As drogas sulfonamidas (sulfonamidas) incluem derivados sintéticos da amida do ácido sulfanílico usados ​​​​como agentes quimioterápicos. Eles suprimem a atividade vital de muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas: estreptococos, estafilococos, meningococos, gonococos, E. coli, alguns protozoários, micoplasmas e vírus grandes.
Eles têm um efeito bacteriostático no corpo. O efeito bactericida surge em doses e concentrações muito elevadas, o que não é seguro para o organismo do animal.
O mecanismo de ação antimicrobiana das sulfonamidas é baseado em uma relação competitiva com o ácido para-aminobenzóico (PABA), necessário para que a célula microbiana forme fatores de crescimento - ácido fólico e bases purinas. Estes últimos estão envolvidos na construção de ácidos nucléicos, sem os quais o crescimento e a reprodução dos micróbios são impossíveis.
Devido à sua semelhança química com o PABA, as sulfonamidas impedem a sua inclusão no ciclo metabólico da célula microbiana, o que leva à cessação do crescimento e reprodução dos microrganismos, ou seja, um efeito bacteriostático se desenvolve. Os medicamentos deste grupo proporcionam o maior efeito terapêutico durante o curso agudo da doença, ou seja, durante o período de intenso crescimento e reprodução de microrganismos - patógenos.
A maioria das sulfonamidas é facilmente absorvida pelo trato gastrointestinal, rapidamente distribuída aos órgãos e tecidos e penetra na barreira hematoencefálica. As sulfonamidas também atuam no organismo do animal, proporcionando efeitos antiinflamatórios e antipiréticos, estimulando o processo de fagocitose e reduzindo a intoxicação.
A absorção e a taxa de excreção do corpo são amplamente determinadas! tamanho da dose e frequência de uso dos medicamentos.
Com base na duração da sua presença em concentrações terapêuticas nos tecidos e ambientes do corpo, as sulfonamidas são geralmente divididas em quatro grupos:
a) medicamentos de ação curta que requerem administração a cada 6-8 horas (estreptocida, sulfadimezina, norsulfazol, etazol, etc.);
b) ação de médio prazo, retida no organismo por até 12 horas (sulfazina, metilsulfazina, sulfafenozol, etc.);
c) ação prolongada, com duração de até 24-48 horas (sulfapiridazina, sulfadimetoxina, sulfamonometoxina, etc.);
d) ação ultralonga, cuja concentração terapêutica é mantida por 5 a 7 dias (sulfaleno, fanazil, etc.).
Um grupo especial é representado pelas sulfonamidas, que são absorvidas lentamente pelo intestino e nele permanecem por muito tempo em altas concentrações (sulgina, ftalazol, ftazina, disulformina). Portanto, são utilizados principalmente para doenças infecciosas do trato gastrointestinal. A droga urosulfan é excretada principalmente pelos rins. É usado principalmente para infecções do trato urinário.
Altamente eficazes são os medicamentos combinados contendo um medicamento sulfanilamida em combinação com trimetoprim, que também possui atividade antimicrobiana (bactrim, biseptol, sulfatona, lidaprim, tribrissen, trimerazin, trimetasul, etc.), que potencializa o efeito antimicrobiano e produz um efeito bactericida.
As sulfonamidas são utilizadas internamente, seus sais de sódio solúveis são utilizados por via intravenosa e na forma de aerossóis, bem como externamente na forma de suspensões aquosas, pós, pomadas, emulsões e supositórios.
Para prevenir complicações renais (devido à acetilação e formação de cristais insolúveis nos rins), é aconselhável administrar simultaneamente soluções alcalinas ou sais alcalinos. Não é recomendado usá-los junto com derivados do PABA - novocaína, metionina, anestesina. Os sais de sódio das sulfonamidas em soluções aquosas apresentam forte reação alcalina (pH 10,5 - 12,5) e, quando administrados por via subcutânea e intramuscular, apresentam forte efeito irritante, que é enfraquecido pela infiltração do local da injeção com solução isotônica de cloreto de sódio.
Medicamentos de ação curta
Norsulfazol - Liogreumarol (azoseptal, pirossulfona, sulfatiazol).
Propriedades. Pó cristalino branco ou levemente amarelado, insolúvel em água, pouco solúvel em álcool; solúvel em ácidos inorgânicos diluídos. Incompatível com barbitúricos, ortoforme. Disponível em pó e comprimidos de 0,25 e 0,5 g Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Ação. Uma das sulfonamidas mais ativas. Facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração terapêutica é retida no sangue por 6 a 12 horas.
Atua bacteriostaticamente contra estreptococos, meningococos, E. coli, salmonela, pasteurella e outros microrganismos.
Aplicativo. Para processos sépticos, doenças do aparelho respiratório (pneumonia, broncopneumonia, amigdalite, faringite) e do trato gastrointestinal (gastroenterite, dispepsia, etc.), para infecções do trato urinário e órgãos genitais (vaginite, metrite, cistite). No tratamento de feridas é utilizado na forma de pós e pomadas.
Doses orais: cães - 0,2-0,5 g; gatos -0,1-0,2 g/kg de peso corporal 3-4 vezes ao dia.
Norsulfazol sódico - Norsulfazolum natrium (norsulfazol solúvel, sulfatiazol sódico).
Propriedades. Cristais lamelares, incolores ou ligeiramente amarelados, inodoros, facilmente solúveis em água (1:12). As soluções de reação alcalina são esterilizadas a 100°C durante 30 minutos. Disponível em pó. Armazenar com cuidado em embalagens lacradas (lista B).
Ação e aplicação. O medicamento possui a mesma atividade quimioterápica e indicações de uso do norsulfazol. Prescrito por via intravenosa para processos sépticos, quando é necessário criar rapidamente uma concentração terapêutica no sangue (na forma de soluções de 5 a 15%, administradas lentamente).
É administrado por via subcutânea e intramuscular em soluções de concentração de 0,5-1%; soluções mais fortes causam irritação severa e necrose tecidual.
Doses por via intravenosa: cães - 0,5-1 g 2 vezes ao dia durante 3-4 dias.
Para doenças oculares infecciosas, use soluções a 10% na forma de colírio 3-4 vezes ao dia.
Estreptocida - Estreptocida (prontosil, estreptocida branco, estreptamina, etc.).
Propriedades. Pó cristalino branco, inodoro e insípido. Ligeiramente solúvel em água (1:170), facilmente solúvel em água fervente, soluções de ácidos e álcalis, dificilmente solúvel no padrão. Esteriliza com vapor corrente ou fervura. Disponível em pó e comprimidos de 0,3 e 0,5 g, na forma de pomada 5-10%, suspensão 5% e linimento. Armazenar em recipiente bem fechado (lista B), pomada e linimentos em local fresco e escuro.
Ação. Tem um efeito antimicrobiano nas formas cocos de micróbios (exceto estafilococos), E. coli, o agente causador da gangrena gasosa e outros micróbios. A droga é bem absorvida pela membrana mucosa do intestino delgado, um pouco menos bem - pelo estômago e intestino grosso. Quando aplicado topicamente, não irrita os tecidos. Após a reabsorção, é distribuído de maneira relativamente uniforme por todo o corpo e penetra na barreira hematoencefálica. A concentração terapêutica é retida no sangue durante 1-2 horas após a absorção.
Aplicativo. Por via oral para amigdalite, faringite, broncopneumonia, sepse pós-parto, gastroenterite, pielite, cistite, infecção de feridas. Externamente no tratamento de feridas infectadas (na presença de pus e tecido morto, a atividade do medicamento diminui).
Doses orais: cães - 0,5-1 g, 4-6 vezes ao dia durante 5-7 dias.
Estreptocida solúvel - Streptocidum solubile (parasulfacido-benzolaminometano sulfato de sódio).
Propriedades. Pó cristalino branco. Muito solúvel em água; as soluções são esterilizadas por fervura. Incompatível com novocaína, anestesia, barbitúricos. Disponível em pó. Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Ação e aplicação. Sua ação antimicrobiana e farmacocinética são semelhantes às do estreptocida. O estreptocida solúvel é usado para processos estreptocócicos sépticos, amigdalite, broncopneumonia, cistite, pielite. Prescrito na forma de soluções aquosas injetáveis ​​​​ou solução isotônica de cloreto de sódio por via subcutânea, intramuscular (solução a 5%) e intravenosa (solução a 10%). Pode ser usado tanto interna quanto externamente nas mesmas doses do estreptocida.
Doses intravenosas: cães - 0,3-0,5 g a cada 8-10 horas,

1. 4 dias seguidos.

Sulfacylum - Sulfacylum (acetocida, acetosulfamina, albúcida, centurão, etc.).
Propriedades. Pó branco ou amarelado, inodoro, pouco solúvel em água fria, preferencialmente em água quente, bem como em etanol, em soluções de álcalis e ácidos.
Disponível em pó. Armazenar em recipiente bem fechado e protegido da luz (lista B).
Ação. Tem um forte efeito antimicrobiano contra estreptococos, estafilococos, pneumococos, patógenos da salmonelose e colibacilose. A droga é rapidamente absorvida quando administrada por via oral. A concentração máxima no sangue é estabelecida 2 a 5 horas após a administração. Excretado principalmente na urina.
Usado internamente para amigdalite, faringite, broncopneumonia, infecções estreptocócicas, cistite, dispepsia, etc. Pode ser prescrito na forma de pós para tratamento de feridas purulentas.
Doses: Por via oral para cães - 0,5-1 g 2-3 vezes ao dia. A dose inicial deve ser 2-3 vezes maior que as doses subsequentes.
Sulfacylum-natrium (sulfacilo solúvel, sulfacetamida-sódio, albúcido-sódio).
Propriedades. Pó cristalino branco, facilmente solúvel em água, praticamente insolúvel em álcool. As soluções aquosas têm uma reação alcalina. Disponível em pó, solução a 20% (colírio) e solução injetável a 30%. Armazenar em local escuro (lista B).
Ação e aplicação. É um medicamento antimicrobiano ativo semelhante ao sulfacil.
Usado para pielite, cistite, colite e sepse pós-parto. Na forma de soluções nas concentrações de 10, 20 e 30%, é prescrito para o tratamento de feridas purulentas, endometrite, conjuntivite e úlceras de córnea.
Doses: por via oral para cães - 0,3-0,5 g 3-4 vezes ao dia; por via intravenosa - 0,2-0,5 g.
Etazol - Aetazol (berlofen, globucid, setadil, sulfaetidol, etc.).
Propriedades. Pó branco ou ligeiramente amarelo. Insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol, solúvel em ácidos diluídos e soluções alcalinas. Incompatível com peptona, novocaína, barbitúricos, derivados de enxofre. Disponível em pó e comprimidos de 0,25 e 0,5 g Armazenar com cautela (lista B).
Ação. Etazol é uma sulfonamida ativa, possui propriedades antimicrobianas contra estreptococos, pneumococos, meningococos, Escherichia coli, anaeróbios patogênicos, patógenos de disenteria, pasteurelose, etc.
A droga é bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Bem tolerado pelos animais. É excretado principalmente pelos rins. O medicamento não é acetilado no organismo do cão, portanto seu uso não oferece risco de formação de cristais no trato urinário.
Aplicativo. Para broncopneumonia, amigdalite, endometrite, disenteria, cistite, pielite, sepse. Usado topicamente na forma de pós e pomadas para o tratamento de feridas, pioderma, escaras e doenças oculares.
Doses: por via oral para cães - 0,3-0,5 g 3-4 vezes ao dia durante 4-6 dias consecutivos. As doses para animais jovens são 2/3 da dose para um animal adulto.
Etazol-sódio - Aetazolum-natrium (etazol solúvel, sulfaetidol-sódio).
Propriedades. Pó cristalino branco, facilmente solúvel em água, pouco solúvel em etanol. As soluções são esterilizadas fervendo por 30 minutos. Incompatível com novocaína, anestesina e medicamentos contendo enxofre.
Disponível em pó, em ampolas na forma de soluções injetáveis ​​​​a 10 e 20%.
Ação e aplicação. A atividade antimicrobiana e as indicações de uso são semelhantes ao etazol. O etazol sódico é facilmente absorvido por várias vias de administração, atinge rapidamente concentrações terapêuticas no sangue e penetra ativamente em vários órgãos e tecidos.
Soluções aquosas (concentração de 10 e 20%) são utilizadas por via intramuscular ou intravenosa, podendo também ser utilizadas por via oral.
Doses: por via intravenosa para cães - 0,1-0,3 g 2-3 vezes ao dia durante 3-4 dias seguidos; por via oral - 0,3-0,5 g 3-4 vezes ao dia.
Sulfadimezina - Bi^acNtegnit (diazil, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazil, superseptil).
Propriedades. Pó branco ou ligeiramente amarelado. Praticamente insolúvel em água, facilmente em soluções alcalinas. Ligeiramente solúvel em etanol. Incompatível com novocaína, peptona, barbitúricos. Disponível em pó e comprimidos de 0,25 e 0,5 g Armazenar em local bem fechado e protegido da luz (lista B).
Ação. Possui amplo espectro de ação antimicrobiana contra pneumococos, estafilococos, E. coli, patógenos de salmonelose, pasteurelose e outros micróbios.
Quando administrado por via oral, é rapidamente absorvido, criando uma concentração terapêutica no sangue 6 a 8 horas após a administração. Penetra bem através da barreira hematoencefálica. Retido no corpo em concentração terapêutica por mais de 8 horas. Ligeiramente sujeito a acetilação. Bem tolerado pelos animais.
Aplicativo. Prescrito por via oral para pneumonia, broncopneumonia catarral, bronquite, laringite, dor de garganta, sepse, peritonite, endometrite, dispepsia, gastroenterite, pasteurelose, salmonelose e colibacilose.
Não é recomendado o uso de sulfadimezina para doenças dos rins, fígado e sistema hematopoiético.
Doses orais: cães - 0,3-0,5 g 3-4 vezes ao dia; gatos - 0,02-0,1 g/kg de peso corporal 3-4 vezes ao dia.
Urosulfan - igoBIGapit (sulfacarbamida, sulfanilureia, etc.). /
Propriedades. Pó cristalino branco, inodoro, sabor azedo, ligeiramente solúvel em água, pouco solúvel em etanol, facilmente solúvel em ácidos e álcalis diluídos. Incompatível com medicamentos que removem enxofre, novocaína, anestesia e barbitúricos. Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Ação. Possui alta atividade antimicrobiana contra estafilococos e Escherichia coli. Quando administrado por via oral, é bem absorvido, o que garante a criação de altas concentrações no sangue dentro de 1 a 2 horas a partir do momento da administração. É excretado principalmente pelos rins, principalmente na forma livre, o que proporciona seu efeito antimicrobiano contra infecções do trato urinário. É um composto pouco tóxico; não forma depósitos no trato urinário.
Aplicativo. Para cistite, pielite, pielonefrite, hidronefrose infectada. O uso do medicamento é especialmente eficaz nos casos em que os processos urinários não estão prejudicados.
Não é recomendado prescrever urosulfan para hepatite aguda, agranulocitose, anemia hemolítica.
Doses orais: cães - 0,5-2 g 3-4 vezes ao dia durante 4 dias; gatos - 0,1-0,2 g/kg de peso corporal.
Para administração intravenosa, o urosulfan solúvel é utilizado na forma de soluções a 5, 10 e 20% na dose de 0,02-0,03 g/kg de peso do animal, 1-2 vezes ao dia. Uma solução a 25% é injetada na bexiga.
Medicamentos de médio prazo
Sulfazina - ZiіGagіpiїt (adiazina, debenal, sulfadiazina, pirimal, sulfapirimidina).
Propriedades. Pó branco ou ligeiramente amarelado, inodoro. Insolúvel em água, solúvel em etanol, em soluções de álcalis e ácidos.
Ação. Possui atividade antimicrobiana contra estreptococos, estafilococos, Escherichia coli e outras bactérias gram-positivas e gram-negativas. É absorvido lentamente pelo trato gastrointestinal (a concentração máxima do medicamento no sangue é criada após 4-6 horas). A sulfazina liga-se menos às proteínas plasmáticas e é liberada do organismo mais lentamente (em comparação ao norsulfazol), o que garante maior concentração do medicamento no sangue e nos órgãos. É prescrito 3-4 vezes ao dia.
Aplicativo. Para broncopneumonia, gastroenterite, laringite, dor de garganta e outras doenças. Ao usar sulfazina, é necessário manter o aumento da diurese (muitas bebidas alcalinas podem prevenir o desenvolvimento de disfunção renal). As contra-indicações de uso são nefrite, nefrose.
Dosagem oral: cães - 0,5-1,0 g.
Para administração intravenosa, o sal sódico da sulfazina é utilizado na forma de solução a 5-10% na dose de 0,02-0,03 g/kg de peso do animal.
Metilsulfazina - Me^uki^agshit (sulfamerazina, metilsulfadiazina, metildiazina).
Propriedades. Pó branco com tonalidade cremosa. Insolúvel em água, solúvel em ácidos e álcalis diluídos. Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em local seco e protegido da luz (lista B).
Ação. Tem um efeito antimicrobiano pronunciado sobre estreptococos, pneumococos, E. coli e outros microrganismos. A ação é semelhante à sulfadimezina. Quando administrado por via oral, é rapidamente absorvido e excretado lentamente pelos rins.
Usado para broncopneumonia, infecções meningocócicas. O tratamento dos processos sépticos continua por 5-7 dias, o medicamento é administrado a cada 4-6 horas. Ao prescrever o medicamento, é recomendável beber bastante líquido alcalino.
Doses orais: cães e gatos - 0,03-0,05 g/kg de peso corporal do animal. Primeiro dê o máximo, depois a média e nos dias subsequentes - a dose mínima.
Medicamentos de ação prolongada
Sulfadimetoxina - BYGAsNte^ohtit (depósito-sulfamida, madribon, ultrasulfan).
Propriedades. Pó cristalino branco, insípido e inodoro. Ligeiramente solúvel em água e etanol, solúvel em ácidos e álcalis diluídos. Disponível em pó e comprimidos de 0,25 e 0,5 g Armazenar em local protegido da luz (lista B).
Ação. Possui amplo espectro de ação antimicrobiana contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. Os mais sensíveis são meningococos, estreptococos, estafilococos, Escherichia coli, Proteus, Shigel.
Caracterizado pela duração da ação. A droga é bem e rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima no sangue de cães é estabelecida 2 a 5 horas após a administração. O nível terapêutico é mantido por 24 a 48 horas. A droga apresenta baixa toxicidade para eméticos e possui ampla gama de efeitos terapêuticos.
Aplicativo. Para broncopneumonia de animais jovens, gastroenterite, disenteria, pasteurelose, cistite e outras doenças.
Doses orais: cães e gatos - 20-25 mg/kg corporal com intervalo de 24 horas durante 5-7 dias. A dose inicial deve ser 2 vezes a dose de manutenção. Recomenda-se que os animais doentes recebam bastante líquido ao mesmo tempo.
Sulfamonometoxina - BiNatopotoxoxina (diameton, dufadina, DS-36).
Propriedades. Pó cristalino branco com tonalidade amarelada, pouco solúvel em água, preferencialmente em etanol; solúvel em soluções de ácidos e álcalis.
Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em local protegido da luz (lista B).
Ação. Possui alta atividade antimicrobiana contra estreptococos, meningococos, pasteurella, Escherichia coli, toxoplasma e bacilo da disenteria. Refere-se a sulfonamidas de ação prolongada. É bem absorvido quando tomado por via oral, atingindo concentração máxima no sangue de cães 2 a 5 horas após a administração. Penetra bem nos tecidos e através da barreira hematoencefálica. É excretado lentamente do corpo, principalmente pela urina.
Aplicativo. Para infecções do trato respiratório, infecções purulentas do ouvido, nariz e garganta, disenteria, enterocolite, infecções do trato urinário, meningite. Contra-indicado em hepatite aguda, nefrite, anemia hemolítica.
Doses orais: cães - 25-50 mg/kg de peso corporal uma vez ao dia; gatos - 30 mg/kg.
Sulfapiridazias - BiNarupsZagshit (aseptilex, depoveril, deposul, durasulf, quinoseptil, spofadazine).
Propriedades. Pó cristalino de cor amarelo claro, ligeiramente solúvel em água, facilmente solúvel em ácidos diluídos e soluções alcalinas.
Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em local protegido da luz (lista B).
Ação. Tem um efeito antimicrobiano em muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas. Estreptococos, estafilococos, Escherichia coli, Pasteurella e algumas cepas de Proteus são especialmente sensíveis à droga.
É rapidamente absorvido quando administrado por via oral, criando uma concentração máxima no sangue dos cães 2 a 5 horas após a administração, que permanece no corpo por um longo período (dentro de 24 a 48 horas). A droga penetra bem em vários órgãos e tecidos, mas mal através da barreira hematoencefálica. É excretado pelos rins na forma livre e acetilada.
Aplicativo. Para diversas doenças do trato respiratório, doenças gastrointestinais de diversas etiologias (gastroenterite, disenteria, dispepsia, salmonelose, colibacilose), endometrite, infecções do trato urinário, após operações cirúrgicas.
Durante o tratamento com sulfapiridazina e após 2-3 dias, recomenda-se beber bastante alcalina.
O uso do medicamento é contraindicado em doenças do sistema hematopoiético, rins e fígado.
Dosagem oral: cães - 25-30 mg/kg de peso corporal 1 vez ao dia. A dose inicial deve ser 1,5-2 vezes maior que a indicada.
Sulfapiridazina sódica - Sulfapiridazina sódica - Sulfapiridazina sódica (sulfapiridazina solúvel).
Propriedades. Pó cristalino branco com tonalidade verde-amarelada. Facilmente solúvel em água, moderadamente solúvel em etanol. A solução aquosa é esterilizada a 100°C durante 30 minutos.
Produzido em pó e solução a 10% em álcool polivinílico a 7% em frascos de 10 e 100 ml. Armazenar em local protegido da luz (lista B).
Ação e aplicação. O efeito antimicrobiano é semelhante ao da sulfapiridazina. É utilizado principalmente localmente para o tratamento de feridas purulentas, queimaduras infectadas, úlceras por irrigação e na forma de curativos e tampões umedecidos em solução de 5 a 10%. As soluções são preparadas com água destilada, solução isotônica de cloreto de sódio ou solução de álcool polivinílico a 2-5%.
Para doenças infecciosas graves, soluções do medicamento (5-10%) são prescritas por via intramuscular e intravenosa (dose 10-15 mg/kg de peso corporal 1 vez ao dia).
Sulfaleno - sulfaleno (kelfisina, sulfametopirazina, sulfametoxipirazina, etc.).
Propriedades. Pó cristalino branco. Ligeiramente solúvel em água, facilmente solúvel em soluções alcalinas. Disponível em pó e comprimidos de 0,2-0,5 g; em frascos de 60 ml de suspensão a 5%. Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Incompatível com novocaína, barbitúricos e medicamentos contendo enxofre.
Ação. O espectro de ação antimicrobiana é semelhante ao de outras sulfonamidas. O sulfaleno tem um efeito hipervigilante. É rapidamente absorvido quando administrado por via oral, a concentração máxima do fármaco no sangue é estabelecida após 4-6 horas e o nível terapêutico é mantido com uma única administração por 3-5 dias. É eliminado do corpo muito lentamente. Bem tolerado pelos animais. Em doses terapêuticas não prejudica a função renal.
Aplicativo. Para infecções do aparelho respiratório (bronquite, broncopneumonia), trato urinário (pielite, cistite, uretrite), salmonelose, colibacilose, pasteurselose, tocosoplasmose, infecções purulentas de vários locais (infecção de feridas, abscessos).
Para disenteria, não é aconselhável o uso de sulfaleno, pois a concentração necessária no intestino não é garantida.
Dosagem oral: 10-30 mg/kg de peso do animal (diariamente para infecções agudas ou rápidas; uma vez a cada 5-7 dias para infecções crônicas de longo prazo e para prevenção).
A duração do tratamento não deve exceder 10-12 dias.
Sulfaleno-meglumina - 5u1Ga1epit-teg1ittit. É um sal sulfaleno solúvel.
Propriedades. Líquido incolor ou levemente amarelado; PH 8,6-9,5. Armazenar em local protegido da luz (lista B).
Produzido na forma de solução a 18,5% (que corresponde a uma solução de sulfaleno a 10%) em ampolas de 2 e 5 ml (0,2 ou 0,5 g de sulfaleno por ampola).
Ação e aplicação. Sua atividade quimioterápica é semelhante à do sulfaleno.
Prescrito para quadros sépticos graves, pneumonia, broncopneumonia, meningite e outros casos que requerem a rápida criação de uma alta concentração terapêutica de sulfaleno no sangue e nos tecidos.
Doses: por via intramuscular e intravenosa - 10-15 mg/kg de peso do animal 1 vez ao dia.
Sulfonamidas, absorvidas lentamente pelo intestino
Disulformina - OgviMogtshit.
Propriedades. Pó finamente cristalino branco ou amarelado, insolúvel em água, altamente solúvel em soluções alcalinas. Quando aquecido com água, hidrolisa, liberando formaldeído. Incompatível com sais de metais pesados, barbitúricos e medicamentos contendo enxofre.
Disponível em pó e comprimidos de 0,5 e 1 G. Conservar em local protegido da luz.
Ação e aplicação. Possui atividade antimicrobiana contra E. coli, patógenos de disenteria, salmonelose e colibacilose. Absorvido lentamente pelo trato gastrointestinal. Seu volume fica retido nos intestinos. Eficaz para infecções intestinais, incluindo disenteria, colibacilose, salmonelose, gastroenterite, enterite. Prescrito internamente.
Doses orais: cães - 0,3-1 g por animal, gatos - 0,1 - 0,2 g/kg de peso corporal 2-3 vezes ao dia.
Sulgin - Biotita (abiguanil, ganidan, neosulfonamida, etc.).
Propriedades. Pó cristalino branco. Muito pouco solúvel em água e etanol, facilmente solúvel em ácidos minerais diluídos. Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Ação. Tem atividade bastante alta contra o grupo intestinal de micróbios patogênicos, bem como contra algumas bactérias gram-positivas. É pouco absorvido pelo trato gastrointestinal, o que contribui para a criação de uma alta concentração do medicamento no intestino e um efeito efetivo na microflora intestinal.
Aplicativo. No tratamento de disenteria bacilar, colite aguda, gastroenterite de etiologia de salmonela, enterocolite, durante intervenções cirúrgicas na região intestinal.
Ao mesmo tempo, recomenda-se fornecer ao animal vitaminas B (tiamina, riboflavina, ácido nicotínico) e manter o aumento da diurese.
Doses orais: cães - 0,3-2,0 g (dependendo do peso e idade) 2 vezes ao dia; gatos - 0,1-0,2 g/kg de peso corporal.
Phtazina - P^argtit.
Propriedades. Pó cristalino branco com tonalidade amarelada. Praticamente insolúvel em água e etanol, solúvel em solução de bicarbonato de sódio. Sua estrutura química é estruturalmente semelhante ao ftalazol e à sulfapiridazina. Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em local protegido da luz e umidade (lista B).
Ação. Ativo contra pneumococos, estafilococos, estreptococos, E. coli, salmonela, patógenos de disenteria e outras bactérias.
Quando administrado por via oral, é absorvido lentamente, decompondo-se no intestino para liberar sulfapiridazina, cuja alta concentração no intestino proporciona eficácia significativa no tratamento de doenças gastrointestinais. À medida que é absorvido, uma alta concentração do medicamento é criada no sangue, causando um efeito reabsortivo geral.
Phtazin é bem tolerado pelos animais.
Aplicativo. Para fins terapêuticos e profiláticos de doenças gastrointestinais (dispepsia, disenteria, enterocolite, gastroenterite). Para doenças intestinais e patologias infecciosas, é aconselhável combinar ftazina com cloranfenicol, sulfato de neomicina.
O uso de ftazina é contra-indicado em doenças dos órgãos hematopoiéticos, hepatite aguda, nefrite, nefrose.
Doses orais: cães - 0,3-0,5 g 3-4 vezes ao dia; gatos - 0,1 - 0,2 g/kg de peso corporal.
Ftalazol - Ftalazol (sulfatamidina, talazol, taledron, talidina, talisulfazol, etc.).
Propriedades. Pó branco ou amarelado. Insolúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol, facilmente solúvel em soluções de álcalis e bicarbonato de sódio.
Incompatível com novocaína, anestesina e medicamentos que liberam enxofre. Disponível em pó e comprimidos de 0,5 g Armazenar em recipiente bem fechado (lista B).
Ação. Ativo contra patógenos de disenteria, salmonelose, cepas enteropatogênicas de Escherichia coli e outras bactérias. Como resultado da absorção muito lenta quando tomado por via oral, a maior parte do ftalazol em alta concentração fica retida no trato gastrointestinal, o que garante seu efeito efetivo na microflora intestinal. A droga é um composto pouco tóxico e bem tolerado pelos animais.
Aplicativo. No tratamento da dispepsia em animais recém-nascidos, gastroenterites de etiologia salmonela, disenteria bacteriana, colite ulcerosa. O medicamento é prescrito por via oral.
Doses orais: cães - 0,5-1,0 g 2-3 vezes ao dia durante 4-6 dias; gatos - 0,1-0,2 g/kg de peso corporal.

Medicamentos sulfonamidas EU Medicamentos sulfonamidas (sinônimo)

Após absorção pelo S. p., liga-se reversivelmente, mas em extensão desigual, às proteínas do plasma sanguíneo. Na sua forma ligada, eles não têm efeito antimicrobiano e o exibem apenas quando os medicamentos são liberados dessa ligação. A taxa de liberação de S. do corpo não é afetada pelo grau de sua ligação às proteínas do plasma sanguíneo. S. p. é metabolizado no fígado principalmente por acetilação. O S. p. acetilado resultante não possui atividade antimicrobiana e é excretado do corpo. Na urina, esses metabólitos podem precipitar na forma de cristais, causando o aparecimento de cristalúria. A gravidade da cristalúria é determinada não apenas pelo grau de conversão de S. p. individual em metabólitos acetilados e pelo tamanho das doses dos medicamentos, mas também pela reação da urina, porque esses metabólitos são pouco solúveis em meio ácido.

De acordo com as características de farmacocinética e aplicação, os subgrupos correspondentes são diferenciados entre S. p. Por exemplo, existe um subgrupo de S. p. que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Tais itens S. são utilizados para o tratamento sistêmico de infecções e para esse fim são prescritos por via oral e parenteral. Dependendo da taxa de seu isolamento entre os S. p. deste subgrupo, distinguem-se: medicamentos de ação curta (meia-vida inferior a 10 h) - estreptocida, sulfacil sódico, etazol, sulfadimezina, urosulfan, etc.; medicamentos com duração de ação intermediária (meia-vida 10-24 h) - sulfazina, sulfametoxazol, etc.; medicamentos de ação prolongada (meia-vida de 24 a 48 h) - ulfapiridazina, sulfadimetoxina, sulfayunometoxina, etc.; medicamentos de ação ultralonga (meia-vida superior a 48 h) - sulfaleno.

As sulfonamidas de ação prolongada diferem das sulfonamidas de ação curta por sua maior lipofilicidade e, portanto, são reabsorvidas em quantidades significativas (até 50-90%) nos túbulos renais e são eliminadas lentamente do corpo.

O subgrupo de S. p. que é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal inclui sulgina, ftalazol e ftazina. Esses medicamentos são utilizados no tratamento de infecções intestinais (colite e enterocolite de etiologia bacteriana, incluindo disenteria bacteriana).

O subgrupo de itens S. destinados ao uso tópico geralmente inclui sais de sódio solúveis de medicamentos bem absorvidos pelo trato gastrointestinal, por exemplo, etazol sódico, sulfapiridazina sódica, estreptocida solúvel, etc., bem como sulfadiazina de prata. Os medicamentos deste subgrupo em formas farmacêuticas apropriadas (soluções, pomadas, etc.) são usados ​​​​topicamente para tratar infecções purulentas da pele e membranas mucosas, feridas infectadas, queimaduras, etc.

Além disso, entre os itens S. destacam-se as chamadas salazosulfonamidas - compostos azo sintetizados a partir de alguns itens S. de ação sistêmica e ácido salicílico. Estes incluem salazopiridazina, salazodimetoxina e salazosulfapiridina, que são utilizados principalmente para o tratamento da colite ulcerosa. A eficácia das salazosulfonamidas nesta doença está associada à presença não só de atividade antimicrobiana, mas também de propriedades antiinflamatórias pronunciadas, que são causadas pela formação do ácido aminossalicílico, que tem efeito antiinflamatório, durante a biotransformação de medicamentos de este grupo no intestino.

Na prática clínica moderna, medicamentos combinados contendo sulfonamidas e trimetoprim também são amplamente utilizados. Esses medicamentos combinados incluem biseptol, contendo sulfamstoxazol e trimetoprima (proporção de 5:1), e sulfatona, contendo sulfomonometoxina e trimetoprima (proporção de 2,5:1). Ao contrário do S. p., o biseptol e a sulfatona são bactericidas, possuem um espectro mais amplo de atividade antimicrobiana e são eficazes contra cepas resistentes às sulfonamidas.

Na prática, também são utilizadas outras combinações de S. p. com derivados de diaminopirimidina. Por exemplo, combinações de sulfaleno com cloridina são usadas para tratar formas de malária resistentes a medicamentos, e combinações de sulfazina com cloridina são usadas para tratar a toxoplasmose.

As sulfonamidas são usadas para tratar infecções causadas por microrganismos sensíveis a esses medicamentos. A escolha dos medicamentos é feita levando-se em consideração as características de sua farmacocinética. Assim, para infecções sistêmicas (infecções bacterianas do trato respiratório, pulmões, vias biliares e urinárias, etc.), utiliza-se S., que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Para o tratamento de infecções intestinais, são prescritos itens S. que são pouco absorvidos pelo trato gastrointestinal (às vezes em combinação com itens S. bem absorvidos).

As doses únicas e correntes de S. p., bem como seus cronogramas de prescrição, são estabelecidos de acordo com a duração de ação dos medicamentos. Assim, S. p. de ação curta é usado em doses diárias de 4-6 G, prescrevendo-os em 4-6 doses (doses do curso 20-30 G); medicamentos com duração média de ação - em doses diárias de 1-3 G, prescrevendo-os em 2 doses (doses do curso 10-15 G); medicamentos de ação prolongada são prescritos em uma dose diária de 0,5-2 G(doses do curso até 8 G). As sulfonamidas de ação ultralonga são prescritas de acordo com dois regimes: diariamente na dose inicial (no primeiro dia) de 0,8-1 G e posteriormente em doses de manutenção de 0,2 G 1 vez por dia; 1 vez por semana na dose de 1,5-2 G. Para crianças, as doses são reduzidas de acordo com a idade.

Os efeitos colaterais de S. p. manifestam-se por distúrbios dispépticos, reações alérgicas, neurites e distúrbios do sistema nervoso central. (, tonturas, etc.), leucopenia, metemoglobinemia, etc. Devido à baixa solubilidade em água, os parasitas e seus produtos de acetilação no corpo podem precipitar nos rins na forma de cristais e causar cristalúria (especialmente quando a urina é acidificada). Para evitar esta complicação ao tomar S. p., é aconselhável recomendar bebidas alcalinas abundantes.

S. os itens são contra-indicados se houver histórico de reações alérgicas tóxicas a algum medicamento desse grupo. Para doenças do fígado e dos rins, o S. p. deve ser prescrito em doses reduzidas sob controle do estado funcional desses órgãos.

Métodos de aplicação, doses, formas de liberação e condições de armazenamento dos principais itens de S. são apresentados a seguir.

Biseptol(Biseptol; sinônimo de Bactrim, Septrin, etc.) é prescrito por via oral (após as refeições) para adultos e crianças maiores de 12 anos, 1-2 comprimidos (para adultos) 2 vezes ao dia, em casos graves - 3 comprimidos 2 vezes um dia; crianças de 2 a 5 anos: 2 comprimidos (para crianças); dos 5 aos 12 anos, 4 comprimidos (para crianças) 2 vezes ao dia. Forma de liberação: comprimidos para adultos contendo 0,4 G sulfametoxazol e 0,08 G trimetoprima; comprimidos para crianças contendo 0,1 G sulfametoxazol e 0,02 G trimetoprim. Armazenamento: lista B.

Salazodimetoxina(Salazodimetoxina) é usado por via oral (após as refeições). Adultos são prescritos 0,5 G 4 vezes ao dia ou 1 G 2 vezes ao dia durante 3-4 semanas. Quando ocorre um efeito terapêutico, a dose diária é reduzida para 1-1,5 G(0,5 cada G 2-3 vezes ao dia). Crianças de 3 a 5 anos recebem inicialmente prescrição de 0,5 G por dia (em 2-3 doses). Quando ocorre um efeito terapêutico, a dose é reduzida em 2 vezes. Crianças de 5 a 7 anos recebem inicialmente prescrição de 0,75-1 G, de 7 a 15 anos 1-1,5 G por dia. Forma de liberação: comprimidos 0,5 G

Salazopiridazina(Salazopiridazino). Métodos de aplicação, doses. As formas de liberação e condições de armazenamento são as mesmas da salazodimetoxina.

Estreptocida(Streptocidum, sinônimo de estreptocida branco) é prescrito por via oral para adultos em 0,5-1 G para recepção 5-6 vezes ao dia; crianças menores de 1 ano de idade 0,05-0,1 G, de 2 a 5 anos 0,2-0,3 G, de 6 a 12 anos 0,3-0,5 G encontro. Doses mais altas para adultos por via oral, dose única 2 G, diária 7 G. Utilizado topicamente na forma de pós, pomadas (10%) ou linimentos (5%). Forma de liberação: pó, comprimidos de 0,3 e 0,5 G; 10%; 5% . Armazenamento: Lista B: em recipiente bem fechado.

Estreptocida solúvel(Streptocidum solubile) é administrado por via intramuscular e subcutânea na forma de soluções de 1-1,5% preparadas em água para injeção ou solução isotônica de cloreto de sódio, até 100 ml(2-3 vezes ao dia). Administrado por via intravenosa na forma de soluções a 2-5-10% preparadas nos mesmos solventes ou solução de glicose a 1%, até 20-30 ml. Forma de liberação: pó. Armazenamento: Lista B em potes bem fechados.

Sulgin(Sulginum) é prescrito por via oral para adultos, 1-2 G por consulta: no 1º dia 6 vezes ao dia, no 2º e 3º dias 5 vezes, no 4º dia 4 vezes, no 5º dia 3 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 5 a 7 dias. Outros regimes também são usados ​​para tratar a disenteria aguda. Doses mais altas para adultos dose única 2 G, diária 7 G. formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfadiazina de prata(Sulfadiazini argenti) é usado topicamente. Incluído na pomada Dermazin, que é aplicada na superfície da queimadura em uma camada de 2-4 milímetros 2 vezes ao dia, seguido de aplicação de estéril. A pomada não é prescrita para bebês prematuros e recém-nascidos; em mulheres grávidas é utilizado por motivos de saúde (com queimaduras que cobrem mais de 20% da superfície corporal). Forma de liberação: tubos de 50 G, latas de 250 G.

Sulfadimezina(Sulfadimezina; sinônimo sulfadimidina, etc.) é prescrito por via oral para adultos na primeira dose 2 G, então 1 G a cada 4-6 h(até que a temperatura corporal diminua), então 1 G em 6-8 h. Para crianças dentro de casa à taxa de 0,1 g/kg g/kg a cada 4-6-8 h. Para o tratamento da disenteria, os adultos são prescritos de acordo com o seguinte regime: no 1º e 2º dias, 1 G a cada 4 h(6 cada G por dia), no 3º e 4º dias 1 G a cada 6 h(4 cada G por dia), no 5º e 6º dias 1 G a cada 8 h(3 cada G por dia). Após um intervalo (dentro de 5-6 dias), é realizado um segundo, prescrevendo 5 no 1º e 2º dias G por dia, no 3º e 4º dias 4 G por dia, no 5º dia 3 G por dia. Para o mesmo fim, crianças menores de 3 anos são prescritas na proporção de 0,2 g/kg por dia (em 4 doses) durante 7 dias, crianças maiores de 3 anos 0,4-0,75 G(dependendo da idade) 4 vezes ao dia. Formas de liberação: pó; comprimidos de 0,25 e 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfadimetoxina(Sulfadimetoxina; sinônimo madribon, etc.) é usado internamente. Os adultos são prescritos no 1º dia 1-2 G, nos dias subsequentes 0,5-1 G por dia (de uma só vez); crianças à taxa de 0,025 g/kg no dia 1 e 0,0125 g/kg nos dias seguintes. Formas de liberação: pó; comprimidos de 0,2 e 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfazina(Sulfazinum) é usado internamente. Adultos são prescritos 2-4 na 1ª consulta G, dentro de 1-2 dias 1 G a cada 4 h, nos dias subsequentes 1 G a cada 6-8 h; crianças à taxa de 0,1 g/kg para a primeira consulta, então 0,025 g/kg a cada 4-6 h. Formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfaleno(Sulfalenum; sinônimo kelfisina, etc.) prescrito por via oral para adultos, 2 G uma vez a cada 7 a 10 dias ou no primeiro dia 1 G, então 0,2 G diário. Forma de liberação: comprimidos 0,2 G. Armazenamento: lista B.

Sulfamonometoxina(Sulfamonometoxina). O método de administração e dosagem são iguais aos da sulfadimetoxina. Formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfapiridazina(Sulfapiridazinum; sinônimo: espofazadina, sulamina, etc.). O método de administração e dosagem são iguais aos da sulfadimetoxina. Formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: lista B; em local protegido da luz.

Sulfatona(Sulfatonum) é prescrito por via oral para adultos, 1 comprimido 2 vezes ao dia. Doses mais elevadas para adultos: único - 4 comprimidos, diariamente - 8 comprimidos. Forma de liberação: comprimidos contendo 0,25 G sulfamonometoxina e 0,1 G trimetoprim. Armazenamento: lista B; em local seco e protegido da luz.

Sulfacil sódico(Sulfacylum-natrium; sinônimo: sulfacil solúvel, sulfacetamida de sódio, etc.) administrado por via oral a adultos a 0,5-1 G, crianças 0,1-0,5 G 3-5 vezes ao dia. Por via intravenosa (lentamente) 3-5 ml Solução a 30% 2 vezes ao dia. Na prática oftalmológica, é utilizado na forma de soluções e pomadas 10-20-30%. Doses mais altas para adultos por via oral, dose única 2 G, diária 7 G. Formas de liberação: pó; Solução injetável a 30% em ampolas de 5 ml; Solução a 30% em frascos de 5 e 10 ml; 20% e 30% (olho) em tubos conta-gotas de 1,5 ml; Pomada 30% 10 cada G. Armazenamento: lista B; em um local fresco e escuro.

Urosulfan(Urosulfanum) é usado internamente. Os adultos são prescritos nas mesmas doses do sulfacil de sódio, crianças de 1 a 2,5 G por dia (em 4-5 doses). Doses diárias mais altas para adultos são iguais às do sulfacil de sódio. Forma de liberação: pó, comprimidos 0,5 G

Phtazin(Fthazinum) é prescrito por via oral para adultos no primeiro dia, 1 G 1-2 vezes, nos dias subsequentes 0,5 G 2 vezes ao dia. Para crianças, a dose é reduzida de acordo com a idade. Formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: Lista B: em local bem protegido da luz.

Ftalazol(Ftalazolum; sinônimo ftalil-sulfatiazol, etc.) é usado internamente para disenteria. Os adultos são prescritos nos dias 1-2, 1 G a cada 4 h(6 cada G por dia), nos dias 3-4, 1 G a cada 6 h(4 cada G por dia), nos dias 5-6, 1 G a cada 8 h(3 cada G por dia). Após 5-6 dias, repita: nos dias 1-2 - 5 G por dia, nos dias 3-4 - 4 G por dia, no 5º dia - 3 G por dia. Para outras infecções intestinais, os adultos são prescritos 1-2 G, nos dias subsequentes 0,5-1 G a cada 4-6 h. Crianças menores de 3 anos com disenteria são prescritas na proporção de 0,2 g/kg por dia (em 3 doses), crianças maiores de 3 anos 0,4-0,75 G para recepção 4 vezes ao dia. Doses orais mais altas para adultos são iguais às do sulfacil de sódio. Formas de liberação: pó; comprimidos 0,5 G. Armazenamento: lista B; em um recipiente bem fechado.

Etazol(Aetazolum; sinônimo sulfaetidol, etc.) prescrito por via oral para adultos, 1 G 4-6 vezes ao dia: crianças menores de 2 anos 0,1-0,3 G a cada 4 h, de 2 a 5 anos - 0,3-0,4 G a cada 4 h, de 5 a 12 anos - 0,5 cada G a cada 4 h. Prescrito localmente na forma de pó (pó) ou pomada (5%). Doses orais mais altas para adultos são iguais às do sulfacil de sódio. Formas de liberação: pó; comprimidos de 0,25 e 0,5 G. Armazenamento: lista B; em um recipiente bem fechado.

Etazol sódico(Aetazolum-natrium; sinônimo etazol solúvel) administrado por via intravenosa (lentamente) 5-10 ml Solução de 10% ou 20%. Na prática pediátrica, é utilizado por via oral em grânulos, que são dissolvidos em água antes do uso e prescritos para crianças de 1 ano a 5 anos. ml (0,1 G), 2 anos - 10 cada ml (0,2 G), 3-4 anos - 15 ml (0,3 G), 5-6 anos - 20 ml a cada 4 h. Formas de liberação: pó; ampolas de 5 e 10 ml Soluções de 10% e 20%; grânulos em sacos de 60 G. Armazenamento: lista B; em recipiente bem fechado e protegido da luz.

II Medicamentos sulfanilamida (sulfanilamida; sulfonamidas)

agentes quimioterapêuticos que são derivados de ácido sulfanílico; usado para tratar uma série de doenças infecciosas.

1. Pequena enciclopédia médica. - M.: Enciclopédia Médica. 1991-96 2. Primeiros socorros. - M.: Grande Enciclopédia Russa. 1994 3. Dicionário Enciclopédico de Termos Médicos. - M.: Enciclopédia Soviética. - 1982-1984.

Grupo de compostos sintetizados quimicamente utilizados no tratamento de doenças infecciosas, principalmente de origem bacteriana. As sulfonamidas foram os primeiros medicamentos que permitiram realizar com sucesso a prevenção e... ... Enciclopédia de Collier

drogas sulfa- sulfanilamidiniai preparatai statusas T sritis chemija apibrėžtis Sulfanilamido dariniai, pasižymintys antimikrobiniu veikimu. atitikmenys: inglês. sulfanilamidas rus. medicamentos à base de sulfa; sulfonamidas ryšiai: sinonimas – sulfamidiniai… … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

drogas sulfa- sulfas... Dicionário de sinônimos químicos I

- (sulfanilamida; sinônimo sulfonamidas) agentes quimioterápicos derivados do ácido sulfanílico; usado para tratar uma série de doenças infecciosas... Grande dicionário médico

Sulfonamidas, um grupo de medicamentos antimicrobianos derivados do ácido sulfanílico. Suas propriedades antibacterianas foram descobertas pelo cientista alemão G. Domagk em 1934 35. S. p. são semelhantes em estrutura química ao ácido para-aminobenzóico... ... Grande Enciclopédia Soviética

MEDICAMENTOS SULFANAMIDA- sulfonamidas, sulfonamidas, quimioterápicos sintéticos com efeito predominantemente bacteriostático; derivados do ácido para-aminobenzenossulfônico (sulfanílico). Todos os itens S. são semelhantes entre si em... ... Dicionário enciclopédico veterinário

ANTRIMA

Efeito farmacológico. Medicamento sulfonamida combinado. A sulfadiazina e o trimetoprima têm efeito bacteriostático (prevenindo a proliferação de bactérias) e bactericida (destruindo bactérias); em combinação, seu efeito antimicrobiano é potencializado. Os seguintes são altamente sensíveis à droga: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneumocystiscarinii.

Indicações de uso. Infecções bacterianas causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento, incluindo infecções do trato respiratório, infecções do trato urinário, infecções do trato gastrointestinal (especialmente febre tifóide).

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Os adultos recebem 1 comprimido 2 vezes ao dia com as refeições. Para crianças, o medicamento geralmente é prescrito na forma de suspensão (suspensão de partículas sólidas do medicamento em líquido) - 1 colher-medida fornecida (2,5 ml) para cada 5 kg de peso corporal 2 vezes ao dia às refeições. A dose diária máxima é de 8 colheres. Para pacientes com depuração de creatinina (taxa de purificação do sangue a partir do produto final do metabolismo do nitrogênio - creatinina) de 30 a 15 ml/min, o medicamento é prescrito apenas em caso de hemodiálise (método de purificação do sangue), 1 vez ao dia.

No caso de tratamento prolongado com o medicamento, é necessária a monitorização sistemática dos padrões do sangue periférico e da função renal e hepática. Ao usar o medicamento em pacientes com diabetes, deve-se levar em consideração que 2,5 ml do medicamento contém 1 g de sacarose.

Efeito colateral. Náuseas, dor abdominal, trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue),

neutropenia (diminuição do número de neutrófilos no sangue), reações alérgicas.

Contra-indicações. Deficiência da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase nos glóbulos vermelhos (risco de aumento da hemólise/destruição dos glóbulos vermelhos/); gravidez, amamentação; hipersensibilidade aos componentes da droga. O medicamento não é prescrito para bebês prematuros e recém-nascidos.

Formulário de liberação. Comprimidos contendo 0,4 g de sulfadiazina e 0,08 g de trimetoprim; suspensão oral para crianças (2,5 ml - 0,1 g de sulfadiazina e 0,02 g de trimetoprim) em frascos de 50 ml.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco, fresco e protegido da luz.

BISEPTOL

Sinônimos: Bactrim, Septrin, Abatsin, Abactrim, Andoprim, Bacterial, Bakticel, Baktifer, Bactramin, Bactramel, Bactrizol, Berlocid, Hemitrin, Doctonil, Ektapprim, Expectrin, Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomida, Microcetim, Nola "ps, Oradin, Oribakt, Potesept, Primazol, Resprim, Septotsid, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl, Aposulfatrin, Baktekod, Bactreduct, Blackson, Groseptol, Cotribene, Cotrim, Cotrimol, Eriprim, Primotren, Rancotrim, Sulfatrim, Trimezol, Expazol, Novotrimed, Oriprim, Sinersul, Cotrimaxol, Cotrimaxazol, Sulotrim, Trimosul, etc.

Um medicamento combinado contendo dois ingredientes ativos: o medicamento sulfonamida sulfametoxazol e o derivado de diaminopirimidina trimetoprim.

Efeito farmacológico. A combinação desses dois medicamentos, cada um com efeito bacteriostático (prevenindo a proliferação de bactérias), proporciona alto efeito bactericida (destruidor)

bactérias) atividade contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo bactérias resistentes a medicamentos sulfonamidas.

O efeito bactericida está associado ao duplo efeito bloqueador do bactrim no metabolismo das bactérias. O sulfametoxazol interrompe a biossíntese do ácido diidrofólico e o trimetoprima bloqueia o próximo estágio do metabolismo - a redução do ácido diidrofólico em ácido tetrahidrofólico, necessário para o desenvolvimento de microrganismos. A escolha do sulfametoxazol como componente do Bactrim se deve ao fato de ele apresentar a mesma taxa de eliminação (taxa de eliminação) do trimetoprima.

A droga é eficaz contra estreptococos, estafilococos, pneumococos, bacilo da disenteria, febre tifóide, E. coli, Proteus; ineficaz contra Mycobacterium tuberculosis, espiroquetas, Pseudomonas aeruginosa.

A droga é rapidamente absorvida quando tomada por via oral. A concentração máxima no sangue é observada 1-3 horas após a administração e persiste por 7 horas.Altas concentrações são criadas nos pulmões e nos rins. É excretado em quantidades significativas na urina (em 24 horas, 40-50% do trimetoprima e cerca de 60% do sulfametoxazol são excretados, principalmente na forma acetilada).

Indicações de uso. Biseptol é usado para infecções do trato respiratório: bronquite aguda e crônica (inflamação dos brônquios), empiema pleural (acúmulo de pus entre as membranas dos pulmões), bronquiectasia (uma doença dos brônquios associada à expansão de seu lúmen), abscesso (úlcera) do pulmão, pneumonia (inflamação dos pulmões); trato urinário: uretrite (inflamação da uretra), cistite (inflamação da bexiga), pielite (inflamação da pelve renal), pielonefrite crônica (inflamação do tecido renal e da pelve renal), prostatite (inflamação da próstata), uretrite gonocócica. Também usado para infecções do trato gastrointestinal, infecções cirúrgicas e outras doenças infecciosas. O medicamento também é eficaz contra a septicemia (uma forma de infecção sanguínea por microrganismos) causada por bactérias sensíveis ao medicamento. A droga foi considerada altamente eficaz para a gonorreia não complicada.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Adultos e crianças com mais de 12 anos geralmente recebem uma dose diária de 4 comprimidos (ou 2 comprimidos fortes ou 8 colheres de xarope). A dose diária mínima para terapia de longo prazo (mais de 14 dias) é de 2 comprimidos (ou 1 comprimido forte, ou 4 colheres de xarope). A dose diária máxima (para o tratamento de casos especialmente graves) é de 6 comprimidos (ou 3 comprimidos de forte, ou 12 colheres de xarope). A dose diária é dividida em 2 doses (manhã e noite). O medicamento é tomado após as refeições com quantidade suficiente de líquido. Para infecções agudas, o tratamento com o medicamento é realizado por 5 dias ou até que o paciente não apresente sintomas da doença infecciosa por 2 dias.

Para a gonorreia, o medicamento é prescrito por um dia na dose diária de 10 comprimidos (5 comprimidos fortes ou 20 colheres de xarope), divididos em 2 doses (manhã e noite). Para infecções agudas não complicadas do trato urinário em mulheres, recomenda-se prescrever 2-3 comprimidos de Forte uma vez. É aconselhável tomar os comprimidos à noite, após as refeições ou antes de dormir.

Para pneumocystis (uma forma aguda de pneumonia; observada mais frequentemente em crianças debilitadas nos primeiros meses de vida) causada por Pneumocystiscarinii, é prescrita uma dose diária de sulfametoxazol até 0,1 g/kg de peso corporal e

trimetoprima até 0,02 g/kg. Prescrito a cada 6 horas.O curso do tratamento é de 14 dias.

Para menores de 12 anos, o medicamento é prescrito na forma de xarope na dose diária de sulfametoxazol 0,03 g e trimetoprima 0,006 g, sendo o xarope tomado 2 vezes ao dia (manhã e noite). Para infecções graves, a dose diária pode ser aumentada em aproximadamente 50%.

Para pacientes com insuficiência renal, a dose é definida dependendo do valor da depuração da creatinina (a taxa de purificação do sangue do produto final do metabolismo do nitrogênio - a creatinina). Quando a depuração da creatinina for superior a 30 ml/min, não é necessário ajuste de dose; a 15-30 ml/min, utiliza-se metade da dose habitual; se o clearance de creatinina for inferior a 15 ml/min, o uso do medicamento não é recomendado. Pacientes idosos também podem necessitar de ajuste de dose.

O medicamento deve ser usado sob rigorosa supervisão médica.

Efeito colateral. São possíveis náuseas, vômitos, diarréia (diarréia), reações alérgicas, nefropatia (o nome geral de algumas doenças renais). Podem ocorrer leucopenia (uma diminuição no nível de leucócitos no sangue) e agranulocitose (uma diminuição acentuada no número de granulócitos no sangue).

Contra-indicações. Hipersensibilidade às sulfonamidas, doenças do sistema hematopoiético, disfunções hepáticas e renais, gravidez. O medicamento não deve ser prescrito a prematuros e recém-nascidos. Bactrim deve ser usado com cautela em crianças pequenas. Ao tratar com o medicamento, é necessário monitorar cuidadosamente o hemograma.

Formulário de liberação. Comprimidos em embalagem de 20 peças. O medicamento está disponível em comprimidos em duas dosagens: para adultos com um comprimido contendo 0,4 g (400 mg) de sulfametoxazol e 0,08 g (80 mg) de trimetoprim; para crianças contendo 100 mg de sulfametoxazol e 20 mg de trimetoprima em um comprimido.

Para adultos também estão disponíveis comprimidos "Bactrim Forte", contendo 800 mg de sulfametoxazol e 160 mg de trimetoprim, e para crianças - xarope, dos quais 1 ml contém 40 mg de sulfametoxazol e 8 mg de trimetoprim (uma suspensão branca com uma coloração amarelada tingir em frascos de 100 ml).

Condições de armazenamento.

SUSPENSÃO DE BACTRIM (Bactrim)

Sinônimos: Biseptol, Septrin, etc.

Efeito farmacológico. Droga combinada. A combinação de sulfametoxazol e trimetoprima proporciona alta eficácia contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo aqueles resistentes às sulfonamidas. Bactrim é rapidamente absorvido quando tomado por via oral. A concentração máxima no sangue é observada após 1-3 horas e persiste por 7 horas.

Indicações de uso. Septicemia (uma forma de envenenamento do sangue por microrganismos), infecções do trato respiratório, urinário e gastrointestinal causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento, etc.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Prescrito por via oral após as refeições (manhã e noite). As doses são definidas em função da idade da criança: a partir das 6 semanas. até 5 meses - 2 colheres de chá 2 vezes ao dia; dos 6 meses aos 5 anos - 1 colher de chá 2 vezes ao dia; dos 5 aos 12 anos - 2 colheres de chá 2 vezes ao dia.

Efeito colateral. Náuseas, vómitos, reações alérgicas, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue) e agranulocitose (diminuição acentuada do número de granulócitos no sangue). O tratamento é realizado sob o controle do hemograma.

Contra-indicações.

Formulário de liberação. Suspensão (xarope) em frascos de 100 ml. A composição da suspensão (por 5 ml) inclui as seguintes substâncias: sulfametoxazol-3 (paminobenzenossulfamido)-5-metilisoxazol - 0,2 g; trimetoprim - 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoxibenzil)-pirimidina - 0,04 g.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local fresco, seco e escuro.

LIDAPRIM (Lidaprim)

Efeito farmacológico. Um medicamento combinado contendo sulfametrol e trimetoprima. O sulfametrol tem alta atividade antibacteriana e, em combinação com trimetoprima (ver Biseptol), proporciona um efeito bactericida (destruidor de bactérias) contra microrganismos gram-positivos e gram-negativos, incluindo bactérias resistentes às sulfonamidas convencionais.

Indicações de uso. As indicações para o uso do lidaprim coincidem basicamente com as indicações para o uso do biseptol.

Lidaprim é eficaz para infecções do trato respiratório, ouvido, garganta e nariz, rins e trato urinário e gastrointestinal, prostatite (inflamação da próstata), gonorreia, doenças infecciosas ginecológicas e outras infecções causadas por patógenos sensíveis ao medicamento.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Adultos e crianças com mais de 12 anos recebem o medicamento por via oral, geralmente começando com 2 comprimidos de lidaprim ou 1 comprimido de lidaprim forte 2 vezes ao dia (manhã e noite). Tomar até que as manifestações agudas da infecção desapareçam (pelo menos 5 dias); depois, 1 comprimido ou U2 comprimidos de lidaprim forte 2 vezes ao dia.

Pacientes com pielonefrite crônica (inflamação do tecido renal e pelve renal) e com transporte crônico de salmonela são prescritos 2 comprimidos de lidaprim ou 1 comprimido de lidaprim forte 2 vezes ao dia por um longo período (em média 3 meses).

Para a gonorreia, geralmente são prescritos 4 comprimidos de lidaprim forte uma vez ao dia.

Para infecções agudas, você pode começar com uma infusão intravenosa de solução de lidaprim; administrar lentamente 250 ml (1 frasco) 2 vezes ao dia.

Crianças menores de 2 anos são prescritas "/2 colher de chá de suspensão 2 vezes ao dia, de 2 a 3 anos - 1 colher de chá de suspensão ou 2 comprimidos para crianças 2 vezes ao dia; 3-6 anos - 1"/ 2 colheres de chá ou 3 comprimidos por dia para crianças; 6-12 anos - 2 colheres de chá ou 4 comprimidos para crianças 2 vezes ao dia.

Os efeitos colaterais e contra-indicações são os mesmos do biseptol.

Formulário de liberação. O Lidaprim está disponível em diferentes formas farmacêuticas: a) comprimidos de lidaprim contendo 400 mg de sulfametrol e 80 mg de trimetoprim, em embalagens de 20 ou 100 unidades; b) comprimidos revestidos por película lidaprim forte contendo 800 mg de sulfametrol e 160 mg de trimetoprima, em embalagem de 10; 25 ou 50 peças; c) comprimidos de lidaprim para crianças contendo 100 mg de sulfametrol e 20 mg de trimetoprim, em embalagem de 20 peças; d) suspensão de lidaprim (para crianças), contendo 5 ml (1 colher de chá) de 200 mg de sulfametrol e 40 mg de trimetoprima, em frascos de 50 e 100 ml; e) solução injetável (perfusão) em frascos de vidro de 250 ml contendo 800 mg de sulfametrol e 160 mg de trimetoprim.

Condições de armazenamento.

MAFENIDA (Mafenida)

Sinônimos: Ambamida, Bensulfamidina, Homossulfamidina, Sulfamilon, Acetato de Mafenida, etc.

Medicamento antibacteriano sulfanilamida para uso externo. Disponível na forma de acetato de mafenida.

Efeito farmacológico. O acetato de mafenida tem amplo espectro de ação, é eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas e anaeróbios patogênicos (causadores de doenças) (microrganismos que podem existir na ausência de oxigênio), agentes causadores da gangrena gasosa. Não é inativado pelo ácido para-aminobenzóico e não altera a atividade em ambiente ácido.

Indicações de uso. Usado para tratar queimaduras infectadas, feridas purulentas, escaras (morte de tecidos causada por pressão prolongada sobre eles devido à mentira), úlceras tróficas (defeitos cutâneos de cicatrização lenta).

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. A pomada (10%) é aplicada diretamente na superfície afetada, tampões embebidos em pomada são inseridos nas cavidades e guardanapos revestidos com uma camada de pomada de 2-3 mm também são aplicados nas feridas. Normalmente, 30-70 g de pomada são usados ​​​​para um curativo. Antes de aplicar um curativo, a ferida é limpa de massas necróticas purulentas (necróticas/mortas/tecidos inflamados). Os curativos são trocados diariamente ou 2 a 3 vezes por semana, dependendo da quantidade de secreção purulenta. A duração do tratamento é de 1 a 4-5 semanas.

Para queimaduras de segundo grau, é possível uma única aplicação de curativo.

Efeito colateral. Ao aplicar a pomada em uma queimadura ou superfície de ferida, pode-se observar sensação de queimação e dor, com duração de "/2 a 1-3 horas; para dores intensas, são prescritos analgésicos (analgésicos).

Contra-indicações. O uso de pomada é contraindicado se houver histórico (histórico médico) de reações alérgicas tóxicas a sulfonamidas.

Formulário de liberação. Pomada a 10% em potes de vidro protegidos da luz de 50 ge 2 kg.

Condições de armazenamento.

ALGIMAFUM (Algimafum)

Gel liofilizado (forma farmacêutica semelhante ao ferro, desidratado por congelamento a vácuo) de sal sódico-cálcio de ácido algínico contendo mafenida e outras substâncias.

Efeito farmacológico. Apresenta atividade adsorvente (absorvente) e antimicrobiana, limpa feridas e promove a regeneração (restauração) dos tecidos.

Indicações de uso. Usado para queimaduras superficiais de 2 e 3 graus, úlceras e feridas de longa duração que não cicatrizam.

Modo de administração e dose. Aplicar uma placa de tamanho adequado nas superfícies afetadas (após o tratamento). Fixe com uma atadura de gaze ou curativo. Pode ser deixado na ferida até a conclusão da epitelização (restauração da superfície da pele ou mucosa).

Efeito colateral. Sensação de queimação transitória.

Formulário de liberação. Folhas porosas estéreis variando em tamanho de 50x50 a 135x250 mm e 10 mm de espessura em sacos,

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz, sem dobrar os sacos e protegendo-os de danos mecânicos.

NORSULFAZOL (Norsulfazol)

Sinônimos: Sulfatiazol, Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptal, Cybazol, Eleudron, Poliseptilo, Pirissulfona, Tiazamida, etc.

Efeito farmacológico. Medicamento sulfanilamida. Eficaz contra infecções causadas por estreptococos hemolíticos, pneumococos, gonococos, estafilococos e E. coli.

Indicações de uso. Pneumonia (pneumonia), meningite cerebral (inflamação purulenta das membranas do cérebro), gonorréia, sepse estafilocócica e estreptocócica (infecção do sangue por micróbios /estreptococos/ do foco de inflamação purulenta), disenteria, etc.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Tomado por via oral. Para pneumonia e meningite, 2 g para a primeira dose, depois 1 g a cada 4-6 g (dose do curso 20-30 g); para infecções estafilocócicas, 3-4 g para a primeira dose, depois 1 g 4 vezes ao dia durante 3-6 dias. No tratamento da disenteria, 6-4-3 g por dia de acordo com um regime especial.

Para crianças, o norsulfazol é prescrito a cada 4-6-8 horas nas seguintes doses únicas: a partir dos 4 meses de idade. até 2 anos - 0,1-0,25 g, de 2 a 5 anos - 0,3-0,4 g, de 6 a 12 anos - 0,4-0,5 g Para a primeira dose dão dose dupla.

Efeito colateral. São possíveis distúrbios dispépticos (distúrbios digestivos), reações alérgicas, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue), neurite (inflamação do nervo), função renal prejudicada (cristalúria - presença de cristais de sal na urina).

Contra-indicações. Hipersensibilidade a medicamentos sulfonamidas.

Formulário de liberação. Pó; comprimidos em embalagens de 10 unidades de 0,25 ge 0,5 g com pontuação.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz.

Norsulfazol também está incluído nas preparações ingalipt e pomada sunoref.

NORSULFAZOL-SÓDIO (Norsulfazolum-sódio)

Sinônimos: Sulfatiazol sódico, Sulfatiazol sódico, Norsulfazol solúvel.

Sal sódico de norsulfazol.

Indicações de uso. O mesmo que para o norsulfazol. Além disso, para doenças oculares infecciosas.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. É administrado por via intravenosa nos casos em que é excluída a possibilidade de introdução de nosulfazol no estômago (por exemplo, após cirurgia no trato gastrointestinal, durante vômitos e inconsciência do paciente) e se for necessário criar rapidamente uma alta concentração do medicamento No Sangue. Assim que a condição do paciente permitir, eles passam a tomar o medicamento por via oral.

Uma solução a 5% ou 10% é injetada na veia; prescrito na proporção de 0,5-1,0-2,0 g por infusão (10-20 ml de solução a 5% ou 10%; infundido lentamente). É aconselhável diluir ainda mais soluções de norsulfazol solúveis em solução de glicose a 5% ou em solução isotônica de cloreto de sódio. Ao utilizar soluções concentradas, deve-se levar em consideração a possibilidade de flebite (inflamação da veia) no local da injeção. Soluções subcutâneas e intramusculares não são prescritas, pois podem causar irritação tecidual, inclusive necrose (morte tecidual).

Também usado na forma de colírio (solução a 10%, 2 gotas 3-4 vezes ao dia) para conjuntivite (inflamação da membrana externa do olho), blefarite (inflamação das bordas das pálpebras) e outras doenças infecciosas oculares . Pode ser tomado por via oral.

Doses mais elevadas para adultos por via oral: dose única - 2 g, dose diária - 7 g.

Efeitos colaterais e contra-indicações. O mesmo que para o norsulfazol.

Formulário de liberação. Pó.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz.

SALAZODIMETOXINA (Salazodimetoxina)

Efeito farmacológico. Sulfanilamida de ação prolongada (longo prazo). -Assim como a salazopiridazina, a droga se desintegra no intestino, produzindo ácido 5-aminossalicílico e sulfadimetoxina, que têm efeitos antiinflamatórios e antibacterianos. A droga é pouco tóxica.

Indicações de uso. Colite ulcerativa inespecífica (inflamação crônica do cólon com formação de úlceras, causada por causas pouco claras) na fase ativa, principalmente nas formas leves e moderadas da doença, baixa tolerabilidade ou ineficácia da salazopiridazina.

Modo de administração e dose. Prescrito por via oral (após as refeições) aproximadamente nas mesmas doses e pela mesma duração da salazopiridazina. Normalmente, os adultos recebem 0,5 g 4 vezes ao dia (1 g 2 vezes ao dia) durante 3-4 semanas e depois (se tiver ocorrido efeito terapêutico durante este período) 0,5 g 2-3 vezes ao dia. próximas 2-3 semanas. Nas formas graves da doença, a dose diária é aumentada nos primeiros dias para 4 ge, após diminuição da frequência das evacuações, a dose é reduzida. Nas formas leves da doença, pode-se começar com uma dose de 1,5 g por dia e, se não houver efeito, passar para 2 g por dia.

Crianças de 3 a 5 anos recebem 0,5 g por dia nos primeiros 7 a 14 dias e nas 2 semanas seguintes. - 0,25 g por dia, nos demais dias (até 40 - 50 dias do início do tratamento) - 0,125 g por dia; crianças de 5 a 7 anos - 0,8-1,0 g, respectivamente; 0,4-0,5g e 0,2-0,25g; de 7 a 15 anos - 1,0-1,5 g; 0,5-0,75 ge 0,25-0,375 g As doses diárias são administradas em 2-3 doses.

Se nos primeiros 14 dias do início do tratamento não for possível obter efeito terapêutico, a salazodimetoxina é descontinuada; você pode mudar para o uso de salazopiridazina ou salazosulfapiridina.

Para prevenir recaídas (recorrência dos sinais da doença) de colite ulcerativa inespecífica e doença de Crohn (doença de causa desconhecida, caracterizada por inflamação e estreitamento da luz de certas partes do intestino), a salazodimetoxina é prescrita por um longo período de forma gradual doses decrescentes: adultos 0,5 g 1-2 vezes ao dia diariamente durante 2-6 meses, depois 0,25-0,5 g diariamente ou em dias alternados durante 6-12 meses. Para crianças, o medicamento é prescrito em doses menores.

doses levando em consideração a idade e as doses utilizadas no período agudo da doença. Em caso de deterioração da saúde, a dose de salazodimetoxina é aumentada,

Efeito colateral. Reações alérgicas, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue), distúrbios dispépticos (distúrbios digestivos).

Contra-indicações. Hipersensibilidade às sulfonamidas.

Formulário de liberação.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local protegido da luz.

SALAZOPIRIDAZINA (Salazopiridazinum)

Sinônimos: Salazodina.

Efeito farmacológico. Droga sulfanilamil. Tem efeito antiinflamatório e imunossupressor (suprimindo as defesas do organismo).

Indicações de uso. Colite ulcerativa inespecífica (inflamação crônica do cólon com formação de úlceras, causada por razões pouco claras), bem como em doenças que ocorrem com distúrbios autoimunes (distúrbios baseados em reações alérgicas aos próprios tecidos ou resíduos do corpo), inclusive como base agentes no tratamento da artrite reumatóide (doença infecto-alérgica do grupo das colagenoses, caracterizada por inflamação crônica progressiva das articulações).

Modo de administração e dose. Na colite ulcerativa inespecífica, os adultos recebem salazopiridazina por via oral (após as refeições) em comprimidos de 0,5 g 4 vezes ao dia durante 3-4 semanas. Se durante este período aparecer um efeito terapêutico, a dose diária é reduzida para 1,0-1,5 g (0,5 g 2-3 vezes ao dia) e o tratamento é continuado por mais 2-3 semanas. Se não houver efeito, pare de tomar o medicamento. Para pacientes com formas leves da doença, o medicamento é prescrito inicialmente na dose diária de 1,5 ge, se não houver efeito, a dose é aumentada para 2 g por dia.

Para crianças de 3 a 5 anos, a salazopiridazina é prescrita começando com uma dose de 0,5 g por dia (2-3 doses). Se não houver efeito dentro de 2 semanas. o medicamento é descontinuado e, se houver efeito terapêutico, o tratamento é continuado com esta dose por 5 a 7 dias, depois a dose é reduzida em 2 vezes e o tratamento é continuado por mais 2 semanas. Em caso de remissão clínica (enfraquecimento temporário ou desaparecimento das manifestações da doença), a dose diária é novamente reduzida pela metade e prescrita até o 40-50 dia, contado a partir do início do tratamento.

Crianças de 5 a 7 anos recebem o medicamento, a partir de 0,75-1,0 g por dia; de 7 a 15 anos - com dose de 1,0-1,2-1,5 g por dia. O tratamento e a redução da dose são realizados de acordo com o mesmo esquema das crianças dos 3 aos 5 anos.

O uso de salazopiridazina é combinado com métodos gerais de tratamento e dieta recomendada para colite ulcerativa inespecífica.

A salazopiridazina também pode ser usada para colite ulcerosa e doença de Crohn (uma doença de causa desconhecida, caracterizada por inflamação e estreitamento do lúmen de certas partes do intestino) por via retal (no reto) na forma de suspensões (uma suspensão de partículas sólidas em líquido) e supositórios.

Suspensão de salazopiridazina a 5% é utilizada para administração retal em casos de lesão de reto e peneira, no pré-operatório e após colectomia subtotal (após retirada de parte do cólon), se o medicamento em comprimido for mal tolerado. A suspensão é ligeiramente aquecida e administrada como enema no reto ou no coto intestinal, 20-40 ml cada.

1-2 vezes ao dia. As crianças recebem 10-20 ml (dependendo da idade). A administração retal pode ser combinada com a administração oral do medicamento.

Supositórios são usados ​​por via retal. Na fase aguda da doença, 1 supositório é prescrito 2 a 4 vezes ao dia durante 2 semanas. até 3 meses A duração do curso depende da eficácia do tratamento e da tolerabilidade do medicamento. A dose diária máxima é de 4 supositórios (2 g). Ao mesmo tempo, você pode tomar comprimidos de salazopiridazina (não excedendo a dose diária total de 3 g) e outros medicamentos para o tratamento da colite ulcerosa.

Para prevenir recaídas (reaparecimento de sinais da doença), são prescritos 1-2 supositórios por dia durante 2-3 meses.

A dosagem e o regime do medicamento para outras formas de colite com lesões ulcerativas são iguais aos da colite ulcerativa inespecífica.

Efeito colateral. Ao tomar comprimidos de salazopiridazina por via oral, são possíveis as mesmas reações adversas que ao usar sulfonamidas e salicilatos: fenômenos alérgicos, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue), distúrbios dispépticos (distúrbios digestivos), às vezes uma ligeira diminuição no nível de hemoglobina (a estrutura funcional do glóbulo vermelho que garante sua interação com o oxigênio). Nestes casos, a dose deve ser reduzida ou o medicamento descontinuado. Após a administração da suspensão, pode aparecer uma sensação de queimação no reto e vontade de defecar (evacuação), especialmente com administração rápida. Ao usar salazopiridazina em supositórios, pode haver sensação de queimação e dor no reto e, às vezes, aumento dos movimentos intestinais. Em caso de dor intensa durante a administração retal de salazopiridazina em supositórios, recomenda-se prescrever o medicamento por via retal na forma de suspensão a 5% e por via oral em comprimidos.

Contra-indicações. O medicamento é contraindicado se houver histórico (história médica) de reações tóxico-alérgicas durante o tratamento com sulfonamidas e salicilatos.

Formulários de liberação. Comprimidos de 0,5 g em embalagem de 50 peças; Suspensão a 5% em frascos de 250 ml contendo salazopiridazina, Tween-80, álcool benzílico e álcool polivinílico (o medicamento após agitação é uma suspensão laranja, que então sedimenta); velas (marrons) 0,5 g cada em um pacote de 10 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local escuro à temperatura ambiente.

SALAZOSULFALIRIDINA (Salazosulfapiridina)

Sinônimos: Sulfassalazina, Azopirina, Azufidina, Salazopiridina, Salazopirina, Salicilazosulfapiridina, Salisulf.

Efeito farmacológico. A droga tem efeito antibacteriano contra diplococos, estreptococos, gonococos e Escherichia coli. Uma característica especial do medicamento é que ele tem um efeito terapêutico pronunciado em pacientes com colite ulcerosa (inflamação crônica do cólon com formação de úlceras causadas por razões pouco claras). O mecanismo desta ação não é totalmente compreendido. Um certo papel é desempenhado pela capacidade do medicamento de se acumular no tecido conjuntivo (incluindo o tecido intestinal) e separar gradualmente o ácido 5-aminossalicílico e a sulfapiridina, que possuem propriedades antiinflamatórias e antibacterianas.

Indicações de uso. Colite ulcerativa inespecífica, artrite reumatóide (doença infecciosa-alérgica do grupo das colagenoses, caracterizada por inflamação crônica progressiva das articulações).

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Prescrito internamente. Recomenda-se que adultos tomem 1 comprimido (0,5 g) por dia (em intervalos iguais) no 1º dia, 2 comprimidos 4 vezes no 2º dia e 3-4 vezes nos dias subsequentes se o medicamento for bem tolerado comprimidos 4 vezes um dia. Após o desaparecimento dos sintomas clínicos da doença, são prescritas doses de manutenção (1,5-2,0 g por dia) durante vários meses.

Para crianças, a salazosulfapiridina é prescrita em doses menores: aos 5-7 anos - 2-1 comprimido (0,25-0,5 g) 3-6 vezes ao dia, acima de 7 anos - 1 comprimido (0,5 g) ) 3-6 vezes por dia.

A salazosulfapiridina também é eficaz nas formas leves e moderadas da doença de Crohn (uma doença de causa desconhecida caracterizada por inflamação e estreitamento do lúmen de certas partes do intestino)

A salazosulfapiridina também é utilizada como agente básico no tratamento da artrite reumatóide devido à presença de propriedades imunocorretoras no medicamento (restaura a imunidade /defesas do organismo/). Prescrever 2-3 g por dia (40 mg/kg por dia) durante 2-6 meses.

O tratamento deve ser realizado sob rigorosa supervisão médica; é necessário monitorar sistematicamente o hemograma.

Efeito colateral. Podem ocorrer náuseas, vômitos, dor de cabeça e tontura. Nesses casos, suspenda o medicamento e, após 2 dias, gradativamente, ao longo de 3 dias, aumente novamente a dose. Reações alérgicas na forma de erupções cutâneas, febre medicamentosa (um aumento acentuado da temperatura corporal em resposta ao uso do medicamento); leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue). Nestes casos, o uso do medicamento deve ser interrompido. A droga é excretada na urina e, durante uma reação alcalina, torna-a amarelo-laranja.

Contra-indicações. História de reações alérgicas tóxicas graves (anteriores) às sulfonamidas.

Formulário de liberação. Comprimidos de 0,5 g em embalagem de 50 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz.

ESTREPTOCIDA (Estreptocida)

Sinônimos: Sulfanilamida, Estreptocida branco, Ambesid, Deseptil, Dipron, Prontalbin, Prontalin, Prontoin, Prontosil branco, Estreptamina, Estreptozol, Sulfamidil, etc.

Efeito farmacológico. Medicamento sulfanilamida. Tem efeito antimicrobiano contra estreptococos, meningococos, gonococos, pneumococos, E. coli e algumas outras bactérias.

Indicações de uso. Erisipela, amigdalite, meningite cerebrospinal epidêmica (inflamação purulenta das meninges), cistite (inflamação da bexiga), pielite (inflamação da pelve renal), colite (inflamação do cólon), infecção de feridas.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Por via oral, 0,5-1 g 5-6 vezes ao dia. Doses infantis

diminuir de acordo com a idade. Doses mais elevadas para adultos por via oral: dose única - 2 g, dose diária - 7 g.

5-15 g de pó estéril são injetados localmente na ferida; externamente na forma de linimento a 5% ou pomada a 10%.

Efeito colateral. Dor de cabeça, tonturas, náuseas, vómitos, cianose (coloração azulada da pele e das membranas mucosas), reações alérgicas, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue), agranulocitose (diminuição acentuada do número de granulócitos no sangue), parestesia (dormência nos membros), taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

Contra-indicações. Doenças do sistema hematopoiético, rins, doença de Graves (doença da tiróide), hipersensibilidade às sulfonamidas.

Formulário de liberação. Pó; comprimidos em embalagem de 10 peças de 0,3 ge 0,5 g cada; 5% de linimento em embalagens de 50 g; pomada 10% em embalagem de 30 g.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz.

Linimento STREPTOCIDA 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Indicações de uso. Para acelerar a cicatrização de feridas infectadas, queimaduras de 1º e 2º graus, furúnculos (inflamação purulenta do folículo piloso da pele que se espalhou para os tecidos circundantes), carbúnculos (inflamação purulenta-necrótica difusa aguda de várias glândulas sebáceas e cabelos próximos folículos), com piodermite superficial (inflamação purulenta da pele), acne vulgar, impetigo (inflamação superficial da pele, caracterizada pelo aparecimento de úlceras que secam formando crostas) e outras doenças cutâneas inflamatórias purulentas.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença neste paciente.O linimento é aplicado na lesão (sob uma atadura de gaze) 1 a 2 vezes ao dia.

Os efeitos colaterais e contra-indicações são os mesmos do estreptocida.

Formulário de liberação. Em tubos ou potes de vidro de 30 g.

Condições de armazenamento. Em local seco e fresco; potes - em local protegido da luz.

POMADA "SUNOREF" (Unguentum "Sunoreph")

Indicações de uso. Rinite aguda e crônica (inflamação da mucosa nasal).

Modo de administração e dose. Localmente (lubrifique as membranas mucosas do nariz).

Efeito colateral. As reações alérgicas são possíveis.

Contra-indicações. Hipersensibilidade a medicamentos sulfonamidas.

Formulário de liberação. Composição da pomada: estreptocida - 5 g, norsulfazol - 5 g, sulfadimezina - 5 g, cloridrato de efedrina - 1 g, cânfora - 3 g, óleo de eucalipto - 5 gotas, base de pomada - até 100 g, em embalagem de 15 g.

Condições de armazenamento. Em um lugar legal.

O estreptocida também está incluído no medicamento Osarcid.

ESTREPTOCIDA SOLÚVEL (Streptocidumsolubile)

Efeito farmacológico. Medicamento sulfanilamida. (Ver Estreptocida).

Indicações de uso. Epidemia, meningite cerebrospinal (inflamação purulenta das meninges), erisipela, amigdalite, cistite (inflamação da bexiga), pielite (inflamação da pelve renal), colite (inflamação do cólon), infecção de feridas. O uso do medicamento é especialmente indicado em caso de vômito ou inconsciência do paciente.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever um medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade da microflora que causou a doença nesse paciente. Por via subcutânea, intramuscular até 100 ml de solução 1-1,5% 2-3 vezes ao dia; por via intravenosa até 20-30 ml de solução a 2%, 5% ou 10%.

Os efeitos colaterais e contra-indicações são os mesmos do estreptocida.

Formulário de liberação. Pó.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e protegido da luz.

O estreptocida solúvel também está incluído na composição do medicamento Ingalipt.

SULGINA (Sulginum)

Sinônimos: Sulfaguanidina, Abiguanil, Aseptiguanidina, Ganidan, Guamid, Guanicil, Guasept, Neosulfonamida, Resulfona, Sulfaguanizan, etc.

Efeito farmacológico. Medicamento sulfanilamida. Sulgin é absorvido muito lentamente. A principal quantidade do medicamento administrado por via oral fica retida no intestino e excretada nas fezes. É um remédio eficaz para o tratamento de infecções intestinais. A ação é semelhante ao ftalazol.

Indicações de uso. Disenteria bacteriana, colite (inflamação do cólon) e enterocolite (inflamação do intestino delgado e grosso) com diarreia, transporte de Shigella e bacilos tifóides, preparação para cirurgia intestinal.

Modo de administração e dose. Por via oral, 1-2 g 6-5-4-3 vezes ao dia (no primeiro dia - 6 vezes; nos dias 2 e 3 - 5; nos dias 4 - 4 e nos dias 5 - 3 vezes ao dia).

Crianças menores de 3 anos – 0,2 g/kg por dia em 3 doses fracionadas durante 7 dias; crianças maiores de 3 anos - 0,4-0,75 g (dependendo da idade) 4 vezes ao dia.

Para prevenir complicações pós-operatórias nos intestinos, 0,05 g/kg a cada 8 horas durante 5 dias antes da cirurgia e 7 dias após a cirurgia.

Doses mais altas para adultos por via oral: dose única 2 g, dose diária 7 g.

Efeito colateral. Possíveis náuseas, vômitos, cristalúria (presença de cristais de sal na urina).

Contra-indicações. Hipersensibilidade às sulfonamidas, insuficiência renal.

Formulário de liberação.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local seco e escuro.

Sulfadimezina

Sinônimos: Sulfadimidina, Diazil, Diazol, Dimetazil, Dimetildebenal, Dimetilsulfadiazina, Dimetil-sulfapirimidina, Primazina, Sulfadimerazina, Sulfametazina, Sulfamesathil, Sulfamezatina, Sulmet, Sulfadimetil-pirimidina, Superseptyl.

Efeito farmacológico. Medicamento sulfanilamida. Ativo contra pneumococos, meningococos, estreptococos, gonococos, E. coli e alguns outros microrganismos.

Modo de administração e dose. Antes de prescrever o medicamento a um paciente, é aconselhável determinar a sensibilidade

a ele a microflora que causou a doença neste paciente. Por via oral, 1 g 4-6 vezes ao dia. Para pneumonia e meningite, são prescritos 2 g na primeira dose; crianças na proporção de 0,1 g/kg para a primeira dose, depois 0,25 g/kg a cada 4, 6, 8 horas.Doses mais altas para adultos por via oral: 2 g únicos, 7 g diários.

Para o tratamento da disenteria em adultos nos dias 1-2 - 1 g 6 vezes; nos dias 3-4 - 1 g 4 vezes; no 5º ao 6º dia - 1 g 3 vezes ao dia. A dose do curso é de 25 a 30 g Após um intervalo de 5 a 6 dias, repita o tratamento por 5 dias, a dose do curso é de 21 g do medicamento. Para disenteria em crianças menores de 3 anos de idade - até 0,2 g/kg por dia em 4 doses divididas durante 7 dias; crianças maiores de 3 anos - 0,4-0,75 g (dependendo da idade) 4 vezes ao dia.

Efeito colateral. São possíveis náuseas, vômitos, reações alérgicas, leucopenia (diminuição do nível de leucócitos no sangue), agranulocitose (diminuição acentuada do número de granulócitos no sangue), cristalúria (presença de cristais de sal na urina).

Contra-indicações. Hipersensibilidade às sulfonamidas, doenças do sistema hematopoiético, insuficiência renal.

Formulário de liberação. Pó; comprimidos de 0,5 g em embalagem de 10 peças.

Condições de armazenamento. Lista B. Em local protegido da luz.

(sulfonamidas) são medicamentos com amplo espectro de ação bacteriostática do grupo dos derivados amidas do ácido sulfanílico.

Considerando o efeito bacteriostático das sulfonamidas, nem sempre se observa efeito terapêutico, por isso são frequentemente utilizadas juntamente com outros medicamentos quimioterápicos.

Quem descobriu as sulfas?

Em 1935, G. Domag demonstrou as propriedades quimioterápicas do primeiro deles - perfurado- para infecções estreptocócicas. O efeito desta droga também foi observado para infecções pneumocócicas, gonocócicas e algumas outras infecções.

No mesmo ano, o Prontosil foi sintetizado na URSS sob o nome de estreptocida vermelho por O. Yu. Magidson e M. V. Rubtsov. Logo se constatou que o efeito terapêutico do prontosil não é exercido por toda a sua molécula, mas pelo metabólito que dela se desprende - amida de ácido sulfanílico(sulfanilamida), usada de forma independente e sintetizada na URSS sob o nome estreptocida branco, atualmente conhecido como estreptocida e seu sal sódico.

O que são sulfonamidas?

Com base nesta droga, foi sintetizada mais de 10.000 medicamentos sulfa, dos quais cerca de 40 encontraram uso na prática médica como agentes antibacterianos, muitas vezes diferindo significativamente do medicamento original em muitos aspectos.

As sulfonamidas usadas na prática médica são pós brancos, inodoros e cristalinos finos, geralmente ligeiramente solúveis em água (seus sais de sódio são muito mais solúveis).

Ação (indicações) de derivados de amida de ácido sulfanílico

As sulfonamidas têm efeito antimicrobiano no:

• muitas bactérias gram-positivas e gram-negativas,
• alguns protozoários (plasmódio da malária, toxoplasma),
• clamídia(em particular, patógenos do tracoma),
• actinomicetos micobactérias lepra.

Quando a sulfonamida é administrada em dose baixa ou quando o tratamento não é concluído, pode desenvolver-se resistência de patógenos sensíveis às sulfonamidasà sua ação, que tem ação cruzada em relação à maioria dos medicamentos desse grupo. Mas a resistência geralmente se desenvolve lentamente. A determinação da resistência bacteriana a esses medicamentos deve ser feita apenas em meios nutrientes especiais sem peptona, o que enfraquece seu efeito.

Existe um subgrupo de medicamentos sulfonamidas destinados principalmente à quimioterapia para infecções intestinais, em particular em várias formas de colite bacteriana, por exemplo disenteria. Estes são ftalazol, sulgina e alguns outros. Devido à má absorção no intestino, as sulfonamidas criam concentrações muito elevadas neles. Geralmente são prescritos 1 g por dose, 6 vezes no primeiro dia, reduzindo gradualmente o número de doses para 3 a 4. O curso do tratamento é geralmente de 5 a 7 dias.

São conhecidas preparações de sulfonamida para utilização tópica. Trata-se principalmente de medicamentos do grupo I - de ação curta.

O mecanismo de ação antibacteriana das sulfonamidas

O mecanismo de ação antibacteriana das sulfonamidas se reduz ao bloqueio de microrganismos sensíveis nas células síntese de ácido fólico, necessário para a posterior formação do ácido para-aminobenzóico, necessário ao seu desenvolvimento e reprodução. Portanto, derivados do ácido para-aminobenzóico, por exemplo novocaína, anestesina, incompatível com sulfonamidas, assim como a metionomixina e algumas outras substâncias são incompatíveis com as sulfonamidas, pois enfraquecem o seu efeito.

Classificação de medicamentos sulfonamidas

A escolha das sulfonamidas para o tratamento de um paciente está associada às propriedades do patógeno, bem como dos medicamentos individuais, em particular à taxa de sua liberação do organismo, que está associada ao grau de lipofilicidade das sulfonamidas. Com base nisso, os medicamentos sulfonamidas são divididos em vários subgrupos.

Sulfonamidas de ação curta

Esses medicamentos têm meia-vida inferior a 10 horas:

• estreptocida;
• sulfadiazina;
• etazol;
• sulfazol;
• urosulfano;
• sulfacil;
• alguns outros, bem como seus sais de sódio.

Dosagem

A dose para adultos é geralmente de cerca de 1 g por dose, 4-6 vezes ao dia. A dose do curso é de 20 a 30 g O curso do tratamento é de 6 a 10 dias.

Se o tratamento for insuficientemente eficazàs vezes são realizados 2 a 3 desses cursos, mas nesses casos é melhor usar outros medicamentos quimioterápicos com espectro e mecanismo de ação diferentes. Devido à sua maior solubilidade, os sais de sódio destas sulfonamidas são administrados por via parenteral nas mesmas doses.

Sulfonamidas de ação prolongada

Esses medicamentos têm meia-vida de 24 a 48 horas:

• sulfanilpiridazina e seu sal sódico;
• sulfadimetoxina;
• sulfamonometoxina, etc.

Dosagem

Prescrito para adultos: 0,5-1 g 1 vez ao dia.

Sulfonamidas de ação ultralonga

Esses medicamentos têm meia-vida superior a 48 horas, geralmente de 60 a 120 horas:

• sulfaleno, etc.

Dosagem

Prescrito de acordo com dois regimes: 1 vez por dia (no primeiro dia 0,8-1 g, no seguinte 0,2 g) ou 1 vez por semana na dose de 2 g (mais frequentemente para doenças crônicas).

Todos os medicamentos desses grupos são rapidamente absorvidos no intestino, por isso geralmente não há necessidade de uso parenteral, para o qual são prescritos seus sais de sódio. As sulfonamidas são prescritas 30 minutos antes das refeições. Excretado principalmente pelos rins. Para crianças, a dose é reduzida em conformidade.

Efeitos colaterais das sulfas

Dos efeitos secundários por vezes observados, os mais comuns são dispéptico E alérgico.

Alergia

Para reações alérgicas é prescrito anti-histamínicos E suplementos de cálcio, especialmente gluconato e lactato. Para fenômenos alérgicos menores, muitas vezes as sulfonamidas nem são descontinuadas, o que é necessário em caso de sintomas mais graves ou complicações mais persistentes.

Efeitos no Sistema Nervoso Central

Possíveis fenômenos do sistema nervoso central:

• dor de cabeça;
• tontura, etc.

Doenças sanguíneas

Às vezes são observadas alterações no sangue:

• agranulocitose;
• leucopenia, etc

Cristalúria

Todos os efeitos colaterais podem ser mais persistentes com a introdução de medicamentos de ação prolongada que são liberados mais lentamente pelo corpo. Como esses medicamentos pouco solúveis são excretados na urina, eles podem formar cristais na urina. Se a urina for ácida, é possível cristalúria. Para prevenir esse fenômeno, os medicamentos sulfonamidas devem ser tomados com uma quantidade significativa de bebida alcalina.

Contra-indicações para sulfonamidas

As principais contraindicações ao uso de sulfonamidas são:

• aumento da sensibilidade individual indivíduos às sulfonamidas (geralmente todo o grupo).

Isso pode ser indicado por dados anamnésicos sobre intolerância prévia a outras drogas de vários grupos.

Efeitos tóxicos no sangue com outras drogas

As sulfonamidas não devem ser tomadas juntamente com outros medicamentos que causam efeito tóxico no sangue:

• griseofulvina;
• preparações de anfotericina;
• compostos de arsênico, etc.

Gravidez e sulfonamidas

Devido à sua fácil passagem através da barreira placentária, as sulfonamidas indesejável para mulheres grávidas

SULFANAMIDAS

As sulfonamidas são uma das classes mais antigas de medicamentos antibacterianos. Nas últimas décadas, perderam importância e têm indicações de uso muito limitadas. As sulfonamidas têm atividade significativamente inferior aos antibióticos modernos e, ao mesmo tempo, são caracterizadas por alta toxicidade. A maioria das bactérias clinicamente importantes são atualmente resistentes às sulfonamidas.

As sulfonamidas praticamente não diferem entre si no espectro de atividade. A principal diferença entre eles está nas propriedades farmacocinéticas, das quais as mais significativas são as meias-vidas ().

Tabela 8. Classificação das sulfonamidas

* Os principais nomes comerciais são indicados entre parênteses.

PROPRIEDADES GERAIS

Mecanismo de ação

O efeito bacteriostático das sulfonamidas baseia-se na sua semelhança estrutural com o ácido para-aminobenzóico (PABA), necessário à vida dos microrganismos. Em ambientes onde há muito PABA (pus, local de decomposição do tecido), as sulfonamidas são ineficazes. Pela mesma razão, têm pouco efeito na presença de procaína (novocaína) e benzocaína (anestesina), que se hidrolisam para formar PABA.

Espectro de atividades

Inicialmente, muitos cocos gram-positivos e gram-negativos, bastonetes gram-negativos ( E. coli, P. mirabilis etc.), no entanto, eles agora se tornaram estáveis.

As sulfonamidas permanecem ativas contra nocardia, toxoplasma e plasmódios da malária.

A resistência natural é característica de enterococos, Pseudomonas aeruginosa e anaeróbios.

Farmacocinética

Bem absorvido pelo trato gastrointestinal (exceto os não absorvíveis), principalmente quando tomado com o estômago vazio na forma triturada. Eles estão bem distribuídos no corpo e penetram na barreira hematoencefálica (a sulfazina é a melhor). As maiores concentrações no sangue são criadas por medicamentos de ação curta e média. Metabolizado no fígado. Excretado na urina e na bile.

Reações adversas

• Reações alérgicas. Em casos graves, são possíveis choque anafilático, síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell.
• Fenômenos dispépticos.
• Cristalúria devido à urina ácida.
  Medidas de prevenção: beba com água mineral alcalina ou solução de refrigerante.
• Hematotoxicidade: anemia hemolítica, trombocitopenia.
• Hepatotoxicidade.

Interações medicamentosas

As sulfonamidas aumentam o efeito dos anticoagulantes indiretos e dos antidiabéticos orais, deslocando-os das proteínas plasmáticas.

Indicações

• Nocardiose.
• Toxoplasmose (geralmente sulfadiazina em combinação com pirimetamina).
• Malária tropical resistente à cloroquina (em combinação com pirimetamina).

Contra-indicações

• Idade até 2 meses, pois as sulfonamidas impedem a ligação da bilirrubina às proteínas plasmáticas e podem causar kernicterus (com exceção da toxoplasmose congênita).
• Disfunção hepática grave.
• Falência renal.

CARACTERÍSTICAS DOS MEDICAMENTOS INDIVIDUAIS

"SULFANILAMIDA"

Estreptocida

Um dos primeiros antimicrobianos com estrutura sulfonamida, de onde vem o nome de toda essa classe. Atualmente não utilizado devido à baixa eficiência e toxicidade.

SULFADIMIDINA

Sulfadimezina

Um pouco menos tóxico que a sulfonamida. Durante muito tempo foi a sulfanilamida mais popular na Rússia. Praticamente não foi utilizado no exterior devido à baixa atividade.

Dosagem

Adultos

Por via oral - 1ª dose - 1,0-2,0 g, depois 0,5-1,0 g a cada 4-6 horas, 1 hora antes das refeições.

Crianças com mais de 2 meses

Por via oral - 100-200 mg/kg/dia em 4-6 doses divididas 1 hora antes das refeições.

Formulários de liberação

Comprimidos de 0,25 ge 0,5 g.

Sulfacarbamida

Urosulfan

Sua atividade é semelhante à sulfadimidina. As concentrações mais altas da droga são criadas na urina. Anteriormente usado para infecções do trato urinário, mas não é mais usado.

SULFADIAZINA

Sulfazina

Mais ativo que outras sulfonamidas, pois se liga menos às proteínas plasmáticas (10-20%) e, como resultado, cria concentrações mais elevadas no sangue. Penetra melhor na BBB do que outras sulfonamidas, portanto é preferível para toxoplasmose.

Dosagem

Adultos

Por via oral - 1ª dose - 1,0-2,0 g, depois 0,5-1,0 g a cada 4-6 horas, 1 hora antes das refeições. Para nocardiose até 8-12 g/dia.

Crianças com mais de 2 meses

Por via oral - 100-150 mg/dia em 4 doses divididas 1 hora antes das refeições.

Formulário de liberação

Comprimidos 0,5g.

SULFAMETOXAZOL

Possui grau médio de ligação às proteínas plasmáticas (65%). Penetra bem em vários órgãos e tecidos. T 1/2 - 12 horas Incluído no medicamento combinado "".

SULFAMONOMETOXINA

SULFADIMETOXINA

SULFAMETOXIPIRIDAZINA

Sulfapiridazina

Eles têm propriedades farmacocinéticas semelhantes. São caracterizados por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (96%) e uma meia-vida longa (24-48 horas). Ao usar esses medicamentos, muitas vezes se desenvolvem síndromes de Stevens-Johnson ou Lyell, especialmente em crianças.

Dosagem

Adultos

Por via oral - no 1º dia 1,0-2,0 g, nos dias subsequentes - 0,5-1,0 g em dose única 1 hora antes das refeições.

Crianças com mais de 2 meses

Por via oral - no 1º dia 25-50 mg/kg, nos dias subsequentes - 12,5-25 mg/kg 1 hora antes das refeições.

Formulário de liberação

Comprimidos 0,5g.

SULFALENO

Sulfanilamida de ação ultralonga (T 1/2 - 80 horas). Assim como os medicamentos de ação prolongada, costuma causar síndromes de Stevens-Johnson ou Lyell. Não usado em crianças.

Dosagem

Adultos

Por via oral - no 1º dia 1,0 g, nos dias subsequentes 0,2 g de cada vez, ou 2,0 g uma vez por semana 1 hora antes das refeições.

Formulário de liberação

Comprimidos 0,2 g.

Sulfadoxina/pirimetamina

Fansidar

A sulfadoxina tem propriedades semelhantes às do sulfaleno. A combinação de sulfadoxina com o antimetabólito pirimetamina é usada para prevenir e tratar a malária.

Dosagem

Adultos

Por via oral - 3 comprimidos uma vez.

Crianças com mais de 2 meses

Por via oral - até 1 ano: 1/4 comprimido, 1-3 anos: 1/2 comprimido, 4-8 anos: 1 comprimido, 9-14 anos: 2 comprimidos, uma vez.

Prescrito durante as refeições.

Formulário de liberação

FTALILSULFATIAZOL

Ftalazol

Praticamente não absorvido pelo trato gastrointestinal. Cria altas concentrações no lúmen intestinal. Anteriormente, era amplamente utilizado para infecções intestinais, incluindo shigelose. Atualmente, a maioria das cepas de Shigella e outros patógenos de infecções intestinais são resistentes.

SULFADIAZINA DE PRATA

Dermazina

A droga é para uso local. Quando utilizados, como resultado da dissociação, são liberados lentamente íons de prata, que possuem efeito antimicrobiano que independe do teor de ácido para-aminobenzóico no local de aplicação. Nesse sentido, permanece ativo ao penetrar em exsudatos e tecidos necróticos.

Ativo contra muitos patógenos de infecções de feridas - estafilococos, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella e fungos Cândida.

Reações adversas

Ardor e coceira na pele. Às vezes é observada leucopenia transitória (com uso prolongado em grandes superfícies).

Indicações

• Queimaduras.
• Úlceras tróficas.
• Escaras.

Forma de liberação e dosagem

Creme 1%, aplicado em camada fina na superfície afetada 2 vezes ao dia.

MEDICAMENTOS COMBINADOS
SULFANAMIDAS COM TRIMETOPRIM

Com a redução do uso de sulfonamidas, os medicamentos combinados contendo sulfonamida em combinação com trimetoprima tornaram-se difundidos. Este último é um antimetabólito do ácido fólico e tem efeito bactericida lento. Em termos de espectro antimicrobiano, aproxima-se das sulfonamidas, mas a atividade é 20-100 vezes maior.

As combinações de trimetoprim com sulfonamidas são caracterizadas por um efeito bactericida e um amplo espectro de atividade, incluindo microflora resistente a muitos antibióticos e sulfonamidas convencionais. Deve-se notar que o observado em vitro o sinergismo dos componentes não foi confirmado em ambientes clínicos, e o efeito dos medicamentos combinados se deve principalmente à presença de trimetoprima. Portanto, no tratamento de infecções do trato respiratório, o trimetoprim é equivalente em eficácia à combinação sulfonamida/trimetoprim, mas é melhor tolerado.

O medicamento mais conhecido deste grupo é o sulfametoxazol/trimetoprima (cotrimoxazol). Outros medicamentos não apresentam vantagens sobre ele e hoje praticamente não são utilizados.

Os principais problemas com o uso de cotrimoxazol são o alto potencial contínuo para o desenvolvimento de reações alérgicas graves características das sulfonamidas (síndromes de Stevens-Johnson e Lyell) e a resistência generalizada da microflora. A resistência ao cotrimoxazol na Rússia (1998-2000) é S. pneumoniae mais de 60%, H.influenzae e cepas uropatogênicas adquiridas na comunidade E. coli- cerca de 27%, cepas nosocomiais E. coli- cerca de 30%, Shigella - cerca de 100%.

SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

É uma combinação de 5 partes de sulfametoxazol (sulfonamida de ação média) e 1 parte de trimetoprim.

Espectro de atividades

Não afeta enterococos, Pseudomonas aeruginosa, gonococos e anaeróbios.

Farmacocinética

É rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal, bem distribuído no corpo e cria altas concentrações nas secreções brônquicas, bile, ouvido interno, urina e próstata. Penetra pela BBB, principalmente durante a inflamação das meninges. É excretado principalmente na urina. T1/2 sulfametoxazol - 10-12 horas, trimetoprim - 8-10 horas.

Reações adversas

• Urticária.
• Síndrome de Stevens-Johnson.
• Síndrome de Lyell.
• Hipercalemia.
• Meningite asséptica (mais frequentemente em pacientes com colagenose).
• Sintomas dispépticos (náuseas, vômitos), diarréia.

Indicações

• Pneumonia por Pneumocystis (tratamento e prevenção da AIDS).
• Infecções de MVP adquiridas na comunidade (ao nível de resistência E. coli na região menos de 15%).
• Infecções intestinais (shigelose, salmonelose) em regiões com baixos níveis de resistência.
• Infecções estafilocócicas (medicamento de segunda linha).
• Infecções causadas por S. maltophilia, B. cepacia.
• Nocardiose.
• Brucelose.
• Toxoplasmose.

Dosagem

Adultos

Via oral – para infecções leves/moderadas, 0,96 g a cada 12 horas; para a prevenção da pneumonia por Pneumocystis - 0,96 g uma vez ao dia.

Gotejamento intravenoso - para infecções graves (incluindo aquelas causadas por S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/dia (trimetoprim) em 2-3 administrações; para pneumonia por Pneumocystis - 20 mg/kg/dia durante 3 semanas.

Crianças com mais de 2 meses

Por via oral - para infecções leves/moderadas 6-8 mg/kg/dia (trimetoprim) em 2 doses divididas; para a prevenção da pneumonia por Pneumocystis - 10 mg/kg/dia em 2 doses divididas durante 3 dias por semana.

Gotejamento intravenoso - para infecções graves (incluindo pneumonia por Pneumocystis) - 15-20 mg/kg/dia em 3-4 administrações.

Formulários de liberação

Comprimidos de 0,12 g (0,1 g de sulfametoxazol, 0,02 g de trimetoprim), 0,48 g (0,4 g de sulfametoxazol, 0,08 g de trimetoprim) e 0,96 g (0,8 g de sulfametoxazol, 0,16 g de trimetoprim).

Xarope 0,2 g de sulfametoxazol e 0,04 g de trimetoprim/5 ml. Solução em ampolas: 0,4 g de sulfametoxazol e 0,08 g de trimetoprim/5 ml.

SULFAMONOMETOXINA/TRIMETOPRIM

Sulfatona

Medicamento com características básicas semelhantes ao cotrimoxazol. 1 comprimido contém 0,25 g de sulfamonometoxina (sulfonamida de ação prolongada) e 0,1 g de trimetoprim.

A posologia é semelhante à do cotrimoxazol, mas no 1º dia é prescrita uma dose de ataque (dupla) - adultos, 2 comprimidos 2 vezes ao dia.

Você deve estar ciente do alto risco de desenvolver síndromes de Stevens-Johnson ou Lyell devido à presença de sulfamonometoxina.

SULFAMETROL/TRIMETOPRIMA

Lidaprim

Suas principais características são semelhantes às do cotrimoxazol. É composto por sulfametrol (uma sulfonamida de ação intermediária, próxima ao sulfametoxazol) e trimetoprima na proporção de 5:1.

Formulários de liberação

Comprimidos de 0,12 g (0,1 g de sulfametoxazol, 0,02 g de trimetoprim), 0,48 g (0,4 g de sulfametoxazol, 0,08 g de trimetoprim) e 0,96 g (0,8 g de sulfametoxazol, 0,16 g de trimetoprim); suspensão, 0,2 g de sulfametoxazol e 0,04 g de trimetoprim/5 ml; solução em ampolas: 0,8 g de sulfametoxazol e 0,16 g de trimetoprim/250 ml.

Postado: 15/05/2004