Os antibióticos são um enorme grupo de medicamentos bactericidas, cada um caracterizado por seu próprio espectro de ação, indicações de uso e presença de certas consequências.

Os antibióticos são substâncias que podem inibir o crescimento de microrganismos ou destruí-los. De acordo com a definição GOST, os antibióticos incluem substâncias de origem vegetal, animal ou microbiana. Atualmente, essa definição está um tanto desatualizada, pois um grande número de drogas sintéticas foi criado, mas os antibióticos naturais serviram de protótipo para sua criação.

A história dos medicamentos antimicrobianos começa em 1928, quando A. Fleming descobriu pela primeira vez penicilina. Esta substância foi descoberta, e não criada, pois sempre existiu na natureza. Na natureza viva, é produzido por fungos microscópicos do gênero Penicillium, protegendo-se de outros microrganismos.

Em menos de 100 anos, mais de cem medicamentos antibacterianos diferentes foram criados. Alguns deles já estão desatualizados e não são utilizados no tratamento, e alguns estão apenas sendo introduzidos na prática clínica.

Como funcionam os antibióticos?

Todos os medicamentos antibacterianos podem ser divididos em dois grandes grupos de acordo com o seu efeito sobre os microrganismos:

• bactericida– causar diretamente a morte de micróbios;
• bacteriostático– prevenir a proliferação de microrganismos. Incapazes de crescer e se reproduzir, as bactérias são destruídas pelo sistema imunológico de uma pessoa doente.

Os antibióticos exercem os seus efeitos de várias maneiras: alguns deles interferem na síntese de ácidos nucleicos microbianos; outros interferem na síntese das paredes celulares bacterianas, outros interrompem a síntese protéica e outros bloqueiam as funções das enzimas respiratórias.

Grupos de antibióticos

Apesar da diversidade desse grupo de medicamentos, todos eles podem ser classificados em diversos tipos principais. Essa classificação é baseada na estrutura química - medicamentos do mesmo grupo possuem fórmula química semelhante, diferindo entre si na presença ou ausência de determinados fragmentos moleculares.

A classificação dos antibióticos implica a presença de grupos:

1. Derivados da penicilina. Isto inclui todos os medicamentos criados com base no primeiro antibiótico. Neste grupo, distinguem-se os seguintes subgrupos ou gerações de medicamentos à base de penicilina:

• Benzilpenicilina natural, sintetizada por fungos, e drogas semissintéticas: meticilina, nafcilina.
• Drogas sintéticas: carbpenicilina e ticarcilina, que possuem espectro de ação mais amplo.
• Mecilam e azlocilina, que possuem espectro de ação ainda mais amplo.

1. Cefalosporinas- Parentes mais próximos das penicilinas. O primeiro antibiótico desse grupo, a cefazolina C, é produzido por fungos do gênero Cephalosporium. A maioria dos medicamentos desse grupo tem efeito bactericida, ou seja, matam microrganismos. Existem várias gerações de cefalosporinas:

• Geração I: cefazolina, cefalexina, cefradina, etc.
• Geração II: cefsulodina, cefamandol, cefuroxima.
• Geração III: cefotaxima, ceftazidima, cefodizima.
• Geração IV: cefpirom.
• Geração V: ceftolozano, ceftopibrol.

As diferenças entre os diferentes grupos residem principalmente na sua eficácia - as gerações posteriores têm um maior espectro de acção e são mais eficazes. As cefalosporinas de 1ª e 2ª geração são hoje extremamente raramente utilizadas na prática clínica, a maioria delas nem sequer é produzida.

1. – medicamentos com estrutura química complexa que têm efeito bacteriostático em uma ampla gama de micróbios. Representantes: azitromicina, rovamicina, josamicina, leucomicina e vários outros. Os macrolídeos são considerados um dos medicamentos antibacterianos mais seguros - podem ser usados ​​​​até por mulheres grávidas. Azalidas e cetolídeos são variedades de macorlídeos que apresentam diferenças na estrutura das moléculas ativas.

Outra vantagem desse grupo de medicamentos é que eles conseguem penetrar nas células do corpo humano, o que os torna eficazes no tratamento de infecções intracelulares:,.

1. Aminoglicosídeos. Representantes: gentamicina, amicacina, canamicina. Eficaz contra um grande número de microrganismos aeróbios gram-negativos. Esses medicamentos são considerados os mais tóxicos e podem levar a complicações bastante graves. Usado para tratar infecções do trato geniturinário.
2. Tetraciclinas. Estas são principalmente drogas semissintéticas e sintéticas, que incluem: tetraciclina, doxiciclina, minociclina. Eficaz contra muitas bactérias. A desvantagem desses medicamentos é a resistência cruzada, ou seja, os microrganismos que desenvolveram resistência a um medicamento serão insensíveis a outros desse grupo.
3. Fluoroquinolonas. São drogas totalmente sintéticas que não possuem seu equivalente natural. Todos os medicamentos deste grupo são divididos em primeira geração (pefloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina) e segunda geração (levofloxacina, moxifloxacina). São mais frequentemente usados ​​​​para tratar infecções dos órgãos otorrinolaringológicos (,) e do trato respiratório (,).
4. Lincosamidas. Este grupo inclui o antibiótico natural lincomicina e seu derivado clindamicina. Eles têm efeitos bacteriostáticos e bactericidas, o efeito depende da concentração.
5. Carbapenêmicos. São um dos antibióticos mais modernos que atuam sobre um grande número de microrganismos. Os medicamentos desse grupo pertencem aos antibióticos de reserva, ou seja, são utilizados nos casos mais difíceis, quando outros medicamentos são ineficazes. Representantes: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimixinas. São medicamentos altamente especializados usados ​​para tratar infecções causadas por. As polimixinas incluem as polimixinas M e B. A desvantagem dessas drogas é seu efeito tóxico no sistema nervoso e nos rins.
7. Medicamentos antituberculose. Este é um grupo separado de medicamentos que têm um efeito pronunciado. Estes incluem rifampicina, isoniazida e PAS. Outros antibióticos também são usados ​​para tratar a tuberculose, mas somente se houver desenvolvimento de resistência aos medicamentos mencionados.
8. Agentes antifúngicos. Este grupo inclui medicamentos utilizados no tratamento de micoses - infecções fúngicas: anfotirecina B, nistatina, fluconazol.

Métodos de uso de antibióticos

Os medicamentos antibacterianos estão disponíveis em diferentes formas: comprimidos, pó a partir do qual é preparada uma solução injetável, pomadas, gotas, spray, xarope, supositórios. Os principais usos dos antibióticos:

1. Oral- administração oral. Você pode tomar o medicamento na forma de comprimido, cápsula, xarope ou pó. A frequência de administração depende do tipo de antibiótico, por exemplo, a azitromicina é administrada uma vez ao dia e a tetraciclina 4 vezes ao dia. Para cada tipo de antibiótico existem recomendações que indicam quando deve ser tomado – antes, durante ou após as refeições. A eficácia do tratamento e a gravidade dos efeitos colaterais dependem disso. Às vezes, os antibióticos são prescritos para crianças pequenas na forma de xarope - é mais fácil para as crianças beberem o líquido do que engolir um comprimido ou cápsula. Além disso, o xarope pode ser adoçado para eliminar o sabor desagradável ou amargo do próprio medicamento.
2. Injetável– na forma de injeções intramusculares ou intravenosas. Com esse método, o medicamento chega ao local da infecção mais rapidamente e é mais ativo. A desvantagem deste método de administração é que a injeção é dolorosa. As injeções são usadas para doenças moderadas e graves.

Importante:Apenas uma enfermeira deve administrar injeções em uma clínica ou hospital! Não é estritamente recomendado injetar antibióticos em casa.

1. Local– aplicar pomadas ou cremes diretamente no local da infecção. Este método de administração de medicamentos é usado principalmente para infecções de pele - erisipela, bem como em oftalmologia - para infecções oculares, por exemplo, pomada de tetraciclina para conjuntivite.

A via de administração é determinada apenas pelo médico. Neste caso, muitos fatores são levados em consideração: a absorção do medicamento no trato gastrointestinal, o estado do sistema digestivo como um todo (em algumas doenças, a taxa de absorção diminui e a eficácia do tratamento diminui). Alguns medicamentos só podem ser administrados de uma maneira.

Ao injetar, você precisa saber como dissolver o pó. Por exemplo, o Abactal só pode ser diluído com glicose, pois quando se utiliza cloreto de sódio ele é destruído, o que significa que o tratamento será ineficaz.

Sensibilidade aos antibióticos

Qualquer organismo, mais cedo ou mais tarde, se acostuma às condições mais adversas. Esta afirmação também é verdadeira em relação aos microrganismos - em resposta à exposição prolongada aos antibióticos, os micróbios desenvolvem resistência a eles. O conceito de sensibilidade aos antibióticos foi introduzido na prática médica - a eficácia com que um determinado medicamento afeta o patógeno.

Qualquer prescrição de antibióticos deve basear-se no conhecimento da sensibilidade do patógeno. Idealmente, antes de prescrever um medicamento, o médico deve realizar um teste de sensibilidade e prescrever o medicamento mais eficaz. Mas o tempo necessário para realizar tal análise é, na melhor das hipóteses, de vários dias, e durante esse tempo a infecção pode levar ao resultado mais desastroso.

Portanto, em caso de infecção por patógeno desconhecido, os médicos prescrevem medicamentos empiricamente - levando em consideração o patógeno mais provável, com conhecimento da situação epidemiológica de determinada região e instituição médica. Para tanto, são utilizados antibióticos de amplo espectro.

Após realizar um teste de sensibilidade, o médico tem a oportunidade de trocar o medicamento por um mais eficaz. O medicamento pode ser substituído se não houver efeito do tratamento por 3-5 dias.

A prescrição etiotrópica (direcionada) de antibióticos é mais eficaz. Ao mesmo tempo, fica claro o que causou a doença - por meio de pesquisas bacteriológicas, o tipo de patógeno é estabelecido. Em seguida, o médico seleciona um medicamento específico ao qual o micróbio não apresenta resistência (resistência).

Os antibióticos são sempre eficazes?

Os antibióticos atuam apenas sobre bactérias e fungos! As bactérias são consideradas microrganismos unicelulares. Existem vários milhares de espécies de bactérias, algumas das quais coexistem normalmente com os humanos – mais de 20 espécies de bactérias vivem no intestino grosso. Algumas bactérias são oportunistas – causam doenças apenas sob certas condições, por exemplo, quando entram num habitat atípico. Por exemplo, muitas vezes a prostatite é causada por E. coli, que entra pela via ascendente a partir do reto.

Observação: Os antibióticos são absolutamente ineficazes para doenças virais. Os vírus são muitas vezes menores que as bactérias, e os antibióticos simplesmente não têm um ponto de aplicação para sua capacidade. É por isso que os antibióticos não têm efeito sobre os resfriados, já que os resfriados em 99% dos casos são causados ​​por vírus.

Antibióticos para tosse e bronquite podem ser eficazes se forem causados ​​por bactérias. Só um médico pode descobrir o que causa a doença - para isso ele prescreve exames de sangue e, se necessário, um exame de escarro, caso saia.

Importante:Prescrever antibióticos a si mesmo é inaceitável! Isso só levará ao fato de que alguns dos patógenos desenvolverão resistência e, da próxima vez, a doença será muito mais difícil de curar.

É claro que os antibióticos são eficazes para - esta doença é de natureza exclusivamente bacteriana, causada por estreptococos ou estafilococos. Para tratar dor de garganta, são usados ​​​​os antibióticos mais simples - penicilina, eritromicina. O mais importante no tratamento da angina é o cumprimento da frequência da dosagem e da duração do tratamento - pelo menos 7 dias. Você não deve parar de tomar o medicamento imediatamente após o início do quadro, que geralmente é observado no 3-4º dia. A amigdalite verdadeira não deve ser confundida com amigdalite, que pode ser de origem viral.

Observação: dor de garganta não tratada pode causar febre reumática aguda ou!

A pneumonia (pneumonia) pode ser de origem bacteriana e viral. As bactérias causam pneumonia em 80% dos casos, portanto, mesmo quando prescritos empiricamente, os antibióticos para pneumonia têm um bom efeito. Na pneumonia viral, os antibióticos não têm efeito terapêutico, embora impeçam a adesão da flora bacteriana ao processo inflamatório.

Antibióticos e álcool

Tomar álcool e antibióticos ao mesmo tempo em um curto período de tempo não leva a nada de bom. Algumas drogas são decompostas no fígado, assim como o álcool. A presença de antibióticos e álcool no sangue exerce uma forte pressão sobre o fígado - ele simplesmente não tem tempo para neutralizar o álcool etílico. Como resultado, aumenta a probabilidade de desenvolver sintomas desagradáveis: náuseas, vômitos e distúrbios intestinais.

Importante: várias drogas interagem com o álcool no nível químico, resultando em uma redução direta do efeito terapêutico. Esses medicamentos incluem metronidazol, cloranfenicol, cefoperazona e vários outros. O uso concomitante de álcool e dessas drogas pode não apenas reduzir o efeito terapêutico, mas também causar falta de ar, convulsões e morte.

É claro que alguns antibióticos podem ser tomados enquanto se bebe álcool, mas por que arriscar a saúde? É melhor abster-se de bebidas alcoólicas por um curto período de tempo - o curso da terapia antibacteriana raramente excede 1,5 a 2 semanas.

Antibióticos durante a gravidez

As mulheres grávidas sofrem de doenças infecciosas com a mesma frequência que todas as outras pessoas. Mas tratar mulheres grávidas com antibióticos é muito difícil. No corpo de uma mulher grávida, o feto cresce e se desenvolve - o feto, que é muito sensível a muitos produtos químicos. A entrada de antibióticos no corpo em desenvolvimento pode provocar o desenvolvimento de malformações fetais e danos tóxicos ao sistema nervoso central do feto.

Durante o primeiro trimestre, é aconselhável evitar totalmente o uso de antibióticos. No segundo e terceiro trimestres a sua utilização é mais segura, mas também deve ser limitada, se possível.

Uma mulher grávida não pode recusar a prescrição de antibióticos para as seguintes doenças:

• Pneumonia;
• angina;
• feridas infectadas;
• infecções específicas: brucelose, borelliose;
• infecções sexualmente transmissíveis: , .

Que antibióticos podem ser prescritos a uma mulher grávida?

Penicilina, cefalosporinas, eritromicina e josamicina quase não têm efeito sobre o feto. A penicilina, embora passe pela placenta, não tem efeito negativo no feto. A cefalosporina e outros medicamentos nomeados penetram na placenta em concentrações extremamente baixas e não são capazes de prejudicar o feto.

Os medicamentos condicionalmente seguros incluem metronidazol, gentamicina e azitromicina. São prescritos apenas por motivos de saúde, quando o benefício para a mulher supera o risco para a criança. Tais situações incluem pneumonia grave, sepse e outras infecções graves, nas quais, sem antibióticos, uma mulher pode simplesmente morrer.

Quais medicamentos não devem ser prescritos durante a gravidez?

Os seguintes medicamentos não devem ser usados ​​em mulheres grávidas:

• aminoglicosídeos– pode levar à surdez congênita (com exceção da gentamicina);
• claritromicina, roxitromicina– em experiências tiveram um efeito tóxico nos embriões animais;
• fluoroquinolonas;
• tetraciclina– perturba a formação do sistema esquelético e dos dentes;
• cloranfenicol– perigoso no final da gravidez devido à inibição das funções da medula óssea na criança.

Para alguns medicamentos antibacterianos não existem dados sobre efeitos negativos no feto. Isso é explicado de forma simples - não são realizados experimentos em mulheres grávidas para determinar a toxicidade dos medicamentos. Experimentos em animais não permitem excluir todos os efeitos negativos com 100% de certeza, uma vez que o metabolismo dos medicamentos em humanos e animais pode diferir significativamente.

Observe que você também deve parar de tomar antibióticos ou alterar seus planos de concepção. Alguns medicamentos têm efeito cumulativo - podem se acumular no corpo da mulher e, por algum tempo após o término do tratamento, são gradativamente metabolizados e eliminados. Recomenda-se engravidar não antes de 2 a 3 semanas após terminar de tomar antibióticos.

Consequências de tomar antibióticos

A entrada de antibióticos no corpo humano não leva apenas à destruição de bactérias patogênicas. Como todos os produtos químicos estranhos, os antibióticos têm um efeito sistêmico - de uma forma ou de outra, afetam todos os sistemas do corpo.

Existem vários grupos de efeitos colaterais dos antibióticos:

Reações alérgicas

Quase qualquer antibiótico pode causar alergias. A gravidade da reação varia: erupção cutânea no corpo, edema de Quincke (angioedema), choque anafilático. Embora uma erupção alérgica seja praticamente inofensiva, o choque anafilático pode ser fatal. O risco de choque é muito maior com injeções de antibióticos, razão pela qual as injeções só devem ser feitas em instituições médicas - lá podem ser prestados cuidados de emergência.

Antibióticos e outros medicamentos antimicrobianos que causam reações alérgicas cruzadas:

Reações tóxicas

Os antibióticos podem danificar muitos órgãos, mas o fígado é mais suscetível aos seus efeitos - a hepatite tóxica pode ocorrer durante a terapia com antibióticos. Certos medicamentos têm efeito tóxico seletivo em outros órgãos: aminoglicosídeos - no aparelho auditivo (causam surdez); as tetraciclinas inibem o crescimento ósseo em crianças.

observação: A toxicidade de um medicamento geralmente depende da sua dose, mas em caso de intolerância individual, às vezes doses menores são suficientes para produzir efeito.

Efeitos no trato gastrointestinal

Ao tomar certos antibióticos, os pacientes geralmente se queixam de dores de estômago, náuseas, vômitos e distúrbios nas fezes (diarréia). Estas reações são mais frequentemente causadas pelo efeito irritante local dos medicamentos. O efeito específico dos antibióticos na flora intestinal leva a distúrbios funcionais da sua atividade, que na maioria das vezes são acompanhados de diarreia. Essa condição é chamada de diarreia associada a antibióticos, popularmente conhecida como disbiose após antibióticos.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais incluem:

• imunossupressão;
• surgimento de cepas de microrganismos resistentes a antibióticos;
• superinfecção – condição na qual micróbios resistentes a um determinado antibiótico são ativados, levando ao surgimento de uma nova doença;
• violação do metabolismo das vitaminas - causada pela inibição da flora natural do cólon, que sintetiza algumas vitaminas B;
• A bacteriólise de Jarisch-Herxheimer é uma reação que ocorre ao usar medicamentos bactericidas, quando, como resultado da morte simultânea de um grande número de bactérias, um grande número de toxinas é liberado no sangue. A reação é clinicamente semelhante ao choque.

Os antibióticos podem ser usados ​​profilaticamente?

A autoeducação na área do tratamento fez com que muitos pacientes, especialmente mães jovens, tentassem prescrever um antibiótico para si (ou para seus filhos) ao menor sinal de resfriado. Os antibióticos não têm efeito profilático - tratam a causa da doença, ou seja, eliminam os microrganismos e, na sua ausência, aparecem apenas os efeitos colaterais dos medicamentos.

Há um número limitado de situações em que os antibióticos são administrados antes das manifestações clínicas da infecção, a fim de preveni-la:

• cirurgia– neste caso, o antibiótico presente no sangue e nos tecidos evita o desenvolvimento da infecção. Via de regra, uma dose única do medicamento administrada 30-40 minutos antes da intervenção é suficiente. Às vezes, mesmo após uma apendicectomia, os antibióticos não são injetados no pós-operatório. Após operações cirúrgicas “limpas”, os antibióticos não são prescritos.
• ferimentos graves ou feridas(fraturas expostas, contaminação do solo da ferida). Neste caso, é absolutamente óbvio que uma infecção entrou na ferida e deve ser “esmagada” antes de se manifestar;
• prevenção de emergência da sífilis realizada durante contato sexual desprotegido com pessoa potencialmente doente, bem como entre profissionais de saúde que tiveram contato com sangue de pessoa infectada ou outro fluido biológico com a mucosa;
• penicilina pode ser prescrita para crianças para a prevenção da febre reumática, que é uma complicação da amigdalite.

Antibióticos para crianças

O uso de antibióticos em crianças geralmente não é diferente do seu uso em outros grupos de pessoas. Para crianças pequenas, os pediatras geralmente prescrevem antibióticos em xarope. Esta forma farmacêutica é mais conveniente de tomar e, ao contrário das injeções, é totalmente indolor. As crianças mais velhas podem receber prescrição de antibióticos em comprimidos e cápsulas. Em casos graves de infecção, eles mudam para a via de administração parenteral - injeções.

Importante: A principal característica do uso de antibióticos em pediatria é a dosagem - as crianças recebem doses menores, já que o medicamento é calculado em termos de quilograma de peso corporal.

Os antibióticos são medicamentos muito eficazes, mas ao mesmo tempo apresentam um grande número de efeitos colaterais. Para serem curados com a ajuda deles e não prejudicarem o seu corpo, devem ser tomados apenas conforme prescrição médica.

Que tipos de antibióticos existem? Em que casos é necessário tomar antibióticos e em que casos é perigoso? As principais regras do tratamento com antibióticos são explicadas pelo pediatra Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, ressuscitador

Os antibióticos são um grupo de medicamentos que podem inibir o crescimento e o desenvolvimento de células vivas. Eles são mais frequentemente usados ​​para tratar processos infecciosos causados ​​por várias cepas de bactérias. A primeira droga foi descoberta em 1928 pelo bacteriologista britânico Alexander Fleming. No entanto, alguns antibióticos também são prescritos para patologias oncológicas, como componente da quimioterapia combinada. Esse grupo de medicamentos praticamente não tem efeito sobre os vírus, com exceção de algumas tetraciclinas. Na farmacologia moderna, o termo “antibióticos” está sendo cada vez mais substituído por “medicamentos antibacterianos”.

Eles foram os primeiros a sintetizar drogas do grupo das penicilinas. Eles ajudaram a reduzir significativamente a taxa de mortalidade de doenças como pneumonia, sepse, meningite, gangrena e sífilis. Com o tempo, devido ao uso ativo de antibióticos, muitos microrganismos começaram a desenvolver resistência a eles. Portanto, a busca por novos grupos de medicamentos antibacterianos tornou-se uma tarefa importante.

Gradualmente, as empresas farmacêuticas sintetizaram e começaram a produzir cefalosporinas, macrolídeos, fluoroquinolonas, tetraciclinas, cloranfenicol, nitrofuranos, aminoglicosídeos, carbapenêmicos e outros antibióticos.

Antibióticos e sua classificação

A principal classificação farmacológica dos medicamentos antibacterianos baseia-se no seu efeito sobre os microrganismos. Com base nesta característica, distinguem-se dois grupos de antibióticos:

• bactericida - as drogas causam a morte e lise de microrganismos. Este efeito é devido à capacidade dos antibióticos de inibir a síntese da membrana ou suprimir a produção de componentes do DNA. Penicilinas, cefalosporinas, fluoroquinolonas, carbapenêmicos, monobactâmicos, glicopeptídeos e fosfomicina possuem essa propriedade.
• bacteriostático - os antibióticos podem inibir a síntese de proteínas pelas células microbianas, o que impossibilita sua reprodução. Como resultado, o desenvolvimento do processo patológico é limitado. Esta ação é típica de tetraciclinas, macrolídeos, aminoglicosídeos, lincosaminas e aminoglicosídeos.

Com base no espectro de ação, também são distinguidos dois grupos de antibióticos:

• com amplo - o medicamento pode ser usado no tratamento de patologias causadas por um grande número de microrganismos;
• com um estreito - o medicamento afeta cepas e tipos individuais de bactérias.

Existe também uma classificação de medicamentos antibacterianos de acordo com sua origem:

• natural - obtido de organismos vivos;
• antibióticos semissintéticos são moléculas modificadas de análogos naturais;
• sintéticos - são produzidos de forma totalmente artificial em laboratórios especializados.

Descrição dos diferentes grupos de antibióticos

Beta-lactâmicos

Penicilinas

Historicamente, o primeiro grupo de medicamentos antibacterianos. Tem efeito bactericida sobre uma ampla gama de microrganismos. As penicilinas são divididas nos seguintes grupos:

• penicilinas naturais (sintetizadas em condições normais por fungos) - benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina;
• penicilinas semissintéticas, mais resistentes às penicilinases, o que amplia significativamente seu espectro de ação - medicamentos oxacilina, meticilina;
• com ação prolongada - preparações de amoxicilina, ampicilina;
• penicilinas com amplo efeito sobre microrganismos - medicamentos mezlocilina, azlocilina.

Para reduzir a resistência bacteriana e aumentar a chance de sucesso da terapia antibiótica, os inibidores da penicilinase - ácido clavulânico, tazobactam e sulbactam - são ativamente adicionados às penicilinas. Foi assim que surgiram os medicamentos “Augmentin”, “Tazocim”, “Tazrobida” e outros.

Esses medicamentos são utilizados para infecções dos sistemas respiratório (bronquite, sinusite, pneumonia, faringite, laringite), geniturinário (cistite, uretrite, prostatite, gonorréia), digestivo (colecistite, disenteria), sífilis e lesões de pele. Os efeitos colaterais mais comuns são reações alérgicas (urticária, choque anafilático, angioedema).

As penicilinas também são os medicamentos mais seguros para mulheres grávidas e bebês.

Cefalosporinas

Este grupo de antibióticos tem efeito bactericida sobre um grande número de microrganismos. Hoje distinguem-se as seguintes gerações de cefalosporinas:

A grande maioria desses medicamentos existe apenas na forma injetável, por isso são usados ​​principalmente em clínicas. As cefalosporinas são os agentes antibacterianos mais populares para uso em hospitais.

Esses medicamentos são utilizados no tratamento de um grande número de doenças: pneumonia, meningite, infecções generalizadas, pielonefrite, cistite, inflamação dos ossos, tecidos moles, linfangite e outras patologias. A hipersensibilidade é comum com o uso de cefalosporinas. Às vezes, é observada uma diminuição transitória na depuração da creatinina, dores musculares, tosse e aumento do sangramento (devido à diminuição da vitamina K).

Carbapenêmicos

Eles são um grupo relativamente novo de antibióticos. Como outros beta-lactâmicos, os carbapenêmicos têm efeito bactericida. Um grande número de diferentes cepas de bactérias permanece sensível a esse grupo de medicamentos. Os carbapenêmicos também apresentam resistência contra enzimas sintetizadas por microrganismos. Dados suas propriedades os levaram a serem considerados medicamentos de resgate quando outros agentes antibacterianos permanecem ineficazes. No entanto, a sua utilização é estritamente limitada devido a preocupações com o desenvolvimento de resistência bacteriana. Este grupo de medicamentos inclui meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Os carbapenêmicos são usados ​​​​para tratar sepse, pneumonia, peritonite, patologias cirúrgicas agudas da cavidade abdominal, meningite e endometrite. Esses medicamentos também são prescritos para pacientes com imunodeficiências ou neutropenia.

Os efeitos colaterais incluem dispepsia, dor de cabeça, tromboflebite, colite pseudomembranosa, convulsões e hipocalemia.

Monobactâmicos

Os monobactâmicos atuam predominantemente apenas na flora gram-negativa. A clínica utiliza apenas uma substância ativa deste grupo - aztreonam. Suas vantagens incluem a resistência à maioria das enzimas bacterianas, o que o torna o medicamento de escolha quando o tratamento com penicilinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos é ineficaz. As diretrizes clínicas recomendam o aztreonam para infecção por enterobacter. É usado apenas por via intravenosa ou intramuscular.

As indicações de uso incluem sepse, pneumonia adquirida na comunidade, peritonite, infecções dos órgãos pélvicos, pele e sistema músculo-esquelético. O uso de aztreonam às vezes leva ao desenvolvimento de sintomas dispépticos, icterícia, hepatite tóxica, dor de cabeça, tontura e erupção cutânea alérgica.

Macrolídeos

Os medicamentos também se caracterizam pela baixa toxicidade, o que permite seu uso durante a gravidez e na primeira infância. Eles são divididos nos seguintes grupos:

• os naturais, sintetizados nas décadas de 50-60 do século passado - preparações de eritromicina, espiramicina, josamicina, midecamicina;
• pró-fármacos (convertidos na forma ativa após metabolismo) - troleandomicina;
• semissintéticos - medicamentos azitromicina, claritromicina, diritromicina, telitromicina.

Os macrolídeos são usados ​​​​para muitas patologias bacterianas: úlcera péptica, bronquite, pneumonia, infecções dos órgãos otorrinolaringológicos, dermatoses, doença de Lyme, uretrite, cervicite, erisipela, impetigo. Este grupo de medicamentos não deve ser usado para arritmias ou insuficiência renal.

Tetraciclinas

As tetraciclinas foram sintetizadas pela primeira vez há mais de meio século. Este grupo tem efeito bacteriostático contra muitas cepas da flora microbiana. Em altas concentrações também apresentam efeito bactericida. Uma característica das tetraciclinas é a sua capacidade de se acumular no tecido ósseo e no esmalte dos dentes.

Por um lado, isso permite que os médicos os utilizem ativamente na osteomielite crônica e, por outro lado, atrapalha o desenvolvimento do esqueleto em crianças. Portanto, eles não devem absolutamente ser usados ​​durante a gravidez, lactação e menores de 12 anos. As tetraciclinas, além do medicamento de mesmo nome, incluem doxiciclina, oxitetraciclina, minociclina e tigeciclina.

São utilizados para diversas patologias intestinais, brucelose, leptospirose, tularemia, actinomicose, tracoma, doença de Lyme, infecção gonocócica e riquetsiose. As contra-indicações também incluem porfiria, doenças hepáticas crônicas e intolerância individual.

Fluoroquinolonas

As fluoroquinolonas são um grande grupo de agentes antibacterianos com amplo efeito bactericida na microflora patogênica. Todas as drogas são semelhantes ao ácido nalidíxico. O uso ativo das fluoroquinolonas teve início na década de 70 do século passado. Hoje são classificados por geração:

• I - preparações de ácido nalidíxico e oxolínico;
• II - medicamentos com ofloxacino, ciprofloxacino, norfloxacino, pefloxacino;
• III - preparações de levofloxacina;
• IV - medicamentos com gatifloxacino, moxifloxacino, gemifloxacino.

As últimas gerações de fluoroquinolonas são chamadas de “respiratórias”, devido à sua atividade contra a microflora, que na maioria das vezes causa o desenvolvimento de pneumonia. Também são usados ​​no tratamento de sinusite, bronquite, infecções intestinais, prostatite, gonorreia, sepse, tuberculose e meningite.

Dentre as desvantagens, é necessário destacar o fato de que as fluoroquinolonas podem influenciar a formação do sistema musculoesquelético, portanto na infância, gravidez e lactação podem ser prescritas apenas por motivos de saúde. A primeira geração de medicamentos também é caracterizada por alta hepato e nefrotoxicidade.

Aminoglicosídeos

Os aminoglicosídeos encontraram uso ativo no tratamento de infecções bacterianas causadas pela flora gram-negativa. Eles têm um efeito bactericida. A sua elevada eficiência, que independe da atividade funcional do sistema imunológico do paciente, tornou-os um remédio indispensável para distúrbios imunológicos e neutropenia. As seguintes gerações de aminoglicosídeos são diferenciadas:

Os aminoglicosídeos são prescritos para infecções do aparelho respiratório, sepse, endocardite infecciosa, peritonite, meningite, cistite, pielonefrite, osteomielite e outras patologias. Entre os efeitos colaterais, os efeitos tóxicos nos rins e na perda auditiva são de grande importância.

Portanto, durante o curso da terapia, é necessária a realização regular de exames bioquímicos de sangue (creatinina, GCF, uréia) e audiometria. Para gestantes, durante a lactação, pacientes com doença renal crônica ou em hemodiálise, os aminoglicosídeos são prescritos apenas por motivos de saúde.

Glicopeptídeos

Os antibióticos glicopeptídicos têm um efeito bactericida de amplo espectro. Os mais conhecidos são a bleomicina e a vancomicina. Na prática clínica, os glicopeptídeos são medicamentos de reserva prescritos quando outros agentes antibacterianos são ineficazes ou o agente infeccioso é específico deles.

Muitas vezes são combinados com aminoglicosídeos, o que aumenta o efeito combinado contra Staphylococcus aureus, enterococcus e estreptococos. Os antibióticos glicopeptídicos não têm efeito sobre micobactérias e fungos.

Este grupo de agentes antibacterianos é prescrito para endocardite, sepse, osteomielite, flegmão, pneumonia (inclusive complicada), abscesso e colite pseudomembranosa. Antibióticos glicopeptídicos não devem ser utilizados em caso de insuficiência renal, hipersensibilidade a medicamentos, lactação, neurite acústica, gravidez e lactação.

Lincosamidas

As lincosamidas incluem lincomicina e clindamicina. Essas drogas exibem um efeito bacteriostático sobre bactérias gram-positivas. Eu os uso principalmente em combinação com aminoglicosídeos como tratamento de segunda linha para pacientes graves.

As lincosamidas são prescritas para pneumonia aspirativa, osteomielite, pé diabético, fasceíte necrosante e outras patologias.

Muitas vezes, durante a sua administração, desenvolvem-se infecção por candidíase, dor de cabeça, reações alérgicas e supressão da hematopoiese.

Os antibióticos de amplo espectro são os medicamentos mais populares atualmente. Eles ganharam tanta popularidade devido à sua versatilidade e capacidade de combater vários irritantes ao mesmo tempo que têm um impacto negativo na saúde humana.

Os médicos não recomendam o uso de tais medicamentos sem estudos clínicos preliminares e sem recomendações médicas. O uso não regulamentado de antibióticos pode agravar a situação e provocar o surgimento de novas doenças, além de ter um impacto negativo na imunidade humana.

Antibióticos de nova geração

Graças aos desenvolvimentos médicos modernos, o risco do uso de antibióticos foi praticamente reduzido a zero. Os novos antibióticos possuem fórmula e princípio de ação aprimorados, devido aos quais seus componentes ativos afetam o agente patogênico exclusivamente no nível celular, sem perturbar a microflora benéfica do corpo humano. E se antes tais agentes eram utilizados na luta contra um número limitado de agentes patogênicos, hoje eles serão eficazes contra todo um grupo de patógenos de uma só vez.

Os antibióticos são divididos nos seguintes grupos:

• grupo tetraciclina - Tetraciclina;
• grupo de aminoglicosídeos - Estreptomicina;
• antibióticos anfenicol - Cloranfenicol;
• série de medicamentos penicilina - Amoxicilina, Ampicilina, Bilmicina ou Ticarciclina;
• antibióticos do grupo carbapenem - Imipenem, Meropenem ou Ertapenem.

O tipo de antibiótico é determinado pelo médico após um exame minucioso da doença e pesquisa de todas as suas causas. O tratamento com o medicamento prescrito pelo médico é eficaz e sem complicações.

Importante: Mesmo que o uso anterior de um determinado antibiótico tenha ajudado você, isso não significa que, se ocorrerem sintomas semelhantes ou completamente idênticos, você deva tomar o mesmo medicamento.

Os melhores antibióticos para uso generalizado da nova geração

Tetraciclina

Possui a mais ampla gama de aplicações;

Em que a tetraciclina ajuda:

para bronquite, amigdalite, faringite, prostatite, eczema e diversas infecções do trato gastrointestinal e tecidos moles.

O antibiótico mais eficaz para doenças crónicas e agudas;

País de origem: Alemanha (empresa Bayer);

O medicamento tem uma ampla gama de aplicações e está incluído pelo Ministério da Saúde da Federação Russa na lista de medicamentos essenciais;

Praticamente não tem efeitos colaterais.

Amoxicilina

A droga mais inofensiva e universal;

É utilizado tanto para doenças com aumento característico de temperatura quanto para outras doenças;

Mais eficaz para:

• infecções do trato respiratório e órgãos otorrinolaringológicos (incluindo sinusite, bronquite, amigdalite, otite média);
• infecções gastrointestinais;
• infecções de pele e tecidos moles;
• infecções do sistema geniturinário;
• doença de Lyme;
• disenteria;
• meningite;
• salmonelose;
• sepse.

País de origem: Grã-Bretanha;

Em que isso ajuda?

bronquite, amigdalite, sinusite, bem como várias infecções do trato respiratório.

Amoxiclav

Um medicamento eficaz e com uma ampla gama de aplicações, praticamente inofensivo;

Vantagens principais:

• contra-indicações e efeitos colaterais mínimos;
• sabor agradável;
• desempenho;
• não contém corantes.

Um medicamento de ação rápida e com uma ampla gama de aplicações;

É mais eficaz no combate a infecções que afetam o trato respiratório, como amigdalites, sinusites, bronquites, pneumonias. Também é utilizado no combate a doenças infecciosas da pele e tecidos moles, doenças geniturinárias e intestinais.

Altamente ativo contra microrganismos gram-negativos;

País de origem: Rússia;

É mais eficaz na luta contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, micoplasmas, legionela, salmonela e patógenos sexualmente transmissíveis.

Avikaz

Um medicamento de ação rápida praticamente sem efeitos colaterais;

País de origem: EUA;

Mais eficaz no tratamento de doenças do trato urinário e dos rins.

O aparelho é distribuído em ampolas (injeções), um dos antibióticos de ação mais rápida;

O medicamento mais eficaz no tratamento de:

• pielonefrite e inf. trato urinário;
• infecção doenças pélvicas, endometrite, infecções pós-operatórias e abortos sépticos;
• lesões bacterianas da pele e tecidos moles, incluindo pé diabético;
• pneumonia;
• septicemia;
• infecções abdominais.

Doriprex

Medicamento antimicrobiano sintético com atividade bactericida;

País de origem: Japão;

Este medicamento é mais eficaz no tratamento de:

• pneumonia nosocomial;
• infecções intra-abdominais graves;
• informação complicada. sistema urinário;
• pielonefrite, com curso complicado e bacteremia.

Classificação dos antibióticos por espectro de ação e finalidade de uso

Classificação moderna de antibióticos por grupos: tabela

A seguir estão os tipos de antibióticos desta série e sua classificação na tabela.

Antibióticos por duração de ação:

Grupos de antibióticos e nomes dos principais medicamentos da geração.

O conceito de doenças infecciosas refere-se à reação do organismo à presença de microrganismos patogênicos ou à sua invasão de órgãos e tecidos, manifestada por uma resposta inflamatória. Para o tratamento são utilizados medicamentos antimicrobianos que atuam seletivamente sobre esses micróbios com o objetivo de erradicá-los.

Os microrganismos que causam doenças infecciosas e inflamatórias no corpo humano são divididos em:

• bactérias (bactérias verdadeiras, rickettsias e clamídias, micoplasmas);
• cogumelos;
• vírus;
• protozoários.

Portanto, os agentes antimicrobianos são divididos em:

• antibacteriano;
• antiviral;
• antifúngico;
• antiprotozoário.

É importante lembrar que um medicamento pode ter vários tipos de atividade.

Por exemplo, Nitroxolina®, Rev. com um efeito antibacteriano pronunciado e antifúngico moderado - chamado antibiótico. A diferença entre esse remédio e um agente antifúngico “puro” é que a Nitroxoline ® tem atividade limitada contra alguns tipos de Candida, mas tem um efeito pronunciado contra bactérias sobre as quais o agente antifúngico não tem efeito algum.

Na década de 50 do século XX, Fleming, Chain e Florey receberam o Prêmio Nobel de Medicina e Fisiologia pela descoberta da penicilina. Este evento tornou-se uma verdadeira revolução na farmacologia, revolucionando completamente as abordagens básicas para o tratamento de infecções e aumentando significativamente as chances do paciente de uma recuperação completa e rápida.

Com o advento dos medicamentos antibacterianos, muitas doenças que causavam epidemias que antes devastavam países inteiros (peste, tifo, cólera) passaram de uma “sentença de morte” a uma “doença que pode ser tratada com eficácia” e agora são praticamente inexistentes.

Os antibióticos são substâncias de origem biológica ou artificial que podem inibir seletivamente a atividade vital dos microrganismos.

Ou seja, uma característica distintiva de sua ação é que afetam apenas a célula procariótica, sem danificar as células do corpo. Isso se deve ao fato de não existir receptor alvo para sua ação nos tecidos humanos.

Os agentes antibacterianos são prescritos para doenças infecciosas e inflamatórias causadas pela etiologia bacteriana do patógeno ou para infecções virais graves, a fim de suprimir a flora secundária.

Na escolha da terapia antimicrobiana adequada, é necessário levar em consideração não apenas a doença de base e a sensibilidade dos microrganismos patogênicos, mas também a idade do paciente, gravidez, intolerância individual aos componentes do medicamento, patologias concomitantes e uso de medicamentos que não são combinado com a medicação recomendada.

Além disso, é importante lembrar que se não houver efeito clínico da terapia em até 72 horas, o medicamento é trocado, levando em consideração possível resistência cruzada.

Para infecções graves ou para fins de terapia empírica com um patógeno não especificado, recomenda-se uma combinação de diferentes tipos de antibióticos, levando em consideração sua compatibilidade.

Com base no seu efeito sobre microrganismos patogênicos, eles são divididos em:

• bacteriostático - inibindo a atividade vital, o crescimento e a reprodução de bactérias;
• Os antibióticos bactericidas são substâncias que destroem completamente o patógeno devido à ligação irreversível ao alvo celular.

No entanto, tal divisão é bastante arbitrária, uma vez que muitos antib. pode apresentar atividades diferentes, dependendo da dosagem prescrita e da duração do uso.

Caso o paciente tenha utilizado recentemente um agente antimicrobiano, a reutilização deve ser evitada por pelo menos seis meses para evitar o surgimento de flora resistente a antibióticos.

Como se desenvolve a resistência aos medicamentos?

Na maioria das vezes, a resistência é observada devido à mutação do microrganismo, acompanhada de uma modificação do alvo dentro das células, que é afetado por tipos de antibióticos.

A substância activa da solução prescrita penetra na célula bacteriana, mas não consegue contactar o alvo pretendido, uma vez que o princípio de ligação “chave-fechadura” é violado. Consequentemente, o mecanismo de supressão da atividade ou destruição do agente patológico não é ativado.

Outro método eficaz de proteção contra drogas é a síntese por bactérias de enzimas que destroem as principais estruturas do agente antibacteriano. Este tipo de resistência ocorre mais frequentemente aos beta-lactâmicos, devido à produção de beta-lactamases pela flora.

Muito menos comum é o aumento da resistência devido à diminuição da permeabilidade da membrana celular, ou seja, o medicamento penetra em doses muito pequenas para proporcionar um efeito clinicamente significativo.

Para prevenir o desenvolvimento de flora resistente aos medicamentos, também é necessário levar em consideração a concentração mínima de supressão, que expressa uma avaliação quantitativa do grau e espectro de ação, bem como a dependência do tempo e da concentração. em sangue.

Para medicamentos dose-dependentes (aminoglicosídeos, metronidazol), a eficácia da ação depende da concentração. no sangue e foco do processo infeccioso-inflamatório.

Medicamentos sensíveis ao tempo requerem administrações repetidas ao longo do dia para manter uma concentração terapêutica eficaz. no corpo (todos os beta-lactâmicos, macrólidos).

Classificação dos antibióticos por mecanismo de ação

• medicamentos que inibem a síntese das paredes celulares bacterianas (antibióticos penicilina, cefalosporinas de todas as gerações, Vancomicina ®);
• destruindo a organização normal da célula a nível molecular e interferindo no funcionamento normal da membrana do tanque. células (Polymixin®);
• agentes que ajudam a suprimir a síntese protéica, inibem a formação de ácidos nucléicos e inibem a síntese protéica no nível ribossômico (preparações de cloranfenicol, várias tetraciclinas, macrolídeos, Lincomicina ®, aminoglicosídeos);
• inibir. ácidos ribonucleicos - polimerases, etc. (Rifampicina ®, quinóis, nitroimidazóis);
• processos inibitórios da síntese de folato (sulfonamidas, diaminopiridas).

Classificação de antibióticos por estrutura química e origem

1. Natural - resíduos de bactérias, fungos, actinomicetos:

• Gramicidinas®;
• Polimixinas;
• Eritromicina®;
• Tetraciclina®;
• Benzilpenicilinas;
• Cefalosporinas, etc.

2. Semissintético - derivados de antibacterianos naturais:

• Oxacilina®;
• Ampicilina®;
• Gentamicina®;
• Rifampicina ®, etc.

3. Sintético, isto é, obtido por síntese química:

• Levomicetina®;
• Amicacina®, etc.

Classificação dos antibióticos por espectro de ação e finalidade de uso

Classificação moderna de antibióticos por grupos: tabela

Não tendo subclasses:

• Lincosamidas (lincomicina ®, clindamicina ®);
• Nitrofuranos;
• Hidroxiquinolinas;
• Cloranfenicol (este grupo de antibióticos é representado pela Levomicetina ®);
• Estreptograminas;
• Rifamicinas (Rimactan®);
• Espectinomicina (Trobitsin®);
• Nitroimidazóis;
• Antifolatos;
• Peptídeos cíclicos;
• Glicopeptídeos (vancomicina ® e teicoplanina ®);
• Cetólidos;
• Dioxidina;
• Fosfomicina (Monural®);
• Fusidano;
• Mupirocina (Bactoban®);
• Oxazolidinonas;
• Evernomicinas;
• Glicilciclinas.

Grupos de antibióticos e medicamentos na mesa

Penicilinas

Como todos os medicamentos beta-lactâmicos, as penicilinas têm efeito bactericida. Eles influenciam a etapa final da síntese dos biopolímeros que formam a parede celular. Como resultado do bloqueio da síntese dos peptidoglicanos, devido ao seu efeito nas enzimas de ligação à penicilina, causam a morte da célula microbiana patológica.

O baixo nível de toxicidade para humanos se deve à ausência de células-alvo para agentes antibacterianos.

Os mecanismos de resistência bacteriana a estes medicamentos foram superados pela criação de agentes protegidos enriquecidos com ácido clavulânico, sulbactam, etc. Estas substâncias suprimem a ação do tanque. enzimas e protegem a droga da destruição.

Benzilpenicilina naturalSais de benzilpenicilina Na e K.

Cefalosporinas

Devido à baixa toxicidade, boa tolerabilidade, possibilidade de uso por gestantes, além de amplo espectro de ação, as cefalosporinas são os agentes antibacterianos mais utilizados na prática terapêutica.

O mecanismo de ação nas células microbianas é semelhante ao das penicilinas, mas é mais resistente aos efeitos da droga. enzimas.

Rev. as cefalosporinas apresentam alta biodisponibilidade e boa absorção por qualquer via de administração (parenteral, oral). Eles estão bem distribuídos em órgãos internos (com exceção da próstata), sangue e tecidos.

Somente Ceftriaxona ® e Cefoperazona ® são capazes de criar concentrações clinicamente eficazes na bile.

Um alto nível de permeabilidade através da barreira hematoencefálica e eficácia na inflamação das meninges é observado na terceira geração.

A única cefalosporina protegida pelo sulbactam é a Cefoperazona/sulbactam ® . Possui espectro ampliado de efeitos na flora, devido à sua alta resistência à influência das beta-lactamases.

A tabela mostra grupos de antibióticos e os nomes dos principais medicamentos.

* Eles têm um formulário de liberação oral.

Carbapenêmicos

São medicamentos de reserva e são usados ​​para tratar infecções nosocomiais graves.

Altamente resistente às beta-lactamases, eficaz no tratamento da flora resistente a medicamentos. No caso de processos infecciosos potencialmente fatais, são o meio prioritário para um regime empírico.

Os professores se distinguem:

• Doripenema® (Doriprex®);
• Imipenema® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobactâmicos

• Aztreonam®.

Rev. tem uma gama limitada de aplicações e é prescrito para eliminar processos inflamatórios e infecciosos associados a Grambactérias. Eficaz no tratamento de infecções. processos do trato urinário, doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos, pele, condições sépticas.

Aminoglicosídeos

O efeito bactericida sobre os micróbios depende do nível de concentração do agente nos fluidos biológicos e se deve ao fato dos aminoglicosídeos atrapalharem os processos de síntese protéica nos ribossomos bacterianos. Eles têm um nível bastante alto de toxicidade e muitos efeitos colaterais, mas raramente causam reações alérgicas. Praticamente ineficaz quando tomado por via oral devido à má absorção no trato gastrointestinal.

Em comparação com os beta-lactâmicos, a taxa de penetração através das barreiras teciduais é muito menor. Eles não apresentam concentrações terapeuticamente significativas nos ossos, no líquido cefalorraquidiano e nas secreções brônquicas.

Macrolídeos

Proporcionam inibição do processo de crescimento e reprodução da flora patogênica, devido à supressão da síntese protéica nos ribossomos celulares. paredes bacterianas. Com o aumento da dosagem, podem ter efeito bactericida.

Além disso, existem professores combinados:

1. Pilobact ® é uma solução complexa para o tratamento do Helicobacter pylori. Contém claritromicina®, omeprazol® e tinidazol®.
2. Zinerit ® é um produto de uso externo para tratamento de acne. Os ingredientes ativos são eritromicina e acetato de zinco.

Sulfonamidas

Eles inibem o crescimento e a reprodução de microrganismos patogênicos devido à sua semelhança estrutural com o ácido para-aminobenzóico, que está envolvido na vida das bactérias.

Apresentam alta taxa de resistência à sua ação em muitos representantes de Gram-, Gram+. Eles são usados ​​​​como parte de terapia complexa para artrite reumatóide, retêm boa atividade antimalárica e são eficazes contra o toxoplasma.

Classificação:

Para uso tópico utiliza-se o sulfatiazol de prata (Dermazin ®).

Quinolonas

Devido à inibição das DNA hidrases, têm efeito bactericida e são agentes dependentes da concentração.

• A primeira geração inclui quinolonas não fluoradas (ácidos nalidíxico, oxolínico e pipemídico);
• Segundo golpe. representados por medicamentos Gram (Ciprofloxacina ®, Levofloxacina ®, etc.);
• O terceiro são os chamados meios respiratórios. (Levo- e Sparfloxacina®);
  Quarto - Rev. com atividade antianaeróbica (Moxifloxacina ®).

Tetraciclinas

A tetraciclina ®, cujo nome foi atribuído a um grupo separado de agentes antibacterianos, foi obtida quimicamente pela primeira vez em 1952.

Princípios ativos do grupo: metaciclina ®, minociclina ®, tetraciclina ®, doxiciclina ®, oxitetraciclina ®.

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Introdução

1. Classificação dos antibióticos

2. Antibióticos beta-lactâmicos

3. Penicilinas

4. Grupo de cefalosporinas

5. Grupo de carbapenêmicos

6. Grupo monobactam

7. Grupo de tetraciclinas

8. Grupo de aminoglicosídeos

9. Levomicetinas

10. Grupo de glicopeptídeos

11. Grupo de lincosamidas

12. Medicamentos quimioterápicos anti-tuberculose

13. Classificação dos medicamentos antituberculose da União Internacional contra a Tuberculose

14. Polipeptídeos

Literatura

Introdução

Antibióticos- são substâncias que inibem o crescimento de células vivas, na maioria das vezes procarióticas e protozoárias. Os antibióticos podem ser naturais (naturais) ou artificiais (sintéticos e semissintéticos).

Os antibióticos naturais são mais frequentemente produzidos por actinomicetos e bolores, mas também podem ser obtidos a partir de bactérias (polimixinas), plantas (fitoncidas) e tecidos de animais e peixes.

Antibióticos que inibem o crescimento e a reprodução de bactérias são usados ​​como medicamentos. Os antibióticos também são amplamente utilizados na prática oncológica, como medicamentos citostáticos (antitumorais). No tratamento de doenças de etiologia viral, o uso de antibióticos não é aconselhável, pois não são capazes de afetar os vírus. No entanto, observou-se que vários antibióticos (tetraciclinas) são capazes de afetar vírus grandes.

Os medicamentos antibacterianos são medicamentos sintéticos que não possuem análogos naturais e têm um efeito inibitório semelhante ao dos antibióticos no crescimento de bactérias.

A invenção dos antibióticos pode ser considerada uma revolução na medicina. Os primeiros antibióticos foram a penicilina e a estreptomicina.

1. Classificação de antibióticos

Pela natureza do efeito na célula bacteriana:

1. Medicamentos bacteriostáticos (impedem o crescimento e a reprodução de bactérias)

2. medicamentos bactericidas (destroem bactérias)

Os antibióticos são classificados de acordo com o método de preparação:

1. naturais

2. sintético

3. semi-sintético

De acordo com a direção de ação, distinguem-se:

1. antibacteriano

2. antitumoral

3. antifúngico

De acordo com o espectro de ação existem:

1. antibióticos de amplo espectro

2. antibióticos de espectro estreito

De acordo com a estrutura química:

1. Antibióticos beta-lactâmicos

As penicilinas são produzidas por colônias do fungo Penicillium. Existem: penicilinas biossintéticas (penicilina G - benzilpenicilina), aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina, becampicilina) e semissintéticas (oxacilina, meticilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina).

As cefalosporinas são usadas contra bactérias resistentes à penicilina. Existem cefalosporinas: 1ª (zeporina, cefalexina), 2ª (cefazolina, cefamezin), 3ª (ceftriaxona, cefotaxima, cefuroxima) e 4ª (cefepima, cefpirome) gerações.

Os carbapenêmicos são antibióticos de amplo espectro. A estrutura dos carbapenêmicos os torna altamente resistentes às beta-lactamases. Os carbapenêmicos incluem meropenem (meronem) e imipinem.

Monobactamos (aztreonam)

2. Os macrolídeos são antibióticos com estrutura cíclica complexa e efeito bacteriostático. Em comparação com outros antibióticos, eles são menos tóxicos. Estes incluem: eritromicina, oleandomicina, roxitromicina, azitromicina (sumamed), claritromicina, etc. Os macrolídeos também incluem: azalidas e cetolídeos.

3. Tetraciclinas - usadas no tratamento de infecções do trato respiratório e urinário, tratamento de infecções graves como antraz, tularemia, brucelose. Tem efeito bacteriostático. Eles pertencem à classe dos policiais. Entre eles estão: tetraciclinas naturais (tetraciclina, oxitetraciclina) e semissintéticas (metaciclina, clortetrina, doxiciclina).

4. Aminoglicosídeos - os medicamentos desse grupo de antibióticos são altamente tóxicos. Usado para tratar infecções graves, como envenenamento do sangue ou peritonite. Tem efeito bactericida. Os aminoglicosídeos são ativos contra bactérias aeróbicas gram-negativas. Estes incluem: estreptomicina, gentamicina, canamicina, neomicina, amicacina, etc.

5. Levomicetinas - Ao usar antibióticos deste grupo, existe o risco de complicações graves - danos à medula óssea que produz células sanguíneas. Tem efeito bacteriostático.

6. Os antibióticos glicopeptídicos perturbam a síntese das paredes celulares bacterianas. Tem efeito bactericida, mas é possível um efeito bacteriostático dos antibióticos deste grupo contra enterococos, estreptococos e estafilococos. Estes incluem: vancomicina, teicoplanina, daptomicina, etc.

7. As lincosamidas têm efeito bacteriostático. Em altas concentrações, podem apresentar efeito bactericida contra microrganismos altamente sensíveis. Estes incluem: lincomicina e clindamicina

8. Medicamentos anti-tuberculose - Isoniazida, Phtivazid, Saluzid, Metazida, Etionamida, Protionamida.

9. Polipeptídeos - os antibióticos deste grupo contêm resíduos de compostos polipeptídicos em sua molécula. Estes incluem: gramicidina, polimixinas M e B, bacitracina, colistina;

10. Os polienos incluem: anfotericina B, nistatina, levorina, natamicina

11. Antibióticos de diferentes grupos - Rifamicina, Sulfato de Ristomicina, Fusidina Sódica, etc.

12. Antifúngicos - causam a morte das células fúngicas, destruindo sua estrutura de membrana. Eles têm um efeito lítico.

13. Medicamentos anti-hanseníase - Diafenilsulfona, Solusulfona, Diucifon.

14. Antibióticos antraciclinas - incluem antibióticos antitumorais - doxorrubicina, carminomicina, rubomicina, aclarubicina.

2. Antibióticos beta-lactâmicos

Os antibióticos β-lactâmicos (β-lactâmicos), que são unidos pela presença de um anel β-lactâmico em sua estrutura, incluem penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos e monobactâmicos, que têm efeito bactericida. A semelhança da estrutura química determina o mesmo mecanismo de ação de todos os β-lactâmicos (síntese prejudicada da parede celular bacteriana), bem como alergia cruzada a eles em alguns pacientes.

Penicilinas, cefalosporinas e monobactâmicos são sensíveis à ação hidrolisante de enzimas especiais - β-lactamases, produzidas por diversas bactérias. Os carbapenêmicos são caracterizados por uma resistência significativamente maior às β-lactamases.

Dada a sua elevada eficácia clínica e baixa toxicidade, os antibióticos β-lactâmicos constituem a base da quimioterapia antimicrobiana na fase actual, ocupando um lugar de liderança no tratamento da maioria das infecções.

3. Penicilinas

As penicilinas são os primeiros antimicrobianos desenvolvidos com base em substâncias biologicamente ativas produzidas por microrganismos. O ancestral de todas as penicilinas, a benzilpenicilina, foi obtido no início dos anos 40 do século XX. Atualmente, o grupo das penicilinas inclui mais de dez antibióticos, que, dependendo das fontes de produção, características estruturais e atividade antimicrobiana, são divididos em vários subgrupos (Tabela 1)

Propriedades gerais:

1. Efeito bactericida.

2. Baixa toxicidade.

3. Excreção principalmente pelos rins.

4. Ampla gama de dosagens.

Alergia cruzada entre todas as penicilinas e algumas cefalosporinas e carbapenêmicos.

Penicilinas naturais. As penicilinas naturais incluem essencialmente apenas a benzilpenicilina. No entanto, com base no espectro de atividade, derivados prolongados (benzilpenicilina procaína, benzilpenicilina benzatina) e orais (fenoximetilpenicilina, fenoximetilpenicilina benzatina) também podem ser classificados neste grupo. Todos eles são destruídos pelas β-lactamases, portanto não podem ser utilizados no tratamento de infecções estafilocócicas, pois na maioria dos casos os estafilococos produzem β-lactamases.

Penicilinas semissintéticas:

Penicilinas antiestafilocócicas

Penicilinas com amplo espectro de atividade

Penicilinas antipseudomonas

4. Grupo de cefalosporinas

As cefalosporinas são representantes dos β-lactâmicos. Eles são considerados uma das classes mais extensas de AMPs. Devido à sua baixa toxicidade e alta eficiência, as cefalosporinas são utilizadas com muito mais frequência do que outros AMPs. A atividade antimicrobiana e as características farmacocinéticas determinam o uso de um determinado antibiótico cefalosporina. Como as cefalosporinas e as penicilinas são estruturalmente semelhantes, os medicamentos desses grupos são caracterizados pelo mesmo mecanismo de ação antimicrobiana, além de alergia cruzada em alguns pacientes.

Existem 4 gerações de cefalosporinas:

Geração I - cefazolina (uso parenteral); cefalexina, cefadroxil (uso oral)

Geração II - cefuroxima (parenteral); cefuroxima axetil, cefaclor (oral)

Geração III - cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefoperazona, cefoperazona/sulbactam (parenteral); cefixima, ceftibuteno (oral)

Geração IV - cefepima (parenteral).

Mecanismo de ação. A ação das cefalosporinas é bactericida. As cefalosporinas afetam as proteínas bacterianas de ligação à penicilina, que atuam como enzimas na fase final da síntese do peptidoglicano (um biopolímero é o principal componente da parede celular bacteriana). Como resultado do bloqueio da síntese do peptidoglicano, a bactéria morre.

Espectro de atividades. As cefalosporinas de 1ª a 3ª geração são caracterizadas por uma tendência a expandir a gama de atividade, bem como um aumento no nível de atividade antimicrobiana contra microrganismos gram-negativos e uma diminuição no nível de atividade contra bactérias gram-positivas.

Comum a todas as cefalosporinas - esta é a ausência de atividade significativa contra L.monocytogenes, MRSA e enterococos. O SNC é menos sensível às cefalosporinas em comparação com o S.aureus.

Cefalosporinas de primeira geração. Possuem espectro de atividade antimicrobiana semelhante, com a seguinte diferença: os medicamentos destinados à administração parenteral (cefazolina) são mais potentes que os medicamentos para administração oral (cefadroxil, cefalexina). Staphylococcus sensíveis à meticilina são suscetíveis à ação antibiótica. e Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S. pyogenes). As cefalosporinas de primeira geração têm menos atividade antipneumocócica em comparação com as aminopenicilinas e a maioria das gerações subsequentes de cefalosporinas. As cefalosporinas não têm qualquer efeito sobre a listeria e os enterococos, o que é uma característica clinicamente importante desta classe de antibióticos. As cefalosporinas demonstraram ser resistentes à ação das b-lactamases estafilocócicas, mas, apesar disso, algumas cepas (superprodutoras dessas enzimas) podem apresentar sensibilidade moderada a elas. As cefalosporinas e penicilinas de primeira geração não são ativas contra pneumococos. As cefalosporinas de primeira geração têm espectro de ação estreito e baixo nível de atividade contra bactérias gram-negativas. Sua ação se estenderá a Neisseria spp., porém o significado clínico deste fato é limitado. A actividade das cefalosporinas de primeira geração contra M. catarrhalis e H. influenzae é clinicamente insignificante. São naturalmente bastante ativos em M. catarrhalis, mas são sensíveis à hidrólise pelas β-lactamases, que são produzidas por quase 100% das cepas. Representantes da família Enterobacteriaceae são suscetíveis à influência das cefalosporinas de primeira geração: P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, e não há significado clínico na atividade contra Shigella e Salmonella. As cepas de P. mirabilis e E. coli que causam infecções adquiridas na comunidade (especialmente nosocomiais) são caracterizadas por resistência adquirida generalizada devido à produção de β-lactamases de amplo espectro e estendidas.

Em outras enterobactérias, bactérias não fermentadoras e Pseudomonas spp. resistência foi detectada.

B.fragilis e microrganismos relacionados apresentam resistência, e representantes de vários anaeróbios apresentam sensibilidade à ação das cefalosporinas de primeira geração.

CefalosporinasIIgerações. Cefuroxima e cefaclor - dois representantes desta geração - diferem entre si: tendo espectro de ação antimicrobiana semelhante, a cefuroxima, em comparação ao cefaclor, tem maior atividade contra Staphylococcus spp. e Streptococcus spp. Ambas as drogas não apresentam atividade contra listeria, enterococos e MRSA.

Os pneumococos apresentam RP à penicilina e às cefalosporinas de segunda geração. Os representantes das cefalosporinas de 2ª geração têm um espectro de ação mais expandido sobre microrganismos gram-negativos do que as cefalosporinas de 1ª geração. Tanto a cefuroxima quanto o cefaclor são ativos contra Neisseria spp., mas apenas a cefuroxima tem atividade clínica contra gonococos. Em Haemophilus spp. e M. Catarrhalis são mais fortemente afetados pela cefuroxima, pois são resistentes à hidrólise pelas β-lactamases, e essas enzimas destroem parcialmente o cefaclor. Entre os representantes da família Enterobacteriaceae, não apenas P. mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E.coli, mas também C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp., são suscetíveis aos efeitos das drogas. Quando os microrganismos listados acima produzem β-lactamases de amplo espectro, eles permanecem sensíveis à cefuroxima. O cefaclor e a cefuroxima têm uma peculiaridade: são destruídos por β-lactamases de espectro estendido. Em algumas cepas de P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. Sensibilidade moderada à cefuroxima pode ocorrer in vitro, mas não faz sentido usar esse medicamento no tratamento de infecções causadas pelas bactérias acima. O efeito das cefalosporinas de segunda geração não se aplica aos anaeróbios do grupo B.fragilis, pseudomonas e outros microrganismos não fermentadores.

Cefalosporinas de III geração. As cefalosporinas de terceira geração, juntamente com características gerais, também apresentam certas características. Ceftriaxona e cefotaxima são os AMPs básicos desse grupo e praticamente não diferem entre si em suas ações antimicrobianas. Ambas as drogas são ativas contra Streptococcus spp. e, ao mesmo tempo, uma parte significativa dos pneumococos, assim como os estreptococos viridans que apresentam resistência à penicilina, permanecem sensíveis à ceftriaxona e à cefotaxima. S.aureus (exceto MRSA) é suscetível aos efeitos da cefotaxima e da ceftriaxona, e ao SNC em uma extensão ligeiramente menor. As corinebactérias (exceto C. jeikeium) são geralmente suscetíveis. B.cereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA e enterococos apresentam resistência. Ceftriaxona e cefotaxima demonstram alta atividade contra H. influenzae, M. catarrhalis, gonococos e meningococos, inclusive cepas com sensibilidade reduzida à ação da penicilina, independentemente do mecanismo de resistência. Quase todos os representantes da família Enterobacteriaceae, incl. microrganismos que produzem β-lactamases de amplo espectro são suscetíveis aos efeitos naturais ativos da cefotaxima e da ceftriaxona. E.coli e Klebsiella spp. apresentam resistência, na maioria das vezes devido à produção de ESBLs. A superprodução de β-lactamases cromossômicas da classe C geralmente causa resistência em P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Às vezes, a atividade da cefotaxima e da ceftriaxona in vitro se manifesta contra certas cepas de P. aeruginosa, outros microrganismos não fermentadores, bem como B. fragilis, mas isso não é suficiente para que sejam utilizados no tratamento das infecções correspondentes.

Existem semelhanças nas principais propriedades antimicrobianas entre ceftazidima, cefoperazona e cefotaxima, ceftriaxona. Características distintivas da ceftazidima e cefoperazona da cefotaxima e ceftriaxona:

Apresentam alta sensibilidade à hidrólise de ESBL;

Apresentam atividade significativamente menor contra estreptococos, principalmente S.pneumoniae;

Atividade pronunciada (especialmente com ceftazidima) contra P.aeruginosa e outros microrganismos não fermentadores.

Diferenças entre cefixima e ceftibuteno e cefotaxima e ceftriaxona:

Ambas as drogas têm pouco ou nenhum efeito sobre P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;

O ceftibuteno tem pouca atividade contra os estreptococos viridans e os pneumococos são pouco suscetíveis à ação do ceftibuteno;

Nenhuma atividade significativa contra Staphylococcus spp.

Cefalosporinas de quarta geração. Existem muitas semelhanças entre a cefepima e as cefalosporinas de terceira geração em muitos aspectos. Porém, as peculiaridades da estrutura química permitem que a cefepima penetre com maior confiança através da membrana externa dos microrganismos gram-negativos, e também tenha relativa resistência à hidrólise pelas β-lactamases cromossômicas da classe C. Portanto, junto com suas propriedades que distinguem as β-lactamases básicas cefalosporinas de terceira geração (ceftriaxona, cefotaxima), a cefepima apresenta as seguintes características:

Alta atividade contra microrganismos não fermentadores e P.aeruginosa;

Aumento da resistência à hidrólise de β-lactamases de espectro estendido (este fato não determina totalmente seu significado clínico);

Efeito sobre os seguintes microrganismos hiperprodutores de β-lactamases cromossômicas classe C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Cefalosporinas protegidas por inibidor. A cefoperazona/sulbactam é o único representante deste grupo de β-lactâmicos. Comparado à cefoperazona, o medicamento combinado possui espectro de ação ampliado devido ao seu efeito sobre microrganismos anaeróbios. Além disso, a maioria das cepas de enterobactérias que produzem β-lactamases de espectro estendido e amplo são suscetíveis à droga. A atividade antibacteriana do sulbactam permite que este AMP exiba alta atividade contra Acinetobacter spp.

Farmacocinética. As cefalosporinas orais têm boa absorção no trato gastrointestinal. Um determinado medicamento distingue-se pela sua biodisponibilidade, variando entre 40-50% (para cefixima) e 95% (para cefaclor, cefadroxil e cefalexina). A presença de alimentos pode retardar ligeiramente a absorção de ceftibuteno, cefixima e cefaclor. Os alimentos ajudam a liberar cefuroxima ativa durante a absorção da cefuroxima axetil. Quando administrado por via intramuscular, observa-se boa absorção de cefalosporinas parenterais. A distribuição das cefalosporinas é realizada em diversos órgãos (exceto próstata), tecidos e secreções. Altas concentrações são observadas nos fluidos peritoneal, pleural, pericárdico e sinovial, ossos, tecidos moles, pele, músculos, fígado, rins e pulmões. A cefoperazona e a ceftriaxona produzem os níveis mais elevados na bile. As cefalosporinas, especialmente a ceftazidima e a cefuroxima, têm a capacidade de penetrar bem no fluido intraocular sem criar níveis terapêuticos na câmara posterior do olho. As cefalosporinas de terceira geração (ceftazidima, ceftriaxona, cefotaxima) e de quarta geração (cefepima) têm maior capacidade de passar pela BBB e também criar concentrações terapêuticas no LCR. A cefuroxima supera moderadamente a BBB apenas no caso de inflamação das meninges.

A maioria das cefalosporinas (exceto a cefotaxima, que é biotransformada para formar um metabólito ativo) não tem capacidade de ser metabolizada. Os medicamentos são eliminados principalmente pelos rins, criando concentrações muito elevadas na urina. A ceftriaxona e a cefoperazona têm uma via dupla de eliminação - pelo fígado e pelos rins. A maioria das cefalosporinas tem meia-vida de 1 a 2 horas. O ceftibuteno e a cefixima têm um período mais longo - 3-4 horas; para a ceftriaxona aumenta para 8,5 horas. Graças a este indicador, estes medicamentos podem ser tomados uma vez ao dia. A insuficiência renal implica uma correção no regime posológico dos antibióticos cefalosporínicos (exceto cefoperazona e ceftriaxona).

Cefalosporinas de primeira geração. Principalmente por hoje cefazolina usado como profilaxia perioperatória em cirurgia. Também é usado para infecções de tecidos moles e pele.

Como a cefazolina tem um espectro de atividade estreito e a resistência à ação das cefalosporinas é comum entre os potenciais patógenos, as recomendações para o uso da cefazolina para o tratamento de infecções do trato respiratório e ITUs hoje não têm justificativa suficiente.

A cefalexina é usada no tratamento de amigdalofaringite estreptocócica (como medicamento de segunda linha), bem como de infecções de pele e tecidos moles adquiridas na comunidade de gravidade leve a moderada.

Cefalosporinas de segunda geração

Cefuroxima usado:

Para pneumonia adquirida na comunidade que requer hospitalização;

Para infecções comunitárias de tecidos moles e pele;

Para infecções do trato urinário (pielonefrite de gravidade moderada e grave); antibiótico cefalosporina tetraciclina antituberculose

Como profilaxia perioperatória em cirurgia.

Cefaclor, cefuroxima axetil usado:

Para infecções do trato respiratório superior e do trato respiratório inferior (pneumonia adquirida na comunidade, exacerbação de bronquite crônica, sinusite aguda, OMA);

Para infecções comunitárias de tecidos moles e pele de gravidade leve a moderada;

Infecções de ITU (cistite aguda e pielonefrite em crianças, pielonefrite em mulheres durante a lactação, pielonefrite leve a moderada).

Cefuroxima axetil e cefuroxima podem ser usadas como terapia gradual.

Cefalosporinas de III geração

Ceftriaxona, cefotaxima usado para:

Infecções adquiridas na comunidade – gonorreia aguda, OMA (ceftriaxona);

Infecções nosocomiais graves e adquiridas na comunidade - sepsis, meningite, salmonelose generalizada, infecções dos órgãos pélvicos, infecções intra-abdominais, formas graves de infecções das articulações, ossos, tecidos moles e pele, formas graves de infecções do tracto urinário, infecções do trato urinário.

Cefoperazona, ceftazidima prescrito para:

Tratamento de infecções graves adquiridas na comunidade e nosocomiais de várias localizações no caso de exposição etiológica confirmada ou possível a P.aeruginosa e outros microrganismos não fermentadores.

Tratamento de infecções no contexto de imunodeficiência e neutropenia (incluindo febre neutropênica).

As cefalosporinas de terceira geração podem ser usadas por via parenteral como monoterapia ou em conjunto com antibióticos de outros grupos.

Ceftibuteno, cefixima eficaz:

Para infecções de ITU: cistite aguda e pielonefrite em crianças, pielonefrite em mulheres durante a gravidez e lactação, pielonefrite leve a moderada;

Como fase oral da terapia gradual para várias infecções nosocomiais graves e adquiridas na comunidade causadas por bactérias gram-negativas, após obter um efeito duradouro de medicamentos destinados à administração parenteral;

Para infecções do trato respiratório superior e do trato urinário (não é recomendado tomar ceftibuteno em caso de possível etiologia pneumocócica).

Cefoperazona/sulbactam aplicar:

No tratamento de infecções graves (principalmente nosocomiais) causadas por microflora mista (aeróbica-anaeróbica) e multirresistente - sepse, infecções do trato urinário (empiema pleural, abscesso pulmonar, pneumonia), infecções complicadas do trato urinário, infecções pélvicas intra-abdominais;

Para infecções no contexto de neutropenia, bem como outras condições de imunodeficiência.

Cefalosporinas de quarta geração. Usado para infecções graves, principalmente nosocomiais, provocadas por microflora multirresistente:

Infecções intra-abdominais;

Infecções de articulações, ossos, pele e tecidos moles;

Infecções complicadas MVP;

Infecções do trato urinário (empiema pleural, abscesso pulmonar, pneumonia).

As cefalosporinas de geração IV também são eficazes no tratamento de infecções associadas à neutropenia, bem como outras condições de imunodeficiência.

Contra-indicações

Não use se tiver reações alérgicas às cefalosporinas.

5. Grupo Carbapenem

Carbapenêmicos (imipenem e meropenem) são β-lactâmicos. Comparado com penicilinas E cefalosporinas, são mais resistentes à ação hidrolisante de bactérias V-lactamase, Incluindo ESBL e têm um espectro de atividade mais amplo. Usado para infecções graves em vários locais, incluindo nosocomial, muitas vezes como medicamentos de reserva, mas para infecções potencialmente fatais podem ser considerados como terapia empírica de primeira prioridade.

Mecanismo de ação. Os carbapenêmicos têm um poderoso efeito bactericida devido à interrupção da formação da parede celular bacteriana. Em comparação com outros β-lactâmicos, os carbapenêmicos são capazes de penetrar mais rapidamente na membrana externa das bactérias gram-negativas e, além disso, possuem um PAE pronunciado contra elas.

Espectro de atividades. Os carbapenêmicos atuam em muitos microrganismos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbicos.

Os estafilococos são sensíveis aos carbapenêmicos (exceto MRSA), estreptococos, incluindo S. pneumoniae(carbapenêmicos são inferiores em atividade contra ARP vancomicina), gonococos, meningococos. Imipenem atua E.faecalis.

Os carbapenêmicos são altamente ativos contra a maioria das bactérias gram-negativas da família Enterobactérias(Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), incluindo cepas resistentes a cefalosporinas III-IV geração e penicilinas protegidas por inibidor. Atividade ligeiramente menor contra Proteus, serrilhado, H.influenzae. A maioria das cepas P. aeruginosa inicialmente sensível, mas durante o uso de carbapenêmicos observa-se aumento da resistência. Assim, de acordo com um estudo epidemiológico multicêntrico realizado na Rússia em 1998-1999, a resistência ao imipenem em cepas nosocomiais P. aeruginosa na UTI foi de 18,8%.

Os carbapenêmicos têm um efeito relativamente fraco sobre B. cepacia, é estável S. maltophilia.

Os carbapenêmicos são altamente ativos contra formadores de esporos (exceto C.difícil) e não formadores de esporos (incluindo B. frágil) anaeróbios.

Resistência secundária de microrganismos (exceto P. aeruginosa) raramente evolui para carbapenêmicos. Para patógenos resistentes (exceto P. aeruginosa) é caracterizada por resistência cruzada ao imipenem e ao meropenem.

Farmacocinética. Os carbapenêmicos são usados ​​apenas por via parenteral. Eles estão bem distribuídos no corpo, criando concentrações terapêuticas em diversos tecidos e secreções. Durante a inflamação das meninges, elas penetram na BBB, criando concentrações no LCR iguais a 15-20% do nível no plasma sanguíneo. Os carbapenêmicos não são metabolizados e são excretados principalmente pelos rins na forma inalterada, portanto, em caso de insuficiência renal, sua eliminação pode ser significativamente retardada.

Devido ao fato de o imipenem ser inativado nos túbulos renais pela enzima desidropeptidase I e não criar concentrações terapêuticas na urina, é utilizado em combinação com a cilastatina, que é um inibidor seletivo da desidropeptidase I.

Durante a hemodiálise, os carbapenêmicos e a cilastatina são rapidamente removidos do sangue.

Indicações:

1. Infecções graves, principalmente nosocomiais, causadas por microflora mista e multirresistente;

2. EInfecções por NDP(pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural);

3. Complicado Infecções de ITU;

4. Einfecções intra-abdominais;

5. Einfecções de órgãos pélvicos;

6. COMépsis;

7. Einfecções da pele e tecidos moles;

8. E infecções de ossos e articulações(apenas imipenem);

9. Eendocardite(apenas imipenem);

10. Infecções bacterianas em pacientes com neutropenia;

11. Meningite(somente meropenem).

Contra-indicações. Reação alérgica a carbapenêmicos. Imipenem/cilastatina também não deve ser usado se você tiver reação alérgica à cilastatina.

6. Grupo monobactam

Dos monobactâmicos, ou β-lactâmicos monocíclicos, um antibiótico é utilizado na prática clínica - Aztreons. Possui um espectro estreito de atividade antibacteriana e é usado para tratar infecções causadas por flora aeróbica gram-negativa.

Mecanismo de ação. O aztreonam tem efeito bactericida, que está associado à interrupção da formação da parede celular bacteriana.

Espectro de atividades. A singularidade do espectro de ação antimicrobiana do aztreonam se deve ao fato de ser resistente a muitas β-lactamases produzidas pela flora aeróbica gram-negativa e, ao mesmo tempo, ser destruído por β-lactamases de estafilococos, bacteróides e ESBLs.

A atividade do aztreonam contra muitos microrganismos da família é de importância clínica Enterobactérias (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serration, Citrobacter, Providence, Morganella) e P. aeruginosa, inclusive contra cepas nosocomiais resistentes a aminoglicosídeos, ureidopenicilinas e cefalosporinas.

Aztreonam não tem efeito sobre Acinetobacter, S. maltophilia, B. cepacia, cocos gram-positivos e anaeróbios.

Farmacocinética. Aztreonam é usado apenas por via parenteral. Distribuído em diversos tecidos e ambientes do corpo. Passa pela BBB durante a inflamação das meninges, pela placenta e pelo leite materno. É ligeiramente metabolizado no fígado, excretado principalmente pelos rins, 60-75% inalterado. A meia-vida com função renal e hepática normal é de 1,5 a 2 horas, com cirrose hepática pode aumentar para 2,5 a 3,5 horas, com insuficiência renal - até 6 a 8 horas. Durante a hemodiálise, a concentração de aztreonam no sangue diminui em 25-60%.

Indicações. Aztreonam é um medicamento de reserva para o tratamento de infecções de diversas localizações causadas por bactérias aeróbias gram-negativas:

1. Infecções por NPD (pneumonia adquirida na comunidade e nosocomial);

2. infecções intra-abdominais;

3. infecções dos órgãos pélvicos;

4. Infecções de ITU;

5. Infecções da pele, tecidos moles, ossos e articulações;

6. sepse.

Dado o estreito espectro de ação antimicrobiana do aztreonam, no tratamento empírico de infecções graves ele deve ser prescrito em combinação com agentes antimicrobianos ativos contra cocos gram-positivos (oxacilina, cefalosporinas, lincosamidas, vancomicina) e anaeróbios (metronidazol).

Contra-indicações. História de reações alérgicas ao aztreonam.

7. Grupo de tetraciclinas

As tetraciclinas são uma das primeiras classes de AMPs; as primeiras tetraciclinas foram obtidas no final dos anos 40. Atualmente, devido ao surgimento de um grande número de microrganismos resistentes às tetraciclinas e às inúmeras reações adversas características desses medicamentos, seu uso é limitado. As tetraciclinas (tetraciclina natural e doxiciclina semissintética) continuam a ser de grande importância clínica para infecções por clamídia, riquetsioses, algumas zoonoses e acne grave.

Mecanismo de ação. As tetraciclinas têm efeito bacteriostático, que está associado à interrupção da síntese protéica na célula microbiana.

Espectro de atividade. As tetraciclinas são consideradas AMPs com amplo espectro de atividade antimicrobiana, porém, durante seu uso a longo prazo, muitas bactérias adquiriram resistência a elas.

Entre os cocos gram-positivos, o pneumococo é o mais sensível (com exceção do ARP). Ao mesmo tempo, mais de 50% das cepas são resistentes S.pyogenes, mais de 70% das cepas nosocomiais de estafilococos e a grande maioria dos enterococos. Dos cocos gram-negativos, meningococos e M. catarrhalis, e muitos gonococos são resistentes.

As tetraciclinas atuam sobre alguns bacilos gram-positivos e gram-negativos - listeria, H. influenzae, H. ducreyi, Yersinia, Campylobacter (incluindo H. pylori), Brucella, Bartonella, Vibrio (incluindo cólera), agentes causadores de granuloma inguinal, antraz, peste, tularemia. A maioria das cepas de E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella e Enterobacter são resistentes.

As tetraciclinas são ativas contra espiroquetas, leptospira, borrelia, rickettsia, clamídia, micoplasmas, actinomicetos e alguns protozoários.

Entre a flora anaeróbica, os clostrídios são sensíveis às tetraciclinas (exceto C.difícil), fusobactérias, P.acnes. A maioria das cepas bacteróides são resistentes.

Farmacocinética. Quando tomadas por via oral, as tetraciclinas são bem absorvidas, sendo a doxiciclina melhor que a tetraciclina. A biodisponibilidade da doxiciclina não muda e a da tetraciclina é reduzida 2 vezes sob a influência dos alimentos. As concentrações máximas de medicamentos no soro sanguíneo são criadas 1-3 horas após a administração oral. Com a administração intravenosa, são rapidamente alcançadas concentrações significativamente mais elevadas no sangue do que com a administração oral.

As tetraciclinas são distribuídas em muitos órgãos e ambientes do corpo, com a doxiciclina criando concentrações teciduais mais altas do que a tetraciclina. As concentrações no LCR são de 10 a 25% dos níveis séricos e as concentrações na bile são 5 a 20 vezes maiores do que no sangue. As tetraciclinas têm alta capacidade de passar pela placenta e passar para o leite materno.

A excreção da tetraciclina hidrofílica é realizada principalmente pelos rins, portanto, em caso de insuficiência renal, sua excreção fica significativamente prejudicada. A doxiciclina, mais lipofílica, é excretada não só pelos rins, mas também pelo trato gastrointestinal, sendo que em pacientes com insuficiência renal esta via é a principal. A doxiciclina tem meia-vida 2 a 3 vezes mais longa em comparação com a tetraciclina. Durante a hemodiálise, a tetraciclina é removida lentamente e a doxiciclina não é removida.

Indicações:

1. Infecções por clamídia (psitacose, tracoma, uretrite, prostatite, cervicite).

2. Infecções por micoplasma.

3. Borreliose (doença de Lyme, febre recorrente).

4. Doenças riquétsiais (febre Q, febre maculosa das Montanhas Rochosas, tifo).

5. Zoonoses bacterianas: brucelose, leptospirose, antraz, peste, tularemia (nos dois últimos casos - em combinação com estreptomicina ou gentamicina).

6. Infecções do trato respiratório: exacerbação de bronquite crônica, pneumonia adquirida na comunidade.

7. Infecções intestinais: cólera, yersiniose.

8. Infecções ginecológicas: anexite, salpingooforite (em casos graves, em combinação com β-lactâmicos, aminoglicosídeos, metronidazol).

9. Acne.

10. Rosácea.

11. Infecção de feridas após mordidas de animais.

12. ISTs: sífilis (se alérgico à penicilina), granuloma inguinal, linfogranuloma venéreo.

13. Infecções oculares.

14. Actinomicose.

15. Angiomatose bacilar.

16. Erradicação H. pylori para úlceras gástricas e duodenais (tetraciclina em combinação com medicamentos antissecretores, subcitrato de bismuto e outros AMPs).

17. Prevenção da malária tropical.

Contra-indicações:

Idade até 8 anos.

Gravidez.

Lactação.

Patologia hepática grave.

Insuficiência renal (tetraciclina).

8. Grupo aminoglicosídeo

Os aminoglicosídeos são uma das primeiras classes de antibióticos. O primeiro aminoglicosídeo, a estreptomicina, foi obtido em 1944. Atualmente, distinguem-se três gerações de aminoglicosídeos.

Os aminoglicosídeos são de importância clínica primária no tratamento de infecções nosocomiais causadas por patógenos aeróbios gram-negativos, bem como na endocardite infecciosa. A estreptomicina e a canamicina são utilizadas no tratamento da tuberculose. A neomicina, por ser a mais tóxica entre os aminoglicosídeos, é usada apenas por via oral e tópica.

Os aminoglicosídeos têm potencial para nefrotoxicidade, ototoxicidade e podem causar bloqueio neuromuscular. No entanto, tendo em conta os factores de risco, uma única administração de toda a dose diária, cursos curtos de terapia e TDM podem reduzir a gravidade da RAM.

Mecanismo de ação. Os aminoglicosídeos têm efeito bactericida, que está associado à interrupção da síntese protéica pelos ribossomos. O grau de atividade antibacteriana dos aminoglicosídeos depende da sua concentração máxima (pico) no soro sanguíneo. Quando usado em conjunto com penicilinas ou cefalosporina, observa-se sinergismo contra alguns microrganismos aeróbios gram-negativos e gram-positivos.

Espectro de atividades. Os aminoglicosídeos de segunda e terceira geração são caracterizados por atividade bactericida dose-dependente contra microrganismos gram-negativos da família Enterobactérias (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobactérias spp., Serratia spp. etc.), bem como bastonetes gram-negativos não fermentadores ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Os aminoglicosídeos são ativos contra estafilococos, exceto MRSA. A estreptomicina e a canamicina atuam M. tuberculose, enquanto a amicacina é mais ativa contra M.avium e outras micobactérias atípicas. A estreptomicina e a gentamicina atuam nos enterococos. A estreptomicina é ativa contra patógenos da peste, tularemia e brucelose.

Os aminoglicosídeos são inativos contra S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaeróbios ( Bacteroides spp., Clostrídio spp. e etc.). Além disso, a resistência S. pneumoniae, S. maltophilia E B. cepacia aos aminoglicosídeos podem ser utilizados na identificação desses microrganismos.

Embora os aminoglicosídeos em vitro ativo contra Haemophilus influenzae, Shigella, Salmonella, Legionella; a eficácia clínica no tratamento de infecções causadas por esses patógenos não foi estabelecida.

Farmacocinética. Quando administrados por via oral, os aminoglicosídeos praticamente não são absorvidos, por isso são usados ​​​​por via parenteral (exceto a neomicina). Após administração intramuscular, são absorvidos rápida e completamente. As concentrações máximas desenvolvem-se 30 minutos após o final da infusão IV e 0,5-1,5 horas após a administração IM.

As concentrações máximas de aminoglicosídeos variam entre os pacientes porque dependem do volume de distribuição. O volume de distribuição, por sua vez, depende do peso corporal, do volume de líquido e tecido adiposo e da condição do paciente. Por exemplo, em pacientes com queimaduras extensas ou ascite, o volume de distribuição dos aminoglicosídeos aumenta. Pelo contrário, com desidratação ou distrofia muscular diminui.

Os aminoglicosídeos são distribuídos no líquido extracelular, incluindo soro, exsudato de abscesso, líquido ascítico, pericárdico, pleural, sinovial, linfático e peritoneal. Capaz de criar altas concentrações em órgãos com bom suprimento sanguíneo: fígado, pulmões, rins (onde se acumulam no córtex). Baixas concentrações são observadas no escarro, secreções brônquicas, bile e leite materno. Os aminoglicosídeos não atravessam mal a BHE. Com a inflamação das meninges, a permeabilidade aumenta ligeiramente. Nos recém-nascidos, são alcançadas concentrações mais elevadas no LCR do que nos adultos.

Os aminoglicosídeos não são metabolizados e são excretados inalterados pelos rins através da filtração glomerular, criando altas concentrações na urina. A taxa de excreção depende da idade, função renal e patologia concomitante do paciente. Em pacientes com febre, pode aumentar; com diminuição da função renal, diminui significativamente. Nos idosos, a excreção também pode diminuir como resultado da diminuição da filtração glomerular. A meia-vida de todos os aminoglicosídeos em adultos com função renal normal é de 2 a 4 horas, em recém-nascidos - 5 a 8 horas, em crianças - 2,5 a 4 horas. Em caso de insuficiência renal, a meia-vida pode aumentar para 70 horas ou mais.

Indicações:

1. Terapia empírica(na maioria dos casos prescritos em combinação com β-lactâmicos, glicopeptídeos ou medicamentos antianaeróbicos, dependendo do patógeno suspeito):

Sepse de etiologia desconhecida.

Endocardite infecciosa.

Meningite pós-traumática e pós-operatória.

Febre em pacientes com neutropenia.

Pneumonia nosocomial (incluindo ventilação).

Pielonefrite.

Infecções intra-abdominais.

Infecções dos órgãos pélvicos.

Pé diabético.

Osteomielite pós-operatória ou pós-traumática.

Artrite séptica.

Terapia local:

Infecções oculares - conjuntivite bacteriana e ceratite.

2. Terapia específica:

Peste (estreptomicina).

Tularemia (estreptomicina, gentamicina).

Brucelose (estreptomicina).

Tuberculose (estreptomicina, canamicina).

Profilaxia antibiótica:

Descontaminação intestinal antes de cirurgia eletiva de cólon (neomicina ou canamicina em combinação com eritromicina).

Os aminoglicosídeos não devem ser usados ​​para tratar pneumonia adquirida na comunidade em ambiente ambulatorial ou hospitalar. Isso se deve à falta de atividade desse grupo de antibióticos contra o principal patógeno - o pneumococo. No tratamento da pneumonia nosocomial, os aminoglicosídeos são prescritos por via parenteral. Devido à farmacocinética imprevisível, a administração endotraqueal de aminoglicosídeos não leva ao aumento da eficácia clínica.

É errado prescrever aminoglicosídeos para o tratamento de shigelose e salmonelose (por via oral e parenteral), uma vez que são clinicamente ineficazes contra patógenos localizados intracelularmente.

Os aminoglicosídeos não devem ser usados ​​para tratar infecções de ITU não complicadas, a menos que o patógeno seja resistente a outros antibióticos menos tóxicos.

Os aminoglicosídeos também não devem ser utilizados para uso tópico no tratamento de infecções de pele devido à rápida formação de resistência nos microrganismos.

O uso de aminoglicosídeos para drenagem e irrigação da cavidade abdominal deve ser evitado devido à sua grave toxicidade.

Regras para dosagem de aminoglicosídeos. Em pacientes adultos, podem ser utilizados dois modos de administração de aminoglicosídeos: tradicional, quando administrados 2 a 3 vezes ao dia (por exemplo, estreptomicina, canamicina e amicacina - 2 vezes; gentamicina, tobramicina e netilmicina - 2 a 3 vezes), e administração única de toda a dose diária.

Uma única administração de toda a dose diária de aminoglicosídeo permite otimizar a terapia com medicamentos desse grupo. Numerosos ensaios clínicos demonstraram que a eficácia do tratamento com uma única administração de aminoglicosídeos é a mesma da tradicional e a nefrotoxicidade é menos pronunciada. Além disso, com uma única administração da dose diária, os custos económicos são reduzidos. No entanto, este regime de aminoglicosídeos não deve ser utilizado no tratamento da endocardite infecciosa.

A escolha da dose de aminoglicosídeos é influenciada por fatores como o peso corporal do paciente, a localização e gravidade da infecção e a função renal.

Quando administrados por via parenteral, as doses de todos os aminoglicosídeos devem ser calculadas por quilograma de peso corporal. Dado que os aminoglicosídeos estão mal distribuídos no tecido adiposo, ajustes posológicos devem ser feitos em pacientes com mais de 25% do peso corporal ideal. Neste caso, a dose diária calculada para o peso corporal real deve ser reduzida empiricamente em 25%. Ao mesmo tempo, em pacientes debilitados a dose é aumentada em 25%.

Para meningite, sepse, pneumonia e outras infecções graves são prescritas doses máximas de aminoglicosídeos; para infecções do trato urinário são prescritas doses mínimas ou moderadas. Doses máximas não devem ser prescritas a idosos.

Em pacientes com insuficiência renal, as doses de aminoglicosídeos devem ser reduzidas. Isto é conseguido reduzindo a dose única ou aumentando os intervalos entre as administrações.

Monitoramento terapêutico de medicamentos. Como a farmacocinética dos aminoglicosídeos é instável e depende de vários fatores, o TDM é realizado para atingir o efeito clínico máximo e, ao mesmo tempo, reduzir o risco de desenvolver RAMs. Ao mesmo tempo, são determinadas as concentrações máximas e residuais de aminoglicosídeos no soro sanguíneo. As concentrações máximas (60 minutos após IM ou 15-30 minutos após o final da administração IV), das quais depende a eficácia da terapia, com o regime posológico habitual devem ser de pelo menos 6-10 mcg/ml para gentamicina, tobramicina e netilmicina, para canamicina e amicacina - pelo menos 20-30 μg/ml. As concentrações residuais (antes da próxima administração), que indicam o grau de acumulação de aminoglicosídeos e permitem monitorar a segurança da terapia, para gentamicina, tobramicina e netilmicina devem ser inferiores a 2 μg/ml, para canamicina e amicacina - menos de 10 μg/ ml. O TDM é necessário principalmente em pacientes com infecções graves e outros fatores de risco para toxicidade por aminoglicosídeos. Ao prescrever uma dose diária em injeção única, a concentração residual de aminoglicosídeos é geralmente monitorada.

Contra-indicações: Reações alérgicas aos aminoglicosídeos.

9. Levomicetinas

As levomicetinas são antibióticos com amplo espectro de ação. O grupo dos cloranfenicóis inclui Levomicetina e Sintomicina. O primeiro antibiótico natural, o cloranfenicol, foi obtido a partir de uma cultura do fungo radiante Streptomyces venezualae em 1947, e sua estrutura química foi estabelecida em 1949. Na URSS, esse antibiótico foi denominado “levomicetina” por ser um isômero levógiro. O isômero dextrógiro não é eficaz contra bactérias. Um antibiótico desse grupo, obtido sinteticamente em 1950, foi denominado “Sintomicina”. A composição da sintomicina inclui uma mistura de isômeros levógiro e dextrógiro, razão pela qual o efeito da sintomicina é 2 vezes mais fraco que o do cloranfenicol. A sintomicina é usada exclusivamente externamente.

Mecanismo de ação. As levomicetinas são caracterizadas por um efeito bacteristático e interrompem especificamente a síntese protéica e são fixadas nos ribossomos, o que leva à inibição da função de reprodução das células microbianas. A mesma propriedade na medula óssea provoca a interrupção da formação de glóbulos vermelhos e brancos (pode levar à anemia e leucopenia), bem como à inibição da hematopoiese. Os isômeros têm a capacidade de ter o efeito oposto no sistema nervoso central: o isômero levógiro deprime o sistema nervoso central e o isômero dextrógiro o excita moderadamente.

Círculo de atividades. Antibióticos-cloranfenicol são ativos contra muitas bactérias gram-negativas e gram-positivas; vírus: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Spirochaetales, Rickettsiae; cepas de bactérias que não são suscetíveis à ação da penicilina, estreptomicina, sulfonamidas. Eles têm um leve efeito sobre bactérias álcool-ácido resistentes (patógenos da tuberculose, alguns saprófitos, lepra), Protozoários, Clostridium, Pseudomonas aeruginosa. O desenvolvimento de resistência aos antibióticos neste grupo é relativamente lento. As levomicetinas não são capazes de causar resistência cruzada a outros quimioterápicos.

Pfornecendo. As levomicetinas são utilizadas no tratamento de tracoma, gonorréia, vários tipos de pneumonia, meningite, tosse convulsa, riquetsiose, clamídia, tularemia, brucelose, salmonelose, disenteria, febre paratifóide, febre tifóide, etc.

10. Grupo glicopeptídeo

Os glicopeptídeos incluem antibióticos naturais - vancomicina E teicoplanina. A vancomicina é utilizada na prática clínica desde 1958 e a teicoplanina desde meados da década de 80. Recentemente, o interesse em glicopeptídeos aumentou devido ao aumento da frequência infecções nosocomiais causada por microrganismos gram-positivos. Atualmente, os glicopeptídeos são os medicamentos de escolha para infecções causadas por MRSA, MRSE, bem como enterococos resistentes a ampicilina E aminoglicosídeos.

Mecanismo de ação. Os glicopeptídeos interrompem a síntese das paredes celulares bacterianas. Eles têm efeito bactericida, mas contra enterococos, alguns estreptococos e KNS agir bacteriostaticamente.

Espectro de atividades. Os glicopeptídeos são ativos contra microrganismos aeróbios e anaeróbicos gram-positivos: estafilococos (incluindo MRSA, MRSE), estreptococos, pneumococos (incluindo ARP), enterococos, peptostreptococos, listeria, corinebactérias, clostrídios (incluindo C.difícil). Microrganismos Gram-negativos são resistentes aos glicopeptídeos.

O espectro de atividade antimicrobiana da vancomicina e da teicoplanina é semelhante, mas existem algumas diferenças no nível de atividade natural e na resistência adquirida. Teicoplanina em vitro mais ativo em relação S. aureus(Incluindo MRSA), estreptococos (incluindo S. pneumoniae) e enterococos. Vancomicina em vitro mais ativo em relação KNS.

Nos últimos anos, vários países identificaram S. aureus com sensibilidade reduzida à vancomicina ou à vancomicina e teicoplanina.

Os enterococos apresentam desenvolvimento mais rápido de resistência à vancomicina: o nível atual de resistência nas UTIs nos Estados Unidos é E.faeciumà vancomicina é de cerca de 10% ou mais. No entanto, é clinicamente importante que alguns VRE permanecem sensíveis à teicoplanina.

Farmacocinética. Os glicopeptídeos praticamente não são absorvidos quando tomados por via oral. Biodisponibilidade A teicoplanina com administração intramuscular é de cerca de 90%.

Os glicopeptídeos não são metabolizados e são excretados inalterados pelos rins, portanto é necessário ajuste de dose em caso de insuficiência renal. Os medicamentos não são removidos por hemodiálise.

Meia-vida vancomicina com função renal normal é de 6 a 8 horas, teicoplanina - de 40 horas a 70 horas.A longa meia-vida da teicoplanina permite prescrevê-la uma vez ao dia.

Indicações:

1. Infecções causadas por MRSA,MRSE.

2. Infecções estafilocócicas com alergia a betalactâmicos.

3. Infecções graves causadas por Enterococos spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum.

4. Endocardite infecciosa causada por estreptococos viridans e S.bovis, se você é alérgico a β-lactâmicos.

5. Endocardite infecciosa, causado E.faecalis(em combinação com gentamicina).

6. Meningite, causado S. pneumoniae resistente a penicilinas.

Terapia empírica para infecções potencialmente fatais com suspeita de etiologia estafilocócica:

Endocardite infecciosa da válvula tricúspide ou válvula protética (em combinação com gentamicina);

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