Fórmula bruta

C10H22N4

Grupo farmacológico da substância Guanetidina

Código CAS

55-65-2

Uso durante a gravidez e amamentação

Artigo clínico e farmacológico típico 1

Ação farmacêutica. Simpatolítico, tem efeito hipotensor. Acumula-se nos grânulos das terminações nervosas simpáticas, reduz a quantidade de mediador que chega aos receptores, como resultado do enfraquecimento ou interrupção da transmissão da excitação nervosa. Tem efeito bloqueador ganglionar de curto prazo e pequeno efeito estimulante beta 2 adrenérgico e anestésico local. Provoca diminuição da pressão arterial sistólica e diastólica, tem efeito hipotensor superior à reserpina, tem efeito cardiodepressivo, reduz a contratilidade, a condutividade e a frequência cardíaca do miocárdio (ou seja, a diminuição da pressão arterial é devida tanto à diminuição da resistência vascular periférica e fluxo sanguíneo). No início do tratamento (às vezes até várias horas), é possível uma reação vasoconstritora (entrada maciça de norepinefrina nas terminações nervosas), que é então substituída por vasodilatação persistente. Com o uso prolongado, é possível reduzir a gravidade do efeito hipotensor devido ao aumento gradual do COI. A capacidade dos simpaticolíticos, como outros vasodilatadores, de causar retenção de Na + e água no corpo reduz parcialmente sua atividade hipotensora. Durante o tratamento, é possível uma diminuição do fluxo sanguíneo coronário, cerebral e renal e da filtração glomerular. O efeito terapêutico após uma dose única desenvolve-se após 8 horas, após doses múltiplas - após 1-3 semanas e continua durante 1-3 semanas após a descontinuação do medicamento.

Farmacocinética. A absorção durante a administração oral a longo prazo é de 3-30%. A biodisponibilidade varia acentuadamente devido à gravidade variável do efeito de “primeira passagem”. Praticamente não se liga às proteínas plasmáticas, porém, estando fixado por muito tempo nas terminações dos nervos simpáticos, possui um T1/2 grande (96-190 horas), que pode aumentar quase 2 vezes na fase crônica terminal insuficiência renal. Penetra mal no BBB. Encontrado em pequenas quantidades no leite materno. Aproximadamente metade é metabolizada no fígado. Os metabólitos são farmacologicamente praticamente inativos. É excretado principalmente pelos rins (25-50% inalterado).

Indicações. Hipertensão arterial de gravidade moderada e grave (incluindo origem renal, incluindo hipertensão secundária com pielonefrite, amiloidose renal, estenose da artéria renal).

Contra-indicações. Hipersensibilidade, infarto do miocárdio recente, angina instável, acidente vascular cerebral agudo, gravidez, lactação.

Com cuidado. Aterosclerose das artérias coronárias e cerebrais; DIC, angina de peito, bradicardia sinusal não associada a hipertensão, ICC, insuficiência renal, síndrome bronco-obstrutiva, história de asma brônquica, história de úlceras gástricas e duodenais, diarreia, insuficiência hepática, hipertermia, diabetes mellitus, feocromocitoma, tratamento prévio com MAO inibidores, velhice.

Dosagem. Dentro.

Adultos. Pacientes ambulatoriais: dose inicial - 10-12,5 mg 1 vez ao dia, preferencialmente pela manhã. Se o efeito hipotensor for insuficiente, a dose é aumentada gradualmente em 10-12,5 mg a cada 5-7 dias até que o efeito terapêutico desejado seja obtido. A dose média recomendada é de 30-75 mg/dia. Quando a pressão arterial estabiliza, a dose é gradualmente reduzida até a dose mínima eficaz. Dose de manutenção - 25-50 mg 1 vez ao dia.

Pacientes hospitalares: dose inicial - 25-50 mg 1 vez ao dia; para atingir o efeito terapêutico necessário, a dose é aumentada em 25-50 mg por dia ou em dias alternados sob controle da pressão arterial.

Crianças: 0,2 mg/kg (ou 6 mg/m²) 1 vez ao dia; a dose é aumentada em 0,2 mg/kg (ou 6 mg/m²) a cada 7 a 10 dias sob monitoramento da pressão arterial.

Efeito colateral. Do sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, colapso por estresse (diminuição da pressão arterial durante a atividade física), bradicardia, angina de peito.

Do lado do sistema nervoso: fadiga ou fraqueza excessiva, dor de cabeça, tontura, desmaios.

Do sistema respiratório: congestão nasal, edema pulmonar.

Do sistema digestivo: secura da mucosa oral, náuseas, vómitos, diarreia, aumento da motilidade intestinal.Outros: edema periférico, noctúria, visão turva, perda de cabelo, mialgia, tremor, erupção cutânea, ejaculação prejudicada reversível (mantendo a potência) .

Overdose. Sintomas: diminuição excessiva da pressão arterial.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão ativado, colocação do paciente em decúbito dorsal com as pernas levantadas, medidas antichoque, administração de antiarrítmicos, vasoconstritores; para diarreia - prescrição de anticolinérgicos; terapia sintomática, monitorando o volume de líquidos e o equilíbrio eletrolítico.

Interação. Incompatível com inibidores da MAO (incluindo furazolidona, procarbazina, selegilina): quando usado concomitantemente com guanetidina, pode ocorrer hipertensão moderada a grave devido à liberação de catecolaminas (recomenda-se descontinuar os inibidores da MAO pelo menos 1 semana antes de iniciar a terapia com guanetidina).

Etanol, barbitúricos, metotrimeprazina, analgésicos narcóticos, alfa-bloqueadores (doxazosina, labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, terazosina, tolazolina), medicamentos com atividade alfa-bloqueadora (incluindo diidroergotamina, diidroergotoxina, ergotamina, haloperidol, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos) , betabloqueadores e alcalóides rauwolfia aumentam o risco de efeitos hipotensores ortostáticos e bradicardia.

Anfetaminas, antidepressivos tricíclicos, drogas anorexígenas (com exceção da fenfluramina), haloperidol, loxapina, maprotilina, metilfenidato, clorpromazina, tioxantenos, trimeprazina reduzem o efeito hipotensor devido ao deslocamento da guanetidina dos neurônios adrenérgicos e à supressão de sua captação por esses neurônios.

Doxepin em doses de até 150 mg/dia não afeta o efeito hipotensor.

Os medicamentos anticolinérgicos (atropina, etc.) reduzem o efeito inibitório na secreção do suco gástrico.

Aumenta o efeito da insulina e dos hipoglicemiantes orais devido ao seu deslocamento dos locais de ligação às proteínas séricas (pode ser necessário ajuste do regime posológico).

Os AINEs (indometacina, etc.) reduzem o efeito como resultado da supressão da síntese de Pg nos rins e da retenção de Na + e líquidos no corpo.

Os estrogênios podem causar retenção de líquidos no corpo, reduzindo assim o efeito hipotensor da guanetidina.

Fenfluramina, minoxidil e outros medicamentos anti-hipertensivos aumentam (mutuamente) o efeito (pode ser necessário ajuste do regime posológico).

Drogas simpaticomiméticas (cocaína, dobutamina, dopamina, efedrina, epinefrina, metoxamina, metaraminol, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina) reduzem o efeito.

Aumenta o efeito pressor da cocaína, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoxamina, norepinefrina, fenilefrina devido à supressão de sua captação pelos neurônios adrenérgicos, o que pode levar ao desenvolvimento de hipertensão arterial e arritmias.

Instruções Especiais. Durante o tratamento, a pressão arterial deve ser monitorada continuamente em intervalos periódicos. O efeito hipotensor da guanetidina é especialmente pronunciado na posição ortostática. A medição da pressão arterial é recomendada na posição supina após 10 minutos em pé e imediatamente após o exercício. A dose deve ser aumentada somente quando a pressão arterial na posição ortostática não diminuir em relação aos valores anteriores. A dose é reduzida em caso de hipotensão ortostática excessiva, pressão arterial normal em posição supina ou diarreia grave.

Pacientes hospitalizados só podem receber alta após determinar o efeito da guanetidina na pressão arterial na posição ortostática.

Com o uso prolongado, pode ocorrer tolerância ao medicamento devido à retenção de líquidos e aumento do volume plasmático. Nestes casos, recomenda-se a administração simultânea de diuréticos.

Os inibidores da MAO devem ser descontinuados pelo menos 1 semana antes do início do tratamento.

Antes da cirurgia, o cirurgião ou anestesista deve ser informado previamente que o paciente está em uso de guanetidina. Durante operações de emergência, atropina é prescrita para prevenir bradicardia excessiva.

Para evitar hipotensão ortostática, deve-se ter cuidado ao passar repentinamente de uma posição deitada ou sentada para a posição vertical, ficar em pé por longos períodos de tempo, realizar exercícios físicos e em clima quente.

Se a sua temperatura corporal aumentar, deve informar o seu médico (pode ser necessário um ajuste do regime posológico).

Cadastro estadual de medicamentos. Publicação oficial: em 2 volumes - M.: Conselho Médico, 2009. - Volume 2, parte 1 - 568 pp.; Parte 2 - 560 segundos.

Octadinum

efeito farmacológico

O efeito simpatolítico da octadina se deve ao fato de que ela se acumula seletivamente nos grânulos das terminações nervosas simpáticas e desloca deles o transmissor adrenérgico, a norepinefrina. Parte do transmissor liberado atinge os receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos e tem um efeito pressor de curto prazo (aumento da pressão arterial), mas a parte principal do transmissor é destruída. Como resultado do esgotamento das reservas de norepinefrina nas terminações adrenérgicas, a transmissão da excitação nervosa para elas é enfraquecida ou interrompida. A interrupção da transmissão da excitação nervosa também está associada ao fato de que, acumulando-se nas terminações nervosas, a octadina exerce sobre elas um efeito anestésico local (neste caso, interrompendo sua função). A octadina tem um efeito de duas fases no sistema cardiovascular: primeiro, uma reação pressora transitória (aumento temporário da pressão arterial) se desenvolve com taquicardia (batimento cardíaco rápido) e aumento do débito cardíaco, depois uma diminuição progressiva da pressão arterial sistólica e diastólica ( pressão na fase de ejeção e na fase de enchimento), a frequência cardíaca, o volume minuto e a pressão de pulso diminuem e, subsequentemente (2-3 dias após a administração oral), ocorre hipotensão persistente (redução da pressão arterial). A reação inicial do pressor pode durar várias horas. Com o uso prolongado do medicamento, o efeito hipotensor (redução da pressão arterial) pode diminuir devido a um aumento gradual do débito cardíaco. Na forma de colírio, o medicamento causa miose (constrição da pupila) moderada, facilita a saída do humor aquoso, reduz sua produção e diminui a pressão intraocular. Ao contrário das substâncias colinomiméticas (pilocarpina, etc.), a octadina não afeta a acomodação (percepção visual), perturba menos a acuidade visual e a capacidade dos pacientes de enxergar com pouca iluminação.

Indicações de uso

A octadina é usada como agente anti-hipertensivo (redução da pressão arterial). O medicamento tem forte efeito hipotensor e, com a seleção correta da dose, pode causar diminuição da pressão arterial em pacientes com hipertensão (com aumento da pressão arterial) em diferentes estágios, inclusive formas graves com aumento elevado e persistente da pressão. Glaucoma (aumento da pressão intraocular).

Modo de aplicação

Para o tratamento da hipertensão (aumento persistente da pressão arterial), o Octadine é prescrito por via oral na forma de comprimidos. As doses devem ser selecionadas individualmente dependendo do estágio da doença, do estado geral do paciente, da tolerabilidade do medicamento, etc. Comece com uma dose pequena - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 vez por dia, depois o a dose geralmente aumenta gradualmente semanalmente em 10-12,5 mg (até 0,05-0,075 g por dia). Geralmente doses menores são suficientes: em casos graves até 60 mg por dia, em casos mais leves - 10-30 mg. Tomar a dose diária em 1 dose (de manhã). Após atingir o efeito terapêutico, é selecionada uma dose de manutenção individual. O tratamento é realizado por muito tempo. É preferível iniciar o tratamento com Octadine num hospital. Em ambiente ambulatorial, o medicamento deve ser utilizado com cautela, com acompanhamento médico constante. É necessário levar em consideração a possibilidade de flutuações individuais na sensibilidade dos pacientes à octadina. Para pacientes idosos e senis, o medicamento é prescrito em doses menores, começando com 6,25 mg (1/4 comprimido) uma vez ao dia, aumentando gradualmente a dose em 6,25 mg até uma dose diária de 25-50 mg.
Na prática oftalmológica, Octadine às vezes é usado para instilação no saco conjuntival (a cavidade entre a superfície posterior das pálpebras e a superfície frontal do globo ocular) (1-2 gotas de uma solução a 5% 1-2 vezes ao dia) para glaucoma primário de ângulo aberto.

Efeitos colaterais

Ao usar Octadine, podem ocorrer efeitos colaterais: tontura, fraqueza geral, adinamia (diminuição acentuada da amplitude de movimentos), náuseas, vômitos, inchaço da mucosa nasal, dor na glândula parótida, diarréia (devido ao aumento do peristaltismo / onda movimentos / dos intestinos devido à supressão da influência da inervação simpática), retenção de líquidos pelos tecidos. As flutuações diárias na pressão arterial podem aumentar. O efeito hipotensor da droga é frequentemente acompanhado pelo desenvolvimento de hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial ao passar da posição horizontal para a vertical); em alguns casos, é possível o colapso ortostático (uma queda acentuada da pressão arterial ao passar da posição horizontal para a vertical); posição horizontal para vertical), especialmente nas primeiras semanas de tratamento. Para evitar o colapso, os pacientes devem ficar na posição horizontal por 1/2 a 2 horas após tomar o medicamento e passar lentamente da posição deitada para a posição em pé; em alguns casos é necessário reduzir a dose.

Contra-indicações

Aterosclerose grave, acidentes cerebrovasculares agudos, enfarte do miocárdio, hipotensão (pressão arterial baixa), insuficiência renal grave. Octadine não deve ser prescrito para feocromocitoma (tumores adrenais), pois no início de sua ação o medicamento pode causar aumento da pressão arterial. A octadina não deve ser prescrita simultaneamente com antidepressivos tricíclicos, aminazina e efedrina. Em pacientes recebendo inibidores da MAO, deve-se fazer uma pausa de 2 semanas antes de tomar Octadine. Pacientes submetidos à cirurgia devem parar de tomar o medicamento vários dias antes da cirurgia.
Em pacientes com glaucoma com ângulo de câmara fechado e estreito, Octadine não é utilizado, pois pode haver aumento do oftalmótono (pressão exercida pelo conteúdo do globo ocular em sua camada externa). O medicamento não é indicado para glaucoma agudo.

Formulário de liberação

Pó; comprimidos de 0,025 g (25 mg).

Condições de armazenamento

Lista B. Em local seco e protegido da luz Atenção!
Descrição da droga " Octadina"nesta página há uma versão simplificada e ampliada das instruções oficiais de uso. Antes de comprar ou usar o medicamento, você deve consultar o seu médico e ler as instruções aprovadas pelo fabricante.
As informações sobre o medicamento são fornecidas apenas para fins informativos e não devem ser usadas como guia para automedicação. Somente um médico pode decidir prescrever o medicamento, bem como determinar a dose e a forma de seu uso.

Isobarina, Ismelina, Octadina, Oktatensina, Pressendina.

Composição e forma de liberação

Sulfato de guanetidina. Comprimidos (25 mg).

efeito farmacológico

Agente simpatolítico que inibe a transmissão da excitação dos neurônios adrenérgicos. Acumula-se seletivamente em grânulos de terminações nervosas pósganglionares simpáticas e desloca a norepinefrina delas.

Parte da noradrenalina liberada atinge os receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos e tem efeito pressor de curto prazo, mas a maior parte é inativada pela MAO. Como resultado do esgotamento das reservas de norepinefrina nas terminações adrenérgicas, a transmissão da excitação nervosa para elas é enfraquecida ou interrompida. A guanetidina tem um efeito bloqueador ganglionar de curto prazo e algum efeito estimulante nos receptores beta2-adrenérgicos.

Praticamente não tem efeito sobre o nível de catecolaminas no sistema nervoso central e na medula adrenal. O efeito hipotensor da guanetidina desenvolve-se em duas fases. Inicialmente, ocorre uma reação pressora transitória, acompanhada de taquicardia e aumento do débito cardíaco, depois ocorre uma diminuição persistente e gradual da pressão arterial sistólica e diastólica, uma diminuição da frequência cardíaca e do débito cardíaco. Ao inibir a inervação adrenérgica do PS, a guanetidina aumenta a motilidade intestinal. A droga causa miose (constrição da pupila) e reduz a PIO, melhorando o fluxo da câmara anterior do olho e reduzindo a produção de fluido intraocular. Não afeta a acomodação.

Indicações

Aplicativo

Quando tomado por via oral, a dose inicial é de 10-12,5 mg 1 vez/dia, depois a dose é aumentada gradualmente para 50-75 mg/dia. Após atingir o efeito terapêutico, é selecionada uma dose de manutenção individual. Para pacientes idosos e senis, a dose inicial é de 6,25 mg 1 vez/dia, aumentando gradualmente a dose para 25-50 mg/dia. Aplique 1-2 gotas topicamente no saco conjuntival inferior de cada olho, 1-2 vezes ao dia.

A guanetidina deve ser usada com cautela em pacientes com doença coronariana, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio recente, bradicardia sinusal, diabetes, diarreia, asma, úlceras gástricas e duodenais e disfunção hepática. Se você planeja se submeter a uma cirurgia, deve parar de tomar guanetidina vários dias antes da cirurgia. Deve-se ter em mente que o aumento da temperatura corporal pode levar ao aumento do efeito hipotensor da guanetidina. Portanto, nas doenças acompanhadas de hipertermia, é necessária redução da dose de guanetidina.

Efeito colateral

Hipotensão ortostática, colapso ortostático, bradicardia, boca seca, diarréia, náusea, vômito, tontura, fraqueza, fadiga, depressão, inchaço da mucosa nasal, dor na glândula parótida, edema, diminuição da ejaculação, anemia, trombocitopenia, leucopenia, mialgia, tremores musculares, parestesia, queda de cabelo, problemas ao urinar, exacerbação de asma e úlceras pépticas.

Quando aplicado topicamente, são possíveis hiperemia conjuntival, miose, sensação de queimação, ptose e ceratite pontilhada superficial (com uso prolongado de soluções concentradas).

Contra-indicações

Feocromocitoma, hipotensão arterial, disfunção renal grave, insuficiência cardíaca (não associada a hipertensão).
Para uso tópico: glaucoma agudo, glaucoma de ângulo fechado, ângulo estreito da câmara anterior do olho.

Interação com outras drogas

A guanetidina não deve ser usada simultaneamente com antidepressivos tricíclicos ou efedrina. Em pacientes que recebem inibidores da MAO, deve-se fazer uma pausa de 2 semanas antes de tomar guanetidina.

Durante o tratamento com guanetidina deve-se evitar o consumo de álcool, pois aumenta o risco de hipotensão ortostática. Quando tomado simultaneamente com contraceptivos orais, observa-se uma diminuição do efeito hipotensor da guanetidina.

Quando tomado simultaneamente com glicosídeos cardíacos, o risco de desenvolver bradicardia aumenta. Com o uso simultâneo de guanetidina com hipoglicemiantes orais ou insulina, o efeito hipoglicemiante desta última pode ser potencializado. Quando usado simultaneamente com diuréticos tiazídicos, ocorre aumento do efeito hipotensor da guanetidina. Quando usado simultaneamente com antidepressivos tricíclicos e derivados de fenotiazina, o efeito anti-hipertensivo da guanetidina é reduzido ou ausente. Portanto, esta combinação não é recomendada.

A octadina é uma droga sintética usada no tratamento da doença mais comum do sistema cardiovascular - a hipertensão arterial.

Normalmente o medicamento é prescrito para pacientes com formas graves de hipertensão, por isso há poucas revisões sobre o assunto.

Antes de usar o medicamento, você deve se familiarizar com as contra-indicações, efeitos colaterais e instruções de uso. Esta informação é apresentada nas instruções do medicamento.

efeito farmacológico

É simpaticolítico e tem efeito hipotensor. Pode acumular-se nos grânulos das terminações nervosas simpáticas, reduzir a quantidade de mediador que chega aos receptores e enfraquecer ou interromper a transmissão da excitação nervosa. Possui bloqueio ganglionar de curto prazo, leve estimulação beta2-adrenérgica e efeito anestésico local.

Reduz a pressão arterial diastólica e sistólica, supera a reserpina na potência de seu efeito hipotensor, reduz a contratilidade miocárdica, a frequência cardíaca e a condutividade e tem efeito cardiodepressivo. No início da terapia, pode ocorrer uma reação vasoconstritora (fluxo maciço de norepinefrina nas terminações nervosas), que com o tempo é substituída por vasodilatação persistente.

Com o uso prolongado, devido ao aumento gradual do COI, a gravidade do efeito hipotensor pode diminuir. A capacidade dos simpaticolíticos de causar retenção de água e sódio no corpo reduz parcialmente sua atividade hipotensora. Durante a terapia, é possível uma diminuição da filtração glomerular e do fluxo sanguíneo renal, coronário e cerebral.

O efeito terapêutico desenvolve-se 8 horas após uma dose única, 1-3 semanas após doses repetidas e continua durante 1-3 semanas após a retirada do medicamento.

Indicações de uso

Usado como agente anti-hipertensivo (redução da pressão arterial). Tem um efeito hipotensor pronunciado.

Com a seleção correta das doses, provoca diminuição da pressão arterial em pacientes com hipertensão em diferentes estágios, incl. nas formas graves com aumento persistente e elevado da pressão. Também usado para glaucoma (aumento da pressão intraocular).

Modo de aplicação

A hipertensão é tratada com comprimidos orais. As doses são selecionadas individualmente, com base na tolerabilidade do medicamento, no estado geral do paciente, no estágio da doença, etc.

A terapia começa com uma dose baixa de 10-12,5 mg por dia. Com o tempo, a dose é aumentada gradualmente (geralmente 10-12,5 mg por semana).

Via de regra, doses menores são suficientes: até 60 mg por dia nos casos graves e de 10 a 30 mg nos casos mais leves. Tome a dose diária de manhã em dose única. Quando é possível obter efeito terapêutico, procedem à seleção de uma dose de manutenção. A terapia é realizada por muito tempo.

Recomenda-se iniciar o tratamento com Octadine em ambiente hospitalar. Em regime ambulatorial, o medicamento é utilizado com cautela, com acompanhamento médico constante. São possíveis flutuações individuais na sensibilidade dos pacientes ao Octadine. Para pessoas senis e idosas, os medicamentos são prescritos em doses menores (de 6,25 mg por dia com aumento gradual da dose para 25-50 mg).

Para pacientes com glaucoma primário de ângulo aberto, Octadine é instilado no saco conjuntival, 1-2 gotas de uma solução a 5%, uma ou duas vezes ao dia.

Forma de liberação, composição

O medicamento está disponível na forma de comprimidos ou pó. O componente ativo é a octadina.

Interação com outras drogas

A octadina é incompatível com inibidores da MAO (incluindo selegilina, procarbazina, furazolidona): com o uso concomitante de guanetidina, pode ocorrer hipertensão moderada a grave devido à liberação de catecolaminas.

Etanol, metotrimeprazina, alfa-bloqueadores (labetalol, fentolamina, terazosina, doxazosina, tolazolina, fenoxibenzamina, prazosina), analgésicos narcóticos, barbitúricos, alcalóides rauwolfia, medicamentos com atividade alfa-bloqueadora (incluindo diidroergotoxina, haloperidol, fenotiazinas, diidroergotamina, antenas tiox, ergotamina, loxapina) e betabloqueadores aumentam o risco de bradicardia e efeitos hipotensores ortostáticos.

T antidepressivos cíclicos, haloperidol, maprotilina, clorpromazina, trimeprazina, anfetaminas, drogas anorexígenas (exceto fenfluramina), loxapina, metilfenidato, tioxantenos reduzem o efeito hipotensor.

Os medicamentos anticolinérgicos (atropina, etc.) reduzem o efeito inibitório na produção de suco gástrico.

Doxepin tomado em dose de até 150 mg/dia não afeta o efeito hipotensor.

Os AINEs (indometacina, etc.) reduzem o efeito devido à retenção de líquidos e sódio no corpo e à supressão da síntese de Pg nos rins.

Aumenta o efeito dos hipoglicemiantes orais e da insulina (pode ser necessária uma mudança no regime posológico).

Aumenta o efeito pressor da dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, cocaína, dopamina e metoxamina, que pode levar ao desenvolvimento de arritmias e hipertensão arterial.

Os estrogênios podem causar retenção de líquidos no corpo e reduzir o efeito hipotensor da droga.

Minoxidil, fenfluramina e outros medicamentos anti-hipertensivos potencializam (mutuamente) o efeito.

Drogas simpaticomiméticas (dobutamina, efedrina, metoxamina, norepinefrina, fenilpropanolamina, cocaína, dopamina, epinefrina, metaraminol, fenilefrina) reduzem o efeito.

Efeitos colaterais

O tratamento com Octadine pode causar as seguintes reações indesejáveis: fraqueza geral, tontura, adinamia (diminuição da amplitude de movimento), vômito, inchaço da mucosa nasal, náusea, dor na glândula parótida, retenção de líquidos nos tecidos, diarréia (devido ao aumento da motilidade intestinal ).

São possíveis flutuações diárias aumentadas na pressão arterial.

Muitas vezes, o efeito hipotensor da droga é acompanhado pelo aparecimento de hipotensão ortostática (uma diminuição da pressão arterial ao passar de uma horizontal para uma posição vertical); em alguns casos, ocorre colapso ortostático (uma queda acentuada da pressão arterial ao passar para uma posição vertical de uma posição horizontal).

Via de regra, isso acontece nas primeiras semanas de terapia. Para evitar o colapso, o paciente deve permanecer em posição horizontal por 30 minutos a 2 horas após tomar o medicamento. A mudança da posição do corpo de horizontal para vertical deve ser feita muito lentamente. Alguns casos requerem redução da dose.

Overdose

Caracterizado por uma diminuição excessiva da pressão arterial. O tratamento é feito com lavagem gástrica, prescrição de carvão ativado, colocação da pessoa em posição horizontal com as pernas levantadas, prescrição de vasoconstritores e antiarrítmicos e medidas antichoque.

Para diarreia, são prescritos medicamentos anticolinérgicos, realizado tratamento sintomático e monitorado o equilíbrio eletrolítico e o volume de líquidos.

Contra-indicações

Distúrbios circulatórios cerebrais agudos, aterosclerose pronunciada, hipotensão (pressão arterial baixa), infarto do miocárdio, insuficiência renal grave.

Para tumores adrenais (feocromocitoma), Octadine está contra-indicado, porque No início de sua ação, o medicamento pode causar aumento da pressão arterial. O medicamento não deve ser prescrito simultaneamente com efedrina, aminazina ou antidepressivos tricíclicos.

Pessoas tratadas com inibidores da MAO devem fazer uma pausa de 2 semanas antes de tomar Octadine. Pacientes submetidos a cirurgia devem parar de tomar a medicação vários dias antes da cirurgia.

Para pacientes com glaucoma com ângulo de câmara estreito e fechado, o medicamento não é prescrito, pois pode causar aumento do oftalmótono (pressão exercida na camada externa do globo ocular por seu conteúdo). Para glaucoma agudo, Octadine não é usado.

Durante a gravidez

Não prescrito.

Termos, condições de armazenamento

Para armazenar Octadine é necessário um local seco, fora do alcance das crianças e protegido da luz. Nessas condições, o medicamento pode ser armazenado por até cinco anos.

Preço

Nas farmácias da Federação Russa Octadine não está disponível atualmente.

No território da Ucrânia A droga também não está à venda.

Análogos

Seguindo orientação de um médico, o medicamento pode ser substituído pelos seguintes medicamentos: Sulfato de guanetidina, Declidina, Ipoctal, Isobarina, Azetidina, Guanexil, Visutensil, Oftalmotonil, Pressedina, Ismelina, Abapressina, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanina, Sanotensina, Octatensina.

GUANETIDINA

GUANETIDINA: instruções de uso e comentários

Ingrediente ativo da droga GUANETIDINA

Indicações

Formas moderadas e graves de hipertensão arterial (incluindo origem renal, incluindo hipertensão secundária com pielonefrite, amiloidose renal, estenose da artéria renal), glaucoma primário de ângulo aberto.

efeito farmacológico

Simpatolítico, inibe a transmissão da excitação dos neurônios adrenérgicos. Acumula-se seletivamente em grânulos de terminações nervosas pósganglionares simpáticas e desloca a norepinefrina delas. Parte da norepinefrina liberada atinge os receptores α-adrenérgicos pós-sinápticos e tem efeito pressor de curto prazo, mas a parte principal é inativada pela MAO. Como resultado do esgotamento das reservas de norepinefrina nas terminações adrenérgicas, a transmissão da excitação nervosa para elas é enfraquecida ou interrompida.

A guanetidina tem um efeito bloqueador ganglionar de curto prazo e algum efeito estimulante nos receptores β 2 -adrenérgicos. Praticamente não tem efeito sobre o nível de catecolaminas no sistema nervoso central e na medula adrenal.

O efeito hipotensor da guanetidina desenvolve-se em duas fases. Inicialmente, ocorre uma reação pressora transitória, acompanhada de taquicardia e aumento do débito cardíaco, depois ocorre uma diminuição persistente e gradual da pressão arterial sistólica e diastólica, uma diminuição da frequência cardíaca e do débito cardíaco. A diminuição da pressão arterial se deve tanto à diminuição da resistência vascular periférica quanto à diminuição do volume sanguíneo minuto.

Com o uso prolongado, é possível reduzir a gravidade do efeito hipotensor devido ao aumento gradual do volume sanguíneo minuto. A capacidade da guanetidina, como outros simpaticolíticos, de causar retenção de sódio e água no corpo reduz parcialmente sua atividade hipotensora.

Durante o tratamento, é possível uma diminuição do fluxo sanguíneo coronário, cerebral e renal, bem como da filtração glomerular.

Ao inibir a inervação adrenérgica do trato gastrointestinal, a guanetidina aumenta a motilidade intestinal.

A guanetidina causa miose e reduz a pressão intraocular, melhorando o fluxo da câmara anterior do olho e reduzindo a produção de fluido intraocular. Não afeta a acomodação.

O efeito terapêutico desenvolve-se após uma dose única após 8 horas, após doses múltiplas - após 1-3 semanas e dura 1-3 semanas após a descontinuação do tratamento.

Farmacocinética

A absorção após administração oral prolongada é de 3-30%. A biodisponibilidade varia acentuadamente devido à gravidade variável do efeito de “primeira passagem” pelo fígado. Praticamente não se liga às proteínas plasmáticas. Penetra mal no BBB. Encontrado em pequenas quantidades no leite materno. Metabolizado no fígado em aproximadamente 50%. Os metabólitos não são farmacologicamente ativos. É excretado principalmente pelos rins (25-50% inalterado).

Devido à fixação de longo prazo nas terminações dos nervos simpáticos, o T1/2 varia de 96 a 190 horas e pode aumentar quase 2 vezes na insuficiência renal crônica terminal.

Dosagem

Quando tomado por via oral, a dose inicial é de 10-12,5 mg 1 vez/dia, depois a dose é aumentada gradualmente para 50-75 mg/dia. Após atingir o efeito terapêutico, é selecionada uma dose de manutenção individual. Para pacientes idosos e senis, a dose inicial é de 6,25 mg 1 vez/dia com aumento gradual para 25-50 mg/dia.

Localmente - 1-2 gotas no saco conjuntival inferior de cada olho, 1-2 vezes ao dia.

Interações medicamentosas

Com o uso simultâneo de hipoglicemiantes orais e insulina, o efeito hipoglicemiante pode ser potencializado.

Quando usado simultaneamente com anticoncepcionais orais, observa-se diminuição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Quando usado simultaneamente com antidepressivos tricíclicos (incluindo amitriptilina, imipramina, desipramina, nortriptilina), o efeito anti-hipertensivo da guanetidina diminui devido à sua competição com antidepressivos tricíclicos pelo mecanismo de captação neuronal de norepinefrina.

Com o uso simultâneo de haloperidol, o efeito anti-hipertensivo da guanetidina pode ser reduzido.

Com o uso simultâneo, o efeito anti-hipertensivo da nialamida é reduzido.

Com o uso simultâneo de norepinefrina e fenilefrina, os efeitos pressores da norepinefrina e da fenilefrina são potencializados.

Quando usado simultaneamente com diuréticos tiazídicos e levodopa, observa-se aumento do efeito anti-hipertensivo da guanetidina.

Quando usado simultaneamente com fenilbutazona, o efeito anti-hipertensivo da guanetidina é reduzido.

Quando usada concomitantemente com clorpromazina, o efeito anti-hipertensivo da guanetidina é reduzido ou completamente inibido, embora alguns pacientes possam apresentar o efeito hipotensor da clorpromazina.

Quando usado simultaneamente com efedrina, pseudoefedrina e fenilpropanolamina, o efeito anti-hipertensivo da guanetidina é reduzido ou completamente inibido. É possível que a pressão arterial aumente para valores mais elevados do que antes do início do tratamento com guanetidina.

Gravidez e lactação

Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança da guanetidina durante a gravidez e lactação (amamentação). Uma pequena quantidade de guanetidina é excretada no leite materno.

Efeitos colaterais da droga

Do sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, colapso por estresse (diminuição da pressão arterial durante a atividade física), bradicardia, angina.

Do sistema digestivo: boca seca, diarréia, náusea, vômito.

Do lado do sistema nervoso central: tonturas, fraqueza, dor de cabeça, aumento da fadiga, desmaios.

Do sistema músculo-esquelético: mialgia, tremores musculares.

Do sistema respiratório: congestão nasal, edema pulmonar.

Reações dermatológicas: erupção cutânea, perda de cabelo.

Do lado do órgão de visão: Quando aplicado topicamente, são possíveis hiperemia conjuntival, miose, sensação de queimação, ptose e ceratite pontilhada superficial (com uso prolongado de soluções concentradas).

Outros: noctúria, edema periférico, distúrbio de ejaculação reversível (mantendo a potência).

Contra-indicações

Infarto do miocárdio recente, angina instável, acidente cerebrovascular agudo, gravidez, lactação, hipersensibilidade à guanetidina.

Para uso tópico: glaucoma agudo, glaucoma de ângulo fechado, ângulo estreito da câmara anterior do olho.

Instruções Especiais

Para o medicamento GUANETIDINA:

Use com cautela para aterosclerose das artérias coronárias e cerebrais, em pacientes com doença arterial coronariana, com insuficiência cardíaca crônica, síndrome bronco-obstrutiva, história de asma brônquica, com diarréia, insuficiência hepática, hipertermia, diabetes mellitus, com feocromocitoma, antecedentes terapia com inibidores da MAO, em pacientes idosos.

Se você planeja se submeter a uma cirurgia, deve parar de tomar guanetidina vários dias antes da cirurgia.

Deve-se ter em mente que o aumento da temperatura corporal pode levar ao aumento do efeito anti-hipertensivo da guanetidina, portanto, nas doenças acompanhadas de hipertermia, é necessária a redução da dose de guanetidina.

A guanetidina não deve ser usada simultaneamente com antidepressivos tricíclicos, aminazina e efedrina. Em pacientes que recebem inibidores da MAO, deve-se fazer uma pausa de 2 semanas antes de tomar guanetidina.

Durante o tratamento com guanetidina, deve-se evitar o consumo de álcool, pois. o risco de desenvolver hipotensão ortostática aumenta.