Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Соматостатин

Химическое название

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1"14) дисульфид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Соматостатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Препятствует выделению гормона роста. При в/в введении в плазме крови подвергается ферментативному расщеплению под действием амино- и эндопептидаз. T 1/2 — 2-3 мин. Многочисленные эффекты обусловлены связыванием соответствующих рецепторов тканей-мишеней. Уменьшает объем кровотока во внутренних органах, не вызывая значительных колебаний системного АД . Тормозит выделение гастрина, желудочного сока, пепсина, уменьшает эндо- (в т.ч. глюкагона) и экзосекрецию поджелудочной железы. Ослабляет перистальтику желудка и кишечника. Способствует остановке кровотечений из верхних отделов ЖКТ (желудка, двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенных вен пищевода) вследствие значительного снижения кровотока в чревных артериях. Эффективен для профилактики осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе, при лечении желчных и кишечных свищей.

Применение вещества Соматостатин

Острые кровотечения из верхних отделов ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода), свищи поджелудочной железы, желчные и кишечные свищи (вспомогательное лечение), диабетический кетоацидоз (дополнительная терапия), профилактика послеоперационных осложнений при хирургических операциях на поджелудочной железе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, ранний послеродовой период, кормление грудью.

Побочные действия вещества Соматостатин

Головокружение, ощущение приливов крови к лицу (очень редко), брадикардия, тошнота и рвота (только при скорости введения свыше 50 мкг/мин).

Взаимодействие

Увеличивает эффект гистаминовых H 2 -блокаторов (снижение секреции соляной кислоты), гексобарбитала и пентетразола (ускорение засыпания и удлинение сна). Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Соматостатин

В начале лечения может развиться временная гипер- или гипогликемия (блокада секреции инсулина и глюкагона), в связи с чем следует контролировать содержание глюкозы в крови каждые 3-4 ч, особенно у больных сахарным диабетом. Следует избегать повторных курсов (возможна сенсибилизация).

В гипоталамусе выделяются рилизинг-гормоны. Одним из таких веществ является соматостатин. Этот гормон в эндокринной системе тормозит синтез гормона роста и уменьшает все его эффекты. Соматостатин выделяется не только в головном мозге. Еще одно место его выработки – островки поджелудочной железы (дельта-клетки).

В желудочно-кишечном тракте гормон оказывает множественные эффекты. В целом он действует подавляюще на секрецию белков и других активных веществ.

Соматостатин угнетает секрецию:

• глюкагона;
• гастрина;
• инсулина;
• инсулиноподобного фактора роста-1 (ИРФ-1);
• холецистокинина;
• вазоактивного интестинального пептида.

Кроме гормонов и пептидов соматостатин подавляет и клетки желудка и поджелудочной железы. В результате уменьшается количество желудочного и панкреатического соков.

Фармацевты синтезировали этот гормон, чтобы использовать его свойства в лечении некоторых болезней. Медикамент применяется в терапии диабетических ком, желудочно-кишечных кровотечений и в профилактических целях после операций на поджелудочной железе.

В эндокринологии большее применение нашли аналоги соматостатина, которые обладают более длительным действием. Их используют для терапии акромегалии и гигантизма. Такое лечение не заменяет радикального вмешательства (операции или лучевой терапии), но дополняет его.

Соматостатин: показания, противопоказания, способ применения

Препарат выпускают в ампулах для приготовления раствора. В стеклянной упаковке находится порошок (250 мкг или 3000 мкг). Чтобы растворить препарат используют 2 мл физиологического раствора.

Показания для использования:

• кровотечение при язвенной болезни желудка и кишечника;
• кровотечение из вен пищевода;
• эрозивный гастрит;
• геморрагический гастрит;
• свищ поджелудочной железы;
• свищ кишечника;
• свищ желчных путей;
• хирургическое вмешательство на поджелудочной железе;
• диабетическая кома (гиперосмолярная или кетоацидоз).

Гормон нельзя использовать при аллергии на этот препарат, при беременности и сразу после родов.

Способ применения – внутривенно. В каждом конкретном случае дозы препарата рассчитывают по инструкции с учетом веса больного, клинической картины, сопутствующих болезней.

Аналоги гормона

Аналоги соматостатина выпускаются в ампулах. 1 мл раствора содержит 50 мкг или 100 мкг действующего вещества.

Показания для применения:

• активная фаза акромегалии;
• эндокринные опухоли поджелудочной железы и других органов пищеварительного тракта;
• карциноиды;
• тяжелая диарея у больных с диагнозом СПИД;
• кровотечение из вен пищевода;
• язвенное кровотечение;
• острый панкреатит;
• профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Аналоги соматостатина нежелательно использовать при беременности, грудном вскармливании, желчно-каменной болезни и сахарном диабете. Кроме того, препарат необходимо отменить при гиперчувствительности на его компоненты.

Аналоги соматостатина назначают согласно инструкции. При акромегалии и гигантизме обычно требуется подкожное введение. Максимальная доза 1,5 мг/кг. Для контроля лечения рекомендуется один раз в месяц исследовать уровень гормона роста и ИРФ-1.

При кровотечениях аналоги гормона назначают внутривенно. Инфузия проводится непрерывно медленно в течение нескольких дней.

Профилактика осложнений в послеоперационном периоде (вмешательства на поджелудочной железе) проводится по схеме: подкожные инъекции три раза в день неделю.

Дозы и способ введения в каждом конкретном случае выбирает лечащий врач. Самолечение препаратам соматостатина абсолютно не допустимо. Медикамент отпускается строго по рецепту.

(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Соматостатин – один из пептидных гормонов, наличие которого впервые было зафиксировано в гипоталамических клетках. И только спустя некоторое время этот элемент был выявлен и в других тканях организма.

По своему названию соматостатины схожи с . Однако это не одно и то же понятие, и между этими веществами есть целый ряд различий. Что же это за вещество, и чем оно важно для здоровья человека?

Особенности и функции гормона соматостатина

Соматостатин – это гормональный элемент, который вырабатывается преимущественно поджелудочной железой, клетками Лангерса. При нарушении их работы происходит интенсивная или, наоборот, заниженная секреция вещества, влекущая за собой серьезные последствия для всего организма.

Состав, место выработки

Гормон соматостатин является довольно сложным белковым соединением. Он содержит более 50 аминокислот, а механизм его действия затрагивает не только пищеварительную, но и кроветворную систему.

Выработка соматостатина происходит не только в клетках ПЖЖ, хотя это и основное место его синтеза. Помимо панкреатического органа, за секрецию этого элемента отвечают:

• гипоталамус;
• некоторые отделы пищеварительного тракта;
• ткани нервной системы.

Но факт того, что соматостатин продуцируется также клетками этих отделов организма, был зафиксирован значительно позже того, как была выявлена его секреция ПЖЖ.

Основные функции вещества

Функции соматостатина довольно разнообразны и обширны. Прежде всего, они заключаются в:

• снижении ;
• замедлении кровотока в органах брюшной полости;
• торможении перистальтики кишечника.

Это еще не все. Функции гормона соматостатина также направлены на угнетение выработки, и подавление чрезмерной активности некоторых других биологически активных веществ:

• инсулина;
• соматомедина-С;
• холецистокинина;
• вазоактивного интестинального пептида.

Соматостатин влияет на гормон роста соматотропин. В частности, он ингибирует (угнетает) его выработку, благодаря чему происходит нормальное, полноценное формирование организма.

Примечательно. Помимо всего прочего, у соматостатина есть функция, которая заключается в выборочной регуляции работы центральной нервной системы. В частности, это вещество способствует формированию поведенческих особенностей человека, влияет на память и двигательную активность. К тому же гормональный элемент способен влиять на эндокринную и вегетативную систему.

Такова биохимия соматостатина. Этот белковый гормон широко применяется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. На его основе изготовлены медпрепараты, которые используются как в гастроэнтерологической, так и эндокринной практике.

Что такое соматостатинома?

Повышенный уровень соматостатина может привести к развитию такого опасного заболевания, как соматостатинома. Это гормонально активная опухоль поджелудочной железы, при которой происходит значительное снижение показателей инсулина и глюкагона.

Первые симптомы заболевания проявляются:

• диспепсией;
• поносом;
• анемией;
• внезапным и беспричинным похудением;
• гипохлоргидрией;
• так называемым ингибирующим синдромом.

Соматостатинома редко протекает изолированно – обычно она сопровождается:

• сахарным диабетом;
• желчнокаменной болезнью;
• стеатореей.

Опасность данной опухоли заключается в том, что она диагностируется, как правило, уже в запущенном виде. Тогда, когда имеет крупные размеры и метастазирует в другие внутренние органы. Как правило, метастазы поражают печень.

Прогноз на жизнь при соматостатиноме является относительно благоприятным. При наличии метастазов в 30 – 60% случаев пациентам удается прожить еще 5 лет. При отсутствии метастазов выживаемость составляет почти 100%.

Единственным методом лечения такой опухоли является ее хирургическое удаление. Иногда медикам удается добиться регрессирования метастазов с помощью применения препарата Стрептозотоцина и ему подобных средств.

Препараты соматостатина и их аналоги

Соматостатин используется в медицинской практике для лечения различных заболеваний. Ученые сумели синтезировать его для использования в гастроэнтерологии и эндокринологии.

Препарат соматостатин в первом случае применяется при лечении кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, его назначение целесообразно при перенесенных пациентом хирургических вмешательствах в поджелудочную железу. И это вполне объяснимо, поскольку операция вызывает временное нарушение гормонального выброса в данном органе. А если речь идет об удалении части ПЖЖ, то лекарство может быть выписано на длительный период времени, или даже пожизненно.

В эндокринологической практике используются преимущественно аналоги соматостатина. Такой подход к терапии объясняется тем, что такие лекарства обладают пролонгированным воздействием на организм. Их целесообразно назначать для лечения гигантизма, акромегалии, диабетической комы.

Форма выпуска, особенности применения

Препараты на основе синтетического соматостатина производятся в форме порошка для приготовления раствора. Готовится медикамент посредством смешивания порошка с раствором 0.9% натрия хлорида (физраствором).

Лекарственное средство предназначено исключительно для инъекционного применения. Вводят его преимущественно внутривенно.

Нельзя применять такие средства женщинам в период гестации и при подозрении на беременность, при гиперчувствительности к компонентам раствора и склонности к аллергическим реакциям на гормональные препараты подобного рода. Также не вводят раствор матерям, кормящим грудью, и пациенткам в послеродовом периоде.

Показания к применению

Соматостатин и его дженерики (аналоги), помимо ранее упомянутых патологий, могут применяться для лечения:

• новообразований ПЖЖ и других органов ЖКТ;
• карциноидов;
• тяжелого поноса у пациентов с ВИЧ инфекцией;
• артериальных кровотечений пищевода;
• язвенной болезни;
• острого воспаления поджелудочной железы.

В послеоперационном периоде, помимо ЗГТ, соматостатин используется для предотвращения развития осложнений. Это особенно важно в том случае, если вмешательство было крайне серьезным, или во время него возникли сложности.

Аналогами соматостатина являются препараты из нижеприведенного списка:

• Октреодит;
• Модустатин;
• Стиламин.

Важно! Следует учитывать, что ни Соматостатин, ни его аналоги нельзя применять с целью самолечения! Даже если пациенту удалось «добыть» лекарство вопреки запрету на его безрецептурную продажу, не стоит увлекаться его использованием. Бесконтрольное применение подобных медикаментов может вызывать целый ряд побочных действий, а при неправильном дозировании – привести к тяжелым нарушениям деятельности всего организма!

Соматостатин – гормон, который вырабатывается сразу в двух органах – гипоталамусе и поджелудочной железе. Он влияет на большинство процессов организма, особенно тех, что проходят в желудочно-кишечном тракте. Этот гормон выпускается в синтетическом виде и его используют для лечения многих заболеваний.

Описание Соматостатина

Препарат Соматостатин имеет состав и структуру одноименного гормона, поэтому полностью заменяет и оказывает такие же функции. Главное назначение Соматостатина – регулировка и торможение выработки других гормонов. Он подавляет секрецию соматропина в гипоталамусе, а также образующихся в гипофизе, соматотропного и тиреотропного гормона.

При нормальном уровне соматостатина в организме, вещества, влияющие на пищеварение, вырабатываются в необходимом количестве. К ним относятся:

• глюкагон;
• инсулин;
• пищеварительные ферменты;
• соляная кислота.

Этот гормон замедляет кровообращение в брюшной полости, что позволяет пище правильно перевариваться, он не дает всасываться лишнему сахару из пищи. А также, тормозит выработку , что позволяет организму правильно формироваться. Таким образом, гормон оказывает значительное влияние общее развитие и жизнедеятельность организма.

Препарат соматостатина выпускается в ампулах для по 250 и 3000 мгк в комплект входит физраствор для разведения сухого вещества. Ампулы необходимо хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Есть у Соматостатина аналоги, которые оказывают соматостатиновое действие. Октреотид – синтетический аналог, которым можно заменить препарат соматостатина при его непереносимости.

Ланреотид и Соматулин применяются для подавления выработки гормона роста при , опухолях и после хирургических вмешательств. Действие этих средств более длительное, чем от приема Соматостатина, поэтому требуется более длительное лечение.

Показания и противопоказания

Как и любые гормонсодержащие средства, Соматостатин назначают только при наличии серьезных показаний, после тщательного обследования. Препарат активно используют для лечения поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, а также свищей кишечника, поджелудочной и желчных протоков.

Этот гормон назначают перед обследованиями, которые требуют снижения уровня гормонов, вырабатываемых в поджелудочной железе.

Другие показания к применению:

• кровотечения желудочно-кишечного тракта;
• эндокринные опухоли ЖКТ;
• тромбоз вен пищевода;
• геморрагический гастрит;

• диабетическая кома;
• акромегалия;
• рефрактерная диарея у больных СПИДом;
• опухоли, гиперпродуцирующие нейрогормоны соматрелин, соматолиберин, соматотропин;
• профилактика кровотечений перед операциями на органы пищеварения.

Соматостатин редко назначают повторными курсами, так как высокая вероятность развития гиперчувствительности к препарату и возникновение аллергических реакций. Препарат категорически противопоказан во время беременности и в первое время после родов.

При необходимости применения препарата во время лактации, ребенка необходимо перевести на искусственное вскармливание. При непереносимости компонентов, это вещество заменяют препаратами с аналогичным действием.

Как применять?

Синтетический соматостатиновый гормон применяется для внутривенного введения и только в условиях стационара под наблюдением специалистов. Для приготовления капельницы берут одну ампулу, содержащую 3000 мкг действующего вещество и разводят натрием хлорида или 5% раствором глюкозы.

указывает, что для каждого состояния существует определенная схема лечения:

• При острых кровотечениях ЖКТ и варикозе пищевода в начале лечения препарат соматостатина в дозировке 250 мкг вводят шприцом, затем переходят на капельное введение. Скорость введения 3,5 мкг/час. Обычно остановка кровотечения происходит через 12–24, после чего проводят поддерживающую терапию длительностью до 72 часов.
• При диабетической коме гормон вводят вместе с (не смешивая) со скоростью 100–500 мкг/час. До нормализации уровня сахара.
• Для лечения свищей Соматостатин вводят со скоростью 250 мгк/час. Лечение продолжают до полного заживления свища, и еще в течение 2–3 дней постепенно снижают дозировку для профилактики «синдрома отмены».
• После операции на поджелудочную железу на протяжении 5 дней препарат вводят в дозировке 250 мкг/час.

Категорически запрещено лечиться Соматостатином без назначения врача, самостоятельно менять дозировку или отменять препарат. Препарат соматостатина обычно хорошо переносится, и так как гормон используется только для стационарного лечения, то случаи передозировки практически не встречаются.

Передозировка выражается в возникновении побочных реакций, что обычно происходит при слишком быстром введении препарата. Возможные побочные эффекты:

• головокружение и головные боли;
• расстройство ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея и анорексия;
• снижение выработки тиреотропного гормона и тироксина;
• аллергические реакции: зуд, сыпь и отек Квинке;
• нарушения сердечного ритма: тахикардия, брадикардия, аритмия и отдышка;
• ощущение прилива крови к лицу;
• крайне редко: панкреатит, холестатический гепатит, холестаз и желтуха.

Во время лечения может значительно колебаться уровень сахара в крови и развивается либо гипогликемия, либо гипергликемия. Поэтому пациента с сахарным диабетом необходимо постоянно сдавать тест на сахар.

При превышении дозировки замечены единичные случаи, когда у взрослых пациентов наблюдались:

• критическое снижение артериального давления;
• заторможенность;
• жировое перерождение печени;
• кислородное голодание мозга;
• остановка сердца.

Превышение дозы в детском возрасте выражалось в легкой степени гипергликемии.

Соматостатин — пептидный гормон, который в большинстве своем вырабатывается в поджелудочной железе, в клетках Лангерганса.

Обнаружен он был впервые в клетках гипоталамуса, а затем его присутствие было установлено в других тканях.

Это активное вещество выполняет роль ингибитора некоторых других пептидных соединений эндокринной системы человека.

Орган эндокринной системы — поджелудочная железа, состоит из нескольких видов клеток, которые участвуют в экзокринной и эндокринной деятельности организма.

За производство веществ, отвечающих за качество пищеварения, ответственна большая часть поджелудочной. Количество эндокринной ткани в ней составляет только один процент от всего объема паренхимы и называется островками Лангерса. Они состоят из четырех видов клеток:

1. А-образования вырабатывают глюкагон.
2. В-образования отвечают за концентрацию инсулина.
3. В D-образованиях происходит секреция соматостатина.
4. В РР-клетках идет выработка панкреатического полипептида.

В практике эндокринологии известны болезни, возникающие в следствие нарушения работы клеток, вырабатывающих различные гормоны. Увеличение синтеза соматостатина относится МКБ-10 к подклассу IV.

Соматостатин

Сложное белковое соединение, состоящее из более чем 50 аминокислотных остатков, вырабатывается клеточными образованиями следующих систем организма:

• гипоталамусом;
• поджелудочной железой;
• пищеварительными отделами;
• в тканях нервной системы.

Его действие распространяется на кровоток и на пищевой тракт.

Функции гормона

Активное вещество действует прежде всего в отделах ЖКТ. Он действует угнетающе на следующие пептиды:

• глюкагон;
• гастрин;
• инсулин;
• соматомедин-С;
• холецистокинин;
• вазоактивный интестинальный пептид.

Не менее активно соматостатин ведет себя по отношению к гормону роста, а также к инсулину.

Взаимодействие с глюкагоном

Вещество глюкагон производится клетками печени, и отвечает за рост концентрации сахара в крови. При поступлении сигнала о гипогликемии глюкагон начинает активно расщеплять накопленные углеводы до состояния глюкозы.

Такое активное вещество становится антагонистом инсулину. Его деятельность призвана останавливать соматостатин.

Взаимодействие с гастрином и инсулином

Гастрин — активное вещество, которое вырабатывается клетками желудка и поджелудочной железы, его количество влияет на процесс пищеварения.

Его повышение влияет на увеличение количества соляной кислоты в желудке. Соматостатин при патологическом повышении концентрации гастрина начинает тормозить его синтез. При этом взаимодействие происходит в ЖКТ.

Концентрацию инсулина соматостатин понижает в поджелудочной железе и в кровотоке.

Взаимодействие с соматомедином-С

У посредника гормона роста — соматомедина-С, или как его еще называют ИФР-1, который образуется в гипофизе, есть свои регуляторы.

Это повышающий его концентрацию соматолиберин, и понижающий — соматостатин. Кроме того, на увеличение концентрации данного гормона в крови влияют:

• стрессы;
• количество сна;
• белковая пища.

Все эти факторы увеличивают синтез соматомедина-С и его влияние на организм через печень и хрящевую ткань.

Взаимодействие с гормоном роста

Соматостатин, образующийся в клетках гипоталамуса, вступает во взаимосвязь с соматотропином, который еще называют соматокринином. Гормон роста отвечает за следующие процессы в организме:

• рост трубчатых костей в длину;
• увеличение количества глюкозы в крови;
• сжигание подкожного жира.

Гормон роста — это естественный природный анаболик.

За выработку соматотропина в гипоталамусе отвечает соматокринин, а за торможение — соматостатин.

Помимо влияния этих гормонов на секрецию соматотропина его выработка усиливается при воздействии следующих факторов:

1. Длительного сна.
2. Употребления грелина.
3. Физических нагрузок.
4. Лечения аутоиммунных болезней глюкокортикостероидами.
5. Применения препаратов или продуктов с повышенным содержанием эстрогена.
6. Заболевания гипертиреозом.
7. Гипогликемии.

Повышает уровень гормона роста также использование в дополнительном питании следующих стимулирующих аминокислот:

• аргинина;
• орнитина;
• лизина;
• глутамина.

Дополняют функцию соматостатина в отношении гормона роста другие состояния:

1. Повышение уровня сахара в крови.
2. Повышение уровня жирных кислот в кровотоке.
3. Обратная связь от роста количества ИФР-1 в крови.

Пациент также должен получать нужное количество полезных веществ, которые будут поступать к нему парентеральным способом, то есть с помощью капельниц.

Методы введения медикаментов каждый раз зависят от болезни, для лечения которой он используется. Применяют следующие тактики лечения соматостатином:

1. При кровотечениях начинают его введение медленным способом, постепенно увеличивая скорость.
2. Для лечения применяют использование подкожных уколов, дозировка не должна превышать 1,5 мг/кг.
3. Для предотвращения осложнений диабета используют введение в вену параллельно с подкожными уколами инсулина.

Помогает такой препарат решить проблему послеоперационных осложнений, связанных с нарушением выработки некоторых гормонов. В этом случае его достаточно вводить пациенту трижды в сутки подкожно, согласно инструкции.

Побочные свойства

Гормональный медикамент вызывает следующие :

• мигрени;
• приливы;
• предобморочное состояние;
• диспепсические расстройства;
• уровень сахара в крови может упасть;
• кожная аллергия;
• нарушения в работе сердечной мышцы.

Судя по отзывам о препарате на основе соматостатина, переносится он чаще всего хорошо и редко провоцирует побочные действия.