Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.

На этой странице вы найдете всю информацию о Золадекс: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Золадекс. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Золадекс? Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия в дозировке 3,6 мг (1 шт. в упаковке) можно купить в аптеках по цене от 7873 рублей.

Цена на Золадекс 10,6 мг (1 шт. в упаковке) составляет от 22 297 рублей.

Форма выпуска и состав

Золадекс выпускают в форме капсул для подкожного введения пролонгированного действия (белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала), в шприцах-аппликаторах с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide), по 1 шприцу в ламинированных алюминиевых конвертах.

1 капсула содержит:

• 3,6 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: сополимер гликолевой и молочной кислот (50:50), ледяная уксусная кислота;
• 10,8 мг гозерелина (в форме ацетата) и вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, низкомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) и высокомолекулярный сополимер гликолевой и молочной кислот (95:5) в соотношении 3:1.

Фармакологический эффект

Золадекс, являясь химическим аналогом лютеинизирующего рилизинг-гормона гипофиза, приводит к ингибированию гормонов гипофизарного синтеза. Данные свойства препарата способствуют падению содержания эстрадиола в крови у женщин и тестостерона у мужчин.

Этот терапевтический эффект медикамента обладает обратимым действием, после завершения лечения гормональный фон восстанавливается. С 21 дня курса терапии у мужчин констатируется снижение тестостерона в плазме до кастрационного уровня, а у женщин – уменьшение до менопаузальной концентрации уровня эстрадиола. Подобные гормональные изменения, вызываемые Золадексом, приводят у большинства больных к регрессивным опухолевым процессам в предстательной железе. У женщин наблюдается лечебный эффект при раке молочной железы (гормонозависимом), эндометриозе, фибромах матки.

В комплексной терапии с препаратами, содержащими железо, Золадекс, по отзывам, способствует увеличению гематологических параметров и уровня гемоглобина, пониженных вследствие возникновения анемии на фоне фибром матки. К этим улучшениям при применении Золадекса приводит развитие аменореи (отсутствие менструаций), в некоторых редких случаях явление менопаузы является необратимым. Золадексу присуща практически полная биологическая доступность, при регулярном введении капсулы каждые 28 дней поддерживается эффективная концентрация препарата.

Показания к применению

От чего помогает? Золадекс 3,6 мг назначают:

1. При ;
2. При проведении экстракорпорального оплодотворения;
3. При раке предстательной железы;
4. При раке молочной железы;
5. Для истончения эндометрия во время планируемых операций на эндометрии;
6. При фиброме матки.

Золадекс 10,8 мг назначают при лечении:

1. Эндометриоза;
2. Рака предстательной железы;
3. Фибромы матки.

Противопоказания

Абсолютные:

1. Детский возраст;
2. Беременность и лактация;
3. Индивидуальная гиперчувствительность к препарату или другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью Золадекс следует применять при лечении мужчин, у которых имеется риск развития сдавления спинного мозга либо непроходимости мочеточников, а также при проведении экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у женщин с синдромом поликистозных яичников.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что введение капсул Золадекс обоих дозировок – подкожное. Место введения – передняя брюшная стенка. Кратность применения (Золадекс 3,6 мг) – каждые 28 дней.

Курс при злокачественных образованиях, доброкачественных гинекологических патологиях – до 6 капсул. Для предоперационного истончения эндометрия проводят инъекции 2 капсул в течение 28 дней (в 0 и 28 дни). Абляция матки назначается на период между 28 и 42 днем после введения первой дозы. При ЭКО Золадекс используется для десенсибилизации гипофиза и получения необходимых уровней гормонов для контролируемой стимуляции яичников.

Частота применения (Золадекс 10,8 мг) – каждые 90 дней. Коррекция дозы при недостаточности почек и печени не требуется.

Побочные эффекты

Очень часто

• – «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

• – снижение толерантности к глюкозе
• – парестезии
• – компрессия спинного мозга
• – сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
• – кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)
• – временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения:

• – гинекомастия
• – увеличение массы тела

Нечасто

• – артралгии
• – отдельные случаи непроходимости мочеточников
• – нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

• – анафилактические реакции

Очень редко

• – психотическое расстройство

Единичные случаи

• – алопеция

Женщины:

Очень часто

• – «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии
• – сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы
• – местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Часто

• – головные боли, смена настроений, включая депрессию
• – парестезии
• – артериальная гипо – или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)
• – вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)
• – сыпь, алопеция
• – артралгии
• – болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)
• – снижение минеральной плотности костной ткани
• – увеличение массы тела

Нечасто

• – реакции гиперчувствительности
• – гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Редко

• – анафилактические реакции
• – образование кист яичника
• – синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

• – апоплексия и опухоль гипофиза
• – психотическое расстройство

Единичные случаи

• – дегенеративные изменения фибромиомы.

Передозировка

Случаев передозировки Золадексом у людей не зафиксировано. При введении капсулы раньше срока не отмечалось нежелательных эффектов.

Особые указания

1. При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
2. У женщин Золадекс 10.8 мг показан только для лечения эндометриоза и фибромы матки. Для женщин, нуждающихся в лечении гозерелином по другим показаниям, применяют препарат Золадекс 3.6 мг.
3. Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
4. Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
5. Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших Золадекс 3.6 мг для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы. В настоящее время нет опыта применения гормонозаместительной терапии при лечении препаратом Золадекс 10.8 мг.
6. Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
7. Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
8. По предварительным данным применение бисфосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое действие при сочетании с другими лекарственными средствами не описано.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не известно.

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 25°C. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Золадекс – противоопухолевое лекарство синтетического происхождения, являющееся веществом со свойствами, аналогичными гонадотропин-рилизинг гормону. Лечение проводится против гормонозависимых опухолей простаты, рака груди.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство выпускается производителем в виде капсул, предназначенных для инъекций под кожу.

На фото препарат Золадекс 10,8 мг

Продаются капсулы вместе со шприцем, снабженным устройством с аппликатором для введения. Капсула с устройством вкладывается в алюминиевый пакет, упакованный в пачку из картона.

Лекарственное средство имеет вид светлых цилиндрических гранул, содержащих гозерелин в количествах 10,8 м и 3,6 мг. Активный ингредиент – гозерелин.

Производитель

Производит противоопухолевое средство AstraZeneca, Великобритания, торговое наименование лекарства – Золадекс.

Показания

Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.

Капсулы с гозерелином 3, 6 мг

Средство предназначается для лечения:

• доброкачественных образований матки – эндометриоза, ;

Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Капсулы с гозерелином 10,8 мг

Препаратом лечат при возникновении:

• рака простаты;
• фибром матки;
• эндометриоза.

Противопоказания

Запрещено пользоваться:

• беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
• в детском возрасте;
• при индивидуальной чувствительности.

Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.

У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.

Механизм действия

Лечение Золадексом позволяет добиваться:

• снижения гормона тестостерона у мужчин;
• уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.

Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.

Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.

Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.

После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.

Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований — опухоли молочной железы, фибромы матки.

Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.

Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.

Фармакодинамика у мужчин

После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.

К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.

Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:

• Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал — 28 суток
• Золадекс 10,8 мг – интервал — 3 месяца

Инструкция по применению

Золадекс вводят с помощью шприца-аппликатора в брюшную стенку подкожно.

Золадекс 3, 6 мг

Интервал введения препарата 3, 6 мг составляет 28 дней. Различия в схемах лечения опухолей состоят в продолжительностях курсов.

1. Лечение злокачественных опухолей – продолжительный курс.
2. Терапия при гинекологических доброкачественных заболеваниях продолжается до 6 месяцев.
3. Истончения эндометрия добиваются двумя инъекциями через 28 суток, абляцию проводят спустя 14 дней.

Золадекс 10, 8 мг

• Для мужчин — капсулу вводят с интервалом в 3 месяца один раз
• Женщинам делают инъекции препарата через 12 недель

Побочные эффекты

К редким побочным действиям Золадекса относятся:

• Развитие опухолевых новообразований, ;
• Патологии зндокринной системы – кровоизлияние в гипофиз;
• болезни иммунной системы – гиперчувствительность, .

Побочные эффекты действия препарата проявляются чаще:

• нарушением обмена веществ — повышение риска развития сахарного диабета, гиперкальциемии;
• патологиями нервной системы – снижением либидо, депрессией, головной болью, психотическим расстройством, у мужчин – сдавлением спинного мозга;
• болезнями мочевыделительной, половой системы – у мужчин обнаруживается эректильная дисфункция, гинекомастия, непроходимость мочеточников, для женщин – сухость влагалища, киста, кровотечение;
• патологиями сердечно-сосудистой системы – изменение артериального давления, приливы у женщин, инфаркт, сердечная недостаточность у мужчин;
• кожные болезни – потливость, алопеция, сыпь;
• болью в суставах, костях;
• уменьшением плотности костей, увеличением веса, кожным раздражением в месте инъекции.

Передозировка

При случайном введении препарата в большой дозировке не отмечалось ухудшения состояния больного. Данных о передозировке Золадекса нет.

Особые указания

• Сведений о влиянии средства на способность управлять автотранспортом не существует.
• При лечении женщины должны пользоваться негормональными средствами контрацепции.
• Нормализация менструации после использования Золадекса может наступать с задержкой. Известны случаи наступления менопаузы.
• Требуется постоянно контролировать глюкозу в крови у мужчин при лечении препаратом из-за риска развития диабета.

Совместимость

Лечение Золадексом в сочетании с приемом с железосодержащими препаратами ведет к прекращению менструаций.

Одновременный прием с антиандрогенными препаратами повышает у мужчин риск сердечной недостаточности. Нельзя применять Золадекс с алкоголем из-за риска понижения минеральной плотности костей.

За последние годы в аптеках появилось немало новых лекарственных средств, которые пришли на смену устаревшим, ставшим малоэффективными. О препарате Золадекс известно больным немного. Это лекарственное средство представляет категорию гормональных средств, содержащих в своем составе полученное синтетическим путем активное вещество, являющееся аналогом гонадолиберина. Терапевтическое действие этого медикамента проявляется в понижении концентрации эстрадиола и тестостерона в крови, что часто требуются больным, имеющим гормональный сбой и нарушения, вызванные опухолями.

Описание

В качестве главного активного компонента в составе этого лекарства выступает вещество гозерелин. В аптеках Золадекс предлагает в форме капсул для подкожного введения, которые обладают пролонгированным действием.

Дополнительно это лекарство содержит и ряд вспомогательных веществ — уксусную кислоту, сополимеры молочной и гликолевой кислоты.

Фармакологическое воздействие

Золадекс 3,6 мг относится к категории синтетических аналогов гормона гонадотропина. В случае продолжительного приема он может вызвать понижение концентрации эстрадиола в крови у женщин и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Однако этот эффект является временным и исчезает после окончания курса лечения.

В первые дни лечения лекарством Золадекс 3,6 мг повышается риск развития у больных вагинальных кровотечений. Однако это состояние специалисты не считают веской причиной для отмены Золадекас .

Примерно спустя три недели с момента начала лечения у женщин начинает понижаться концентрация эстрадиола в плазме крови. При регулярном приеме лекарство поднимает уровень эстрогенов до уровня, который присутствует у больных в период менопаузы. Именно за счёт этих гормональных изменений лекарство оказывает сильный лечебный эффект при терапии заболеваний молочной железы.

У представителей сильного пола через три недели с момента начала проведения лечения препаратом Золадекс начинает понижаться уровень прогестерона. В результате, успешно подавляются основные симптомы заболевания, начинается регрессия опухоли.

При назначении лекарства женщинам нельзя исключать вероятность наступления менопаузы. Большой редкостью является полное исчезновение менструации у пациенток после окончания лечения.

После изучения инструкции можно узнать об основных состояниях, при которых Золадекс рекомендован к приему:

• проведение процедуры экстракорпорального оплодотворения;
• подготовка к проведению операции на эндометрии;
• фиброма матки;
• комплексная терапия эндометриоза;
• рак молочной и предстательной железы.

Также часто Золадекс включается в состав комплексного лечения мастопатии.

Золадекс: противопоказания к применению

Инструкция к препарату содержит информацию о состояниях, при которых это лекарственное средство не следует назначать для лечения. Главным среди них является наличие повышенной чувствительности к основным компонентам препарата . Также специалисты выделяют и другие состояния, при которых не следует применять Золадекс:

• абсолютным противопоказанием является возраст младше 12 лет;
• период грудного кормления;
• период вынашивания ребенка.

С особой осторожностью необходимо назначать лекарство мужчинам, имеющим повышенный риск развития непроходимости мочеточника и сдавления спинного мозга.

Очень тщательно должен принимать решение о назначении препарата врач для осуществления оплодотворения, если в процессе беседы у пациентки был выявлен поликистоз яичников.

Побочные эффекты

У ряда пациентов Золадекс 3,6 мг может вызвать нежелательные побочные реакции:

Как указывает статистика, вызванные приемом Золадекса побочные реакции являются переходными и самостоятельно исчезают после его отмены.

Ещё нужно учесть, что это лекарственное средство может вызывать развитие сахарного диабета, негативным образом влиять на контроль уровня сахара в плазме крови у больных с сахарным диабетом в анамнезе. Также существует риск развития гиперкальциемии у женщин.

При приеме Золадекса сохраняется риск набора лишнего веса и негативных изменений минерального состава костной ткани.

Не следует применять препарат вместе с алкоголем из-за риска снижения эффективности лечения.

На текущий момент неизвестно о случаях передозировки, при которых бы возникали побочные эффекты. Но при обнаружении у себя любого из побочных эффектов больной должен прекратить прием препарата и показаться врачу за рекомендациями относительно дальнейшего лечения.

Длительность проводимого с применением лекарства лечения определяется конкретным заболеванием, которое необходимо вылечить:

• в рамках борьбы со злокачественными образованиями допускается использование препарата в течение довольно длительного промежутка времени;
• при проведении комплексной терапии гинекологических заболеваний доброкачественной природы рекомендуется принимать его не более 6 месяцев.

Остальным больным дозировку и продолжительность приема Золадекса должен подобрать лечащий врач, приняв во внимание показания к применению и сопутствующие проявления болезни.

Если врач прописал лекарство Золадекс для лечения нарушений почек, то менять дозировку препарата не нужно.

Если препарат Золадекс, аналогов которого сегодня в аптеках не представлено, был назначен мужчинам, имеющим высокий риск сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников, то им необходимо во время приема препарата регулярно наблюдаться у лечащего врача.

Если в рамках проводимого лечения были диагностированы проявления почечной недостаточности, то в подобной ситуации больному назначают поддерживающее лечение.

На текущий момент специалисты не располагают сведениями касательно безопасности использования препарата Золадекс в лечении доброкачественных образований сроком более шести месяцев.

Но при этом известно, что назначать препарат Золадекс для осуществления оплодотворения можно исключительно под наблюдением квалифицированного доктора.

Это лекарственное средство обладает способностью влиять на состав костной ткани больных женщин. Когда курс приема препарата завершен, минеральный состав костей начинает восстанавливаться без дополнительных корректировок. Если же подобного не последовало, то приходится действовать и проводить соответствующее поддерживающее лечение.

Женщинам, проходящим лечение эндометриоза, иногда может быть назначен прием прогестагенных и эстрогенных препаратов. В результате подобной терапии происходит уменьшение риска развития вазомоторных симптомов. Также препараты оказывают положительный эффект на минеральный состав костной ткани.

После приема препарата Золадекс 3,6 мг менструальный цикл может возобновиться не сразу, а лишь спустя некоторое время. Иногда подобное лечение может привести к развитию менопаузы.

На текущий момент специалисты не располагают сведениями о воздействии препарата на возможность управления транспортными средствами . Есть предположение, что приём препарата может понижать скорость психомоторных реакций. Из этого следует, что больным рекомендуется на время отказаться от управления транспортом и деятельности, где требуется повышенная концентрация внимания.

На сегодняшний день специалисты не располагают подтвержденными данными о передозировке препаратом Золадекс. Если же у больного будут обнаружены признаки превышения дозировки, то в этом случае ему назначают симптоматическое лечение.

Золадекс: цена и аналоги

На сегодняшний день в российских аптечных сетях препарат Золадекс можно купить по следующим ценам:

• капсулы для введения подкожно дозировкой 3,6 мг стоят 800-950 р.;
• капсулы для введения подкожно дозировкой 10,8 мг — 2200-2600 р.

На текущий момент ни в одной аптеке нет полноценных структурных аналогов оригинального препарата. Поэтому, чтобы подобрать безопасное и эффективное средство в качестве замены Золадекса, больному придется проконсультироваться по этому вопросу с лечащим врачом.

Если препарат Золадекс 3,6 мг был назначен больным, которые уже принимают железосодержащие препараты, то подобное сочетание лекарственных средств может вызвать у них повышение в организме уровня гемоглобина. Также это может стать причиной развития аменореи у женщин, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.

Информацией о том, как ведет себя препарат с другими группами лекарств, на сегодняшний день специалисты не располагают. Чтобы избежать нежелательных последствий, лечащий врач должен перед назначением лечения знать о том, какие препараты больной принимает или собирается сочетать с препаратом Золадекс.

Заключение

В определенный период жизни в организме каждого человека происходят гормональные изменения, которые могут ослабить организм и сделать его восприимчивым к различным инфекциям и вирусам. Чтобы помочь ему справиться с внешними угрозами, ему требуется помощь. Оказать ее может такой высокоэффективный препарат, как Золадекс.

Особенно в нём нуждаются женщины в период беременности, когда их организм становится сильно ослабленным. Если препарат будет применяться только по рекомендации лечащего врача и с учетом указаний инструкции, то он быстро поможет пациентке восстановить защитные силы и с легкостью перенести столь ответственный для неё этап жизни.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Астра Зенека ЮК Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Goserelin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003869

Дата регистрации: 18.03.2016 - 18.03.2021

Предельная цена: 44 400 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Золадекс®

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат для подкожного введения с пролонгированным высвобождением в шприце-аппликаторе с защитным механизмом 3,6 мг

Состав содержит:

Содержит активное вещество - гозерелина ацетат 3.6 мг (эквивалентно гозерелин- основания),

вспомогательные вещества: сополимер лактида и гликолида (соотношение 50:50).

Описание

Имплантаты цилиндрической формы из жесткого полимерного материала, от белого до кремоватого цвета, длиной 1 см и диаметром около 1.2 мм

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Введение имплантата каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Золадекс® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Фармакодинамика

Золадекс® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении Золадекс® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы (опухоли с эстроген-позитивными и прогестерон-позитивными рецепторами), эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Показания к применению

Метастатический рак предстательной железы

Местнораспространенный рак предстательной железы, в качестве альтернативы хирургической кастрации

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве адьювантного лечения к лучевой терапии

Для пациентов с высоким риском локализованного или местнораспространенного рака предстательной железы в качестве неоадьювантного лечения перед лучевой терапией

Для пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы с высоким риском прогрессирования заболевания в качестве адьювантного лечения к радикальной простатэктомии

Чувствительный к гормональному воздействию распространенный рак молочной железы у женщин в пре- и перименопаузе

Эстроген - позитивный рак молочной железы начальной стадии в качестве альтернативы химиотерапии в стандартах лечения у женщин в пре- и перименопаузе

Эндометриоз

Фибромиома матки

Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии

Вспомогательная репродукция

Способ применения и дозы

Взрослые

Золадекс® имплантат 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

При злокачественных новообразованиях, указанных в пункте «Показания к применению», длительно. Длительность применения определяет врач индивидуально для каждого пациента.

При доброкачественных гинекологических заболеваниях (эндометриоз) не более 6 месяцев, повторные курсы терапии при эндометриозе проводить не следует в связи с опасностью потери части минеральных компонентов и уменьшения плотности костной ткани.

Для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию/иссечение эндометрия рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы.

Вспомогательная репродукция . Золадекс® имплантат 3.6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем менструального цикла.

При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой специализированного лечебного учреждения.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью Проводить корректировку дозы нет необходимости.

Инструкция по введению препарата:

1. Положите пациента в удобное положение так, чтобы верхняя часть тела была слегка приподнята. Обработайте место введения на передней брюшной стенке. При необходимости используйте местный анестетик.

2. Вскройте конверт по линии стрелок и достаньте шприц-аппликатор. При хорошем освещении проверьте наличие имплантата в окошечке шприца (рис. 1).

3. Осторожно удалите (по стрелке) пластиковый предохранитель с поршня (рис. 2). Снимите колпачок с иглы. Не пытайтесь удалить пузырьки воздуха из шприца и иглы, чтобы случайно не выдавить имплантат из шприца.

4. Большим и указательным пальцами образуйте кожную складку на передней брюшной стенке ниже пупочной линии. Шприц следует держать за корпус в 2см от основания иглы. Игла вводится подкожно под острым углом (30-45о), срезом кверху к коже, до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента (рис. 3).

5. Не вводить иглу внутримышечно или внутрибрюшинно. Неправильный захват иглы и неправильный угол введения показаны на рис. 4.

6. Для введения имплантата и активирования защитного механизма нажмите на поршень до упора. В этот момент Вы можете услышать «щелчок» и почувствуете, что защитный механизм автоматически выдвигается, закрывая иглу. Защитный механизм не будет активирован, если поршень нажат не до конца.

7. Удалите шприц, как показано на рис. 5, и позвольте защитному механизму двигаться до тех пор, пока он полностью не закроет иглу. Утилизируйте использованный шприц разрешенным для острых предметов способом.

Побочные действия

Очень часто

- «приливы», потливость, эректильная дисфункция, что редко требует отмены терапии

Часто

Снижение толерантности к глюкозе

Парестезии

Компрессия спинного мозга

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

Кожная сыпь (как правило, исчезает без отмены препарата)

Временное усиление боли в костях у больных раком предстательной железы

в начале лечения

Гинекомастия

Местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Увеличение массы тела

Нечасто

Артралгии

Отдельные случаи непроходимости мочеточников

Нагрубание и болезненность молочных желез

Редко

Анафилактические реакции

Очень редко

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Алопеция

Женщины:

Очень часто

- «приливы», потливость и снижение либидо у женщин, что редко требует отмены терапии

Сухость слизистой влагалища, изменение размера молочной железы

- местные реакции в виде подкожных кровоизлияний в месте введения

Часто

Головные боли, смена настроений, включая депрессию

Парестезии

Артериальная гипо - или гипертензия (преходящие изменения АД, в некоторых случаях требующие отмены препарата)

Вагинальные кровотечения в начале лечения (прекращаются самопроизвольно)

Сыпь, алопеция

Артралгии

Болезненность опухоли и временное усиление признаков и симптомов болезни в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы (лечатся симптоматически)

Снижение минеральной плотности костной ткани

Увеличение массы тела

Нечасто

Реакции гиперчувствительности

Гиперкальциемия в начальный период лечения у пациенток со злокачественными заболеваниями молочной железы с костными метастазами

Редко

Анафилактические реакции

Образование кист яичника

Синдром гиперстимуляции яичников (СГСЯ), при применении Золадекса® 3.6мг в комбинации с гонадотропином

Очень редко

Апоплексия и опухоль гипофиза

Психотическое расстройство

Единичные случаи

Дегенеративные изменения фибромиомы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ, а также к вспомогательным компонентам препарата

Беременность и лактация

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Золадекс® , вызывая аменорею, в комбинации с препаратами железа, способствует повышению уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомой матки и сопутствующей анемией.

Особые указания

Мужчины

С осторожностью назначать Золадекс® 3.6 мг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или компрессии спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если компрессия спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная мочеточниковой непроходимостью, имеют место, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.

Следует рассмотреть начальное применение антиандрогена (например, ципротерона ацетата по 300 мг ежедневно в течение трех дней до и трех недель после начала приема Золадекса® ) в начале терапии аналогом ГнРГ, так как сообщалось о том, что он предотвращает возможные осложнения повышения уровня тестостерона в сыворотке крови на первоначальной стадии лечения.

При приеме Золадекса® возможно снижение толерантности к глюкозе. Это может проявиться как сахарный диабет или потеря контроля гликемии среди пациентов с существующим ранее сахарным диабетом. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.

Женщины

Применение агонистов ГнРГ у женщин может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани. После двухлетнего лечения раннего рака молочной железы, средняя потеря минеральной плотности костной ткани составила 6.2% и 11.5 % в бедренной шейке и поясничном отделе позвоночника соответственно. Установлено, что эта потеря частично обратима за один год врачебного наблюдения после лечения с восстановлением до 3.4% и 6.4% по сравнению с начальными данными по бедренной шейке и поясничному отделу позвоночника соответственно, хотя эти показатели восстановления основаны на очень ограниченных данных.

Отмечалось, что у пациенток, получающих Золадекс® по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.

Золадекс® должен применятся с осторожностью у женщин с метаболическими заболеваниями костей в анамнезе.

Применение Золадекса® может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.

Золадекс® должен применяться как часть вспомогательной репродукции только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.

Как и при применении других агонистов ГнРГ, были отмечены случаи развития СГСЯ, ассоциированные с применением Золадекса® (3,6 мг) в комбинации с гонадотропином. Считается, что гипофизарная регуляция с применением лекарственной формы депо в некоторых случаях повышает потребность в гонадотропинах. Цикл стимуляции следует проводить с осторожностью у пациенток с риском развития СГСЯ. В случае применения хорионического гонадотропина человека необходим тщательный клинический контроль. При необходимости, следует прекратить прием хорионического гонадотропина человека (ХГЧ).

Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс® 3.6 мг при вспомогательной репродукции у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.

Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом® 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет сведений о том, что Золадекс® 3.6 мг приводит к ухудшению этих видов деятельности. Тем не менее, учитывая такие побочные эффекты как головная боль, рекомендуется осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае непреднамеренного введения Золадекса® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 имплантату помещают в шприц-аппликатор, снабженный защитным механизмом.

1 шприц-аппликатор помещают в конверт из фольги алюминиевой, на который присоединена инструкция по применению шприца в виде карты.

1 конверт вместе с инструкцией по применению шприца на государственном языке и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

АстраЗенека ЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Великобритания.

Владелец регистрационного удостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”, ул.Наурызбай батыра 31, офис 84

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Прикрепленные файлы