Ксарелто – это медикаментозный препарат, который способствует увеличению длительности коагуляции крови. За счет этого удается снизить риски образования тромбов, разнообразных патологий. Прежде чем ознакомиться с инструкцией к применению, рассматривается Ксарелто – аналоги более дешевые, цена и возможные противопоказания. В лекарстве содержится Ривароксабан – активное вещество, которое признано прямым высокоселективным ингибитором фактора Ха. У него достаточно высокая биодоступность во время перорального приема.

Ксарелто - показания к применению

Как было сказано, Ксарелто содержит ривароксабан, обладающий молниеносным действием и биологической доступностью. Гласное преимущество данного препарата заключается в том, что отсутствует риск несовместимости с различными медикаментами либо продуктами питания. Кроме этого, не нужно осуществлять мониторинг, касающийся параметров коагуляции.

Ксарелто принимают в качестве профилактического препарата от инсульта. Особенно полезен тем лицам, которые страдают аритмией мерцательной. В данном случае показывает отличную переносимость и эффективность. Предложенный медикамент является качественным и весьма дорогостоящим антикоагулянтом, который разрешено принимать один раз в день, придерживаясь строгой дозировки.

Что касается биологической доступности активного вещества – ривароксабана, то она равна 80-100%. Главный элемент всасывается очень быстро, а максимальная концентрация лекарственного средства в крови достигается в течение двух или же четырех часов. Когда препарат проникает в организм пациента, наблюдается максимальный контакт активного вещества с плазмой крови, а именно с белками, плазменным альбумином. Относительно выведения лекарственного средства, то данный процесс возможен в виде метаболитов.

Основные показания к приему Ксарелто:

• профилактика системной тромбоэмболии, инсульта, в случае фибрилляции предсердий, имеющих неклапанное происхождение;
• профилактика тромбоэмболии венозной, после ортопедического хирургического вмешательства в нижние конечности;
• профилактика рецидива ТЭЛА, ТГВ.

Лекарство предназначено для приема во время еды или же за двадцать минут до начала трапезы. Если принимать для профилактики, то не стоит превышать дневную дозировку. Что касается дозы, то она составляет 20 миллиграмм. Если же у больного имеется патология почек, то суточная дозировка не более 15 миллиграмм.

Противопоказания и побочные эффекты

Принимать препарат можно по назначению лечащего врача. Однако не стоит забывать о том, что перед приемом изучается инструкция, в которой перечислены возможные противопоказания.

Ксарелто имеет такие противопоказания к приему:

• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• сильное кровотечение, которое касается важных органов (мозг, пищеварительный тракт;
• патологии печени, проявляющиеся на фоне коагулопатии;
• повышенная чувствительность к активному компоненту препарата – ривароксабану;
• непереносимость лактазы.

Побочные эффекты от приема Ксарелто:

• трансаминаз;
• тошнота;
• анемия;
• увеличивается деятельность ГГТ;
• наличие кровоизлияния;
• отечность местная;
• диспепсические проявления – рвота, кишечные расстройства, наличие болевых ощущений в области живота;
• сухость во рту;
• головная боль и головокружение;
• гипертония;
• гипотензия артериальная и тахикардия;
• кровотечение из носа или ЖКТ;
• лихорадка;
• аллергия;
• слабость и апатия;
• кратковременный обморок.

Если учесть отзывы пациентов, то иногда встречаются осложнения в виде одышки, сильного головокружения и бледности кожных покровов. Помимо этого, ведутся бурные дискуссии относительно высокой цены препарата, поэтому он доступен не для каждого, особенно пожилого человека.

Дешевые аналоги Ксарелто: цена

Представленное лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой. Их можно приобрести в любой аптеке, но для этого вам понадобится рецепт от лечащего врача. Что касается цены, то упаковка из десяти таблеток по 10 мг может стоить около 1230 рублей, 14 таблеток по 20 мг – 1567 рублей. Ксарелто 15 миллиграмм, содержащий 28 таблеток в одной упаковке, может стоить в разных аптеках от 2860 до 3055 рублей. Как можно заметить, стоимость препарата достаточно велика, поэтому следует рассмотреть более дешевые, но не менее эффективные аналоги.

Популярные аналоги Ксарелто и их стоимость:

• Варфарин – от 90 рублей;
• Клексан – 890 рублей;
• Гепарин – 485 рублей;
• Прадакс – около 725 рублей.

Важно помнить, что перед тем, ка заменить Ксарелто на его более дешевый и доступный аналог, следует проконсультироваться с лечащим доктором!

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах. Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению. Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

1. 2,5 мг.
2. 10 мг.
3. 15 мг.
4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

• соли Na;
• соли Mg;
• производное целлюлозы;
• лактоза;
• макроголы;
• соли Fe (железа) — краситель;
• оксиды титана.

Форма выпуска

Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):

• 2,5 мг — светло-желтые;
• 10 мг — светло-красные;
• 15 мг — красные;
• 20 мг — коричнево-красные.

Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.

В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:

• 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
• 10 мг — 30 доз;
• 15 мг — 14 или 100 таблеток;
• 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.

Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:

• ингибирование фактора свертывания Ха;
• угнетение образования тромбина;
• предупреждение тромбообразования;
• профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Показания к применению

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

• тромбозы вен;
• тромбоэмболическая болезнь , поражающая крупные и мелкие сосуды;
• профилактика инсульта;
• предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
• профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
• предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
• предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.

Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Тиклопидин;
• Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Противопоказания

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

• аллергия на любые ингредиенты средства;
• обильные кровотечения;
• состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
• комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
• одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
• тяжелые патологии печени;
• вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
• грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
• дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
• тяжелые патологии почек;
• лактазная недостаточность.

Инструкция по применению

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Ксарелто применяется взрослыми в начальной терапевтической суточной дозе 2,5 мг с постепенным повышением количества активного вещества до 5-15 мг (в осложненных случаях до 20 мг). Препарат, как правило, принимают утром (до обеда).

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

• механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
• переливания крови;
• хирургические методы;
• введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Побочные действия

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

• кровотечения внутренние и наружные;
• носовые кровотечения;
• кровотечения из желудка и кишечника.

Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):

• учащенное сердцебиение;
• кровоизлияния в головной мозг;
• аллергия;
• общее недомогание;
• ухудшение функционирования печени.

Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:

• анемия;
• головные боли;
• кожный зуд;
• боли в конечностях;
• отеки;
• гипертермия;
• геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Взаимодействие с другими средствами

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

• Кетоконазол;
• Ритонавир;
• Итраконазол;
• Позаконазол;
• Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

• Рифампицин;
• Фенитоин;
• Фенобарбитал;
• Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

• Эликвис;
• Варфарин;
• Фраксипарин;
• Гепарин;
• Цибор;
• Атенатив;
• Прадакса;
• Эноксарин;
• Синкумар;
• Аспекард — стоит значительно дешевле;
• Аспирин;
• Деплатт;
• Кардиомагнил;
• Клопидогрель;
• Курантил;
• Плавикс;
• Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
• Полокард;
• Тромбонет;
• Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

• сухие помещения;
• температурный режим не более 30⁰С;
• вдали от детей.

Особые указания

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

• 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
• 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
• 10 мг №30 — от 3700 руб.;
• 15 мг №14 — от 1350 руб.;
• 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
• 20 мг №14 — от 1500 руб.;
• 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
• 20 мг №100 — от 10680 руб.

Препарат ксарелто предназначен для того, чтобы не допустить возникновение тромбов, а также инфаркта миокарда. В большинстве случаев его назначают для профилактики осложнений после операций, сделанных на ногах. Речь идёт непосредственно о коленном и тазобедренном суставе.

Отметим, что данное средство продаётся по достаточно высокой цене, поэтому люди часто ищут более дешевые аналоги. Существует немало средств, которые способны заменить ксарелто, поэтому полезно ознакомиться с перечнем. Тогда можно будет выбрать вариант, который лучше всего подойдёт для конкретного пациента.

Описание препарата

Как уже говорилось, ксарелто является антикоагулянтом, который подавляет активацию тромбоцитов.

Его нередко назначают в тех ситуациях, когда у пациентов имеются обширные переломы или было совершено оперативное вмешательство.

Препарат также помогает лечить тромбозы, а также используется для их профилактики. Данное средство имеет широкий ряд противопоказаний.

Его применение может привести к аллергическому дерматиту, к кровоизлиянию в глаз, к желтухе, боли в конечностях. Также средство может вызвать диарею, запор, рвоту и прочие проблемы с органами пищеварительной системы. На коже может появиться сыпь, крапивница, а также зуд.

При использовании этого препарата следует чётко придерживаться инструкции. Специалисты отмечают, что передозировка может быть опасна для человека. Поэтому, если пациент не помнит, принимал ли он сегодня средство, то дополнительную дозу пить не стоит.

Также важно чётко придерживаться курса лечения и не продлевать его без назначения врача. Иначе могут появиться серьёзные побочные эффекты.

Российские аналоги Ксарелто

Препарат Ксарелто производится немецкой фирмой Байер, чем объясняется его высокая цена. Если человек желает найти доступные аналоги, тогда можно обратить внимание на российские средства.

Отметим, что зарубежный препарат в среднем стоит больше 4 000 рублей. Поэтому не каждый пациент может заплатить подобную сумму. Рассмотрим, чем заменить препарат, если хочется выбрать российскую фирму.

Список аналогов, произведённых в РФ:

Как можно понять, среди данных средств хватает доступных по цене и при этом неплохих по качеству. Однако при желании можно рассмотреть и другие препараты, которые были произведены в иных странах.

Заменители украинского производства

Среди украинских заменителей достаточно средств, которые достаточно дешёвые по цене и при этом тоже помогают при венозном тромбозе. Поэтому среди них можно тоже поискать подходящие варианты. Главное, предварительно ознакомиться с показаниями и противопоказаниями, а также проконсультироваться со специалистом по поводу приёма.

Перечень:

Конечно, слишком дешёвые средства приобретать не стоит, потому как они могут оказаться недостаточно эффективными. Лучше отдать предпочтение препаратам среднего ценового диапазона. Они значительно лучше будут помогать для лечения и профилактики венозных патологий.

Белорусские аналоги Ксарелто

В Беларуси производят достаточно мало аналогов ксарелто, однако всё-таки варианты существуют.

На них можно обратить внимание, если вышеописанные средства по каким-то причинам не подошли. Посоветовать можно Аспикард, цена которого доходит до 400 рублей.

Он положительно влияет на кровеносную систему и в частности подходит для профилактики тромбоза. Однако его не следует принимать в период беременности, кормления грудью, а также при язвенной болезни и кровотечении в желудочно-кишечном тракте.

Гепарин является дешёвым заменителем немецкого препарата. Он выпускается в капсулах и неплохо помогает при болезнях, связанных с образованием тромбов. Цена начинается в среднем от 100 рублей. Его тоже не стоит использовать в период беременности, лактации, а также при язве желудка.

Венорелакс является одним из наиболее дешёвых средств, цена которого в среднем от 50 до 80 рублей.

Он сделан на основе натуральных компонентов и выпускается как настойка.

Его можно применять в период профилактики тромбоза, однако не стоит использовать при вынашивании малыша, а также в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует принимать людям, склонным к аллергическим реакциям, потому как он может их провоцировать.

Что лучше, прадакса или ксарелто?

Нередко бывает сложно выбрать аналог, особенно если имеется достаточно много вариантов.

Поэтому возникает вопрос, что лучше, парадакса или ксарелто.

Чтобы было понятнее, стоит рассмотреть, в чём схожи, а в чём отличны данные средства.

Отметим, что парадакса – это достаточно распространённый антикоагулянт, активным компонентом которого выступает этексилат.

Он оказывает воздействие на тромбин, потому как является его прямым ингибитором. Отметим, что в состав ксарелто входит ривароксабан, который воздействует на фактор свёртываемости Ха.

Парадакса используется для профилактики венозных проблем, которые могут быть после оперативных вмешательств ортопедического характера. Также его используют при инсультах и системных эмболиях.

Аналог можно использовать до двух раз в день, а ксарелто можно принимать только раз в сутки.

Дозировку и в том, и в другом случае назначает врач. Побочные эффекты у сравниваемых средств достаточно схожи.

Собственно, противопоказания тоже одинаковые, то есть, данное средство не положено принимать в период беременности, лактации, а также при почечных и печеночных отклонениях.

Оба лекарства эффективны и между ними почти нет различий, поэтому пациент может выбрать любое из них.

Ксарелто или эликвис: что лучше?

К выбору заменителя следует ответственно относиться, потому как от этого зависит эффективность лечения.

Поэтому разберёмся, что лучше, ксарелто или эликвис.

Оба средства считаются антикоагулянтами прямого действия. Они влияют на фактор свертывания ХА.

Однако в составе ксарелто находится ривароксабан, а активный компонент эликвиса – апиксабан. Данные средства имеют вид таблеток, по показаниям они не отличаются.

Отметим, что Эликвис используют дважды в сутки, а конкретная дозировка определяется врачом. Собственно, частота приёма и является основным отличием. Поэтому, выбирая средство, стоит учитывать данный момент.

Потому как многим пациентам удобнее принимать всего раз в сутки препарат, и в такой ситуации стоит предпочесть ксарелто.

Варфарин или ксарелто, что лучше?

Лекарственное средство варфарин производится в России.

Оно имеет форму таблеток, прописывается при тромбозе венозной системы, для профилактики данного недуга, при остром инфаркте сердечной мышцы, а также в период протезирования клапана в сердце.

Нередко приходится решать, что лучше, варфарин или ксарелто. Отметим, что преимущество российского аналога в том, что он имеет низкую цену.

Если стоимость немецкого средства доходит до 4000 рублей, то российский заменитель можно приобрести за 200 рублей. Что касается качества, то, конечно, ксарелто значительно лучше.

Однако не у всех людей есть средства на то, чтобы отдавать несколько тысяч за немецкий препарат. Поэтому, если хочется найти средство подешевле, можно выбрать российской заменитель.

Что использовать, ксарелто или кардиомагнил?

Кардиомагнил является нестероидным противовоспалительным средство. Его главный компонент – ацетилсалициловая кислота.

Данное лекарство эффективно избавляет от боли, а также способствует снижению температуры.

Отметим, что средство также предотвращает склеивание тромбоцитов. Его нередко используют при тромбоэмболии после операции, а также он помогает для профилактики тромбозов и инфарктов миокарда.

Кардиомагнил в среднем стоит около 1000 рублей. Поэтому он является дешёвой заменой для немецкого средства. Говоря, что лучше выбрать, ксарелто или кардиомагнил, то тогда лучше предпочесть зарубежный препарат. Но, конечно, он будет значительно дороже.

Зато он действительно будет помогать при тромбозах, а также подойдёт для профилактики после ортопедической операции. Поэтому, если финансовое состояние позволяет, лучше выбрать ксарелто.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

(S)-5-хлоро-N-{оксазолидин-5-yl]метил} тиофен-2-карбоксамид

Химические свойства

Ривароксабан относят к группе пероральных антикоагулянтов, прямых ингибиторов Ха-фактора . Данное вещество было разработано немецкой фарм. фирмой «Байер». Молекулярная масса химического соединения = 435, 8 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток в пленочной кишечнорастворимой оболочке.

Фармакологическое действие

Антикоагулянтное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе коагуляции крови ключевую роль играет фактор свертывания Стюарта-Прауэра, его активация производится внутренней и внешней теназой. В норме данный фактор (фактор свертывания Ха) совместно с неферментным кофактором Va и ионами кальция образует на поверхности специфический протромбиназный комплекс. Вследствие процесса образования комплекса происходит активация процесса превращения протромбина в тромбин . Тромбин же, в свою очередь, отвечает за реакцию полимеризации фибриногена, растворенного в плазме и формированию тромба (сгустка крови). Ривароксабан же высокоселективно угнетает фактор свертывания крови Ха, что приводит к приостановке процессов тромбообразования.

В организме человека наблюдает дозозависимое ингибирования фактора Ха. Примечательно, что во время лечения данным средство нет необходимости производить периодический мониторинг показателей свертывания крови. Во время клинических исследований пациентов преклонного возраста не наблюдалось удлинения интервала QT на фоне снижения ПТИ.

После приема таблеток в дозировке 10 мг, биологическая доступность средства достигает 90%. Вещество быстро и почти полностью всасывается, достигая своей максимальной концентрации в течение 2-4 часов, после прием таблеток.

Лекарство не меняет своих фармакокинетических параметров при одновременном приеме с пищей. Также вариационный коэффициент, в зависимости от организма составляет от 30 до 40%.

Процесс всасывания препарата зависит от места его высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Происходит заметное снижение на 30-50% максимальной концентрации и AUC, по сравнению с целой таблеткой, если действующее вещество высвобождается в восходящей ободочной кишке или дистальном отделе тонкой кишки.

Степень связывания средства с белками плазмы крови составляет порядка 92-95%, в основном вещество связывается с . Примерно 0,6% от принятой дозы метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A4 , CYP2J2 . Происходят реакции окисления морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Метаболиты и неизмененный Ривароксабан выводится путем почечной канальцевой секреции и с каловыми массами.

Наблюдаются искажения в фармакокинетических параметрах у пожилых пациентов. Плазменная концентрация несколько выше, чем у молодых. Также коррекция дозировки может понадобиться при различных отклонениях в работе печени или почек.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для профилактики у пациентов, перенесших обширные ортопедические операции на нижних конечностях;
• при и ;
• в качестве профилактического средства (вожет случиться ) у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

• при на действующее вещество;
• пациентам с клинически значимыми кровотечениями;
• если больной недавно перенес , травмы или операции головного или спинного мозга, кровоизлияния в мозг;
• больным с сосудов или патологией сосудов головного мозга;
• при наличии злокачественных новообразований с высоким риском возникновения кровотечений;
• при параллельном приеме других антикоагулянтов ;
• пациентам с печеночной недостаточностью и коагулопатией ;
• при заболеваниях почек, если КК составляет менее 15 мл в минуту;
• беременными женщинами;
• в возрасте до 18 лет;
• во время лактации.

• при лечении пациентов с повышенной склонностью к возникновению кровотечений;
• при почечной недостаточности .

Побочные действия

Механизм действия вещества предполагает, что применение данного средства может сопровождаться кровотечениями из любого органа или ткани, что в результате может привести к развитию постгеморрагической анемии . В зависимости от тяжести, продолжительности и органа, в котором возникло кровотечение, симптомы и степень тяжести побочного явления будут значительно отличаться. Нельзя исключать возможность развития летального исхода. Так, у лиц, параллельно принимающих препараты, оказывающие влияние на гемостаз или у пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией , риск возникновения кровотечения выше. Симптомы данной побочной реакции: слабость, бледность, головокружение, головные боли и астения .

Также во время лечения препаратом часто развиваются:

• тошнота, рост уровня ЛДГ ;
• повышение уровня ААТ , амилазы , билирубина крови , ЩФ или липазы .

Реже возникают:

• аллергические реакции на коже, зуд и высыпания, ;
• аллергический дерматит , понижение АД;
• кровоизлияния , ;
• кровоточивость десен, геметемезис ;
• кровотечения из прямой кишки, гематурия ;
• кровотечения из носа, выделения с примесью крови из половых органов;
• повышенная утомляемость, ;
• и общая слабость, тромбоцитопения ;
• головные боли, головокружение, болезненные ощущения в ногах и руках;
• рост уровня мочевины и креатинина .

Редко могут проявиться:

• боли в области живота, ;
• дискомфорт в ЖКТ, сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• рвота, нарушения в работе печени;
• рост уровня конъюгированного билирубина .

Ривароксабан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, во время еды. Схема и продолжительность лечения зависит от вида ортопедического вмешательства.

Инструкция на Ривароксабан

Если у пациента имеются проблемы с проглатывание таблетки целиком, ее, как правило, можно измельчить и смешать с водой или нейтральным жидким питанием. После приема лекарства необходимо сразу же что-нибудь съесть. Также допускается введение препарата с помощью желудочного зонда.

Стандартная дозировка составляет 10 мг. Прием осуществляется один раз в день.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий принимают по 20 мг средства, один раз в сутки. При нарушениях в работе почек рекомендуется скорректировать суточную дозировку до 15 мг. Лечение длительное, определяется лечащим врачом.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, то выпить таблетку необходимо немедленно. На следующий день прием лекарства осуществляется в обычное время. Пить двойную дозу не следует.

При лечении и профилактике ТЭЛА и ТГВ рекомендуется принимать по 15 мг средства, 2 раза в сутки в течение 3 недель. Затем осуществляется переход на единоразовый прием, 20 мг препарата. Максимальная суточная дозировка в первые 3 недели – 30 мг, во время последующего лечения – 20 мг. Продолжительность лечения – от 3 месяцев, в зависимости от состояния пациента и эффективности проведения терапии.

При пропуске очередной дозы, если суточная дозировка составляет 30 мг, их можно принять за один раз.

При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки. Во время перехода с Ривароксабана на прочие антикоагулянты или, наоборот, также может потребоваться коррекция режима дозирования. Необходима консультация лечащего врача.

Передозировка

Прием до 600 мг препарата за раз редко не сопровождается развитием кровотечений или прочих нежелательных побочных реакций.

Лекарство не имеет специфического антидота. В случае передозировки показано промывание желудка и прием , неэффективен.

Если во время проведения терапии средством у пациента развилось кровотечение, то принимать следующую дозу лекарства нет необходимости. Лечение производится в индивидуально порядке, в зависимости от тяжести и места возникновения кровотечения. При необходимости можно производить механическую компрессию, инфузионную терапию, хирургический гемостаз, вводить эритроцитарную массу, свежезамороженную плазму и т.д. Если перечисленные выше методы не увенчались успехом, рекомендуется назначить специфические прокоагулянты.

Взаимодействие

Прием данного вещества и ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к росту AUC Ривароксабана.

Применение данного вещества и в дозировке 1 г в сутки приводит к росту плазменного уровня Риваробаксана, однако изменение фармакокинетических параметров не является клинически значимым.

Одновременное применение лекарства с противогрибковыми средствами азолового ряда или вызывает рост максимальной плазменной концентрации почти в 2 раза, также увеличиваются и остальные фармакодинамические эффекты.

Прием лекарства с ингибиторами ВИЧ-протеазы ритонавира вызывает увеличение Смах антикоагулянта.

Эффективность препарата снижается под действием – сильнодействующего индуктора CYP3A4 и P-гликопротеина . Также таким эффектом обладает , , , препараты зверобоя.

Комбинация лекарства с эноксапарином (дозировка 40 мг) допустима и не приводит к искажению фармакокинетических параметров обоих средств.

Не было обнаружено какого-либо взаимодействия препарата с , однако во время клинических исследований наблюдалось значительное увеличение времени кровотечения при таком сочетании лек. средств.

С особой осторожностью следует сочетать данное вещество с . В зависимости от индивидуальных особенностей организма, у пациентов может наблюдаться удлинение времени кровотечения.

В дозировке 10 мг в сутки препарат можно принимать как во время приема пищи, так и отдельно от него.

В связи с недостаточным количеством клинических исследований не рекомендуется сочетать данный препарат с дронедароном .

Лекарство оказывает влияние на лабораторные показатели свертываемости крови, такие как АЧТВ , ПВ , ПТИ и результаты HepTest .

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от света и маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Строгий контроль состояния пациента должен производиться, если у него тяжелая почечная недостаточность либо он принимает противогрибковые препараты азоловой группы или ингибиторы ВИЧ-протеазы. В таком случае будет возможность своевременно выявить геморрагические осложнения, которые могут развиться во время лечения.

При сочетании данного вещества с НПВС , ингибиторами агрегации тромбоцитов , антитромботическими средствами или лекарствами, влияющими на гемостаз , рекомендуется соблюдать осторожность.

Если во время прохождения курса препарата возникла необходимость проведения инвазивной процедуры или операции, прием лекарства необходимо прекратить за сутки до вмешательства, в соответствии с рекомендацией врача.

Вопрос об использовании эпидурального катетера или проведении срочных оперативных вмешательств должен решать лечащий врач.

Детям

В педиатрической практике средство не используют.

С антибиотиками

При сочетании с некоторыми антибиотиками необходимо скорректировать дозировку или вовсе заменить препарат.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано к приему во время лактации и при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Ривароксабана)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурный аналог Ривароксабана – препарат .

Лекарство Ривароксабан известно под торговым названием Ксарелто. Это средство из группы пероральных антикоагулянтов, которые способствуют разжижению крови. Противотромбозный препарат отличается быстрым действием, высокой биодоступностью и дозозависимым ответом. Активное вещество в составе лекарства было разработано немецкой фармацевтической компанией «Байер». Концентрация действующего компонента в таблетках бывает разной, что необходимо для назначения каждому пациенту определенной дозы препарата.

Инструкция по применению Ривароксабана

Этот медикамент является антикоагулянтом прямого действия. Его влияние на организм представляет собой уменьшение синтеза фибрина и подавление активности тромбина. Это способствует восстановлению нормальной работы печени. Ривароксабан является основой разных препаратов. Главным из них выступает лекарственное средство Ксарелто. Препарат содержит микронизированный ривароксабан в количестве 10, 15 или 20 мг. Вспомогательными компонентами лекарства являются:

• гипромеллоза 5сР;
• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия лаурилсульфат;
• кроскармелоза натрия;
• магния стеарат.

Форма выпуска

Фармацевтическая компания «Байер» выпускает препарат в таблетированной форме с разной концентрацией активного вещества. Таблетки имеют оболочку, которая состоит из:

• диоксида титана;
• красителя железа оксид красного;
• макрогола 3350;
• гипромеллозы 15сР.

Что касается препарата Ксарелто, то он представляет собой таблетки, которые покрыты указанной пленочной оболочкой. Они имеют красно- или розово-коричневый цвет, двояковыпуклую форму. На одной стороне таблетки имеется гравировка в виде треугольника и дозировки, а с другой – фирменного байеровского креста. В аптеке можно найти упаковки с количеством таблеток от 5 до 100 штук.

Химические свойства

Ривароксабан – это прямой ингибитор Ха-фактора, который играет определяющую роль в коагуляционном каскаде. Химическое соединение обладает молекулярной массой в 435,8 грамм на моль. Вещество относится к части протромбинового комплекса, превращающего протромбин в тромбин. Указанная химическая реакция вызывает образование фибринового тромба. Протромбиновое время меняется дозозависимо.

Фармакологические свойства

За счет активизации фактора свертывания Стюарта-Прауэра происходит коагуляция крови. Контролируется этот процесс внутренней и внешней теназой. В норме неферментный кофактор Va вместе с фактором свертывания Xa и ионами кальция на поверхности тромбоцитов образует специфический протромбиназный комплекс. Он активирует процесс преобразования протромбина в тромбин. Последний же контролирует реакцию полимеризации фибриногена (растворен в плазме крови) и формирование кровяных сгустков.

Ривароксабан действует посредством высокоселективного угнетения фактора свертывания Xa. Результат – процессы тромбообразования приостанавливаются. Ингибирование указанного фактора носит дозозависимый характер. Преимущество данного химического соединения:

• во время лечения им нет необходимости периодически контролировать показатели свертывания крови;
• у пациентов преклонного возраста не наблюдается удлинение интервала QT на фоне снижения ПТИ, что доказано клиническими исследованиями;
• биологическая доступность достигает 90% при приеме дозы, равной 10 мг;
• максимальная концентрация достигается спустя 2-4 часа после приема таблеток.
• изменение фармакокинетики при приеме одновременно с пищей не наблюдается.

Степень всасывания определяется местом высвобождения в желудочно-кишечном тракте. Если активный компонент высвобождается в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке, то максимальная концентрация и AUC снижаются примерно на 30-50%. Вещество связывается с белками на 92-95% (преимущественно с альбумином). Неизмененное химическое соединение и его метаболиты выводятся с каловыми массами и путем почечной канальцевой секреции. У пожилых людей несколько выше плазменная концентрация. При отклонениях в работе печени и почек требуется корректировка дозы.

Показания к применению Ривароксабана

Так как данное химическое соединение влияет на свертываемость крови, оно используется с целью уменьшения риска развития в организме тромбозов. Это помогает предотвратить такие серьезные заболевания, как:

• ишемия сердца;
• ишемический инсульт;
• тромбофлебит;
• атеросклероз;
• гангрена конечностей;
• воспаление сосудов.

Ривароксабан в профилактических целях назначается лицам после перенесенного коронарного синдрома при инфаркте или других сердечно-сосудистых патологиях. Список основных показаний включает:

• тромбоэмболию легочной артерии;
• тромбоз глубоких вен;
• инсульт при фибрилляции неклапанного происхождения;
• профилактику венозной тромбоэмболии после обширных ортопедических операций на нижних конечностях.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ривароксабан и таблетки Ксарелто на основе этого вещества показаны для приема внутрь. Продолжительность и схема лечения определяются видом ортопедического вмешательства. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, то разрешается ее измельчить, а затем смешать с водой или нейтральной жидкой пищей. После употребления лекарства необходимо сразу что-то съесть.

Допустимым является введение Ривароксабана посредством желудочного зонда. Стандартная дозировка составляет 10 мг ежедневно по 1 разу. Она изменяется в зависимости от заболевания:

• 20 мг 1 раз в день – при инсульте и системной тромбоэмболии с фибрилляцией предсердий;
• 15 мг – до такого уровня корректируется дозировка при нарушениях в работе почек;
• 15 мг 2 раза в сутки в течение 3 недель (максимальная доза – 30 мг), а затем 1 раз в день по 20 мг (максимальная доза – 20 мг) – для лечения ТЭЛА и ТГВ.

В случае пропуска таблетки можно принять препарат за один раз, если суточная дозировка составляет 30 мг. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности может потребоваться коррекция схемы лечения. То же касается перехода на другие антикоагулянты с Ривароксабана или, наоборот. В описанных случаях обязательно требуется консультация квалифицированного врача.

Особые указания

Прием препарата не рекомендован пациентам с клиренсом креатинина более 15 мл в минуту и почечной недостаточностью. При последнем заболевании важно соблюдать осторожность, если дополнительно принимаются лекарства, влияющие на фармакокинетику Ривароксабана. Под строгим контролем должны находиться пациенты, параллельно употребляющие ингибиторы ВИЧ-протеазы или противогрибковые средства из группы азолов, и страдающие тяжелой почечной недостаточностью. Осторожность требуется соблюдать на фоне одновременного приема:

• нестероидных противовоспалительных препаратов;
• антитромботических средств;
• ингибиторов агрегации тромбоцитов;
• лекарств, влияющих на гемостаз.

Если во время курса лечения возникла потребность в инвазивной процедуре или оперативном вмешательстве, то прием лекарства необходимо прекратить за сутки до процедуры. Решение по поводу проведения срочных операций или использования эпидурального катетера принимает только лечащий врач. Ривароксабан должен храниться в соответствии с инструкцией, иначе качество лекарства может пострадать, результатом чего станет утрата терапевтического эффекта медикамента.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков требуется корректировка дозы или полная отмена препарата. Совместное использование с кларитромицином в дозировке 1 мг плазменный уровень Ривароксабана повышается, но изменение фармакокинетики не настолько клинически значимо. Концентрация в плазме препарата увеличивается почти в 2 раза при параллельном приеме с эритромицином и кетоконазолом. Дополнительно повышаются и все фармакодинамические эффекты. Понижение их наблюдается при одновременном приеме с P-гликопротеинами.

Максимальная концентрация антикоагулянта увеличивается при приеме с ингибиторами ВИЧ-протеазы. Другие случаи взаимодействия этого лекарства:

• эффективность антикоагулянта снижается под действием фенобарбитала, карбамазепина, фенитоина, препаратов зверобоя, рифампицина;
• AUC антикоагулянта может начать расти при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3А4 и Р-гликопротеина;
• фармакокинетика искажается в результате одновременного приема с эноксапарином;
• взаимодействие с клопидогрелом и напроксеном в зависимости от индивидуальных особенностей выражается в значительном увеличении времени кровотечения;
• сочетание с дронедароном недопустимо, потому как недостаточно клинических исследований по поводу такой комбинации лекарств;
• на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, ПТИ и HepTest) антикоагулянт не влияет.

Побочные эффекты и передозировка

Терапевтический эффект препарата таков, что на фоне приема возможно развитие кровотечений из любых тканей или органов. Результатом этого становится постгеморрагическая анемия. Симптомы ее отличаются в зависимости от локализации кровотечения, его тяжести и продолжительности. Не исключается даже возможность летального исхода. Кровотечение развивается чаще у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией или принимающих препараты, влияющие на гемостаз. На данную реакцию указывают:

• астения;
• головокружение;
• слабость;
• тошнота;
• головные боли;
• бледность.

Частыми побочными эффектами являются рост уровня лактатдегидрогеназы и повышение уровня амилазы, липазы, билирубина крови, ААТ или ЩФ. К редким негативными реакциям относятся:

• рост уровня креатинина и мочевины;
• кровоточивость десны;
• аллергия, зуд, крапивница, дерматит;
• гематемезис;
• тахикардия;
• кровоизлияния, гематомы;
• головная боль;
• лихорадка, общая слабость;
• тромбоцитопения;
• кровотечения из прямой кишки, гематурия;
• кровотечения из носа;
• выделения из половых органов с кровью;
• отечность;
• повышенная утомляемость;
• боль в животе;
• запор или понос;
• несварение желудка;
• сухость слизистой рта.

Редко прием до 600 мг препарата вызывает кровотечения и другие негативные реакции. Антидота антикоагулянт не имеет. Передозировку лечат промыванием желудка и приемом сорбентов. Гемодиализ неэффективен. Если кровотечение развилось, то следующую дозу препарата уже не принимают. С проблемой справляются в индивидуальном порядке. Допускается проведение инфузионной терапии, механической компрессии, хирургического гемостаза, введение эритроцитарной массы, свежезамороженной плазмы. При их неэффективности требуется прием специфических прокоагулянтов.

Противопоказания

При аллергии на данное химическое соединение его прием противопоказан. Осторожность должны соблюдать пациенты с почечной недостаточностью и склонностью к развитию кровотечений. Абсолютными противопоказаниями выступают:

• аневризма сосудов;
• патологии сосудов головного мозга;
• клинически значимые кровотечения;
• параллельный прием других антикоагулянтов;
• возраст до 18 лет;
• печеночная недостаточность;
• заболевания почек при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту;
• злокачественные новообразования, имеющие высокий риск кровотечений;
• недавно перенесенная язва желудка;
• состояние после операции;
• травмы головного или спинного мозга;
• кровоизлияния в мозг;
• лактация и беременность.

Условия продажи и хранения

Ривароксабан и лекарство Ксарелто продаются только по рецепту врача. Хранить средства необходимо вдали от света и маленьких детей. Помещение должно быть прохладным.

Аналоги Ривароксабана

Структурным аналогом данного химического соединения выступает препарат Ксарелто. Его показания полностью совпадают с перечисленными выше. Другие аналоги данного антикоагулянта:

1. Арикстра. Совпадает по коду ATX 4-го уровня. Этот препарат представляет собой раствор для инъекций, основным компонентом которого выступает фондапаринукс натрия – синтетический и селективный ингибитор активированного фактора X. Лекарство обладает антитромботическим действием. Арикстра показана при переломах костей тазобедренного сустава, замещениях коленного или тазобедренного сустава, операциях на брюшной полости. Дополнительно средство используется при остром коронарном синдроме, тромбоэмболии легочной артерии, остром тромбозе в области поверхностных вен нижних конечностей, тромбоэмболии при фибрилляции предсердий.
2. Прадакс. Обладает практически той же эффективностью, что и Ксарелто, в предотвращении кровотечений при мерцательной аритмии и образования тромбов. Разница заключается в составе. Прадакс содержит дабигатрана этексилат. Лекарство является ингибитором тромбина, антикоагулянтом. Действующий компонент препарата угнетает активность фермента тромбина, который отвечает за превращение фибриногена в фибрин и развитие тромба. Показаниями к приему является профилактика инсульта, венозных и системных тромбоэмболий, в том числе при фибрилляции предсердий.

Цена Ривароксабана

Стоимость препарата можно узнать только в отношении лекарства Ксарелто, основой которого и служит данный антикоагулянт. Цена медикамента определяется дозировкой активного вещества, количеством таблеток в упаковке и наценкой конкретной аптеки. Примеры стоимости отражает таблица: