Каждая таблетка содержит:

действующего вещества: метопролола тартрата 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Таблетки 25 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной снеп") на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии снижает артериальное давление у пациентов в положении "стоя" и "лежа". Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда.

Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (T 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV ) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Применение препарата не рекомендуется во время беременности . Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия).

Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные. эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: ≥ 10%, часто: 1-9,9%, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09%, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов : нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие : нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - , или (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бетаг-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды - риск брадикардии, нарушений проведения; не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метиддофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя , а затем (через несколько дней) ; если сначала отменить , может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза - риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики - риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца.

Эрготамин - усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики - функциональный антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин - метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты - усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, ; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, и ) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов ( и барбитураты) : эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения "печеночного" метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бетаг-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими ; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Представительство:  

Эгилок С – бета 1 -адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета 1 -адреноблокатором, который способен блокировать β 1 -адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β 1 -селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета 2 -адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Фармакокинетика

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет ~ 3,5–7 ч.

Показания к применению

• стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
• артериальная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
• стенокардия;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• клинически значимая синусовая брадикардия с ЧСС < 50 уд/мин;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• интервал P-Q > 0,24 сек;
• подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд/мин;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
• феохромоцитома (если одновременно не применяются альфа-адреноблокаторы);
• возраст до 18 лет;
• внутривенное (в/в) введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением типа В);
• длительное или курсовое применение инотропных средств и препаратов, действующих на β-адренорецепторы;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Таблетки Эгилок С с осторожностью следует применять в следующих случаях (требуется тщательная оценка соотношения пользы и рисков):

• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• метаболический ацидоз;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• псориаз;
• миастения;
• депрессия;
• феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
• одновременное применение сердечных гликозидов;
• пожилой возраст.

Эгилок С, инструкция по применению: способ и дозировка

Эгилок С принимают внутрь, 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы), желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не кроша, и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Оптимальная доза подбирается врачом индивидуально, с осторожностью – во избежание развития брадикардии.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушений систолической функции левого желудочка начинают только в том случае, если пациент находится в стабильном состоянии без эпизодов обострения в течение 6 последних недель. При этом в течение последних 2 недель нельзя менять схему основной терапии.

В некоторых случаях бета-адреноблокаторы (в том числе Эгилок С) могут вызвать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. Иногда есть возможность продлить терапию или снизить дозу, но отдельным пациентам требуется отмена метопролола.

При ХСН II функционального класса в начале терапии назначают по 25 мг, через 2 недели при необходимости дозу увеличивают до 50 мг. Если и в этом случае эффекта недостаточно, возможно дальнейшее удваивание дозы с интервалами 2 недели. При длительном лечении поддерживающая доза обычно составляет 200 мг.

При ХСН III и IV функциональных классов в первые две недели назначают Эгилок С в суточной дозе 12,5 мг (½ таблетки в дозировке 25 мг). Оптимальная поддерживающая доза подбирается индивидуально под тщательным врачебным наблюдением, поскольку возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Через 1–2 недели при необходимости увеличивают суточную дозу до 25 мг, еще через 2 недели – до 50 мг. При недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости препарата, возможно удваивание дозы с интервалами 2 недели до достижения максимальной – 200 мг.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция схемы основной терапии, или уменьшение дозы Эгилок С. Развитие артериальной гипотензии в период подбора дозы не всегда указывает на непереносимость препарата в этой дозе при продолжении лечения. Однако далее увеличивать дозу можно только после стабилизации состояния пациента. Иногда требуется контроль функционального состояния почек.

• артериальная гипертензия: 50–100 мг. Если эффекта недостаточно, увеличивают суточную дозу максимум до 200 мг или добавляют к терапии другое гипотензивное средство (предпочтение отдается диуретикам и блокаторам медленных кальциевых каналов);
• нарушения ритма сердца: 100–200 мг;
• стенокардия: 100–200 мг. При недостаточности терапевтического эффекта к терапии добавляют другое антиангинальное средство;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг;
• поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: 100–200 мг (в этом случае суточную дозу можно делить на 2 приема);
• профилактика приступов мигрени: 100–200 мг.

Пожилым лицам, пациентам с нарушениями функции почек и больным с умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.

При тяжелых функциональных нарушениях печени (тяжелой форме цирроза, портокавальном анастомозе) может понадобиться уменьшение дозы Эгилок С.

Побочные действия

Эгилок С в основном переносится хорошо. Если нежелательные реакции возникают, то обычно носят легкий и обратимый характер.

Возможные побочные эффекты (классифицируются следующим образом: очень часто – > 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко – < 0,01%):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождается обмороком), брадикардия, похолодание конечностей; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения – гангрена;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, запор, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница/сонливость, ночные кошмары, ослабление внимания, парестезии, депрессия, судороги; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция/импотенция; очень редко – подавленность, нарушения памяти/амнезия, галлюцинации;
• со стороны органов чувств: редко – сухость и/или раздражение глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
• со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиленное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – обострение течения псориаза, фотосенсибилизация;
• прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

Наиболее серьезными симптомами передозировки метопролола сукцината являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда возможно подавление легочной функции и преобладание признаков со стороны центральной нервной системы.

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада I–III степени, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, апноэ, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение или потеря сознания, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, тремор, парестезии, судороги, спазм пищевода, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), транзиторный миастенический синдром. При сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов, гипотензивных средств или хинидина возможно ухудшение состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут возникнуть через 20–120 мин после приема высоких доз Эгилок С.

Меры первой помощи: прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. До промывания желудка в связи с риском стимулирования блуждающего нерва назначают атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг). Если требуется, обеспечивают проходимость дыхательных путей (путем интубации) и адекватную вентиляцию легких. Необходимо введение глюкозы, восполнение объема циркулирующей крови, а также контроль электрокардиограммы. Также в дозе 1–2 мг в/в вводят атропин, по надобности введение повторяют (особенно при наличии вагусных симптомов). При депрессии (подавлении) миокарда делают инфузию допамина или добутамина. Кроме того, возможно введение глюкагона в/в по 50–150 мкг/кг с интервалом 1 мин. В некоторых случаях к терапии целесообразно добавление эпинефрина (адреналина). При аритмии и расширенном желудочковом комплексе показана инфузия раствора натрия хлорида 0,9% или натрия гидрокарбоната. При необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. Для купирования бронхоспазма используют тербуталин (инъекционно или ингаляционно). В случае остановки сердца проводят соответствующие реанимационные мероприятия.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы не рекомендованы пациентам с обструктивной болезнью легких. Если другие гипотензивные средства переносятся плохо или не оказывают должного терапевтического эффекта, возможно применение Эгилок С, но следует назначать минимальную эффективную дозу. При необходимости используют бета 2 -адреномиметики.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами селективные бета 1 -адреноблокаторы в меньшей степени влияют на углеводный обмен и маскируют симптомы гипогликемии, но полностью риск такого влияния не может быть исключен.

При декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до начала лечения следует добиться стадии компенсации, ее же следует поддерживать в процессе терапии.

Данные клинических исследований по безопасности и эффективности Эгилок С при тяжелой стабильной сердечной недостаточности (IV класса по классификации NYHA) ограничены.

Метопролола сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения (как правило, вследствие снижения АД).

Пациентам с сопутствующей феохромоцитомой Эгилок С назначают одновременно с альфа-адреноблокатором.

В редких случаях при нарушении атриовентрикулярной проводимости возможно ухудшение (вплоть до AV-блокады). При развитии брадикардии нужно снизить дозу метопролола сукцината или постепенно отменить его.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупреждать анестезиолога о приеме препарата Эгилок С. Отменять бета-адреноблокаторы не рекомендуется.

Анафилактический шок, развивающийся на фоне терапии бета-адреноблокаторами, протекает в более тяжелой форме. При этом применение адреналина в стандартных терапевтических дозах не всегда вызывает должный эффект.

Не установлена эффективность и безопасность Эгилок С у пациентов с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

В случае резкой отмены препарата возможно усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов из группы высокого риска. По этой причине не рекомендуется внезапно прекращать прием Эгилок С. Делать это следует постепенно, минимум в течение 2 недель, в 2 раза снижая дозу на каждом этапе, пока не будет достигнута конечная доза 12,5 мг – ее следует принимать самое меньшее в течение 4 дней до полной отмены препарата. Если при такой схеме появляются нежелательные симптомы, рекомендуется более медленная отмена терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эгилок С может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому пациентам, получающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Адекватные контролируемые исследования по применению метопролола сукцината у беременных не проводились. Вследствие этого Эгилок С может применяться только у женщин, для которых ожидаемая польза терапии превышает возможные риски.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать некоторые побочные эффекты у плода, новорожденных и грудных детей, например, брадикардию.

Метопролол проникает в молоко матери в незначительных количествах, поэтому риск развития нежелательных реакций невелик. Тем не менее грудные дети, чьи матери в период лактации получают Эгилок С, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением на предмет появления возможных признаков блокады β-адренорецепторов.

Применение в детском возрасте

Эгилок С противопоказан до 18 лет, поскольку не установлены его эффективность и безопасность у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью.

Коррекция режима дозирования при функциональных нарушениях почек и проведении гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью. Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на данных клинического состояния.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пожилых пациентов таблетки Эгилок С используют с соблюдением мер предосторожности.

Лекарственное взаимодействие

• верапамил: высокий риск развития брадикардии и снижения АД, отмечается взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла;
• производные барбитуровой кислоты: усиливается метаболизм метопролола;
• пропафенон: значительно увеличивается плазменная концентрация метопролола (в 2–5 раз), возможно развитие побочных эффектов.

Комбинации, которые требуют осторожности и могут потребовать коррекции дозы:

• антиаритмические средства I класса: возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, что чревато развитием серьезных гемодинамических побочных эффектов у больных с нарушенной функцией левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при нарушении AV-проводимости и синдроме слабости синусового узла;
• нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением, вероятно, сулиндака): ослабляется антигипертензивное действие метопролола;
• сердечные гликозиды: увеличивается время AV-проводимости, развивается брадикардия;
• клонидин: после его резкой отмены возможно усиление гипертензивных реакций (начинать отмену бета-адреноблокаторов рекомендуется за несколько дней до прекращения применения клонидина);
• хинидин: у пациентов с быстрым гидроксилированием ингибируется метаболизм метопролола, что вызывает значительное увеличение его плазменной концентрации и усиление бета-адреноблокады (подобные реакции возможны и при использовании других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6);
• рифампицин: возможно усиление метаболизма метопролола и уменьшение его плазменной концентрации;
• пероральные гипогликемические средства: имеется вероятность изменения их эффекта, что может потребовать коррекции дозы;
• ингаляционные анестетики: усиливается кардиодепрессивное действие;
• амиодарон: возможно развитие выраженной синусовой брадикардии. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, поэтому взаимодействие может проявиться спустя продолжительное время после его отмены;
• эпинефрин: есть риск возникновения брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
• дилтиазем: отмечается взаимное усиление ингибирующего эффекта на проводимость и функцию синусового узла, известны случаи развития выраженной брадикардии;
• фенилпропаноламин (норэфедрин): возможно повышение диастолического АД до патологических значений и развитие гипертонического криза (даже после применения разовой дозы 50 мг);

Отпускается по рецепту.