В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению гормонального лекарственного препарата Бетаметазон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бетаметазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бетаметазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения системных заболеваний, шока, ревматологических заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Бетаметазон - глюкокортикостероид (ГКС), гормон. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Бетаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени бетаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Бетаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Задерживает в организме ионы натрия и воду, стимулирует выведение ионов калия, снижает всасывание кальция из ЖКТ, вымывает ионы кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах бетаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона.

Бетаметазон в форме дипропионата характеризуется продолжительным действием.

Состав

Бетаметазон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 64%. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть - с желчью.

При всасывании через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном применении. Системное всасывание после наружного применения составляет 12-14%.

При местном и наружном применении при интактной коже всасывание может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также применение окклюзионной повязки, может увеличивать объем всасывания.

Показания

Для приема внутрь: первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, острый (негнойный) и подострый тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, аллергические заболевания, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), эритроидная гипопластическая анемия, трансфузионные реакции, паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых и острой лейкемии у детей; язвенный колит, паралич Белла.

Для парентерального применения: шок (в т.ч. ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный, анафилактический); аллергические реакции (острые, тяжелые формы), анафилактоидные реакции; отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы), повышенное внутричерепное давление; бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит); острая надпочечниковая недостаточность, профилактика недостаточности коры надпочечников у пациентов, которые получали ГКС в течение длительного времени; тиреотоксический криз; острый гепатит, печеночная кома; отравление прижигающими жидкостям; круп при дифтерии (в комбинации с соответствующей противомикробной терапией).

Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, остеоартрит, травматический артрит, остеохондрит, острый подагрический артрит. Заболевания мягких тканей (в т.ч. бурсит, фиброзит, тендинит, тендосиновиит, миозит).

Для наружного применения: дерматозы, различные типы экзем (в т.ч. атопическая, детская, нумулярная), узловатая почесуха Гайда, простой дерматит, эксфолиативный дерматит, нейродермит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, радиационный дерматит, опрелость, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза), кожный или аногенитальный (исключая кандидомикозы) зуд, дискоидная красная волчанка, в качестве вспомогательного средства при комплексной терапии генерализованной эритродермии.

Для местного применения: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного, внутрисуставного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки.

Входит в качестве действующего вещества в состав различных мазей, кремов и гелей (Целестодерм B, Белодерм и другие).

Инструкция по применению и режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально.

При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 мг, для детей - 17-250 мкг/кг. После длительного применения отмену бетаметазона следует производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.

Для внутривенного введения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 мг, при необходимости возможно увеличение до 20 мг; поддерживающая доза составляет, как правило, 2-4 мг. Разовая доза для внутримышечного введения составляет 4-6 мг.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 мг.

Субконъюнктивально разовая доза - 2 мг.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2-6 раз в сутки до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раза в сутки. При применении бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (в т.ч. гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия); при внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные реакции: при парентеральном введении - жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; при внутримышечном введении (особенно в дельтовидную мышцу) - атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

При внутривенном введении - аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бетаметазону;
  • предшествующая артропластика;
  • патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов);
  • внутрисуставной перелом кости;
  • инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание;
  • выраженный околосуставной остеопороз;
  • отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита);
  • выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз);
  • нестабильность сустава как исход артрита;
  • асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей;
  • розовые угри;
  • угри и обыкновенные (юношеские) угри;
  • первичные вирусные инфекции кожи (в т.ч. ветряная оспа).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Бетаметазона при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Наружно противопоказан детям и подросткам в возрасте до 1 года, далее по строгим показаниям.

Особые указания

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

Необходимо проводить контроль за функцией гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы у пациентов, получающих препараты бетаметазона. Для этого целесообразно использовать такие методы лабораторной диагностики, как стимуляция коры надпочечников адренокортикотропным гормоном (АКТГ), определение уровня свободного кортизола в моче.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (3-4 степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, беременности, в период лактации.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

При приеме внутрь необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, АД, показатели водно-электролитного баланса. В случае раздражения или появления симптомов повышенной чувствительности к бетаметазону лечение необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции проводят лечение соответствующими противомикробными средствами.

Не показан для лечения болезни гиалиновых мембран новорожденных.

Не следует применять наружно для лечения первичных кожных поражений при грибковой (например, кандидоз, трихофития) и бактериальной (например, импетиго) инфекции, перианального и аногенитального зуда.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; с диуретиками - увеличивается выведение калия; с гипогликемическими препаратами, пероральными антикоагулянтами - ослабление их действия; с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Бетаметазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акридерм;
  • Белодерм;
  • Бетазон;
  • Бетаметазон Дарница;
  • Бетаметазон натрий фосфат;
  • Бетаметазона валерат;
  • Бетаметазона дипропионат;
  • Бетлибен;
  • Бетновейт;
  • Дипроспан;
  • Кутерид;
  • Флостерон;
  • Целестодерм В;
  • Целестон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дерматозы - общее название кожных болезней различного генеза (врожденных, наследственных, приобретенных), обусловленных как экзогенными, так и эндогенными факторами или их сочетанием.

К экзогенным факторам относятся физические, химические, биологические и др. В большинстве случаев патологическое воздействие экзогенных факторов усиливают дополнительные причины, нарушающие иммунологическую реактивность организма. Так, загрязнение кожи, микротравмы могут быть факторами, предрасполагающими к развитию пиодермии или микозов, на фоне нарушения кровообращения снижается сопротивляемость кожи к воздействию физических раздражителей и т.д.

К эндогенным факторам относятся очаги хронической инфекции, заболевания органов пищеварения, почек, региональные расстройства лимфо- и кровообращения, нарушения функции иммунной, эндокринной и нервной систем.

Воспалительные заболевания кожи, обусловленные воздействием физических или химических факторов, называются дерматозами; болезни кожи аллергического генеза - аллергодерматозами; болезни кожи, вызванные патогенными грибами, - дерматомикозами; болезни кожи, обусловленные нарушением процесса ороговения, - кератозами; заболевания, связанные с повышенной чувствительностью кожи к солнечным лучам, - фотодерматозами.

В различных возрастных периодах дерматозы могут иметь ряд клинических особенностей. Например, дерматозы, возникающие в детском возрасте, - это, как правило, проявление наследственных заболеваний кожи. Для лиц пожилого и старческого возраста характерны атрофия кожи, старческие бородавки и др., обусловленные процессами нарушения трофики и регенерации.

Одной из актуальных проблем современной дерматологии является увеличение числа случаев распространенных дерматозов. По данным статистики, прирост этой патологии в среднем составляет 5% в год. Особое место занимают аллергодерматозы, на долю которых приходится до 45–50% всех заболеваний кожи. Например, экзема (один из наиболее распространенных дерматозов) в различных регионах Украины встречается у 8–31% больных дерматологического профиля, псориаз составляет от 2 до 4% заболеваний кожи. Широкая распространенность и повышение уровня заболеваемости дерматозами, отсутствие высокоэффективных средств и методов лечения диктуют необходимость постоянного поиска новых препаратов, применяемых при этой патологии.

Особое значение в лечении дерматозов придают использованию средств для наружного применения. Среди таких препаратов первое место занимают мази, кремы и лосьоны, содержащие глюкокортикостероиды (ГКС). Их терапевтическая эффективность обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, эпидермостатическим и местноанестезирующим действием. Благодаря этим свойствам лекарственные средства, содержащие ГКС, нашли широкое применение при лечении пациентов с заболеваниями кожи, сопровождающимися воспалением, повышенной пролиферацией эпидермиса и аллергическими реакциями.

В настоящее время ГКС «вытеснили» лекарственные средства, оказывающие вяжущее, обволакивающее, раздражающее и адсорбирующее действие, которые традиционно применяли при лечении дерматозов. С появлением ГКС в терапии этих заболеваний реже стали применять соли тяжелых металлов, дезинфицирующие средства, антисептики. За последнее десятилетие стали широко использовать лекарственные средства, содержащие бетаметазон, флуоцинолон, триамцинолон. Особо можно выделить препараты фторированных кортикостероидов, к которым относится бетаметазон, что связано с особенностями их фармакокинетики (согласно рекомендациям ВОЗ препараты бетаметазона относятся к жизненно важным).

На сегодняшний день на украинском фармацевтическом рынке представлено несколько монокомпонентных препаратов бетаметазона для наружного применения производства различных фирм (табл. 1).

Таблица 1

БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА и монокомпонентные препараты бетаметазона

Препарат

Фирма-производитель

Лекарственная форма

Бетаметазона валерат-Дарница

“Фармацевтическая фирма “Дарница”

Крем, туба 15, 30 и 50 г

1,22 мг

Белодерм

Belupo (Хорватия)

Мазь, туба 15 и 30 г; крем, туба 15 и 30 г

500 мкг

Бетабель

Purna (Бельгия)

Крем, туба 15 г

1 мг

Бетадерм

Elpico (Египет)

Крем, туба 20 г

1 мг

Кутерид

Lek (Словения)

Мазь, туба 20 г; крем, туба 20 г

500 мкг

Целестодерм-V

Eczacibasi (Турция)

Крем, туба 15 г

1 мг

Целестодерм-В

Schering-Plough Labo (Бельгия)

Мазь, туба 30 г; крем, туба 30 г

1 мг

БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА - первый и пока единственный отечественный препарат в форме крема, предназначенный для лечения больных с дерматозами, содержащий фторированный ГКС длительного действия (1 г крема содержит 0,122 г бетаметазона валерата).

БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА разработан специалистами ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» и Государственного научного центра лекарственных средств по отечественной технологии с использованием импортной субстанции бетаметазона валерата. Показаниями для применения препарата являются экзема, псориаз (за исключением генерализованных форм), дерматит (контактный, себорейный, солнечный, эксфолиативный, лучевой, интертригинозный), нейродерматоз, дерматит нижних конечностей, развившийся на фоне недостаточности кровообращения, а также аногенитальный и старческий зуд. Препарат можно применять в качестве дополнения к системной ГКС-терапии при генерализованной эритродермии.

Эффективность препарата БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА при лечении пациентов с различными заболеваниями кожи представлена в табл. 2.

Таблица 2

Клиническая эффективность препарата БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА*

Заболевание

Количество

Длительность применения препарата, дни

Клиническая эффективность

?

больных

5–10

более 10

Ремиссия

Улучшение

Отсутствие эффекта

Экзема
Псориаз с экссудативным компонентом
Атопический дерматит
Контактный дерматит
Контактный аллергический дерматит
Дискоидная красная волчанка
Дерматит Дюринга
Красный плоский лишай
Всего

* Отчет об ограниченных клинических испытаниях препарата БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА. НИИ дерматологии и венерологии МЗ Украины, Харьков, 1998.

Крем БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2–3 раза в сутки, слегка втирая. При достижении клинического улучшения препарат можно применять 1–2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии крем наносят под окклюзионные повязки. Курс лечения, как правило, составляет 2–3 нед. При необходимости его можно повторить после 20–30-дневного перерыва.

Противопоказаниями к применению препарата являются туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, местные реакции после вакцинации, угревая сыпь, повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью. БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА не следует применять при первичных вирусных, грибковых и бактериальных поражениях кожи.

Бетаметазон практически не резорбируется при местном применении и не вызывает нарушений регуляции в оси гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников.

Бетаметазон относится к фторированным ГКС длительного действия. По противовоспалительной активности он превосходит триамцинолон в 6 раз (Методические разработки к практическим занятиям-семинарам по клинической фармакологии/Под ред. проф. В.А. Гуселя. Ленинградский педиатрический медицинский институт, 1985). При этом эффективная доза препарата (в весовом эквиваленте) соответственно в 4–6 раз меньше (табл. 3).

Таблица 3

Сравнительная оценка некоторых ГКС при системном применении

Препарат

Противовоспалительная активность, усл. ед.*

Торможение секреции АКТГ, усл. ед.

Влияние на углеводный обмен, усл. ед.

Пороговая доза, при которой развивается синдром Кушинга, мг

Задержка натрия

Период полураспада, ч

Эквивалентная доза, мг

Гидрокортизон

8–12

Преднизон

12–36

Преднизолон

12–36

Метилпреднизолон

12–36

Триамцинолон

12–36

Бетаметазон

36–72

0,75

* Активность кортизона принята за 1 усл. ед.

Кроме этого, благодаря правильно подобранным компонентам основы препарата увеличивается продолжительность действия активного вещества, что является отличительной особенностью крема, содержащего фторированный ГКС - бетаметазон.

БЕТАМЕТАЗОНА ВАЛЕРАТ-ДАРНИЦА соответствует самым высоким требованиям, предъявляемым к препаратам, используемым в дерматологической практике для наружного применения. Обладая минимальным резорбтивным эффектом, он практически не оказывает системного влияния. В этом заключается основное преимущество современных лекарственных средств для наружного применения, содержащих ГКС, по сравнению со стероидными мазями первых поколений.

Ю.Н. Добровольский,
канд. мед. наук, ведущий фармаколог
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

(инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), острая ревматическая лихорадка (резкое увеличение температуры тела), системная красная , склеродермия (поражение кожи, характеризующееся диффузным или очаговым ее уплотнением с в последствиидующей атрофией), (системное болезнь мышечной ткани и кожи, характеризующееся нарушением двигательной активности и покраснением и отеком открытых участков кожи). Аллергические заболевания: , включая (затянувшийся приступ бронхиальной астмы), упорный аллергический (воспаление слизистой оболочки носа), (аллергический отек), осложнения при переливании крови, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки. Дерматозы (кожные болезни) с аллергическим компонентом: атонический (нейроаллергическое воспаление кожи, характеризующееся зудом и множественными кожными высыпаниями, располагающимися на симметричных участках тела), контактный дерматит (воспаление кожи на месте контакта с неблагоприятным воздействием /тепловым, физическим, химическим/), (воспалительное болезнь кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной системы), аллергическая экзема (нейроаллергическое болезнь кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением), эксфолиативный дерматит (болезнь, характеризующееся покраснением всей или почти всей кожи, сопровождающееся ее крупнопластинчатым шелушением), крапивница, (хроническое болезнь кожи, характеризующееся появлением на коже зудящей кольцеообразной или гирляндоподобной сыпи). Воспалительные заболевания глаз: (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока), (воспаление сетчатки и сосудов глаза), симпатический (воспаление радужной оболочки и ресничного тела глаза), центральный (токсикоинфекционное болезнь глаз, сопровождающееся спазмами /резким сужением просвета/ сосудов глаза и ухудшением зрения), глаза (болезнь глаз, вызванное вирусом Herpes), (воспаление) зрительного нерва, (воспаление зрительного нерва за пределами глазного яблока). Опухолевые заболевания лимфоузлов (с целью достижения временной ремиссии /ослабления или исчезновения признаков заболевания/). Заболевания мягких тканей: (воспаление суставной сумки), (воспаление внутренней оболочки сустава), тендосиновит (сочетанное воспаление сухожилия и внутренней оболочки сустава). Геморрагические заболевания (высокая кровоточивость): идиопатическая (неясного происхождения) и тромбоцитопеническая (связанная с уменьшением уровня тромбоцитов в крови) пурпура (множественные мелкие кровоизлияния в коже и слизистых оболочках) и аллергическая пурпура. Другие заболевания: (нарушение функции коры надпочечников, сопровождающееся усиленной секрецией мужских половых гормонов), острый (воспаление сустава в результате отложения в тканях сустава мочевой кислоты), пузырьчатка (болезнь, характеризующееся высыпанием пузырей на внешне неизмененных коже и слизистых), язвенный (воспаление толстой кишки с образованием язв), (болезненное состояние, характеризующееся массивными отеками и повышенным содержанием белка в моче, наблюдающееся при заболевании почек), (увеличение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), (разрастание соединительной ткани) легких, полипы (доброкачественная опухоль) носа, (паралич мимической мускулатуры лица вследствие повреждения лицевого нерва).

Фармакологическое действие:
Синтетический кортикостероид (гормон коры надпочечников). Оказывает сильное противовоспалительное действие. Растворимая форма продукта обеспечивает быстрое всасывание активного вещества и достижение немедленного, интенсивного, но относительно кратковременного эффекта.

Бетаметазон способ применения и дозы:
Доза продукта зависит от индивидуальной потребности заболевшего, степени тяжести заболевания и реакции заболевшего на проводимое лечение. Лечение начинают с изначальной дозы и при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до поддерживающей на 0,25-0,5 мг через 2-3 дня. Начальные и поддерживающие дозы продукта зависят от вида заболевания. При ревматическом артрите и других ревматических заболеваниях — начальная доза 1-2,5 мг, поддерживающая — 0,5-1,5 мг; при острой ревматической лихорадке -начальная — 6-8 мг, поддерживающая по потребности; при системной красной волчанке — начальная 4,0-5,0 мг, поддерживающая по потребности; при астматическом состоянии — начальная 3,5-4,5 мг, поддерживающая по потребности; при упорной хронической бронхиальной астме — начальная 3,5 мг, поддерживающая 0,5-2,5 мг; при аллергии на пыльцу растений — начальная 1,5-2,5 мг, поддерживающая по потребности; воспалительные заболевания глаз — начальная 2,5-4,5 мг, поддерживающая по потребности; при эмфиземе легких и фиброзе — начальная 2,0-3,5 мг, поддерживающая 1,0-2,5 мг; при адреногенитальном синдроме — начальная 1,0-1,5 мг, поддерживающая по потребности; при бурейте — начальная 1,0-2,5 мг, поддерживающая по потребности.
Суточную дозу продукта лучше принимать в первой половине дня (обычно утром) в соответствии с биологическим ритмом секреции (выделения) гормона.
Одновременное назначение с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, эфедрином может усилить метаболизм (разложение в организме) продукта, уменьшая его терапевтический эффект.
При одновременном использовании с эстрогенами может наблюдаться чрезмерный эффект бетаметазона.
Совместное применение с калийвыводяшими диуретиками (мочегонными препаратами) может усилить гипокалиемию (пониженное содержание калия в крови), а совместное применение с сердечными гликозидами усиливает вероятность развития нарушения ритма сердечных сокращений, увеличивает токсичность дигитоксина, связанную с гипокалиемией.

Бетаметазон побочные действия:
Увеличение массы тела, остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости), увеличение артериального давления, задержка воды в организме, иъязвление слизистакой желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекции, увеличение уровня в крови, возбуждение, бессонница, нарушение менструального цикла, атрофия (резкое угнетение функции) коры надпочечников.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие по 0,0005 г бетаметазона, в пачке по 30, 100 или 500 шт.. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,0053 г бетаметазона динатрия фосфата) в пачке по 10 шт..

Синонимы:
Бетакорлан, Бетакорт, Бетапредол, Бетилол, Целестан, Целестон, Минизон, Суперкортен.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном месте.

Бетаметазон состав:
9 a-Фтор-16 b-метилпреднизолон.
По структуре и действию близок к дексаметазону; является — b изомером дексаметазона.

Внимание!
Перед применением медикамента «Бетаметазон» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бетаметазон ».

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и в виде дипропионата, динатрия фосфата, валерата и других).
Фармакологическая группа: гормональные средства/кортикостероиды/глюкокортикоид для местного и системного применения.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное.

Фармакологические свойства

Бетаметазон взаимодействует в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образовавшийся комплекс проходит в клеточное ядро, где связывается с ДНК и усиливает синтез мРНК, которая способствует синтезу белков, в том числе липокортина. В некоторых клетках (в лимфоцитах, например) вызывает угнетение мРНК. Липокортин оказывает угнетающее действие на фосфолипазу A2, блокируя тем самым высвобождение арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов (которые способствуют развитию аллергий, воспаления и прочих патологических процессов). Оказывает влияние на все фазы воспаления. Противовоспалительное действие возможно за счет многих факторов. Главный из них – это ингибирование фосфолипазы A2 с дальнейшим угнетением синтеза таких провоспалительных медиаторов как лейкотриены и простагландины. Также бетаметазон стабилизирует мембраны клеток, в том числе мембраны лизосом, что предотвращает выход их ферментов, уменьшая концентрацию в очаге воспаления. Снижает миграцию макрофагов и нейтрофилов в место воспаления и их фагоцитарную активность. Уменьшает проницаемость сосудов, ведет к вазоконстрикции капилляров, снижает экссудацию жидкости, улучшает микроциркуляцию. Противоаллергический эффект бетаметазона возможен в результате уменьшения выделения и образования аллергических медиаторов, блокирования высвобождения из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, снижения числа циркулирующих базофилов, угнетения пролиферации соединительной и лимфоидной ткани, уменьшения количества тучных клеток, В- и Т-лимфоцитов, уменьшения чувствительности эффекторных клеток к аллергическим медиаторам, угнетения образования антител, изменения иммунного ответа организма. Иммунодепрессивное действие связано со снижением активности В- и Т-лимфоцитов, а также с угнетением высвобождения цитокинов (интерферона-гамма, интерлейкина-2, интерлейкина-1) из макрофагов и лейкоцитов. Антитоксическое и противошоковое воздействие связано с повышением артериального давления (увеличивается количество циркулирующих катехоламинов, восстанавливается чувствительность адренорецепторов к ним и вазоконстрикции), активированием печеночных ферментов, которые участвуют в метаболизме ксено - и эндобиотиков. Бетаметазон влияет на все виды обмена. Усиливает в печени глюконеогенез, в крови повышает уровень глюкозы (вплоть до глюкозурии). Ускоряет катаболизм белков, особенно в мышцах. Перераспределяет жиры: увеличивает липолиз в конечностях, но способствует накоплению жира в области плечевого пояса, шеи, лица (лунообразное лицо). Задерживает воду и Na+, усиливает выведение K+, Ca+. При продолжительном использовании подавляет работу системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники. После энтерального и парентерального (внутримышечно) введения всасывается быстро - при приеме внутрь максимальный эффект разовьется через 1–2 часа. При применении комбинации солей в одном препарате бетаметазон динатрия фосфат из места введения хорошо всасывается и быстро действует, бетаметазона дипропионат всасывается более медленно, но обеспечивает длительный эффект. Проходит во внутриглазную жидкость, радужку, роговицу, сосудистую оболочку глаза, сетчатку, ресничное тело при закапывании в конъюнктивальный мешок. Системная абсорбция может стать значительной только, если применяются высокие дозы или продолжительно используется у детей. При нанесении местно на кожу интенсивность всасывания зависит от ряда факторов: состояние кожного барьера (кожные заболевания и воспаление увеличивают всасывание), растворителя (улучшают проникновение полипропиленовые компоненты). Бетаметазон с белками плазмы связывается. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, выделяется с грудным молоком. В печени биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. С целью оценки влияния на фертильность и возможной канцерогенности бетаметазона для местного использования на животных длительных исследований не проведено. In vitro в тестах хромосомных аберраций на человеческих лимфоцитах (при метаболической активации) и in vivo в микроядерном тесте на костном мозге мышей бетаметазон являлся генотоксичным.

Показания

Суспензии для инъекций, растворы для инъекций: шок (травматический, ожоговый, операционный, гемотрансфузионный, кардиогенный, токсический, анафилактический); анафилактоидные и аллергические реакции; астматический статус; отек мозга (в том числе связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством, травмой головы, опухолью мозга); бронхиальная астма (тяжелая форма); системные болезни соединительной ткани: ревматоидный артрит, красная волчанка; острая недостаточность надпочечников; тиреотоксический криз; печеночная кома; острый гепатит; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных явлений и профилактики рубцовых сужений).
Внутрисуставное использование бетаметазона: ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; псориатический артрит; болезнь Рейтера; остеоартроз (при выраженных признаках синовита, воспаления сустава).
Внутрь: системные болезни соединительной ткани: склеродермия, системная красная волчанка, узелковый периартериит, ревматоидный артрит, дерматомиозит; острые и хронические воспаления суставов: псориатический и подагрический артрит, остеоартроз (в том числе посттравматический), ювенильный артрит, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартериит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; ревмокардит; бронхиальная астма; острый ревматизм; малая хорея; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные средства, лекарственная экзантема, крапивница, сывороточная болезнь, аллергический ринит, отек Квинке, поллиноз; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, контактный дерматит, атопический дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, буллезный герпетиформный дерматит; отек мозга (послеоперационный, травматический, метастатический) после предварительного использования парентерально; аллергические болезни глаз: аллергические язвы роговицы и формы конъюнктивита; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; гиперплазия надпочечников врожденная; вторичная или первичная недостаточность надпочечников (в том числе состояния после удаления надпочечников); нефротический синдром; аутоиммунные болезни почек (в том числе острый гломерулонефрит); подострый тиреоидит; болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, врожденная гипопластическая анемия, лимфогранулематоз, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; интерстициальные болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени; туберкулез легких; туберкулезный менингит; аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); синдром Леффлера (который не поддается другому лечению); болезни системы пищеварения: болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, локальный энтерит; миеломная болезнь; гипогликемические состояния; гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований; профилактика реакции отторжения трансплантата; рвота и тошнота при цитостатической терапии.
Использование бетаметазона местно на кожу (мазь): дерматит (эксфолиативный, простой, солнечный, радиационный, себорейный, герпетиформный, атопический, контактный и другие); экзема (монетовидная, детская и другие); узловатая почесуха Гайда; псориаз; красный плоский лишай; дискоидная красная волчанка; кожный зуд; крапивница; экссудативная многоформная эритема; генерализованная эритродермия; грибовидный микоз; пузырчатка.
Ушные и глазные капли: воспалительные и аллергические болезни глаз, в том числе конъюнктивит, аллергические блефарит, кератоконъюнктивит, увеит, склерит, симпатический иридоциклит, хориоретинит, центральный ретинит; неврит зрительного нерва; наружный отит; ретробульбарный неврит.

Способ применения бетаметазона и дозы

Бетаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Дозы и способ введения зависят от заболевания и подбираются индивидуально. Внутрь бетаметазон принимается после еды: суточная доза для детей - 0,017–0,25 мг/кг, для взрослых - 0,25–8 мг. После продолжительного лечения дозу постепенно уменьшают под контролем врача, каждые 3 дня на 250 мкг. Парентерально, динатрия фосфат бетаметазона: - внутривенно медленно, струйно или капельно, взрослым: разовая доза 4–8 мг (при необходимости до 20 мг), далее поддерживающая доза - 2–4 мг. Бетаметазона дипропионат - внутримышечно, глубоко, взрослым - 4–6 мг (до 9 мг) в сутки. Детям - внутримышечно, в возрасте от 1 года до 5 лет - начальная доза 2 мг, 6–12 лет - 4 мг. Периартикулярно и внутрисуставно (взрослым): в крупные суставы - 2–4 мг (до 9 мг), малые - 0,8–2 мг не чаще 1 раза в 3 недели; сухожильные влагалища - 0,4–1 мг, в синовиальную сумку - 2–3 мг; мягкие ткани - 2–6 мг; внутрикожно в очаг поражения - не больше 0,1 мг/см2 и не более 2 мг в неделю; если необходимо, то можно смешать с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина). В офтальмологии субконъюнктивально: при необходимости вводят 2 мг в виде раствора для инъекций. Местно: наносят тонким слоем и осторожно втирают (крем, мазь) на пораженные участки кожи 2 – 6 раз в сутки до клинического улучшения, далее - 1–2 раза в сутки; крем лучше наносить на влажные или мокнущие участки, мазь - при сухих чешуйчатых или лишайных поражениях. Курс терапии детей и пациентов с поражением лица - не больше 5 дней. Капли ушные и глазные: при патологии глаз, в конъюнктивальный мешок - по 1–2 капли 0,1% раствора каждые 1–2 часа в начале терапии, при заболеваниях уха, в наружный слуховой проход - по 2–3 капли 0,1% раствора каждые 2–3 часа, далее, в зависимости от лечебного эффекта, кратность введения уменьшают.
При пропуске очередного приема бетаметазона стоит это сделать, как вспомните, следующий раз принять через установленное время от последнего раза.
Психические расстройства вероятны у пациентов, которые имеют хронические заболевания, предрасположены к появлению расстройств психики и используют большие дозы препарата; такие симптомы могут возникать до 2 недель после начала лечения. С осторожностью применяют препараты бетаметазона при простом герпесе роговицы, сахарном диабете, системной красной волчанке (увеличивается риск асептического некроза), у пациентов с риском тромбоза, остеопорозе, у пожилых (риск гипертонии, остеопороза, особенно в постклимактерическом периоде у женщин), только при соответствующей антибактериальной терапии - при гнойных инфекциях, абсцессах, туберкулезе. Нужно учитывать усиление воздействия при циррозе печени, гипотиреозе, возможность развития относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата). При продолжительной терапии необходим тщательный контроль над динамикой развития и роста детей, периодически обследовать глаза (для выявления катаракты, глаукомы и дугой патологии), регулярно контролировать работу системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники, уровни глюкозы в моче и крови, электролитов в сыворотке, наличии скрытой крови в кале. При системном использовании рекомендуется проведение электроэнцефалографии. Избегать попадания на слизистые оболочки и в глаза лекарственных форм, которые предназначены для кожи. Во время лечения избегать иммунизации и вакцинации. Не рекомендовано при лечении бетаметазоном употреблять спиртные напитки.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (исключение кратковременное системное использование по жизненным показаниям). Для системного использования (внутрь и парентерально): герпетические заболевания, системные микозы, ветряная оспа, корь (в том числе недавно перенесенная и недавний контакт с больным), стронгилоидоз (в том числе и при подозрении на него), туберкулез (при активной форме и отсутствии специфической терапии), состояния иммунодефицита (в том числе ВИЧ-инфекция или СПИД), болезни желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь, пептическая язва, дивертикулит, гастрит, эзофагит, недавно созданный кишечный анастомоз), патология системы кровообращения (в том числе застойная сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), myastenia gravis, сахарный диабет (также и при нарушении толерантности к глюкозе), почечная/печеночная недостаточность, острый психоз, период вакцинации.
Для введения бетаметазона в полость сустава и в очаг поражения: предшествующая артропластика, нестабильные суставы, патологическая кровоточивость, внутрисуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения околосуставных мягких тканей, суставов и межпозвонковых пространств, остеопороз в области суставов.
При использовании на кожу: туберкулез кожи, сифилис, бактериальные, грибковые, вирусные болезни кожи, трофические язвы голени, рак кожи, атерома, невус, меланома, ксантома, гемангиома, саркома, обыкновенные угри и розацеа, поствакцинальные реакции кожи, у детей до 1 года - сыпь при опрелости.
Капли ушные и глазные: грибковые болезни уха или глаз, острые вирусные заболевания уха или глаз, туберкулез глаз или уха (в том числе и в анамнезе), бактериальные инфекции уха или глаз, глаукома, дефект или истончение эпителия роговицы и склеры, перфорация барабанной перепонки, хронический или перенесенный средний отит.
Ограничить применение бетаметазона (парентерально и внутрь) при открытоугольной глаукоме, гиперлипидемии, гипоальбуминемии, вирусной и бактериальной инфекции, сифилисе, болезни Иценко-Кушинга, системном остеопорозе, тромбофлебите, ожирении 3 – 4 степени; (внутрисуставное введение) общем тяжелом состоянии пациента, неэффективности или кратковременности действия 2 прошлых введений; (применение на кожу) при нанесении на большие площади или продолжительном использовании - сахарным диабете, катаракте, туберкулезе, глаукоме. Детям в период роста принимать только по абсолютным показаниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности можно использовать бетаметазон, если предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При эклампсии, преэклампсии, симптомах поражения плаценты противопоказано использовать бетаметазон. Не рекомендовано принимать в больших дозах и часто на протяжении длительного периода времени. Следует прекратить грудное вскармливание на время терапии бетаметазоном.

Побочные действия бетаметазона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от величины дозы и длительности лечения. Длительная терапия или высокие дозы глюкокортикоидов могут привести к выраженным проявлениям минерало - и глюкокортикоидных эффектов, которые рассматриваются как побочные.
Системные реакции: органы чувств и нервная система: делирий (возбуждение, спутанность сознания, беспокойство), эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессия, паранойя, маниакальный/депрессивный эпизод, повышение внутричерепного давления и отек диска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения, головная боль, формирование субкапсулярной задней катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, развитие вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз; система крови и кровообращения: гипертония, хроническая сердечная недостаточность, гиперкоагуляция, миокардиодистрофия, тромбоз, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, панкреатит, тошнота, эрозивный эзофагит, изменение аппетита, икота; обмен веществ: задержка воды и Na+, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемия, увеличение массы тела; эндокринная система: снижение функции коры надпочечников, стероидный сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, синдром Иценко-Кушинга, манифестация латентного сахарного диабета, задержка роста у детей, гирсутизм; система опоры и движения: мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, спонтанные переломы костей, стероидная миопатия, остеопороз, разрывы сухожилий, асептический некроз головки бедренной кости; кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, гипо- или гиперпигментация, петехии, замедленное заживление ран, экхимоз, повышенная потливость; аллергические реакции: отечность лица, стридор, крапивница, затрудненное дыхание, сыпь, анафилактический шок; прочие: снижение иммунитета, активация инфекционных болезней, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, боль в суставах, спине, мышцах, абдоминальная боль, общая слабость и прочие), нарушение регулярности менструаций.
При введении бетаметазона внутривенно: аритмии, судороги, приливы к лицу.
При введении в суставы : усиление боли. Местные эффекты при введении парентерально: жжение, боль, онемение, инфицирование и парестезия в месте введения, атрофия подкожной клетчатки и кожи, формирование рубцов в месте инъекции.
При использовании бетаметазона на кожу: зуд, сухость и жжение кожи, гиперемия, эритема, стрии, стероидные угри, фолликулит, потница, гипертрихоз, вторичные инфекции, при продолжительном использовании - местный гирсутизм, атрофия кожи, телеангиэктазия, гипопигментация, пурпура, при использовании на больших поверхностях возможны системные проявления.
Ушные и глазные капли: повышение внутриглазного давления, формирование субкапсулярной задней катаракты, глаукома, перфорация или истончение склеры и роговицы, покалывание или жжения в ухе, боль, раздражение, жжение и зуд кожи, развитие вторичной инфекции, дерматит, при продолжительном использовании больших доз возможны системные реакции.

Взаимодействие бетаметазона с другими веществами

Токсические и лечебные эффекты уменьшают индукторы ферментов печени, а увеличивают пероральные противозачаточные средства и эстрогены, возможность гипокалиемии и аритмий увеличивают диуретики, гликозиды наперстянки, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы; возможность язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте повышают нестероидные противовоспалительные средства и алкоголь; риск развития лимфом и прочих лимфопролиферативных заболеваний и появления инфекций усиливают иммунодепрессанты, возможность развития отека легких у беременных увеличивает ритодрин. Снижает гипогликемическую активность инсулина и противодиабетических препаратов, диуретическую и натрийуретическую активность мочегонных средств, активность вакцин; уменьшает антикоагуляционную активность производных кумарина и индандиона, стрептокиназы и урокиназы, гепарина. Усиливает гепатотоксичность парацетамола. Снижает уровень в крови мексилетина и салицилатов.

Передозировка

При передозировке бетаметазоном возникают тошнота, расстройства сна, рвота, эйфория, возбуждение. При продолжительном употреблении высоких доз появляются остеопороз, гипертония, задержка жидкости в организме и прочие симптомы гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга и вторичную надпочечниковую недостаточность. Лечение: постепенная отмена препарата, коррекция электролитного баланса, поддержание жизненно важных функций, прием антацидов, фенотиазинов, препаратов лития; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Суспензия для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг бетаметазона в 1 мл суспензии.

Препарат, оказывающий глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное действие.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, связывается с ДНК и стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. В некоторых клетках (например в лимфоцитах) вызывает супрессию мРНК. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , блокирует либерацию арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

Влияет на все фазы воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен многими факторами. Одним из ведущих является ингибирование фосфолипазы A 2 с последующим угнетением образования провоспалительных медиаторов — ПГ и лейкотриенов. Кроме того, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. мембраны лизосом, предотвращает выход лизосомальных ферментов и снижает их концентрацию в очаге воспаления. Тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов в очаг воспаления и их фагоцитарную активность. Улучшает микроциркуляцию, снижает проницаемость сосудов, вызывает вазоконстрикцию капилляров, уменьшает экссудацию жидкости.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Иммунодепрессивный эффект связан с подавлением активности Т- и B-лимфоцитов, а также торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона-гамма) из лейкоцитов и макрофагов.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Оказывает выраженное влияние на все виды обмена. Стимулирует глюконеогенез в печени, повышает уровень глюкозы в крови (возможна глюкозурия). Ускоряет катаболизм белков, особенно в мышечной ткани. Вызывает перераспределение жира: повышает липолиз в тканях конечностей, способствует накоплению жира преимущественно в области лица (лунообразное лицо), шеи, плечевого пояса. Задерживает Na + и воду, стимулирует выведение K + , повышает выведение Ca + .

При длительном применении подавляет функцию системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.

Фармакокинетика. После парентерального (в/м) и энтерального введения быстро всасывается — максимальный эффект (при приеме внутрь) развивается через 1-2 ч.

При использовании комбинации солей в одном препарате бетаметазона динатрия фосфат хорошо всасывается из места введения и оказывает быстрое действие, бетаметазона дипропионат имеет более медленную абсорбцию, но обеспечивает длительность эффекта.

При закапывании в конъюнктивальный мешок проникает во внутриглазную жидкость, роговицу, радужку, сосудистую оболочку глаза, ресничное тело, сетчатку. Системная абсорбция может быть значительной только при применении в высоких дозах или при длительном применении у детей.

При местной аппликации на кожу интенсивность абсорбции зависит от ряда факторов: растворитель (полипропиленовые компоненты улучшают диффузию), состояние эпидермального барьера (воспаление и кожные заболевания повышают всасывание).

Связывается с белками плазмы. Легко проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Частично выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется преимущественно в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Экскретируется почками.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности или влияния на фертильность бетаметазона для местного применения не проведено. Бетаметазон являлся генотоксичным in vitro в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека (при метаболической активации) и in vivo в микроядерном тесте на костном мозге мышей.

Показания к применению:

Раствор для инъекций, суспензия для инъекций. Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный, анафилактический); аллергические (острые, тяжелые формы) и анафилактоидные реакции; (в т.ч. на фоне или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы); (тяжелая форма), ; системные заболевания соединительной ткани: , ; ; ; , ; отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Внутрисуставное введение: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Таблетки. Системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, ревматоидный артрит; острые и хронические воспалительные : подагрический и псориатический артрит, ювенильный артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартериит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), синдром Стилла у взрослых, неспецифический , и ; острый , ; бронхиальная астма; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, лекарственная , аллергический ринит, отек Квинке; заболевания кожи: пузырчатка, (с поражением большой поверхности кожи), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатический) после предварительного парентерального применения; аллергические заболевания глаз: аллергические , аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: , тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, ; врожденная гиперплазия надпочечников; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); аутоиммунного генеза (в т.ч. ), ; ; заболевания органов кроветворения: , панмиелопатия, аутоиммунная , врожденная (эритроидная) , острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия); : острый , II-III ст.; , легких, (в сочетании со специфической химиотерапией), синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), легкого (в комбинации с цитостатиками); ; заболевания ЖКТ: язвенный , болезнь Крона, локальный ; гепатит, гипогликемические состояния; профилактика реакции отторжения трансплантата; вследствие злокачественных новообразований, и при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь.

При применении на кожу: дерматит (простой, эксфолиативный, солнечный, себорейный, радиационный, герпетиформный, контактный, атопический и др.), экзема (детская, монетовидная и др.), псориаз, узловатая почесуха Гайда, крапивница, многоформная экссудативная эритема, генерализованная (в составе комплексной терапии), пузырчатка, и другие кожные заболевания.

Капли глазные и ушные: аллергические и воспалительные заболевания глаз, в т.ч. аллергические , симпатический , центральный ; зрительного нерва, .


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, парентерально, местно. Способ введения и режим дозирования подбираются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания, состояния больного и ответа на проводимое лечение.

Внутрь: суточная доза для взрослых — 0,25-8 мг, для детей — 0,017-0,25 мг/кг. После длительной терапии дозу уменьшают постепенно.

Парентерально. Бетаметазона динатрия фосфат: — в/в струйно, медленно или капельно, взрослым: разовая доза 4-8 мг (при необходимости — 20 мг), затем в поддерживающей дозе — 2-4 мг. Бетаметазона дипропионат — в/м, глубоко, взрослым — 4-6 мг (до 9 мг) в сутки. Детям — в/м, в возрасте от 1 года до 5 лет — начальная доза 2 мг, 6-12 лет — 4 мг. Внутрисуставно и периартикулярно (взрослым): в большие суставы — 2-4 мг (до 9 мг), малые — 0,8-2 мг не чаще 1 раза в 3 нед; в синовиальную сумку — 2-3 мг, сухожильные влагалища — 0,4-1 мг; мягкие ткани — 2-6 мг; в/к в очаг поражения — 0,1 мг/см 2 (не больше), не более 2 мг в неделю; в случае необходимости смешивают с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина).

Субконъюнктивально, в офтальмологии: при необходимости вводят 2 мг в виде раствора для инъекций.

Местно: на пораженные участки кожи наносят тонким слоем и осторожно втирают (мазь, крем) от 2 до 6 раз в сутки до клинического улучшения, затем — 1-2 раза в сутки; крем рекомендуется наносить на влажные или мокнущие поверхности, мазь — при сухих лишайных или чешуйчатых поражениях. Курс лечения у детей и больных с поражением лица — не более 5 дней.

Капли глазные и ушные: при заболеваниях глаз, в конъюнктивальный мешок — по 1-2 капли 0,1% раствора каждые 1-2 ч в начале терапии, при заболеваниях уха, в наружный слуховой проход — по 2-3 капли 0,1% раствора каждые 2-3 ч, в последующем в зависимости от терапевтического эффекта кратность применения уменьшают.

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили); противопоказано — при , наличии симптомов поражения плаценты. Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Потенциальную тератогенность бетаметазона дипропионата при накожном применении не оценивали. Показана тератогенность бетаметазона дипропионата у кроликов при в/м введении в дозах 0,05 мг/кг. Зафиксированные нарушения включали пупочную грыжу, цефалоцеле, волчью пасть.

Психические нарушения более вероятны у пациентов с хроническими заболеваниями, предрасполагающими к развитию этих нарушений, и при приеме высоких доз; симптомы могут появляться в период от нескольких дней до 2 нед после начала терапии.

С осторожностью используют при сахарном диабете, простом герпесе роговицы, системной красной волчанке (повышается риск асептического ), остеопорозе, у больных с риском (назначают на фоне антикоагулянтов), у пожилых (повышен риск , особенно у женщин в постклимактерическом периоде), только на фоне соответствующей антибактериальной терапии — при абсцессах, гнойных инфекциях, туберкулезе. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе, циррозе печени, вероятность развития (особенно при длительном применении) относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после отмены препарата).

При длительном лечении следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления , и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), электролитов в сыворотке, скрытой крови в фекалиях. При системном применении рекомендуется контроль ЭЭГ.

Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку лекарственных форм для применения на кожу.

Во время терапии избегают вакцинации и иммунизации. Не следует употреблять спиртные напитки.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы. Высокие дозы или длительное применение ГК могут вызвать выраженное проявление минерало- и глюкокортикоидных эффектов, рассматриваемых как побочные.

Системные эффекты. Со стороны нервной системы и органов чувств: (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, маниакальный/депрессивный эпизод, или паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозжечка) — обычно после лечения, нарушение сна, вертиго, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно вследствие отложения кристаллов вещества в сосудах глаза), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный , развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие (у предрасположенных пациентов), гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная , снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, ), разрыв сухожилий.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенная потливость.

Аллергические реакции: , крапивница, отечность лица, или затрудненное дыхание, .

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, нарушение регулярности менструаций, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, боль в мышцах или суставах, спине, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

При в/в введении: , приливы крови к лицу, .

При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; и подкожной клетчатки (при в/м введении).

При применении на кожу: зуд, гиперемия, жжение и , эритема, стероидные угри, стрии, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек; при длительном применении — кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, гипопигментация; при нанесении на большие поверхности возможны системные проявления (гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ).

Капли глазные и ушные: повышение внутриглазного давления, глаукома, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение или перфорация роговицы, склеры; ощущение жжения и покалывания в ухе; раздражение, боль, зуд и жжение кожи; дерматит, развитие вторичной инфекции, при длительном применении в высоких дозах — развитие системного действия ГК.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Терапевтические, токсические эффекты снижают индукторы ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства, вероятность аритмий и гипокалиемии повышают гликозиды наперстянки, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы; риск язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в ЖКТ — алкоголь и НПВС; вероятность инфекций и развития лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний — иммунодепрессанты, возможность возникновения отека легких у беременных — ритодрин.

Ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); антикоагуляционную — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. Увеличивает гепатотоксичность парацетамола.

Снижает концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь): системные микозы, герпетические заболевания, в т.ч. ветряная оспа, а также (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), (установленный или подозреваемый), туберкулез (активная форма при отсутствии специфического лечения, латентный), (в т.ч. или ), заболевания ЖКТ (в т.ч. , и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эзофагит, недавно созданный анастомоз кишечника), заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к глюкозе), myastenia gravis, острый , почечная/печеночная недостаточность, период вакцинации.

Для внутрисуставного введения, в очаг поражения: нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз. кератит III-IV степени.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГК).

При применении на кожу: при длительном применении или нанесении на большие поверхности — катаракта, сахарный диабет, глаукома, туберкулез.

Детский возраст: у детей в период роста применяют только по абсолютным показаниям.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко-Кушинга — аминоглутетимид.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Инъекционная суспензия по 1 мл в каждой ампуле. По 1, 5 или 10 ампул, вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.