Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг ящик картонный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг мешок (мешочек) бумажный многлослойный 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг ящик картонный 1;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.1 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг;
субстанция; банка (баночка) темного стекла 1 кг.

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь. Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. В начале лечения назначают минимальную эффективную дозу, постепенно увеличивая ее.

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

П/к, взрослым: по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. П/к, детям: 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет - по 0,25–1,0 мг/сут, 3–5 лет - 0,5–5,0 мг/сут, 6–8 лет - 0,75–7,5 мг/сут, 9–11 лет - 1,0–10,0 мг/сут, 12–15 лет - 1,25–12,5 мг/сут, 15–16 лет - 12,5–20,0 мг/сут. Большую дозу делят на 2 введения в день. Длительность лечения зависит от особенности и тяжести заболевания, чаще всего - 40–60 дней, курс лечения можно проводить 2–3 раза с промежуточными периодами в 1–2 мес.

В/в, в качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: взрослым - по 10–20 мг/сут, детям с 1 года - 1–2 мг, 3–5 лет - 1,5–3 мг, 6–8 лет - 2–5 мг, 9–11 лет - 3–8 мг, 12–15 лет - 5–10 мг.

В/м, при рентгенологических исследованиях применяется у взрослых в дозе 1–5 мг. При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи применяется у детей в виде ионофореза в дозе 1–2 мл 0,25% раствора.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамина гидробромид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамина гидробромид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамина гидробромид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Галантамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Галантамин

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.) , семейство амариллисовых (Amaryllidaceae) . Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus . Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакология

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ , усиливает процессы возбуждения в ЦНС . При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (C max снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC ) . T max достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4-16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А 4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T 1/2 — 7-8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90-97%, из них 18-22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2-6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T 1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9-51 мл/мин) — на 67%.

Применение вещества Галантамин

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС , морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ , обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС , замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Побочные действия вещества Галантамин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД , ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT , вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Взаимодействие

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС , снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Согласно фармакологической классификации, Галантамин – это препарат из группы м-холиномиметиков с антихолиэстеразной активностью. Такое свойство средству обеспечивает активный ингредиент галантамин. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Канон».

Состав и форма выпуска

Препарат Галантамин (Galantamine) представлен тремя форматами:

Механизм действия Галантамина

Препарат относится к селективным конкурентным и обратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы. За счет его действия восстанавливается нервно-мышечная проводимость при блокадах ее недеполяризующими миорелаксантами (является их антагонистом). За счет увеличения активности холинергической системы улучшаются когнитивные функции при деменции, болезни Альцгеймера, но не происходит влияния на развитие самих заболеваний. Препарат обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу.

Лекарство усиливает процесс возбуждения рефлекторных зон спинного и головного мозга. За счет влияния на спазм аккомодации препарат понижает внутриглазное давление. При лечении им улучшается нервно-мышечная проводимость, увеличивается сократительная способность мышц.

Средство быстро всасывается, обладает 90-процентной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через час.

Галантамин связывается с белками плазмы на 18%, метаболизируется с образованием метаболита глюкуронида. Конечный период полувыведения лекарства равен 7,5 часам. Остатки выводятся с мочой и фекалиями. При болезни Альцгеймера концентрация активного компонента выше, чем у молодых здоровых пациентов. При печеночной недостаточности увеличивается период выведения, при почечной – повышается плазменная концентрация средства.

Показания к применению Галантамина

Инструкция выделяет следующие показания к применению Галантамина:

• легкая или умеренная деменция альцгеймеровского типа;
• восстановительный или период остаточных явлений полиомиелита;
• миастения гравис, миопатия;
• мононеврит;
• радикулит, полирадикулоневрит;
• ДЦП (детский церебральный паралич);
• травмы нервной системы, миелит;
• синдром Гийена-Барре;
• ночное недержание мочи;
• хронический парез лицевого нерва;
• послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря;
• интоксикация холиноблокаторами, морфином;
• необходимость в улучшении качества диагностики пищеварительной система рентгенологическим методом;
• проведение ионофореза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Галантамина отличается в зависимости от формы выпуска, но особые указания для них остаются общими:

1. Средство противопоказано при беременности, грудном вскармливании.
2. При лечении уменьшается масса тела.
3. Во время терапии нужно соблюдать водный баланс. Препарат с осторожностью используется при одновременном приеме Дигоксина, бета-адреноблокаторов.
4. При лечении Галантамином могут нарушаться нормальные показатели артериального давления.
5. Препарат не используют при слабых когнитивных нарушениях, изолированных нарушениях памяти.
6. Во время терапии следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Суточная доза принимаемых внутрь таблеток составляет 5–10 мг 3–4 раза в день после еды. Курс лечения составляет 4–5 недель, если иного не назначит врач. Высокие дозы показаны для приема в более короткие периоды времени.

Капсулы

Внутрь принимаются и капсулы Галантомин, дважды в сутки – утром и вечером во время еды. Рекомендованная начальная доза – 8 мг (по 4 мг дважды в день) курсом 4 недели, потом пациент получает поддерживающую дозу (по 8 мг дважды в сутки) месячным курсом. Максимальная доза 24 мг в сутки назначается после оценки клинической ситуации.

При перерыве в приеме, длящемся несколько дней, принимают начальную дозу, затем постепенно повышают ее до прежней поддерживающей. При умеренных нарушениях функции печени начальная дозировка составляет 4 мг раз в день, утром недельным курсом. Потом ее повышают до 4 мг дважды в день месячным курсом. Суточная доза не должна превышать 16 мг.

Галантамин в ампулах

Раствор Галантамин вводится подкожно и внутривенно 1–2 раза в сутки. Терапия начинается с применения минимальных доз, которые постепенно увеличиваются. Высокие дозы можно вводить трижды в день. Курс длится 50 дней, при необходимости проводятся 2–3 курса с интервалом 30–45 дней. Дозировки зависят от возраста:

Лекарственное взаимодействие

1. Препарат относится к антагонистам опиоидов по действию на дыхательный центр. Также является антагонистом м-холинолитиков (Атропина, Метибромида гоматропина), Хинидина, ганглиоблокаторов, Прокаинамида).
2. Снизить действие лекарства могут аминогликозидные антибиотики.
3. Галантамин усиливает блокаду нервно-мышечной передачи импульсов при общей анестезии, использовании Суксаметония.
4. К брадикардии могут привести сочетания средства с Дигоксином, бета-адреноблокаторами.
5. Биодоступность препарата повышает Циметидин, клиренс вещества снижают Флуоксетин, Амитриптилин, Пароксетин, Флувоксамин, Хинидин.
6. Не рекомендованы комбинации средства с Зидовудином, Кетоконазолом, Эритромицином, ингибиторами изоферментов.
7. Галантамин повышает угнетающее действие на центральную нервную систему седативных препаратов, этанола.

Побочные действия

Инструкция выделяет возможные побочные эффекты при применении лекарства:

• инфаркт миокарда, гипертензия, ишемия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, экстрасистолия, отеки, тахикардия, атривентрикулярная блокада;
• желудочно-кишечное кровотечение, вздутие живота, перфорация слизистой пищевода, диспепсия, гепатит, анорексия, дуоденит, диарея, гастроэнтерит, абдоминальная боль, дивертикулит, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота, сухость во рту, дисфагия, гастрит;
• лихорадка, мышечные спазмы, слабость мышц;
• инфекции;
• анемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, пурпура;
• недержание или задержка мочи, почечные колики, гематурия, калькулез;
• тремор, бессонница, заторможенность, сонливость, извращение вкуса, афазия, зрительные, слуховые галлюцинации, апраксия, возбуждение, гипокинез, агрессия, гиперкинез, инсульт, головная боль, парестезия, судороги;
• ринит, носовое кровотечение;
• депрессия, суицид, апатия, паранойя, повышение либидо, делирий;
• повышенная потливость, чувство усталости, дегидратация;
• бронхоспазм в трахее.

Передозировка

Симптомами передозировки Галантамином инструкция называет угнетение сознания, судороги, мышечную слабость. Осложнениями становятся кома, бронхоспазм, летальная блокада дыхательных путей. Пациенту показано промывание желудка, внутривенное введение атропина.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при нарушениях проводимости сердца, общей анестезии, язве желудка, риске развития эрозии кишечника. Противопоказаниям, согласно инструкции:

• непереносимость компонентов состава;
• бронхиальная астма;
• атриовентрикулярная блокада;
• брадикардия;
• эпилепсия;
• гиперкинез;
• тяжелые почечные, печеночные нарушения;
• возраст до 9 лет для таблеток и капсул;
• беременность, лактация.

Выпускается Галантамин в форме таблеток , капсул , раствора для инъекций .

Таблетки и капсулы расфасованы по 10, 14 или 15 штук в ячейковые упаковки по 1, 2, 3, 4 или 6 в пачке.

Растворы предлагаются во флаконах или ампулах.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антихолинэстеразным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Галантамин является антихолинэстеразным препаратом обратимого действия. Благодаря его применению улучшается холинергическая передача, усиливающая и продлевающая эффективность эндогенного ацетилхолина. Одновременно обеспечивается нервно-мышечная передача в мышцах, проявляется антагонизм к курареподобным средствам недеполяризующего действия. Также под влиянием Галантамина повышается мышечных тонус внутренних органов, усиливается работа экзокринных желез. В результате снижается , возможно возникновение миоза и спазма аккомодации . Активное вещество быстро проникает сквозь ГЭБ в мозг, усиливая процессы возбуждения.

Внутри организма препарат быстро всасывается. При этом достижение терапевтической концентрации в составе происходит через 30 минут. Максимальная концентрация отмечается при однократном применении лечебной дозы, спустя 2 ч. Для галантамина характерна слабая связь с белками плазмы. происходит путём деметилирования, с образованием – эпигалантамина и галантаминона . Выведение препарата происходит преимущественно в виде метаболитов в составе мочи и небольшая часть – желчи.

Показания к применению

Препарат в виде капсул и таблеток назначается при:

• деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести.

Кроме того, таблетки применяются при лечении:

• прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатии;
• детского церебрального паралича
• , неврита.

Раствор для инъекций используется в различных направлениях медицины:

в неврологии при лечении:

• травматических повреждений нервной системы;
• детского церебрального паралича;
• заболеваний спинного мозга;
• мононеврита, полиневрита, полиневропатии, полирадикулоневрита;
• идиопатическом парезе лицевого нерва;
• миопатии;
• ночном .

В хирургии и анестезиологии препарат используют как антагонист недеполяризующих миорелаксантов и терапии послеоперационной атонии мочевого пузыря и кишечника.

Также могут пострадать органы чувств и нервная система, что обычно проявляется: , заторможенностью, изменением вкуса, поведенческими реакциями, чувством усталости, судорогами, , параноидными реакциями и так далее.

К прочим побочным действиям относятся: боль в груди, усиление , носовое кровотечение, , повышение либидо, бронхоспазмы, гипокалиемия.

Инструкция по применению Галантамина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Галантамина, таблетки или капсулы назначают в суточной дозировке – 5-10 мг к 3-4 разовому приёму после употребления еды. Продолжительность терапии может составлять 4-5 недель. Если в лечение используются высокие дозы, то курс может быть сокращён.

Дозировка препарата в растворе для инъекций зависит от возраста пациентов. При необходимости возможно увеличение дозы, учитывая индивидуальные особенности больного.

Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 10 мг и 20 мг – в сутки. Начинают лечение, как правило, с приёма минимальных доз, постепенно увеличивающихся до терапевтически эффективных. Продолжается лечение курсом до 50 дней, спустя 1-1,5 месяца допускается повторение терапии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие мышечной слабости, фасцикуляции , сильной тошноты, рвоты, спастической боли в животе, усиленного слюноотделения, слезотечения, недержания мочи или кала, сильной потливости, снижения давления, брадикардии, коллапса и судорог. Усиление мышечной слабости, дополненной гиперсекрецией слизистой трахеи и бронхоспазмом способны вызвать летальную блокаду дыхательных путей.

При этом проводят лечение, включающее промывание желудка, введение антихолинергических средств и другую симптоматическую терапию, учитывая состояние пациента.

Взаимодействие

Установлено, что Галантамина гидробромид является антагонистом и структурных аналогов в отношении их угнетающего действия на центр дыхания. Препарат помогает восстановить нервно-мышечную проводимость, после блокирования курареподобными средствами с антидеполяризующим действием.

Химическая структура и физические свойства галантамина

Галантамин – алкалоид фенантреновой группы; с химической структурой: 4a, 5, 9, 10, 11, 12 – гексагидро -3 метокси-11-метил-6N- бензофуро – бензазепин -6-ол.

Структурная формула галантамина

Фармакологическая группа галантамина – Парасимпатомиметики, антихолинэстеразы.

ATC код – N07AA

Галантамин (Galanthaminum) - алкалоид, впервые выделенный из луковиц Подснежника Воронова (Galanthus woronowii Losinsk.), семейства Амариллисовые (Amaryllidaceae); содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis - Подснежник белоснежный) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum).

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным (обратимым) ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервномышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливает. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения, вызывает повышение тонуса гладких мышц и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка, однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отёк конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные - курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных. По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции.

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), то есть 0,25-1 мл 1 % раствора. Вводят препарат 1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.
Возраст Дозы (под кожу), г: 1-2 года 0,00025 - 0,0005 (0,1-0,2 мл 0,25 % раствора) 3-5 лет 0,0005-0,001 (0,2 - 0,4 > 0,25 % >) 6-8 > 0,00075-0,002 (0,3-0,8 >> О, 25 % >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 мл 0,25 %-0,6 мл 0,5 % раствора) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,7 мл 0,25 % - 1 мл 0,5 % раствора) 15-16 > 0,002-0,007 (0,2-0,7 мл 1 % раствора)

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект.

Галантамин применяют также (20-35 мг внутривенно) для устранения остаточного нервно-мышечного блока, вызванного многократным введением сукцинилхолина (дитилина).

Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.
При правильном дозировании галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ГАЛАНТАМИНА

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальнай астме, стенокардии, брадикардии.

Галантамин: общая информация

Галантамин – алкалоид, который содержится в различных видах сем. Amаryllidaceae (Galanthus spp., Leucojum spp., Narcissus species). В форме экстракта подснежника белоснежного (Galanthus nivalis) широко используется на протяжении столетий в традиционной медицины для облегчения нервно-мышечных болей в Восточной Европе – Болгарии, Румынии, Украине и странах Восточного Средиземноморья. Впервые изолирован в 1952 г. из подснежника Воронова (Galanthus Woronovii), в Болгарии – из Galanthus nivalis var. gracilis. Впервые химический анализ соединения проведен в 1960 г.

Ранние фармакологические и клинические исследования показывают, что галантамин усиливает передачу нервных импульсов в синапсах. Механизм действия галантамина включает ингибирование энзима ацетилхолинэстеразы (AchE), а также и связывание с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, потенцируя таким образом действие рецепторных агонистов.

В 1958 г. галантамина гидробромид под торговым наименованием Нивалин введен в Болгарии Софармой в форме раствора для инъекций, а в 1984 г. – в форме таблеток.

Показания к применению галантамина

Применяется в различных областях медицины:

Галантамин в неврологии

• заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневриты, радикулоневриты, плекситы, невриты, полиневриты, полиневропатии);

• паралич после повреждения спинного мозга (после полиомиелита, миелита, позвоночно-мышечной атрофии и других состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга);

• церебральный паралич (постинсульты, посттравматические состояния ЦНС, детский церебральный паралич);

• болезни нервно-мышечного синапса и мышц (миастения гравис, мышечная дистрофия, миопатии, миозиты).

Галантамин в анестезии и хирургии – для элиминирования действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и для лечения послеоперационных парезов тонких кишок и мочевого пузыря.
Галантамин в физиотерапии – ионтофоретическое при неврологических повреждениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
Галантамин в токсикологии – при отравлении антихолинергиками.
Галантамин при рентгеновской диагностике – желудочно–кишечного тракта и желчного пузыря.

Научная основа галантамина

В начале 50-х годов из листьев подснежника Galanthus Woronowi (сем. Amaryllidaceae) русские ученые изолируют третичный алкалоид галантамина, и доказывается, что он обладает выраженным ингибирующим действием на энзим ацетилхолинестеразы.В 1957 году в Болгарии тот же самый алкалоид изолирован из других белых подснежников сем. Amaryllidaceae – Galanthus nivalis и Leucojum aestivum.

Галантамин является селективным, конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы смешанного типа с преимущественно конкурентным механизмом действия. Кроме того, галантамин усиливает присущее воздействие ацетилхолина (Ach) на никотиновые рецепторы, вероятно посредством связывания аллостерического места рецептора. Экспериментальные исследования показывают, что фармакологические эффекты галантамина являются результатом главным образом его антихолинэстеразной эффективности, что приводит к накоплению эндогенного ацетилхолина и продлению и усилению действия последнего ввиду определенной задержки его энзимного гидролиза. Это облегчает передачу нервного импульса в нервно-мышечных синапсах и антагонизирует нервно-мышечную блокаду, вызванную недеполяризующими миорелаксантами (d-тубокурарин, галамин, панкуроний бромид, алоферин, диалил биснортоксиферин, диплацин и др.).

Потенциальная польза воздействия галантамина на никотиновые рецепторы

1.Сенсибилизированные рецепторы – достигается максимальный ответ рецептора на ACh, что ведет к его повышенному высвобождению.
2. Увеличенное число функциональных никотиновых рецепторов – повышенная холинергическая нейротрансмиссия.
3. Повышенная пресинаптическая концентрация кальция – нейротрофическое действие.
4. Повышенное высвобождение глутамата – нейротрофическое действие.
5. Предохранение от смерти, индуцированной бета-амилоидами – нейропротективное действие.
6. Предохранение от амилоидозы – нейропротективное действие.

Галантамин проникает через гематоэнцефалитический барьер, причем его действие на центральную нервную систему является результатом в основном его непосредственного воздействия на структуры ЦНС, содержащие холинэргические синапсы. Он обладает стимулирующим воздействием на центральную нервную систему, проявляющимся в усилении возбуждающих процессов. Это воздействие на мозг является результатом главным образом воздействия галантамина на восходящую активирующую систему ретикулярной формации среднего мозга, а также и на некоторые другие структуры, содержащие холинэргические нейроны. Возбуждает также и рефлекторные центры спинного мозга и продолговатого мозга и усиливает импульсы в эфферентных нервах.

Применяемый в высоких дозах, галантамин усиливает перистальтику и повышает тонус гладкой мускулатуры, а также и секрецию эндокринных желез. Повышается также и тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря и уретр. Парасимпатомиметические или мускариноподобные эффекты галантамина выражены слабее эффектов неостигмина. Кроме того, мускариноподобные эффекты галантамин легко антагонизируются под воздействием антихолинергических средств (атропин и др.).

В начале галантамин применялся для лечения парезов после полиомиелита и в качестве антагониста недеполяризующих мышечных релаксантов в анестезиологии. В последующие годы, однако, его клиническое применение охватывает все более широкий круг заболеваний, преимущественно в области неврологии, а также в хирургии, реанимации, токсикологии, гастроэнтерологии, физиотерапии и др.В последние годы способность галантамина благоприятно воздействовать на память и другие когнитивные процессы вызывает значительный интерес, что превращает его в обещающий медикамент для лечения дегенеративных и васкулярных деменций.

Препарат Нивалин (галантамина гидробромид) – уникальный препарат большого терапевтического диапазона

Нивалин галантамин – обратимый ингибитор фермента ацетилхолинестеразы, который:

Обеспечивает замедление гидролиза эндогенного медиатора ацетилхолина.
Обеспечивает накопление ацетилхолина в постсинаптичных мембранах.
Способствует процессу обратимой ингибиции холинестеразы в мозге, эритроцитах, мышцах и сыворотке крови.
Препятствует эффекту недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Проявляет антихолинестеразную активность на всех уровнях центральной нервной системы, где осуществляется передача нервных импульсов с участием ацетилхолина.
Повышает интенсивность нервного импульса, идущего к мышечной ткани.
Активизирует кишечную и уретральную деятельность, стимулирует детрузорную функцию мочевого пузыря.
Улучшает функции памяти больных с когнитивным дефицитом при деменции разного типа.
Обладает умеренным гипотензивным действием в низких и средних дозах.

На сегодняшний день Нивалин – это:

– не имеющий в России конкурентов антидот при отравлениях веществами антихолинергического действия.
– лидер в борьбе с дегенеративными и функциональными заболеваниями центральной и периферической нервной системы.
– единственный препарат галантамина, полученный из растительного сырья.
– препарат с минимальным риском развития побочных эффектов при постепенном увеличении доз.

Благодаря своему антихолинестеразному свойству, Нивалин находит свое применение во многих терапевтических областях:

В токсикологии – при отравлениях веществами антихолинэргического действия.
В анестезиологии – для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов.
В неврологии:
При полиомиелите.
При невритах.
При миопатии.
При прогрессивной мышечной дистрофии.
При рассеянном склерозе.
При детском церебральном параличе и родовых парезах новорожденных.
При энурезе.
При резидуальных парезах после мозгового инсульта.
При легкой и средней степени сенильной деменции Альцгеймеровского типа.

А также Нивалин с успехом используется:
В наркологии – для лечения хронических наркотических зависимостей
В психиатрии – при лечении олигофрении.
В физиотерапии – для электрофореза при невритах слухового, лицевого и других нервов, облитерирующем эндартериите, ангионеврозах, акроцианозе, дисгидрозе и нейродермите.
В рентгенологии – для облегчения функциональной диагностики желудочно-кишечного тракта (холецистографии и холангиографии).
В хирургии – при послеоперационнных парезах, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.
В урологии – при лечении некоторых видов импотенции.