Таблетки Карбамазепин инструкция

Инструкция поступает в продажу с каждой упаковкой препарата Карбамазепин, в ней освещаются все вопросы связанные с приемом таблеток.

Форма, состав, упаковка

Лекарственной формой препарата является таблетка. Ее цвет белый с возможным желтым оттенком, форма плоская цилиндрическая. Имеется риска для разделения и фаска. Концентрация активного вещества карбамазепина составляет 200 миллиграмм на одну штуку. Сопутствующими веществами служат взвеси (твин-80) полисорбата, крахмала картофельного, повидона, аэросила, стеарата магния и талька.

В аптечную сеть таблетки поступают в пачках из плотного картона, куда помещены по 1,2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных с десятком пилюль каждая.

Срок и условия хранения

Препарат хранят в течение трех лет в тех помещениях, где сухо и темно. Температура комнатная. Дети не допускаются.

Карбамазепин показания к применению

Показанием к назначению служат некоторые заболевания и состояния пациента специфического характера. Карбамазепин рекомендуют к применению:

  • при эпилепсии (как для осуществления монотерапевтических мер, так и при комплексном подходе к лечению) при парциальных припадках простого и сложного характера, при смешанных формах эпилептического припадка или припадках тонико-клонического направления, причем генерализация их может быть также и вторичной, пациент может терять сознание или обходиться без этого;
  • при проявлении острого маниакального состояния у пациента в период обострения или при необходимости терапии поддерживающего характера, а также в профилактических целях при наличии биполярного аффективного расстройства или для снижения его клинического проявления по выраженности;
  • при синдроме абстинентном алкогольном как составляющая комплексного лечения;
  • при выраженной невралгии тройничного нерва или невралгии языкоглоточного нерва идиопатической;
  • при выраженных болевых синдромах невропатии диабетической;
  • при развитии полидипсии или полиурии несахарного диабета, природа которых нейрогормональная.

Противопоказания

Препарат не назначают ввиду его противопоказания в следующих случаях:

  • при блокаде-AV;
  • при наличии у пациента в анамнезе зафиксированного угнетения кроветворения костномозгового;
  • при порфириях печеночных;
  • при необходимости совмещения приема Карбамазепина с антидепрессантами и еще две недели после прекращения их приема;
  • для кормящих матерей;
  • при проявлениях реакций гиперчувствительности к составным компонентам лекарства.

Разрешается назначать препарат, но крайне осторожно для тех пациентов, которые имеют

  • низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов;
  • беременность;
  • приступы эпилептические, форма которых смешана;
  • относятся к пожилой возрастной категории;
  • повышенное ВД;
  • недостаточность сердечную, почечную или печеночную;
  • гиперплазию железы предстательной;
  • гипотиреоз;
  • гипонатриемию.

Карбамазепин инструкция по применению

Принимать Карбамазепин следует внутрь, не обращая внимания на прием пищи. Запивать водой в небольшом количестве.

Применение Карбамазепин для лечения эпилепсии

Назначается преимущественно в виде монотерапевтического приема. При необходимости присоединить Карбамазепин к иной схеме терапии противоэпилептической необходимо делать это постепенно. Начинать прием препарат следует небольшими суточными дозами что могут повышаться до тех пор пока не наступит оптимальный эффект терапии.

Для взрослого можно начать лечение со 100-200мг/2р/сутки и постепенно прибавлять дозу до 400мг/2-3р/сутки. Максимально допускается принять за одни сутки до 2000мг.

Для малыша до пяти лет лечение начинают с доз по 20-60 мг/на сутки, где допускается повышение дозирования через каждые двое суток на 20-60 мг.

Для ребенка с пяти лет начальной дозой служит 100мг/в сутки с увеличением дозы на 100мг в недельный срок.

Дозой для поддерживающей терапии для ребенка является 10-20 мг/кг его веса в сутки на прием в 2-3р. В целях обеспечения точной дозировки малышам рекомендуется назначение жидких форм препарата для перорального приема.

Применение при выявленной невралгии нерва языкоглоточного или тройничного

Начальной дозой Карбамазепин для лечения может послужить прием лекарства от 200 до 400 мг/за сутки, после чего дозировку можно повысить до 600 или 800 мг пока боли не прекратятся. Однако повышение дозы проводить постепенно не больше чем на 200мг за день. Когда болевой синдром исчезнет дозу препарата свести к минимально эффективному приему.

Карбамазепин при синдроме алкогольной абстиненции

В среднем назначается по 200мг препарата/по 3 раза за день. Если случай тяжелый дозирование можно увеличить до 400мг с той же кратностью приема на первые дни лечения. Также в начале терапии прием Карбамазепина следует сочетать с препаратами для дезонтоксикации, седатиками и снотворным.

При лечении полидипсии, полиурии и диабета

Взрослому в среднем назначают по 200мг/до трех раз за день;

Детям дозу рассчитывают, учитывая возраст и вес.

Диабетическая невропатия (при болевых синдромах)

По 200мг/до 4р за день.

При состояниях маниакального характера в острой форме либо для поддержки при расстройствах аффективных биполярных

Средняя суточная рекомендованная доза может составить от 400 до 1600 мг/на несколько приемов. При обострении следует быстро увеличить дозировку. Когда необходима лишь поддерживающая терапия повышение дозы при необходимости может быть небольшим и постепенным.

Побочные эффекты

Препарат Карбамазепин обладает довольно обширным перечнем побочных явлений. Данная информация должна учитываться при назначении лекарственного средства наряду с его противопоказаниями.

Система нервная

Могут развиться симптомы нейролептического злокачественного синдрома, головокружения, нарушиться вкусовые ощущения, возникнуть признаки атаксии, пареза, чувства усталости и сонливости. Не исключены головные боли, парестезия, диплопия, невропатии периферические, может произойти нарушение аккомодации. Поступали жалобы на возникновение тремора, расстройств хореоатетоидных, дистонии мышц, дизартрии, тиков и нистагма. Не редки нарушения глазодвижения и развитие дискинезии орофациальной.

Психические нарушения

В виде галлюцинаций, усилений психоза, депрессивных состояний, ажитации и дезориентации. Возможно развитие анорексии, а также различного рода беспокойств и поведения агрессивного характера.

Кожные покровы

Поступали жалобы на развитие дерматитов эксфолиативного и аллергического характера, у пациентов выпадали волосы, развивалась потливость и акне. Возможно возникновение крапивницы в сопровождении зуда, эритродермии и системной красной волчанки. Наблюдались реакции фотосенсибилизации, проявления узловатой или многоформной эритемы, токсического некролиза эпидермального, пурпуры или нарушений кожной пигментации.

Кроветворение

Отмечались случаи развития анемии гемолитической, апластической или мегалобластной, а также лейкопении и тромбоцитопении, ретикулоцитоза. Возможно возникновение эозинофилии, дефицита кислоты фолиевой, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Не исключен агранулоцитоз, порфирии вариегантные и поздние кожные, а также перемежающиеся острые, аплазия эритроцитарная и панцитопения.

Система гепатобилиарная

В виде печеночной недостаточности, гепатита любого типа, в том числе смешанного, желтухи.

Система пищеварения

В виде рвоты и тошноты, поноса или запора, а также развития панкреатита, глоссита, стоматита. Может возникнуть сухость в полости рта или болезненные ощущения в области брюшины.

Аллергическое реагирование

Фиксировались случаи развития мультиорганной гиперчувствительности, тип которой замедленный в сопровождении лихорадки, васкулита и кожных сыпей. Не исключены изменения показателей функциональности печени. Возможно развитие менингита асептического, а также реакции анафилактической и отека ангионевротического.

Система сердечно-сосудистая

Возможно развитие нарушений проводимости внутрисердечной, аритмии или брадикардии. Не исключены падения или повышения АД, обморочные состояния, коллапс, недостаточность сердечная застойного характера. Возможно возникновение тромбофлебитов или тромбоэмболии.

Система эндокринная

Наблюдалось развитие отечности, увеличение веса и задержание жидкости, снижалась осмолярность плазмы, развивалась гипонатриемия. Отмечались случаи интоксикации водной, которые сопровождались головными болями, рвотой, нарушениями неврологического характера или дезориентацией. Бывали случаи летаргии. Имели место повышения значений уровня пролактина, который нередко сопровождался такими явлениями как гинекомастия или галакторея.

Система мочеполовая

Пациенты жаловались на задержание мочи или учащение туалета. Развивались расстройства функциональности половой, и нарушался сперматогенез. Отмечались случаи нефрита интерстициального, недостаточности почечной, азотемии, альбуминурии, олигурии и гематурии.

Органы чувств

Поступали жалобы от больных на расстройства зрительной и слуховой способности, а также на нарушение вкуса. Может помутиться хрусталик, повыситься ВД, развиться конъюнктивит.

Мышцы и кости

Возможно, развитие мышечных болей вплоть до судорог, а также слабости мышц и артралгии.

Система дыхания

Одышка или лихорадка что имеют связь с развитием реакций гиперчувствительности, а также пневмония.

Лабораторные показатели

Развитие гипогаммаглобулинемии.

Передозировка

Лечить передозировку следует с применением целенаправленной симптоматической терапии, поскольку ее симптомы могут проявить себя со стороны различных систем организма. В первую очередь следует промыть желудок и назначить прием активированного угля во избежание повторения интоксикационной симптоматики. Пострадавшего следует госпитализировать.

Симптомами передозировки могут послужить следующие проявления:

  • Со стороны системы нервной

Могут быть значительно угнетены ее функции вплоть до развития комы, проявиться развитие дезориентации, ажитации и галлюцинаций. Также признаками передозирования является «туман» перед глазами, состояние сонливости и нистагма. Развитие дизартрии, дискинезии и атаксии также не исключены. Следует ожидать проявлений гиперрефлексии, что может смениться гипорефлексией, а также судорог и расстройств психомоторного характера. Характерно развитие мидриаза, миоклонуса и гипотермии.

  • Со стороны системы дыхания

Дыхание может быть угнетено и наступить развитие отека легких.

  • Со стороны системы сердечно-сосудистой

Возможно изменение показателей АД, как падения, так и его повышения, развитие тахикардии и нарушение сердечной проводимости вплоть до остановки сердца.

Проявляется рвотой, снижением кишечной моторики и задержанием содержимого желудка.

  • Со стороны системы мочевыделения

В виде задержки мочевой жидкости, анурии или олигурии.

  • Лабораторные данные

Может быть выявлено развитие ацидоза метаболического, гипергликемии, гипонатриемии.

Взаимодействие с лекарствами

Следует принимать во внимание, что совмещение препарата Карбамазепин с медикаментами, оказывающими влияние на изофермент CYP 3A4, способствует в случае одновременного приема с ингибитором изофермента к повышению его концентрации в кровяной плазме, а в случае соединения с индуктором к снижению.

Среди медикаментов, что приводят к повышению концентрации в плазме Карбамазепина можно назвать препараты группы антибиотиков макролидов, декстропроксифена, даназола, ибупрофена, азолов, флуоксетина, нефазодона и прочих подобных. Также к увеличению концентрации препарата приведет совмещение с лоратадином, изониазидом, терфенадином, омепразолом, ингибиторами протеазы вирусной при лечении инфекции ВИЧ и многие другие препараты соответствующих фармакологических групп.

Среди медицинских препаратов, что приводят к снижению концентрации в плазме Карбамазепина можно отметить лекарства фенобарбитала, фелбамата, оксарбазепина, фенитоина и других подобного действия. Также сюда можно причислить препараты растительного происхождения со зверобоем продырявленным и вальпроевой кислотой в составе.

Необходимо принимать во внимание при назначении лекарства к лечению и некоторые его комбинации, которые он образует при приеме с иными медикаментами.

  • Изониазид способен усилить гепатоксичность Карбамазепина;
  • Леветироцетам усиливает токсичность;
  • Препараты лития и нейролептические средства (тиоридазин, галоперидол) повышают частоту возникновения нежелательного реагирования неврологического характера;
  • Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) развивают гипонатриемию в сопровождении клинических проявлений;
  • Недеполяризующие миорелаксанты способны к вступлению с Карбамазепином в противоречие, что может потребовать увеличения дозировки миорелаксанта во избежание прекращения его воздействия.
  • Сок грейпфрута значительно повышает концентрацию активного вещества препарата в плазме крови.

Дополнительные указания

Перед тем как начать проведение лечения и периодически в периоде терапии пациенту необходимо проведение анализов крови, мочи и внутриглазного давления.

Прием Карбамазепина не совместим с употреблением спиртных напитков, поскольку данный препарат способен привести к усилению угнетающего воздействия алкоголя на ЦНС.

При лечении пациенту необходимо воздержаться от управления транспортными средствами любого вида. Также ему следует ограничить свою деятельность в отношении сложных механизмов и тех областей деятельности, которые сопряжены с повышенным вниманием и быстротой реагирования.

Карбамазепин аналоги

Аналоги медицинского лекарственного средства Карбамазепин в основном представлены таблетированной формой. Среди них особой популярностью пользуются препараты: Финлепсин , Тегретол, Финлепсин ретард, Тегретол ЦР. Их стоимость находится в диапазоне от 250 до 350 рублей за упаковку.

Карбамазепин цена

Стоимость упаковки Карбамазепина значительно ниже его аналогов и составляет в интернет-аптеках при условии самовывоза от 45 до 60 рублей.

Карбамазепин отзывы

Лекарственный препарат в целом имеет о себе неплохие отзывы за исключением некоторых, которые не пожелали опробовать препарат, не столько ставя под сомнение его эффективность, сколько опасаясь широкого ряда побочных явлений, которые указаны в его инструкции.

Валентина: Познакомилась с препаратом недавно по рекомендации невропатолога. Последнее время имею проблемы со сном и нервным перенапряжением. Обследование пока продолжается, но в качестве помощи врач посоветовал пить Карбамазепин. Чудо. Всего половинка таблетки дала мне возможность проспать около двадцати часов безмятежным сном. Организм надеюсь, перейдет в режим восстановления. Однако я поняла, что передозировка этих таблеток чревата серьезными последствиями, поэтому без назначения не советовала бы принимать.

Нина: Лечила невралгию и очень разочаровалась в препарате в самом начале приема. Пить его бросила и стала искать аналоги. Слишком много побочных действий, которые атаковали меня практически с первого дня лечения. Перечислять их не особо хочется одна головная боль чего стоит! Не могу утверждать, что таблетки не эффективны в терапевтическом плане, но столько побочки не встречала нигде и не хочу ее дальше на себе испытывать.

Любовь: Таблетки оказались нашим спасением. Препарат хорош как противосудорожное средство даже для ребятишек, хотя с дозированием нужно быть очень аккуратным. Сын практически с рождения страдает судорогами, и мы Карбамазепином спасаемся все время. Побочного действия не замечено и привыкания нет. Пьем по рекомендации врача крохотными дозами. Сама тоже принимала кратковременно при депрессивном состоянии. Эффект положительный. Рекомендую. Хорошее средство разумеется по назначению доктора.

Психотропным, противоэпилептическим препаратом является Карбамазепин. От чего помогает это лекарство? Средство обладает нейротропным, антидиуретическим действием. Карбамазепин инструкция по применению предписывает использовать при алкоголизме, эпилепсии, невралгии.

Форма выпуска и состав

Карбамазепин выпускают таблетированной форме. Таблетки Карбамазепин, от чего они помогают при алкогольной абстиненции, содержат 200 мг одноименного активного вещества. Вспомогательными элементами выступают: тальк, повидон К30, коллоидный диоксид кремния (аэросил), полисорбат 80, картофельный крахмал, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Активный компонент лекарства Карбамазепин, от чего помогает средство при эпилептических припадках и других состояниях, обладает антидиуретическим, нейротропным, противоэпилептическим и психотропным эффектом. Согласно инструкции, Карбамазепин устраняет раздражительность, агрессивность, депрессию, тревогу и частоту приступов у больных эпилепсией. При невралгии данный препарат препятствует возникновению пароксизмальных болей. Что касается синдрома алкогольной абстиненции, то медикамент при этой патологии снижает тремор, повышенную нервную возбудимость, а также, повышает порог судорожной готовности.

В качестве антипсихотического и нормотимического средства таблетки Карбамазепин очень часто используют при лечении аффективных расстройств. При несахарном диабете лекарство значительно снижает диурез и чувство жажды. В педиатрической сфере для достижения терапевтического действия данное фармакологическое средство применяют в очень высоких дозах, чего нельзя сказать о взрослых пациентах. Это связано, по словам медицинских специалистов, с особенностями физиологии.

Лекарство Карбамазепин: от чего помогает

Показания к применению включают следующие патологические состояния:

  • Синдром алкогольной абстиненции.
  • Генерализованные тонико-клонические припадки.
  • Легкие и тяжелые приступы эпилепсии.
  • Острые маниакальные состояния.
  • Смешанные формы эпилептических припадков.
  • Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
  • Болевой синдром при диабетической невропатии.
  • Полидипсия и полиурия нейрогормональной этиологии при несахарном диабете.
  • Невралгия тройничного нерва.

Отзывы о Карбамазепине свидетельствуют о том, что данный препарат результативен при биполярных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Карбамазепин инструкция по применению запрещает при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • острой форме «перемежающейся» порфирии;
  • нарушении костно-мозгового кровообращения (лейкопения, анемия);
  • непереносимости основного вещества;
  • гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При активом алкоголизме, декомпенсированной форме ХСН, недостаточности коры надпочечников, гипотиреозе, гипопитуитаризме, синдроме гиперсекреции АДГ, при гипонатриемии разведения, при угнетении костно-мозгового кроветворения, при повышенном внутриглазном давлении, гиперплазии предстательной железы, при патологии почечной системы медикамент назначают с осторожностью, оценивая возможные риски.

Препарат Карбамазепин: инструкция по применению

Средство принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При лечении эпилепсии, в случаях, когда это возможно, препарат назначают в виде монотерапии. Прием препарата начинают с небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно увеличивают до оптимальной. Если противоэпилептическая терапия уже проводится, Карбамазепин нужно присоединять постепенно (в зависимости от показаний, дозы применяемых одновременно лекарственных средств могут корректироваться).

Начальная взрослая доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. При необходимости ее медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (как правило, до 400 мг 2-3 раза в день). Максимальная суточная доза - 1600-2000 мг. Детям назначают следующий режим дозирования:

  • До 5 лет: начальная суточная доза - 20-60 мг, через день дозу постепенно увеличивают на 20-60 мг.
  • От 5 лет: начальная суточная доза - 100 мг, каждую неделю дозу постепенно увеличивают на 100 мг.
  • Поддерживающая доза для детей - 10-20 мг/кг в день за 2-3 приема (чтобы обеспечить точное дозирование у детей до 5 лет следует применять жидкие пероральные лекарственные формы препарата).

По другим показаниям Карбамазепин назначают:

  • Невралгия тройничного нерва: в первый день - 200-400 мг в день; дозу постепенно увеличивают до прекращения болевого синдрома, но не больше чем на 200 мг в день (средняя суточная доза - 400-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
  • Болевой синдром нейрогенного генеза: в первый день - 100 мг 2 раза в день; до ослабления болей дозу увеличивают не больше чем на 200 мг в день (возможно повышение каждые 12 часов на 100 мг). Поддерживающая суточная доза - 200-1200 мг (в несколько приемов).
  • Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. Для профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных психозов - 600 мг в день в 3-4 приема; Несахарный диабет: средняя взрослая доза - 200 мг 2-3 раза в день. Детям Карбамазепин назначают в соответствии с массой тела и возрастом ребенка.
  • Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; при тяжелом течении в течение первых нескольких дней разовую дозу можно увеличить до 400 мг. В начале терапии при тяжелых явлениях абстиненции рекомендовано одновременное применение с лекарственными средствами с седативно-снотворным действием (клометиазолом, хлордиазепоксидом).
  • Острые маниакальные состояния и аффективные (биполярные) расстройства: суточная доза - 400-1600 мг (в среднем препарат принимают по 400-600 мг в 2-3 приема).
  • При остром течении болезни дозу увеличивают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств - постепенно (для улучшения переносимости). Пожилым больным и пациентам с повышенной чувствительностью Карбамазепин обычно назначают в начальной дозе 100 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

Применение Карбамазепина, по отзывам пациентов, может вызвать следующие нежелательные реакции:

  • Нервная система: диплопия, головокружение, мышечная дистония, головная боль, астения, нистагм, периферическая нейропатия, парестезии, парез, глазодвигательные нарушения, тремор, усталость, нарушение вкуса, сонливость, слуховые и зрительные галлюцинации, агрессивное поведение, дезориентация, беспокойство, нарушения психики.
  • ССС: снижение или повышение АД, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, аритмия, нарушения внутрисердечной проводимости.
  • ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, боли в животе, запор.
  • Кожные реакции: зуд, крапивница, системная красная волчанка, эритродермия, аллергический дерматит, потливость.
  • Прочие: апластическая анемия, увеличение массы тела, задержка мочи, отеки, почечная недостаточность, пневмония, агранулоцитоз, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, одышка, учащенное мочеиспускание и множество других побочных эффектов.

Взаимодействие

Метаболизм препарата осуществляется при помощи цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении с ингибиторами данного цитохрома отмечается повышение его концентрации, и, соответственно, усиливается выраженность побочных эффектов. Индукторы цитохрома ускоряют метаболические процессы, снижают уровень концентрации медикамента в крови, снижая выраженность его терапевтического воздействия.

Концентрацию препарата в крови повышают: Никотинамид, Верапамил, Циметидин, Флувоксамин, Флуоксетин, Вилоксазин, Декстропропоксифен, Фелодипин, Дилтиазем, Ацетазоламид, Дезипрамин, Даназол, Трефенадин, макролиды, азолы, Ритонавир, Пропоксифен, Изониазид, Лоратадин.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации карбамазепина в плазме для подбора оптимальной дозировки. При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены карбамазепина пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент.

В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови. У Карбамазепина отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Аналоги и цена

Карбамазепин можно заменить препаратами:

  • Зептол.
  • Карбалекс.
  • Карбапин.
  • Мезакар.
  • Тегретол.
  • Тимонил.
  • Финлепсин.

Цена таблеток Карбамазепин в Минске - 4-9 бел. рублей, Москве - 76-90 рублей, Киеве - 16-35 гривен, Алматы - 870 тенге.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, ; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Карбамазепин: инструкция по применению

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

Что такое КАРБАМАЗЕПИН и что входит в его состав

КАРБАМАЗЕПИН относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств. Код АТС N03AF01.

Каждая таблетка КАРБАМАЗЕПИНА содержит: активное вещество – карбамазепин 200 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Как КАРБАМАЗЕПИН взаимодействует с организмом

КАРБАМАЗЕПИН – противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Препарат действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).

Показания к применению

    эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

    невралгия тройничного нерва;

    приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

    боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

    эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

    предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Диагноз

Способ применения и дозы

Эпилепсия.

Взрослым : в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу медленно увеличивают до 0,4 г в сутки в 2-3 приема, поддерживающая доза – 0,6 – 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 1,2 г в сутки.

Детям : поддерживающая доза -10-20 мг/кг:

до 1 года – 0,1-0,2 г в сутки в 1 прием;

1 - 5 лет – 0,2-0,4, г в сутки в 1-2 приема;

6-10 лет – 0,4-0,6 г в сутки в 2-3 приема;

11-15 лет – 0,6-1,0 г в сутки в 2-3 приема.

Болевой синдром нейрогенного генеза.

По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем до 0,2 г в сутки (при необходимости – по 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей поддерживающая доза – 0,2 -1,2 г в сутки в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва.

Начальная доза 0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают до дозы по 0,2 г 3-4 раза/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей.

Диабетическая нейропатия

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Несахарный диабет

По 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

По 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства

0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов

0,6 г в 3-4 приема.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

В том случае, когда карбамазепин добавляют к уже имеющейся противоэлептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

КАРБАМАЗЕПИН противопоказан при следующей патологии

    Атриовентрикулярная блокада.

    Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином.

    Печеночная недостаточность.

    Острая возвратная порфирия.

    Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

КАРБАМАЗЕПИН является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея. Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

КАРБАМАЗЕПИН не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма).

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости в организме.

Лечение: немедленно обратиться к врачу, индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина

Во время лечения противоэпилептическими лекарственными средствами может развиться депрессия, измениться настроение. Если вы почувствовали, что у вас развивается депрессия или появились мысли о самоубийстве, немедленно свяжитесь со своим врачом. Расскажите своим родственникам или близким друзьям, что у вас начинается депрессия, появились страхи.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг.

Стандартная торговая упаковка

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Противосудорожный препарат

Препарат: КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE)

Активное вещество: carbamazepine
Код АТХ: N03AF01
КФГ: Противосудорожный препарат
Рег. номер: Р №002370/01
Дата регистрации: 29.08.08
Владелец рег. удост.: РОЗФАРМ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

ПОКАЗАНИЯ

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г/сут, детям - 1 г/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко - нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.