CARBENICILLIN - латинское название действующего вещества КАРБЕНИЦИЛЛИН

Перед использованием препарата КАРБЕНИЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Фармакокинетика

После в/м введения Cmax в плазме достигается через 1 ч, после в/в - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T1/2 составляет 1-1.5 ч.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения - 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением - 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузии - 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.

Максимальная суточная доза для взрослых - 40 г.

Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.

При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.

Фармацевтическое взаимодействие

Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Беременность и лактация

Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.

Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).

Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.

Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Противопоказания

Бронхиальная астма, экзема, НЯК, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.

КАРБЕНИЦИЛЛИН: Особые указания

С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.

Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.

Синонимы

Геопен (Geopen), Кариндациллин (Carindacillin).

Состав и форма выпуска

Карбенициллина натриевая соль. Таблетки (500 мг).
Карбенициллина динатриевая соль. Сухое вещество для инъекций (500 мг).

Фармакологическое действие

Карбенициллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов.

Однако резистентные к ампициллину штаммы Pr. mirabilis устойчивы к карбецициллину. В отношении других грамотри- цательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), а также Serratia marcescens и Enterobacter активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грам- положительных кокков - стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов). Кислотоустойчив.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания (в том числе сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При тяжелом течении заболевания взрослым назначают в суточной дозе 20-30 г в/в струйно (медленно) или капельно, максимальная суточная доза - 40 г, кратность введения - 4-6 р/сут, интервалы между введениями - 4-6 ч. Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузий - 30-40 мин.

При продолжительности в/в инфузий более 40 мин может не быть достигнута необходимая терапевтическая концентрация. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1-2 г каждые 6 ч.

При гонорейной инфекции урогенитального тракта назначают в/м однократно 2 г мужчинам и 4 г женщинам. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 сут).

При нарушении выделительной функции почек дозы препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе КК менее 30 мл/мин препарат следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.

Безопасность применения при беременности, лактации и у детей не установлена. Препарат можно вводить интраартикулярно, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.

Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин и аминогликозидные антибиотики. Растворы карбенициллина готовят только перед введением. При введении больших доз возможно нарушение электролитного баланса и гипокалиемия.

Побочное действие

Аллергические и иммунные реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. В редких случаях возникают боли в суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.

Возможны расстройства функций органов ПС, нейротоксические эффекты, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек). Может развиться суперинфекция устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. При в/м введении наблюдается болезненность в месте введения; при в/в - возможно развитие флебитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Справочник лекарств

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.

Форма выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав 1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.

Фармакодинамика

Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.

Использование во время беременности

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).

Способ применения и дозы

В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.Длительность лечения 10–14 дней.При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).

Цены и отзывы

Информации по ценам в аптеках страны и ближнего зарубежья нет. В основном цены показаны на его аналоги (Геопен, Пиопен). Отзывы малоинформативны, в основном пациенты делятся негативными моментами: возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, расстройство работы ЖКТ или ухудшение общего самочувствия. Поэтому специалисты рекомендуют обязательно проводить вк пробу на индивидуальную чувствительность к препарату.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.

Срок годности

Препарат является полусинтетическим производным пенициллина. Обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. На штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины), препарат не действует.

Назначают при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику: инфекции мочевых путей, септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), менингит (воспаление оболочек мозга),

остеомиелит

(воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани),

перитонит

(воспаление брюшины), гнойный

(воспаление полости уха), раневые инфекции, инфицированные

Инфекции мочевого канала и др. Применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При инфекциях мочевого тракта назначают по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. При лечении простатита (воспаления предстательной железы) препарат применяют по 2 таблетки 4 раза в сутки. Если пациенту показана суточная доза более 4 г, рекомендуется перейти на парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата.

Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит, эндокардит, остеомиелит, перитонит), вызванных Ps. aenigi-nosa, Proteus vulgaris и другими грамотрицательными микроорганизмами, необходимо поддержание в крови высоких концентраций препарата, что достигается его внутривенным введением.

Дозы устанавливают в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым при тяжелых инфекциях мочевыводяших путей назначают внутривенно капельно в дозе 200 мг/кг массы тела в сутки. При неосложненных инфекциях мочевыводяших путей назначают внутримышечно по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелых инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях мягких тканей назначают в суточной дозе 400-500 мг/кг внутривенно непрерывно или в несколько введений. Максимальная суточная доза препарата - 40 г. При гонорейной инфекции урогенительного (мочеполового) тракта назначают мужчинам однократно внутримышечно 2 г; женщинам - 4г. Детям назначают внутривенно капельно в суточной дозе от 50 до 500 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции (вводят каждые 6 ч; возможна длительная инфузия).

Растворы карбенициллина динатриевой соли готовят непосредственно перед введением. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 10-14 дней.

При применении карбенициллина динатриевой соли возможны алергические реакции, что требует отмены препарата и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии. Внутримышечное введение может быть болезненным, а при введении в вену могут развиться флебиты (воспаление вены). У больных с нарушениями функции почек высокие дозы препарата могут привести к развитию геморрагического синдрома (повышенной кровоточивости) вследствие нарушения свертывания крови. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Карбенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к другим пенишллинам.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Во флаконах по 1 и 5 г в упаковке по 20 штук; таблетки по 0,5 г.

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С.

Карбециллин динатриевый, Карбениииллин, Анабоктил, Карбапен, Карбецин, Карбипен, Фугациллин, Геопен, Грипенин, Микроциллин, Пиопен, Пиоцианил, Пиоциллин, Пиопан, Рексцилина, Кариндациллин.

Входит в состав препаратов

J.01.C.A.03 Карбенициллин

I.A30-A49.A41.9 Септицемия неуточненная

VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

VI.G00-G09.G06.0 Внутричерепной абсцесс и гранулема

VIII.H65-H75.H66.9 Средний отит неуточненный

X.J10-J18.J18 Пневмония без уточнения возбудителя

XI.K65-K67.K65 Перитонит

XI.K80-K87.K83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненная

XII.L00-L08.L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

XIII.M00-M03.M00.9 Пиогенный артрит неуточненный

XIII.M70-M79.M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная

XIII.M86-M90.M86.9 Остеомиелит неуточненный

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

XIV.N40-N51.N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках

XIV.N70-N77.N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

XV.O60-O75.O75.3 Другие инфекции во время родов

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

"Карбенициллин (Carbenicillin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C17-H18-N2-O6-S

Код CAS: 4697-36-3

Описание

Характеристика: Относится к пенициллинам третьего поколения. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.

После в/м введения C_max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.

Бактерициден для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероидов, синегнойной палочки и палочки инфлюэнцы, индолположительного протея.

Показания к применению

Применение: Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.

Побочные действия

Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе), повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, нейтропения, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции (кожные высыпания и зуд, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок); гиперемия и болезненность в месте введения.

Взаимодействие: Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м, в/в. Для взрослых: в/м — 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч. Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях — 100 мг/кг каждые 6 ч; при других нозологических формах — 12,5-50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч. При в/в введении суточная доза для взрослых — 20-30 г, для детей — 250-400 мг/кг.

Меры предосторожности: Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. С осторожностью назначают (лучше воздержаться) беременным и кормящим женщинам, детям, поскольку безопасность применения карбенициллина у них не установлена.

Международное наименование:
Carbenicillin – Карбенициллин.

Групповая принадлежность:
Антибиотик-пенициллин с полусинтетическим происхождением.

Описание действующего вещества (МНН):
Карбенициллин.

Лекарственная форма:
В форме порошка для получения раствора для в/м и в/в введения, порошка только для получения раствора в/м введения.

Торговые названия (синонимы):
Карбенициллин (Лабснаб (Украина)), Карбенициллина динатриевая соль (ГНИИСКЛС (Россия), Ферейн (Россия), Брынцалов ИЧП (Россия)), Геопен (Пфайзер (Бельгия), Алкалоид (Югославия)).

Фармакологическое действие:
Препарат является антибиотиком-пенициллином с полусинтетическим происхождением и широким спектром активности. Предназначен для введения парентерально. Оказывает бактерицидное действие – нарушается синтез клеточной стенки бактерии. Направлен на борьбу с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, включая Proteus spp. (индолположительные штаммы), Pseudomonas aeruginosa, некоторые анаэробные микроорганизмы. Подвержен разрушению пенициллиназами.

Показания:
Эффективен при бактериальных инфекциях, спровоцированных чувствительной микрофлорой (включая смешанные формы аэробно-анаэробных инфекций тяжелого течения): сепсисе, среднем отите, гнойных осложнениях после родов и хирургических вмешательств, инфекциях мягких тканей и кожи, абсцессе мозга, менингите, колтэнтерите, эмпиеме плевры, пневмонии, инфекциях желчевыводящих путей и мочевыводящих путей, перитоните.

Противопоказания:
Запрещается применять при повышенной чувствительности (включая к другим бета-лактамным антибиотикам), ХСН, в период беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенном колите, экземе, при ХПН, энтероколите, ангионевротическом отеке, кровотечениях (включительно в анамнезе).

Побочные влияния:
На пищеварительную систему: псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, боль в области живота, тошнота и рвота.
На органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
На мочевыделительную систему: интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия.
Аллергические проявления: эозинофилия, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, анафилактический шок, крапивница.
Прочие: гипернатриемия и гипокалиемия (в случае использования повышенных доз), артралгия, лихорадка, гиповитаминоз, кандидоз, эпилептиформные припадки, геморрагический синдром.
При введении в/м: болезненность в месте инъекции.
При введении в/в: флебит.

Способ применения и дозы:
Введение препарата внутримышечное или внутривенное. В случае лечения тяжелых форм инфекций мочевыводящих путей у взрослых назначают прием в/в капельно, суточная дозировка – 200 мг/кг. Если наблюдаются неосложненные инфекции мочевыводящих путей, то назначают в/м прием по 1-2 г через каждые 6 часов. Сепсис, менингит, генерализованная инфекция мягких тканей, тяжелые инфекции дыхательных путей лечатся путем введения 400-500 мг/кг в сутки (капельно в/в или разбивают на несколько инъекций в/м). Максимально допустимая суточная доза составляет 40 г. В случае терапии гонорейной инфекции урогенитального тракта вводят женщинам 4 г в/м, мужчинам – 2 г в/м. Дозировка для детей – от 50 до 100 мг/кг в сутки (в/м) и от 250 до 500 мг/кг в сутки (в/в капельно); кратность введения – через каждые 6 часов, можно длительную инфузию. Лечение новорожденных весом до 2 кг: сначала, на протяжении первых 7 дней жизни, в/в или в/м введение 2 раза в сутки по 75 мг/кг, после этого – 3 раза в сутки по 75 мг/кг. Лечение новорожденных весом равно или свыше 2 кг: на протяжении первых 7 дней жизни 3 раза в сутки по 75 мг/кг (введение в/в или в/м), после этого – 4 раза в сутки по 75 мг/кг. Больные, страдающие почечной недостаточностью, должны принимать препарат с увеличенным интервалом между введениями.

Особые указания:
Лечение препаратом должно проходить с условием выполнения контроля протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени, поскольку карбенициллин способен подавлять агрессию тромбоцитов. Пациенты, отличающиеся низким резервом K+, а также принимающие цитотоксические препараты или диуретические препараты вместе с повышенными дозами антибиотиков, должны периодически проходить процедуру определения концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови, так как существует риск развития гипернатриемии и гипокалиемии (из-за высокого содержания в препарате Na+). Нормальная концентрация Na+ в препарате на уровне от 4,7 до 5,3 ммоль/г, но в исключительных случаях может достигать отметки 6,5 ммоль/1 г карбенициллина. Этот факт следует иметь в виду при расчете общего поступления Na+ за сутки в организм у пациентов, имеющих ограничения его потребления. Введение карбенициллина допускается внутриплеврально, в полость сустава, применение карбенициллина допускается в качестве ингаляций и для промывания полостей. Подготовка растворов исключительно перед применением. Внутримышечное введение не должно происходить более 2 г в одно и то же место.

Взаимодействие:
Запрещается смешивание с аминогликозидами в одном шприце. Пациенты, отличающиеся повышенной восприимчивостью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. При совместном приеме усиливаются эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков и антиагрегантов. В сочетании с НПВП увеличивается риск побочных реакций. При совместном приеме с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, хлорамфениколом, макролидами) происходит снижение бактерицидного эффекта карбенициллина. При совместном приеме с аминогликозидами снижается эффективность как аминогликозидов, так и карбенициллина. Одновременный прием с ЛС, которые блокируют канальцевую секрецию, приводит к увеличению концентрации карбенициллина в плазме.

Самолечение препаратом Карбенициллин не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.

Торговое наименование

Карбенициллин

Международное наименование

Карбенициллин (Carbenicillin)

Групповая принадлежность

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Описание действующего вещества

Карбенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит.

Способы применения и дозы

Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г. Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.

Взаимодействие

Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.