Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

Лекарственная форма

Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Описание и состав

Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

• Картофельный крахмал.
• Стеарат кальция.
• Гранулак 70.

В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• Молочный сахар.
• Стеарат магния.
• Тальк.
• Кукурузный крахмал.
• Аэросил.

Фармакологическая группа

Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

для детей

Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

Противопоказания

Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

• Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
• Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
• Непроходимость кишечника различного происхождения.
• Дивертикулез.
• Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
• Понос при остром псевдомембранозном колите.
• Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

Применения и дозы

Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

для взрослых

При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

для детей

Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

для беременных и в период лактации

Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

• Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
• Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
• Головокружение.
• Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
• Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
• Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
• Тошнота с периодической .
• Вздутие живота (метеоризм).
• Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

Особые указания

Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

• Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
• У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
• При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
• Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
• Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
• Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
• На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

Условия хранения

Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

• – лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
• Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

Цена

Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Лоперамид – симптоматический препарат, применяемый для лечения хронической и острой диареи.

Фармакологическое действие

Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, тормозит перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого, оказывая противодиарейное действие.

Лоперамид начинает действовать быстро и оказывает свое терапевтическое действие на протяжении 4-6 часов.

Форма выпуска

Лоперамид выпускают в виде:

• Таблеток Лоперамид по 2 мг, по 10, 20, 30 или 50 штук в упаковке;
• Капсул по 2 мг, 10, 20 или 30 штук в упаковке;
• Желатиновых желтых твердых капсул Лоперамид Акри, содержащих внутри белый порошок с действующим веществом – лоперамида гидрохлоридом. Каждая капсула содержит 2 мг действующего вещества, вспомогательные вещества – тальк, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал. По 10 или 20 штук в упаковке.

Также лоперамид как действующее вещество входит в состав других лекарственных средств, таких как Диара и Имодиум.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид применяют при:

• При нарушении всасывания и метаболизма, которые вызваны изменением режима питания либо привычного состава пищи, например, в путешествиях или при диетах;
• Для регуляция стула при илеостоме;
• При инфекционной диарее в качестве вспомогательного средства;
• Как симптоматическое лечение хронической или острой диареи лучевой, аллергической, лекарственной или эмоциональной этимологии.

Противопоказания

Лоперамид по инструкции противопоказан к применению при:

• Кишечной непроходимости;
• Дивертикулезе;
• Диарее на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта;
• Гиперчувствительности;
• Остром язвенном колите.

Лоперамид по инструкции противопоказан в первом триместре беременности. Также период лактации является противопоказанием к применению Лоперамида.

Лоперамид детям назначают не ранее 2 лет, Лоперамид Акри – с 6 лет.

Препарат назначают с осторожностью при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Лоперамида

Капсулы и таблетки Лоперамида принимают внутрь не разжевывая.

При острой диарее первоначальная доза составляет 2 капсулы Лоперамид Акри (или 2 таблетки Лоперамида), а затем препарат принимают в случае жидкого стула после каждого акта дефекации. По инструкции Лоперамид нельзя принимать свыше 16 мг в день.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 2 капсулы Лоперамид Акри в день, максимально – 8 капсул.

Детям Лоперамид назначают:

• 4-8 лет – 3-4 раза в день по 1 мг на протяжении 3 дней;
• 9-12 лет – 4 раза в день по одной таблетке Лоперамида на протяжении 5 дней.

Детям Лоперамид Акри назначают после 6 лет. При острой диарее начальная доза составляет 1 капсула, максимально – 8 мг.
В случае жидкого стула после каждого акта дефекации принимают по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг в день.

При отсутствии стула более 12 часов или после нормализации стула или прием Лоперамида по инструкции следует прекратить.

При передозировке при применении Лоперамида могут наблюдаться нарушения координации движений, ступор, сужение зрачков, сонливость, кишечная непроходимость, повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания. Для лечения этих симптомов применяют Налоксон и симптоматическую терапию.

Побочные действия

Различные побочные эффекты при применении Лоперамида обычно наблюдаются при длительном применении препарата в виде:

• Электролитных нарушений;
• Кишечных колик;
• Рвоты;
• Головокружения;
• Тошноты;
• Гастралгии;
• Сонливости;
• Гиповолемии;
• Метеоризма;
• Сухости во рту.

У детей Лоперамид чаще всего вызывает кожную сыпь и дискомфорт в животе.

Крайне редко Лоперамид по инструкции вызывает задержку мочи и кишечную непроходимость.

Если при применении Лоперамида в течение 2 суток не наступает улучшение, следует проверить на наличие инфекции, вызывающей диарею.

Если во время лечения появились запоры или вздутие живота, применение Лоперамида следует отменить.

Условия хранения

Препарат отпускается без рецепта врача, срок хранения Лоперамида – 4 года.

С уважением,

Опиат лоперамид входит в состав нескольких препаратов от поноса, наибольшую известность среди которых получил одноименный «Лоперамид». Вещество относится к противодиарейным средствам, разработанным еще в начале 70-х годов прошлого века. Затем практика применения вскрыла опасные для здоровья побочные эффекты. Теперь инструкция по применению «Лоперамида» и его полых аналогов учитывает их в числе прочих противопоказаний.

Об опасности опиатов для центральной нервной системы человека науке известно давно, она стала одной из причин их запрета по всему миру (вторая - эффект привыкания, вынуждающий наркозависимых повышать дозу вплоть до летального исхода). Но их способность блокировать работу нервных окончаний остается ценной для медицины. Это свойство широко применяют для купирования болевого синдрома при раке, хирургических вмешательствах, травмах.

Принцип действия

«Лоперамид» был разработан как препарат, сохранивший типичное для всех опиатов тормозящее действие на кишечную перистальтику, но лишенный наркотического и анальгезирующего эффектов. Он увеличивает тонус мускулатуры анального сфинктера и снижает скорость выделения жидкости из кровотока в полость кишечника (необходимый для появления диареи естественный механизм), останавливая понос.

Львиную долю поступившего в организм «Лоперамида» разрушает и выводит вместе с желчью печень, а остаток отфильтровывают почки. «Лоперамид» не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (собственный защитный механизм). Следовательно, он и не оказывает тормозящего или галлюциногенного действия на кору головного мозга.

Показания

Кроме «Лоперамида», вещество лоперамид составляет основу:

• «Имодиума»
• «Лопедиума»;
• «Суперилома»;
• «Суприлола»;
• «Диары»;
• «Энтеробене».

Таким образом, средство выпускают в виде таблеток для глотания (в оболочке) или рассасывания (лиофилизированных), сиропа и водного раствора для приема внутрь.

Показания для «Лоперамида» касаются диареи любого происхождения, включая:

• пищевые отравления;
• ротавирусную инфекцию;
• дисбактериоз кишечника;
• энтеровирусы и кишечные инфекции (бактериальные, грибковые).

Препарат подходит для лечения острой диареи, а применение таблеток «Лоперамид» при хронических расстройствах стула не должно превышать двое суток. Требование связано с вероятностью не только заметного угнетения перистальтики кишечника у представителей всех возрастных групп, но и обездвиживания мышц нижних отделов спины, малого таза у детей.

Ограничения к назначению

Что касается вопроса, дают ли детям «Лоперамид», то долгое время детские препараты на основе одноименного вещества пользовались популярностью и были включены в списки жизненно необходимых в некоторых странах Западной Европы и бывшего СССР. Но в 90-х годах прошлого века ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) обнаружила и подтвердила побочные действия лоперамида на детский организм. Они заключались в появлении паралитического сколиоза. Данное осложнение встречается после заболевания полиомиелитом и характеризуется отказом части поддерживающих позвоночник мышц. Возникает глубокое искривление спины, чаще всего - в области поясницы.

Паралитический сколиоз, как осложнение полиомиелита, совместим с жизнью, хотя и может потребовать сложной операции на искривленном сегменте, если осанку не удастся восстановить другими способами. Но в качестве осложнения от приема лоперамида он спровоцировал несколько смертельных исходов. Это привело к запрету на применение препаратов, в состав которых входит вещество, у детей младше пяти лет. (Во многих странах - младше восьми лет или даже вплоть до перехода в подростковую возрастную категорию).

В России препарат «продержался» в списке жизненно важных лекарств (их производство или закупка контролируются государством) всего пять лет. На данный момент в РФ он исключен из этого перечня. Ограничения к его приему касаются:

• детей до пяти лет - но судя по отзывам врачей, запрет на его назначение детям младше 12 лет тоже не лишен оснований;
• части взрослого населения - чья работа связана с повышенным вниманием, физическими нагрузками и быстрой реакцией (водители, спасатели, промышленные альпинисты, полицейские);
• больных с печеночной недостаточностью - поскольку печень «переваривает» основную часть принятого лоперамида.

Противопоказания

«Лоперамид» не является средством профилактики кишечных расстройств, а его передозировка может закончиться аритмией и остановкой сердца. Противопоказания к его применению затрагивают широкий круг состояний и препаратов, принимаемых совместно с ним. Среди них следующие случаи.

• Беременность . Вопрос, можно ли «Лоперамид» при беременности, теоретически остается открытым, поскольку влияние препарата на плод изучено плохо, процент его проникновения сквозь ворсины хориона (защитный барьер плаценты) неизвестен. В пользу его приема говорит неспособность «Лоперамида» преодолеть аналогичный ворсинам хориона гематоэнцефалический барьер. А против - высокая потенциальная опасность препарата для мускулатуры и центральной нервной системы плода (с учетом его доказанного вреда для уже родившихся детей). Дополнительными факторами риска служат несформированность собственных защитных механизмов тела плода (гематоэнцефалического барьера) и способная изменяться под действием ряда факторов проницаемость плацентарного барьера. Несмотря на недостаточность исследований по данной теме, «Лоперамид» и его полные аналоги запрещены к употреблению во время беременности и при грудном вскармливании.
• Тошнота и рвота . «Лоперамид» не является средством для их прекращения, и может сам их провоцировать. Так происходит, если необходимость в эвакуации содержимого пищеварительного тракта сохраняется, а один из ее путей заблокирован действием препарата. Плюс, прием любых средств, кроме противорвотных, в данном случае бесполезен (они будут эвакуированы из желудка со рвотой раньше, чем успеют подействовать).
• Панкреатит . Острый панкреатит смертельно опасен, а хронический сопровождается тошнотой, кишечным несварением, вздутием и поносом. Расстройство стула при панкреатите связано с дефицитом панкреатического сока - основной пищеварительной среды кишечника, что ведет к формированию некачественных (полупереваренных) каловых масс. Их своевременное выведение, с биологической точки зрения, лучше попыток «удержать» их в прямой кишке. Кроме того, при панкреатите любого происхождения имеются затруднения с оттоком панкреатического сока из поджелудочной железы в полость кишечника. Действие «Лоперамида» не ограничивается блокировкой перистальтики двенадцатиперстной кишки, распространяясь и на другие органы пищеварения, что усугубляет проблему оттока пищеварительной жидкости.
• Гастрит . А также язва желудка или кишечника. Прием «Лоперамида» при них нежелателен, хотя и не исключен. При гастрите и язве препарат будет дополнительно раздражать стенки желудка, в результате чего возможны боли в желудке, появление рвотных позывов. Обе патологии требуют акцента на приеме растворимых форм препаратов с лоперамидом - капель, сиропа или «шипучих» таблеток. Но водные его растворы имеют более выраженные побочные эффекты, особенно в отношении паралича мышц спины.
• Прием алкоголя . Спиртные напитки несовместимы с «Лоперамидом», поскольку обладают противоположно направленным действием на центральную нервную систему и перистальтику кишечника. Этиловый спирт синтезируется в самом кишечнике с целью ускорения его сокращений, кровотока в его стенках и всасывания переваренных компонентов пищи в кровь. Аналогичным действием обладает и принятая доза алкоголя. А «Лоперамид», напротив, тормозит активность кишечных стенок и их мышц.

Средство противопоказано к применению при непроходимости и атонии кишечника, индивидуальной непереносимости компонентов лекарства, колитах (воспалении прямой кишки) любой этиологии. При назначении антибиотиков употребление «Лоперамида» исключено, даже если их курс и спровоцировал диарею. В противном случае увеличивается вероятность или выраженность побочных эффектов.

Побочное действие

Отзывы о капсулах «Лоперамид» носят в основном положительный характер. При условии, что прием был строго по показаниям, короткими (не более двух суток) курсами и в терапевтических дозах. Побочные эффекты в этом случае выражены слабо и проходят сами вскоре после отмены препарата. Среди негативных реакций значатся:

• крапивница - и зуд как признаки аллергии;
• анафилактический шок - при сочетании препарата с полусинтетическими антибиотиками последнего поколения;
• боль в животе - а также метеоризм, тошнота, рвота;
• сонливость - с рассеянным вниманием, головокружениями, повышенной утомляемостью, которые наступают благодаря тормозящему действию лоперамида и других опиатов на головной мозг;
• аритмия - снижение частоты сокращений сердца, вплоть до его остановки.

Обычно аритмия наблюдается при совместном приеме «Лоперамида» с макролидами (разновидность антибиотиков с особой структурой и условно более низкой токсичностью на организм пациента), противовирусными и противогрибковыми средствами.

Самыми грозными осложнениями со стороны пищеварительного тракта при приеме «Лоперамида» выступают: острый запор, паралич кишечника с последующим развитием паралитического илеуса (непроходимости). Их вероятность растет, если прием «Лоперамида» проводится одновременно с курсом других опиатов, например, обезболивающих средств. А его передозировка, помимо остановки сердца, может закончиться остановкой дыхания.

Инструкция по применению препаратов с лоперамидом

Дозировка «Лоперамида» при первом приеме назначается вдвое выше всех последующих. Принимать его следует внутрь, до еды или после еды, «запивая» им каждый эпизод опорожнения жидкими массами.

• Взрослые . Разовая порция лоперамида для них в первом приеме составляет 4 мг, все последующие - 2 мг. Общая суточная дозировка не должна превышать 16 мг. При приеме препарата в каплях «стартовая» дозировка составляет 60 капель, а все последующие - по 30 капель в каждой.
• Дети старше пяти лет . Им назначают стартовую дозу в объеме 2 мг (или 30 капель), и все последующие - по 1 мг (15 капель) после каждого стула жидкими массами, но не больше 8 мг за сутки (то есть, вдвое меньше, чем взрослым).
• Дети до пяти лет . Назначать препараты на основе лоперамида в этом возрасте имеет право только педиатр, и лечение должно проходить под его наблюдением. С его одобрения допускается давать ребенку сироп с лоперамидом не больше трех раз в день, исходя из расчета 1 мл сиропа на каждые 10 кг веса тела малыша.

Курс «Лоперамида» необходимо прекращать сразу, как только стул нормализуется. Или при появлении побочных эффектов. Если после остановки поноса новых позывов к дефекации не наблюдается в течение суток (у детей и подростков - половины суток и дольше), следует обратиться за консультацией к врачу. Возвращаться к приему «Лоперамида» и препаратов на его основе в дальнейшем не рекомендуется.

Варианты безопасной замены

Аналогами препаратов с лоперамидом выступают бесконечные ряды лекарств против диареи с различным составом и действием.

Неплохой противодиарейный эффект обеспечивают водные отвары плодов черники и черемухи (умеренно ядовитое растение), а также кожуры граната. С точки зрения побочных эффектов, они более безопасны (если нет аллергии) и эффективны против затяжной диареи, которая при ротавирусной инфекции может длиться даже неделю. В то же время показания к применению «Лоперамида» содержат двухдневное ограничение по срокам его приема, которое важно соблюдать из-за вероятности тяжелой атонии кишечника. Это затрудняет лечение лекарствами с лоперамидом многих кишечных расстройств.

Распечатать

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.