Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Любые заболевания опорно-двигательного аппарата сопровождаются болью . Особенно сильной она становится после сна, когда мягкие ткани накапливают жидкость, которая проявляется в виде отечности и припухлости. Самым оптимальным вариантом устранения такого рода боли, путем снятия воспалительного процесса и быстрого обезболивания, является прием Диклофенака. Нестероидное противовоспалительное средство имеет достаточно широкий выбор форм выпуска (гели и крема, растворы для инъекций, таблетки, свечи), что увеличивает его эффективность, путем лечения не только очага воспаления, но и воздействуя на него изнутри. Как правильно использовать этот препарат, и какие он противопоказания имеет, рассмотрим далее.

Фармакологическое действие

Диклофенак относится к группе НПВС. Активное вещество диклофенак натрия воздействует на синтез простагландинов в очаге воспаления, снижая их концентрацию. Также препарат угнетает метаболические процессы арахидоновой кислоты и циклооксигеназу. Все это в комплексе позволяет достичь таких благоприятных результатов, как:

  • снятие воспаления;
  • купирование боли в очаге воспаления;
  • устранение гиперемии кожных покровов (повышение температуры).

Препарат способен проникать в синовиальную жидкость и задерживаться там, находясь в максимальной концентрации. После приема Диклофенака, он хорошо всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается, в зависимости от формы введения :

  • таблетки – 2-3 часа;
  • уколы – 15-20 минут;
  • мазь и гель – 2-4 часа.

Практически полностью связывается с альбуминами крови, где в процессе метаболизма в печени распадаются на более простые соединения, выводимые через почки через 6-12 часов. Диклофенак не кумулирует , поэтому может использоваться для длительного лечения, не вызывая привыкания и не снижая свою эффективность.

Состав и форма выпуска

В зависимости от формы выпуска, содержание основного компонента диклофенак натрия отлично:

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".


  1. Таблетки , покрытые оболочкой, белого или желтоватого цвета. Могут быть двух дозировок: 25 и 50 мг активного вещества. Также присутствуют вспомогательные компоненты:
  • кукурузный крахмал;
  • краситель;
  • диоксид титана.

Таблетки упакованы по 10, 20, 30 штук в блистеры или банки из темного стекла.

  1. Раствор для инъекций – содержит диклофенак натрия:
  • 1 ампула – 25 мг;
  • 1 ампула – 75 мг.

Вспомогательные вещества:

  • вода очищенная;
  • спирт бензиловый;
  • пропиленгликоль;
  • натрия метабисульфит;
  • гидроксид натрия.

Ампулы упакованы в картонные или пластиковые коробки, по 3-5 ампул в каждой.

  1. Свечи содержат по 25 мг диклофенак натрия, а также вспомогательные компоненты, среди которых твердый жир, глицерин и краситель. Упакованы ректальные суппозитории по 5-10 штук в герметичной упаковке.
  2. Мазь 2% упакована в железный туб, объемом 30 г. Содержание диклофенак натрия в 1 г мази – 20 мг. Используется для наружного применения.
  3. Гель 5% — Диклофенак Форте, имеющий повышенную концентрацию активного компонента, содержит в 1 г:
  • диклофенак натрия – 50 мг;
  • димексид;
  • пропиленгликоль;
  • вода очищенная;
  • макрогол.

Имеет однородную гелевую консистенцию, прозрачного цвета, иногда с пузырьками воздуха. Один туб имеет объем в 40 г.

  1. Гель и мазь 1% — содержат в своем составе диклофенака натрия 10 мг на 1 г мази или геля. Такая дозировка удобна в том случае, если производится комплексное лечение, требующее не только перорального приема, но и локального действия на очаг воспаления.
  2. Глазные капли 0,1% — упакованы во флакон объемом 5 или 10 мл с дозатором. В 1 мл капель 1 мг активного вещества. Капли прозрачного цвета, иногда с желтоватым оттенком. Вспомогательные компоненты:
  • хлорид натрия;
  • вода дистиллированная;
  • натрия гидроксид.

Применение

Диклофенак назначают при лечении таких заболеваний, как:

  1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и суставов :


  • остеоартрит;
  • спондилит;
  • остеохондроз позвоночного столба;
  • люмбаго;
  • растяжения и разрывы связок;
  • травматизм мягких тканей и их ушибы.
  1. В составе комплексной терапии при лечении ЛОР-заболеваний :
  • фарингит;
  • отит;
  • тонзиллит.
  1. Подготовка к операции на глазу , а также устранения негативных реакций после нее:
  1. Снятие болевого синдрома при:
  • почечных и печеночных коликах;
  • проктите;
  • аднексите;
  • альгодисменорее;
  • мигрени.

В зависимости от форм выпуска препарат применяют следующим образом :

  1. Таблетки – применяют в промежутках между приемами пищи (процесс всасывания и усвояемость резко падают при употреблении во время еды), не разжевывая в ротовой полости, запивая водой. Допустимая суточная доза – 150 мг. Рекомендовано использовать по 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. После достижения эффекта следует снизить дозировку до минимальной. В детском возрасте (от 6 лет) дозировка рассчитывается из пропорции 2 мг таблетки на 1 кг веса.
  2. Раствор для инъекций – вводят глубоко внутримышечно , не более 75 мг (1 ампула). При необходимости инъекцию повторяют, но не ранее, чем через 12 часов. После 2-3 дней введения лекарства рекомендуется перейти на пероральное применение препарата, сохраняя дозировку.


Диклофенак в уколах никогда не вводят внутривенно, поскольку это может спровоцировать не только химический ожог мягких тканей, но и развить сильнейшую интоксикацию

  1. Ректальные суппозитории – вводят по 1-2 свечи в задний проход , предварительно нужно поставить очистительную клизму, которая обеспечит максимальное всасывание активных компонентов в прямой кишке. Эффективны свечи при воспалительных процессах тазовой области, а также гинекологических заболеваниях.
  2. Капли глазные – закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле через каждые 3-4 часа. После операции частота закапываний регулируется лечащим врачом.
  3. Гели и мази наносят на чистый кожный покров плавными массирующими движениями , хорошо втирая в кожу до полного впитывания. Количество ежедневных нанесений не должно превышать 2-3 раза.

Поскольку некоторые виды гелей с диклофенаком натрия имеют повышенную его концентрацию (5%), нужно следить за тем, чтобы не наступила передозировка, если помимо мазей и кремов используются таблетки, уколы или свечи.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет;
  • период беременности и лактации;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • нарушение кроветворения;
  • плохая свертываемость крови, а также склонность к кровотечениям.

С особой осторожностью используют при наличии таких заболеваний:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • сахарный диабет;
  • анемия;
  • аритмия;
  • бронхиальная астма;
  • преклонный возраст.


Наличие противопоказаний, а также побочных реакций говорит о том, что лечение Диклофенаком нужно производить исключительно по рекомендации врача , неукоснительно следуя всем его рекомендациям относительно форм и дозировок.

Ни в коем случае нельзя сочетать прием лекарства с алкогольными напитками, поскольку это может привести к сильнейшей интоксикации и коллапсу, что крайне опасно для жизни.

Передозировка

При незначительном превышении указанной суточно допустимой дозы , у пациента могут отмечаться следующие симптомы :


  • тошнота, рвота, головокружение вплоть до потери сознания;
  • судороги;
  • учащенное сердцебиение;
  • кровотечения;
  • боль в эпигастральной области.

При наличии передозировки проводят симптоматическое лечение , подразумевающее:

  1. Промывание ЖКТ, снижающее концентрацию токсинов;
  2. Введение большой дозы любого сорбента, который связывает и нейтрализует токсины.
  3. Обильное питье кипяченой воды комнатной температуры

Если проявляемые симптомы угрожают жизни, нужно срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

Самыми распространенными побочными реакциями , встречающимися у пациентов, употреблявших Диклофенак, являются:


  • боли в животе;
  • отечность конечностей;
  • шум в ушах;
  • анемия;
  • нарушение сна;
  • грудной кашель.

Наиболее опасным побочным эффектом считается аллергическая реакция , которая может проявлять себя в виде:

  • кожной сыпи – мелкие пузырчатые бугорки, заполненные прозрачной жидкостью;
  • отечностью слизистых оболочек;
  • кожный зуд;
  • анафилактический шок и ангионевротический отек.

Если прием Диклофенака вызвал хотя бы одну из побочных реакций, лечением прекращают до тех пор, пока аллергия не будет полностью устранена и изучена .

При стремительном развитии аллергической реакции пациенту вводят глубоко внутримышечно любой антигистаминный препарат в двойной дозе. При необходимости реанимации продукты метаболизма диклофенака натрия выводятся при помощи диализа (введения большого количества жидкости капельным путем).

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак способен снижать эффективность диуретиков , увеличивая и задерживая соли натрия и лития в больших количествах. Уменьшает активность гипотензивных лекарств , а также нейтрализует воздействие снотворных препаратов.

  • кортикотропин;
  • этанол в чистом виде;
  • колхицин;
  • цефоперазон;
  • пликацимин.

Их одновременное использование приводит к развитию внутренних эрозий и кровотечений в органах ЖКТ.

Нет смысла использовать ацетилсалициловую кислоту, поскольку она значительно снижает эффективность Диклофенака, путем растворения его в процессе метаболизма на неактивные частицы (пустышки).

Преимущества

Самым важным преимуществом Диклофенака, вне зависимости от формы выпуска, является его доступная цена . Это один из самых доступных НПВС, который по карману абсолютно любому пациенту. Также препарат не вызывает привыкания . Его постоянное введение не влияет на эффективность. Курс лечения может подбираться индивидуально, постепенно снижая дозировку до минимума.

Цена

Средняя цена на лекарственные препараты, содержащие диклофенак натрия, такова:

  • таблетки – 15-20 рублей за 10 штук;
  • мази и гели – 25-60 рублей (в зависимости от дозировки и объема туба);
  • ректальные суппозитории – 35-70 рублей за 5 штук;
  • растворы для внутримышечного введения – 30-35 рублей за упаковку;
  • глазные капли – 20-45 рублей (5 и 10 мл).

Условия отпуска из аптек

Таблетки, глазные капли и раствор для инъекций отпускаются строго по рецепту. Другие формы разрешены для свободной безрецептурной реализации.

Условия хранения

Таблетки, свечи и ампулы для инъекций хранят в сухом прохладном месте (лучше всего в холодильнике). Мази и гели можно хранить в аптечке, плотно закрывая колпачок туба после каждого использования.

Срок годности

Глазные капли, и ректальные суппозитории хранят не более 1 года с даты изготовления. Другие формы хранятся до 2 лет с момента производства.

Аналоги

Среди лекарств, оказывающих подобное воздействие на организм, можно выделить такие аналоги:

  • Наклофен – 100 рублей;
  • – 40 рублей;
  • – 320 рублей;
  • Дикловит свечи – 150 рублей;
  • – 120 рублей;
  • – 15 рублей.

Таким образом, Диклофенак имеет огромный выбор форм употребления , однако нужно понимать, что все вместе их использовать одновременно не нужно. Это может спровоцировать передозировку, которая повлечет за собой интоксикацию и массу негативных влияний на организм. Лечение стоит осуществлять исключительно под контролем врачей , которые подберут разумную дозировку и наиболее подходящую форму. Инструкция по применению может не отображать той опасности, которую кроет в себе лекарство.

Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

  • суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
  • дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
  • миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
  • патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
  • осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов Побочные эффекты
Инфекционные патологии В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

  • гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
  • нарушения функциональности кроветворной системы;
  • язвенная болезнь;
  • кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 15 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

  • системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
  • индуцированная порфирия;
  • воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
  • нарушенная функциональность печени;
  • нарушенная функциональность органов выделительной системы;
  • гипертоническая болезнь;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • нарушения обмена липидов;
  • ранний послеоперационный период;
  • склонность к реакциям гиперчувствительности;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики. Гиперкалиемия
НПВС Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

  • помутнение сознания;
  • боли в голове и головокружения;
  • судорожные состояния миоклонического типа;
  • рвота, тошнота, резкая боль в животе;
  • нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.

Воспалительная реакция в мышцах, межпозвоночных суставах и корешках спинномозговых нервов приводит к болям в спине при остеохондрозе.

Недостаточное питание тканей постепенно приводит к разрушению их клеток с единовременным выходом в окружающую среду биологически активных веществ – противовоспалительных медиаторов.

Последние дают старт воспалительной реакции, которая протекает в виде отеков, нарушением функции позвоночника и болью.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) отлично устраняют болевой синдром в таких случаях. Ярким представителем группы выступает Диклофенак, о котором сегодня поговорим подробно.

Фармакологическое действие уколов Диклофенака

Диклофенак – препарат негормонального происхождения с противовоспалительным эффектом. Он включает в себя как противовоспалительное, так и обезболивающее действие.

Диклофенак затрудняет высвобождение главного предшественника воспалительных компонентов – арахидоновой кислоты, состоящей из мембран поврежденных клеток. Поэтому, средство имеет свойство останавливать поток химических реакций, приводящих к выходу из сосудов жидкости, их расширению и отеку тканей.

Боли, которые возникают при воспалении, есть результатом действия на них противовоспалительных медиаторов и сдавливания чувствительных нервных рецепторов. Диклофенак прекращает их синтез, чем легко убирает болевой синдром и предупреждает его повторение.

Очень часто воспалительная реакция затухает, теряя свою основную функцию (защитную) и активирует дополнительное повреждение нервных корешков и межпозвоночных суставов. Долгий застой крови в сосудах провоцирует к изменению питания тканей, закислению среды непосредственно в очаге воспаления и накоплению продуктов обмена в тканях.

Отсюда понятно, что новый поток арахидоновой кислоты способен усилить весь воспалительный процесс и на этом круг нарушений замыкается. Диклофенак разрушает его: способствуя защите живых клеток от разрушения и лучшему кровоснабжению.

Форма выпуска и состав Диклофенака

Раствор для инъекций и ингаляций Диклофенак — это светло-желтая либо прозрачная бесцветная жидкость. В 1 мл раствора есть 25 мг главного действующего компонента – диклофенак натрия. Еще в ее составе имеются дополнительные компоненты, к которым относят:


Диклофенак в растворе для парентерального введения является прозрачной без цвета либо светло-желтой жидкостью. 1 мл раствора содержит 25 мг главного действующего компонента – диклофенак натрия. Кроме этого в ее составе есть вспомогательные вещества, к которым относят:

  • Макрогол 400.
  • Динатрия эдетат.
  • Пропиленгликоль.
  • N-ацетилцистеин.
  • Вода для инъекций.
  • Гидроксид натрия.

Диклофенак в форме раствора выпускается в ампулах из стекла объемом 3 мл (75 мг действующего вещества). Ампулы размещены в контурной упаковке с ячейками по 5 штук. Картонная упаковка содержит инструкцию по использованию средства и одну контурную ячейковую упаковку.

Форма Состав
Диклофенак раствор для введения внутрь мышц прозрачный, чуть-чуть окрашенный, со слабым ароматом спирта бензилового - 1 мл раствора включает диклофенак натрия 25 мг, в 1 ампуле (3 мл) - 75 мг.
- дополнительные компоненты: бензиловый спирт, очищенная вода для инъекций.
- ампулы по 3 мл, картонная упаковка из 5 либо 10 ампул.
Диклофенак таблетки, полностью покрытые оболочкой - в 1 таблетке содержится диклофенака натрия 25 либо 50 мг.
- по 10, 20, 30, 50 либо 100 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в таблетках ретард - в 1 таблетке содержится диклофенака натрия 75 либо 150 мг.
- 20, 30, 50, 100 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в ректальных суппозиториях - в 1 суппозитории вмещается диклофенака - 25, 50 либо 100 мг
- дополнительные компоненты: 1,2 - аэросил, пропиленгликоль, витепсол,
- по 10 штук в картонной упаковке.
Диклофенак в форме мази 1% светлого цвета, с малозаметным специфическим ароматом - в 1 г мази содержится 10 мг диклофенака натрия.
- дополнительные компоненты - полиэтиленоксид-4000, полиэтиленоксид-400, нипагин, 1,2-про- пиленгликоль, нипазол.
- 30 или 40 в тубах из алюминия, 1 туб в бумажной пачке.
Диклофенак в форме геля 1% - в 1 г геля содержится диклофенака натрия 10 мг.
- в тубах по 40, 60 г, в бумажной пачке 1 туба.
Диклофенак в форме геля 5% - в 1 г геля содержится диклофенака натрия 50 мг.
- в тубах по 50 и 100 г.

Показания к применению Диклофенака

Использование инъекционного раствора Диклофенак назначают при патологических нарушениях в организме, сопровождающихся воспалением и болевыми ощущениями, к ним относят:


Еще раствор Диклофенак для парентерального введения используется в совокупном симптоматическом лечении печеночной либо почечной колики.

Противопоказания к применению Диклофенака

Имеется несколько реальных запретов к применению Диклофенака в растворе для парентерального введения , к ним относят:

  • Индивидуальная непереносимость вспомогательных веществ препарата или самого диклофенака натрия.
  • Язвенная болезнь, с дефектом двенадцатиперстной кишки или слизистой оболочки желудка.
  • Здвиг процесса кроветворения неясного происхождения в красном костном мозге.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в момент использования препарата или в недалеком прошлом.
  • «Аспириновая триада» — патологический комплекс симптомов, который выливается в полипозный риносинусит, бронхиальную астму и высокую чувствительность к аспирину (средство группы нестероидных противовоспалительных препаратов).
  • Гемофилия – процесс нарушение свертываемости крови.
  • Грудное кормление и беременность в третьем триместре ее развития.
  • Возраст до 15 лет.

Очень осторожно нужно применят препарат при таких весомых противопоказаниях, как: язвенная болезнь толстого кишечника (болезнь Крона), нарушение процессов в пищеварительном тракте, порфирию, нарушение функциональной активности почек и печени, постоянное нарушение соединительной ткани (красная волчанка), заметное повышение артериального давления, пожилой возраст, сердечную недостаточность.


Перед применением Диклофенака в растворе для инъекций необходимо знать об отсутствии каких либо противопоказаний.

Как делать уколы Диклофенак (дозировка)

Если больной начал курс лечения препаратом Диклофенак, на первой неделе это средство специалисты назначают внутримышечно. Перед выполнением инъекции очень важно выбрать правильное место для введения лекарственного препарата – уколы делаются только в массивные мышечные ткани.

Очень часто инъекция делается в верхний наружный квадрат ягодицы – для укола можно применить шприц объемом от 5 мл и с длинной иголкой.

При выполнении инъекции, нужно постараться ввести иглу шприца в мышцу и потянуть поршень на себя – это покажет, что иголка не попала в кровеносный сосуд.

Вводить Диклофенак в кровеносные сосуды (вены) и подкожно строго противопоказано – это может спровоцировать некроз подкожной жировой клетчатки или кровеносного сосуда.

Приветствуется ежедневная смена стороны введения средства – делать инъекции посменно в левую и правую ягодицы.

Как правило, одного введения средства внутримышечно бывает достаточно, однако при потребности, возможно комбинирование внутреннего приема Диклофенака в таблетках и инъекций препарата, зонального нанесения геля или мази Диклофенака на место пораженного сустава.

Для детей используют Диклофенак в ректальных свечах, местное нанесение мази или прием таблеток внутрь, так как инъекции для малышей достаточно болезненные.


Очень важно, в лечении взрослых, не превышать суточную дозу Диклофенака в 150 мг. Нужно ориентироваться на эту цифру, при подсчете количества суточных уколов.

В лечении детей дозировка рассчитывается в зависимости от массы и возраста больного (учитывая общее состояние ребёнка, специалисты назначают препарат в дозе 2 мг/кг веса), суточную дозу в таком случае принято разделять на несколько одинаковых приемов.

Время лечения средством в каждом отдельном случае рассчитывается в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты Диклофенака

Во время начала использования Диклофенака в уколах со стороны разных систем и органов могут наблюдаться побочные эффекты, к которым специалисты относят:

Систему пищеварения – рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, вздутие живота (метеоризм), появление эрозий в двенадцатиперстной кишке либо желудке, желудочно-кишечное кровотечение, которое проявляется черным цветом стула или появлением в нем крови.

Еще может возрастать активность трансминаз (печеночных ферментов АЛТ, АСТ), которая говорит о нарушении состояния гепатоцитов. Ротовая полость, хорошее место для возникновения воспаления – стоматит. В ротовой полости формируется воспалительный процесс, который называют стоматитом.

Нервная система – головная диффузная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная раздражительность и возбудимость, появление кошмарных снов, тревоги и чувства страха. Со стороны органов чувств проявление шума в ушах, нарушение слуха и зрения.

Могут также возникнуть повышенная судорожность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры, тремор рук, парестезии (изменение чувствительности кожных покровов).


Красный костный мозг и кровь – понижение свертываемости крови, пониженное количество лейкоцитов (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения), формирование анемии (малокровие).

Мочевыделительная система – снижение активного проявления почек, появление в моче крови (гематурия), воспалительный процесс в тканях почек (интерстициальный нефрит).

Подкожная клетчатка и кожа – повышенная чувствительность кожных покровов к свету (наиболее к солнечным лучам), развитие эритемы (покраснение кожи), сыпь и зуд кожи, алопеция (процесс выпадения волос).

Дыхательная система – в редких случаях может начаться пневмонит.

Сердечно-сосудистая система – возникновение отеков тканей из-за задержки в человеческом организме воды и натрия, постепенное повышение артериального давления.

Возможное развитие местной воспалительной реакции с последующим покраснением кожного покрова, развитием инфильтрата и болью. При наблюдении побочных эффектов, использование Диклофенака в растворе для парентерального введения прекращают.

Использование Диклофенака при беременности

Во время беременности применение Диклофенака допускается в 1 и 2 триместрах, строго по рекомендациям лечащего врача! Средство может влиять на формирование эмбриона и в разы поднимает риск развития врожденных патологий. Диклофенак прописывают в минимальных дозах на непродолжительный срок.


В 3 триместре применение средства может спровоцировать тяжелую гипоксию плода и его гибель. Кроме этого, Диклофенак блокирует сократительную функцию матки, что может привести к послеродовым кровотечениям и слабости родовой деятельности.

Взаимодействие Диклофенака с алкоголем

Совместное использование этанола с Диклофенаком в разы поднимает риск поражения почек и возникновению желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания по применению Диклофенака

Перед использованием Диклофенак раствора нужно ознакомиться с его инструкцией. Нужно обратить свое внимание на несколько особых условий, к которым относят:

Главный действующий компонент препарата блокирует склеивание тромбоцитов, поэтому, когда назначено использование Диклофенака в растворе для парентерального введения, нужно проводить контроль положения системы гемостаза (свертывающая система крови) в лабораторных условиях.

Можно применять средство в 1 и 2 триместре беременности, но только после осмотра и назначения специалиста. Рекомендуется использование, если желаемая польза для беременной превыше возможных рисков для организма плода.

При одновременном использовании иных противовоспалительных средств нестероидного типа, дозу Диклофенака в растворе для инъекций понадобится уменьшить.


Когда применяются фармакологические средства других групп, ваш врач должен быть в курсе этого, так как их общее применение Диклофенаком в растворе, может спровоцировать нежелательное лекарственное взаимодействие.

В период протекания курса лечения средства нельзя делать работу, которая требует повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

В аптеке раствор Диклофенака для парентерального введения можно купить только по рецепту специалиста. Запрещено самостоятельное использование средства либо по совету знакомых.

Видео. Диклофенак при спортивных травмах: мазь, гель, инъекции, уколы

Диклофенак в активной форме содержит такие растворы в составе:

  • Диклофен.
  • Наклоф.
  • Дикломелан.
  • Наклофен.
  • Вольтарен.
  • Диклонак.
  • Диклориум.
  • Ортофен.
  • Ортофер.
  • Диклонат П.
  • Ревмавек.
  • Дикломакс.

Сроки и условия хранения

Раствор Диклофенака для парентерального введения можно хранить на протяжении 5 лет. Средство нужно сохранять при постоянной температуре не выше +25° С, подальше от детей.

Цена на Диклофенак

Диклофенат относят к бюджетным фармакологическим средствам, средняя цена составляет:

  • ампулы (производство Сербия) 10 рублей за 1 штуку объемом 3мл.
  • ампулы 51 рубль за 5 штук объемом 3мл.
  • ампулы (производство Беларусь) 45 рублей за 10 штук объемом 3мл.

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

  • Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
  • Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
  • Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

  1. Бронхоспазмов;
  2. Боли в ушах;
  3. Язвы пищеварительного тракта;
  4. Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

  • Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
  • Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
  • Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
  • Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

  • Уже имеющаяся язвенная болезнь;
  • Преклонный возраст (более 65 лет);
  • Одновременный прием нескольких НПВП;
  • Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
  • Курение;
  • Прием алкогольных напитков;
  • Злоупотребление жирной и острой пищей;
  • Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

  1. Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
  2. Средств для наружного применения – пластин, гелей;
  3. Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

  • На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
  • Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
  • Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

  1. Заболеваниями позвоночника;
  2. Травмами;
  3. Оперативным вмешательством;
  4. Почечной коликой;
  5. Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
  6. Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

  • Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
  • В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

  1. Болеет системной волчанкой;
  2. Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
  3. Находится в преклонном возрасте;
  4. Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

  • В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
  • При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

  1. Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
  2. Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
  3. Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
  4. Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
  5. При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

  • Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
  • Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
  • Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
  • Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
  • Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
  • Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

  • Остеартрита;
  • Ревматоидного артрита;
  • Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

  1. Лучшей очисткой на стадии изготовления;
  2. Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.