Диазепам – препарат противосудорожного, седативно-снотворного, расслабляющего действия. Облегчает чувство тревоги, беспокойство, страх. Снимает эмоциональное напряжение, расслабляет мышцы. При приеме препарата отмечено повышение порога болевой чувствительности. В аптеках отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется диазепам

• Инфаркт миокарда.
• Эпилепсия.
• Родовые осложнения.
• Галлюцинации, параноидальное состояние.
• Двигательное возбуждение.
• Подготовка к общей анестезии перед оперативным вмешательством.
• Бессонница.
• Дисфория.
• Спазмы при столбняке, церебральном параличе, атетозе.
• Артроз.
• Ревматический пельвиспондилоартрит.
• Абстинентный синдром при алкоголизме.
• Хронический полиартрит в прогрессирующей форме.
• Болезнь Меньера.
• Менструальные расстройства.
• Климактерические расстройства.
• Отравление лекарствами.
• Стенокардия.
• Вертебральный синдром.

Инструкция по применению диазепама

Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Точная доза подбирается в индивидуальном порядке. Во время лечения диазепамом категорически запрещено употребление алкогольных напитков. Прекращать прием препарата необходимо постепенно, иначе может проявиться «синдром отмены».

Разновидности диазепама

Таблетки, раствор для введения внутримышечно и внутривенно.

Дозировка диазепама

Для взрослых

Внутрь

• Фобии, неврозы, истерика: разовая доза 5-10 мг, в сутки принимать 2-3 раза. Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 60 мг.
• Абстинентный синдром при алкоголизме: разовая доза 10 мг, в сутки принимать 3-4 раза. Разовую дозу следует постепенно уменьшать до 5 мг.
• Атеросклероз, лечение ослабленных и пожилых пациентов: разовая доза 2 мг, в сутки принимать 2 раза. Возможно постепенное увеличение до необходимого терапевтического эффекта.
• Лечение работающих людей: разовая доза 2,5 мг, по 1-2 раза в сутки. Можно принять всю дозу за один раз, вечером.
• Дегенеративные неврологические заболевания: разовая доза 5-10 мг, по 2-3 раза в сутки.
• Стенокардия: разовая доза 2-5 мг, по 2-3 раза в сутки.
• Вертебральный синдром: разовая доза 10 мг, по 4 раза в сутки.
• Артериальная гипертензия: разовая доза 2-5 мг, по 2-3 раза в сутки.
• Физиотерапия: разовая доза 5 мг, по 1-4 раза в сутки.
• Инфаркт миокарда: разовая доза 5-10 мг, по 1-3 раза в сутки.
• Вертебральный синдром: разовая доза 5 мг, по 1-4 раза в сутки.
• Преэклампсия: разовая доза 5-10 мг, по 3 раза в сутки.
• Подготовка к операции: 10-20 мг накануне оперативного вмешательства.

Внутривенно и внутримышечно

• Инфаркт миокарда: разовое введение 10 мг внутримышечно. Затем переход на таблетки.
• Премедикация при дефибрилляции: внутривенно, 10-30 мг распределить на несколько доз.
• Вертебральный синдром, ревматические спастические состояния: разовое введение 10 мг внутримышечно. Затем переход на таблетки.
• Гестоз, расстройства менструального цикла и климакса: разовая доза 2-5 мг, по 2-3 раза в сутки.
• Преэклампсия: первое введение 10-20 мг внутривенно. Затем переход на таблетки.
• Эклампсия: внутривенно, суточная доза не должна превышать 100 мг.
• Для раскрытия шейки матки: 10 мг внутримышечно.

  Преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды: 20 мг внутримышечно. Повторяют через 1 час. Для поддержки 10-20 мг, 3-4 раза в сутки.

• Премедикация: внутримышечно 10-20 мг, за 1 час до операции.
• Двигательное возбуждение: разовая доза 10-20 мг, по 3 раза в сутки, внутривенно или внутримышечно.
• Травмы спинного мозга: 10-20 мг внутримышечно.
• Эпилептический статус: 10-20 мг внутривенно. Повторное введение 20 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости.
• Столбняк: 0,1-0,3 мг на 1 кг массы тела, внутривенно. Между введениями интервал 1-4 часа.

Для детей

Внутрь (при спастических центральных состояниях, реактивных, психосоматических расстройствах)

Сначала вводится минимальная доза. Затем ее постепенно повышают, пока не наступит терапевтический эффект.

• 6-12 месяцев: суточная доза 40-200 мкг на 1 кг массы тела.
• 1-3 года: суточная доза 2 мг.
• 3-7 лет: суточная доза 6 мг.
• От 7 лет: суточная доза 8-10 мг.

Внутримышечно и внутривенно

• Премедикация: 2,5-10 мг внутривенно.
• Тяжелые эпилептические припадки, эпилептический статус (возраст от 30 дней до 5 лет): внутривенно 0,2-0,5 мг. Максимальная доза 5 мг. Между приемами должно проходить 2-5 минут.
• Для детей в возрасте от 5 лет вводить по 1 мг, максимальная доза 10 мг, промежутки времени такие же.
• Столбняк (возраст от 30 дней до 5 лет): разовое введение внутримышечно или внутривенно 1-2 мг. Для детей в возрасте более 5 лет разовая доза составляет 5-10 мг. Если есть необходимость повторить дозу, это необходимо сделать через 3-4 часа.
• Травмы спинного мозга: 2-10 мг.

Побочные действия диазепама

• Повышенная утомляемость, сонливость.
• Нарушения внимания и координации движения.
• Головокружение.
• Головная боль.
• Перепады настроения.
• Неконтролируемые движения.
• Бессонница.
• Очень редко возможны галлюцинации, тревожность, необоснованная агрессия, суицидальные наклонности.
• Изжога, тошнота, рвота.
• Запор.
• Желтуха.
• Нарушение работы печени.
• Плохой аппетит.
• Агранулоцитоз.
• Анемия.
• Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
• Пониженное артериальное давление.
• Тахикардия.
• Дисменорея.
• Нарушение работы почек.
• Задержки или недержание мочи.
• Аллергическая реакция.
• При резком прекращении приема препарата – «синдром отмены».
• У доношенных и недоношенных детей могут наблюдаться гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ.

Противопоказания диазепама

• Сильная алкогольная интоксикация, при которой возникает опасность для жизни.
• Интоксикация лекарствами, которые угнетают работу центральной нервной системы.
• Закрытоугольная глаукома.
• Хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме.
• Миастения.
• Возраст до 30 дней (для раствора) и до 6 месяцев (для таблеток).
• Острая дыхательная недостаточность.
• Кома.
• Повышенная чувствительность.
• Прием с повышенной осторожностью.
• Синдром Леннокса-Гасто.
• Эпилепсия.
• Почечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность.
• Гиперкинез.
• Лекарственная зависимость.
• Ночное апноэ.
• Пожилой и старческий возраст.
• Гипопротеинемия.
• Заболевания головного мозга органического характера.

Диазепам при беременности

Принимать препарат во время беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Проникая через плаценту, препарат негативно влияет на плод. Значительно возрастает риск развития врожденных пороков. Если беременная женщина принимает препарат регулярно, у плода может развиться зависимость и после рождения проявиться «синдром отмены». При приеме препарата в период лактации целесообразно отказаться от грудного вскармливания. Маленькие дети очень чувствительны к компонентам диазепама, которые проникают в грудное молоко.

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Диазепам – это психотропный лекарственный препарат, который угнетающе влияет на нервную систему. В результате этого ослабевают многие эмоциональные и психические функции человека, что способствует его расслаблению (психическому и физическому ), снятию нервного напряжения и облегчению процесса засыпания. Также, стоит отметить, что диазепам усиливает функции некоторых других медикаментов, благодаря чему нашел широкое применение в различных областях медицины.

Фармакологическая группа (диазепам – это транквилизатор или наркотик? )

С фармакологической точки зрения диазепам не является наркотиком , а относится к группе транквилизаторов .

Транквилизаторами называются препараты, которые назначаются с целью устранения тревоги, чувства страха и повышенного возбуждения. Они слабо влияют на состояние сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также не вызывают серьезных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (при правильном применении ).

В то же время, наркотики – это группа препаратов, которые также угнетаю активность центральной нервной системы, однако обладают и другими положительными и отрицательными эффектами.

Сравнительная характеристика транквилизаторов и наркотиков

Механизм действия диазепама (фармакодинамика )

Как было сказано ранее, механизм действия и эффекты диазепама связаны с угнетением активности различных участков центральной нервной системы (ЦНС ).

Диазепам обладает:

• Успокоительным эффектом. Обусловлен угнетением так называемой лимбической системы ЦНС. Помимо прочих функций, данная система регулирует эмоциональные проявления человека, цикл сна и бодрствования, формирование мотивации. Также она влияет на процессы обучения и запоминания информации. Ее угнетение приводит к эмоциональной лабильности (человек становится спокойным, безынициативным, слабее реагирует на любые внешние раздражители ) и сонливости (облегчается процесс засыпания, а сон становится более глубоким и продолжительным ). Также при приеме больших доз диазепама может нарушаться способность концентрировать внимание и запоминать новую информацию.
• Анксиолитическим (противотревожным ) эффектом. Данный эффект также связан с влиянием препарата на лимбическую систему. Проявляется в уменьшении чувства страха, тревоги и психоэмоционального напряжения, которые могут быть связаны с какими-либо травмирующими ситуациями или возникать на фоне других заболеваний.
• Снотворным эффектом. Обеспечивается благодаря тормозному влиянию диазепама на процессы, происходящие в ЦНС. Препарат замедляет передачу нервных импульсов между нейронами (нервными клетками ), в результате чего активность головного мозга снижается. Это способствует более быстрому засыпанию и более глубокому сну.
• Противосудорожным эффектом. Воздействуя на определенные участки ЦНС, диазепам угнетает нейроны, ответственные за поддержание мышечного тонуса. Это приводит к снижению мышечной силы, а при наличии судорожных припадков способствует их прекращению (остановке ). В дальнейшем применение поддерживающих доз препарата позволяет предотвратить повторное развитие судорог .

Отзыв специалиста по препарату диазепам

Фармакокинетика диазепама

Фармакокинетика – это наука, изучающая скорость поступления лекарственных средств в организм, пути их распространения (в различные ткани и органы ), а также пути и скорость выведения медикаментов из организма.

Через сколько действует диазепам?

Скорость развития эффекта при назначении диазепама определяется путем его введения в организм, а также функциональным состоянием внутренних органов пациента.

Диазепам может быть введен в организм:

• Энтерально (через рот в виде таблеток ). В данном случае эффекты препарата развиваются медленно (через 20 – 40 минут ), достигая своего максимума через 90 – 100 минут. Обусловлено это временем, которое необходимо, для того чтобы препарат растворился, всосался через стенку кишечника и поступил кровь, а затем достиг клеток ЦНС, на которые окажет свое действие. В то же время, стоит отметить, что развивающийся эффект выражен слабее, чем при других путях введения препарата. Обусловлено это тем, что после всасывания через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта диазепам проходит через печень , где определенная его часть обезвреживается. В результате этого лишь незначительная доля активного вещества поступает в ткани головного мозга.
• Ректально (через прямую кишку ). В данном случае диазепам растворяется в прямой кишке и всасывается в системный кровоток через ее слизистую оболочку. При этом препарат не проходит через печень (что обусловлено анатомическими особенностями кровоснабжения прямой кишки ), а сразу поступает в системный кровоток. Следовательно, в центральную нервную систему попадает больше активного вещества, чем при энтеральном введении, из-за чего и эффекты препарата будут более выраженными. Однако скорость развития эффекта также не высока (20 – 30 минут с момента введения ).
• Внутримышечно. В данном случае препарат вводится в толщу мышечной ткани, откуда постепенно вымывается кровью и доставляется к центральной нервной системе. Максимальный эффект развивается несколько быстрее, чем при энтеральном применении (через 30 – 60 минут ) и является более выраженным, однако сохраняется не так долго.
• Внутривенно. В данном случае препарат вводится сразу в кровеносное русло пациента, откуда с током крови доставляется к клеткам ЦНС за несколько секунд. Эффект при этом развивается очень быстро (в течение нескольких секунд ) и является наиболее выраженным (по сравнению с другими путями введения ).

Метаболизм и метаболиты диазепама

Метаболизм – это процесс обезвреживания препарата, то есть превращения активного вещества в другие компоненты (метаболиты ), которые выделяются из организма.

Метаболизм диазепама происходит в клетках печени. Один из его метаболитов (нордиазепам ) также обладает угнетающим эффектом на уровне центральной нервной системы (ЦНС ). Так как нордиазепам выводится из организма очень медленно (в течение более 4 суток ), повторное применение диазепама может обуславливать усиление его клинических эффектов и приводить к развитию симптомов интоксикации .

Период выведения диазепама из организма

Примерно 70% введенного в организм препарата выделяется через почки вместе с мочой. Небольшое количество диазепама выделяется в желудочно-кишечный тракт. Скорость выведения медикамента не зависит от пути его введения в организм, а определяется лишь функциональным состоянием почек пациента.

Период полувыведения (время, в течение которого концентрация активного вещества в плазме крови снижается вдвое ) для диазепама составляет около 48 часов. В то же время, для упомянутого выше метаболита (нордиазепама ) период полувыведения составляет около 96 часов, что может обуславливать сохранение вызванных препаратом эффектов в течение нескольких дней после окончания его применения.

Аналоги диазепама (феназепам, лоразепам, клоназепам, элениум, нитразепам, оксазепам, финлепсин )

Аналоги – это препараты, обладающие схожим механизмом действия, однако отличающиеся от диазепама выраженностью тех или иных клинических эффектов.

К аналогам диазепама относятся:

• Феназепам – данный препарат обладает такими же эффектами, как диазепам, однако его способность расслаблять мышцы и бороться с судорогами выражена слабее.
• Лоразепам – обладает умеренным противотревожным и противосудорожным действием, однако оказывает слабое снотворное и успокоительное действие.
• Клоназепам – обладает выраженным противосудорожным действием, однако менее выраженным противотревожным и снотворным действием.
• Элениум – обладает выраженным противосудорожным и умеренным противотревожным действием, в то время как снотворный эффект выражен слабо.
• Нитразепам – обладает выраженным снотворным, успокоительным и противосудорожным действием.
• Оксазепам – обладает умеренным противотревожным действием, продолжительность которого меньше, чем у диазепама.
• Финлепсин – не относится к группе транквилизаторов, однако обладает выраженным противосудорожным и противотревожным действием.

Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?

Диазепам и капли валокордин – это два различных препарата, которые обладают различными механизмами действия на организм.

Механизм действия и эффекты диазепама были описаны выше. В то же время, в состав валокордина входят другие активные компоненты, влияющие на различные системы и органы.

В состав капель валокордина входят:

• Экстракт бромизовалериановой кислоты – оказывает успокоительное и спазмолитическое действие (устраняет спазм гладких мышц внутренних органов, что позволяет устранить болевой синдром при некоторых заболеваниях ).
• Фенобарбитал – синтетический препарат, обладающий выраженным противосудорожным и умеренным снотворным и успокоительным действием.
• Масло перечной мяты – снижает артериальное давление и оказывает спазмолитическое действие.

По оказываемым эффектам капли валокордина схожи с диазепамом (хотя они не обладают противотревожным действием ). В то же время, показания к использованию данных препаратов значительно различаются.

Торговые названия (синонимы ) диазепама (реланиум, релиум, седуксен, валиум )

Диазепам – это активное вещество, которое получило свое наименование в момент образования (синтезирования ). В то же время, сегодня фармакологические фирмы включают диазепам в состав множества других медикаментов, выпускаемых под различными торговыми названиями. Однако их эффекты остаются такими же, как при использовании обычного (оригинального ) препарата.

Диазепам может выпускаться под названием:

• релиум;
• седуксен;
• валиум;
• диазепекс;
• апаурин;
• апо-диазепам;
• диазепабене;
• диапам;
• дикам;
• сибазон;
• фаустан.

Состав и формы выпуска диазепама

Диазепам – это активное вещество, использующееся при изготовлении различных видов медикамента. Другие компоненты, входящие в состав препарата, предназначены для его стабилизации, защиты от воздействия внешних факторов или улучшения его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Диазепам выпускается в виде:

• таблеток;

• раствора в ампулах;
• ректальных свечей;
• микроклизм.

Таблетки диазепам по 5 мг и 10 мг

Диазепам выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Каждая таблетка может содержать 5 или 10 мг активного вещества. Помимо активного компонента, в состав препарата входят наполнители (моногидрат лактозы, стеарат кальция, картофельный крахмал ) и повидон (улучшает всасывание активного вещества в желудочно-кишечном тракте ).

Таблетка диазепама имеет круглую форму и белый цвет. На одной стороне таблетки имеется риска. В то же время, стоит отметить, что в зависимости от фирмы-производителя и торгового названия внешний вид медикамента может изменяться (таблетки могут быть голубоватого, розоватого или другого оттенка ).

Обычно таблетки выпускаются в специальных блистерах (пластинках ) по 10 штук в каждом. В упаковке может содержаться от 1 до 3 – 4 блистеров (что также зависит от фирмы-производителя ).

Ампулы диазепам с раствором по 2 мл для внутривенных или внутримышечных инъекций (уколов )

Диазепам выпускается в виде 0,5% раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Такой раствор продается в ампулах по 2 мл, каждая из которых содержит 10 мг активного вещества (то есть по 5 мг диазепама в каждом миллилитре раствора ). Помимо активного компонента, в состав раствора входит 96% спирт, стабилизаторы и стерильная вода для инъекций (уколов ).

Ампула выполнена из темного стекла (коричневого цвета ), которое защищает препарат от прямого воздействия солнечных лучей и других факторов внешней среды, которые могли бы разрушить препарат. Ампулы продаются в специальных картонных упаковках (по 5 или 10 штук в каждой ). На упаковке, а также на каждой ампуле в отдельности должно быть написано название препарата, доза активного вещества, дата изготовления и срок годности. Если хотя бы одного из перечисленных параметров на ампуле нет, вводить данный раствор пациенту запрещается.

Ректальные свечи диазепам

Препарат выпускается в виде свечей, каждая из которых может содержать по 5 или по 10 мг активного вещества. Другие входящие в состав препарата компоненты предназначены для придания ему необходимой формы, а также для обеспечения хорошего всасывания активного вещества в прямой кишке. Выпускаются свечи в специальных блистерах (по 5 штук в каждом ). В упаковке может содержаться 1 или 2 блистера.

Клизмы (микроклизмы ) диазепам

Для введения в прямую кишку препарат также выпускается в специальных тюбиках с длинным наконечником. Каждый тюбик может содержать от 5 до 10 мг активного вещества, а также другие вспомогательные компоненты. Каждый тюбик также упакован в специальную герметичную обертку, которая непроницаема для солнечных лучей и других внешних воздействий. Продается препарат в картонных упаковках, каждая из которых может содержать 5 или 10 тюбиков.

Инструкция по применению лекарства диазепам (показания, дозировка и способы применения )

Применять диазепам рекомендуется только по назначению врача, строго соблюдая установленную им дозировку. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Показаниями к назначению диазепама могут быть:

• судороги;

• эпилептический статус;
• расстройства сна;
• тревожные расстройства;
• дисфории (расстройства настроения );
• психоэмоциональное возбуждение;
• абстинентный алкогольный синдром;
• премедикация перед наркозом (анестезией ) ;
• заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Судороги

Судороги – это патологическое состояние, при котором различные (или сразу все ) мышцы человеческого тела начинают сильно и непроизвольно сокращаться. Данные сокращения могут повторяться множество раз и являются весьма болезненными. Кроме того, из-за выраженного сокращения дыхательных мышц может нарушаться процесс дыхания, вследствие чего человек может умереть от недостатка кислорода.

Причин развития судорог может быть множество (травма головного мозга, заболевания центральной нервной системы, прием некоторых медикаментов и токсинов, повышение температуры тела у детей и так далее ). В то же время, в большинстве случаев их возникновение связано с повышенной активностью клеток головного мозга, ответственных за мышечные сокращения. Угнетая активность головного мозга и расслабляя скелетные мышцы, диазепам снижает выраженность и предотвращает повторное развитие судорог.

Диазепам можно назначать:

• При уже развившихся судорогах. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно по 5 – 10 мг. При невозможности внутримышечного или внутривенного введения медикамент может быть введен ректально (в виде свечей или микроклизм ) в дозе 5 – 10 мг. При этом противосудорожный эффект будет развиваться медленнее. Внутрь (в виде таблеток ) препарат при судорогах не назначается, так как из-за спазма жевательных мышц человек не сможет открыть рот, проглотить таблетку или запить ее водой.
• Для профилактики судорог. Препарат назначается внутрь (в виде таблеток ) по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки.

Эпилепсия и эпилептический статус

Эпилепсия – это заболевание головного мозга, характеризующееся периодическим возникновением в нем очагов повышенной активности. При этом у пациента могут развиваться выраженные судороги, он может падать, нанося себе травмы, терять сознание и так далее.

Судороги при эпилепсии обычно длятся несколько секунд, однако при развитии эпилептического статуса сразу за одним судорожным приступом начинается другой, вследствие чего общая продолжительность судорог может составлять десятки минут, что представляет опасность для жизни пациента.

Диазепам при повторяющихся эпилептических припадках и эпилептическом статусе

Расстройства сна (в качестве снотворного )

Для облегчения процесса засыпания препарат рекомендуется назначать в виде таблеток. Это обеспечивает постепенное и умеренно выраженное развитие эффекта, предотвращая развитие осложнений, связанных с быстрым (внутривенным, внутримышечным ) введением препарата.

Начальная доза диазепама в качестве снотворного (для взрослых ) – 1 таблетка (5 мг ) на ночь (за 2 часа до предполагаемого отхода ко сну ). При недостаточно выраженном эффекте разовую дозу препарата можно увеличить до 10 мг.

Другие показания к назначению

Диазепам может применяться в различных областях медицины (в психиатрии, неврологии, анестезиологии и так далее ), что обусловлено его влиянием на центральную нервную систему и на мышцы человеческого организма.

Показания к назначению диазепама

Показания	Краткое описание	Способ применения и дозировка
Тревожные расстройства	Благодаря своей противотревожной активности, диазепам может применяться при заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся чувством страха и тревоги (например, при панических атаках , когда человек испытывает необоснованное, ни с чем не связанное чувство страха ). Также медикамент можно назначать при заболеваниях сердца , сопровождаемых сильными болями и страхом смерти.	Внутрь по 2,5 – 10 мг 3 – 4 раза в сутки.
Дисфории (расстройства настроения )	Патологическое состояние, характеризующееся стойким снижением настроения. Человек при этом может быть нервным, раздражительным или даже агрессивным. В некоторых случаях дисфория может появляться за несколько минут до начала эпилептического припадка.	Внутрь, по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Неврозы	Это психические расстройства, одними из проявлений которых могут быть эмоциональная неустойчивость, раздражительность , агрессивность, бессонница . Для борьбы с данными симптомами может применяться диазепам (в составе комплексной терапии ).	Внутрь по 5 – 10 мг 2 – 6 раз в сутки.
Психоэмоциональное возбуждение	Может сопутствовать множеству заболеваний психики, неврозам. Также может наблюдаться у человека после психологических травм, катастроф, эмоциональных переживаний и так далее.	Если пациент слишком возбужден, диазепам может быть введен внутримышечно или внутривенно (однократно в дозе 5 – 10 мг ). В дальнейшем (а также при умеренно выраженном возбуждении ) препарат назначают внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Абстинентный алкогольный синдром	Данный синдром развивается у людей, принимавших алкоголь в больших количествах, а после этого резко прекративших употреблять его. Помимо прочих симптомов, данный синдром может проявляться мышечным тремором (дрожанием конечностей ), психомоторным возбуждением, тревожностью , агрессивным поведением, судорогами.	В первый день препарат назначается внутрь по 10 мг 2 – 4 раза в сутки. В дальнейшем – по 5 мг 3 – 4 раза в сутки.
Премедикация перед наркозом (анестезией ) и операцией	Введение диазепама накануне перед предстоящей операцией позволяет снизить тревожность пациента. Также стоит отметить, что данный препарат обладает способностью усиливать действие других медикаментов, используемых во время наркоза (в частности наркотических препаратов, назначаемых с целью обезболивания, а также миорелаксантов , расслабляющих мышцы во время операции ). Следовательно, комбинирование диазепама с наркотиками и миорелаксантами позволяет снизить дозу последних двух препаратов, тем самым, снижая риск развития побочных реакций и передозировки.	Накануне перед операцией и утром в день операции препарат назначается внутрь (в таблетках ) по 5 – 10 мг. Внутримышечно препарат может быть введен за 1 – 1,5 часа до начала операции (в такой же дозе ). Для усиления активности наркотических болеутоляющих препаратов диазепам вводится внутривенно в дозе 5 – 10 мг непосредственно перед началом операции (когда пациент уже находится на операционном столе ).
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса	При целом ряде патологий может отмечаться повышение мышечного тонуса или мышечное дрожание (тремор ). Это могут быть травмы головного или спинного мозга, столбняк (инфекционное поражение центральной нервной системы ), воспалительные заболевания мышц, суставов и так далее.	При острых состояниях диазепам вводится внутривенно 1 – 2 раза по 10 мг. В качестве поддерживающего (длительного ) лечения – внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.

Эффективен ли диазепам при онкологии?

Диазепам никак не влияет на течение онкологических (опухолевых ) заболеваний, однако может быть использован при их симптоматическом лечении.

Злокачественные опухоли характеризуются агрессивным (быстрым ) ростом, что часто сопровождается метастазированием (распространением опухолевых клеток в другие ткани и органы с последующим разрушением данных тканей ) и выраженным болевым синдромом. На последних стадиях заболевания пациенты могут жаловаться на сильные боли, которые не могут быть устранены никакими препаратами, кроме наркотических обезболивающих средств. Для усиления действия данных препаратов (и, следовательно, для снижения общей дозы наркотиков ) может быть использован транквилизатор диазепам. В то же время, такая комбинация препаратов может быть крайне опасной, так как даже незначительное превышение терапевтической дозы может спровоцировать чрезмерно глубокий сон пациента, остановку дыхания и смерть. Вот почему сочетать диазепам и наркотические обезболивающие препараты можно только в условиях стационара (больницы ), где пациент будет находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала. В домашних условиях совмещать диазепам и наркотики категорически запрещено.

Доза диазепама для детей и пожилых людей

Назначать диазепам новорожденным (в течение первых 30 дней жизни ) не рекомендуется. Обусловлено это тем, что печень новорожденного ребенка еще недостаточно развита, вследствие чего не может достаточно быстро и полноценно обезвреживать данный препарат. Следовательно, при введении диазепама в организм новорожденного может наблюдаться чрезмерно выраженное и длительное угнетение центральной нервной системы, связанное с риском развития побочных реакций (вплоть до остановки дыхания ).

Доза диазепама для детей старше 1 месяца рассчитывается исходя из их массы (в миллиграммах на килограмм массы тела ), а также патологии, для которой препарат назначается. Дело в том, что вес детей значительно варьирует и часто не соответствует их возрасту. Так, например, пятилетний ребенок может весить значительно больше, чем семилетний или даже восьмилетний. Следовательно, расчет дозы в зависимости от массы тела ребенка является более точным и безопасным методом.

При назначении диазепама пожилым пациентам его доза должна составлять половину от той, которая назначается взрослому человеку при такой же патологии. Обусловлено это тем, что обезвреживающие системы организма (в частности печень, система крови, почки и так далее ) у пожилого пациента работают не так эффективно, как у молодого. Следовательно, при назначении одной и той же дозы к центральной нервной системе пожилого человека дойдет больше активного вещества, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций. Уменьшение первоначальной дозы позволяет снизить риск развития осложнений, а при отсутствии желаемого леченого эффекта дозу всегда можно будет увеличить.

Противопоказания к применению диазепама

При ряде заболеваний и патологических состояний принимать данный препарат запрещено (или делать это нужно с повышенной осторожностью ), так как это может привести к развитию грозных осложнений.

Диазепам противопоказан:

• При аллергии на компоненты препарата. Если у человека имеется аллергия на какое-либо вещество, введение данного вещества в организм будет сопровождаться чрезмерно быстрой и выраженной активацией иммунных реакций. Это будет проявляться учащением сердцебиения , выраженным потоотделением , кожной сыпью , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, резким падением артериального давления или даже смертью. Вот почему пациентам, у которых ранее наблюдались аллергические реакции после введения диазепама, назначать данный препарат категорически запрещено. Важно учитывать, что аллергия может быть не только на активное вещество (то есть на сам диазепам ), но и на вспомогательные вещества, применяемые при изготовлении различных форм медикамента.

• При тяжелой миастении. Миастения – это заболевание, характеризующееся снижением мышечного тонуса и мышечной силы различной степени выраженности. При тяжелой миастении мышечный тонус может быть снижен настолько, что человек будет с трудом самостоятельно передвигаться (или не сможет делать это вообще ). Если такому пациенту назначить диазепам (который еще больше снизит мышечный тонус ), это может привести к нарушению дыхания (из-за нарушения работы дыхательных мышц ) и к смерти больного.
• При нарушении сознания. Диазепам обладает способностью угнетать активность центральной нервной системы и сознание пациента. Если сознание больного по тем или иным причинам уже нарушено, назначение даже небольших доз медикамента может спровоцировать остановку дыхания и смерть. Более того, при чрезмерном угнетении сознания могут нарушаться многие рефлексы пациента, в том числе кашлевой рефлекс. Если при этом у больного начнется рвота , рвотные массы из желудка попадут в дыхательные пути и затем в легкие , обуславливая их поражение. Это также может привести к смертельному исходу.
• При передозировке наркотиками. Наркотики оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ), в частности угнетая активность тех зон мозга, которые ответственны за дыхание. Если пациенту с наркотической интоксикацией назначить диазепам, у него может произойти остановка дыхания, вследствие чего он умрет (если ему не будет оказана экстренная медицинская помощь ).
• При интоксикации другими медикаментами, угнетающими нервную систему. Помимо наркотиков, ЦНС угнетают многие другие препараты (снотворные, успокоительные, антипсихотические и так далее ). Одновременное их использование с диазепамом может привести к выраженным нарушениям сознания, остановке дыхания, коме .
• При тяжелой печеночной недостаточности. Как было сказано ранее, обезвреживание диазепама происходит преимущественно в печени. Если функциональное состояние данного органа нарушено, длительность обезвреживания диазепама может увеличиться. Если при этом буду производиться повторные введения препарата, его концентрация в крови может стать слишком высокой, что приведет к чрезмерному угнетению ЦНС и к развитию других побочных реакций.
• При тяжелой почечной недостаточности. Более 70% диазепама и его метаболитов (побочных продуктов обмена ) выводится из организма через почки. Если выделительная функция данного органа будет нарушена, это также может спровоцировать накапливание чрезмерно высокой концентрации препарата и его активных метаболитов (нордиазепама ) в крови.
• При дыхательной недостаточности. Дыхательная недостаточность – это патологическое состояние, при котором отмечается недостаточное поступление кислорода в организм или недостаточное выведение углекислого газа (побочного продукта, образующегося в результате жизнедеятельности клеток ) из организма. При дыхательной недостаточности отмечается утомление дыхательных мышц, что еще больше нарушает обмен газов в легких. Если такому пациенту назначить диазепам, его миорелаксирующее (снижающее мышечный тонус ) действие может спровоцировать критические нарушения вентиляции легких, что может привести к смерти больного.
• При шоковых состояниях. Шок – это патологическое состояние, проявлениями которого могут быть выраженное снижение артериального давления и угнетение сознания. Введение диазепама такому пациенту может спровоцировать дальнейшее падение артериального давления, что может привести к нарушению кровоснабжения головного мозга, потере сознания и смерти.
• При абсансах. Абсанс – это разновидность эпилептического припадка, при котором сознание человека отключается на несколько секунд или десятков секунд. Больной при этом «замирает», становится абсолютно неподвижным, а при прекращении абсанса не помнит, что с ним произошло (просто возвращается к выполняемой раньше работе ). Диазепам может спровоцировать развитие абсанса или его переход в обычные судороги (если препарат будет введен непосредственно во время приступа ), вследствие чего применять его в подобных случаях не рекомендуется.
• При синдроме Леннокса-Гасто. Данный синдром также является одной из разновидностей эпилептических припадков. Характеризуется резким исчезновением мышечного тонуса на несколько секунд, в результате чего человек может падать, нанося себе при этом повреждения. Если во время такого приступа назначить диазепам, это может спровоцировать развитие эпилептического статуса.
• При органических поражениях головного мозга. В данном случае имеются в виду травмы, инфекционные заболевания ЦНС, опухоли, операции на головном мозге и другие состояния, сопровождающиеся нарушением целостности мозговой ткани. Дело в том, что при описанных патологиях нарушается целостность так называемого гематоэнцефалического барьера (структуры, которая отделяет кровь от ткани головного мозга, препятствуя проникновению различных веществ и медикаментов в нервную систему ). При повреждении данного барьера в ЦНС может попасть слишком большое количество диазепама (особенно при внутривенном введении препарата ), что может стать причиной развития тяжелых побочных реакций.

Совместим ли диазепам и алкоголь?

Диазепам с алкоголем совмещать не рекомендуется, а при алкогольных отравлениях данный препарат категорически противопоказан. Дело в том, что алкоголь может по-разному влиять на центральную нервную систему (ЦНС ). При низких концентрациях в крови он стимулирует (возбуждает ) ЦНС, в то время как при высоких – угнетает ее. Угнетение ЦНС при интоксикации алкоголем может сопровождаться нарушением или даже потерей сознания, нарушениями дыхания и так далее.

При приеме алкоголя одновременно с диазепамом доза спиртного, необходимая для развития перечисленных выше побочных реакций, значительно снижается. Следовательно, человек быстрее пьянеет, быстрее теряет сознание, а в тяжелых случаях быстрее впадает в кому, что является угрожающим жизни состоянием. Вот почему совмещать алкоголь с диазепамом (особенно при введении больших доз препарата ) не рекомендуется. Также не следует назначать данный медикамент пациентам, у которых имеются признаки алкогольного отравления (за исключением абстинентного алкогольного синдрома, описанного ранее ).

Можно ли принимать диазепам при беременности и грудном вскармливании?

Применять препарат при беременности (особенно во время первого триместра ) не рекомендуется. Дело в том, что диазепам может проникать из кровотока матери в кровоток плода, оказывая характерное (угнетающее ) влияние на его центральную нервную систему (ЦНС ). Так как ЦНС плода формируется именно в течение первых месяцев внутриутробного развития, применение диазепама в это время может спровоцировать различные врожденные аномалии, задержку развития и так далее.

Применять препарат во 2 и 3 триместрах беременности (когда ЦНС плода уже сформирована ) допускается, однако лишь короткими курсами и при крайней необходимости, так как чрезмерное поступление активного вещества в кровоток плода может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности угнетение сердцебиения плода, слабость дыхания после рождения ).

Применять препарат во время кормления ребенка грудью также не рекомендуется. Дело в том, что диазепам проникает в грудное молоко матери и вместе с ним может попадать в организм ребенка. Это может привести к сенсибилизации детского организма (то есть в дальнейшем у него может развиться аллергия на диазепам ), а также может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности сонливость, вялость, заторможенность, мышечную слабость и так далее ). Вот почему после длительного использования диазепама (более 10 – 14 дней подряд ) или после применения препарата в больших дозах следует подождать минимум 4 – 5 дней (пока из организма не выведется диазепам и его активные метаболиты ), а лишь потом возобновлять кормление ребенка грудным молоком.

Побочные эффекты диазепама

Побочные эффекты препарата могут быть связаны с его угнетающим действием на уровне центральной нервной системы, а также с его влиянием на другие органы.

Побочными эффектами диазепама могу быть:

• Аллергические реакции. Может появляться кожная сыпь, кожный зуд , учащение сердцебиения. Исключительно редко наблюдается падение артериального давления, нарушение сознания.
• Эффекты, связанные с влиянием на ЦНС. Сонливость, вялость, заторможенность. Изредка может наблюдаться медлительность мышления, нарушение сознания, головокружение . Крайне редко пациенты могут жаловаться на двоение в глазах, сильные головные боли , нарушения речи и мышечное дрожание (механизм развития данных явлений окончательно не изучен ). При длительном применении (в течение нескольких месяцев подряд ) может отмечаться нарушение памяти и способности к обучению (особенно у детей ).

• Парадоксальное возбуждение ЦНС. На некоторых пациентов диазепам действует не так, как на всех, а абсолютно противоположно. При этом у пациента может отмечаться психомоторное возбуждение, повышенная
• Снижение полового влечения. Данное явление больше связывают с угнетающим действием диазепама на центральную нервную систему, чем с влиянием на половые органы или половые гормоны . При прекращении приема препарата половая функция полностью восстанавливается.
• Недержание мочи. Чаще наблюдается у детей. Считается, что недержание мочи связано с недоразвитием нервной системы в детском возрасте. По мере взросления частота данного осложнения значительно снижается.
• Снижение артериального давления. У психически стабильного (спокойного ) пациента после назначения препарата давление снижается лишь незначительно, что может быть связано с угнетением сосудодвигательного центра в головном мозге (который в норме ответственен за поддержание сосудистого тонуса и артериального давления ). В то же время, у психически возбужденных, тревожных или испуганных пациентов может наблюдаться изначально повышенное артериальное давление. Назначение диазепама в данном случае снимает чувство тревоги и оказывает успокаивающее действие, в результате чего может отмечаться выраженное снижение давления (то есть, возвращение его к нормальным показателям ).
• Нарушение дыхания. Данное осложнение развивается при быстром внутривенном введении препарата, вследствие чего такой путь введения должен применяться исключительно в условиях стационара (больницы ). Объясняется это тем, что в ЦНС быстро поступает относительно большое количество активного вещества, что приводит к быстрому и выраженному угнетению головного мозга и его функций. В то же время, у пациентов с другими сопутствующими патологиями (например, при наркотической или алкогольной интоксикации, при изначальном нарушении сознания или при заболеваниях легких ) нарушения дыхания могут наблюдаться и при внутримышечном введении диазепама.
• Болезненность при введении. Может наблюдаться при внутривенном введении препарата. При этом пациент может жаловаться на чувство жжения в области вены или во всей руке. Данное неприятное ощущение проходит самостоятельно в течение нескольких секунд, реже – в течение 1 – 2 минут.

Вызывает ли диазепам привыкание и зависимость и как должна происходить отмена препарата?

При длительном применении препарат может вызывать привыкание и зависимость. Суть данного явления заключается в том, что при быстрой отмене диазепама может развиться так называемый синдром отмены. При этом у пациента появятся те же симптомы, которые имелись перед началом лечения, однако они будут гораздо более выраженными.

Синдром отмены при привыкании к диазепаму может проявляться:

• тревожностью;
• необоснованным чувством страха;
• нервным возбуждением;
• раздражительностью;
• агрессивностью;
• бессонницей;
• частыми ночными пробуждениями;
• тремором (мышечной дрожью ) и так далее.

Важной особенностью является то, что при назначении диазепама все перечисленные проявления исчезают.

Чтобы избежать развития данного синдрома после длительного (в течение 2 – 4 и более недель подряд ) применения диазепама, отменять его следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 2 – 3 дня. В то же время, стоит отметить, что при кратковременном (в течение 1 – 7 дней ) назначении препарата в малых и умеренных дозах отменять его можно сразу, не боясь развития синдрома отмены, так как за такой короткий промежуток времени организм еще не успевает «привыкнуть» к медикаменту.

Кумуляция (накапливание ) диазепама в организме

Суть данного явления заключается в том, что при частых повторных назначениях препарата само активное вещество или его метаболиты (продукты обмена, образующиеся в печени ) могут накапливаться в различных тканях и органах. Это может обуславливать сохранение клинических эффектов препарата в течение нескольких дней после прекращения его введения. Так, например, время сохранения диазепама в организме человека, не страдающего печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью , может достигать 2 – 3 дней, в то время как его активный метаболит нордиазепам может действовать на центральную нервную систему человека в течение 5 – 6 суток.

Антидот при передозировке и отравлении диазепамом

Антидотом (противоядием ) при передозировке диазепамом является препарат флумазенил.

Дело в том, что все эффекты диазепама развиваются посредством связывания активного вещества с так называемыми рецепторами – структурами нервных клеток, которые чувствительны к нему. Связываясь с рецептором, диазепам изменяет свойства нервной клетки, тем самым, угнетая ее активность и активность ЦНС в целом.

Механизм действия флумазенила заключается в том, что он обладает большим сродством к данным рецепторам, однако не вызывает абсолютно никаких эффектов на уровне ЦНС. Если флумазенил назначить до введения диазепама в организм, он заблокирует все рецепторы, вследствие чего никакого успокоительного, снотворного, противотревожного или противосудорожного эффекта наблюдаться не будет. Если же ввести флумазенил после введения диазепама, он разорвет связь диазепама с рецепторами и сам займет его место, в результате чего все имевшиеся ранее эффекты также пропадут.

Взаимодействие и совместимость диазепама с другими лекарствами (с трамадолом, миорелаксантами, нейролептиками, антидепрессантами, циклобарбиталом )

Диазепам может усиливать лечебные эффекты и побочные реакции других лекарственных средств, что следует учитывать при одновременном их применении (может потребоваться снижение дозы каждого из назначаемых медикаментов ).

Диазепам может усилить действие:

• Трамадола – наркотического болеутоляющего средства.
• Миорелаксантов – препаратов, снижающих мышечный тонус и мышечную силу.
• Нейролептиков психозов и других психических расстройств .
• Антидепрессантов – препаратов, применяемых для лечения депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается выраженное и длительное снижение настроения ).
• Снотворных препаратов – циклобарбитала и других.

Химико-токсикологическое исследование мочи на диазепам

С помощью лабораторного исследования мочи можно определить, принимал ли пациент диазепам в течение последних нескольких дней или недель. Дело в том, что большинство (более 70% ) побочных продуктов обмена (метаболитов ) препарата выводятся с мочой через почки. Более того, некоторые метаболиты могут сохраняться в организме в течение длительного времени (неделями и дольше ), вследствие чего выявление их концентрации в анализе мочи позволит приблизительно определить, как давно и в каких количествах пациенту вводился диазепам.

Цена (стоимость ) диазепама в аптеках различных городов России

Стоимость диазепама может различаться в зависимости от фирмы-производителя, формы выпуска и концентрации активного вещества, а также в зависимости от аптеки, в которой приобретается препарат (каждая аптека может устанавливать свои наценки, связанные с приобретением, транспортировкой и хранением медикамента ).

Цена диазепама в различных городах России

Нужно ли выписывать рецепт, чтобы купить диазепам (можно ли купить препарат без рецепта )?

Диазепам продается только по рецепту врача. Легально купить данный медикамент без рецепта невозможно.

Чтобы получить данный рецепт, нужно обследоваться у специалиста, который определит, необходим ли данному больному этот препарат. Если диазепам пациенту действительно необходим, врач выпишет рецепт, в котором укажет форму впуска препарата (таблетки, ампулы, микроклизмы или свечи ), его дозировку и количество, которое можно продать данному пациенту. Этот рецепт пациент должен предъявить в аптеке, после чего ему выдадут необходимый медикамент. Рецепт при этом останется в аптеке, так как он подлежит строгому учету.

Срок годности рецепта на диазепам составляет 30 дней (дату выписывания рецепта врач также должен указать в нем ). Если в течение этого периода пациент не приобретет препарат, рецепт становится недействительным.

Условия хранения диазепама

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Обусловлено это тем, что радиация (входящая в состав солнечного света ) может отрицательно повлиять на компоненты медикамента, сделав его неэффективным или даже опасным для здоровья пациента. Также не следует хранить диазепам при температуре выше 25 градусов, так как при этом компоненты препарата могут разрушаться или взаимодействовать друг с другом, превращаясь в другие, неактивные или токсичные вещества.

При длительном хранении медикамента следует позаботиться о том, чтобы дети не получили к нему доступ, так как в случае приема слишком большой дозы у них могут развиться симптомы передозировки и отравления.

Навигация

«Диазепам» – это лекарственный препарат, обладающий психотропными свойствами. Попадая в организм, он быстро поступает в кровь, вызывая угнетение функций нервной системы. Это проявляется в виде снижения эмоциональной возбудимости, расслабления, устранения признаков перенапряжения, ускорения процесса засыпания. Согласно инструкции по применению, «Диазепам» способен усиливать свойства ряда медикаментов. Благодаря этому его активно применяют в составе комплексных подходов при самых разных заболеваниях.

Состав

Активное действующее вещество транквилизатора – диазепам – химическое соединение, входящее в группу бензодиазепинов. Компонент включен в состав множества лекарств. Также он дал международное название конкретному продукту. В таблетках, свечах, микроклизмах средства содержится по 2, 5 или 10 мг ингредиента, в 2 мл раствора «Диазепам» входит 10 мг вещества. В зависимости от типа медикамента перечень его составляющих дополняется продуктами, призванными его стабилизировать, придать определенную консистенцию, улучшить всасывание в кровь.

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

• таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
• раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
• ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
• микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Фармакологическое действие

Продукт входит в фармакологическую группу «транквилизаторы». Некоторые ошибочно относят медикамент к наркотическим средствам, но «Диазепам» не вызывает привыкания и эйфории, характерных для таких составов.

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

• успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
• снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
• противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
• противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

• судорожный синдром – средство позволяет снимать судороги, предотвращать их развитие. В первом случае используется раствор, во втором – таблетки;
• эпилепсия – препарат эффективен при борьбе с припадками и эпилептическим статусом. При определенных условиях «Диазепам» даже дают детям старше 1 месяца, вводя его внутривенно или ректально;
• проблемы со сном – прием таблеток облегчает процесс засыпания;
• тревожность – в перечень показаний входят органические заболевания и расстройства, симптомами которых становятся необоснованный страх и беспокойство. Также продукт предназначен для облегчения эмоционального состояния пациентов с болезнями сердца, боящихся смерти;
• плохое настроение – случаи, когда раздражительность, агрессия, нервозность обусловлены патологией и отличаются стойкостью. Иногда такая клиническая картина становится предвестником приступа эпилепсии;
• невроз – медикамент вводят в состав комплексной терапии при агрессивности, нарушениях сна, эмоциональной нестабильности;

• психоэмоциональный всплеск – препарат эффективен в борьбе с крайней возбудимостью на фоне психических патологий, последствий сильных переживаний;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости – продукт хорошо справляется с клинической картиной в виде тремора, повышенной психомоторной активности, судорог, тревожности;
• повышенный мышечный тонус – практикой доказана эффективность применения лекарства при столбняке, воспалительных поражениях мышц и суставов, травмах отделов ЦНС;
• подготовка к наркозу – «Диазепам» помогает снять страх и тревогу пациента перед сложной процедурой, стимулирует действие используемых для анестезии медикаментов. Это позволяет снизить дозировку последних, тем самым уменьшив вероятность развития побочных эффектов.

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

• аллергии на его составляющие – даже те пациенты, которые на «Диазепам» или его синонимы реагируют кожным зудом, должны отказаться от его приема. Повышение дозировки, сочетание с другими медикаментами, изменение способа попадания активного вещества в организм способно создать угрозу для жизни;
• миастении тяжелой степени – патологическое снижение мышечного тонуса чревато проблемами с двигательной активностью больного, угнетением функции дыхания;
• любых нарушениях сознания – глубокое угнетение ЦНС грозит остановкой дыхания или снижением рефлексов, что приводит к смерти;
• передозировке наркотическими веществами – совместное воздействие компонентов на дыхательный центр в головном мозге приводит к остановке дыхания;
• отравлении медикаментами, угнетающими функции ЦНС – последствием сочетания химических соединений становится потеря сознания, кома, остановка дыхания;
• выраженном снижении работоспособности печени и/или почек – при нарушении работы этих органов организм не сможет переработать медикамент и/или вывести его метаболиты;
• нарушении дыхания – сниженная функциональность легких под влиянием транквилизатора еще сильнее падает, что грозит смертью пациента;
• шоке – гипотензия под действием препарата усиливается, приводя к потере сознания, сбою кровообращения в тканях, летальному исходу;
• абсансе – транквилизатор может усугубить течение этой формы эпилептического припадка, привести к появлению судорог;
• синдроме Леннокса-Гасто – особый вид эпилептического приступа, который под действием медикамента способен перейти в эпилептический статус;
• некоторых органических поражениях головного мозга – речь идет о состояниях, при которых нарушается целостность мозговой ткани. Из-за повреждения гематоэнцефалического барьера контролировать объем препарата, попадающего в орган, невозможно. Любое действие может стать причиной передозировки.

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Острая и бурная реакция организма на прием «Диазепама» случается редко. Обычно негативный ответ ограничивается незначительными дискомфортными ощущениями, которые быстро проходят и не требуют специального лечения. При этом во всех случаях появления побочек рекомендуется обратиться к лечащему врачу, чтобы он оценил целесообразность продолжения терапии.

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

• иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
• неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
• диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
• со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
• сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;

• респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
• другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Правила применения и дозы «Диазепама» при различных нарушениях:

• судорожный приступ – парентерально 5-10 мг. При невозможности проведения инъекции такой же объем действующего вещества вводят ректально;
• риск развития судорог – по 5-10 мг «Диазепама» в таблетках до 3 раз в день;
• эпилепсия – внутривенно каждые 2-4 минуты или ректально в соответствии с возрастом. Максимальная парентеральная доза для детей младше 5 лет – 5 мг, ректальная – 10 мг. Для малышей старше 5 лет и взрослых максимум препарата в виде раствора – 10 мг, ректальных форм – 20 мг;
• проблемы со сном – по 5 мг за 2 часа до сна. Если выраженность эффекта не удовлетворяет, дозировку повышают в 2 раза;
• тревожность – до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема;
• плохое настроение – до 10-15 мг в день за 3 приема;
• неврозы – до 10-20 мг в сутки за 6 приемов;
• перевозбуждение – однократно в вену или мышцу до 10 мг. Для поддержания эффекта до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3 приема;
• абстиненция – первые сутки по 5-10 мг 3 раза. Далее по 5 мг до 3 раз в день;
• подготовка к наркозу – перед сном накануне процедуры 5 мг, за 1,5 часа до операции 5-10 мг внутримышечно. Для усиления наркоза до 10 мг внутривенно прямо перед подачей наркоза;
• гипертонус мышц – 10 мг внутривенно. Для поддержания эффекта по 5 мг до 3 раз в день.

Все лекарственные формы «Диазепама», в том числе раствор для инъекций, не нуждаются в подготовке. Их можно применять сразу после извлечения из упаковки.

Передозировка

При повторном прохождении курсов или слишком частом применении лекарства «Диазепам» происходит накопление действующего вещества или его активного метаболита в тканях тела. На фоне печеночной или почечной недостаточности сроки выведения продуктов обмена еще больше увеличиваются. Если при этом нарушить правила употребления средства, может развиться передозировка. Еще это явление становится последствием значительного превышения терапевтических доз медикамента.

Патологическое состояние проявляется крайним возбуждением, угнетением работы сердца и/или органов дыхания, блокировкой рефлексов. В тяжелых случаях развивается кома. Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов, применение антидота – «Флумазенила».

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

• резко снижает давление и угнетает ЦНС в комплексе с опиоидами, нейролептиками, снотворными и успокоительными лекарствами;
• увеличивает концентрацию антидепрессантов в плазме крови;
• усиливает действие миорелаксантов, повышает риск развития апноэ;
• становится агрессивнее под действием пероральных контрацептивов;
• вызывает головокружение при одновременном приеме с «Диклофенаком»;
• выводится медленнее под влиянием парацетамола, «Изониазида»;
• выводится быстрее при употреблении «Фенобарбитала», «Рифампицина», «Фенитоина»;
• теряет эффективность в сочетании с кофеином;
• резко понижает давление, может спровоцировать потерю сознания при параллельном применении с «Клозапином»;
• подавляет свойства «Левадопы» при лечении болезни Паркинсона;
• неадекватно влияет на организм под влиянием «Теофиллина» даже в минимальных дозах;
• вызывает «синдром патологического опьянения» в сочетании с этанолом.

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Чтобы приобрести препарат в аптеке необходимо получить рецепт на препарат «Диазепам», выписанный врачом.

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

Торговое название диазепама может быть таким: «Реланиум», «Диапам», «Фаустан», «Релиум», «Валиум», «Седуксен», «Апаурин». Существуют еще несколько синонимов «Диазепама», содержащих такое же действующее вещество. Ни один из перечисленных препаратов не может быть представлен в продаже свободно. Замена одного продукта другим может проводиться только врачом.

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Аналоги «Диазепама»

Фармакологическая промышленность предлагает десятки транквилизаторов, схожих по характеристикам и типу эффекта с «Диазепамом». Распространенные аналоги средства: «Феназепам», «Элениум», «Лоразепам», «Финлепсин».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: максимальное содержание диазепама в плазме крови достигается в течение 30-90 минут. При внутримышечной инъекции также имеет место полное поглощение, однако не всегда быстрее перорального пути введения.

Распределение. Диазепам и его метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы (диазепам – 98 %). Диазепам и его метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Данные вещества также обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 10-20 % (диазепам) и 10-30 % (нордиазепам) их концентраций в плазме матери. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,8-1,0 л/кг. Период полувыведения составляет до 3 часов.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется до фармакологически активного нордиазепама (T ½ β = 96 часов), гидроксидиазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама зависит от CYP3A изоферментов и CYP2C19. Оксазепам и темазепам могут быть дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.

Выведение . Выведение имеет двухфазный характер и состоит из начальной фазы распределения с периодом полувыведения равным до 3 часов и терминальной фазы выведения (T ½ до 48 часов). Выводится главным образом почками (около 70%) в основном в форме конъюгированных или свободных метаболитов. Почечный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Период полувыведения может быть увеличен у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

При почечной недостаточности период полувыведения диазепама остается неизменным. При повторном применении происходит значительное накопление диазепама и его активного метаболита нордиазепама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).

Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.

Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Способ применения и дозы

Таблетка может быть разделена на две равные части, для облегчения дозирования.

Взрослые . Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы, удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.

Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Спазмы скелетных мышц : 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинетнтый синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.

Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.

Дети . От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента.Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме Диазепама.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Психические расстройства: при приеме бензодиазепамов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.

Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.

Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепимы, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : затуманенное зрение, двоение в глазах.

Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.

Лабораторные исследования : нерегулярный пульс, очень редко увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, включая остановки сердца.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко желтуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.

Меры предосторожности

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами угнетающими центральную нервную систему возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.

Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки), во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Дети . Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

Беременность и кормление грудью . В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за развития побочных эффектов препарата. Кроме того пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования invitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования invivo на добровольцах подтвердили результаты invitro экспериментов.

Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.

Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.

Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.

Пациентам, принимающим диазепам следует избегать прием алкоголя.

Теофиллин может ингибировать действие диазепама.

Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.

Условия хранения

Психотропное средство.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек