Сульфасалазин нежелательные эффекты и механизм развития. Сульфасалазин - официальная* инструкция по применению. Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Вазонит является лекарственным препаратом, который используется как средство, расширяющее сосуды.

В продаже представлен Вазонит 600, т.е. препарат, содержащий 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие Вазонита

Согласно инструкции, Вазонит способствует улучшению микроциркуляции и реологических свойств крови, а также расширению сосудов. Активным компонентом препарата является пентоксифиллин – производное ксантина. После применения Вазонита в организме под его влиянием происходит ингибирование фосфодиэстеразы и накопление цАМФ в форменных элементах крови, клетках гладкой мускулатуры сосудов, а также других органах и тканях. Лекарственное средство замедляет агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает их эластичность, уменьшает концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз. В целом, данные воздействия снижают вязкость крови и значительно улучшают ее реологические свойства.

Применение Вазонита способствует улучшению снабжения тканей кислородом, особенно в зонах с нарушенным кровообращением. Наиболее заметен эффект от препарата в конечностях и центральной нервной системе, а также в почках, хотя и в меньшей мере. В некоторой степени ЛС расширяет коронарные сосуды.

Постоянное применение таблеток Вазонит 600 перорально обеспечивает высвобождение активного компонента и его равномерное всасывание из органов ЖКТ. Лекарство метаболизируется в печени при «1-м прохождении», вследствие чего образуются фармакологически активные метаболиты. Максимальный уровень действующего компонента и его активных метаболитов в плазме крови наблюдается спустя 3-4 часа после приема и сохраняется в концентрации, необходимой для терапевтического эффекта, на протяжении 12 часов. Выведение Вазонита, по инструкции, происходит в виде метаболитов вместе с мочой.

Показания к применению Вазонита

Вазонит 600 используется для лечения таких заболеваний, как:

Нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия;
Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа: церебральный ишемический инсульт;
Дисциркуляторная и атеросклеротическая энцефалопатия, ангионейропатия;
Нарушения глазного кровообращения: острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке, сосудистой прослойке глаза;
Нарушения слуха сосудистой этиологии, сопровождаемые тугоухостью.

Часто отзывы о Вазоните акцентируют внимание на его положительном влиянии на организм при трофических изменениях в тканях, которые произошли вследствие нарушений артериальной и венозной микроциркуляции, например, при варикозе, гангрене, трофических язвах, обморожениях, посттромбофлебитическом синдроме.

Способ применения и дозировка

Из инструкции к Вазониту можно узнать, что лекарственный препарат необходимо принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. Чаще всего дозы и длительность лечения определяет врач, основываясь на истории, типе и стадии болезни. Но, в основном, средняя дозировка составляет 1 таблетку дважды за день.

Максимальная дозировка равна 1,2 г в день.

Побочные действия Вазонита

И отзывы о Вазоните, и медики отмечают такие побочные эффекты со стороны различных систем организма, как:

Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, диарея, тошнота и рвота, боли в эпигастрии, чувство переполнения в животе;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия лица, снижение артериального давления, стенокардия, нарушение сердечного ритма – данные симптомы возникают при высоких дозах препарата;
Со стороны ЦНС: головная боль и головокружение, а также нарушение сна, беспокойство, хотя такие явления происходят редко;
Со стороны систем кроветворения и свертывания крови: кровотечения в слизистые, кожу, желудочно-кишечный тракт, а также апластическая анемия, тромбоцитопения. Во время приема Вазонита требуется регулярный контроль за состоянием крови;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок (крайне редко), отек Квинке.

Противопоказания к применению

Вазонит 600 противопоказан при:

Массивных кровотечениях;
Остром инфаркте миокарда;
Кровоизлиянии в глазную сетчатку;
Остром геморрагическом инсульте;
Гиперчувствительности к компонентам препарата, а также другим производным метилксантина (кофеину, теофиллину и теобромину).

Также лекарственное средство нельзя принимать во время беременности и в период лактации, что подтверждают отзывы о Вазоните. Препарат усиливает действие пероральных сахаропонижающих средств, антикоагулянтов, антигипертензивных средств и инсулина, что нужно учитывать при их одновременном назначении.

Передозировка Вазонитом

При передозировке возникает головокружение, повышение температуры тела, снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия, аритмия. Также возможно появление тонико-клонических судорог. Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке Вазонитом нужно промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Вазонит осторожно назначают при выраженной артериальной гипотензии, склонности к ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, выраженном коронаросклерозе и церебральном атеросклерозе с артериальной гипертензией, язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, нарушениях сердечного ритма, нарушениях функций почек, а также лицам, перенесшим операции, что обусловлено риском возникновения кровотечений.

Условия и срок хранения

Вазонит нужно хранить в темном сухом месте при температуре ниже 25 градусов. Лекарство отпускается в аптеках только по рецепту врача. Срок годности – 5 лет, после чего препарат использовать нельзя.

Лекарственное средство Сульфасалазин обладает мощными противомикробным и противовоспалительным эффектами. Лекарство можно использовать в том числе при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, при артрите или болезни Бехтерева).

Без строгих показаний прием препарата категорически запрещен: Сульфасалазин может давать серьезные побочные действия, даже при непродолжительном курсе лечения. Перед тем как принимать Сульфасалазин, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

1 Что такое Сульфасалазин: общее описание

Препарат Сульфасалазин относится к группе противовоспалительных и противомикробных лекарственных средств. Его можно применять в лечении различных заболеваний опорно-двигательного аппарата (преимущественно тяжелых).

Также его применяют при различных аутоиммунных заболеваниях, протекающих с выраженными воспалительными явлениями. Например, при неспецифическом язвенном колите или проктите, при некоторых формах артрита (включая ревматоидный).

Состав Сульфасалазина:

основное действующее вещество – Сульфасалазин (500 мг в одной таблетке);
коллоидный безводный кремний;
пропиленгликоль;
желатинизированный крахмал;
гипромеллоза;
стеарат магния;
диоксид титана;
красители с кодом Е172 (оксид железа желтый 10).

Во время лечения Сульфасалазином требуется постоянный контроль (мониторинг) состояния пациента. Дело в том, что препарат достаточно часто дает нежелательные побочные явления, особенно при продолжительной терапии.

1.1 Форма выпуска

Существует две версии Сульфасалазина: классическая и с приставкой «ЕН». Обе версии препарата имеют только одну форму выпуска: в виде таблеток.

Таблетки обычного Сульфасалазина покрыты пленочной оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке находится 50 таблеток с желто-коричневым цветом. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края. На изломе возможно наличие вкраплений.

Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты растворимой в кишечнике оболочкой, содержат 500 мг действующего вещества. В одной упаковке содержится 50 таблеток желто-коричневого или просто желтого цвета. Таблетки округлые, двояковыпуклые, имеют скошенные края и неприятный запах. Масса таблетки на изломе имеет коричневато-оранжевый или оранжевый цвет.

Хранить таблетки нужно в упаковке, не вынимая из блистеров, в недоступном для детей и солнечных лучей месте. Оптимальная температура хранения – не более 25 градусов.

1.2 Как действует на организм?

Препарат представляет своим терапевтическим эффектом и химической структурой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Наименьшая часть препарата абсорбируется из просвета толстой кишки, а затем равномерно распределяется по соединительным тканям.

Таблетка покрыта пленкой, которая растворяется под воздействием нормальной кишечной микрофлоры. После распада таблеточной пленки происходит высвобождение сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Именно эти вещества и создают мощное противовоспалительное и противомикробное воздействие. В плане противовоспалительной активности сульфапиридин значительно лучше, так как имеет лучшую абсорбцию (организмом всасывается около 30% от принятой дозы).

Продукты полураспада компонентов выводятся в том числе почками . Это значит, что людям с заболеваниями почек (включая острые нефриты) средство либо нельзя принимать вовсе, либо нужно принимать с осторожностью.

1.3 Где продается и сколько стоит Сульфасалазин?

Приобрести Сульфасалазин можно либо на специализированных медицинских интернет-порталах, либо в аптеках. Препарат отпускается только по рецепту.

Сколько стоит Сульфасалазин? Стандартная упаковка на 50 таблеток (500 мг) имеет стоимость в 600-700 рублей. Сульфасалазин ЕН имеет несколько большую стоимость: в среднем она составляет 670-750 рублей.

1.4 Аналоги Сульфасалазина: чем можно заменить?

Чем можно заменить Сульфасалазин? Медикаментов для замены огромное количество, но лучше всего себя зарекомендовал Месакол и Метотрексат. Это лучшие и наиболее сходные по цене/эффекту аналоги.

Прочие аналоги Сульфасалазина:

Таблетки Салазопирин En-Табс 500 мг.
Таблетки Асакол 800 мг.
Гранулы пролонгированного действия и таблетки Пентаса.
Гранулы гастрорезистентные и суппозитории Салофальк по 250 и 500 мг.
Ректальная суспензия и кишечнорастворимые таблетки Самезил 400 и 800 мг.

Метотрексат — один из лучших аналогов Сульфасалазина

Запрещен самостоятельный выбор Сульфасалазина и его замена на аналоги без консультации с лечащим врачом. В том числе нельзя заменять средство даже в тех случаях, когда аналогом выступает препарат с практически идентичным составом и дозировкой применения.

Также нельзя без консультации с врачом заменять классический Сульфасалазин на подвид с приставкой «ЕН».

2 Показания: когда применяется Сульфасалазин?

Применение Сульфасалазина оправдано в случаях воспалительных заболеваний, протекающих с явлениями микробной инвазии, либо риском присоединения инфекционных осложнений. Использовать средство как аналог антибиотика нецелесообразно и в некоторых случаях крайне опасно.

Показания к применению:

неспецифический язвенный колит или же неспецифический язвенный проктит, протекающие с легкой или средней степенью тяжести (препарат используется для купирования обострений и в виде поддерживающей терапии в фазе ремиссии заболевания);
болезнь Крона (только умеренные или среднетяжелые формы заболеваний в период обострения, для полноценного лечения данного заболевания препарат не подходит);
ревматоидный артрит с выраженными воспалительными процессами, которые не купируются нестероидными противовоспалительными средствами (про прием можно почитать отдельно);
ювенильный идиопатический хронический полиартрит с устойчивостью к терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Сульфасалазин может использоваться в комплексе с различными кортикостероидными препаратами и некоторыми противомикробными (например, у препарата хорошая совместимость с Метронидазолом).

2.1 Противопоказания

Правильно применять Сульфасалазин – это заблаговременно удостовериться, что отсутствуют противопоказания. Самому это сделать практически невозможно, необходимо всестороннее обследование врачами (хотя бы на уровне изучения биохимических показателей крови и мочи).

Противопоказания к Сульфасалазину:

Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов лекарственного средства (наличие аллергии).
Острая форма порфирии и/или гранулоцитопении.
Выраженный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Медикамент запрещен к приему детям в возрасте до 5 лет.
Выраженные нарушения работы печени и/или почек, хроническая почечная или печеночная недостаточность.
Различные виды анемии (включая тяжело протекающую железодефицитную анемию), различные заболевания крови.
Интестинальная обструкция или компрессия мочевыводящих путей.
Период лактации (кормления ребенка грудью). При беременности препарат применяется, но только по строжайшим показаниям.
С осторожностью медикамент должен применяться при системном виде ювенильного идиопатического-хронического полиартрита (возможно развитие сывороточноподобных реакций).

Сульфасалазин - антимикробный, противовоспалительный медикамент, выпускающийся в Словении, (КРКА). Выпускается в таблетированной форме. Одна единица содержит 500 мг активного вещества, которым выступает сульфасалазин, и вспомогательные компоненты.

Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон, край скошен. Покрыты оболочкой, в составе которой гипромеллоза и пропилленгликоль. Цвет оболочки жёлтый или слегка коричневатый, на изломе возможны вкрапления, запах специфический, горьковатый вкус.

Фасуется в блистеры по 10 единиц. В фирменной коробке 5 блистеров и инструкция по применению с чёткими рекомендациями, для чего назначают лекарство и как его правильно принимать. Либо в банки по 10-60 или 100 штук, по одной в картонной коробке.

Производителем заявлен срок годности лекарства 5 лет с момента выпуска. Хранить Сульфасалазин нужно при температуре, не превышающей 25°С.

Из аптек лекарство отпускается только по врачебному рецепту.

Фармакологическое действие

Приблизительно треть лекарственного средства всасывается из просвета кишечника и распределяется в близлежащих соединительных тканях. Оставшаяся часть подвергается воздействию кишечной микрофлоры, которое высвобождает из Сульфасалазина месалазин (5-аминосалициловая кислота) а также сульфапиридин. Первый компонент оказывает противовоспалительное действие, второй - противомикробное. К действию сульфапиридина чувствительны:

Стрептококки;
Кишечные палочки;
Диплококки;
Гонококки.

Месалазин плохо адсорбируется, потому явный противовоспалительный эффект проявляется в толстом кишечнике, что позволяет купировать диарею (понос) и жидкий стул при воспалительных процессах в этой части пищеварительного тракта.

Сульфасалазин некоторое время подвержен кишечно-печёночной циркуляции, потому часть его возвращается в кишечник вместе с жёлчью. Максимальной концентрации достигает по истечении периода времени от трёх до двенадцати часов с момента приёма. Период полувыведения лекарства составляет от пяти до десяти часов.

Часть препарата выводиться из организма с калом, часть - посредством почек с мочой. Полное выведение происходит на протяжении трёх суток.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

Язвенный колит, сопровождающийся диареей (поносом), болевыми ощущениями, в острой форме и в качестве предупреждения обострений во время ремиссии;
Ревматоидный артрит;
Обострение болезни Крона.

Приём препарата также показан домашним животным. Для собак и кошек применяется при купировании воспалительных процессов в кишечнике, сопровождающихся диареей (поносом), жидким стулом, болями и другими симптомами.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
Анемия;
Детский возраст до пяти лет;
Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи);
Лактация;
Гранулоцитопения.

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

Бронхиальная астма;
Частые аллергические проявления;
Атопический дерматит.

Правила приёма и дозировка

Как принимать таблетки, до еды или после, не имеет существенного значения. Но желательно пить лекарство после приёма пищи, и запивать стаканом воды. На протяжении всего периода терапии требуется регулярный контроль за показателями крови и мочи, уровнем печёночных ферментов и увеличенное употребление жидкости.

При язвенном колите и обострении болезни Крона

Для купирования симптомов, сопровождающих колиты и болезнь Крона, взрослым пациентам показан приём лекарственного средства 4 раза в сутки с возрастающей разовой дозой, до тех пор, пока симптомы не угаснут. Схема приёма следующая:

1й день: одна таблетка;
2й день: две таблетки (1 г);
3и и последующие сутки: по 1,5 г или 2 г, но не превышая суточную норму в 16 таблеток (8 г).

Когда острый период прошёл, препарат принимают на протяжении нескольких месяцев с профилактической целью в дозировке 0,5 г до 4х раз ежесуточно.

При ревматоидном артрите

Взрослым пациентам и подросткам, которым больше 16 лет, назначают следующую схему лечения:

1я неделя: по 0,5 г ежесуточно;
2я неделя: одна таблетка дважды в течение суток;
3я неделя: одна таблетка трижды в течение суток.

Суточную норму можно увеличить до трёх грамм. Облегчение симптомов наступает, спустя от шести до десяти недель. Длительность терапии составляет до полугода и более.

При болезни Бехтерева (только периферическая форма)

Приём Сульфасалазина, как и любых других препаратов не лечит болезнь Бехтерева, но тормозит её развитие и облегчает симптомы. Когда окончен курс лечения, положительный эффект сохраняется до нескольких месяцев.

Лекарство назначают только в случае, если не помогает терапия нестероидными и глюкокортикостероидными препаратами.

Суточная норма составляет до трёх грамм, длительность терапии - от трёх до шести месяцев, рассчитывается лечащим врачом. После облегчения симптомов суточную дозу начинают равномерно снижать.

Применение в детском возрасте

Приём Сульфасалазина детям, не достигшим пятилетнего возраста, запрещён.

При колитах и болезни Крона

С 5и до 7и лет: по 0,25-0,5 г от трёх до шести раз ежесуточно;
С 7и до 16и лет: по одной таблетке с такой же частотой.
С 16и лет: взрослая дозировка.

Суточная норма для детей не может превышать 2 грамма (4 таблетки). В качестве поддерживающей терапии описываемый лекарственный препарат детям не назначается.

При ревматоидном и ювенильном ревматоидном артрите

Дозировку и схему лечения определяет врач. Доза рассчитывается, исходя из возраста и веса маленького пациента.

С 6и до 8и лет или при весе от 20 до 29 кг: по одной таблетке дважды ежесуточно;
С 8и до 12и лет или при весе от 30 до 39 кг: можно увеличить кратность приёмов до трёх раз;
С 12и до 16и лет или при весе от 40 до 49 кг: трижды в день по одной таблетке либо по две таблетки два раза в сутки.

В случае необходимости, суточную норму можно увеличивать, но не более чем до 2 грамм (либо 40-50 мг на 1 кг веса ребёнка).

По отзывам, детям пить лекарство легко, но если не проглотить таблетку сразу, ощущается чуть горьковатый привкус.

Беременность и лактация

Согласно инструкции по применению, в первых триместрах беременности терапия Сульфасалазином допустима в крайних случаях и в минимальной рекомендованной дозе. В последнем триместре препарат лучше не принимать для лечения артрита и колита, сопровождающегося диареей (поносом) и жидким стулом, ввиду высокого риска развития у новорождённого ядерной желтухи.

Если возникает необходимость приёма лекарственного средства в период лактации, то требуется её прекратить.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты после приёма Сульфасалазина наблюдаются обычно в случае замедления процесса ацетилирования сульфапиридина из-за болезней печени и других органов пищеварения, вследствие чего он накапливается в организме. В результате повышенной концентрации этого вещества проявляются такие побочные реакции:

Сбои в работе пищеварительного тракта (диарея (понос), рвота, желудочные колики, жидкий стул);
Головные боли, шум, нарушения сна и галлюцинации, головокружения;
Лихорадочные состояния, анафилактический шок;
Дерматологические реакции (зуд, синдромы Стивена-Джонсона и Лейла).

В случае лечения заболеваний дозами свыше 4 грамм в сутки, возможны такие негативные проявления:

Желтуха;
Лейкопения;
Протеинурия;
Нарушения в работе ЦНС (судороги, атаксия);
Гематурия;
Гемолитическая анемия.

Побочные реакции, которые не зависят он принятой дозы лекарства и возникают даже в случае приёма в соответствии с инструкцией по применению:

Гепатит и панкреатит;
Одышка, кашель, альвеолит, пневмонит и прочие поражения лёгочной ткани;
Периферическая нейропатия;
Нарушение деятельности почек, нефриты;
Агранулоцитоз;
Дерматиты, крапивница;
Олигоспермия (обратимая) и бесплодие.

В случае передозировки показано срочное промывание желудка, ускорение диуреза и снятие проявившихся симптомов.

В отдельных случаях моча, кожа, контактные линзы и мягкие ткани приобретают желтоватый оттенок.

Необходимо сохранять осторожность при управлении автомобилем и сложными механизмами во время лечения артрита и диареи (поноса) при колите из-за вероятности возникновения головокружения.

Совместимость с другими веществами

Одновременный приём Сульфасалазина с препаратами, содержащими фолиевую кислоту и дигоксин, уменьшает их всасывание из ЖКТ. Совместимость с антибиотиками сомнительная, поскольку последние угнетают деятельность кишечной микрофлоры, что уменьшает эффективность Сульфасалазина при лечении колитов.

Описываемое лекарственное средство усиливает эффект, оказываемый антикоагулянтами, гипогликемическими и противоэпилептическими средствами. Также увеличивает побочные эффекты от приёма иммунодепрессантов, нефротоксических препаратов, цитостатиков и гепатотоксических средств.

Так как терапия артрита и кишечных воспалений, провоцирующих понос, занимает длительный период, встаёт вопрос о том, можно ли в это время принимать алкоголь. В инструкции нет прямого ответа, потому желательно, в случае необходимости употребления алкоголя, делать перерыв между приёмами лекарства и спиртных напитков.

Цена

Приобрести препарат в аптеках Москвы можно по цене от 276 до 444 рублей за 50 таблеток. В других регионах России стоимость препарата колеблется в таких пределах:

Ростов-на-Дону: от 346 до 408 рублей;
Санкт-Петербург: от 395 до 428 рублей;
Краснодар: от 339 до 427 рублей;
Иркутск: от 395 до 435 рублей;
Екатеринбург: от 349 до 441 рублей.

Аналоги

Абсолютным синонимом описываемого препарата выступает Сульфасалазин ЕН. Единственная разница между ними - оболочка. Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты кишечнорастворимой оболочкой, имеющей другой состав, чем плёночная оболочка обычного Сульфасалазина. Согласно отзывам, иногда возникают аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав.

Среди препаратов, в составе которых действующим веществом выступает месалазин, выделяют Салофальк, который выпускается в форме свечей, таблеток, суспензии, пены. В любом виде отпускается из аптек по рецепту. Сколько стоит средство:

Таблетки: от 2420 рублей за 50 таблеток по 500 мг;
Свечи: от 1233 рублей за 10 свечей по 500 мг;
Гранулы: от 2845 рублей за 50 пакетов по 500 мг.

Применяется для лечения колитов и болезни Крона, которые сопровождаются расстройствами пищеварения, в том числе диареей (поносом) и жидким стулом.

Ещё один препарат, содержащий месалазин - Месакол. Выпускается в таблетках по 400 мг. Он дешевле Салофалька, за 50 таблеток в Москве придётся отдать от 765 рублей.

Ещё несколько аналогов, применяющихся для купирования диареи (поноса) при язвенных колитах:

Асакол: от 2495 рублей за 60 таблеток (800 мг);
Пентаса: от 2282 за 50 таблеток (500 мг). Выпускается также в форме свечей и гранул.

Состав средств одинаков, выбирать, что лучше для лечения воспалений в кишечнике, сопровождающихся поносом, можно после индивидуального использования.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
магния стеарат – смазывающее вещество;
безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

гипромеллоза – наполнитель;
пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
уходят боли, чувство скованности в суставах;
после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
порфириновая болезнь;
почечная, печеночная дисфункция;
заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
период грудного вскармливания;
детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
изменение картины крови;
рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
мужское и женское бесплодие;
желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.