Адреналин – один из гормонов, вырабатываемых в организме человека. Он выделяется надпочечниками в ситуациях, которые люди называют стрессовыми. Иначе говоря, этот гормон помогает мобилизоваться и получить дополнительные физические и психологические возможности для преодоления возникшей ситуации. Без адреналина человек никогда не испытает тот прилив сил, который помогает справиться со всякими сложностями в этой жизни. Но при этом нельзя допустить, чтобы уровень адреналина в крови постоянно был повышенным, это очень негативно сказывается на здоровье.

Как же выйти из такой ситуации, когда стрессы неизбежны и их нужно преодолевать, но при этом хочется не терять здоровье? Как снизить уровень адреналина, не теряя при этом способности активно действовать в чрезвычайных ситуациях?

Гормон, без которого выжить невозможно

Когда человек попадает в ситуацию, называемую стрессовой, ему нужно как можно быстрее найти выход, и как можно эффективнее использовать свои возможности. Вот в этом случае надпочечники выбрасывают в кровь адреналин – мощный стимулятор мозговой деятельности, позволяющий в кратчайшее время мобилизовать все силы организма для решения возникшей проблемы. Этот гормон позволяет на некоторое время стать «сверхчеловеком» и справиться с такой нагрузкой, психологической или физиологической, с которой вряд ли справишься в обычном состоянии.

Назначение адреналина – мобилизовать человека, «подстегнуть» его скрытые силы и возможности для того, чтобы преодолеть экстремальную ситуацию и помочь выжить в ней. Это вещество-медиатор выделяется при опасностях, травмах, при каких-то граничных природных катаклизмах, во время спортивных соревнований и тому подобное. Чтобы происходила такая реакция, природа предусмотрела адреналиновые рецепторы, которыми снабжены все клетки человеческого тела. Повышение уровня адреналина в крови даёт клеткам возможность реагировать на что-либо по-новому. В этом заключается способность человека к выживанию.

Но действие адреналина ограничено по времени, поскольку его предназначение – «завести» организм, придать ему сверхсилы. Поэтому адреналин как препарат применяется в противошоковой медицине, когда нужно запустить угасающие или остановившиеся функции организма.

Причины

Выброс адреналина – это реакция на стрессовые ситуации:

  • опасность,
  • шоковое состояние,
  • тяжёлая травма,
  • неожиданное психологическое потрясение,
  • экстремальная окружающая среда,
  • сильная боль,
  • значительное повышение или понижение температуры человеческого тела,
  • занятие некоторыми видами спорта.

При некоторых диетах тоже можно наблюдать периодические адреналиновые выбросы – например, при низкоуглеводной диете. Причина состоит в том, что для организма недостаточное поступление питательных веществ – это тоже стрессовая ситуация. И он заставляет надпочечники вырабатывать адреналин в надежде, что таким образом изыщутся дополнительные ресурсы, которые помогут повысить глюкозу в крови.

Симптомы

Когда в организме происходит выброс адреналина, запускаются определённые физиологические механизмы:

  • увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что позволяет более активно и в больших объёмах «подавать» кровь в ткани;
  • происходит изменение в мускулатуре сосудов;
  • расслабляется мускулатура кишечника;
  • расширяются зрачки.

Если адреналин выделяется в кровь на протяжении длительного времени, может наблюдаться увеличение миокарда, а также скелетных мышц. На фоне интенсивного белкового обмена может начаться истощение организма.

По субъективным ощущениям человек тоже может определить адреналиновый всплеск. Симптоматика при этом следующая:

  • тахикардия,
  • резкое выделение большого количества пота,
  • нарушение дыхания (одышка, учащённое дыхание),
  • нарушение резкости зрения из-за спазма аккомодации (хрусталик глаза теряет возможность «наводить резкость»),
  • головная и сердечная боль.

При частом и бурном выделении адреналина человек начинает испытывать хроническую усталость, ему уже трудно делать рутинную работу, у него развивается бессонница. Наряду с этим наблюдается повышение болевого порога: организм становится менее чувствительным к болевым ощущениям.

Всё это крайне отрицательно сказывается на здоровье, и если человек наблюдает у себя эти симптомы – значит, пора думать о том, как понизить адреналин в крови. Если он будет постоянно выделяться, то:

  • развивается гипертония;
  • усиливаются процессы торможения, так как в противовес адреналину начинается выработка норадреналина для приведения организма в состояние гормонального равновесия;
  • повышается риск возникновения инсульта или инфаркта у совершенно здорового человека из-за резко возрастающей нагрузки на сердце и сосуды;
  • и самое страшное – может возникнуть состояние, называемое недостаточностью надпочечников, при котором возможна остановка сердца.

Кроме того, избыток адреналина оказывает на организм то же влияние, что и большие дозы алкоголя. Со всеми вытекающими последствиями.

Точно определить, имеет ли место повышенный адреналин, можно с помощью анализов крови и мочи. Точность анализа обеспечивается, если соблюсти определённые требования на протяжении трёх дней перед сдачей анализов:

  • не пить,
  • не курить,
  • не употреблять алкоголь и лекарства, содержащие алкоголь,
  • избегать стрессов и больших физических нагрузок,
  • не принимать кофеин, нитроглицерин и некоторые другие препараты (доктор должен дать полный список),
  • а также не есть бананы и шоколад.

Как снизить

Избежать постоянных адреналиновых выбросов и пагубного влияния адреналина на организм можно как без помощи медикаментов, так и медикаментозными способами.

Если попробовать обойтись без лекарств, то, прежде всего, нужно оградить себя от излишних стрессовых ситуаций, от ненужных повышенных нагрузок, как физиологических, так и психологических. Здесь очень уместна народная мудрость, которая гласит: не лезь на рожон. Нельзя заставлять организм всегда работать на пределе, нужно обеспечить ему полноценный отдых, сон и питание.

Обязательно нужно перейти на здоровый образ жизни с установленным режимом сна и питания. И даже такие, казалось бы, мелочи, как обычная физзарядка каждое утро и прогулка на свежем воздухе перед сном, оказывают чрезвычайно благотворное влияние на организм. При желании можно заняться йогой, аутотренингом. Это поможет справляться со стрессами, которых, конечно же, полностью вряд ли удастся избежать.

Если же нужно медикаментозное решение проблемы, то лекарственные препараты должен назначать только врач. Самостоятельное медикаментозное лечение может нанести непоправимый вред здоровью, и, к тому же, лекарственные препараты могут снизить влияние адреналина, но не блокируют его выработку надпочечниками. Поэтому гораздо лучше пить фиточаи с мятой, пустырником, а также принимать перед сном ванны с настоями трав.

Многие боятся посещать стоматолога. Действия врача ассоциируются с болью и дискомфортом. Мучаясь от зубной боли, пациенты оттягивают визит к стоматологу до критического момента и часто, не имея времени в запасе, просят врача произвести сразу несколько обширных процедур.

Сегодня в стоматологии применяют несколько методов анестезии для удаления и лечения зубов. Опытный специалист знает, какой препарат лучше обезболит. Пациент не почувствует боли, а у стоматолога появится возможность провести лечение зубов на должном уровне.

Методы обезболивания, применяемые в стоматологии

Анестезия при удалении зуба и других стоматологических процедурах предполагает снижение или полную потерю чувствительности в определенных участках ротовой полости. Обезболить участок оперативного вмешательства удается за счет использования фармпрепаратов, прерывающих передачу болевых импульсов, идущих от источников боли в головной мозг.

Так, провести качественное лечение зубов мудрости без анестезии практически невозможно - терапевтические и хирургические действия, производимые врачом, будут сопровождаться сильными болями. Именно поэтому все современные стоматологические клиники лечат зубы с использованием различных видов обезболивания.

Общий наркоз

Под общим наркозом пациент погружается в глубокий сон, его сознание отключается. При этом методе обезболивания вводятся внутривенно или ингаляционно наркотические препараты. Во время лечения зубов за состоянием пациента наблюдает анестезиолог-реаниматолог.

Когда человек находится под общим наркозом, стоматологу, с одной стороны, легче проводить лечение зубов, в частности - зуба мудрости. Но с другой стороны, врачу постоянно нужно подстраиваться под пациента, так как тот обездвижен и не может фиксировать голову в правильном положении и открывать шире рот. Как правило, при таком виде анестезии человек после пробуждения не помнит, что с ним происходило во время операции.


Этот вид обезболивания целесообразно применять в случае:

  • сложной хирургической операции;
  • патологического страха перед стоматологической процедурой;
  • аллергии на местные анестетики.

Во многих случаях общий наркоз при процедурах с зубами противопоказан. Перед тем, как больной будет введен в состояние наркоза, ему необходимо сдать кровь на анализ и пройти ЭКГ, чтобы исключить патологии сердца.

Незадолго до стоматологической операции пациент должен отказаться от курения, алкоголя. За несколько часов до погружения в наркоз больному нельзя принимать пищу.

Местная анестезия

Местное обезболивание является самым безопасным. Человек находится в сознании, используемый препарат оказывает воздействие только на периферическую нервную систему.

С введением карпульной (строго дозированной) анестезии пациент начинает ощущать онемение десны, языка и губ. Нередки случаи, когда при неправильно рассчитанной дозе препарата пациенты жаловались, что анестезия не действует. С появлением карпул (ампула с анестетиком) эта проблема исчезла. После расщепления анальгетика его действие прекращается, чувствительность восстанавливается.

Метод местного обезболивания широко распространен в стоматологии. Его используют для проведения терапевтических и хирургических процедур.

Препараты для общего наркоза

Вредна ли анестезия при удалении зубов мудрости? Под воздействием наркотических средств человек не чувствует боли, однако в это же время его организм подвергается серьезным нагрузкам. В первую очередь страдает головной мозг, наркоз оказывает влияние на проводящую систему сердца, компоненты анестетика способны вызывать аллергические реакции. Именно поэтому во время операции рядом с пациентом присутствует анестезиолог, в распоряжении которого имеется все необходимое реанимационное оборудование.

В стоматологии делают исключительно внутривенный общий наркоз с использованием препаратов под названием Кетамин, Пропофол, Тиопентал натрия и пр., оказывающих снотворное, седативное и мышечно-релаксантное действие. В состояние глубокого сна человека можно погрузить при помощи закиси азота, вдыхаемой через маску.

Виды анестетиков для местной анестезии

Артикаин

На сегодняшний день лучшей анестезией, применяемой в стоматологии для местного обезболивания, считаются сильнейшие анестетики артикаинового ряда. Основной компонент обезболивающего в несколько раз эффективнее Лидокаина и Новокаина.

Отличительной особенностью Артикаина является возможность применения при гнойных воспалениях, когда активность других препаратов снижается. Многие пациенты в таких случаях не понимают, почему анестетик не действует. Помимо основного компонента Артикаина, в современных препаратах содержатся вазоконстрикторы. За счет адреналина или эпинофрина сосуды сужаются, не позволяя препарату вымываться из инъекционного очага. Увеличивается сила обезболивания и время действия интрасептального анестетика.

Убистезин

Убистезин является аналогом Ультракаина, состав двух препаратов идентичен. Фирма-производитель зарегистрирована в Германии. Анестетик выпускается в двух формах в зависимости от концентрации эпинефрина: Убистезин или Убистезин форте.

Данный препарат можно вводить детям и беременным женщинам, так как у него весьма скромный список противопоказаний. Убистезин используют в стоматологии для лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Мепивастезин или Скандонест

Гипертоникам использовать анестетики с сосудосуживающими компонентами не рекомендуется, при высоком давлении стоит подбирать препараты без адреналина и эпинефрина в составе. Мепивастезин (производится в Германии) и его полный аналог Скандонест (Франция) назначают пациентам, входящим в группу риска.

Эти фармпрепараты не содержат вазоконстрикторы, поэтому их используют для обезболивания детей, беременных женщин и больных бронхиальной астмой. Также Мепивастезин и Скандонест назначают пациентам с непереносимостью адреналина.

Септанест

Стоматологи с успехом применяют анестезию Септанест на протяжении нескольких лет. Анестетик представлен в двух формах, каждая из которых отличается содержанием адреналина в составе. В отличие от Ультракаина и его аналогов, в Септанесте присутствуют консерванты, которые, согласно инструкции по применению, могут спровоцировать аллергические реакции.

После того, как препарат вводят пациенту, анестезирующее действие наступает через 1-3 минуты. Действует анестезия на протяжении 45 минут. В качестве местного обезболивающего средства Септанест можно использовать детям с 4 лет.

Новокаин

Новокаин относят к группе сложных эфиров второго поколения. Препарат с умеренно анестезирующей активностью уступает по эффективности анестетикам артикаинового и мепивакаинового ряда. Его все реже применяют, так как современные обезболивающие препараты в 4-5 раз лучше справляются с болью при удалении зубов. Новокаин используют для проведения небольших стоматологических операций и в терапии болевых синдромов.

Другие типы анестетиков

Идя на прием к хирургу, чтобы удалить зуб, многие задумываются, какие бывают анестезии? По химическим свойствам анестетики подразделяют на две группы: замещенные амиды и сложные эфиры. Существуют препараты короткого, среднего и длительного действия. Также анестезия в стоматологии имеет свою классификацию:

  • поверхностную;
  • проводниковую;
  • инфильтрационную.

В современной стоматологии предпочтение отдается карпульным фармпрепаратам группы амидов: Лидокаину, Артикаину, Убистезину форте, Мепивакаину и пр.

Лидокаин обладает глубоким обезболивающим действием, однако с зубной болью справляется хуже, чем другие интрасептальные анестетики (рекомендуем прочитать: ). Если сравнивать его с Новокаином, который повсеместно используется в государственных лечебных учреждениях, то выбор стоматологов скорее остановится на Лидокаине.

Какие препараты разрешены во время беременности?

Оптимальны вариант для беременных женщин и кормящих матерей – это карпула Ультракаина или Убистезина с эпинефрином в концентрации 1:200000. Сосудосуживающее вещество не оказывает воздействия на плод, так как ему не удается проникнуть сквозь плаценту. Исследования доказали безопасность данных карпульных анестетиков в отношении детей, находящихся на грудном вскармливании - их компоненты в грудное молоко не попадают.

Во время беременности отказываться от укола с вазоконстрикторами не нужно. Однако в своей практике врачи используют Скандонест и Мепивастезин без эпинефрина в составе для анестезии женщин во время беременности. Эти препараты в два раза токсичнее Новокаина и быстрее всасываются в кровь.

Применение анестезии у детей

Какая анестезия используется в детской стоматологии? Стоматологи обезболивают детей в два этапа. Вначале осуществляется аппликационная анестезия, когда врач с помощью аэрозоля или специального геля с Лидокаином или Бензокаином лишает чувствительности участок слизистой, куда впоследствии будет сделана инъекция анестетика. Также такой вид обезболивания используется при внутрикостной анестезии.

Детям вводят препараты с Артикаином в качестве основного компонента. Он менее токсичен и быстро выводится из организма. Согласно инструкции по применению, такие препараты можно использовать для анестезии детей старше 4 лет. Также при удалении моляров нередко ставят укол Мепивакаина. В детской стоматологической практике часто используют таблицу с весом и максимально допустимой дозой вводимого анестетика.

Брутто-формула

C 5 H 4 N 4 S

Фармакологическая группа вещества Меркаптопурин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-44-3

Характеристика вещества Меркаптопурин

Антиметаболит, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), является тиоловым производным. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей. Молекулярная масса 170,19.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, иммунодепрессивное .

Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований, S-фазоспецифичным препаратом. Активность обусловлена активацией препарата в тканях и связана с ингибированием синтеза ДНК при менее выраженном действии на синтез РНК .

Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу, превращающую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты через аденилсукцинат. В ходе метилирования ТИК образуется 6-метилтиоинозинат, блокирующий наряду с самой ТИК, глутамин −5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

В экспериментах показано, что меченый меркаптопурин может восстанавливаться из ДНК в форме дезокситиогуанозина. Некоторое количество меркаптопурина превращается в нуклеотидные производные 6-тиогуанина путем последовательных действий инозинатдегидрогеназы и ксантилатаминазы, конвертирующих ТИК в тиогуаниловую кислоту. Резистентность опухолей у животных зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Однако устойчивость к меркаптопурину, в особенности у человека при лейкозах, может возникать за счет других причин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным действием. Оказывает также мутагенное действие, вызывает хромосомные аберрации в клетках животных и человека и доминантно летальные мутации у самцов мышей. Обладает эмбриотоксичностью. У эмбрионов крыс вызывает патологические изменения.

Всасывание из ЖКТ вариабельное и неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 19%. Плохо проходит через ГЭБ , в незначительных количествах обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени (активация и катаболизм); распад происходит главным образом с участием ксантиноксидазы. Выводится почками в неизмененном виде (7-39%) и в виде метаболитов (тиомочевая кислота, образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы, метилированные тиопурины). Фармакологический эффект, в большей степени, обусловлен метаболитами. После приема внутрь 46% дозы экскретируется за первые 24 ч с мочой, метаболиты в моче обнаруживаются уже через 2 ч. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; фармакологически активны и имеют больший Т 1/2 , чем сам меркаптопурин. Т 1/2 — трехфазный: 45 мин, 2,5 ч и 10 ч соответственно.

Из-за быстрого метаболизма в активные внутриклеточные производные гемодиализ не эффективен для уменьшения токсичности меркаптопурина.

Применение вещества Меркаптопурин

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Угнетение функции костного мозга (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10 9 /л, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10 9 /л), острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тератогенность, эмбриотоксичность). Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Меркаптопурин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гепатотоксическое действие (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 мг/кг/сут) или холестаз (желтушность склер или кожи), изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — изъязвление слизистой оболочки кишечника, диарея, панкреатит, гепатонекроз.

Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, нефропатия.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, зуд.

Прочие: гиперпигментация кожи, снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

Взаимодействие

Аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон, колхицин повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Другие иммунодепрессанты (глюкокортикоиды, азатиоприн, хлорамбуцил, кортикотропин, циклофосфамид, циклоспорин) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Передозировка

Симптомы: немедленные — анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные — миелосупрессия, дисфункция печени, гастроэнтерит.

Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Меркаптопурин

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек) и детям (требуется уменьшение доз), пациентам, которым ранее проводилась лучевая или химиотерапия, больным с опухолью почек, при почечной и печеночной недостаточности.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.

Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; необходимо принимать каждый препарат в назначенное время.

В процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.

Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.

Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.).

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции, при необходимости назначают антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.


Представлены аналоги лекарства меркаптопурин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Меркаптопурин - Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является аналогом пуриновых оснований - аденина, гуанина, гипоксантина, которые входят в состав нуклеиновых кислот. Включаясь в процессы превращения пуринов, меркаптопурин нарушает синтез нуклеотидов, что приводит к торможению синтеза ДНК в пролиферирующих клетках во время S-фазы клеточного цикла.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Меркаптопурин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Меркаптопурин
Таблетки 50 мг 25 шт., упак. 846
Меркаптопурин-натив
Меркаптопурина моногидрат
Меркаптопурина таблетки 0,05 г
Пури-нетол
Таб 50 мг N25 (GSK Германия (Германия) 873

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве меркаптопурин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ об эффективности »

Три посетителя сообщили о побочных эффектах


Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

Участники %
Не дорогое 1 50.0%
Дорогое 1 50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Меркаптопурин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Меркаптопурин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 день почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Участники %
1 день 1 50.0%
1 месяц 1 50.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Два посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Меркаптопурин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Ваш ответ о времени приема »

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Меркаптопурин
(MERCAPTOPUMNE)

Регистрационный номер :
Торговое название препарата : Меркаптопурин

Международное непатентованное название: Меркаптопурин* (Mercaptopurine*)

Лекарственная форма : таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: Меркаптопурин 50 мг
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа : противоопухолевое средство - антиметаболит.
Код АТХ - L01ВВ02
Фармакодинамика
Оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу - первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с белками плазмы - около 20%. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.
Период полувыведения - трехфазный: I фазы - 47 минут у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы - 2.5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаютсяуже через 2 ч после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам Меркаптопурин.
В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.
Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания к применению

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелобластный и миеломонобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность. Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью - угнетение костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз, возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для взрослых и детей начальная доза - 2-2,5 мг/кг или 80-100 мг/м² в сутки в течение 4 недель; в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозы других цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 недель и недостаточной выраженности эффекта, доза может быть увеличена до 5 мг/кг в сутки, но не более. Поддерживающая доза: 1,5-2,5 мг/кг или 75 мг/м в сутки. Детям: 2,5 мг/кг или 75 мг/м² в сутки.
Суточная доза назначается однократно или в несколько приемов.
При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.
Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.
При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25-35%.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны системы пищеварения: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сутки), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже - изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко - лекарственная лихорадка.
Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, пигментация кожи, алопеция, гиперурикемия, нефропатия, преходящая олигоспермия.
Потенциально возможны - мутагенность, канцерогенность.

Передозировка

Симптомы : немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные - миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.
Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 минут после передозировки можно вызвать рвоту и провести промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.
Аллопуринол и азатиаприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.
Препараты, подавляющие костно-мозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксозол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).
Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.
В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Особые указания

Меркаптопурин должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.
Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови, а также «печеночных» тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи.
При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи Меркаптопурин следует отменить.
В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Препарат может повышать риск возникновения вторичного злокачественного новообразования и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.
Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита.

Форма выпуска

По 50 таблеток во флаконах. По 1 флакону в картонной пачке, с прилагаемой инструкцией по применению.

Условия хранения

Список А. При температуре не выше 25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Производитель/претензии потребителей направлять по адресу :
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Некоторые цитотоксические соединения представляют собой аналоги природных пуриновых оснований и нуклеотидов и широко применяются в качестве цитотоксических препаратов и как иммунодепрессанты. 6-Меркаптопурин (6-МР) и тиогуанин являются производными гипоксантина и гуанина, однако кето-группа при шестом атоме углерода у них замещена атомом серы. Обычно в организме под действием ферментов эти препараты превращаются в активные формы.

Для проявления цитотоксического эффекта должен превратиться в нуклеотид. Это происходит под действием фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансферазы (HGPRT). Образующийся при этом нуклеотид представляет собой 6-МР-рибозофосфат (6-MPRP). Это вещество, содержащее меркаптопурин, накапливается в клетке и ингибирует несколько важнейших метаболических процессов, ведущих к образованию обычных пуриновых нуклеотидов.

Цитотоксическое действие препарата не связано с нарушением какого-либо одного метаболического процесса, и гибель клеток, вероятно, происходит в результате нарушения множества биохимических реакций. Однако основной механизм действия 6-меркаптопурина состоит в ингибировании синтеза пуриновых нуклеотидов. В виде 6-тиогуанина (6-TG) 6-меркаптопурин способен включаться в ДНК, однако какую роль это играет в цитотоксическом эффекте препарата, остается неясным.

Устойчивость клеток к 6-МР часто связана с низким уровнем фермента HGPRT, причем такие клетки также оказываются устойчивыми к 6-TG и азагуанину. Важную роль может играть быстрая деградация соединения. Общим механизмом, объясняющим устойчивость клеток к 6-тиопуринам, может быть быстрое дефосфорилирование нуклеотидов.

6-Меркаптопурин хорошо всасывается из кишечника, и примерно половина дозы препарата при пероральном его поступлении выводится в виде антиметаболитов через 24 ч. После внутривенного введения лекарственное средство быстро выводится из плазмы крови, попадая в другие органы и метаболизируя.

В основном метаболизм препарата происходит в печени при участии ксантиноксидазы, быстро превращающей лекарство в неактивную форму. Ингибитор ксантиноксидазы, аллопуринол, блокирует этот процесс. При этом увеличивается токсичность препарата и его эффективность, однако величина терапевтического индекса не изменяется. При использовании аллопуринола на ранних стадиях для предотвращения гиперурикемии токсичность 6-МР увеличивается.

Препарат широко используется для поддержания состояния ремиссии у больных . После введения в клиническую практику азатиоприна 6-МР в основном прекратили применять в качестве иммуно-депрессанта. Частое развитие холестатической желтухи делает 6-МР неподходящим средством для длительного применения. К прочим токсическим осложнениям при приеме препарата относятся тошнота и рвота, а также постепенное и обратимое подавление функциональной активности костного мозга.
Обычная ежедневная поддерживающая доза при остром лимфобластном лейкозе составляет 50-100 мг.