Состав лекарственного препарата НО-ШПА

НО-ШПА®

табл. 40 мг, № 20 6,81 грн.

табл. 40 мг, № 100 20,38 грн.

Дротаверина гидрохлорид 40 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал кукурузный, повидон.

№ П.01.03/05723 от 10.01.2003 до 10.01.2008

р-р д/ин. 40 мг амп. 2 мл, № 25 42,82 грн.

Дротаверина гидрохлорид 20 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

№ П.01.03/05724 от 17.08.2007 до 17.08.2011

НО-ШПА® ФОРТЕ

табл. 80 мг, № 10

табл. 80 мг, № 20 12,31 грн.

Дротаверина гидрохлорид 80 мг

Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

Лекарственная форма

таблетки

Фармакологические свойства

дротаверин - спазмолитическое средство, производное изохинолина, действует непосредственно на гладкие мышцы путем ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина. Спазмолитическое действие дротаверина не зависит от характера вегетативной иннервации, препарат активен в отношении гладких мышц гастроинтестинальной, билиарной, урогенитальной и сердечно-сосудистой систем.

Дротаверин быстро всасывается как при парентеральном, так и пероральном применении. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45–60 мин после перорального приема. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 16–22 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, около 50% - с мочой, 30% - с калом. В основном - в виде метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется. Дротаверин и/или его метаболиты практически не проникают через плацентарный барьер.

Показания к применению НО-ШПА

Но-Шпа

Спазмы гладких мышц, обусловленные заболеваниями желчных путей - холелитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом; для сокращения фазы цервикальной дилатации физиологических родов и продолжительности родов; в плацентарной стадии родов для облегчения выполнения приема Креде и профилактики инкарцерации; спазмы гладких мышц мочевого тракта при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря. Препарат можно применять в качестве вспомогательной терапии при спазмах гладких мышц органов пищеварительного тракта - при пептической язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастродуодените, энтерите, спастическом колите, кардиоспазме и спазме привратника, синдроме раздраженной толстой кишки, спастическом запоре, метеоризме, панкреатите; при гинекологических заболеваниях - дисменорее, аднексите, сильных болезненных родовых схватках, тетании матки, угрожающем аборте; при головной боли сосудистого генеза.

Но-Шпа Форте

Спазмы гладких мышц, обусловленных заболеваниями желчных путей, холелитиазом, холангиолитиазом, холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом. Спазмы гладких мышц мочевого тракта при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря. Препарат эффективен и безопасен при использовании его в качестве вспомогательной терапии при спазмах гладких мышц органов ЖКТ - пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, энтерите, колите, кардиоспазме и спазме привратника, синдроме раздраженной толстой кишки, спастических запорах или метеоризме, панкреатите; при гинекологических заболеваниях - дисменорее, аднексите; при головной боли сосудистого происхождения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Период кормления грудью. Детям в возрасте до 1 года.

Предостережения при использовании

препарат может вызывать диспептические явления у больных с непереносимостью лактозы из-за ее содержания в таблетках. При артериальной гипотензии применяют с осторожностью. В/в вводят только в положении лежа (опасность развития коллапса). В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального применения препарата. После парентерального, особенно в/в введения препарата, рекомендуется в течение 1 ч воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

В эксперименте не установлено наличия у препарата тератогенного и эмбриотоксического действия. Не влияет на течение беременности. В период кормления грудью препарат следует назначать с учетом соотношения степени риска и пользы.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Способ применения и дозировка НО-ШПА

Но-Шпа

Взрослым внутрь - 120–240 мг/сут в 2–3 приема. При приступах почечной или печеночной колики в/в медленно (в течение 30 с) вводят 40–80 мг (2–4 мл), обычно в сочетании с анальгетиками. При других спастических состояниях вводят в/м или п/к в дозе 40–80 мг, при необходимости вводят в той же дозе повторно до 3 раз в сутки или назначают в дальнейшем внутрь в суточной дозе 120–240 мг.

Для облегчения цервикальной дилатации при родах вводят в дозе 40 мг в/м в начале родовой деятельности. Если эта доза неэффективна, через 2 ч вводят в той же дозе повторно.

Детям в возрасте 1 года - 6 лет внутрь - 40–120 мг/сут (2–3 раза по 1/2–1 таблетке), старше 6 лет - 80–200 мг/сут (2–5 раз по 1 таблетке).

Побочные эффекты

побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но
Нарушения со стороны ЖКТ:редко - тошнота, запор.

Со стороны нервной системы:редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - тахикардия, артериальная гипотензия.

Лекарство «Но-шпа» известно каждому. Это не удивительно, так как средство помогает за считанные минуты снять боль, спровоцированную спазмом. Медикамент стоит недорого, но помогает в самых разных случаях, поэтому врачи рекомендуют всегда держать его в домашней аптечке.

Формы выпуска и состав

Препарат по своему составу прост. Он имеет всего одно активное вещество – дротаверин. Именно оно и отвечает за обезболивающий эффект. Все остальные ингредиенты состава могут варьировать в зависимости от формы производства препарата. Их всего две и обе они предполагают системное воздействие на организм.

  1. Таблетки. Это вариант для перорального приёма. Активное вещество будет всасываться через слизистые ЖКТ, поэтому лекарству требуется некоторое время.
  2. Раствор для инъекций. Такая форма применяется при сильных болезненных ощущениях. Активное вещество практически сразу попадает в кровоток и начинает воздействовать на подвергшиеся спазму ткани.

И драже, и уколы действуют одинаково. Раствор для инъекций работает быстро, но у человека не всегда есть возможность поставить укол. В этом случае для снятия боли можно выпить таблетку.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат славится своим спазмолитическим действием. Основная задача действующего вещества – расслабить мускулатуру, которая пришла в состояние излишнего тонуса. В результате нормализуется двигательная активность гладкой мышечной ткани, а также наблюдается расширение кровеносных сосудов, так как их стенки образованы мускульными волокнами.

В кровеносное русло активное вещество всасывается быстро. Максимальную его концентрацию в крови удаётся зафиксировать уже через 45 – 60 минут. Действует оно долго, до 6 – 8 часов, после чего при необходимости возможен приём повторной дозы.

Лекарство полностью будет выведено из организма за 72 часа. Весь поступивший объём метаболизируется. Большая его часть утилизируется при помощи почек и мочевыделительной системы. Некоторое количество отработанного препарата покидает организм через ЖКТ путём экскреции в желчь, вырабатываемую печенью.

Острые покалывания - очень часто встречаемый процесс, существующий у лошадей от мала до велика, если...
  • Но-шпа в составе других... Но-шпа состоит из диэтоксибензилидена, диэтокса и тетрагидроизохинолина гидрохлорида. Это вещество, состоящее...
  • Но-шпа и ее защита от... Фабрика «Хиноин», для того чтобы предостеречь свой препарат от подделок, сделала патент на такую марочную...
  • Такое лекарственное средство как но-шпа принимается внутрь организма, подкожно, внутримышечно или внутривенно....
  • По всей вероятности люди уже до такой степени свыклись с жестокими событиями, происходящими в повседневном...
  • Состояние беременности, в котором пребывает каждая женщина, несомненно, очень прекрасно, но довольно...
  • Но-шпа при болезненных... Болезненные месячные характеризуются болевыми ощущениями, которые всем своим проявлением напоминают схватки....
  • Применение но-шпы при... Если мы стоим перед выбором боль либо прекрасное самочувствие, без всякого сомнения, каждый выбирает...
  • Фармакологическое действие... Но-шпа - миотропный уничтожитель боли. Что касается химии и фармакологии, то структура и воздействие...
  • Однако после применения но-шпы могут наблюдаться и побочные действия, среди которых усиленное сердцебиение, тошнота, боль головы, головокружение , запор. При любом из этих признаков необходимо обязательно сходить к врачу. Одним из компонентов содержащихся в но-шпе является молочный сахар, поэтому больные, имеющие на него реакцию, могут страдать от поноса.

    Но-шпа состоит из диэтоксибензилидена, диэтокса и тетрагидроизохинолина гидрохлорида. Это вещество, состоящее из кристаллов, имеющее светло-желтую окраску и без какого-либо запаха. Этот лекарственный препарат растворяется как в воде, так и в спирте. Что касается химии и фармакологии, это лекарство очень похоже на папаверин как по своему строению, так и по своим свойствам на организм человека. Препарат выпускается в таблетках и в виде раствора. Одна таблетка имеет четыре миллиграмма, всего сто таблеток. Данный препарат в ампулах выпускается в ампулах по пять или пятьдесят штук в каждой упаковке.

    Никошпан – препарат, состоящий из но-шпы и никотиновой кислоты. При взаимодействии эти два вещества имеют очень сильное влияние на расширение сосудов. Действие этого препарата очень похоже на действие никоверина. Он используется при спазматическом состоянии сосудов мозга и нарушения цикла кровообращения . После использования никошпана может наблюдаться ощущение сильного жара, а также покраснение лица. Чаще всего это происходит, если препарат был принят на голодный желудок.

    Бишпан – препарат, состоящий из но-шпы и холинолитического препарата изопропамида. Используется при болях в области кишечника, спастических коликах, гастрите острой либо хронической степени, болезненных ощущениях в области мочеточников, при язвах, а также при иных болезнях, которые ведут за собой спазмы гладких мышц внутренних органов. Нельзя принимать при гипертрофии предстательной железы и глаукоме .

    Фабрика «Хиноин», для того чтобы предостеречь свой препарат от подделок, сделала патент на такую марочную продукцию как НО-ШПА практически во всем мире, а также и на Украине.

    В наши дни очень часто подделываются всем знакомые торговые марки, среди них также и лекарственные препараты. Но-шпа также входит в число препаратов, подвергающихся подделкам. Существует также большое количество производящих компании, которые хотят быть в ряду с общепринятыми торговыми марками, издают препараты, которые претендуют на звание «украинской», «российской» и т.д. НО-ШПЫ.

    Название данного препарата, по законам здравоохранения, является торговой маркой, пользоваться которой может только ее владелец. Защита при помощи патента – это именно то, что предостерегает простых покупателей от подделок в обычной повседневной жизни.
    Завод «Хиноин» решил изменить прежнюю упаковку лекарственного препарата только для того, чтобы устранить проблемы потребителей. В данный момент данный препарат попадает на Украину в переделанном голографическом виде. Это помогает предотвратить появление аналогов. Также, каждая упаковка имеет 2 планшетки с таблетками. На каждой таблетке можно заметить маркировочный знак Spa, что также защищает торговую марку.

    Следовательно:
    НО-ШПА – это уникальный препарат, который гарантирует безопасность своего использования.
    Это лекарственное средство, уничтожающее спазмолитическое состояние мышц. Выпускается как в виде таблеток, так и в ампулах.
    Данный препарат не обладает ничем, что могло бы привести к каким-либо сложным последствиям ее применения.

    Острые покалывания - очень часто встречаемый процесс, существующий у лошадей от мала до велика, если они страдают болями желудочно-кишечного тракта. Прием животными таких препаратов как анальгин, новокаин , хлоралгидрат, для того чтобы удалить существующую боль, помогает только на короткий промежуток времени, оказывая влияние на нервные окончания, находящиеся в желудке и кишечнике. Все эти лекарственные препараты всего лишь ослабевают боль, но не удаляют ее главного происхождения. Папаверин, промедол, экстракт белладонны- препараты, которые могут побороть боль. Однако лучше всего помогает такой широко известный препарат, как но-шпа, которая вводится под кожу, в мышцу или в вену.

    Лошадям среднего возраста вкалывают подкожно от десяти до двадцати мл, маленьким лошадкам максимум четыре мл препарата, внутривенно или внутримышечно. Несмотря на то, сколько лошади лет, им вводят но-шпу в соотношении два миллилитра к пятидесяти килограммам веса животного. В период острых болей в области желудка, кишечника,
    энтералгии и метеоризме, лошадям вводят в вену от десяти до двадцати миллилитров.
    В случае, когда препарат не помогает при первом введении, его вкалывают повторно, в том же количестве, по истечению тридцати минут. Чаще всего положительное действие препарата видно сразу. В течение 60 минут у животного не остается ни одного признака боли.

    Но-шпа, как препарат, должна приниматься при первых же признаках болезни, чтобы результат лечения был эффективным. Итак, данный препарат рекомендуется употреблять при коликах, причиной которых могут быть спазмы гладкой мускулатуры желудка, а также толстого и тонкого отделов кишечника. В сложных ситуациях заболевания, это лекарство можно и нужно употреблять также и с иными медикаментами, которые помогают преодолеть сам процесс болезни. Данный препарат не применяется при механической непроходимости кишечника.

    В конце 19 века были произведены научные исследования в целях изучить воздействие лекарственного препарата но-шпа при рентгене у людей, страдающих язвой желудка и тонкой кишки, гастрите полостной области, а также при катаре тонкой кишки и дуодените . Исследователи сделали ряд опытов с применением рентгеновского аппарата, из которых было очевидно, что у более чем 95 больных с признаками язвы , у двадцати из них было обнаружено наличие препарата атропин, который вводится подкожно в виде дозы, состоящей из атропина и но-шпы.

    Изучение воздействия препарата рентгеновским аппаратом начиналось через десять минут после ввода лекарства. В результате исследования были сделаны следующие выводы:
    - У более чем двадцати больных медики обнаружили изменения функций организма, что дало возможность произвести полную диагностику язвы.
    -У шестнадцати людей после исследования больше не было морфологического изменения.
    -У пятнадцати не было обнаружено язвы.
    - У семи больных была четко выявлена язва, которая позже была обнаружена и во время операций.
    -У одиннадцати невозможно было точно поставить диагноз.
    - У двух больных была замечена язва, которой не было ранее.
    Девять человек принимающих но-шпу и четверо, которые принимали атропин, были поставлены перед фактом, что их лечение было впустую. Ни у кого не было выявлено никаких побочных эффектов после применения но-шпы, однако при принятии атропина практически все чувствовали ощущение сухости во рту. Ученые утверждают, что наиболее точный анализ можно достичь, применяя радиологические исследования.

    Спазмолитическое лекарственное средство миотропного, сосудорасширяющего действия, известное всем как «Но-шпа» или «Дротаверин», является препаратом заменителем ранее популярного «Папаверина». Продается без рецепта в любой аптеке в капсулах, таблетках, в форме раствора для инъекций. Оказывает интенсивное анальгезирующее действие на гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и мочевыделительной системы, органов желудочно-кишечного тракта. Но даже безопасная «Но-шпа» может спровоцировать у пациента смерть. И об этом мало, кто знает. По статистике Всемирной организации здравоохранения среди зарегистрированных случаев наступления летального исхода от приема медикаментов, передозировка после лечения ношпой приводит к смерти 0,1% пациентов.

    Показания к применению

    Легкодоступные препараты необходимо покупать с особой осторожностью. Лучше заранее обратиться за консультацией к квалифицированному врачу или внимательно изучить инструкцию. Какие существуют показания к применению миотропного спазмолитика «Но-шпа»:

    • спазм гладких мышц, сократимой ткани. Почки, желчевыводящая система, желудок и кишечник;
    • синдром раздраженной толстой кишки или спастический колит;
    • пиелит. Воспалительный процесс, который наблюдается в почечных лоханках;
    • проктит. Воспаление слизистой толстой кишки;
    • тенезмы. Раздражение нервных сплетений толстого кишечника, которое вызывает ложные позывы к опорожнению;
    • пилороспазм. Сокращение сфинктера между двенадцатиперстной кишкой и желудком. Сопровождается рвотой с примесями желчи и кислым запахом, запорами;
    • гастродуоденит. Заболевание воспалительного характера, которое наблюдается в области желудка, 12-ти перстной кишки;
    • язвенные очаги в области двенадцатиперстной кишки;
    • эндартериит. Нарушение кровообращения. Связано с деформацией артерий;
    • менструальные болевые ощущения.

    Можно принимать «Но-шпу» и при беременности. Препарат не оказывает негативного воздействия на плод, центральную нервную и вегетативную систему матери. При угрозе самопроизвольного прерывания беременности и повышенном тонусе матки назначают миотропный спазмолитик. Во время родовой деятельности «Но-шпа» способствует раскрытию зева матки, облегчает болевой синдром и уменьшает неприятные ощущения, вызванные послеродовыми схватками.

    Как принимать «Но-шпу»


    Безопасное спазмолитическое лекарственное средство имеет индивидуальную дозировку для детей и взрослых. Лекарственная форма определяет и разнообразие способов применения «Но-шпы»: пероральный, внутривенный, внутриартериальный, подкожный.

    Рекомендованная суточная доза «Но-шпы» для взрослых составляет 40-90 мг 3 раза. Внутримышечное и подкожное введение предусматривает использование 40-80 мг от 1 до 3 раз в сутки. При печеночной и почечной колике назначается внутривенное введение такого же количества действующего вещества дротаверина. Внутриартериальный способ — при спазмах периферических сосудов.

    Точного указания, с какого возраста можно давать «Но-шпу» ребенку, нет. Но врачи стараются заменять препарат детям, не достигшим 3 лет. Разовая суточная дозировка «Но-шпы» для детей от 3 до 6 лет — 10-20 мг. Допустимый максимальный прием — 120 мг. Детям до 12 лет дозировка в сутки составляет 20 мг. Увеличить количество лекарственного средства можно до 200 мг.

    Побочные эффекты «Но-шпы»


    Хотя в инструкции по применению препарата указано, что спазмолитик не влияет на центральную нервную, вегетативную системы, абсолютно безвредным лекарством его назвать нельзя. Оказывая негативное действие на организм человека, побочные эффекты после «Но-шпы» могут нанести вред здоровью больного:

    1. мигрень, головокружение;
    2. понижение артериального давления;
    3. учащенное сердцебиение;
    4. торможение психомоторных реакций, концентрации внимания и ухудшение умственной деятельности;
    5. повышенное выделение пота;
    6. аллергические реакции.

    Эти признаки могут указывать и на отравление организма ношпой. А при слабом иммунитете и отсутствии своевременно оказанной медицинской помощи, последствия после приема «Но-шпа» могут быть опасными для человека: интоксикация организма, сердечная недостаточность и даже смерть.

    Противопоказания

    Медикаментозная терапия должна назначаться только лечащим врачом и квалифицированным специалистом. И это касается даже тех лекарственных средств, которые отпускаются в аптеке без рецепта. Чтобы избежать осложнений после приема препарата, как «Но-шпа», внимательно изучите все возможные противопоказания:

    1. пониженное артериальное давление;
    2. атеросклероз или поражение коронарных артерий;
    3. хронические заболевания сердечно-сосудистой системы;
    4. кардиогенный шок. Характеризуется недостаточной работой левого желудочка, снижением активного сокращения миокарда;
    5. печеночная, почечная недостаточность;
    6. AV блокада. Торможение функции нервной передачи импульса к сердцу;
    7. беременность I триместр. Снижение тонуса матки может спровоцировать выкидыш;
    8. период грудного кормления;
    9. доброкачественное образование предстательной железы;
    10. закрытоугольная глаукома. Ухудшение зрения в связи с повышенным внутриглазным давлением.

    Не рекомендуется сочетать «Но-шпа» с трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими лекарственными средствами «Хинидином» и «Прокаинамидом» людям с выраженной артериальной гипертензией. Возможно резкое падение давления. Взаимодействие «Но-шпы» и «Леводопа», препарата против болезни Паркинсона, делает неэффективным лечение неврологического заболевания.

    Передозировка «Но-шпой»


    В инструкции, которая прилагается к препарату, не указана максимально допустимая суточная норма действующего вещества дротаверина в сутки для взрослых. Именно поэтому часто наблюдается передозировка «Но-шпой», которую определяют характерные симптомы:

    • атриовентрикулярная, предсердно-желудочковая блокада. Нарушение функции проводимости нервного импульса между предсердиями и желудочками;
    • аритмия. Изменение сердечного ритма;
    • рвота, тошнота;
    • диарея или запор;
    • угнетение дыхательного центра;
    • асфиксия. Удушье, недостаток кислорода, причиной которого является паралич дыхательного центра.

    Последствия бесконтрольного приема спазмолитика представляют собой опасность для жизни человека. От препарата ношпа наступает смерть при так называемом передозе не позднее чем через 2 часа после первых явных симптомов. Передозировка и отравление «Но-шпой» вызывают состояние коллапса, которое проявляется резким понижением АД, нарушением кровообращения, недостаточном попадании кислорода в мозг. Уменьшается венозный приток к сердцу, что приводит к его остановке.

    Смерть от «Но-шпы»


    Не стоит недооценивать состав препарата и его активное действующее вещество дротаверин, который снижает выделительную способность кишечника, быстро расширяет кровеносные сосуды. После уменьшения поступления необходимого кальция, который участвует в процессах метаболизма и свертываемости крови, организм теряет способность выведения препарата, и от «Но-шпы» можно умереть.

    К сожалению, не указано в инструкции очень важное значение ЛД50, смертельная доза, которая у «Но-шпы» соответствует 135 мг на каждый килограмм массы тела человека. При передозе и попытке суицида летальный исход наступает в 1 случае из 1000. При пероральном приеме умереть от большого количества «Но-шпы» можно уже через 2 часа, при внутривенном введении смерть наступит через 30 минут.

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Но-шпа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Но-шпы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Но-шпы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования спазматических болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Но-шпа - миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина (действующего вещества препарата Но-шпа) через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

    In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

    Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у Но-шпы отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

    Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Но-шпа быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

    Показания

    • спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
    • спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

    В качестве вспомогательной терапии:

    • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит);
    • головные боли напряжения (для приема внутрь);
    • альгодисменорея.

    Формы выпуска

    Таблетки 40 мг.

    Таблетки Но-шпа форте 80 мг.

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

    Инструкция по применению и дозировка

    Средняя суточная доза для внутримышечного введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенная на 1-3 введения в сутки). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят внутривенно медленно в дозе 40-80 мг (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

    Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

    В случае назначения препарата Но-шпа максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 80 мг в 2 приема, в возрасте старше 12 лет - 160 мг в 2-4 приема.

    Продолжительность лечения без консультации с врачом

    При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда НО-шпа используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

    Метод оценки эффективности

    Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

    Побочное действие

    • учащенное сердцебиение;
    • снижение АД;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • бессонница;
    • тошнота;
    • запор;
    • сыпь;
    • крапивница;
    • ангионевротический отек;
    • реакции в месте введения.

    Противопоказания

    • почечная недостаточность тяжелой степени;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
    • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
    • детский возраст (для парентерального введения, т.к. клинических исследований у детей не проводилось);
    • период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
    • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (для раствора для в/в и в/м введения).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Как показали исследования репродуктивности у животных и ретроспективные данные по клиническому применению, применение Но-шпы при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

    При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

    В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

    Особые указания

    В состав таблеток входит 52 мг лактозы, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов, страдающих непереносимостью латозы. Поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

    В состав раствора для внутривенного и внутримышечного введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.

    При в/в введении препарата пациентам с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

    При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

    После парентерального введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении препарата Но-шпа одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

    При одновременном применении с дротаверином происходит взаимное усиление спазмолитического действия папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

    Но-шпа усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

    Но-шпа снижает спазмогенную активность морфина.

    Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

    Дротаверин в значительной степени связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, бета-и гамма-глобулинами. Данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, отсутствуют. Однако можно предположить возможность их взаимодействия с Но-шпой на уровне связывания с белками плазмы - вытеснение одного из препаратов другим из мест связывания и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с более слабым связыванием с белками. Это гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

    Аналоги лекарственного препарата Но-шпа

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Веро-Дротаверин;
    • Дроверин;
    • Дротаверин;
    • Дротаверин форте;
    • Дротаверина гидрохлорид;
    • НОШ-БРА;
    • Пле-Спа;
    • Спазмол;
    • Спазмонет;
    • Спазмонет форте;
    • Спазоверин;
    • Спаковин.

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.