua inclusão em diversos

novos regimes de terapia combinada para tuberculose. Em combinação com a penicilina, a estreptomicina é usada para endocardite séptica causada por estreptococos viridans e enterococos. Para doenças infecciosas como brucelose, peste, tularemia, melioidose, a estreptomicina pode ser prescrita em combinação com tetraciclinas.

As contra-indicações ao uso de estreptomicina são: alergias, lesões VIII pares nervos cranianos, comprometimento grave da função excretora renal, combinações com outras drogas oto ou nefrotóxicas, gravidez, estreptomicina não é usada em recém-nascidos e crianças pequenas. O principal efeito colateral do uso da estreptomicina é a ototoxicidade; A deficiência auditiva costuma ser irreversível, por isso, ao usar estreptomicina a cada 4 semanas. É necessária audiometria. Os distúrbios vestibulares são precedidos por dor de cabeça, náusea, nistagmo, etc.

Neomicina. Devido à sua alta oto e nefrotoxicidade, a neomicina é utilizada apenas por via oral como antisséptico oral e na forma de formas farmacêuticas para uso tópico (pomadas, pós, aerossóis), em combinação com outros medicamentos (baitracina, polimixina) e com corticosteróides. A neomicina atua principalmente em infecções causadas por patógenos gram-negativos, bem como estafilococos, e tem pouca atividade contra Pseudomonas aeruginosa, estreptococos e enterococos. Os microrganismos insensíveis à neomicina apresentam resistência cruzada completa à canamicina, paromomicina (monomicina) e resistência parcial à estreptomicina e à gentamicina.

Paromomicina (monomicina). Em termos de espectro de ação antimicrobiana, aproxima-se da neomicina e da canamicina, é altamente eficaz contra a maioria das bactérias gram-negativas, gram-positivas e álcool-ácido resistentes e tem pouca atividade contra estreptococos, pneumococos e enterococos. Os efeitos oto e nefrotóxicos cumulativos da monomicina são muito mais pronunciados do que os de outros aminoglicosídeos. A monomicina é indicada para o tratamento da leishmaniose cutânea, na qual o medicamento apresenta algum efeito (0,25 g 3 vezes ao dia por via intramuscular). Pode ser usado internamente como anti-séptico intestinal. O medicamento é dissolvido em água e prescrito para adultos na dose de 0,25 g 4-6 vezes ao dia, para crianças 10-25 mg/(kg dia).

A canamicina tem amplo espectro de ação, abrangendo um grande número de microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo Proteus, Klebsiella, Enterobacteriaceae e Staphylococcus. Ativo contra Mycobacterium tuberculosis; ineficaz contra a infecção por Pseudomonas aeruginosa. Devido à ampla distribuição de microrganismos que formam enzimas inativadoras de canamicina, o uso de canamicina é aconselhável apenas quando a sensibilidade do patógeno infectado a ela tiver sido estabelecida. Mantém sua importância como medicamento de segunda linha em regimes quimioterápicos combinados para tuberculose. Topicamente (em forma de comprimido) é usado como anti-séptico intestinal. À base da canamicina, é produzido o antibiótico semissintético amicacina, um dos medicamentos atualmente mais eficazes desse grupo (veja abaixo).

Novo aminoglicosídeos. Este grupo inclui uma série de antibióticos altamente eficazes, tanto naturais como semissintéticos, que são superiores em seu efeito aos medicamentos obtidos anteriormente.

A gentamicina é o principal e mais utilizado dos aminoglicosídeos modernos com amplo espectro de ação antimicrobiana. Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus indol-positivo, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Serratia, cocos gram-positivos, incluindo estafilococos, são altamente sensíveis à gentamicina. Atividade moderada ou dependente de cepa é observada para estreptococos, pneumococos, gonococos e salmonelas. Enterococos, meningococos e clostrídios são relativamente resistentes à gentamicina. Observa-se resistência cruzada (geralmente incompleta) à neomicina, estreptomicina (monomicina) e tobramicina. A atividade da gentamicina no corpo diminui na presença de íons Na, K, Md, Ca, bem como de vários sais - carbonatos, sulfatos, cloretos, fosfatos, nitratos. Sob condições anaeróbicas, o efeito antimicrobiano da gentamicina é drasticamente reduzido. O efeito da gentamicina depende do pH do ambiente; seu ótimo é ambiente alcalino(pH 7,8). Apesar da ligeira penetração nas vias biliares, o antibiótico é ativado no ambiente alcalino da bile e pode surtir efeito se o processo infeccioso for localizado de forma adequada.

A gentamicina praticamente não é absorvida quando administrada por via oral. Não penetra nas células, praticamente não é metabolizado no organismo e é quase totalmente excretado inalterado na urina. A meia-vida (T 1/2) da gentamicina quando administrada por via intramuscular é: para recém-nascidos (até 4 semanas) - 3,3 horas, bebês (até 12 meses) - 2 horas, crianças menores de 15 anos - 1,6 horas, adultos - 2h. A gentamicina possui baixo índice quimioterápico, portanto, para evitar efeitos tóxicos, não devem ser ultrapassadas concentrações de 10 mcg/ml. Portanto, recomenda-se, principalmente em pacientes com função excretora renal reduzida, a realização do tratamento sob controle da concentração do medicamento no sangue.

As principais indicações para o uso da gentamicina são infecções sépticas graves causadas por cepas sensíveis; é possível a combinação com penicilinas semissintéticas de amplo espectro de ação sinérgica (ampicilina, carbenicilina, azlocilina) ou cefalosporinas. A eficácia da combinação baseia-se no fato de que a gentamicina atua sobre micróbios em estado de proliferação e dormência. Além disso, o medicamento é prescrito para infecções graves dos rins e do trato urinário.

À base da gentamicina, são produzidas diversas formas farmacêuticas para uso tópico (pomadas, cremes, aerossóis, etc.). A administração local de gentamicina é altamente eficaz para infecções graves da pele e tecidos moles, especialmente aquelas causadas por Pseudomonas aeruginosa. O principal método de administração da gentamicina é a administração intramuscular em doses diárias para adultos em média 2-3 mg/kg; Normalmente a dose é dividida em 3 injeções. O curso do tratamento não deve exceder 7 a 10 dias; cursos repetidos são possíveis após 7 a 10 dias. Devido ao perigo de bloqueio neuromuscular e altas concentrações na peripifa do ouvido interno, caso seja necessária administração intravenosa, devem ser utilizadas infusões lentas, utilizando concentrações de antibióticos não superiores a 1 mg por 1 ml de solução.

Se a função excretora dos rins estiver prejudicada, pode ocorrer acúmulo de gentamicina, portanto, para prevenir efeitos tóxicos, é necessário ajustar as doses individuais. Via de regra, o tratamento em adultos inicia-se com dose de ataque de 80 mg e, a seguir, dependendo do clearance de creatinina, a dose é reduzida em 50% e o regime de administração é alterado.

Os efeitos colaterais durante o tratamento com gentamicina são comuns aos aminoglicosídeos e incluem oto e nefrotoxicidade. É necessária especial cautela em pacientes com lesões renais, em idosos, quando combinados com outras substâncias nefrotóxicas - cefaloridina, diuretinas. O risco de bloqueio neuromuscular pode aumentar quando combinado com substâncias que tenham efeitos semelhantes aos do curare.

Sizomicina. Antibiótico natural do grupo da gentamicina. O espectro de ação é próximo da gentamicina e da tobramicina, mas supera a gentamicina em ação antimicrobiana para Proteus, Serration, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas. Em microrganismos insensíveis a outros aminoglicosídeos, não é observada resistência cruzada completa com a sisomicina. O medicamento é resistente à maioria das enzimas produzidas por microrganismos resistentes à gentamicina, o que proporciona resistência cruzada incompleta e possibilidade de obter bom efeito em infecções causadas por patógenos resistentes à gentamicina. A concentração terapêutica da sisomicina (4-6 μg/ml) é alcançada com a administração de doses médias diárias do antibiótico (3 mg/kg) e abrange uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e estafilococos resistentes a outros antibióticos. Em combinação com penicilinas e cefalosporinas semissintéticas de amplo espectro, o efeito antimicrobiano da sisomicina é aumentado.

Quando administrada por via intramuscular, a sisomicina é rapidamente absorvida, sua concentração máxima no soro sanguíneo é observada após 30 minutos. A meia-vida (T 1/2) é de 2 a 2,5 horas.Se a função excretora dos rins estiver prejudicada, pode ocorrer acumulação do medicamento. As maiores concentrações de sisomicina são encontradas nos rins; nas cavidades pleural e abdominal, são criadas concentrações próximas às encontradas no sangue. A sizomicina penetra mal na barreira hematoencefálica e é excretada inalterada do corpo na urina (80-84% da dose administrada em 24 horas). A concentração do antibiótico na urina após a administração de 1 mg/kg durante as primeiras 8 horas é de cerca de 100 μg/ml.

A sizomicina é prescrita para doenças infecciosas e inflamatórias graves causadas por microrganismos gram-negativos resistentes a outros antibióticos, bem como estafilococos resistentes às penicilinas semissintéticas.

O medicamento é eficaz no tratamento de sepse, endocardite séptica, peritonite, infecções do trato urinário e biliar, aparelho respiratório (pneumonia, empiema pleural, abscesso pulmonar), infecções de pele e tecidos moles, queimaduras infectadas. As indicações para o uso de sisomicina também são doenças sépticas purulentas em pacientes com leucemia, neoplasias malignas, no contexto de citostáticos e radioterapia, em outras condições de imunodeficiência. Segundo vários autores, a sisomicina tem um efeito menor do que outros aminoglicosídeos sobre sistema imunológico organismo, que é a base para seu uso preferencial (em comparação com outros aminoglicosídeos) em pediatria, inclusive em recém-nascidos.

Prescrito por via intramuscular ou intravenosa. Para infecções renais e do trato urinário, uma dose única de sizomicina é de 1 mg/kg, diariamente 2 mg/kg. Ao contrário da gentamicina e de outros aminoglicosídeos, a sisomicina não é administrada 3, mas 2 vezes ao dia. Para infecções graves (sepse, peritonite, pneumonia destrutiva), a dose diária é aumentada para 3 mg/kg. Em caso de situações de risco de vida nos primeiros 2-3 dias, a dose diária pode ser aumentada até um máximo de 4 mg/kg.

A dose diária de sisomicina para recém-nascidos e crianças menores de 1 ano é de 4 mg/kg (máximo 5 mg/kg), de 1 ano a 14 anos - 3 mg/kg (máximo 4 mg/kg), maiores de 14 anos - dose de adulto . A duração do tratamento é de 7 a 10 dias. Se a função excretora dos rins estiver prejudicada, é necessário reduzir as doses e aumentar os intervalos entre as doses.

Tobramicina. Um aminoglicosídeo natural com espectro de ação antimicrobiana e farmacocinética próxima à gentamicina. O efeito sobre Pseudomonas aeruginosa é superior ao da gentamicina; Não existe resistência cruzada completa entre este microrganismo e a gentamicina.

As indicações para o uso da tobramicina são semelhantes às da gentamicina e da sisomicina; as doses e intervalos entre administrações, bem como a toxicidade, correspondem à gentamicina.

A netilmicina é um derivado da sisomicina. O espectro de ação é próximo ao da gentamicina, mas é ativo contra alguns patógenos resistentes à gentamicina.

A netilmicina, assim como a gentamicina, tem efeito ativo na maioria das bactérias gram-negativas; A gentamicina é mais ativa contra serratia e Pseudomonas aeruginosa.

A propriedade mais importante da netilmicina é a sua atividade contra infecções causadas por cepas de enterobactérias e Pseudomonas aeruginosa resistentes à gentamicina e à tobramicina. Tais patógenos incluem: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterobacter, Klebsiella; Proteas, Morganeplas e Providencia resistentes à gentamicina são geralmente resistentes à netilmicina. Quando combinado com penicipinas e cefalosporinas, observa-se um efeito antimicrobiano aumentado. Os estafilococos multirresistentes (incluindo penicilina semissintética) são sensíveis à netilmicina.

A concentração máxima de netilmicina após administração intramuscular (cerca de 4 μg/ml) é atingida após 30-40 minutos, a meia-vida é de 2-2,5 horas. Quando administrado por via intravenosa, a concentração do medicamento diminui mais rapidamente que a da gentamicina. Como outros aminoglicosídeos, a netilmicina é excretada inalterada pelos rins. Liga-se mal às proteínas séricas e penetra nos tecidos e fluidos, exceto na medula espinhal.

A netilmicina, tanto em monoterapia quanto em combinação com antibióticos betalactâmicos, é um tratamento altamente eficaz para infecções dos rins, trato urinário e biliar, pulmões e pleura, e peritonite. Em alguns casos, a netilmicina é mais eficaz que a gentamicina; Segundo alguns autores, seu efeito é próximo ao efeito da amicacina nas infecções resistentes à gentamicina. A ototoxicidade da droga é menor que a da gentamicina e da tobramicina.

Amicacina. Derivado semissintético da canamicina; Em comparação com outros aminoglicosídeos, é mais protegido contra enzimas inativadoras produzidas por patógenos resistentes aos aminoglicosídeos. O espectro de ação é mais amplo que o da gentamicina e da tobramicina; eficaz contra a maioria dos microrganismos resistentes não apenas aos aminoglicosídeos tradicionais, mas também à gentamicina ou à tobramicina. O espectro de ação da amicacina abrange um grande número de microrganismos “problemáticos”: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Providencia, bem como meningococos, gonococos, Haemophilus influenzae. A propriedade mais importante da amicacina é a sua atividade contra as enterobactérias mais resistentes à gentamicina (mais de 80%), Pseudomonas aeruginosa (mais de 25-85%). A resistência à amicacina em microrganismos gram-negativos, mesmo com o uso generalizado desse antibiótico, é extremamente rara (até 1% das cepas). Os estafilococos, incluindo aqueles resistentes à penicilina e à gentamicina, são geralmente sensíveis à amicacina.

A amicacina em combinação com penicilinas e cefalosporinas (carbenicilina, mezlocilina, azlocilina, cefotaxima, cefalotina, cefazopina, ceftazidima, moxalactam, aztreonam) tem um efeito sinérgico. Há evidências da atividade sinérgica da amicacina e do trimetoprim contra Klebsielps, serratia, Escherichia coli, mas não contra Pseudomonas aeruginosa.

Em termos de farmacocinética, a amicacina está próxima da canamicina. Após administração intramuscular de 0,5 g, o pico de concentração é atingido após 1 hora. A meia-vida é de 2,3 horas. Com administração intravenosa, um nível elevado de amicacina no sangue é rapidamente alcançado. É excretado quase completamente inalterado na urina. Se houver uma violação do excretor

função renal, a excreção é significativamente atrasada. A amicacina liga-se fracamente às proteínas séricas e não penetra na barreira hematoencefálica.

As principais indicações para administração de amicacina são infecções graves de diversas localizações causadas por patógenos resistentes a outros aminoglicosídeos.

Levomicetina (cloranfenicol). Antibiótico de amplo espectro, ativo contra muitos micróbios gram-positivos e gram-negativos, riquétsias, espiroquetas, clamídia. Entre as enterobactérias, E. coli, Enterobacter, Klebsiella, patógenos da peste, Salmonella e Shigella são sensíveis. Muitos microrganismos resistentes às penicilinas, tetraciclinas, aminoglicosídeos e outros antibióticos são, via de regra, resistentes à clevomicetina. A levomicetina é rápida e completamente (até 90%) absorvida quando administrada por via oral. O tempo para a concentração diminuir pela metade (T 1/2) é de 3,5 horas, sendo a maior concentração observada no fígado e nos rins; o antibiótico penetra na barreira hematoencefálica e é encontrado no líquido cefalorraquidiano em concentrações que correspondem a 30-50% do seu nível no sangue. Prescrito na dose de 0,25-0,75 g por dose 3-4 vezes ao dia.

Devido à possibilidade de desenvolvimento de fenômenos hematotóxicos graves - anemia aplástica, pancitopenia, irreversível, e à presença de antibióticos igualmente eficazes, mas bem tolerados, as indicações para o uso de cloranfenicol são limitadas. São febre tifóide e meningite causada por patógenos sensíveis. É possível prescrever cloranfenicol para peritonite, sepse causada por microrganismos gram-negativos ou bacteróides, na ausência de outros medicamentos. O uso de cloranfenicol na prática ambulatorial é estritamente não recomendado.

Tetraciclinas. Este grupo inclui vários antibióticos naturais e semissintéticos. Das tetraciclinas naturais, são utilizadas tetraciclina e oxitetraciclina, que possuem propriedades semelhantes. O uso de tetraciclinas, devido à introdução de antibióticos mais eficazes (penicilinas semissintéticas, aminoglicosídeos, etc.) e à ampla distribuição de formas resistentes de microrganismos, é bastante limitado. Devido aos efeitos colaterais (acúmulo nos ossos e dentes), é proibido o uso de todas as tetraciclinas em crianças menores de 8 anos.

As indicações para o uso de tetraciclinas atualmente incluem: infecções de pele, principalmente acne, infecções do trato respiratório (bronquite crônica), onde são eficazes junto com a ampicilina e medicamentos como o biseptol (Septrin) - combinação de sulfonamidas com trimetoprima; micoplasmose - atividade ao nível da eritromicina, brucelose (em combinação com estreptomicina), cólera, febre recorrente, melioidose (em combinação com estreptomicina), ornitose, riquetsiose, tularemia, tracoma, uretrite inespecífica. As indicações para o uso de medicamentos de segunda linha são: actinomicose, antraz, balantidíase, erisipeloide, gonorréia, leptospirose, listeriose, sífilis, não cardiose, peste, cancróide, etc. As tetraciclinas não são indicadas para uso em infecções causadas por estafilococos, pneumococos , meningite, para fins preventivos em cirurgia. As contraindicações ao uso de tetraciclinas são: alergias a esse grupo, miastenia gravis, gravidez, crianças (até 8 anos), lesões hepáticas e renais graves.

Efeitos colaterais: danos ao trato gastrointestinal, superinfecções, micoses, danos hepáticos (em caso de sobredosagem), deposição em ossos e tecidos, fotodermatoses, acumulação na insuficiência renal, desenvolvimento de candidíase.

As combinações fixas anteriormente comuns à base de tetraciclinas, por exemplo a oletetrina (tetraoleana), de acordo com os conceitos modernos, são irracionais do ponto de vista da eficácia e dos efeitos colaterais.

A doxiciclina (vibramicina) é um derivado semissintético da oxitetraciclina, o medicamento mais utilizado neste grupo. Tem uma série de vantagens em comparação com as tetraciclinas naturais. Absorvido significativamente grandes quantidades do que as tetraciclinas naturais; geralmente é usado na dose de 0,1 g uma vez ao dia (comprimidos ou cápsulas).

A doxiciclina deve ser tomada após as refeições, com o paciente em posição vertical, com grande volume de líquido; quando deitado ou sentado, o medicamento pode permanecer na membrana mucosa do esôfago e causar danos (até úlceras).

A metaciclina não apresenta vantagens sobre outros antibióticos; em todos os casos pode ser substituído por doxiciclina.

Ansamacrolídeos. Rifampicina. Antibiótico semissintético de amplo espectro pertencente ao grupo das ansamicinas. Um dos antibióticos mais eficazes atualmente para o tratamento da infecção tuberculosa, incluindo aquelas causadas por formas atípicas micobactéria. Além disso, a rifampicina é ativa contra estafilococos multirresistentes, estreptococos, enterococos, gonococos, meningococos e bacilos temófilos. A resistência à rifampicina, especialmente em monoterapia, desenvolve-se rapidamente. Para superá-lo, é necessário fazer cursos de curta duração ou usar antibióticos em combinações. A rifampicina é geralmente ativa contra microrganismos multirresistentes. Este é o único antimicrobiano que penetra nas células do macroorganismo e tem efeito bactericida sobre patógenos fagocitados e persistentes. Quando administrado por via oral, é absorvido de forma rápida e completa, a concentração máxima no sangue é observada após 2 horas, quando administrado por via intravenosa após 30 minutos.

Difunde-se bem nos tecidos e fluidos do macroorganismo e órgãos, onde são criadas concentrações que correspondem ou excedem as alcançadas no soro sanguíneo. Concentrações muito elevadas são encontradas na vesícula biliar, concentrações insignificantes nos rins, concentrações terapêuticas nos fluidos pleural, ascítico, sinovial e no escarro. A rifampicina penetra na barreira hematoencefálica. Muitas combinações de rifampicina com outros agentes antimicrobianos são sinérgicas. Via de regra, a rifampicina é prescrita em combinação com outros medicamentos antituberculose - PAS e etambutol. O sinergismo geralmente também ocorre em combinação com eritromicina, lincomicina, tetraciclina, aminoglicosídeos, nitrofuranos e trimetoprima. Um efeito antagônico foi estabelecido quando combinado com penicilina, cefalosporinas e sulfonamidas.

As principais indicações para o uso da rifampicina: quimioterapia combinada de diversas formas de tuberculose e hanseníase; infecções dos pulmões e do trato respiratório, infecções otorrinolaringológicas; infecções renais, urinárias e do trato biliar; infecções causadas por anaeróbios não formadores de esporos (bacteroides, fusobactérias, estreptococos): como medicamento de escolha na luta contra o transporte de meningococos; para infecções do trato gastrointestinal como alternativa ao cloranfenicol; no tratamento da gonorreia causada por patógenos resistentes à penicipina, osteomielite, listeriose.

Uma contraindicação ao uso de rifampicina é a tendência a reações hiperérgicas imediatas. Se a função renal estiver comprometida, a rifampicina deve ser usada com cautela. Com a terapia com rifampicina, é possível o desenvolvimento de hepatopatia, principalmente em quem sofre de alcoolismo ou quando combinada com outras drogas hepatotóxicas. Durante a gravidez o uso de rifampicina é contraindicado. Às vezes são observados efeitos colaterais do trato gastrointestinal, raramente - sinais de alergias.

Macrolídeos, lincomicina, fusidina, vancomicina. O grupo macrólido reúne uma série de antibióticos com estrutura e mecanismo de ação semelhantes, ativos principalmente contra microrganismos gram-positivos, principalmente o grupo cocos. A eritromicina é da maior importância prática.

Eritromicina. Antibiótico altamente ativo e de espectro estreito, um dos mais utilizados na prática ambulatorial, principalmente em pediatria. Eficaz contra infecções causadas por estafilococos, estreptococos, pneumococos. Além disso, os actinomicetos, o agente causador do antraz, bacteroides, patógenos da tosse convulsa, campylobacter, corinebactérias, legionepla, micoplasma, gonococo, meningococo e treponema são sensíveis a ele. A maioria dos microrganismos gram-negativos não é sensível à ceritromicina. A farmacocinética do medicamento depende de muitos fatores (forma farmacêutica, estado funcional do trato gastrointestinal, etc.). Recomenda-se que a eritromicina seja prescrita no início das refeições. Ao tomar 0,5 g, são alcançadas baixas concentrações no soro sanguíneo, que aumentam ligeiramente com a administração repetida do medicamento. A eritromicina penetra nos tecidos, órgãos e é encontrada intracelularmente, acumulando-se de forma especialmente intensa no fígado, vesícula biliar e próstata; não penetra através das membranas meníngeas intactas, mas na meningite pode penetrar no líquido cefalorraquidiano. A eritromicina liga-se 60-90% às proteínas séricas. A meia-vida é de 1,2 horas, sendo excretada principalmente pela bile e metabolizada no fígado; Não mais do que 5% do antibiótico administrado é excretado pelos rins.

A eritromicina é um dos antibióticos mais bem tolerados e com efeitos colaterais mínimos. Complicações do trato gastrointestinal são observadas em 2-3% dos pacientes, fenômenos alérgicos em 6,5%. A eritromicina tem menos efeito na microflora intestinal normal do que os medicamentos de amplo espectro. Não há contraindicações para o uso de eritromicina durante a gravidez. As principais indicações para seu uso são processos infecciosos de gravidade moderada - pulmões e vias respiratórias superiores, otites, amigdalites, faringites. A eritromicina é eficaz para acne, pioderma e prostatite causada por patógenos sensíveis; Como medicamento alternativo para alergias à penicilina, a eritromicina é usada para prevenir reumatismo, difteria e tratar sífilis e gonorreia. O medicamento é um dos tratamentos mais eficazes para legionelose e infecções causadas por micoplasmas.

A oleandomicina não apresenta vantagens sobre a eritromicina e, via de regra, tem efeito mais fraco.

Lincomicina. Embora a lincomicina não esteja relacionada à eritromicina em sua estrutura química, ela propriedades biológicas perto dos macrolídeos (muitas vezes são considerados juntos). Clindamicinaé um derivado semissintético da lincomicina, que apresenta certas vantagens sobre o antibiótico natural original. A lincomicina é ativa contra a maioria dos microrganismos gram-positivos - estafilococos (incluindo resistentes à penicilina), estreptococos. Ao contrário da eritromicina, atua sobre os estreptococos fecais, bem como sobre os agentes causadores do antraz e da nocardiose. O sinergismo entre lincomicina e gentamicina e outros aminoglicosídeos é observado contra os microrganismos listados. Ao contrário da eritromicina, a lincomicina não tem efeito sobre meningococos, gonococos e Haemophilus influenzae e é menos ativa contra micoplasmas. Uma propriedade importante da lincomicina e especialmente da clindamicina é o seu efeito sobre bactérias famo-negativas não formadoras de esporos (bacteroides).

Após a administração de 0,5 g de lincomicina por via oral, o pico de concentração no soro sanguíneo é atingido em 2 a 4 horas. Com a administração parenteral, são alcançadas concentrações mais elevadas. A clindamicina é mais completamente absorvida quando administrada por via oral e fornece concentrações mais altas (às vezes duas vezes mais altas). V soro sanguíneo. Ao contrário da clindamicina, a absorção da lincomicina é influenciada pelos alimentos (uma diminuição acentuada da concentração após a ingestão).

A lincomicina e a clindamicina penetram em vários tecidos e fluidos corporais. Na meningite, a concentração de lincomicina no líquido cefalorraquidiano chega a 40% daquela encontrada no soro sanguíneo; a droga penetra nos abscessos cerebrais; quando administrado por via parenteral, é encontrado em altas concentrações na bile, no líquido ascítico e penetra na barreira placentária no tecido ósseo.

Principais indicações de uso: infecções estafilocócicas de diversas localizações (observam-se bons resultados na osteomielite e artrite séptica desta etiologia), infecções estreptocócicas e pneumocócicas, difteria, aclinomicose, bronquite crônica, pneumonia por micoplasma, acne, abscessos agudos. A lincomicina e especialmente a clindamicina são eficazes no tratamento de infecções anaeróbicas graves causadas por bacteroides.

A lincomicina e a clindamicina causam lesões gastrointestinais de gravidade variável (náuseas, vômitos, dor abdominal). Possível desenvolvimento de diarreia e colite ulcerativa ao usar lincomicina e especialmente clindamicina. Após a descontinuação dos medicamentos, esses sintomas podem ser observados por 1- 2 semanas A complicação mais perigosa que ameaça a vida do paciente é a colite pseudomembranosa, que ocorre, independentemente da duração do curso, com mais frequência quando os medicamentos são prescritos por via oral do que quando administrados por via parenteral. A etiologia desta perigosa síndrome, que ocorre em conjunto com a antibioticoterapia, está associada ao microrganismo tóxico Clostridium difficile, que se multiplica intensamente quando a microflora normal é perturbada sob a influência de um antibiótico. Para combater essa complicação são utilizados metronizadol, sulfonamidas, vancomicina e fusidina.

A vancomicina e outros antibióticos do grupo dos glicopeptídeos têm um espectro estreito de ação bactericida contra estafilococos, estreptococos, pneumococos, corinebactérias e alguns outros patógenos gram-positivos. Os microrganismos Gram-negativos são completamente resistentes. Além da vancomicina, este grupo inclui tei-coplanina e outros antibióticos produzidos na Rússia risto-micina. A vancomicina é menos eficaz do que outros antibióticos deste grupo, mas também pode causar flebite, calafrios, febre, exantema, fenômenos nefrotóxicos e ototóxicos. Nos últimos anos, tem havido um interesse renovado na vancomicina como meio de combater infecções graves causadas por estafilococos multirresistentes (incluindo aqueles resistentes às penicilinas semissintéticas, os chamados resistentes à meticipina). A vancomicina é utilizada em pacientes com hemodiálise crônica e infecções concomitantes; como medicamento de escolha para alergias a penicilinas e cefalosporinas; com endocardite enterocócica; como medicamento de escolha para infecções causadas por um grupo de corinebactérias, após cirurgia cardíaca, num contexto de imunodeficiência; para infecções causadas por pneumococos resistentes à penicilina.

No futuro, a importância da vancomicina e de outros glicopeptídeos poderá aumentar como antibióticos de reserva alternativos.

A vancomicina é altamente eficaz quando administrada por via oral (em oposição à via intravenosa usual) para o controle da enterocolite pseudomembranosa causada por clostrídios ou enterococos.

Efeitos colaterais durante a antibioticoterapia podem ser classificados em três grupos principais - alérgicos, tóxicos e associados ao efeito quimioterápico dos antibióticos. As reações alérgicas são comuns a muitos antibióticos. Sua ocorrência não depende da dose, mas se intensificam com curso repetido e doses crescentes. Os fenômenos alérgicos com risco de vida incluem choque anafilático, angioedema da laringe e reações alérgicas sem risco de vida incluem prurido cutâneo, urticária, conjuntivite, rinite, etc. As reações alérgicas mais frequentemente se desenvolvem com o uso de penicilinas, especialmente parenterais e locais. É necessária atenção especial ao prescrever antibióticos de ação prolongada. Os fenômenos alérgicos são especialmente comuns em pacientes com hipersensibilidade a outros medicamentos.

Os fenômenos tóxicos durante a antibioticoterapia são observados com muito mais frequência do que os alérgicos; sua gravidade é determinada pela dose do medicamento administrado, via de administração, interação com outros medicamentos e condição do paciente. O uso racional de antibióticos envolve a escolha não apenas do medicamento mais ativo, mas também do menos tóxico em doses inofensivas. Atenção especial deve ser administrado a recém-nascidos e crianças pequenas, idosos (devido a distúrbios de processos metabólicos relacionados à idade, metabolismo de água e eletrólitos). Os fenômenos neurotóxicos estão associados à possibilidade de danos aos nervos auditivos por certos antibióticos (monomicina, canamicina, estreptomicina, florimicina, ristomicina) e efeitos no aparelho vestibular (estreptomicina, florimicina, canamicina, neomicina, gentamicina). Alguns antibióticos também podem causar outros fenômenos neurotóxicos (danos ao nervo óptico, polineurite, dor de cabeça, bloqueio neuromuscular). O antibiótico deve ser administrado por via intragiombal com cautela devido à possibilidade de neurotoxicidade direta.

Fenômenos nefrotóxicos são observados com o uso de vários grupos de antibióticos: polimixinas, anfotericina A, aminoglicosídeos, griseofulvina, ristomicina, algumas penicilinas (meticilina) e cefalosporinas (cefaloridina). Pacientes com função excretora renal prejudicada são particularmente suscetíveis a complicações nefrotóxicas. Para prevenir complicações, é necessário escolher o antibiótico, a dose e o regime de uso de acordo com a função renal, sob monitoramento constante da concentração do medicamento na urina e no sangue.

O efeito tóxico dos antibióticos no trato gastrointestinal está associado a um efeito irritante local nas membranas mucosas e se manifesta na forma de náuseas, diarréia, vômito, anorexia, dor abdominal, etc. e anemia aplástica com uso de cloranfenicol e anfotericina B; a anemia hemolítica se desenvolve com o uso de cloranfenicol. Efeitos embriotóxicos podem ser observados quando mulheres grávidas são tratadas com estreptomicina, canamicina, neomicina, tetraciclina; portanto, o uso de antibióticos potencialmente tóxicos é contraindicado em gestantes.

Os efeitos colaterais associados ao efeito antimicrobiano dos antibióticos são expressos no desenvolvimento de superinfecções e infecções nosocomiais, disbiose e impacto no sistema imunológico dos pacientes. Supressão do sistema imunológico

especificamente antibióticos antitumorais. Alguns antibióticos antibacterianos, por exemplo eritromicina, lincomicina, têm efeito imunoestimulante.

Em geral, a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais durante a terapia antibiótica não são maiores, e às vezes significativamente menores, do que quando se prescrevem outros grupos de medicamentos.

Seguindo os princípios básicos da prescrição racional de antibióticos, é possível minimizar os efeitos colaterais. Os antibióticos devem ser prescritos, via de regra, quando o agente causador da doença é isolado de um determinado paciente e é determinada sua sensibilidade a uma série de antibióticos e quimioterápicos. Se necessário, determine a concentração do antibiótico no sangue, urina e outros fluidos corporais para estabelecer doses, vias e horários de administração ideais.

MEDICAMENTOS QUIMIOTERAPÊUTICOS SINTÉTICOS. Sulfonamidas. Existem medicamentos de ação curta, média e longa. As sulfonamidas são medicamentos com um espectro de atividade relativamente amplo: são inativadas no soro sanguíneo, no exsudato purulento, nos produtos da degradação de proteínas e não penetram bem no local da inflamação. Possuem ação do tipo bacteriostática; via de regra, o efeito sobre a célula bacteriana é menos pronunciado do que o dos antibióticos. Os fenômenos alérgicos e tóxicos desenvolvem-se com relativa frequência. A vantagem das sulfonamidas para uso massivo na prática ambulatorial é o baixo preço. Porém, atualmente, as indicações para seu uso são significativamente reduzidas (infecções causadas por nocardia, cancróide, alternativa - por tracoma). A baixa efetividade para infecções causadas por microrganismos resistentes, a duração do tratamento e os resultados inconsistentes anulam a vantagem das sulfonamidas, que mantêm sua importância como componentes de medicamentos combinados (principalmente com trimetoprim).

Cotrimoxazol é o nome geral para combinações de sulfonamidas com trimetoprim (sinônimos: septrin, bactrim, etc.). A combinação de trimetoprima com sulfanilamida de ação média - sulfometoxazol - tem efeito potencializado contra muitos patógenos.

A combinação de duas substâncias bacteriostáticas com diferentes mecanismos de ação leva a um aumento significativo da atividade contra muitos patógenos: estafilococos, estreptococos, enterococos, Neisseria, Proteus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Clostridia, Treponema, Pseudomonas, anaeróbios. Para uma série de infecções moderadas, combinações de sulfonamidas e trimetoprim são alternativas aos antibióticos. Ambos os componentes da combinação, após administração oral, são rápida e completamente absorvidos e criam concentrações ideais que permitem a administração de cotrimoxazol 2 vezes ao dia. Altas concentrações são encontradas nos rins, pulmões e próstata. A droga é excretada principalmente na urina (50%), apenas parte dela é inativada. Os efeitos colaterais são os mesmos da terapia com sulfonamidas: reações alérgicas, exantemas, distúrbios gastrointestinais; fenômenos hematotóxicos - trombocitopenia, leucopenia - são causados ​​​​pelo trimetoprim. Via de regra, os efeitos colaterais são observados em média em 5% dos pacientes e são reversíveis. O medicamento é contraindicado em gestantes. Bons resultados são observados em infecções agudas e crônicas dos rins e do trato urinário, pulmões e trato respiratório, vias biliares e trato gastrointestinal. No caso de salmonelose, o cotrimoxazol não atua de forma mais fraca que o cloranfenicol, mas sem o perigo de efeitos hematotóxicos graves. Em processos graves causados ​​​​por microrganismos gram-negativos multirresistentes, é possível uma combinação com aminoglicosídeos (gentamicina, tobramicina, sisomicina).

O trimetoprima em monoterapia, especialmente para infecções do trato urinário e respiratório, é quase tão eficaz quanto o cotrimoxazol. É possível combinar trimetoprim com rifampicina (incluindo rifaprim), que proporciona um espectro ultraamplo de ação antimicrobiana.

Quinolonas. Este grupo combina substâncias antibacterianas sintéticas de duas gerações: 1) ácidos quinolônico-carboxílicos (ácidos nalidíxico e oxolínico, quinoxacina, ácido pipemídico, etc.) e 2) ácidos quinolônico-carboxílicos fluorados.

O ácido nalidíxico (negram, negramon) é o principal representante da primeira geração de quinoponas com estreito espectro de ação. A droga é ativa contra muitas enterobactérias coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Providencia, Serratia, etc. O ácido Na-lidíxico é prescrito por via oral em uma dose diária média de 4 g (para adultos). Metabolizado no fígado. As concentrações alcançadas no corpo variam muito entre os pacientes; o produto metabólico é excretado pelos rins, onde são alcançadas concentrações terapêuticas.

O ácido nalidíxico é usado principalmente para tratar infecções do trato urinário. Ao usar o medicamento podem ocorrer efeitos colaterais: distúrbios gastrointestinais, nefrotoxicidade, aumento da pressão intracraniana, hematotoxicidade, etc. Com a criação de novos medicamentos, a importância do ácido nalidíxico diminuiu drasticamente.

Quinolonas fluoradas. Este grupo inclui um grande número de medicamentos com amplo espectro antimicrobiano, altamente ativos contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, micoplasmas, legionela, clamídia e outros patógenos. Os representantes mais importantes das quinolonas para a prática são ciprofloxacina, enoxacina, norfloxacina, ofloxacina, nefloxacina, etc. Quando administradas por via oral, são garantidas altas concentrações em tecidos e órgãos, existindo também formas para uso parenteral; as quinolonas praticamente não são metabolizadas no organismo e penetram bem nos órgãos e tecidos (pulmões, fígado, rins). Ao prescrever quinolonas é necessária cautela, principalmente em crianças menores de 18 meses devido à possibilidade de efeitos colaterais, às vezes graves. Em vários indicadores, o efeito das quinolonas é próximo ao dos antibióticos de amplo espectro e às vezes até os supera.

Nitrofuranos. Substâncias antibacterianas sintéticas utilizadas apenas no tratamento de infecções agudas do trato urinário e na prevenção de recidivas em infecções crônicas. Os nitrofuranos têm efeitos colaterais pronunciados (no sistema nervoso central, trato gastrointestinal, causam alergias, hematotoxicidade). Na presença de agentes quimioterápicos altamente eficazes e menos tóxicos, o uso de nitrofuranos não é aconselhável.

Medicamentos antifúngicos.

Anfotericina B. Antibiótico do grupo dos polienos, administrado por via parenteral, ativo contra blastomicose, histoplasmose, criptococose, candidíase, coccidiose.

Nistatina. Antibiótico poliênico, usado topicamente e por via oral, principalmente para o tratamento de lesões por Candida na pele, membranas mucosas e trato gastrointestinal.

Griseofulvina. Um antibiótico usado por via oral para infecções por dermatófitos; inativo contra micoses sistêmicas.

Flucitosil. A 5-fluorocitosina é uma droga sintética do grupo das pirimidinas, de uso oral. Ativo contra criptococos, Candida. Em combinação com a anfotericina B, é usado no tratamento da meningite criptocócica.

O cetoconazol (do grupo dos imidazóis) é usado por via oral para infecções por dermatófitos. Durante a terapia de longo prazo para blastomicose, histoplasmose e coccidioidomicose, são possíveis recaídas.

Miconazol. Preparação de imidazol Disponível para uso parenteral, local e vaginal. Eficaz contra muitos dermatófitos e candidíase.

MEDICAMENTOS ANTIVIRAIS. Entre as substâncias quimioterápicas naturais e sintéticas, ainda não foram encontrados meios altamente eficazes de tratamento das doenças mais importantes de etiologia viral. O efeito da azidotimidina e de alguns antibióticos (fusidina, ciclosporina, antraciclinas para a AIDS) está sendo estudado.

Aciclovir. Análogo de nucleosídeo ativo contra os vírus herpes simplex e varicela zoster. Usado por via intravenosa, tópica e oral.

Amantadina (rimantadina): Um medicamento sintético usado por via oral para a gripe A. Quando tomado precocemente (dentro de 48 horas do início da doença), alivia o curso da gripe A.

A idoxiridina é uma pirimidina halogenada usada topicamente no tratamento de ceratite viral.

Vidarabina. A adenina arabinosídeo é um medicamento anti-herpes usado por via intravenosa no tratamento da encefalite herpética e topicamente para ceratoconjuntivite herpética.

Preparações de ampicilina. Ao combinar cefalosporinas e ampicilina, o espectro de atividade antimicrobiana se expande e é utilizado para infecções do aparelho respiratório e do trato urinário.

Antibióticos aminoglicosídeos. O uso combinado aumenta o espectro de ação antimicrobiana. No entanto, a nefrotoxicidade também aumenta. Se eles forem usados ​​juntos, monitore de perto a função renal. Quando aparecem os primeiros sinais, o uso combinado desses medicamentos é interrompido.

Acetilcisteína. O uso combinado de cefuroxima com acetilcisteína quando administrada separadamente no músculo tem apresentado bons resultados no tratamento de infecções do trato respiratório. No entanto, quando administradas topicamente, as cefalosporinas perdem eficácia. Portanto, sua administração conjunta por inalação é irracional.

Preparações de benzilpenicilina. Quando usados ​​em conjunto, sua eficácia contra estafilococos aumenta.

Butádio. Quando usadas em conjunto, o efeito nefrotóxico das cefalosporinas pode ser potencializado.

Diuréticos. Os diuréticos (em particular a furosemida) aumentam o efeito nefrotóxico das cefalosporinas.

Preparações de cloranfenicol. O uso combinado não é recomendado, pois é possível a perda completa das propriedades antimicrobianas desses antibióticos.

Metronidazol. Quando tomados em conjunto, o espectro da atividade antimicrobiana se expande. Bons resultados têm sido demonstrados pelo uso do tratamento combinado de infecções mistas aeróbias-anaeróbias com esses medicamentos.

Penicilinas. Quando usados ​​em conjunto, observa-se um aumento mútuo do efeito antimicrobiano. No entanto, podem ocorrer resistência e reações alérgicas.

Rifampicina. Quando usados ​​em conjunto, pode ser observado tanto o fortalecimento quanto o enfraquecimento do efeito antimicrobiano. No entanto, existem dados sobre aplicação bem sucedida para infecções do trato respiratório superior, terapia combinada com cefazolina ou cefuroxima com rifampicina.

Tetraciclinas. Não é recomendado o uso de combinação desses medicamentos, pois é possível uma queda significativa, até mesmo perda total, de sua atividade antimicrobiana.

Colestiramina. Quando usados ​​​​em conjunto, forma-se um complexo insolúvel, a absorção da cefalexina diminui e sua concentração no sangue diminui. Portanto, é recomendado o uso de antibiótico 1 hora antes ou 3 vezes depois de tomar colestiramina.

Preparações de eritromicina. O uso combinado de cefazolina com eritromicina e neomicina é recomendado como remédio eficaz para a prevenção de infecções após operações no cólon e reto.

Etanol. A combinação de álcool etílico com algumas cefalosporinas pode causar o desenvolvimento da síndrome do acetaldeído (vermelhidão, calafrios, zumbido, dificuldade em respirar, palpitações, etc.). Portanto, no tratamento com antibióticos cefalosporínicos, é proibido o uso de álcool.

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Tendo em conta a necessidade de aderir ao princípio da etiotropia da terapia combinada (bem como da monoterapia), cujo efeito deve ser direcionado a um patógeno específico isolado ou suspeito, as combinações de antibióticos mais adequadas são apresentadas na tabela abaixo.

1 Não produzido na União Soviética.

Uma vez que o efeito sinérgico da combinação foi estabelecido de forma confiável apenas para algumas cepas de certos tipos de patógenos (por exemplo, Pseudomonas aeruginosa) e para alguns antibióticos (gentamicina com carbenicilina), cada componente da combinação deve ser usado na íntegra dose recomendada, pois sua redução pode levar à rápida seleção cepas resistentes e efeito insuficiente da terapia.

“Terapia antibiótica racional”, S.M. Navashin, I.P. Fomina

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